Цефазолин: инструкция по применению. Цефазолин детям: как разводить, дозировка уколов

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

пор. д/р-ра д/ин. 0,5 г фл., № 1, № 10

№ UA/2132/01/01 от 01.10.2009 до 01.10.2014

пор. д/р-ра д/ин. 1 г фл., № 1, № 10

№ UA/2132/01/02 от 01.10.2009 до 01.10.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Цефазолин имеет широкий спектр антимикробного (бактерицидного) действия. Как и пенициллины, угнетает синтез биополимеров клеточной стенки бактерий. Активен относительно грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp ., вырабатывающих и невырабатывающих пенициллиназу, большинства штаммов Streptococcus spp ., в том числе пневмококков); грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophylus influenzae, Clostridium perfringens, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella typhi, Shigella disenteriae, Shigella flexneri ). Устойчивы к антибиотику индолположительные штаммы протея (P. morgani, P. vulgaris, P. rettgeri, Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas spp. ).
Фармакокинетика. При в/м введении препарат быстро всасывается, достигает C max в крови через 1 ч и удерживается в эффективной концентрации в плазме крови на протяжении 8–12 ч. Выделяется в основном (около 90%) почками в неизмененном виде.
Проникает через плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации содержится в грудном молоке. Препарат хорошо проникает через воспаленную синовиальную оболочку, в полость суставов, практически не проникает через ГЭБ.
При в/в введении образуется более высокая концентрация в крови, но препарат выделяется быстрее (T ? - около 2 ч).
При перитонеальном диализе (2 л/ч) с использованием р-ра, содержащего Цефазолин в концентрации 50 мг/л и 150 мг/л, через 24 ч средняя концентрация препарата в плазме крови составляет 10 и 30 мкг/мл соответственно.

ПОКАЗАНИЯ:

инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей;
• инфекции мочеполовой системы;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции желчевыводящих путей;
• инфекции костей и суставов;
• септицемия, эндокардит;
• профилактика инфекций в хирургии.

ПРИМЕНЕНИЕ:

перед началом терапии с применением Цефазолина необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности к антибиотику, сделав кожную пробу.
Цефазолин вводят в/м или в/в (струйно или капельно).
Цефазолин нельзя вводить интратекально!
Дозировка
Обычные дозы для взрослых

*Редко назначали цефазолин в дозе 12 г/сут.
Для профилактики послеоперационной инфекции назначают 1 г Цефазолина за 30–60 мин до операции; при хирургических операциях продолжительностью 2 ч и более - дополнительно 0,5–1 г во время операции и по 0,5–1 г каждые 6–8 ч в течение суток после операции.
Взрослые с нарушением функции почек
Рекомендуемые дозы:

• при клиренсе креатинина?55 мл/мин коррекции дозы не требуется;
• при клиренсе креатинина 35–54 мл/мин коррекции разовой дозы также не требуется, однако интервал между введениями должен быть не менее 8 ч;
• при клиренсе креатинина 11–34 мл/мин разовая доза равна половине стандартной разовой дозы, интервал между введениями - 12 ч;
• при клиренсе креатинина?10 мл/мин разовая доза составляет половину стандартной разовой дозы с интервалом 18–24 ч.

Все рекомендуемые дозы вводят после применения начальной ударной дозы, выбор которой зависит от вида и тяжести инфекции (см. выше). Препарат выводится при диализе (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).
Пациенты пожилого возраста: назначают дозы как для взрослых (при условии нормальной функции почек).
Детям в возрасте старше 1 мес препарат назначают в суточной дозе 25–50 мг/кг массы тела, при тяжелых инфекциях - 100 мг/кг массы тела. Суточную дозу для детей необходимо разделить на равные части за 3–4 введения.
Максимальная суточная доза для детей - 100 мг/кг массы тела.
Дозы для детей

Масса тела, кг	25 мг/кг/сут, разделенная на 3 введения		25 мг/кг/сут, разделенная на 4 введения
				Объем, необходимый для разведения 125 мг/мл, мл
4,5	40	0,35	30	0,25
9	75	0,6	55	0,45
13,5	115	0,9	85	0,7
18	150	1,2	115	0,9
22,5	190	1,5	140	1,1
Масса тела, кг	50 мг/кг/сут, разделенная на 3 введения		50 мг/кг/сут, разделенная на 4 введения
	Приблизительная разовая доза (каждые 8 ч), мг		Приблизительная разовая доза (каждые 6 ч), мг	Объем, необходимый для разведения 225 мг/мл, мл
4,5	75	0,35	55	0,25
9	150	0,7	110	0,5
13,5	225	1,0	170	0,75
18	300	1,35	225	1,0
22,5	375	1,7	285	1,25

У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений клиренса креатинина. При клиренсе креатинина 40–70 мл/мин назначают 60% средней суточной дозы и вводят с интервалом между введениями 12 ч. При клиренсе креатинина 20–40 мл/мин назначают 25% средней суточной дозы с интервалом между введениями 12 ч. Детям с клиренсом креатинина 5–20 мл/мин назначают 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после применения начальной ударной дозы.
Приготовление р-ров для инъекций и инфузий
Для в/в или в/в струйного введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г - в 4 мл воды для инъекций. Для в/в болюсного введения полученный р-р разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3–5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50–100 мл 5% или 10% р-ра декстрозы, 0,9% р-ра натрия хлорида, 5% р-ра декстрозы в р-ре Рингера с лактатом для инъекций, р-ра Рингера для инъекций с лактатом или без лактата, 0,9%; 0,45% или 0,2% р-ра натрия хлорида в 5% р-ре глюкозы для инъекций. Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

• повышенная чувствительность к цефазолину и другим препаратам цефалоспоринового ряда, а также к пенициллинам;
• период беременности (кроме применения по жизненным показаниям), период кормления грудью;
• дети в возрасте до 1 мес и недоношенные.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

при применении препарата Цефазолин возможны следующие побочные действия:
аллергические реакции: кожная сыпь (пятнисто-папулезная, розеолезная), зуд, крапивница, дерматит, лихорадка, гиперемия, очень редко - анафилаксия (в том числе бронхоспазм, снижение АД), отек Квинке, эозинофилия, сывороточная болезнь, мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, оральный кандидоз, анорексия. Существует вероятность развития характерного для антибиотиков колита (может быть вызван Clostridium difficile и проявляется в виде псевдомембранозного колита).
Со стороны печени и билиарной системы: холестаз, гепатит.
Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия (апластическая, гемолитическая), агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны почек и мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, нефропатия, нарушение функции почек, почечная недостаточность, зуд наружных половых органов, зуд в перианальной области, кандидоз половых органов, вагинит.
Лабораторные показатели: обратимое повышение уровня АсАТ, АлАТ, ЩФ, повышение уровня билирубина, ЛДГ, повышение содержания мочевины и креатинина в плазме крови, увеличение протромбинового времени.
Местные реакции: флебит при в/в введении, боль при в/м введении, уплотнение.
Прочие: бледность кожи, развитие суперинфекции, тахикардия, гиперактивность, геморрагии.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

до начала лечения цефазолином следует установить, были ли у пациента в анамнезе реакции гиперчувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам или к другим препаратам.
При развитии аллергии препарат отменяют; при тяжелых острых аллергических реакциях может быть необходимым введение эпинефрина (адреналина) и проведение других неотложных мероприятий.
Существует частичная перекрестная аллергенность между пенициллинами и цефалоспоринами. Сообщалось о тяжелых реакциях гиперчувствительности (в том числе анафилаксии) на оба препарата.
Антибиотики следует осторожно назначать всем пациентам, в анамнезе которых были какие-либо формы аллергической реакции, особенно на лекарственные средства.
Цефалоспорины могут абсорбироваться поверхностью мембран эритроцитов и вступать во взаимодействие с антителами, направленными против препарата. Это может привести к псевдоположительному тесту Кумбса (например у новорожденных, матери которых лечились цефазолином) и очень редко - к развитию гемолитической анемии. При такой реакции может возникнуть перекрестная реактивность с пенициллинами.
Цефазолин может искажать результаты определения содержания глюкозы в моче неферментативными методами.
Следует с осторожностью назначать Цефазолин пациентам с заболеваниями ЖКТ (особенно с колитом) в анамнезе. Сообщалось о развитии псвдомембранозного колита при применении практически всех антибиотиков широкого спектра действия, поэтому очень важно рассматривать такой диагноз у пациентов с диареей, возникшей при применении антибиотиков.
Степень тяжести диареи может колебаться от легкой до угрожающей жизни; при легких формах для улучшения обычно достаточно только прекратить применение препарата. При средней степени тяжести и тяжелых формах необходимо принять соответствующие меры.
Длительное или повторное применение цефазолина может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов; внимательное наблюдение за состоянием пациента является необходимым. Если во время лечения возникает суперинфекция, следует принять соответствующие меры, в частности - периодически проводить исследование чувствительности микрофлоры к препарату.
Когда цефазолин назначают пациентам с нарушениями функции почек, суточную дозу следует снизить, чтобы избежать токсичности. Коррекция дозы для пациентов гериатрической группы с нормальной функцией почек не требуется.
В случае недавней, предшествующей назначению Цефазолина, длительной терапии антикоагулянтами необходимо осуществлять контроль протромбинового индекса.
Интратекальное введение препарата не рекомендуется. Сообщалось о тяжелой токсической реакции со стороны ЦНС, в том числе судорогах, при использовании именно такого пути введения.
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение в период беременности возможно в исключительных случаях по жизненным показаниям, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Дети. Препарат не применяют у детей в возрасте до 1 мес и у недоношенных.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Нет сообщений.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

почечный клиренс цефазолина снижается при одновременном приеме пробенецида, что приводит к повышению концентрации цефазолина в крови. Препарат не следует применять одновременно с антикоагулянтами, петлевыми диуретиками (фуросемид, кислота этакриновая).
Цефазолин может вызывать реакции, подобные действию дисульфирама, при одновременном применении с этанолом.
При одновременном или последовательном назначении других препаратов, обладающих нефротоксическим действием (аминогликозиды), усиливается токсическое действие на почки, поэтому необходим постоянный контроль их функции.
Может возникнуть перекрестная реактивность между Цефазолином и препаратами пенициллиновой группы.
Несовместимость. Не следует смешивать р-ры препарата Цефазолин с другими антибиотиками в одном шприце или инфузионной системе.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

парентеральное введение препарата в дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать развитие головокружения, парестезии и головную боль. При передозировке препарата или его кумуляции в организме у больных с ХПН могут развиться нейротоксические явления, при этом отмечается повышенная судорожная готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота и тахикардия. При передозировке применение препарата следует прекратить, при необходимости провести противосудорожную терапию. В случае развития у пациентов токсических реакций, а также при признаках передозировки Цефазолина выведение препарата из организма может быть ускорено путем гемодиализа. Перитонеальный диализ в данном случае будет неэффективным.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Цефазолин относится к препаратам, влияющим на различные виды микроорганизмов и имеющих антибактериальную активность. Применяется при терапии инфекций, которые вызваны одноклеточными микроорганизмами, имеющими однослойную мембрану и не имеющих таковой: воспалении легких, неспецифическом воспалении легочной ткани, инфекции дыхательных путей, гнойном плеврите, воспалении брюшной полости, заражении крови, инфекции мочевых путей, воспалении внутренней оболочки сердца, воспалении костного мозга, возникающего вследствие всевозможных открытых травм, септикотоксемии (ожоговой инфекции), инфицировании мочевого тракта патогенной микробной флорой, пиодермитов (инфекций кожи и мягких тканей), воспалительно-дистрофических заболеваний костно-суставного аппарата, дистрофии костной ткани системного характера.

Состав и форма выпуска

Цефазолин производится в виде порошка белого или белого с желтоватым оттенком цвета для изготовления раствора для инфузий. 1 флакон содержит цефазолина (в виде натриевой соли, растворимой в воде) 0,5г, 1г, 2г.

Фармакодинамика

Цефазолин представляет собой полусинтетический антибиотик первого поколения с широким радиусом действия, который бактерицидно влияет на грамположительные и грамотрицательные бактерии, подавляя биосинтез клеточной стенки. Используется для внутривенного и подкожного введения.

Подавляет процесс синтеза природных органических соединений живыми организмами. Активен в отношении стафилококков, образующих и не образующих пенициллиназу, пневмоккоков, сальмонелл, грамотрицательных палочковидных бактерий, которые не образуют спор, бета-гемолитических стрептококков серологической группы А, острого инфекционного заболевания, вызванного палочкой Леффлера, неподвижных грамотрицательных диплококков, и иных микробов.

В случае инфицирования дыхательных путей средней тяжести, вызванной пневмококками и инфекциями мочевыводящих путей цефазолин назначают по 1 г два раза в день. При терапии грамотрицательных микроорганизмов лекарство назначается в объеме 1г три раза в день. В случае тяжелых инфекций (заражение крови, воспаление внутренней оболочки сердца, воспалении брюшной полости, гнойный плеврит, воспаление суставов и костей, инфекции мочевыводящих путей с осложнениями) доза препарата в сутки может составлять максимум 6г в три приема. Для детей цефазолин назначают в объеме от 20 мг/кг до 50 мг/кг. В случае тяжелого течения болезни суточная детская доза может быть увеличена до 100 мг/кг. Продолжительность терапии препаратом в среднем составляет 10 дней.

В случаях болезни выделительной системы у взрослых следует уменьшить дозу цефазолина и увеличить период времени между инъекциями. Наименьшая доза лекарства для указанных пациентов может составлять 0,5 г.

Для пациентов, страдающих болезнями почек, при наличии азота мочевины в крови 50 мг% и скорости очищения организма от лекарства почками 70 мл / мин количество цефазолина в случае средней тяжести инфекции составляет полграмма два раза в день, при тяжелом течении заболевания -1,25 г два раза в день (период полувыведения составляет от трех до пяти часов).

В случае наличия азота мочевины в крови 50мг% и клиренсе 40 мл / мин количество цефазолина в случае средней тяжести инфекции равно 0,25 г два раза в день, в тяжелых случаях- 0,6 г два раза в день (период полувыведения составляет 12 часов).

Если азот мочевины равен 75 мг% и клиренс составляет 20 мл / мин количество цефазолина при средней тяжести инфекции равно 150 мг один раз в день, а при тяжелых формах инфекции 400г один раз в день (период полувыведения равен 30 часам).

При наличии азота мочевины в крови в количестве 75 мг% и клиренсе 5 мл/ мин количество препарата в случае терапии средней формы тяжести течения инфекции составляет 75 мг один раз в день, при тяжелой форме – 200 мг в день 9 период полувыведения равен сорока часам).

В случаях болезни почек у детей вначале вводят разовую дозу цефазолина, а последующие дозы лекарства изменяют в зависимости от степени почечной недостаточности. Для детей,у которых наблюдается умеренное нарушение функции почек с клиренсом креатина 40 мл / мин количество цефазолина должно быть равно 60% от суточной дозы препарата, применяемой для нормальной работы почек, и разделенной на 2 этапа введения. В случае показателя клиренса креатина 20 мл / мин количество цефазолина приравнивается к четверти от нормы и распределяется на два этапа введения. При тяжелых формах течения инфекционного процесса в почках с клиренсом креатина 5 мл / мин суточная доза равна 10 % от нормы с суточным перерывом введения препарата.

Запрещается объединение растворов цефазолина и иных антибиотиков в одном шприце либо в одном растворе для инъекций. Период терапии зависит от степени заболевания.

Побочные действия

В результате применения цефазолина могут наблюдаться следующие нежелательные эффекты: аллергические реакции в виде крапивной сыпи на кожных покровах, чесотки, увеличение концентрации одного из типов лейкоцитов- неделящегося гранулоцита, образующегося в костном мозге, озноб, лихорадочное состояние, чесотка, спазмы бронхов, Квинке отек, шок, дурнота, рвота, запор, понос, повышенное газообразование в брюшной полости, колики в области живота, изменение микрофлоры организма, воспаление слизистой оболочки полости рта, воспаление языка, острое тяжелое заболевание толстой кишки, уменьшение числа лейкоцитов, гранулоцитов, гранулоцитов нейтрофильных, тромбоцитов, ускоренное разрушение эритроцитов в крови, болезни почек (увеличение количества азотосодержащих продуктов белкового обмена, повышенная концентрация показателя мочевины и креатинина в крови, зуд области заднего прохода, местный зуд в области наружных половых органов, воспаление внутренней оболочки вен, боль по ходу пораженной вены, уплотнение ткани и боли в области укола, повторное заражение новой инфекцией при наличии незавершенного инфекционного процесса, воспаление, вызванное грибками кандида.

У пациентов, страдающих болезнями почек, в случае терапии препаратом в дозах, превышающих 6г, есть риск развития нарушений функции почек, для которого характерно удержание выведения элементов азотистого обмена, и как следствие дисбаланс кислотно-щелочного, водного равновесия. При внутривенном введении возможны локальная болезненность, есть риск развития воспаления внутренних стенок вены.

В случае внутримышечного введения наблюдается болезненность.

Цефазолин и алкоголь

При приёме препарата употребление алкоголя строго противопоказано.

Противопоказания

В случае терапии цефазолином возможно проявление нежелательных эффектов:
- при чувствительности к препаратам группы цефалоспорины;
- период беременности;
- детский возраст новорожденного до одного месяца;
- период вскармливания грудным молоком.

При беременности

Цефазолин не рекомендуется применять в период беременности. Использование препарата в период вскармливания грудным молоком возможен в случае, если приносимая им польза выше, чем предполагаемый риск для новорожденного ребенка.

Особые указания

В случае проявления аллергии после начала применения цефазолина, рекомендуется приостановить терапию препаратом и применить лечение с целью снижения чувствительности организма к лекарству. Если в процессе терапии препаратом выявлено обострение болезни почек, рекомендуется уменьшить дозу цефазолина и дальнейшую терапию лекарством проводить, постоянно наблюдая за количеством азота мочевины и креатинина в крови.

Совместное применение цефазолина с мочегонными препаратами и лекарствами, препятствующими образованию тромбов, не рекомендуется. В случае наличия болезни почек необходимо сократить объем препарата и увеличить промежутки между введениями лекарства в зависимости от степени поражения почек. Если не наблюдается стабильная работа почек, следует проверять концентрацию препарата в крови для его безопасного применения. Первоначальная доза цефазолина должна составлять 500мг.

Если пациенты, страдают аллергией на пенициллин, то возможно предположить их реакцию на применение цефазолина. Возможно проявление перекрестно-реагирующих антигенов с иными антибиотиками группы цефалоспориновых, и нередко с антибиотиками пенициллиновой группы. Для больных с проблемами желудочно-кишечного тракта назначение цефазолина следует проводить осторожно.

В случае терапии цефазолином возможно проявление пробы Кумбуса и ложной положительной реакции на определение уровня глюкозы в анализе мочи. Научно не доказано безопасное применение цефазолина у недоношенных детей и детей первого месяца жизни. Для пациентов, страдающих колитом, рекомендуется назначать цефазолин с осторожностью. Научно не доказано влияние цефазолина на управление автомобилем и иными средствами, требующими повышенной концентрации внимания.

Взаимодействие

Применение цефазолина с мочегонными препаратами и лекарствами, препятствующими образованию тромбов, не рекомендуется. Научно доказан взаимоусиливающий эффект противомикробного действия в случае синхронного использования препарата с антибиотиками антипаразитарного направления, ванкомицином, рифампицином. Повышение концентрации в крови цефазолина провоцирует фуросемид.
Противобактериальные антибиотики провоцируют нарушение деятельности почек в случае совместного применения с цефазолином. Не рекомендуется использование лидокаина для приготовления раствора для внутривенного введения. Удаление почками продуктов жизнедеятельности уменьшается при совместном применении цефазолина с пробенецидом.
Возможны ложные положительные результаты анализов на концентрацию сахара в моче в случае их проведения с применением раствора Бенедикта, раствора Фелинга, либо Клинитеста в виде таблеток. Наряду с этим не наблюдается влияния цефазолина на анализы по уровню сахара в моче, осуществленные с применением ферментных методов.

Передозировка

В случае превышения объема вводимого цефазолина возможны мигрень, потеря ориентации. При увеличении дозы препарата для пациентов, страдающих болезнями почек, возможны проявления судорог, рвоты, учащенного сердцебиения. Если у пациентов наблюдается отравление и при наблюдении превышения дозы препарата, ускоренное выведение лекарства может быть достигнуто гемодиализом.

Цена

Стоимость 1 флакона цефазолина 1г составляет 13-23 руб и 89-102 руб в зависимости от производителя.

Аналоги

• Анцеф
• Золин
• Золфин
• Интразолин
• Ифизол
• Кефзол
• Лизолин
• Нацеф
• Оризолин
• Орпин
• Рефлин
• Тотацеф
• Цезолин
• Цефазолин натрия
• Цефазолин Сандоз
• Цефазолин Эльфа
• Цефазолин «Биохеми»
• Цефазолин-АКОС
• Цефазолин-Ферейн
• Цефазолина натриевая соль
• Цефамезин
• Цефаприм
• Цефезол
• Цефоприд

Антибактериальный препарат Цефазолин ® – это полусинтетический антибиотик, который предназначен для парентерального введения (то есть в вену или в мышцу). Цефазолина ® в таблетках, как и инструкции по их применению, не существует, так как он полностью разрушается в пищеварительном тракте.

Лекарство представляет собой порошок для разведения в стеклянных флаконах. Часто используется в стационарах с целью профилактики инфекций в раннем послеоперационном периоде. Амбулаторно назначается обычно в случае воспалений дыхательных путей, кожи и органов мочеполовой сферы.

Цефазолин ® уколы– инструкция по применению

Лекарственное средство представляет собой мощный антибиотик, который допустимо использовать только по рекомендации лечащего врача. Перед началом лечения желательно с помощью бакпосева определить конкретную разновидность возбудителя, поскольку цефалоспоринов 1 поколения, несмотря на широкий спектр антимикробной активности, на некоторые распространённые штаммы не действуют. Кроме того, дозировка требует индивидуальных расчётов, которые должен сделать врач. Сроки лечения тоже устанавливает специалист.

Состав цефазолина ®

Действующее вещество – цефазолин, полусинтетическое соединение из первого поколения бета-лактамных антибиотиков-цефалоспоринов. По механизму бактерицидного воздействия схож с пенициллинами: разрушает клеточную стенку путём ингибирования пептидогликана и препятствования биосинтезу. В антимикробный спектр действия Цефазолин ® входят следующие возбудители:

• Грамположительные пневмо- и стафилококки (включая штаммы, образующие пениццилиназу), Bacillus anthracis, дифтерийная палочка..
• Грамотрицательные патогенные Neisseria meningitidis и gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, кишечная палочка, Enterobacter aerogenes. Клиническая значимость антибиотикотерапии шигелл и сальмонелл последними исследованиями ставится под сомнение.
• Некоторые спиральные бактерии (Leptospiraceae и Spirochaetaceae).

Резистентность к антибиотику проявляют некоторые анаэробы, псевдомонады, протей, туберкулёзная палочка. В целом для цефалоспоринов первого поколения характерна противомикробная активность в отношении преимущественно грамположительных микроорганизмов.

Форма выпуска Цефазолина ®

Выписывая лекарственное средство, врач оформляет рецепт на Цефазолин ® на латинском следующим образом:

Rp.: Cefazolini pro inject 1.0

D.t.d. № 10

S.: перед употреблением содержимое развести в 4 мл воды для инъекций, вводить по 2 мл полученного раствора каждые 12 часов.

На латинском языке фармацевту сообщается название и форма препарата, дозировка и количество флаконов. То есть нужен Цефазолин ® для инъекций, 10 флаконов по 1 грамму действующего вещества. На русском даны указания по применению. Более подробно правила разведения рассматриваются в соответствующем разделе.

Форма выпуска Цефазолина ®

Порошок белого (иногда слегка желтоватого) цвета – это антибиотик в виде водорастворимой натриевой соли. Выпускается фармацевтическим предприятиями разных стран. В аптеках можно встретить препарат российского, белорусского, индийского, швейцарского производства под различными торговыми названиями.

Оригинальное средство продаётся в стеклянных флакончиках с резиновой пробкой, усиленной металлической крышечкой. Флаконы (по одному или по несколько штук) упакованы в картонную коробку. Есть несколько вариантов дозировки антибиотика: 0.25, 0.5 или 1 грамм. Перед в/м и в/в введением порошок разводится анестетиком, водой для инъекций или физраствором в соответствии с назначением.

В аптеках встречаются также гелевые капли в нос с Цефазолином ® . Предназначены для лечения бактериального , в том числе у детей. Выпускается в небольших (10 мл) пластиковых флаконах с насадкой-капельницей. В состав, помимо 0,5 г антибиотика входят вода, аминокапроновая кислота, супрастин, ксилометазолин и крахмало-агаровый гель. Помимо бактерицидного, оказывают сосудосуживающее и антигистаминное действие.

Цефазолин ® – показания к применению

С соответствии со спектром антимикробной активности лекарственное средство назначается при воспалительных процессах разных органов и систем. Основными показаниями к назначению инъекций данного АБП являются:

• тяжёлые локализованные или генерализованные инфекции (перитонит, эндокардит и сепсис);
• вызванные восприимчивыми микроорганизмами воспаления дыхательных путей и придаточных пазух носа (особенно эффективен Цефазолин ® при );
• бактериальные поражения костей, мускулатуры и ;
• воспалительные процессы в органах малого таза, включая такие ИППП, как гонорея и сифилис.

Особое значение Цефазолин ® имеет в периоперационной профилактике инфекций. С этой целью в стационарах часто назначаются внутривенные инъекции перед хирургическим вмешательством и после него.

Противопоказания

Цефалоспорины относятся к одним из самых безвредных антибиотиков и имеют очень мало ограничений на использование. Основными являются первый месяц жизни ребёнка и индивидуальная непереносимость бета-лактамных антибактериальных препаратов. Поскольку действующее вещество поступает в молоко, назначенный Цефазолин ® при грудном вскармливании требует временного прекращения последнего. Молоко следует сцеживать в целях сохранения лактации. Осторожного подхода к назначению требуют колит и почечная недостаточность в анамнезе пациента.

Цефазолин ® при беременности

После парентерального введения антибиотик быстро проникает практически во все ткани и органы, преодолевая, в том числе, и плацентарный барьер. Однако убедительных исследований о влиянии препарата на растущий плод не проводилось, а клиническая практика не выявила тератогенного эффекта. Поэтому на сегодняшний день Цефазолин ® при беременности применяется на любом её сроке, без ограничений. Однако рекомендуется всё же соизмерять необходимость антибиотикотерапии и её возможные негативные последствия.

Дозировка Цефазолин ® для взрослых

Препарат довольно быстро выводится из организма, поэтому требуется делать 2-3 инъекции в сутки для поддержания его концентрации в крови. Вводится как внутримышечно, так и внутривенно, а курс лечения составляет 1 или 2 недели.

• Инфекции средней тяжести лечатся обычно внутримышечными уколами, которые ставятся с 8-12-часовыми интервалами. Разовая доза при этом определяется врачом в пределах 0,25-1 грамм антибиотика.
• Тяжёлые воспаления требуют увеличения дозировки до 4-6 г в сутки, а минимальная разовая доза должна быть от 0,5 до 1 грамма.
• Профилактика послеоперационных гнойных осложнений проводится в несколько этапов. За час до вводится 1 г препарата, иногда в такой же дозе однократно в процессе и на протяжение следующих суток три или четыре раза по 500-1000 мг.
• Лицам с недостаточностью почек назначаются сниженные дозы (в соответствии с показателями КК – клиренса креатинина), однако начальная всегда должна быть максимальной.

Перед введением порошок разводится согласно инструкции по применению уколов Цефазолин ® , где указано как разводить новокаином: водой для инъекций или физраствором. В условиях стационара для внутривенных вливаний через капельницу используют физраствор, раствор декстрозы, бикарбоната натрия либо Рингера в объёме 50-100 мл. Амбулаторное лечение осуществляется обычно внутримышечными инъекциями, для которых существуют отдельные способы.

Побочные действия Цефазолин ®

Ввиду невысокой токсичности цефалоспоринов негативные реакции организма на препарат отмечаются редко. Могут наблюдаться такие явления, как:

• аллергия (от сыпи и зуда до анафилактического шока);
• диспептические расстройства, кишечный кандидоз, дисфункция печени;
• нарушения кроветворения, гемолитическая анемия;
• сбои в работе почек, зуд наружных половых органов.

Поскольку лекарство применяется парентерально, иногда развивается флебит в месте внутривенного введения или возникает боль при внутримышечном.

Цефазолин ® и алкоголь

Чаще всего вредное воздействие такого сочетания, как антибиотикотерапия и спиртное связывают с возросшей нагрузкой на печень. Большинство антибиотиков и этанол метаболизируются именно в этом органе, клетки которого с двойным объёмом работы не справляются и массово гибнут.

Однако рассматриваемый в стать препарат выводится с почками, практически не влияя на гепатоциты. Означает ли это, что Цефазолин ® и алкоголь можно совмещать? Нет, делать этого нельзя, поскольку оба они попадают в кровоток и вызывают интоксикацию. Возникают рвота, жар, головная боль, тахикардия и прочие симптомы дисульфирамподобной реакции, вплоть до судорог. По окончании лечения также нужно выдержать паузу не менее 3 суток.

Разведение водой для инъекций

Аннотация к препарату, например, инструкция Цефазолин Акос ® рекомендует использовать именно инъекционную воду. Её количество зависит от дозировки антибиотика во флаконе: на каждые 0,5 г порошка должно приходиться 2 мг жидкости – разовую дозу. Однако, если она составляет 1 грамм действующего вещества, то можно взять 2.5 мл растворителя. Но, поскольку уколы довольно болезненны, врачи часто советуют использовать анестетики для разведения.

Как разводить Цефазолин ® лидокаином ® или новокаином ®

Ранее антибиотик растворяли в новокаине (0,25 или 0,5% р-р), из расчёта 5 мл на 1 грамм порошка. Однако на сегодняшний день рекомендуется применять с этой целью другой анестетик – лидокаин ® , который больше подходит в качестве растворителя для парентеральных антибактериальных средств.

Для проведения манипуляции потребуется флакон с препаратом в прописанной врачом дозировке, ампула 10 мл раствора лидокаин ® (1%) и пара одноразовых шприцов. Последовательность действий выглядит так:

• Вскрыть ампулу с анестетиком и удалить центральную часть металлической крышки с флакона с порошком.
• Набрать в стерильный шприц 3.5 мл р-ра лидокаина ® , ввести иглу во флакон с антибиотиком (прямо в резиновую пробку) и вылить анестетик.
• Не вынимая иглы, энергично взболтать смесь, чтобы она стала однородной.
• Вобрать жидкость обратно в шприц, отсоединить его от иглы и на него надеть другую, стерильную, чтобы выполнить инъекцию. Пузырьков воздуха при этом внутри быть не должно.

Если делается разведение на 2 укола (например, во флаконе 1000 мг действующего вещества, а разовая доза – 500), то берётся 5 мл лидокаина, для инъекции используется 2.5 мл получившегося раствора, а остальное хранится в холодильнике до следующего раза.

Как делать уколы Цефазолин ® детям?

Возрастные ограничения для препарата – первый месяц жизни ребёнка, особенно для недоношенных младенцев. Это связано с возможной почечной дисфункцией, однако достоверных данных по влиянию на новорожденных нет. Начиная с двухмесячного возраста, антибиотик назначается из расчёта 25-50 мг на килограмм массы тела в сутки (в случае тяжёлой инфекции – до 100). Это количество делится на равные части и вводится с шести- или восьмичасовым интервалом.

Цефазолин ® — аналоги

В списке представлены препараты, содержащие цефазолин ® и являющиеся его аналогами по действующему веществу:

• Оризолин ®
• Амзолин ®
• Рефлин ®
• Цефазолин Сандоз ®
• Цефазолин Эльфа ®
• Нацеф ®
• Атралцеф ®
• Вулмизолин ®
• Золин ®
• Золфин ®
• Интразолин ®
• Цефазолин «Биохеми» ®
• Ифизол ®
• Цефазолина натриевая соль ®
• Цефазолин-Тева ®
• Кефзол ®
• Лизолин ®
• Цефезол ®
• Цефаприм ®
• Цефзолин ®
• Цефазолин-КМП ®
• Цефазолин Никомед ®
• Анцеф ®
• Сефазол ®
• Тотацеф ®
• Цезолин ®
• Цефазолин Ватхэм ®
• Цефамезин ®
• Цефоприд ®
• Цефазолин-АКОС ®
• Прозолин ®

Цефазолин ® и Цефтриаксон ® : в чем их разница?

Иногда у пациентов возникает такой вопрос после назначения препарата. Оба они относятся к парентеральным антибиотикам-цефалоспоринам, однако принадлежит уже к третьему поколению и имеет явные преимущества перед предшественником.

Во-первых, спектр действия у него значительно шире, что увеличивает список показаний к применению. Во-вторых, выводится это антибиотик из организма дольше, чем Цефазолин ® , соответственно, и инъекции можно делать реже (достаточно 1 раза в сутки при среднетяжёлых формах патологии).

Уколы Цефазолин ® детям– отзывы

Поскольку токсичность препарата невысока и его можно назначать со второго месяца жизни ребёнка, он является одним из наиболее часто используемых в педиатрии. Врачи характеризуют антибиотик как очень эффективное средство в борьбе с опасными инфекциями, что подтверждается и отзывами родителей. Побочные реакции у маленьких пациентов наблюдаются крайне редко, а болезнь быстро отступает.

Единственный минус лекарства, как и у всех парентеральных форм медпрепаратов, является болезненное введение. Дети уколов не любят, поэтому иногда применение становится проблематичным. Однако если разводить порошок анестетиком, то выраженных болевых ощущений можно избежать. Иногда у родителей возникают трудности с расчётом дозы, которые тоже легко решаются внимательным чтением инструкции и консультацией педиатра.

Цефазолин представляет собой полусинтетический антибиотик из крупной группы цефалоспоринов первого поколения.

Этот препарат из группы бета - лактамов считается наименее токсичным в линейке цефалоспориновых антибактериальных средств. Главным компонентом лекарства является натриевая соль цефазолина, в виде кристаллов белого или желтовато-белого цвета, легко растворяющихся в воде. Терапевтическое действие антибактериального препарата основано на мощном бактерицидном влиянии на широкий спектр патогенных микроорганизмов.

Цефазолин в таблетках и уколах эффективен против грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая пенициллиназопродуцирующие разновидности, против бета-гемолитических активных стрептококков первой группы, против некоторых, склонных к мутациям грамотрицательных микроорганизмов.

Клинико-фармакологическая группа

Цефалоспорин I поколения.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Цефазолин в аптеках? Средняя цена находится на уровне 27 рублей.

Состав и форма выпуска

Медикамент выпускается в виде желто-белого или белого порошка, который растворяется для проведения внутримышечных или внутривенных инъекций. Препарат упаковывается во флаконы. Такая форма выпуска как Цефазолин в таблетках не продается.

• В каждом флаконе содержится 250 мг, 500 мг или 1 г активного действующего вещества – Цефазолина в форме натриевой соли.

Порошок белого или почти белого цвета, при растворении превращается в прозрачную бесцветную жидкость с незначительным специфическим запахом.

Фармакологический эффект

Цефазолин – наименее токсичный цефалоспориновый антибиотик, обладающий широким спектром бактерицидного действия.

Проявляет активность в отношении грамположительных бактерий (Staphylococcus spp., синтезирующих и не синтезирующих пенициллиназу, Streptococcus spp., в том числе Corinebacterium dlphtheriae, пневмококков), грамотрицательных микроорганизмов (Proteus mirabilis, Salmonella spp., Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Shiqella spp, Klebsiella spp., Haemopnylus influenzae, Neisseria gonorrhoeae). Резистентны к действию препарата грибы, риккетсии, простейшие, вирусы, индолположительные штаммы протея (P.rettgeri, P.vulgaris, Р. morgani).

Максимальная концентрация препарата достигается через час после внутримышечного введения и мгновенно – после внутривенного введения. По инструкции Цефазолин в терапевтической концентрации (90% введенной дозы) сохраняется в составе крови в течение 8-12 часов.90% медикамента выводится почками в неизменном состоянии.

Показания к применению

От чего помогает? По инструкции Цефазолин назначают для лечения инфекций, обусловленных наличием чувствительных к препарату микроорганизмов, а именно:

• инфекций костно-суставного аппарата;
• остеомиелита;
• инфекций органов малого таза;
• мастита;
• абсцесса легких, пневмонии, эмпиемы плевры;
• септицемии;
• инфекций желче- и мочевыводящих путей;
• перитонита;
• ожоговых, раневых инфекций;
• эндокардита;
• инфекций мягких тканей, кожи;

Противопоказания

Препарат имеет определенный список противопоказаний, поэтому перед началом терапии следует обязательно внимательно изучить прилагающуюся инструкцию. Уколы Цефазолин нельзя делать пациентам при наличии у них одного или нескольких состояний:

• беременность;
• индивидуальная непереносимость компонентов;
• случаи тяжелых аллергических реакций на цефалоспорины;
• тяжелая почечная недостаточность;
• тяжелые заболевания печени, сопровождающиеся нарушением функции органа;
• возраст пациентов до 6 месяцев (для данной лекарственной формы).

Относительными противопоказаниями являются период лактации и наличие у пациента псевдомембранозного колита, в том числе в анамнезе.

Назначение при беременности и лактации

Цефазолин проникает через плаценту и оказывает воздействие на плод, поэтому антибиотик при беременности может применяться только при наличии абсолютных показаний, когда возникает угроза для жизни матери. На сегодняшний день точно не выяснено, какое влияние оказывает Цефазолин на плод, поэтому при принятии решения об использовании антибиотика беременными необходимо тщательно взвесить соотношение возможный риск/предполагаемая польза.

На сегодняшний день испытания Цефазолина проводились только на беременных крысах. Причем препарат в больших дозах не вызывал тератогенного действия, то есть не приводил к формированию врожденных уродств плода. Однако подобные контролируемые исследования на беременных женщинах по понятным причинам не проводились.

Цефазолин также проникает и в грудное молоко, хотя там он выявляется в небольших концентрациях. Однако при необходимости его применения в период кормления грудью следует перевести ребенка на искусственные смеси на время лечения.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению Цефазолин назначают в/м, в/в (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых – 0.25-1 г; кратность введения – 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза - 6 г (в редких случаях – 12 г). Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Для профилактики послеоперационной инфекции – в/в 1 г за 0.5-1 ч до операции, 0.5-1 г – за время операции и по 0.5-1 г – каждые 8 ч в течение первых суток после операции.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями КК: при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 1.6-3.0 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3.1-4.5 мг% – 1/2 дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6 мг% и более – 1/2 обычной дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы 500 мг.

Детям 1 мес и старше – 25-50 мг/кг/сут; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения – 3-4 раза/сут.

У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 40-70 мл/мин – 60% от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч; при КК 20-40 мл/мин – 25% средней суточной дозы с интервалом 12 ч; при КК 5-20 мл/мин – 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.

Как разводить порошок для уколов?

Инструкция для приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г- в 4 мл водыдля инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% или 10% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия бикарбоната.

Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Сколько колоть Цефазолин?

Длительность применения Цефазолина зависит от тяжести инфекции и скорости выздоровления. Курс лечения длится от 7 до 14 дней. Нельзя применять инъекции Цефазолина менее 5 и более 15 дней, поскольку в этом случае имеется высокий риск развития устойчивых к антибиотику типов микроорганизмов. Данные устойчивые микроорганизмы способны вновь вызвать инфекцию, которую придется снова лечить, только с применением другого, еще более сильного антибиотика. К сожалению, велик риск, что и к другому антибиотику микроорганизм может оказаться устойчивым. В этом случае прогноз для жизни неблагоприятный, поскольку в мире очень мало антибиотиков, способных справиться с устойчивыми микробами. И если они не помогают, то можно рассчитывать только на иммунитет заболевшего.

Именно поэтому к применению антибиотиков, в том числе Цефазолина, необходимо относиться ответственно. Нельзя бросать уколы, как только человеку станет лучше, считая лечение оконченным. Минимум 5 суток уколов Цефазолина необходимо сделать, преодолевая болезненность и нежелание. Особенно это касается детей. Ведь ребенок быстрее и проще, чем взрослый, может “приобрести” устойчивые типы микробов, которые будут постоянно вызывать инфекции, трудно поддающиеся лечению.

Побочные реакции

Применение антибиотика, особенно длительное может вызывать побочные реакции со стороны различных систем организма:

• кожный зуд;
• высыпания в виде крапивницы;
• резкое падение уровня тромбоцитов в составе крови;
• симптомы лейкемии;
• возникновение гемолитической анемии;
• язвы во рту и на губах;
• быстро прогрессирующий стоматит;
• проявления панкреатита в острой форме;
• рвота и тошнота;
• диарея;
• дисфункции печени;
• развитие бронхоспазма;
• выраженные отеки дыхательных путей;
• появление кожного токсического некролиза;
• развитие симптомов гранулоцитопении;
• появление признаков, схожих с интерстициальным нефритом;
• выпадение волос и сильный зуд в области половых органов.

Помимо этого, во время самой инъекции может начаться сильное потоотделение, сопровождающееся ознобом и переходом в мышечную судорогу, приступ тахикардии, затруднение дыхания, вплоть до его остановки. Если проявляется хотя бы один из этих признаков, ввод препарата немедленно прекращается, лекарство заменяют другим медикаментом с аналогичным терапевтическим действием. Кроме того, внутримышечное введение антибиотика бывает болезненным и в области укола часто появляются уплотнения ткани.

Симптомы передозировки

Передозировка после неправильного применения антибиотика Цефазолина (Цефазолина-АКОС) допустима и проявляется она целым рядом симптомов, таких как:

1. Парестезии;
2. Внезапные нарушения сердечного ритма;
3. Непроизвольные мышечные сокращения;
4. Судорожный синдром;
5. Головные боли;
6. Головокружения;
7. Рвота.

Лечение этих симптомов заключается в следующем: во-первых, нужно немедленно прекратить ставить уколы лекарственным средством, во-вторых, если симптомы слишком сильно беспокоят пациента, ему надо начать принимать лекарственные средства, которые способны их устранить. Замечено, что сам организм способствует выводу антибиотика – при передозировке ускоряется гемодиализ, что способствует скорейшему завершению всего процесса. Ну а если случай очень тяжёлый, то происходит госпитализация и применяется механическая чистка крови – диализ.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

1. С осторожностью препарат назначают пациентам с заболеваниями ЖКТ (особенно с колитом).
2. При применении цефазолина возможно появление положительных прямой и непрямой проб Кумбса.
3. При применении цефазолина возможно получение ложноположительной реакции на глюкозу в моче.
4. Безопасность применения препарата у недоношенных детей и детей первого месяца жизни не установлена.
5. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Совместимость с другими препаратами

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

1. Аминогликозиды повышают риск развития поражения почек.
2. Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками.
3. Петлевые диуретики и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию цефазолина в плазме.
4. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Для приготовления раствора для в/в введения (струйного или капельного) нельзя использовать лидокаин.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Цефазолин

Cefazolinum (род. Cefazolini)

Химическое название

(6R-транс)-3-[метил]-8-оксо-7-[(1Н-тетразол-1-илацетил)амино]-5-тиа-1-азабициклоокт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

C 14 H 14 N 8 O 4 S 3

Фармакологическая группа вещества Цефазолин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

25953-19-9

Характеристика вещества Цефазолин

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов I поколения для парентерального применения.

Используется в виде натриевой соли, представляющей собой кристаллический порошок белого или желтовато-белого цвета, с горьким соленым вкусом; легко растворим в воде, слабо растворим в метаноле и этаноле, практически нерастворим в бензоле, ацетоне, хлороформе. Молекулярная масса 476,5.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .

Взаимодействует со специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (ингибирует транспептидазу, угнетает образование поперечных сшивок цепочек пептидогликана), высвобождает аутолитические ферменты клеточной стенки, вызывая ее повреждение и гибель бактерий.

Установлена in vitro и подтверждена клинически активность в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, ряда грамотрицательных бактерий — Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae. Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.

Устойчивы к цефазолину большинство индолположительных штаммов Proteus spp. (Proteus vulgaris) , Enterobacter cloacae , Morganella morganii , Providencia rettgeri , Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, анаэробные микроорганизмы, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus spp., многие штаммы Enterococcus spp.

В ЖКТ разрушается. После в/м введения добровольцам 0,5 или 1 г C max достигалась через 1 ч и составляла 37 и 64 мкг/мл, через 8 ч сывороточные концентрации были 3 и 7 мкг/мл соответственно. При в/в введении в дозе 1 г C max — 185 мкг/мл, концентрация в сыворотке через 8 ч — 4 мкг/мл. T 1/2 из крови — примерно 1,8 ч при в/в и 2 ч после в/м введения. Исследования у госпитализированных пациентов с инфекционными заболеваниями показали, что значения C max примерно эквивалентны наблюдаемым у здоровых добровольцев. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. В синовиальной жидкости уровень цефазолина становится сравнимым с уровнем в сыворотке примерно через 4 ч после введения. Плохо проходит через ГЭБ . Проходит через плацентарный барьер, обнаруживается в амниотической жидкости. Секретируется (в незначительных количествах) в грудное молоко. Объем распределения — 0,12 л/кг. Связывание с белками плазмы — 85%.

Не биотрансформируется. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч — примерно 60%, через 24 ч — 70-80%. После в/м введения в дозах 500 и 1000 мг максимальная концентрация в моче составляет 2400 и 4000 мкг/мл соответственно.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность

Исследований мутагенного действия и длительных исследований на животных для оценки потенциальной канцерогенности не проведено.

В исследованиях репродукции у крыс, мышей и кроликов при введении в дозах, до 25 раз превышающих МРДЧ , не выявлено доказательств влияния на фертильность и эмбриотоксичного действия.

Применение вещества Цефазолин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, лор-органов (в т.ч. средний отит), инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в т.ч. гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, детский возраст до 1 мес (эффективность и безопасность применения не установлены).

Ограничения к применению

Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности назначают только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено).

При необходимости применения в период кормления грудью прекращают грудное вскармливание (цефазолин проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Цефазолин

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, многоформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочеполовой системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г/сут) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают).

Со стороны органов ЖКТ : анорексия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), ЩФ , ЛДГ; редко — холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

При длительном лечении: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).

Прочие: гиперкреатининемия, увеличение ПВ; реакции в месте введения: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в введении — флебит.

Взаимодействие

Не рекомендуется применять одновременно с антикоагулянтами и диуретиками, в т.ч. фуросемид, этакриновая кислота (при одновременном применении с петлевыми диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина).

Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение, увеличивают концентрацию в крови и повышают риск развития токсических реакций.

Пути введения

В/м, в/в .

Меры предосторожности вещества Цефазолин

Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных (прямой и непрямой) проб Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

← Вернуться