Суспензия «Азитрокс» для детей: инструкция по применению. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Активное вещество - азитромицин.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, действует бактериостатически, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп A, B, C, G), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительный), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный); грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida; некоторых анаэробных микроорганизмов: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.Микроорганизмы, способные развивать устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы (Streptococcus pneumoniae (пенициллинустойчивый)). Изначально устойчивые микроорганизмы: грамположительные аэробы (Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллинустойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину); анаэробы (Bacteroides fragilis).Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-3,0 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37 %.Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде – 50% кишечником, 12% почками.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе:инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями; бронхит, в том числе острый, обострение хронического);инфекции урогенитального тракта (уретрит, цервицит);инфекции кожи и мягких тканей (болезнь Лайма (начальная стадия – erythema migrans), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы, угри обыкновенные (акне) средней степени тяжести).

Способ применения

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.Взрослым при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей (за исключением начальной стадии болезни Лайма (erythema migrans) и акне средней степени тяжести) – 500 мг (2 капсулы) в сутки за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г).При начальной стадии болезни Лайма (erythema migrans) – 1000 мг (4 капсулы) в сутки в первый день за один прием, далее по 500 мг (2 капсулы) в сутки ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).При показании угри обыкновенные (акне) средней степени тяжести в 1, 2 и 3 день лечения принимают по 500 мг (2 капсулы) 1 раз в день, затем делают перерыв с четвертого по седьмой день, с восьмого дня лечения принимают по 500 мг (2 капсулы) 1 раз в неделю в течение 9 недель (курсовая доза 6 г).При инфекциях урогенитального тракта (уретрите, цервиците) для лечения неосложненного уретрита или цервицита приминают однократно 1 г (4 капсулы).Детям с массой тела более 45 кг при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей – 500 мг (2 капсулы) в сутки за 1 прием в течение 3 дней; при лечении начальной стадии болезни Лайма (erythema migrans) – 1000 мг (4 капсулы) в первый день и 500 мг (2 капсулы) ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).

Взаимодействие

Антацидные средства (алюминий и магнийсодержащие) не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают его максимальную концентрацию в крови на 30%, поэтому интервал между их приемом должен составлять как минимум 1 час до или 2 часа после приема указанных препаратов. При одновременном приеме с производными эрготамина и дигидроэрготамина возможно усиление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия).При совместном применении с антикоагулянтами непрямого действия кумаринового ряда (варфарин) и азитромицина (в обычных дозах) пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и макролидов может вызывать аритмию и удлинение Q-T интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.При одновременном применении с циклоспорином, необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в крови.При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, так как многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике.При одновременном применении с нелфинавиром возможно увеличение частоты побочных реакций азитромицина (снижение слуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз).При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида, но увеличивается концентрация активного метаболита – фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферической крови. Клиническое значение данного факта не определено.При одновременном приеме азитромицина и рифабутина в редких случаях возможно развитие нейтропении, механизм развития которой, а также наличие причинно-следственной связи с приемом препарата не установлены.При одновременном приеме флуконазол уменьшает Cmax азитромицина на 18%.Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при одновременном применении.Следует учитывать возможность ингибирования изофермента CYP3A4 препаратами группы макролидов при одновременном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими лекарственными средствами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента, однако, при применении азитромицина такого вида взаимодействия не отмечалось.

Побочное действие

Большинство отмечаемых побочных реакций обратимы после окончания курса лечения или отмены препарата.Со стороны кровеносной и лимфатической систем: часто – лимфоцитопения, эозинофилия; нечасто – лейкопения, нейтропения; очень редко – тромбоцитопения, гемолитическая анемия.Со стороны ЦНС: часто – головокружение, головная боль, парестезия, нарушение восприятия вкусовых ощущений, анорексия; нечасто – тревожность, нервозность, гипостезия, бессонница, сонливость; редко – ажитация; очень редко – обмороки, судороги, психомоторная гиперактивность, аносмия, потеря вкусовых ощущений, паросмия, обострение миастении гравис.Со стороны органов чувств: нечасто – снижение остроты слуха, шум в ушах; редко – вертиго, снижение остроты зрения, глухота.Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – ощущение сердцебиения; редко – снижение артериального давления; очень редко – аритмия, в том числе: желудочковая тахикардия, увеличение интервала Q-T, аритмия типа «пируэт».Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм; часто – рвота; нечасто – гастрит, запор, мелена; очень редко – изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит.Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз; очень редко – холестатическая желтуха, печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом, в основном на фоне нарушения функции печени), фульминантный гепатит, некроз печени.Аллергические реакции: часто – зуд, сыпь; не часто – синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, крапивница; очень редко – анафилактические реакции (включая ангионевротический отек) в редких случаях со смертельным исходом, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – артралгия.Со стороны мочеполовой системы: нечасто – повышение остаточного азота мочевины и концентрации креатинина в плазме крови; очень редко – интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.Прочие: часто – слабость; нечасто – боль в груди, периферические отеки, астения, гипергликемия, конъюнктивит.Инфекции и инвазии: нечасто – вагинит, кандидоз различных локализаций.О возникновении любого побочного эффекта следует сообщить лечащему врачу.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к азитромицину (в том числе к другим макролидам), компонентам препарата; тяжелая печеночная недостаточность: более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью (нет данных по эффективности и безопасности); тяжелая почечная недостаточность: клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин (нет данных по эффективности и безопасности); дети в возрасте до 12 лет с массой тела менее 25 кг (для данной лекарственной формы); одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина.С осторожностью: при умеренном нарушении функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью); хронической почечной недостаточности (КК более 40 мл/мин); аритмиях или предрасположенности к аритмии и удлинению интервала Q-T; при одновременном приеме терфенадина, варфарина, дигоксина; при миастении; при беременности.

Передозировка

При приеме высоких доз препарата может наблюдаться усиление побочного действия: временная потеря слуха, сильная тошнота, рвота, понос. В этом случае показано промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии.

Особые указания

В случае пропуска приема одной дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с интервалами в 24 ч. Азитромицин следует принимать как минимум за 1 час до или через 2 часа после приема антацидных лекарственных средств.Азитромицин следует применять с осторожностью пациентам с умеренным нарушением функции печени из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности у таких пациентов. При наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение цвета мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия) терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.При умеренной почечной недостаточности (КК более 40 мл/мин) применение азитромицина следует проводить под контролем функции почек.Противопоказан одновременный прием азитромицина с производными эрготамина и дигидроэрготамина из-за возможного развития эрготизма.При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомемранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.Поскольку возможно удлинение интервала Q-T у пациентов, получающих макролиды, включая азитромицин, при применении азитромицина следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала Q-T: пожилой возраст; нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия); синдром врожденного удлинения интервала Q-T; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); одновременный прием лекарственных средств, способных удлинять интервал Q-T (в том числе антиаритмические средства IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, фторхинолоны).Азитромицин может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении гравис.Европейское отделение ВОЗ рекомендует азитромицин в качестве препарата выбора при лечении хламидийной инфекции у беременных женщин. Азитромицин по риску применения у беременных женщин, согласно классификации FDA, относится к категории B (исследования репродукции на животных не выявили повреждения плода вследствие приема азитромицина, но контролируемые исследования у беременных женщин не проводились).При возникновении побочных реакций со стороны ЦНС пациентам рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных и двигательных реакций.

Инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

Действующее вещество: АзитромицинКонцентрация действующего вещества (мг): 500 мг

Фармакологический эффект

Антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует бактериостатически, в высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

ВсасываниеПосле приема препарата внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг азитромицина Cmax в плазме достигается через 2.5-3 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность - 37%.Прием препарата одновременно с пищей замедляет и снижает абсорбцию азитромицина.РаспределениеАзитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.МетаболизмВ печени азитромицин деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны.ВыведениеВыведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);Скарлатина;Инфекции нижних отделов дыхательный путей (в том числе вызванные атипичными возбудителями);Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);Инфекции урогенитального тракта (в т.ч. уретрит и/или цервицит);Болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);Заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. макролидам); печеночная и/или почечная недостаточность; дети массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы). С осторожностьюАритмия, детям с нарушениями функции печени или почек.Применение при беременности и в период лактации Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Меры предосторожности

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей - 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза -1.5 г).При инфекциях кожи и мягких тканей - 1000 мг/сут в первый день за 1 прием, далее по 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 1 г.При осложненном, длительно протекающем уретрите/цервиците, вызванном Chlamydia trachomatis - по 1 г три раза с интервалом в 7 дней (прием препарата в 1-7-14 день лечения). Курсовая доза 3 г.При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - 1 г в первый день и 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori - 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.Детям массой более 45 кг при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, скарлатине - 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней.При лечении erythema migrans у детей - 1 г в первый день и 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея (5 %), тошнота (3 %), абдоминальные боли (3 %); 1 % и менее - диспепсия (метеоризм, рвота), мелена, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, кандидамикоз слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса; у детей - запоры, анорексия, гастрит.Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1 % и менее).Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1 % и менее).Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидамикоз, нефрит (1 % и менее).Аллергические реакции: сыпь, зуд, отек Квинке, крапивница, конъюнктивит.Прочие: повышенная утомляемость; фотосенсибилизация.

Передозировка

Симптомы: при применении препарата в высоких дозах возможно усиление побочного действия - сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие с другими препаратами

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.Азитромицин не связывается с изоферментами системы цитохрома P450. В отличие от большинства макролидов, в настоящее время не отмечено взаимодействия азитромицина с теофиллином, терфенадином, карбамазепином, триазоламом, дигоксином.Макролиды (за исключением азалидов) замедляют выведение и повышают концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, производные ксантина, в т.ч. теофиллин), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах, в то время как при применении азалидов такого взаимодействия к настоящему времени не отмечалось.При одновременном применении азитромицина с дигоксином наблюдается повышение концентрации последнего.При одновременном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.При одновременном применении азитромицина с эрготамином и дигидроэрготамином усиливается их токсическое действие (вазоспазм, дизестезия).При одновременном применении азитромицина с триазоламом снижается клиренс и усиливается фармакологическое действие триазолама.Линкозамины уменьшают эффективность азитромицина.Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.Фармацевтическая несовместимостьАзитромицин фармацевтически несовместим с гепарином.

Особые указания

Азитрокс не следует принимать с пищей.В случае пропуска очередного приема пропущенную дозу следует принять как можно быстрее, а последующие - с интервалом 24 ч.Необходимо соблюдать перерыв по меньшей мере 2 ч между приемом Азитрокса и антацидных препаратов.После отмены лечения реакции повышенной чувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

ЛСР-004203/08-020412

Торговое название:

Азитрокс®

Международное непатентованное название:

азитромицин

Химическое название: 9-деокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А дигидрат

Лекарственная форма:

капсулы

Состав

Активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) - 500 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол (маннит), крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Состав капсулы: корпус и крышечка: титана диоксид (Е 171), краситель хинолиновый желтый (Е 104), краситель солнечный закат желтый (Е110), желатин медицинский. Описание: капсулы твердые желатиновые № 00, корпус - белого цвета, крышка - желтого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик - азалид

KOД ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, действует бактериостатически, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп С, F и G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Prevotella bivia, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Азитромицин неактивен в отношении грамположительньгх бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика.

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 - 3,0 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37 %.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
Скарлатина;
Инфекции нижних отделов дыхательный путей (в том числе вызванные атипичными возбудителями);
Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
Инфекции урогенитального тракта (в т.ч. уретрит и/или цервицит);
Болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
Заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. макролидам); печеночная и/или почечная недостаточность; дети массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

Аритмия, детям с нарушениями функции печени или почек.

Применение при беременности и в период лактации

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей - 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза -1.5 г).

При инфекциях кожи и мягких тканей - 1000 мг/сут в первый день за 1 прием, далее по 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 1 г.

При осложненном, длительно протекающем уретрите/цервиците, вызванном Chlamydia trachomatis - по 1 г три раза с интервалом в 7 дней (прием препарата в 1-7-14 день лечения). Курсовая доза 3 г.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - 1 г в первый день и 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori - 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Детям массой более 45 кг при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, скарлатине - 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней.

При лечении erythema migrans у детей - 1 г в первый день и 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея (5 %), тошнота (3 %), абдоминальные боли (3 %); 1 % и менее - диспепсия (метеоризм, рвота), мелена, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, кандидамикоз слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса; у детей - запоры, анорексия, гастрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1 % и менее).

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1 % и менее).

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидамикоз, нефрит (1 % и менее).

Аллергические реакции: сыпь, зуд, отек Квинке, крапивница, конъюнктивит.

Прочие: повышенная утомляемость; фотосенсибилизация.

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию. Не связывается с ферментами комплекса цитохрома Р-450. В отличие от большинства макролидов, для азитромицина в настоящее время не отмечено взаимодействия с теофиллином, терфенадином, карбамазепином, триазоламом, дигоксином.

Макролиды (за исключением азалидов) замедляют выведение и повышают концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) - за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах, в то время как при применении азалидов такого взаимодействия к настоящему времени не отмечалось.

При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия). Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама. Линкозамины ослабляют эффективность азитромицина, тетрациклин и хлорамфеникол - усиливают.

Особые указания

Не принимать с пищей.
В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 ч.
Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов. После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Форма выпуска

Капсулы 500 мг.

По 3, 6 или 10 капсул в контурной ячейковой упаковке. 1, 2, 6 или 12 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

Список Б. Хранить при температуре от 15 °С до 25 °С, в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в не доступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Наименование и адрес производителя/организация, принимающая претензии

ОАО «Фармстандарт-Лексредства», 305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18,

Азитрокс – это антибактериальный препарат, направленный на подавление активности микробной инфекции. Его применяют против различных типов инфекционных заболеваний, вызванных бактериями: пневмония, кожная инфекция, бактериальный отит, ЗППП.

Лекарственная форма

Азитрокс в таблетках

Таблетки Азитрокс 250 мг – белые, почти прозрачные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Размер таблеток – около 10,6 мм, толщина – 5,4-5,8 мм;

Таблетки Азитрокс 500 мг – белые, почти прозрачные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Размер – 17,1х10,1 мм, толщина – 6,1-6,6 мм.

Также выпускается Азитрокс – порошок для оральной суспензии и Азитрокс в капсулах по 250 и 500 мг.

Состав

Основным компонентом лекарственного средства выступает . Препарат продается в таблетированной форме и виде порошка для суспензии.

1 таблетка препарата содержит 0,25 г или 0,5 г действующего вещества. В качестве вспомогательных компонентов в состав Азитрокса входит:

Примелоза;
Полисорбат;
Кальций гидрофосфат;
Прежелатинизированный крахмал;
Стеариновокислый магний;
Додецилсульфат натрия;
Тальк;
Эмульсия симетикона;
Двуокись титана;
Макрогол 6000.

В зависимости от дозировки флакон с порошком для суспензии может содержать либо 400 мг, либо 800 мг азитромцина. Вспомогательными веществами выступают:

Сахароза;
Натрий карбонат;
Ксантан;
Клуцел EF.

Фармакодинамика

Азитромицин – это антибактериальное средство

Азитромицин – это антибактериальное средство, относящееся к классу β-лактамов. В этот класс входит несколько групп антибиотиков (пенициллины, макролиды, цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы). Азитромицин, входящий в группу макролидов, характеризуется своей способностью нарушать синтез клеточной стенки микробов, особенно имеющих грамположительную окраску. Он предотвращает рост микробов, нарушая процесс синтеза бактериальных протеинов. Основной действующий компонент препарата связывается с 50S субъединицей микробных рибосом, что препятствует трансляции мРНК. На синтез ДНК азитромицин не влияет. Из-за большого содержания в фагоцитах Азитрокс активно перемещается к месту заражения. Во время активного фагоцитоза выделяется большое количество действующего вещества.

Количество азитромицина в тканях организма может быть более чем в 50 раз выше, чем в плазме крови из-за улавливания ионов и высокой растворимости липидов.

Азитрокс является кислотоустойчивым лекарственным средством, поэтому его можно употреблять перорально без защиты от желудочных кислот. Он легко абсорбируется в слизистых оболочках пищеварительного тракта, но скорость всасывания выше, если принимать лекарство натощак. Для лекарственных форм, принимаемых внутрь, время достижения пиковой концентрации (Tmax) у взрослых составляет от 126 до 192 минут. Благодаря длительному периоду полураспада можно поддерживать длительную бактериостатическую активность в инфицированном участке тела в течение 3-5 суток.

После однократного приема Азитрокса в дозировке 0,5 г предполагаемый период полураспада действующего вещества составляет 68 часов. Выведение Азитрокса вместе с желчью является преимущественным путем элиминации препарата из организма. При недельном лечебном курсе около 6% принимаемой дозы будет выводиться в неизменном в виде с мочой.

Как применять?

Принимать препарат соответственно указаниям доктора. Соблюдайте рекомендации, описанные в инструкции. Не принимайте препарат в большей или меньшей дозировке, указанной в предписании врача. Также не рекомендуется принимать препарат дольше положенного срока. Для каждого типа инфекции и характера заболевания дозировка и длительность лечения подбирается индивидуально.

Прием большинства лекарственных форм азитромицина не зависит от приема пищи. Азитрокс в форме суспензии следует принимать на пустой желудок, как минимум, за 1 ч до еды или за 2 ч после.

Применение единичной дозы оральной суспензии. Откройте пакет, высыпьте лекарство в стакан и добавьте 60 мл воды. Размешайте и сразу выпейте. Не сохранять не последующего использования. Чтобы убедиться в том, что не осталось лекарственного вещества добавьте еще немного воды в тот же стакан, перемешайте и сразу выпейте.

Азитрокс необходимо использовать в течение всего указанного периода времени. Улучшение самочувствия можно наблюдать раньше, чем будет полностью побеждена инфекция. Пропускать прием препарата крайне не рекомендуется, т. к. возрастает риск развития инфекции, устойчивой к действию антибиотиков. Азитрокс не лечит вирусные заболевания, такие как грипп или ОРВИ.

Хранить при комнатной температуре вдали от влаги и тепла.

Что будет если пропустить прием?

Лекарственное средство необходимо выпить сразу после того, как вспомните о пропущенном приеме. Если скоро наступит время приема следующей дозы, то о предыдущей нужно забыть. Не принимайте лекарство дополнительно, чтобы восполнить пропущенную дозу.

При появлении первых признаков передозировки необходимо вызвать бригаду скорой медицинской помощи.

Чего необходимо избегать при приеме Азитрокса?

Не принимайте антациды, содержащие алюминий или магний в течение 2-х часов до или после приема Азитрокса. Это может привести к снижению эффективности при одновременном применении.

Антибактериальные препараты могут вызвать диарею, что является признаком новой инфекции. Если прием препарата вызывает диарею, имеющую водянистый или кровавый характер, следует прекратить применение лекарства и обратиться с жалобами к врачу. Не стоит принимать лекарство от расстройства стула без разрешения доктора.

Избегайте длительного воздействия солнечных лучей или походов в солярий. Азитрокс может повышать чувствительность кожи к ультрафиолетовому излучению. Носите защитную одежду и используйте солнцезащитный крем (SPF 30 или выше), когда находитесь на улице.

Запрещается употреблять алкоголь вместе с Азитроксом.

Бактериальная восприимчивость

Азитрокс имеет относительно широкое, но слабое противомикробное действие. Он подавляет активность некоторых Гр(+) бактерии, некоторых Гр(-) бактерии и многих атипичных бактерий.

В 2015 году был обнаружен в популяции штамм гонореи, который был очень устойчив к азитромицину. Как правило, Neisseria gonorrhoeae очень восприимчива к Азитроксу и его аналогам, но данное лекарственное средство широко не применяется в качестве монотерапии из-за большого риска развития резистентности.

Азитрокс – это препарат широкого спектра действия, назначаемый против огромного числа бактерий:

Показания

Азитрокс назначается для лечения множества различных инфекций, включая:

Противопоказания

Сердечная аритмия

При наличии аллергической реакции на действующее вещество – азитромицин, или на схожие препараты из той же лекарственной группы ( , или телитромицин) необходимо сообщить врачу. Чтобы предупредить возможный риск от приема Азитрокса также следует рассказать доктору о наличии следующих патологических состояний:

Хронической печеночной недостаточности;
Хронической болезни почек;
Миастения;
Аритмия;
Синдром удлиненного интервала QT.

Препарат не испытан на беременных и поэтому его влияние на плод не изучено. Перед назначением Азитрокса сообщите доктору о наличии или планируемой беременности. Также не рекомендуется вскармливать новорожденного грудным молоком при приеме Азитрокса. Не давайте препарата детям до 6 месяцев.

Побочные эффекты

При обнаружении у себя признаков аллергической реакции на Азитрокс (нарушение дыхание; сыпь; отек лица, губ, языка и горла) необходимо вызвать бригаду скорой помощи.

В редких случаях Азитрокс может вызывать опасную кожную реакцию, имеющую фатальные для больного последствия, если она начнет распространяться на другие участки тела. Следует обратиться за медицинской помощью при появлении новой или прогрессирующей кожной сыпи, сочетающейся с лихорадкой, опухшими гландами, симптомами гриппа, сильным покалыванием или онемением.

Обратитесь к врачу, если отмечаете у себя:

Сильная боль в эпигастрии;
Диарея с примесью крови или слизи;
Головная боль, сочетающаяся с болью в груди, головокружением, учащением или урежением сердечного ритма;
Проблемы с печенью, проявляющиеся в виде тошноты, боли в эпигастрии, зудом, чувством усталости, снижением аппетита, потемнением мочи, выделением кала глинистого оттенка, пожелтением кожи и склер;
Выраженная кожная реакция – лихорадка, боль в горле, отек лица или языка, жжение в глазах, боль в горле, гнойные прыщи, появление распространяющейся красной или фиолетовой кожной сыпи (в особенности это касается лица или верхней части тела).

Немедленно обратитесь к врачу, если ребенок, принимающий Азитрокс, становится раздражительным или рвет во время еды или кормления грудью.

У пожилых людей с высокой вероятностью будут наблюдаться побочные реакции в виде нарушения ритма сердца, в том числе опасные для жизни.

Общие побочные реакции Азитрокса могут включать:

Диарею;
Тошноту;
Рвоту;
Боль в желудке;
Головную боль.

Какие препараты влияют на Азитрокс?

Перед использованием Азитрокса необходимо рассказать врачу обо всех принимаемых лекарственных препаратах, и о тех, что вы начинаете или прекращаете употреблять, в особенности это касается:

Нелфинавира. Совместный прием может приводить к острой печеночной недостаточности или проблемам со слухом.
Варфарина и некоторых других антикоагулянтов. Совместный прием может увеличивать риск развития кровотечения.

Цена

Средняя цена по России препарата Азитрокс 500 мг составляет 360 рублей за упаковку, содержащую 3 капсулы. За упаковку Азитрокс 250 мг, содержащую 6 капсул – 320 рублей. Цена Азитрокс суспензии 400 мг – 210 рублей.

В препарате в виде капсул содержится азитромицина дигидрат в количестве 250 мг или 500 мг, в зависимости от формы выпуска и специальные вспомогательные вещества. В суспензии содержится 0,2 г основного вещества.

Форма выпуска

Выпускается Азитрокс в капсулах 250 и 500мг, а также в виде суспензии , которую принимают внутрь. Одна упаковка капсул может включать от 2 до 10 капсул, суспензия предлагается во флаконах 5-20 мл.

Фармакологическое действие

После приема антибиотика происходит всасывание из ЖКТ, а через 2,5-3 часа в составе плазмы достигается максимальная концентрация. Одновременный прием с едой может замедлить и снизить абсорбцию активного вещества.

В организме азитромицин способен сохраняться 5-7 дней, после применения последней дозировки, поэтому допустимо применение коротких 3-5 дней курсов терапии. При попадании в печень, азитромицин способен деметилироваться, образуя неактивные . Из плазмы активное вещество выводится в 2 этапа, составляя периоды 14-20 ч и 41 часов.

Показания к применению препарата Азитрокса

Препарат назначают при лечении инфекционных заболеваний , которые вызывают определенные микроорганизмы, проявляющие чувствительность к действию азитромицина .

Поэтому показания к применению препарата могут включать различные инфекционные поражения:

покровов кожи или мягких тканей;
органов мочеполовой системы;
дыхательных и ЛОР-органов и так далее.

Противопоказания к применению Азитрокса

К противопоказаниям относятся:

наличие высокой чувствительности к этому препарату или другим средствам группы макролидов ;
возраст пациентов менее 12 лет;
различные патологии печени и почек.

Побочные эффекты

Прием препарата может вызвать разнообразные нарушения у пациентов, затрагивающие деятельность сердечно-сосудистой и нервной системы. Кроме этого, возможны отклонения в работе органов ЖКТ, развитие и грибковых поражений , например, .

Инструкция по применению Азитрокса (Способ и дозировка)

Инструкция на Азитрокс 500 мг сообщает, что эта форма препарата назначается взрослым пациентам, и принимают капсулы в течение трех дней. При этом препарат 250 мг часто используют при терапии менее сложных форм болезни. Однако лечащий врач может установить индивидуальную дозу и длительность лечения, для конкретного пациента, в зависимости от сложности и особенностей течения заболевания.

Передозировка

При передозировке возможно выраженное проявление симптомов, относящихся к побочным эффектам. Также не исключено возникновение таких нежелательных симптомов, как нарушения стула , тошноты и рвоты . Дальнейшее повышение дозы нередко вызывает обратимую утрату слуха .

В таких случаях назначают промывание желудка , применение энтеросорбентов , проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие

При лечении Азитроксом следует соблюдать перерыв как минимум 2 часа, между приемом этого антибиотика и антацидных препаратов . Кроме того, замечено усиление эффективности алкалоидов спорыньи и , синергизм действия тетрациклина , снижение влияния линкозамидов .

Антациды, этанол и пища способны замедлять и снижать абсорбцию. Но, если некоторые вещества и продукты оказывают влияние на эффективность данного препарата, то с данный антибиотик фармацевтически несовместим.

Условия продажи

Препарат можно купить в аптеке по рецепту специалиста.

Условия хранения

Данный антибиотик нужно хранить в достаточно сухом месте, защищая от проникновения солнечных лучей, поддерживая температуру +15-25 градусов С.

Срок годности

Препарат хранится 2 года, если соблюдаются условия хранения.

Аналоги Азитрокса

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Препаратами с подобным действием являются: Азивок , Зитроцин , и другие. Данные аналоги Азитрокса также созданы на основе активного вещества – азитромицин .

Алкоголь и Азитрокс

Когда при лечении Азитроксом пациенты употребляют алкоголь , это может самым негативным образом отразиться на функциях печени. Дело в том, что кроме переработки антибиотика и выведения продуктов распада, будет необходимо и расщепление этанола. Также алкоголь замедляет производство ферментов, которые помогают выводить вредные элементы распада, а в кровь попадает не лекарство, а вредные вещества.

Отзывы на Азитрокс

Как показывают многочисленные отзывы об Азитроксе, препарат обладает высокой эффективностью и благодаря своему сильному действию помогает вылечить сложные инфекционные заболевания.

Другой проблемой является использование этого антибиотика без назначения специалиста. Поэтому отзывы врачей нередко содержат информацию о последствиях такой беспечной терапии. В любом случае, до начала лечения болезни необходимо проконсультироваться с врачом и сначала определить возбудителя инфекции на предмет его чувствительности к этому лекарству.

Цена Азитрокса, где купить

Приобрести это лекарственное средство можно в аптеках по стоимости 170-290 рублей. При этом цена Азитрокс 500 мг, упаковка которого включает 3 капсулы, в Москве стоит в пределах 246-290 рублей, а в Украине – 118-130 грн.

Интернет-аптеки России Россия
Интернет-аптеки Украины Украина
Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

WER.RU

Азитрокс капсулы 500 мг 2шт Фармстандарт

Азитрокс порошок для суспензий 200 мг/5мл 1 шт. Фармстандарт

Азитрокс капсулы 250 мг 6шт Фармстандарт

Азитрокс капсулы 500 мг 3шт Фармстандарт

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Азитрокс порошок для приготовления суспензии 200 мг/5 мл 15,6 г Фармстандарт-Лексредства ОАО