Анальгетик-антипиретик
Действующие вещества
Форма выпуска, состав и упаковка
◊ Порошок для приготовления раствора для приема внутрь однородный, от белого до желтоватого цвета, с характерным запахом лимона.
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный (кремния диоксид коллоидный безводный), аспартам, лимонная кислота (лимонная кислота безводная), сахароза, ароматизатор лимонный.
5 г - пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (5) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Парацетамол обладает анальгетическим (обезболивающим) и жаропонижающим действием. Ненаркотический , блокирует циклооксигеназу I и II типов, преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка ионов натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертывания крови, регенерации (восстановлении) тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах В 1 , В 2 , А, Е, пантотеновой кислоте. Улучшает переносимость парацетамола и удлиняет его действие (замедление его выведения).
Фармакокинетика
Парацетамол
Всасывание и распределение
При приеме препарата внутрь парацетамол быстро и полностью абсорбируется. C max в достигается через 30-60 мин после приема внутрь.
Парацетамол быстро распределяется по всем тканям. Кровь, плазма и слюна имеют сопоставимые концентрации. Связь с белками плазмы низкая. Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов.
Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.
У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.
Парацетамол преимущественно выводится с мочой. 90% абсорбированного количества выводится через почки в течение 24 ч, главным образом в виде метаболитов: глюкурониды (60-80%) и сульфаты (20-30%). Менее чем 5% выводится в неизмененном виде. T 1/2 – 1-4 ч. T 1/2 может удлиняться в случаях заболеваний печени и почек, при передозировке и у новорожденных. Максимальный эффект и средняя продолжительность действия (4-6 ч) приблизительно коррелирует с концентрацией в плазме.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) выведение парацетамола и его метаболитов замедляется.
Аскорбиновая кислота
Всасывание и распределение
Аскорбиновая кислота абсорбируется в ЖКТ (преимущественно в тощей кишке). С увеличением дозы до 200 мг всасывается до 140 мг (70%); при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50-20%). Связь с белками плазмы - 25%. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл, запасы в организме - около 1.5 г при приеме ежедневных рекомендуемых доз и 2.5 г при приеме 200 мг/сут. Время достижения C max после приема внутрь - 4 ч.
Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и аскорбат-2-сульфат.
Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Показания
— лихорадочный синдром на фоне простудных заболеваний;
— болевой синдром слабой и умеренной выраженности: артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея (болезненные менструации).
Противопоказания
— гиперчувствительность (повышенная чувствительность к компонентам препарата);
— кровотечение в ЖКТ;
— портальная гипертензия (повышение давления крови в воротной вене);
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— фенилкетонурия;
— выраженные нарушения функции печени и почек;
— заболевания системы крови (анемия, тромбоцитопения, лейкопения);
— детский возраст до 12 лет и пациенты с массой тела менее 40 кг.
С осторожностью: нарушения функции печени и почек, синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора, вирусный гепатит, алкоголизм (алкогольное поражение печени), пожилой возраст, одновременный прием других парацетамолсодержащих препаратов.
Дозировка
Доза парацетамола зависит от возраста и массы тела, в целом 10-15 мг/кг массы тела однократно, максимальная суточная доза - 60 мг/кг массы тела.
Однократная доза (1 пакетик) эквивалента 600 мг парацетамола.
Прием препарата можно повторять через 6-8 часов, т.е. 3-4 пакетика в сутки. Интервал между приемом каждой дозы должен составлять не менее 6 часов.
Нельзя превышать однократную дозу приема препарата.
Если одновременно пациент принимает другие парацетамолсодержащие препараты, не должна быть превышена максимальная допустимая суточная доза парацетамола (см. таблицу).
Пациенты с заболеванием печени или почек и синдромом Жильбера : дозировка должна быть уменьшена или увеличен интервал между приемами.
Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью: в подобных случаях (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) интервал между дозами должен быть не менее 8 часов.
Пожилые пациенты: не требуется специальной коррекции дозы.
Содержимое одного пакетика следует высыпать в стакан, залить необходимым количеством горячей воды, перемешать и сразу выпить полученный теплый напиток. Применение после еды может привести к отсрочке начала действия препарата.
Препарат не должен использоваться более 3 дней без рекомендации врача. Необходимо обратиться к врачу, в случае если симптомы сохраняются более 3 дней.
Побочные действия
Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек), тошнота, эпигастральная боль; анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
При длительном применении в больших дозах – гепатотоксическое и нефротоксическое действие; нарушение кроветворения.
Передозировка
Симптомы : в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.
Лечение : введение донаторов SH-групп и предшественников глутатиона в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина – в течение 8 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Лекарственное взаимодействие
Не следует одновременно применять другие лекарственные средства, содержащие парацетамол, а также другие ненаркотические анальгетики, НПВС (метамизол натрия, ибупрофен и т.п.), барбитураты, противоэпилептические лекарственные средства, рифампицин, хлорамфеникол.
Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что определяет возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия препарата.
Одновременное применение парацетамола и этанола может усилить гепатотоксичность парацетамола, а также способствовать развитию острого панкреатита.
Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.
Метоклопрамид повышает всасываемость парацетамола. Прием препаратов, замедляющих опорожнение желудка (например, пропантелина бромид), способствует снижению всасываемости парацетамола.
Усиливает токсичность хлорамфеникола.
Может усиливать действие непрямых антикоагулянтов.
Особые указания
Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что в 1 пакетике препарата содержится почти 3.8 г сахарозы (приблизительно 0.38 хлебных единиц).
Прием препарата искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Одновременный прием с этанолом (в т.ч. этанолсодержащими напитками) не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Прием препарата не оказывает влияния на скорость психических и двигательных реакций, поэтому нет необходимости воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Беременность и лактация
Данных по исследованиям эффективности и безопасности комбинации парацетамола и аскорбиновой кислоты у беременных и кормящих нет. Таким образом, оценить возможное соотношение риска и пользы не представляется возможным, в связи с чем не рекомендуется применение препарата у данных категорий пациентов.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Гриппостад – это комплексный препарат, оказывающий сильное антигистаминное, анальгетическое, антипиретическое действие. Данное лекарственное средство активно понижает выраженные симптомы гриппозных недугов и респираторных болезней острого типа. Благодаря наличию парацетамола средство уменьшает боль в голове, мышцах, нормализует общую температуру тела, тормозит проявления ринореи. Гриппостад назначают при диагностике лихорадочных синдромов воспалительного характера. Также иногда используют при приступах зубной и головной боли, мигренях, недугах невралгии, различных болевых синдромах.1. Фармакологическое действие
Лекарственная группа:
Комбинированный противовоспалительный препарат.Лечебные эффекты Гриппостада:
- Противовоспалительный;
- Антипиретический;
- Анальгетический;
- Антигистаминный;
- Тонизирующий;
- Иммуностимулирующий;
- Регенеративный.
2. показания к применению
Препарат применяется для:
- Лечения воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей, которые сопровождаются повышением температуры тела, слабостью, головными и мышечными болями;
- Устранения болевого синдрома средней интенсивности.
Средняя дозировка:
По 1-2 капсулы 3 раза в день.
- Не более 5 дней.
Особенности применения:
- Согласно инструкции, интервал между применением препарата должен быть не менее 6-8 часов;
- Длительное применение препарата должно сопровождаться мониторингом деятельности печени, почек, дыхательной и сердечно-сосудистой систем, а также контролем картины периферической крови.
4. Побочные действия
Нервная система:
Головокружение, седация, дискинезия, судороги, чувство страха, спутанность сознания, нарушения: концентрации внимания, режима сна и бодрствования,ориентации в пространстве и поведения;
Дыхательная система:
Одышка, бронхоспазм, диспноэ;
Сердечно-сосудистая система:
Брадикардия, кардиалгия, изменение сердечного ритма, снижение АД;
Пищеварительная система:
Ухость слизистой рта, тошнота, анорексия, изжога, повышение активности ферментов печени, рвота, боли в желудке, гиперсаливация, гепатотоксическое действие;
Мочевыделительная система:
Нарушения мочеиспускания, интерстициальный нефрит;
Иммунная система:
Синдром Стивенса-Джонсона;
Система крови:
Снижение количества гранулоцитов, нейтрофилов, тромбоцитов, панцитопения;
Органы чувств:
Снижение остроты зрения, повышение внутриглазного давления, мидриаз;
Обменные процессы:
Потливость, гипертермия;
Результаты лабораторных исследований:
Недостоверные результаты проведения кожных аллергических проб, изменение показателей уровня мочевой кислоты и глюкозы в плазме крови, .
5. Противопоказания
- Выраженные нарушения функций печени и/или почек;
- Индивидуальная непереносимость или гиперчувствительность к Гриппостаду или его компонентам;
- , лактазная недостаточность, синдром мальабсорбции глюкозо-галактозы;
- Беременность и лактация;
- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гипербилирубинемия;
- Одновременное применение с;
- Нарушением деятельности системы кроветворения, нарушения сердечного ритма, синоатриальная или атриовентрикулярная блокада, декомпенсированная ;
- , сахарный диабет, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- Возраст менее 12 лет;
- Одновременное применение с другими ЛС, содержащими Парацетамол или НПВС, Рифампицином, противоэпилептическими ЛС, барбитуратами или Левомицетином;
Применять с осторожностью:
- Пожилой возраст;
- Вождение автомобиля или занятия потенциально опасными для жизни видами деятельности;
- Истощение, недавно перенесённые операции или тяжёлые заболевания.
6. При беременности и лактации
Беременным женщинам и кормящим матерям принимать препарат противопоказано .7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение препарата с:
- Метоклопрамидом: усиление всасывания Гриппостада;
- Холестирамином: ослабление всасывания препарата;
- Салицилатами, Пробенецидод, гепатотоксическими ЛС или ЛС, индуктирующими ферменты: усиление токсичности Препарата;
- Пероральными антикоагулянтами: потенцирование их действия;
- Транквилизаторами, снотворными ЛС или нейролептиками: усиление влияния Гриппостада на ЦНС;
- Атропином, спазмолитиками или трициклическими антидепрессантами: усиление их действия;
- Пенициллином, тетрациклинами или препаратами железа: усиление их всасывания;
- Теофиллином: повышение концентрации Теофиллина.
8. Передозировка
Симптомы:
Нервная система:
Слабость, головокружение, судороги;
Дыхательная система:
Дыхательная недостаточность;
Сердечно-сосудистая система:
Снижение АД, аритмия, гиперемия лица, ;
Пищеварительная система:
Рвота, боли и дискомфорт в желудке, изменение аппетита, нарушение деятельности печени вплоть до печеночной комы, запор;
Мочевыделительная система:
Нарушения деятельности почек;
Органы чувств:
Расширение зрачков;
Поражения кожных покровов:
Бледность.
Лечение передозировки Гриппостадом:
- Промывание желудка в первые несколько часов;
- Приём энтеросорбентов в максимально возможной дозировке;
- Поддержание жизненно важных показателей в пределах нормы;
- Симптоматическое лечение.
9. Форма выпуска
- Капсулы - 10 или 20 шт.
- Порошок, 600 мг+50 мг/1 пак. - пак. 5 г 5 шт.
- Капли назальные для детей, 0.05% - фл. 10 мл.
- Раствор, 0.1% - фл. 10 мл.
- Спрей назальный, 0.1% - фл. 10 мл.
10. Условия хранения
- Сухое тёмное место без доступа детей.
Не дольше 5 лет.
11. Состав
1 пакет порошка:
- парацетамол - 600 мг;
- аскорбиновая кислота - 50 мг;
- Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный (кремния диоксид коллоидный безводный), аспартам, лимонная кислота (лимонная кислота безводная), сахароза, ароматизатор лимонный.
1 мл в форме капель:
- ксилометазолина гидрохлорид - 500 мкг;
1 мл раствора:
- Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид 50% (0.4 мг/1 мл), лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрата дигидрат, глицерол 85%, вода очищенная.
1 мл спрея:
- ксилометазолина гидрохлорид - 1 мг;
- Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид 50%, лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрата дигидрат, глицерол 85%, вода очищенная.
1 капсула:
- парацетамол - 200 мг;
- аскорбиновая кислота - 150 мг;
- кофеин - 25 мг;
- хлорфенамина гидромалеат - 2.5 мг;
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, глицерил тристеарат, желатин.
12. Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается без рецепта.Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
* Инструкция по медицинскому применению к препарату Гриппостад опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
Гриппостад
- порошок для приготовления раствора для приема внутрь.
Анальгетик-антипиретик комбинированного состава. Парацетамол оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и слабое противовоспалительное действие. Механизм действия связан преимущественно со способностью ингибировать синтез простагландинов в ЦНС и в меньшей степени - с влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертывания крови, регенерации (восстановлении) тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B1, B2, A, E, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Улучшает переносимость парацетамола и увеличивает продолжительность его действия (замедление выведения парацетамола).
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Гриппостад являются: лихорадочный синдром на фоне "простудных" заболеваний. Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах.Способ применения
Гриппостад принимать внутрь. Разовая доза для взрослых и детей (с массой тела более 50 кг) - 1 таблетка или 10-15 мг/кг (в пересчете на парацетамол), максимальная суточная доза - 4 таблетки; детям 6-12 лет - 1/2 таблетки, максимальная суточная доза - 2 таблетки. Курс лечения - не более 10 дней. Перед применением таблетку растворяют в 100-200 мл кипяченой воды. При почечной и/или печеночной недостаточности суточную дозу снижают за счет уменьшения разовой дозы и/или кратности приема. Капсулы: взрослым в начале лечения назначают утром, в обед и вечером по 2 капсулы, запивая их небольшим количеством жидкости. После уменьшения выраженности симптомов заболевания - по 1 капсуле 3 раза в день. Порошок. Содержимое одного пакетика следует высыпать в стакан, залить необходимым количеством горячей воды или чая, перемешать, полученный теплый напиток сразу выпить. При необходимости повторного применения препарат следует принимать 3-4 раза в сутки с интервалами между приемами 4-8 ч. Высшая суточная доза для взрослых должна не превышать 6 пакетиков. В зависимости от возраста детям препарат дают в следующих дозах (из расчета не более 10-15 мг/кг парацетамола на прием): детям 6-9 лет (масса тела 22-30 кг) назначают 1/2 пакетика (суточная доза - 2 пакетика); 10-12 лет (масса тела 30-40 кг) - 1 пакетик (суточная доза - 3 пакетика); старше 12 лет (масса тела более 40 кг) - 1 пакетик (суточная доза 4 пакетика)Побочные действия
Побочными действиями от применения препарата Гриппостад являются: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек), тошнота, эпигастральная боль; анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. При длительном применении в больших дозах - гепатотоксическое действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения; нефротоксичность (почечная колика, глюкозурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).Передозировка. Симптомы (обусловлены парацетамолом): бледность кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота; гепатонекроз (выраженность некроза вследствие интоксикации прямо зависит от степени передозировки). Токсическое действие у взрослых возможно после приема свыше 10-15 г парацетамола: повышение активности "печеночных" трансаминаз, увеличение протромбинового времени (через 12-48 ч после приема); развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней. Редко печеночная недостаточность развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз). Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина - через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.Противопоказания
:Противопоказаниями к применению препарата Гриппостад являются: гиперчувствительность; желудочно-кишечное кровотечение; портальная гипертензия; почечная недостаточность; беременность (I и III триместры), период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.C осторожностью. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), печеночная и/или почечная недостаточность, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), алкоголизм.
Беременность
:Данных по исследованиям эффективности и безопасности Гриппостада у беременных и кормящих нет. Таким образом, оценить возможное соотношение риска и пользы не представляется возможным, в связи с чем не рекомендуется применение препарата у данных категорий пациентов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках.Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия препарата. Этанол способствует развитию острого панкреатита. Снижает эффективность урикозурических ЛС. При снижении скорости опорожнения желудка (пропантелин) замедляется действие препарата, при ускорении (метоклопрамид) начинает действовать быстрее. Усиливает токсичность хлорамфеникола. Может усиливать действие непрямых антикоагулянтов.
Передозировка
:Симптомы передозировки препарата Гриппостад : в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников глутатиона - метионина - в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина - в течение 8 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Условия хранения
Препарат Гриппостад следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь однородный, от белого до желтоватого цвета, с характерным запахом лимона.5 г - пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (5) - пачки картонные.
Состав
:1 пакетик Гриппостад (5 г) содержит: парацетамол 600 мг, аскорбиновая кислота 50 мг.
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный (кремния диоксид коллоидный безводный), аспартам, лимонная кислота (лимонная кислота безводная), сахароза, ароматизатор лимонный.
Дополнительно
:При гипертермии, продолжающейся более 3 дней, и болевом синдроме более 5 дней требуется консультация врача. Искажает результаты лабораторных тестов, оценивающих концентрацию глюкозы и мочевой кислоты в плазме. Не следует одновременно применять др. ЛС, содержащие парацетамол, а также др. ненаркотические анальгетики, НПВП (метамизол, АСК, ибупрофен и т.п.), барбитураты, противоэпилептические ЛС, рифампицин, хлорамфеникол. Одновременное использование др. ЛС должно быть согласовано с врачом. Больным сахарным диабетом следует учитывать, что в 1 пакетике препарата содержится почти 3.8 г сахарозы. Лицам, склонным к употреблению этанола, следует до начала лечения препаратом проконсультироваться с врачом, поскольку парацетамол может оказать повреждающее действие на печень.
Основные параметры
| Название: | ГРИППОСТАД |
| Код АТХ: | N02BE01 - |
Инструкция по применению:
Гриппостад – комбинированное средство, обладающее антигистаминным, антипиретическим и анальгетическим действием.
Форма выпуска и состав
Выпускается в форме порошка для приготовления раствора перорального, в пакетах по 5 г, в картонной упаковке по 5 или 10 пакетов.
В одном пакетике препарата содержится действующий компонент – парацетамол 600 мг и вспомогательные компоненты: сахароза и аскорбиновая кислота.
Фармакологическое действие
Парацетамол относится к группе нестероидных противовоспалительных средств. Угнетает активность фермента циклооксигеназы, благодаря чему замедляется производство простагландинов, тромбоксана и простациклинов из арахидоновой кислоты.
Препарат Гриппостад действует преимущественно на нервные ткани, благодаря инактивации парацетамола клеточными пероксидазами, отсутствующими в нервных клетках.
Анальгетическое свойство парацетамола обусловливается угнетением проведения и генерации нервного импульса по нервным структурам. За счет непосредственного влияния препарата на центр терморегуляции, расположенного в гипоталамусе, происходит жаропонижающий эффект.
Показания к применению Гриппостада
Гриппостад по инструкции назначают для симптоматической терапии пациентов, имеющих повышенную температуру тела, в том числе при острых респираторных заболеваниях.
Также Гриппостад по инструкции может применяться для купирования болевого синдрома средней тяжести у пациентов с зубной, головной болью и альгодисменореей.
Дозировки и способ применения Гриппостада
Препарат применяют перорально. Непосредственно перед употреблением содержимое одного пакета растворяют в одном стакане горячей кипяченой воды. Пьют готовый напиток сразу после приготовления. Чтобы снизить риск развития побочных эффектов со стороны пищеварительной системы, лучше употреблять напиток после приема пищи.
Дозировку препарата и продолжительность лечения определяет индивидуально лечащий врач.
Как правило, дозировка в инструкции Гриппостада для подростков и взрослых, чья масса тела больше 50 кг, составляет один пакетик до четырех раз в сутки.
Подросткам и взрослым с весом менее 50 кг следует принимать по одному пакету три раза в сутки.
Максимальная разовая дозировка Гриппостада по инструкции – 15 мг на каждый кг массы тела. Максимальная суточная дозировка – 60 мг на каждый кг массы тела.
Нежелательно принимать в сутки более четырех пакетов препарата. Интервал между приемами не должен быть меньше 6-8 часов.
Продолжительность лечения составляет пять дней.
Побочные действия
Отзывы о Гриппостаде пациентов свидетельствуют о его хорошей переносимости. В отдельных случаях сообщалось о развитии нежелательных эффектов, вызванных действиям парацетамола, в частности:
- Сердечно-сосудистая система и система кроветворения. Может развиться артериальная гипотензия, гиперемия кожных покровов верхней части тела и лица, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз.
- Гепатобилиарная система и желудочно-кишечный тракт. Случается возникновение тошноты, рвоты, повышение активности печеночных ферментов, боли и дискомфорта в эпигастрии.
- Аллергии. Возможно развитие экземы, крапивницы, кожного зуда, отека Квинке, бронхоспазма, анафилактического шока.
В случае резкой отмены приема Гриппостада после продолжительного лечения может развиться нервозность, миалгия, головные боли, астения. В течение нескольких дней данные симптомы должны пройти.
Противопоказания к Гриппостаду
Гриппостад по инструкции противопоказан при:
- врожденном дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- выраженных нарушениях функции печени;
- фенилкетонурии;
- недостаточности альдолазы В с мальабсорбцией глюкозо-галактозы;
- повышенной чувствительности к дисахаридам;
- повышенной чувствительности к парацетамолу или вспомогательным компонентам препарата;
- детям младше десяти лет.
Регистрационный номер : П N012930/01-040810
Торговое название препарата : Гриппостад ®
Международное непатентованное название (МНН) : Парацетамол+Аскорбиновая кислота
Лекарственная форма : Порошок для приготовления раствора для приёма внутрь
Состав
: 1 пакетик (5 г) препарата содержит:
Активные вещества
: парацетамол - 0,600 г, аскорбиновая кислота - 0,050 г;
Вспомогательные вещества
: этилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный (кремния диоксид коллоидный безводный), аспартам, лимонная кислота (лимонная кислота безводная), сахароза, ароматизатор лимонный.
Описание : Однородный порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета с характерным, запахом лимона.
Фармакотерапевтическая группа
: Анальгетическое ненаркотическое средство
Код ATX
N02BE01
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Комбинированный препарат. Парацетамол обладает анальгетическим (обезболивающим) и жаропонижающим действием. Ненаркотический анальгетик, блокирует циклооксигеназу I и II типов, преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта.
Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка ионов натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертывания крови, регенерации (восстановлении) тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B1, В2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Улучшает переносимость парацетамола и удлиняет его действие (замедление его выведения).
Фармакокинетика
При приеме внутрь, парацетамол быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме достигается через 30-60 мин после приема внутрь.
Парацетамол быстро распределяется по всем тканям. Кровь, плазма и слюна имеют сопоставимые концентрации. Связь с белками плазмы низкая.
Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), GYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов.
Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами..
У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.
Парацетамол преимущественно выводится с мочой. 90% абсорбированного количества выводится через почки в течение 24 часов, главным образом в виде метаболитов: глюкурониды (60-80%) и сульфаты (20-30%). Менее чем 5% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения - 1-4 часа. Период полувыведения может удлиняться в случаях заболеваний печени и почек, при передозировке и у новорожденных. Максимальный эффект и средняя продолжительность действия (4-6 часов) приблизительно коррелирует с концентрацией в плазме. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) выведение парацетамола и его метаболитов замедляется.
Аскорбиновая кислота абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (преимущественно в тощей кишке). С увеличением дозы до 200 мг всасывается до 140 мг (70%); при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50-20%). Связь с белками плазмы - 25%. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл, запасы в организме - около 1,5 г при приеме ежедневных рекомендуемых доз и 2,5 г при приеме 200 мг в сутки. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь -4 ч. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме.
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и аскорбат-2-сульфат.
Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Показания к применению
Лихорадочный синдром на фоне простудных заболеваний. Болевой синдром слабой и умеренной выраженности: артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея (болезненные менструации).
Противопоказания
Гиперчувствительность (повышенная чувствительность к компонентам препарата), желудочное кишечное кровотечение, портальная гипертензия (повышение давления крови в воротной вене), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, фенилкетонурия, выраженные нарушения функции печени и почек, заболевания системы крови (анемия, тромбоцитопения, лейкопения). Детский возраст до 12 лет и пациенты с массой тела менее 40 кг.
С осторожностью
Нарушения функции печени и почек, синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора, вирусный гепатит, алкоголизм (алкогольное. поражение печени), пожилой возраст, одновременный прием других парацетамолсодержащих препаратов.
Применение при беременности и лактации
Данных по исследованиям эффективности и безопасности комбинации парацетамола и аскорбиновой кислоты у беременных и кормящих нет. Таким образом, оценить возможное соотношение риска и пользы не представляется возможным, в связи с чем не рекомендуется применение препарата у данных категорий пациентов.
Способ применения и дозы
Доза парацетамола зависит от возраста и массы тела, в целом 10-15 мг/кг массы тела однократно, максимальная суточная доза 60 мг/кг массы тела.
Однократная доза (1 пакетик) эквивалента 600 мг парацетамола.
Прием препарата можно повторять через 6-8 часов, т.е. 3-4 пакетика в сутки. Интервал между приемом каждой дозы должен составлять не менее 6 часов.
Нельзя превышать однократную дозу приема препарата.
Если одновременно пациент принимает другие парацетамолсодержащие препараты, не должна быть превышена максимальная допустимая суточная доза парацетамола (см. таблицу).
Пациенты с заболеванием печени или почек и синдромом Жильбера : дозировка должна быть уменьшена или увеличен интервал между приемами.
Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью : в подобных случаях (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) интервал между дозами должен быть не менее 8 часов.
Пожилые пациенты : не требуется специальной коррекции дозы.
Способ применения : содержимое одного пакетика следует высыпать в стакан, залить необходимым количеством горячей воды, перемешать и сразу выпить полученный теплый напиток.
Применение после еды может привести к отсрочке начала действия препарата.
Продолжительность применения
Препарат не должен использоваться более 3 дней без рекомендации врача. Необходимо обратиться к врачу, в случае если симптомы сохраняются более 3 дней.
Побочное действие
Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек), тошнота, эпигастральная боль; анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
При длительном применении в больших дозах - гепатотоксическое и нефротоксическое действие; нарушение кроветворения.
Передозировка
Симптомы
: в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз.
Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки.
При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.
Лечение
: введение донаторов SH-групп и предшественников глутатиона - метионина - в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина - в течение 8 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Не следует одновременно применять другие лекарственные средства, содержащие парацетамол, а также другие ненаркотические анальгетики, нестероидные противовоспалительные препараты (метамизол натрия, ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и т.п.), барбитураты, противоэпилептические лекарственные средства, рифампицин, хлорамфеникол. Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата. Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что определяет возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия препарата.
Одновременное применение парацетамола и этанола может усилить гепатотоксичность парацетамола, а также способствовать развитию острого панкреатита. Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.
Метоклопрамид повышает всасываемость, парацетамола. Прием препаратов, замедляющих опорожнение желудка (например, пропантелина бромид), способствует снижению всасываемости парацетамола.
Усиливает токсичность хлорамфеникола.
Может усиливать действие непрямых антикоагулянтов.
Особые указания
Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что в 1 пакетике препарата содержится почти 3,8 г сахарозы (приблизительно 0,38 хлебных единиц). Прием препарата искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Одновременный прием с этанолом (в т.ч. этанолсодержащими напитками) не рекомендуется. Прием препарата не оказывает влияния на скорость психических и двигательных реакций, поэтому нет необходимости воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для приёма внутрь 600 мг + 50 мг. По 5 г порошка в пакетиках. Края пакетиков покрыты герметизирующей лентой. Материал пакетиков -композитная пленка из алюминия, бумаги и полиэтилена. 5 пакетиков с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
При температуре не выше 30°С.
Хранить, в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Производитель
«ШТАДА Арцнаймиттель АГ», Германия
произведено Алльфамед Фарбиль Арцнаймиттель ГмбХ, Германия
Штадаштрассе 2-18
D-61118 Бад Фильбель, Германия
Организация, принимающая претензии
ОАО «Нижфарм»,
Россия 603950, г. Нижний Новгород ГСП-459, ул. Салганская, 7