Этамбутол

Международное непатентованное название

Этамбутол

Лекарственная форма

Таблетки 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активного вещества - этамбутола гидрохлорида 400 мг;

вспомогательные вещества : кальция гидрофосфат безводный, крахмал картофельный, желатин, кальция стеарат, тальк, натрия лаурилсульфат.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоскоцилиндрической поверхностью, белого или белого с кремовым, или белого с серым оттенком цвета, с двусторонней фаской и риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные препараты. Этамбутол.

Код АТХ J04AK02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Этамбутол быстро, почти на 80 % всасывается из пищеварительного тракта. Всасывание замедляется при одновременном приеме с пищей. Поэтому его следует принимать за 1 час до еды или после еды. Минимальная подавляющая концентрация составляет 0.5 - 8.0 мкг/мл. После перорального приема разовой дозы в 25 мг/кг массы тела через 2 - 4 часа достигается максимальная концентрация в сыворотке 5 мкг/мл, через 24 часа - концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл. На 20 - 30 % связывается с белками плазмы. Этамбутол метаболизируется в печени до производных дикарбоксиловой кислоты. Период полувыведения составляет 3 - 4 часа, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 часов. В течение 24 часов более 50 % дозы лекарства выделяется с мочой в неизменном виде, а 8 - 15 % в виде неактивных метаболитов. Около 20 - 22 % начальной дозы препарата выделяется с калом в неизменном виде. Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30 % от таковой в крови матери.

Фармакодинамика

Этамбутол обладает бактериостатическим действием на микробактерии туберкулеза. Механизм действия препарата связан с быстрым проникновением внутрь клетки, где нарушается липидный обмен, синтез РНК, связываются ионы магния и меди; нарушается структура рибосом и синтез белка в бактериальных клетках. Этамбутол применяют в сочетании с другими противотуберкулёзными препаратами, т. к. быстро развивается лекарственная устойчивость.

Показания к применению

туберкулез легких и других органов (в составе комбинированной терапии)

Способ применения и дозы

Этамбутол применяют внутрь однократно ежедневно.

Этамбутол используется в интенсивной фазе (ИФ) лечения для больных

Детям 400 мг в сутки при весе от 21 до 30 кг. Допустимые колебания доз для детей - 15-25 мг/кг.

При заболеваниях почек дозировка зависит от степени почечной недостаточности, показателем которой является клиренс креатинина.

В комплексной терапии с этамбутолом применяют изониазид, пиразинамид и рифампицин. Применять строго по назначению врача.

Побочные действия

металлический привкус во рту, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, понос, псевдомембранозный колит (при совместном применении с рифампицином и изониазидом)

повышение температуры тела, озноб

лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лимфаденопатия

головные боли, головокружения, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, депрессия, дезориентация

периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд), ретробульбарный неврит

ухудшение остроты зрения, нарушение цветового восприятия (в основном зеленого и красного цвета), сужение центральных и периферических полей зрения, кровоизлияния в сетчатку, возникновение скотом, в редких случаях возможно необратимые нарушения зрения вплоть до слепоты

повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза, интерстициальный нефрит

при длительном применении в больших дозах возможны поражения сердечной мышцы и развитие сердечной недостаточности (перикардит, миокардит, артериальная гипотензия, тахикардия)

• усиление кашля, увеличение количества мокроты

  инфильтраты в легких с или без эозинофилии, пневмонит

  периферические полинейропатии

  повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, желтуха

  дерматит, кожная сыпь, зуд, артралгия, лихорадка, анафилаксия, эритема, экзантема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, бронхоспазм, васкулит

  обострение подагры

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату

воспаление зрительного нерва, воспалительные заболевания глаз

катаракта

диабетическая ретинопатия

хроническая почечная недостаточность (терминальная стадия)

• психические расстройства (стадия обострения)

  беременность, период лактации

  детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

Гидроокись алюминия уменьшает всасывание этамбутола из пищеварительного тракта. Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом, цинка. С изониазидом, фтивазидом, метазидом наблюдается замедление развития устойчивости микобактерий туберкулеза. С изониазидом при одновременном применении циклоспорина A - усиление распада циклоспорина A с риском отторжения трансплантата. С противотуберкулезными лекарственными средствами - усиление эффектов противотуберкулезных лекарственных средств. Для лечения туберкулеза в комплексной терапии с этамбутолом можно применить изониазид, парааминосалициловую кислоту (ПАСК), стрептомицин, циклосерин, пиразинамид. При взаимодействии с дигитоксином идет снижение эффективности последнего.

С ципрофлоксацином, аминогликозидами, аспарагиназой, карбамазепином, препаратами лития, имипенемом, метотрексатом, хинином - усиливаются эффекты и повышается нейротоксичность вышеуказанных лекарственных средств. С дисульфирамом идет повышение концентрации этамбутола и его токсичности. С этионамидом не рекомендуется одновременное применение этамбутола с этионамидом вследствие фармакологического антагонизма (препараты лучше чередовать через день). С пиразинамидом идет синергическое влияние на выведение мочевой кислоты. С этиловым спиртом усиливается негативное влияние этамбутола на органы зрения, поэтому во время лечения следует отказаться от употребления алкоголя.

Этамбутол может повышать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке, необходимо назначать урикозурические средства в повышенной дозировке. Эффективность этамбутола снижается при одновременном применении спермина, спермидина и магния. Возможны ложные положительные результаты при диагностике опухолей надпочечных желез при взаимодействии этамбутола с фентоламином в сыворотке.

Особые указания

В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты.

У больных с почечной недостаточностью доза этамбутола должна быть снижена из-за накопления препарата в организме.

В случае появления нарушений зрения для предотвращения атрофии зрительного нерва необходимо немедленно прекратить применение этамбутола. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях - через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения зрения необратимые вследствие атрофии зрительного нерва. При нарушении зрения использовать гидроксикобаламин или цианокобаламин.

Несмотря на отсутсвие нарушения зрения у детей, не рекомендуется лечение детей этамбутолом, так как у них почти невозможно определить нарушение зрения. Только у детей старше 12 лет возможно лечение этамбутолом при соблюдении контрольных мер предосторожности.

Лечение этамбутолом может повышать концентрацию уратов в крови, что связано с ослаблением выведения мочевой кислоты почками.

У пациентов, ранее принимавших препараты с туберкулостатическим действием, устойчивость бактерий к этамбутолу развивается чаще.

Длительное или повторное применение этамбутола может привести к развитию вторичных инфекций. При подозрении на инфекцию необходимо обратиться к врачу.

Если симптомы туберкулеза не исчезают в течении 2-3 недель или отмечается ухудшение состояния, рекомендуется обратиться к врачу.

Необходимо пройти полный курс лечения независимо от того, имеются или отсутствуют симптомы заболевания для предотвращения рецидива или развития резистентности.

Этиловый спирт усиливает токсическое действие этамбутола на органы зрения, поэтому во время лечения следует отказаться от употребления алкоголя.

При появлении побочных эффектов необходима коррекция дозы в сторону ее уменьшения, при невозможности такого шага - переход на интермиттирующий прием препарата (через день или 2 раза в неделю).

Особенности влияния лекарственного средства на способность к управлению автотранспортом и/ или потенциально опасными механизмами.

Из-за возможности нарушения зрения (снижение остроты зрения, ограничение полей зрения, расстройство цветоощущения по отношению к зеленому и красному цвету) в процессе лечения этамбутолом не следует управлять машинами и обслуживать движущееся механическое оборудование

Передозировка

Симптомы. Развитие неврологических нарушений, повреждения зрительного нерва (возможно возникновение слепоты), ухудшение остроты зрения или усиление проявлений других побочных реакций, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, лихорадка, головная боль, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, полиневрит, угнетение дыхания, асистолия.

Лечение. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Из-за быстрого всасывания препарата сразу после приема следует вызвать рвоту или промыть желудок, а также назначить энтеросорбенты. Осуществлять контроль и меры по поддержке жизненно важных функций организма, при необходимости проводить реанимационные мероприятия. Показано форсированный диурез, перитонеального диализа или гемодиализа. При аллергических реакциях показано применение десенсибилизирующих средств. При угрожающих состояниях необходимо провести переливание крови для удаления эритроцитов, где накапливается этамбутол.

Форма выпуска

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или аналогичной импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной или аналогичной импортной.

В современном обществе люди привыкли советоваться между собой по разным вопросам. Многие предпочитают даже назначение врача обсудить с теми, кому уже приходилось принимать тот или иной препарат. Зачастую ищут отзывы в интернете.

Но стоит помнить, что реакция каждого организма на принимаемые вещества сугубо индивидуальна. Рассмотрим в какой форме выпускается, как правильно принимать и каких побочных действий можно ожидать от такого препарата как Этамбутол.

Вконтакте

Описание

Для тех, кому лечащий врач назначал Этамбутол, уже известно, что это — противотуберкулезный препарат.

Важно! Этамбутол применяют в составе комплексной терапии при всех видах туберкулеза.

От чего прописывают Этамбутол. Показания к применению:

• любые проявления легочного и внелегочного туберкулеза;
• МАС-инфекция.

Эффективность действия повышается в процессе комплексного лечения.

Форма выпуска средства Этамбутол — таблетки двух видов:

• весом 400 мг. — белые драже, иногда имеющие слегка кремовый или сероватый оттенок, круглые, плоские;
• весом 800 мг. — отличаются от предыдущего варианта наличием выпуклой овальной формы

Если таблетки помещены в картонную упаковку, то в ней находится десять пластинок по десять пилюль в каждой. В стеклянной либо полимерной баночке содержится по сто таблеток. Хранится лечебное средство должно в сухом месте без доступа света. Температура воздуха не должна быть выше 25 градусов.

Этамбутол — таблетки

Применение

Если пришлось столкнуться с назначением данного средства, не стоит отчаиваться, ведь в любом лечении главное – положительный настрой пациента. Точно определив причину заболевания и оценив состояние пациента, доктор сможет правильно подобрать курс лечения и процесс выздоровления будет менее болезненным и максимально быстрым. Не забудьте предупредить лечащего врача о легочной недостаточности, если таковая имеется, дозировку медикамента обязательно нужно уменьшить.

В процессе применения нельзя пренебрегать следующими видами медицинских обследований:

• глазного дна;
• поля зрения;
• остроты зрения и цветоощущуния;
• функции почек и печени.

В первую очередь, прием Этамбутола, следует проводить строго по назначению лечащего врача. Медикамент отпускается в аптеке только по рецепту. Дозировка рассчитывается в соответствии с тяжестью заболевания и состоянием пациента в целом.

Срок приема препарата не зависит от времени приема пищи, поэтому нет строгих ограничений по тому поводу как именно стоит его принимать, до еды или же после.

Внимание! Не стоит во время лечения при помощи Этамбутола садиться за руль автомобиля или управлять иными движущимися предметами и механизмами, поскольку велика вероятность снижения остроты зрения, цветоощущения и скорости реакции.

Офтальмологический контроль должен производиться как перед началом приема лечебного средства, так и на протяжении всего курса терапии.

Нельзя самостоятельно уменьшать количество принимаемого препарата, потому что понизится его благотворное влияние на организм. Увеличивать дозу тоже не стоит, ведь лекарство имеет побочные действия.

Дозировка лекарства рассчитывается в соответствии с тяжестью заболевания

Передозировка и побочный эффект

При приеме любых лекарственных препаратов могут возникать различного рода побочные эффекты. Медикаменты, попадая в организм человека, начинают действовать на патологию не сразу. На своем пути таблетки встречаются с органами пищеварительной системы, оказывая определенное влияние на работу желудочно-кишечного тракта. Возможны аллергические реакции, а так же элементарная непереносимость организмом любого из составных компонентов.

После появления признаков побочного действия, следует немедленно сообщить об этом своему лечащему врачу. Производитель предупреждает пациентов о возможном негативном влиянии средства Этамбутол, инструкция по применению содержит перечень симптомов, которые могут появиться:

• аллергическая реакция, может быть разнообразной: сыпь на коже, зуд всей поверхности кожных покровов, боли в суставах, повышенная температура тела;
• головная боль, головокружение, спутанность сознания;
• металлический привкус во рту, тошнота, отсутствие аппетита;
• ослабление всех функций зрительных органов.

Возможна передозировка препарата по неосторожности. Это проявляется в виде сильной рвоты. Пациенту понадобится незамедлительно обратиться к врачу и сделать промывание желудка.

Нужно регулярно проверять остроту зрения

Механизм действия

После приема лечебные компоненты препарата Этамбутол моментально всасываются и проникают внутрь клеток. Распределение происходит в почках, легких, клетках крови и спинномозговой жидкости. Выводится после всасывания нужных элементов с мочой, а в неизменном виде — с калом в течении 24 часов. Механизм действия лекарства происходит на внутриклеточном уровне, чем обусловлено большое количество побочных эффектов.

Противопоказания

Этамбутол строго противопоказан:

• детям до 13 лет;
• беременным женщинам и женщинам в период лактации (кормление грудью следует немедленно прекратить);
• людям с нарушением функции почек;
• пациентам с невритом зрительного нерва и катарактой;
• при диабетической ретинопатии.

Аналоги

Практически у всех медикаментозных препаратов существуют аналоги. Необходимость в поиске аналогичных средств может быть обусловлена различными причинами, например, нужно более дешевое средство. Иногда приходится прибегнуть к аналогичным препаратам, если нужного просто нет в продаже. Случается, что назначенный препарат не дает должного эффекта при лечении, а его аналог сможет принести больше пользы, ведь различия, хоть и незначительные, у них имеются.

Чтобы правильно подобрать аналог и при этом сэкономить средства, можно позвонить в справочную службу и поинтересоваться, в какой аптеке самые низкие цены.

Важно помнить! Медикаменты российского производства, зачастую, стоят дешевле импортных, всегда выгоднее купить большую упаковку лекарства, чем несколько маленьких.

Этамбутол имеет ряд аналогов, практически ничем не отличающихся по свойствам и характеристикам:

• Инбутол,
• Екокс,
• Эстамбутол-БХФЗ,
• Этамбутол-Милве,
• Этамбутол-Акри,
• Комбутол,
• Апбутол,
• Этамбутола-гидрохлорид.

Главное – настрой

При всей тяжести выявленного заболевания не стоит забывать об элементарном человеческом факторе. Самое важное в лечении любого заболевания, особенно туберкулеза — это положительный настрой и оптимистичное ожидание выздоровления.

Поймите, что при пессимистичном настроении доктору сложно будет дать оценку текущего состояния, добавить необходимые звенья в цепочке назначений.

Важно четко выполнять все указания лечащего врача, следовать инструкциям, постоянно контролировать текущее состояние своего организма путем регулярных осмотров, сдачи необходимых анализов. Так можно будет вовремя заметить наличие побочных эффектов и сообщить о них врачу.

Стоит отметить, что успешность лечения конкретным препаратом можно определить именно по количеству побочных эффектов. Ведь если нет хотя бы одного из них, то скорее всего, не стоит ждать и положительного эффекта. В этом случае, стоит задуматься о том, не попалась ли вам вместо настоящего Этамбутола подделка (сегодня это возможно). Можно попробовать купить такой же препарат, но в другой аптеке. После консультации с врачом можно опробовать аналог данного средства, либо доктор изменит назначение.

Этамбутол – противотуберкулезный препарат, применяемый для лечения туберкулеза на различных стадиях течения.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Этамбутол обладает выраженным бактериостатическим действием по отношению к Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis, а также к некоторым атипичным (оппортунистическим, нетуберкулезным) видам микобактерий. На другие патогенные бактерии, вирусы и грибы не действует. Препарат угнетает размножение микобактерий, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, канамицину и другим противотуберкулезным препаратам. Механизм действия этамбутола после его проникновения в микобактерию связывают с угнетением синтеза РНК и белков, способностью взаимодействовать с ионами двухвалентных биометаллов (медь, магний), нарушением структуры рибосом и угнетением интенсивности липидного обмена. Первичная устойчивость Mycobacterium tuberculosis и M. bovis развивается редко, вторичная медленно. Быстрая толерантность развивается при монотерапии туберкулеза.

Фармакокинетика. При применении внутрь 75 – 80% препарата адсорбируется из пищеварительного тракта. Одновременный прием пищи усиливает и ускоряет процесс всасывания. Максимальная концентрация этамбутола в крови достигается примерно через 2 ч и составляет 4 – 5 мкг/мл при введении препарата в дозе 25 мг/кг и 8 – 9 мкг/мл – при введении препарата в дозе 50 мг/кг. Связывание с белками плазмы крови зависит от принятой дозы и составляет 10 – 40%. Период полувыведения (Т?) составляет 3,3 – 3,5 ч. Особенностью фармакокинетики этамбутола является то, что он избирательно накапливается в эритроцитах (в 2 раза выше, чем концентрация в плазме крови). Этамбутол проникает в спинномозговую жидкость, сквозь плаценту и поступает в грудное молоко. Препарат выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой. Примерно 10 – 20% этамбутола экскретируется с калом в виде неактивных метаболитов (альдегиды, дикарбоновые кислоты). Назначение этамбутола при нарушенной функции почек может привести к кумуляции его в организме.

Показания к применению

Легочная и внелегочная формы (только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами); инфекции, вызванные чувствительными атипичными микобактериями.

Способ применения и дозы

Назначают в постоянном режиме – 1 раз в сутки в дозе 25 мг/кг либо в интермиттирующем режиме – в дозе 30 – 40 мг/кг 3 раза в неделю. Максимальная суточная доза 2,5 г. При стабилизации туберкулезного процесса назначают в дозе 15 мг/кг на протяжении всего периода лечения в составе комбинированной терапии. Прием Этамбутола после еды улучшает его переносимость. Продолжительность курса лечения зависит от формы туберкулеза и составляет от 6 до 12 мес. Детям старше 13 лет назначают Этамбутол внутрь в дозе 20 – 25 мг/кг в сутки. Максимальная суточная доза для детей 1,0 г.

Особенности применения

Перед началом и в процессе лечения необходимо систематически контролировать остроту зрения, рефракцию, поля зрения, внутриглазное давление и исследовать глазное дно. При нарушении функции почек офтальмологический контроль необходимо проводить каждый день. В случае возникновения нарушений зрения для предупреждения атрофии зрительного нерва необходимо немедленно прекратить применение Этамбутола. При нарушении зрения применяют гидроксикобаламин или цианокобаламин. Зрение восстанавливается в течение нескольких недель или даже месяцев. В отдельных случаях наблюдаются необратимые изменения, что приводит к слепоте. При необходимости приема препарата во время лактации кормление грудью ребенка необходимо прекратить. При назначении Этамбутола больным с подагрой или с гиперурикемией следует проявлять осторожность. В начале лечения возможно угнетение кашля, повышение количества мокроты. Использование Этамбутола предполагает постоянный мониторинг показателей периферической крови, функционального состояния печени и почек.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головные боли, депрессии, периферический неврит, неврит зрительного нерва, ухудшение остроты зрения (уменьшение центрального или периферического зрения, образование скотомы), нарушение цветового восприятия (главным образом зеленого, красного цветов), дезориентация в пространстве; со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, нарушения функции печени, желтуха, повышение уровня сывороточных трансаминаз; со стороны костно-мышечной системы: артрит; со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции, высыпания на коже; другие (наблюдаются редко): интерстициальный нефрит, уменьшение клиренса мочевой кислоты, гастрит, приступы подагры, усиление кашля, увеличение количества мокроты, кровоизлияния в сетчатку.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Алюминия гидроксид и другие антацидные средства нарушают всасывание этамбутола из пищеварительного тракта. Этамбутол и пиразинамид действуют синергически на выведение мочевой кислоты. Этамбутол снижает терапевтическую эффективность дигитоксина. Одновременный прием Этамбутола и изониазида снижает эффективность циклоспорина А. Этамбутол усиливает лечебный эффект противотуберкулезных средств, нейротоксичность аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, ципрофлоксацина, имипенема, солей лития, метротрексата, хинина. При одновременном лечении дисульфирамом возможно повышение концентрации этамбутола в сыворотки крови и усиление токсичности. Этиловый спирт усиливает негативное влияние этамбутола на орган зрения, поэтому в период лечения следует отказаться от приема алкоголя.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, неврит зрительного нерва, катаракта, диабетическая ретинопатия, воспалительные заболевания глаз, беременность, лактация, тяжелые поражения функции почек, детский возраст младше 13 лет.

Передозировка

Развитие неврологических нарушений, повреждение зрительного нерва (возможно возникновение слепоты), потеря аппетита, рвота, диарея, лихорадка, головная боль, головокружение, спутанность сознания, угнетение дыхания, асистолия. Специфического антидота нет. Промывание желудка, назначение активированного угля необходимо провести в ранние сроки в связи с быстрым всасыванием этамбутола. Показано проведение форсированного диуреза, перитонеального диализа. При аллергических реакциях показано использование десенсибилизирующих средств. При угрожающих состояниях необходимо провести переливание крови для удаления эритроцитов, где накапливается этамбутол.

Этамбутол: инструкция по применению

Состав

1 таблетка содержит: действующее вещество — этамбутола гидрохлорид - 400 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, лактозы моногидрат, повидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, Опадрай II (в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, титана диоксид Е 171).

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета с двояковыпуклой поверхностью.

Показания к применению

Все формы туберкулеза в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

Противопоказания

Гиперчувствительность, неврит зрительного нерва, катаракта, диабетическая ретинопатия, воспалительные заболевания глаз, подагра, детский возраст (до 13 лет), хроническая почечная недостаточность, беременность, период лактации.

Беременность и период лактации

Этамбутол проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие этамбутола (способность вызывать уродства плода). Применение при беременности противопоказано.

При необходимости назначения лекарственного средства в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь 1 раз в сутки натощак или не ранее чем через 2 ч после завтрака.

При проведении первичного лечения туберкулеза органов дыхания и нервной системы — 15 мг/кг 1 раз в сутки (допускаются альтернативные режимы дозирования по 30 мг/кг 3 раза в неделю или 45 мг/кг 2 раза в неделю). При проведении повторного курса лечения - 25 мг/кг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 1,6-2,0 г.

При лечении туберкулеза костей и суставов - 30 мг/кг 1 раз в сутки. При туберкулезе мочеполовых органов, кишечника, брюшины и брыжеечных лимфатических узлов - 15–30 мг/кг.

Детям после 13 лет - 20–25 мг/кг однократно, после завтрака. Высшая суточная доза - 2,0 г.

При почечной недостаточности доза корректируется в зависимости от клиренса креатинина (КК): при КК более 100 мл/мин суточная доза - 20 мг/кг, 70–100 мл/мин - 15 мг/кг, менее 70 мл/мин - 10 мг/кг, у больных, находящихся на гемодиализе - 5 мг/кг, в день диализа - 7 мг/кг.

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, нарушение сознания, дезориентация, галлюцинации, депрессия, периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд), неврит зрительного нерва (снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия, в основном зеленого и красного цветов, цветовая слепота, скотома).

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, нарушение функции печени - повышение активности трансаминаз.

Аллергические реакции: дерматит, кожная сыпь, зуд, артралгия, лихорадка, анафилаксия.

Прочие: гиперурикемия, обострение подагры, крайне редко — тромбоцитопения, эозинофилия и легочные инфильтраты.

Передозировка

Симптомы : тошнота, рвота, галлюцинации, полиневрит.

Меры помощи : промывание желудка, покой, симптоматические средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Этамбутол в сочетании с рифампицином обладает высокой эффективностью при лечении туберкулеза. Усиливает эффекты противотуберкулезных лекарственных средств, нейротоксичность ципрофлоксацина, аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, солей лития, имипенема, метотрексата, хинина.

Особенности применения

В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты.

Назначают только в комбинации с другими противотуберкулезными ЛС.

Лекарственное средство следует применять, проходя контрольные офтальмологические исследования (исследование глазного дна, остроты и полей зрения, цветовосприятия). Риск токсического действия наиболее высок при использовании этамбутола в дозах свыше 25 мг/кг в течение 2 месяцев и более. Следует учитывать, что побочные явления обратимы и исчезают через несколько недель после прекращения курса лечения. Лекарственное средство не назначают детям, у которых невозможно проводить контрольные исследования, касающиеся остроты зрения, оценки поля зрения и цветоощущения.

При проведении длительной терапии необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, а также функциональное состояние печени и почек.

Форма выпуска

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем в пачке из картона.

Для лечебно-профилактических учреждений: по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 100 контурных ячейковых упаковок вместе с 10 инструкциями по применению в коробке из картона.

Условия хранения

В защищённом от света и влаги месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Лекарственное средство не применять после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Этамбутол является химиотерапевтическим противотуберкулезным лекарственным препаратом второго ряда. Механизм действия этамбутола точно не установлен. Этамбутол быстро проникает внутрь бактериальной клетки, где нарушает структуру рибосом, образование белка и рибонуклеиновой кислоты, липидный обмен, связывает ионы меди и магния. Этамбутол угнетает ферменты, которые принимают участие в синтезе клеточной оболочки микобактерий. Этамбутол вызывает прекращение размножения и гибель микроорганизмов. Этамбутол оказывает бактериостатическое действие на типичные и атипичные микобактерии туберкулеза. Этамбутол оказывает действие только на интенсивно делящиеся микобактерии, которые расположены внеклеточно и внутриклеточно (внутриклеточные концентрации этамбутол в два раза превышают внеклеточные). Этамбутол эффективен в отношении Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация составляет 1 - 2 мкг/мл), включая Mycobacterium tuberculosis, которые являются устойчивыми к изониазиду, стрептомицину, парааминосалициловой кислоте, этионамиду, канамицину. Этамбутол так же эффективен в отношении Mycobacterium avium (минимальная подавляющая концентрация составляет 31,2 мкг/мл), Mycobacterium kansasii (минимальная подавляющая концентрация составляет 16 мкг/мл), Mycobacterium xenopi. Первичную резистентность к этамбутолу имеют примерно 1 % пациентов. Устойчивость к этамбутолу при монотерапии развивается относительно медленно. Эффект этамбутола развивается через 1 - 2 суток. Этамбутол замедляет развитие резистентности к другим противотуберкулезным лекарственным средствам. Перекрестной устойчивости с другими противотуберкулезными лекарственными средствами не наблюдается. Этамбутол может увеличивать концентрацию мочевой кислоты в плазме крови.
У макак резус и собак, которые на протяжении продолжительного периода получали высокие дозы этамбутола, отмечен нейротоксический и кардиотоксический эффект, а также депигментация радужки. При продолжительном применении этамбутола у собак так же отмечались дегенеративные изменения в центральной нервной системе, которые, вероятно, не являются дозозависимыми.
При приеме внутрь этамбутол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте; всасывание составляет примерно 75 - 80 %, остальная часть дозы выводится кишечником с калом в неизмененном виде. Прием пищи не оказывает значительного влияния на всасывание этамбутола. С белками плазмы крови этамбутол связывается на 20 - 30 %. Максимальная концентрация этамбутола в сыворотке крови достигается через 2 - 4 часа и при приеме препарата в дозе 25 мг/кг составляет 2 - 5 мкг/мл. Через сутки концентрация этамбутола в сыворотке крови составляет менее 1 мкг/мл (у пациентов с нормальным функциональным состоянием почек концентрация этамбутола в сыворотке крови снижается до неопределяемого уровня). При продолжительном ежедневном применении этамбутола в дозе 25 мг/кг концентрации в сыворотке крови сохраняются такими же. Минимальная подавляющая концентрация этамбутола составляет 1 мг/мл. Концентрации этамбутола в эритроцитах равны или в два раза превышают концентрации в сыворотке крови, что обеспечивает депонирование этамбутола и пролонгирование его эффекта до 24 часов. Объем распределения этамбутола составляет 1,6 л/кг. Этамбутол хорошо проникает в биологические жидкости (кроме плевральной и асцитической), ткани и органы. Этамбутол распределяется в большинстве тканей, в том числе легкие, почки, эритроциты. Концентрация этамбутола в ткани легкого может превышать таковую в плазме крови в 5 - 9 раз. Наибольшие концентрации этамбутола создаются в легких, почках, моче, слюне. Этамбутол не проходит через неповрежденный гематоэнцефалический, но при менингите в спинномозговой жидкости этамбутол определяется в концентрациях, которые составляют 10 - 50 % от концентраций в сыворотке крови. Этамбутол проникает через плаценту, в крови плода концентрация этамбутола составляет приблизительно 30 % от концентрации препарата в крови матери. Этамбутол выделяется с грудным молоком в концентрациях, которые равны концентрациям в плазме крови матери. Этамбутол частично метаболизируется в печени с образованием неактивных альдегидных и дикарбоксильных производных (до 15 %), которые выводятся с мочой. Период полувыведения этамбутола составляет 3 - 4 часа, при нарушении функционального состояния почек и олигурии период полувыведения этамбутола возрастает до 8 часов. Этамбутол выводится в основном почками (8 - 15 % выводится в виде неактивных метаболитов и 50 % выводится в неизмененном виде) путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации, кишечником с фекалиями выводится 10 - 20 % этамбутола в неизмененном виде. Этамбутол выводится при проведении перитонеального диализа и гемодиализа.

Показания

Все формы легочного и внелегочного туберкулеза в комбинации с другими лекарственными препаратами.

Способ применения этамбутола и дозы

Этамбутол принимается внутрь, утром один раз в сутки, после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Взрослым, которые раньше не принимали противотуберкулезные лекарственные препараты, доза этамбутола составляет 15 мг/кг массы тела в сутки, которые раньше получали противотуберкулезную терапию, доза этамбутола составляет 25 мг/кг массы тела в сутки (до 30 мг/кг массы тела в сутки) каждый день в течение двух месяцев; возможно применение этамбутола в дозе 50 мг/кг массы тела 2 раза в неделю или 25 - 30 мг/кг массы тела 3 раза в неделю. Дозу можно увеличить до 30 мг/кг массы тела в сутки в начальный период терапии, при рецидиве заболевания, при устойчивости палочек Коха к другим противотуберкулезным лекарственным препаратам. Максимальная суточная доза для взрослых этамбутола составляет 2 г. Детям с 13 лет этамбутола составляет 15 - 25 мг/кг массы тела в сутки; максимальная суточная доза для детей этамбутола составляет 1 г. Продолжительность терапии составляет 9 месяцев (до двух лет).
При почечной недостаточности необходима коррекция дозы этамбутола: при клиренсе креатинина более 100 мл/мин доза этамбутола составляет 20 мг/кг массы тела в сутки, при клиренсе креатинина 70 - 100 мл/мин доза этамбутола составляет 15 мг/кг массы тела в сутки, при клиренсе креатинина менее 70 мл/мин доза этамбутола составляет 10 мг/кг массы тела в сутки; при гемодиализе доза этамбутола составляет 5 мг/кг массы тела в сутки, в день диализа принимают 7 мг/кг массы тела в сутки.
Не следует делить суточную дозу этамбутола на несколько приемов, так как при этом не создается терапевтическая концентрация препарата.
У пациентов с почечной недостаточностью доза этамбутола должна быть снижена из-за накопления препарата в организме.
Этамбутол используют только в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. В сочетании с рифампицином и изониазидом этамбутол обладает высокой эффективностью при терапии туберкулеза. У пациентов, которые раньше принимали препараты с туберкулостатическим действием, резистентность бактерий развивается чаще. В таких случаях этамбутол необходимо использовать, как минимум, с одним или двумя противотуберкулезными лекарственными препаратами, которые раньше пациент не принимал, и по отношению к которым не отмечена бактериальная устойчивость.
В начале терапии этамбутолом возможно увеличение количества мокроты, усиление кашля.
Во время терапии этамбутолом необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функции зрения, функциональное состояние почек и печени, концентрацию мочевой кислоты в плазме крови.
Перед началом и во время терапии этамбутолом необходимо ежемесячно проводить офтальмологическое обследование - сначала каждого глаза в отдельности, далее обоих глаз (исследование остроты зрения, полей зрения, глазного дна, цветовосприятия). При невозможности адекватного контроля зрения не рекомендуется использовать этамбутол (включая возраст до 2 - 3 лет, психические расстройства, крайне тяжелое состояние). Этамбутол отменяют при возникновении нарушений зрения. Развитие нарушений со стороны органа зрения зависит от длительности терапии и наличия заболеваний глазного яблока. Изменения зрения обычно являются обратимыми и после отмены применения этамбутола исчезают через несколько недель, в некоторых случаях через несколько месяцев. В некоторых случаях изменения в глазном яблоке могут быть необратимыми вследствие атрофии зрительного нерва.
Так как во время лечения этамбутолом возможно снижение остроты зрения, ограничение полей зрения, нарушение цветоощущения по отношению к зеленому и красному цвету, то во время применения этамбутола необходимо отказаться от выполнения видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, механизмами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, неврит зрительного нерва, подагра, катаракта, диабетическая ретинопатия, воспалительные заболевания глаз, нарушение функционального состояния почек, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 13 лет (отсутствуют клинические данные); для лекарственных форм, которые содержат лактозу: непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение этамбутола противопоказано во время беременности и кормлении грудью. Этамбутол проникает через гематоплацентарный барьер, концентрация в плазме крови плода составляет приблизительно 30 % от концентрации препарата в плазме крови матери. В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие этамбутола. В исследованиях эмбриотоксичности и фетотоксичности на животных, которые получали высокие дозы этамбутола, у плодов отмечены расщелина верхней губы, расщелина неба, циклопия, пороки развития позвоночника (чаще шейного отдела), экзэнцефалия, дефекты конечностей. Этамбутол выделяется с грудным молоком в концентрациях, которые равны концентрациям препарата в плазме крови матери. На время терапии этамбутолом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия этамбутола

Нервная система и органы чувств: парестезия, депрессия, слабость, головокружение, спутанность сознания, дезориентация в пространстве, расстройство ориентации, судороги, головная боль, галлюцинации, полинейропатии, периферические невриты, онемение, парез, атрофия зрительного нерва, ретробульбарный неврит, ухудшение остроты зрения, ухудшение рефракции, ухудшение цветоощущения (в основном красного и зеленого цвета), кровоизлияние в сетчатку, сужение центральных полей зрения, уменьшение периферических полей зрения, образование центральных или периферических скотом, сужение периферических полей зрения.
Пищеварительная система: металлический привкус во рту, анорексия, потеря аппетита, отсутствие аппетита, диспептические явления, тошнота, диарея, рвота, гастралгия, боль в животе, нарушение функционального состояния печени (включая летальный исход), желтуха, повышение активности трансаминаз печени.
Дыхательная система: увеличение количества мокроты, усиление кашля.
Опорно-двигательная система: боли в суставах, артрит, артралгия.
Кровь (гемостаз, кроветворение): лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, дерматит, анафилактические реакции, анафилаксия.
Прочие: гиперурикемия, повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови, мочекислый диатез, обострение подагры, приступ подагры, повышение температуры тела.

Взаимодействие этамбутола с другими веществами

Этамбутол усиливает эффекты противотуберкулезных лекарственных препаратов. Этамбутол используется в составе комплексного лечения вместе с другими противотуберкулезными лекарственными: парааминосалициловой кислотой, изониазидом, стрептомицином, пиразинамидом, циклосерином, рифампицином, этионамидом.
Этамбутол усиливает нейротоксичность аспарагиназы, аминогликозидов, карбамазепина, метотрексата, имипенема, ципрофлоксацина, солей лития, хинина.
Совместное применение этамбутола и лекарственных препаратов, которые оказывают нейротоксическое действие, увеличивает риск развития периферического неврита, неврита зрительного нерва и прочих поражений нервной системы.
При совместном использовании этамбутола и изониазида есть данные о возможном усилении оптической нейропатии, которая обусловлена действием этамбутола.
Не рекомендуется совместное применение этамбутола и этионамида из-за их фармакологического антагонизма.
Этамбутол может изменять метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.
Антациды, которые содержат гидроксид алюминия, снижают всасывание этамбутола в желудочно-кишечном тракте. При совместном применении этамбутола и комбинации алгелдрат + магния гидроксид уменьшается всасывание этамбутола в желудочно-кишечном тракте. При двухчасовом интервале между применением этамбутола и комбинации алгелдрат + магния гидроксид в большинстве случаев можно избежать нежелательного взаимодействия.

Передозировка

При передозировке этамбутолом развиваются тошнота, рвота, полиневрит, галлюцинации.
индукция рвоты, промывание желудка, проведение симптоматической терапии.

Торговые названия препаратов с действующим веществом этамбутол

Комбинированные препараты:
Изониазид + Ломефлоксацин + Пиразинамид + Этамбутол + Пиридоксин: Ломекомб®, Протуб-Ломе;
Изониазид + Пиразинамид + Рифампицин + Этамбутол + Пиридоксин: Изокомб®, Ласлонвита, Протуб-4 плюс, Репин В6;
Изониазид + Пиразинамид + Рифампицин + Этамбутол: Зукокс™ Е, Комбитуб, Майрин-П, Протуб-4, Рипэг;
Изониазид + Рифампицин + Этамбутол: Майрин;
Изониазид + Этамбутол: Протубэтам, Фтизоэтам;
Изониазид + Этамбутол + Пиридоксин: Фтизоэтам В6;
Ломефлоксацин + Пиразинамид + Протионамид + Этамбутол: Комбитуб-Нео;
Ломефлоксацин + Пиразинамид + Протионамид + Этамбутол + Пиридоксин: Протиокомб®, Протуб-5.

← Вернуться