Какие стропы у ко тримоксазола. Продают ли без рецепта

Комбинированное лекарственное средство ко-тримоксазол ® характеризуется бактерицидным эффектом в отношении обширного перечня патогенных бактерий.

Исключение составляют тяжёлые формы инфекций, угрожающих жизни пациента. При этом полный курс антибиотикотерапии должен проходить в стационаре больницы под строгим контролем лечащего врача.

При наличии отметок в анамнезе больного о сниженной концентрации фолиевой кислоты, астмы или патологиях щитовидной железы назначение ко-тримоксазола ® допустимо, но с повышенным уровнем осторожности и необходимости.

Дозировки

Режим дозирования таблеток ко-тримоксазол ® для пациентов 12 летнего возраста и старше: однократная суточная доза 960 мг; допускается разделение дозы на 2 приёма (по 480 мг). В случае тяжёлой формы инфекционного процесса и отсутствии сопутствующих заболеваний допускается увеличение дозы до 1440 мг в сутки (3 приёма).

Режим дозировки для детей представлен в таблице.

Курс антибиотикотерапии, по меньшей мере, должен длиться 5 суток. Важно: облегчение симптомов воспаления не является поводом для отмены. Это связано с тем, что в организме в этом случае остаётся небольшая концентрация возбудителя инфекции, которой достаточно для повторного возникновения болезни. Кроме того прерванные курсы способствуют развитию персистирующих форм микроорганизмов, с высокой толерантностью к действию бактерицидных молекул.

Для пациентов с почечной недостаточностью требуется обязательная коррекция допустимой дозы в меньшую сторону. Вариант дозировки: 960 мг в первые 3 суток лечения, затем – по 480 мг 1 раз в сутки. При гемодиализе допустимо назначение не более половины от стандартной дозы для пациента.

Применение при беременности

Установлено, что действующие вещества медикаментозного средства легко проникают сквозь гематоэнцефалические барьеры, а также через плаценту. Клинических испытаний по установлению влияния антибиотика на внутриутробное развитие детей не проводилось. Нет убедительных данных, которые бы свидетельствовали бы о безопасности для сохранения беременности и нормального вынашивания плода. Поэтому назначение ко-тримоксазола ® при беременности запрещено. Исключение – болезнь, угрожающая жизни матери и ребёнка с установленной индивидуальной непереносимостью к другим группам антибиотиков. В этом случае лечение проводится в стационаре под круглосуточным наблюдением врача.

На время лечения грудное вскармливание необходимо приостановить. Возобновление лактации допускается не раньше, чем через 3 суток после последнего приёма лекарства.

Совместимость с алкоголем

Установлено, что алкоголь не влияет на терапевтическую эффективность лекарства ко-тримоксазол ® . Однако лекарственные препараты и спирт разрушаются аналогичными печёночными ферментами. Вследствие этого сочетанное применение может спровоцировать конкуренцию за ферменты расщепления и к неполной детоксикации веществ, что приведёт к общей интоксикации организма. Кроме того употребление алкоголя способствует ухудшению состояния пациента и затрудняет терапию заболевания.

Аналоги ко-тримоксазола ®

Таблетки ко-тримоксазол ® в аптеке стоят 25 рублей, цена суспензии от 50 до 70 рублей. Аналогами препарата являются лекарства с аналогичным действующим компонентом:

• – таблетки, 37 руб.;
• Бактрим ® – суспензия, 160 руб.;
• Гросептол ® – таблетки, 150 руб.;
• Метасульфабол ® – раствор для инфузий, 130 руб.;
• Циплин ® – раствор для инфузий, 110 руб.

В виду того, что ко-тримоксазол ® является наиболее дешёвым из всех вышеперечисленных аналогов, а также не содержит дополнительных вспомогательных компонентов, следует отдавать предпочтение данному лекарственному средству.

Ко-тримоксазол – антибактериальный препарат группы сульфаниламидов с бактерицидным, бактериостатическим и противопротозойным действием.

Фармакологические свойства

Бактериостатическое действие сульфаметоксазола связано с ингибированием процесса утилизации ПАБК и нарушением синтеза дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках. Триметоприм ингибирует фермент, который участвует в утилизации фолиевой кислоты, превращая дигидрофолат в тетрагидрофолат. Таким образом, блокируются 2 последовательные стадии биосинтеза пуринов и, следовательно, нуклеиновых кислот, которые необходимы для роста и размножения бактерий. Высокие концентрации создаются в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях. Ко-тримоксазол активен в отношении грамположительных микроорганизмов: кокков – Staphylococcusspp. (в том числе продуцирующих пенициллиназу), Streptococcusspp., в том числе Streptococcuspneumoniae; бактерий - Corynebacteriumdiphtheriae; грамотрицательных микроорганизмов: кокков - Neisseriagonorrhoeae; бактерий - EscherichiacoliShigellaspp. Salmonellaspp. Proteusspp. Klebsiellaspp. Yersiniaspp. VibriocholeraeHaemophilusinfuenzae; анаэробных неспорообразующих бактерий - Bacteroidesspp.; в отношении Chlamidiaspp. Устойчивы к препарату Pseudomonasaeruginosa, Trepoinemaspp., Mycoplasmaspp., Mycobacteriumtuberculosis, а также вирусы и грибы. После приема внутрь сульфаметоксазол и триметоприм быстро всасываются из ЖКТ. Прием пищи замедляет их всасывание. Широко распределяются в тканях и жидкостях организма. Связывание триметоприма с белками плазмы – 50%, сульфаметоксазола – 66%. Период полувыведения составляет 8,6 – 17 часов, сульфаметоксазола – 9-11 часов. Триметоприм выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.

Показания к применению Ко-тримоксазола

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ко-тримоксазолу микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (в том числе острый и хронический бронхит, эмпиема плевры, бронхоэктатическая болезнь, абсцесс легкого, пневмония, тонзиллит, ); инфекции мочевыводящих путей (в том числе гонококковый уретрит, цистит, пиелит, хронический пиелонефрит, простатит); инфекции ЖКТ (энтерит, брюшной тиф, паратиф, дизентерия, холецистит, холангит); инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, раневая инфекция); септицемия, .

Способ применения и дозы

Назначают внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет дают обычно по 2 таблетки (для взрослых) 2 раза в день (утром и вечером после еды); в тяжелых случаях назначают по 3 таблетки 2 раза в день; при хронических инфекциях – по 1 таблетке 2 раза в день. Детям от 2 до 5 лет обычно назначают по? таблетки 2 раза в день, от 5 до 12 лет – по 1 таблетке 2 раза в день. Курс лечения продолжается от 5 до 12-14 дней, а при хронических инфекциях он более длительный и зависит от течения болезни.

Особенности применения

Во время терапии следует потреблять достаточное количество жидкости. Препарат назначают с осторожностью пациентам с возможным дефицитом фолиевой кислоты, аллергическими реакциями в анамнезе, бронхиальной астмой, нарушениями функции печени, почек, щитовидной железы. При длительном применении препарата следует систематически проводить исследования картины периферической крови, функционального состояния печени и почек. Пожилым пациентам рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты. При нарушениях функций почек дозу следует уменьшить, а интервалы между приемами увеличить. Не рекомендуется прием препарата детям раннего возраста.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, глоссит, понос, боли живота, отсутствие аппетита, ложнодифтерийное воспаление кишечника, увеличение содержания энзимов (ферментов) печени и креатинина в сыворотке крови, воспаление полости рта, воспаление языка, воспаление поджелудочной железы, холестатический гепатит. Аллергические реакции: аллергический миокардит, озноб, медикаментозная лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактические симптомы, кожная сыпь, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонса, синдром Лайелла. Со стороны кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия. Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гематурия, интерстициальный нефрит. Метаболизм: гипокалиемия, гипонатриемия. Нервная система: апатия, асептический менингит, расстройство координации движений, головная боль, депрессия, судорога, галлюцинации, нервозность, шум в ушах, воспаление спинномозговых нервов. Органы внутренней секреции: перекрестная аллергия, гипогликемия, увеличение пиуреза. Костно-мышечная система: боли суставов, мышечные боли. Органы дыхания: удушье, кашель, инфильтраты в легких. Прочие: ослабление, чувство усталости, бессонница.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении ко-тримоксазола с антикоагулянтами непрямого действия эффект последних значительно усиливается из-за замедления инактивации последних, а также их высвобождения из связи с белками плазмы. При сочетательном применении с некоторыми производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемизирующего эффекта. Одновременное применение ко-тримоксазола и метотрексата может приводить к повышению токсичности последнего (в частности, к появлению панцитопении). Под влиянием бутадиона, индометацина, напроксена, салицилатов и некоторых других НПВС возможно усиление действия ко-тримоксазола с развитием нежелательных эффектов, поскольку происходит высвобождение активных веществ из связи с белками крови и повышение их концентрации. Одновременный прием диуретиков и ко-тримоксазола повышает вероятность развития тромбоцитопении, вызываемой последним, особенно у пациентов пожилого возраста. В случае одновременного назначения хлоридина с ко-тримоксазолом противомикробное действие усиливается, поскольку хлоридин тормозит образование тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза нуклеиновых кислот и белков. В свою очередь сульфаниламиды тормозят образование дигидрофолиевой кислоты, являющейся предшественником тетрагидрофолиевой кислоты. Это сочетание широко используется при лечении токсоплазмоза. Абсорбция ко-тримоксазола при совместном приеме с холестирамином уменьшается в результате образования нерастворимых комплексов, что приводит к снижению их концентрации в крови.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции почек и печени, болезни крови, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, лактация, повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму. Сульфаниламиды и триметоприм проникают через плаценту, выделяются с грудным молоком. Могут вызвать у плода и новорожденных детей развитие ядерной желтухи и гемолитической анемии. Кроме того, возрастает риск развития жировой инфильтрации печени у беременных женщин. Поэтому применение ко-тримоксазола у беременных женщин противопоказано. При необходимости принимать препарат в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Передозировка

Симптомы: анорексия, тошнота, слабость, боли в животе, головная боль, сонливость, гематурия, кристаллурия. Лечение: обильное питье, промывание желудка, коррекция электролитных нарушений. При необходимости назначают гемодиализ. Для хронической передозировки характерно угнетение костного мозга (панцитопения). Лечение и профилактика: назначение фолиевой кислоты (5 – 15 мг ежедневно).

Фармакологическое действие

Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тимина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике.

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция - 90%. T Cmax - 1-4 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется 7 ч после однократного приема. Хорошо распределяется в организме. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха (при его воспалении), спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связь с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45%.

В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол с образованием ацетилированных производных. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество - через кишечник. T 1/2 сульфаметоксазола - 9-11 ч, триметоприма - 10-12 ч, у детей - существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года - 7-8 ч, 1-10 лет - 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T 1/2 увеличивается.

Показания

— инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея (мужская и женская), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;

— инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония;

— инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина; скарлатина;

— инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;

— инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции;

— остеомиелит (острый и хронический) и др. остеоартикулярные инфекции, бруцеллез (острый), южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Режим дозирования

Внутрь, в/в, в/м. В каждой лекарственной форме количественное соотношение триметоприма и сульфаметоксазола 1:5.

Внутрь (таблетки ), - 960 мг однократно, или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций - по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза - 480 мг 2 раза в сутки. Дети 1-2 лет - 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет - 120-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет - 240-480 мг 2 раза в сутки.

Суспензия : дети 3-6 мес - 120 мг 2 раза в сутки, 7 мес-3 года - 120-240 мг 2 раза в сутки, 4-6 лет - 240-480 мг 2 раза в сутки, 7-12 лет - 480 мг 2 раза в сутки, взрослые и дети старше 12 лет - 960 мг 2 раза в сутки. Сироп для детей: дети 1-2 лет - 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет - 180-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет - 240-480 мг 2 раза в сутки.

Минимальная длительность лечения - 4 дня; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный. При остром бруцеллезе - 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе - 1-3 мес.

Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет - 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет - 12 мг/кг/сут. Продолжительность лечения - 3-12 мес. Курс лечения острого цистита у детей 7-16 лет - 480 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней.

При гонорее - 1920-2880 мг/сут за 3 приема.

При гонорейном фарингите (при повышенной чувствительности к пенициллину) - 4320 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii , - 120 мг/кг/сут с интервалом 6 ч в течение 14 дней.

Парентерально: в/м взрослым и детям старше 12 лет - 480 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет - 240 мг каждые 12 ч.

В/в капельно , взрослым и детям старше 12 лет - 960-1920 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет - 480 мг 2 раза в сутки; 6 мес-5 лет - 240 мг 2 раза в сутки; 6 нед-5 мес - 120 мг 2 раза в сутки.

Для достижения максимальной эффективности постоянная концентрация триметоприма в плазме или сыворотке должна поддерживаться на уровне 5 мкг/мл или выше.

Малярия, вызываемая Plasmodium falciparum , - в/в инфузии (1920 мг 2 раза в сутки) в течение 2 дней. Детям потребуется соответственно сниженная доза.

Для достижения более высоких концентраций в СМЖ вводят в/в капельно (растворив в 200 мл растворителя) в течение 1 ч 2 раза в сутки.

При почечной недостаточности КК свыше 25 мл/мин - стандартная доза; при 15-25 мл/мин КК менее 15 мл/м

Растворять в следующих пропорциях непосредственно перед введением: 480 мг (5 мл раствора для инфузий) на 125 мл, 960 мг (10 мл) - на 250 мл, 1440 мг (15 мл) - на 500 мл инфузионного раствора.

При появления помутнения или кристаллизации раствора до или во время инфузии смесь использовать нельзя. Продолжительность введения - 1-1.5 ч (должна согласовываться с потребностями больного в жидкости).

При необходимости ограничения в объеме вводимой жидкости вводят в более высоких концентрациях - 5 мл растворяют в 50-75 мл 5% раствора декстрозы в воде. При тяжелом течении инфекций во всех возрастных группах доза может быть увеличена на 50%.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях - асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.

Местные реакции: тромбофлебит (в месте венопункции), болезненность в месте введения.

Прочие: гипогликемия.

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам);

— печеночная недостаточность;

— почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);

— апластическая анемия;

— B 12 -дефицитная анемия;

— агранулоцитоз, лейкопения;

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 6 лет (для в/м введения);

— детский возраст (до 3 мес - для приема внутрь);

— гипербилирубинемия у детей.

С осторожностью : дефицит фолиевой кислоты, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Детям препарат назначают по показаниям и согласно рекомендованному режиму дозирования. В/м введение противопоказано в возрасте до 6 лет, прием внутрь - детям до 3 месяцев.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, в/м - 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости - гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически совместим со следующими лекарственными средствами: декстроза для в/в инфузий 5 и 10%, левулоза для в/в инфузий 5%, натрия хлорид для в/в инфузий 0.9%, смесь 0.18% натрия хлоридаl и 4% декстрозы для в/в инфузий, 6% декстран 70 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе натрия хлорида, 10% декстран 40 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе натрия хлорида, раствор Рингера для инъекций.

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата.

Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его T 1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.

Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Рифампицин сокращает T 1/2 триметоприма.

Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.

Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.

Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид (и других лекарственных средств, в результате гидролиза которых образуется ПАБК).

Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими лекарственными средсьвами (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами - с другой, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.

Производные салициловой кислоты усиливают действие.

Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.

ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин - стандартная доза; при 15-25 мл/мин - стандартная доза в течение 3 дней, затем половину стандартной дозы. При КК менее 15 мл/м ин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа.

Применение у пожилых пациентов

У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T 1/2 увеличивается.

Особые указания

Желательно определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме каждые 2-3 дня непосредственно перед очередным вливанием. Если концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение должно быть прервано до тех пор, пока она не снизится ниже 120 мкг/мл.

При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.

Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.

Латинское название: Co-trimoxazol
Код АТХ: J01EE01
Действующее вещество: Сульфаметоксазол
+ триметоприм
Производитель: Биосинтез, Россия и др.
Условие отпуска из аптеки: По рецепту
Цена: от 20 до 70 руб.

“Ко-тримоксазол” — препарат, обладающий противомикробным действием. В своем составе имеет два действующих вещества, каждое из которых особым образом воздействует на бактерию и, таким образом, блокирует ее метаболизм.

Показания к применению

“Ко-тримоксазол” применяют при заболеваниях различных систем органов.

• Дыхательной системы:
  • Бронхоэктатическая болезнь
  • Пневмония (пневмоцистная, бронхиальная, крупозная)
  • Бронхит
• Мочеполовой системы:
  • Воспаление мочевого пузыря, уретры, придатка семенника, предстательной железы
  • Воспаление чашечек и лоханок почек
  • Венерическая лимфогранулема
  • Паховая гранулема
  • Мягкий шанкр
  • Гонорея
• Покровной системы:
  • Фурункулез
  • Раневые инфекции
  • Пиодермия
• Пищеварительной системы:
  • Паратиф
  • Холера
  • Брюшной тиф
  • Сальмонеллоносительство
  • Дизентерия
  • Воспаление желчного пузыря и желчных протоков
  • Гастроэнтериты
• ЛОР-заболевания:
  • Синусит
  • Воспаление гортани
  • Средний отит
  • Скарлатина
  • Ангина
• Прочие болезни:
  • Южноамериканский бластомикоз
  • Токсоплазмоз
  • Остеомиелит
  • Бруцеллез
  • Малярия.

Состав

В одной таблетке ко-тримоксазола содержится:

• 100 (или 400) мг сульфаметоксазола, 20 (или 80) мг триметоприма, стеарат магния, крахмал и кроскармелоза натрия.

5 мл суспензии содержат:

• 200 мг сульфаметоксазола
• 40 мг триметоприма
• Метилпарагидроксибензоат
• Сорбитол
• Пропилпарагидроксибензоат
• Диспергируемую целлюлозу
• Полисорбат 80
• Банановый ароматизатор, ванильный ароматизатор и воду.

Лечебные свойства

Для деления и белкового обмена бактериальной клетке нужна тетрагидрофолиевая кислота, получаемая ей из дигидрофолиевой. Одним из компонентов последней является парааминобензойная кислота.

“Ко-тримоксазол” содержит 2 активных вещества: сульфаметоксазол и триметоприм. Первое очень похоже на парааминобензойную кислоту, поэтому включается вместо неё в состав дигидрофолиевой кислоты, делая её нефункциональной. Второе же вещество препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую.

Препарат всасывается вскоре после приёма почти полностью — на 90 %. Его концентрация в крови становится наибольшей через 1-4 часа, терапевтической она остаётся на протяжении 7 часов. Из крови препарат проникает почти во все жидкости организма (в молоко, слюну, желчь, семенную жидкость и другие).

Активные вещества расщепляются в печени, причём часть продуктов обладают антибактериальными свойствами.

Выводятся они через почки, частично в виде продуктов распада в печени (80% за 3 суток), частично — в неизменном виде. Также небольшая их часть выводится через кишечник.

Период полураспада активных веществ во многом зависит от возраста пациента (поскольку распаду способствуют ферменты в его печени, активность которых изменяется с возрастом). Так, у взрослого человека он составляет 9-11 часов для сульфаметоксазола и 10-12 часов для триметоприма. У детей период полураспада ниже, а у пожилых людей — выше.

Средняя цена от 20 до 40 руб.

“Ко-тримоксазол”, таблетки

Безвкусные таблетки, белого цвета, плоские, малого диаметра. Они бывают 2-х видов: содержащие сульфаметоксазола и триметоприма 100 и 20 мг или 400 и 80 мг соответственно.

Таблетки обоих видов выпускаются по 20, 30 или 1000 штук в картонной коробке, только таблетки второго вида выпускаются также по 10 штук в упаковке. Цена таблеток — от 30 рублей.

Способ применения

Таблетки принимают после еды, запивая водой. “Ко-тримоксазол” лечит огромный спектр болезней, при каждой из которых дозировка своя. Для людей разных возрастов она также различается.

Как правило, детям от 12 и взрослым назначают 960 мг однократно или 480 мг два раза в день.

При тяжелых инфекциях 480 мг три раза в сутки, при хронических инфекциях 480 мг два раза (поддерживающая доза).

Средняя цена от 50 до 70 руб.

“Ко-тримоксазол”, суспензия

Суспензия выпускается по 50, 100 или 125 г во флаконе. Вместе с флаконом в коробку кладётся мерная ложка.

Способ применения

Сироп принимают внутрь, отмеряя нужную порцию с помощью прилагающейся мерной ложки. Её обычно назначают дважды в сутки в объёме, зависящем от возраста (указан объём лекарства при одном приёме):

• 3-6 месяцев — 120 мг
• 7-36 месяцев – 120-240 мг
• 4-7 лет - 240-480 мг
• 7-11 лет - 480 мг
• от 12 лет - 960 мг.

Длительность курса лечения при разных заболеваниях варьируется от года до четырех.

Противопоказания

“Ко-тримоксазол” противопоказан пациентам, у которых наблюдается:

• Почечная недостаточность
• Печёночная недостаточность
• Апластическая анемия
• Агранулоцитоз
• Лейкопения
• Дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы.

При беременности и грудном вскармливании

Поскольку активные вещества препарата проходят через плацентарный барьер, а также попадают в молоко, применять его при беременности и грудном вскармливании обычно не рекомендуют. Это возможно только при серьёзной угрозе здоровью матери.

Меры предосторожности

Не стоит принимать препарат вместе с дофетилидом и другими лекарствами, дающими негативный эффект при взаимодействии.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

“Ко-тримоксазол” усиливает активность средств, снижающих концентрацию глюкозы в плазме, препятствующих свертыванию крови, а также варфарина и метотрексата. Увеличивает концентрацию дигоксина в крови. Также он замедляет распад фенитоина в печени, таким образом усиливая как его эффект, так и токсичность. При приёме большого количества пириметамина вместе с ко-тримоксазолом чаще развивается мегалобластная анемия.

Препарат снижает активность некоторых антидепрессантов.

При употреблении с ингибиторами АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) возможно чрезмерное повышение концентрации калия в крови.

Это далеко не полный список взаимодействий ко-тримоксазола с различными веществами. Перед его применением нужно обязательно прочесть инструкцию.

Побочные эффекты

“Ко-тримоксазол» может вызывать многочисленные побочные действия. Их можно разделить на группы по системам органов, на которые они действуют.

В нервной системе побочными проявлениями будут головокружения, головные боли, тремор, воспаление оболочек мозга и периферических нервов, а также депрессия.

В дыхательной — это легочные инфильтраты и спазм бронхов.

Побочные в пищеварительной системе: рвота, тошнота, понос, боль в животе, снижение аппетита. Иногда это более серьезные последствия, такие как: воспаление языка, печени, слизистой оболочки полости рта или желудка; нарушение синтеза или секреции желчи; повышение содержания трансаминаз печени; псевдомембранозный энтероколит и некроз печени.

В кровеносной системе может произойти снижение концентрации иммунных клеток в крови (нейтрофилов, лейкоцитов, и прочих), образование тромбов в венах и воспаление их стенок, увеличениея содержания креатинина в крови и понижение концентрации глюкозы в крови.

Выделительная система демонстрирует следующие побочные действия: кристаллизация солей в моче, усиление образования мочи, нарушение работы почек, рост содержания крови в моче, воспаление соединительной ткани почек и токсическая нефропатия.

В прочих системах органов:

• Боли в мышцах и суставах
• Проявления аллергии на коже
• Аллергическое воспаление мышцы сердца
• Эксфолиативный дерматит
• Отёк Квинке
• Многоформная экссудативная эритема
• Повышенная температура
• Повышение чувствительности к УФ-лучам
• Покраснение белков глаз.

Высокая температура тела не всегда может нанести вред организму, о причинах ее появления, последствиях и способах снижения читайте в статье.

Наименование: Ко-тримоксазол

Международное наименование: Ко-тримоксазол (Co-trimoxazole)

Групповая принадлежность: Противомикробное комбинированное средство

Описание действующего вещества (МНН): Ко-тримоксазол

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, сироп, суспензия для приема внутрь, суспензия для приема внутрь (для малышей), таблетки, таблетки (для малышей), таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

Комбинированный противомикробный продукт, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Является бактерицидным продуктом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp. Устойчивы к продукту: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы. Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тимина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике. Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.

Показания

Инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея (мужская и женская), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема; инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония; инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина; скарлатина; инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli; инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции; остеомиелит (острый и хронический) и др. остеоартикулярные инфекции, бруцеллез (острый), южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Гипервосприимчивость (в т.ч. к сульфаниламидам), печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин), апластическая анемия, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации, пневмоцистная пневмония и возраст до 6 лет (для в/м введения), детский возраст (до 3 мес - для перорального приема), гипербилирубинемия у малышей. C осторожностью. Дефицит фолиевой кислоты, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях - асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, увеличение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, увеличение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия. Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, увеличение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер. Местные реакции: тромбофлебит (в месте венопункции), болезненность в месте введения. Прочие: гипогликемия.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха. Лечение: промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, в/м - 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при надобности - гемодиализ.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в, в/м. В каждой лекарственной форме количественное соотношение триметоприма и сульфаметоксазола 1:5. Внутрь (таблетки), взрослым и детям старше 12 лет - 960 мг единоразово, или 480 мг 2 раза в день.

При тяжелом течении инфекций - по 480 мг 3 раза в день, при хронических инфекциях поддерживающая доза - 480 мг 2 раза в день. Дети 1-2 лет - 120 мг 2 раза в день, 2-6 лет - 120-240 мг 2 раза в день, 6-12 лет - 240-480 мг 2 раза в день. Суспензия: дети 3-6 мес - 120 мг 2 раза в день, 7 мес-3 года - 120-240 мг 2 раза в день, 4-6 лет - 240-480 мг 2 раза в день, 7-12 лет - 480 мг 2 раза в день, взрослые и дети старше 12 лет - 960 мг 2 раза в день. Сироп для малышей: дети 1-2 лет - 120 мг 2 раза в день, 2-6 лет - 180-240 мг 2 раза в день, 6-12 лет - 240-480 мг 2 раза в день.

Минимальная длительность лечения - 4 дня; в последствии исчезновения симптомов терапию продолжают на протяжении 2 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный.

При остром бруцеллезе - 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе - 1-3 мес. Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет - 480 мг 1 раз в день на ночь, детям до 12 лет - 12 мг/кг/сут. Продолжительность лечения - 3-12 мес. Курс лечения острого цистита у малышей 7-16 лет - 480 мг 2 раза в день на протяжении 3 дней. При гонорее - 1920-2880 мг/сут за 3 приема.

При гонорейном фарингите (при повышенной чувствительности к пенициллину) - 4320 мг 1 раз в день на протяжении 5 дней.

При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, - 120 мг/кг/сут с интервалом 6 ч на протяжении 14 дней. Парентерально: в/м взрослым и детям старше 12 лет - 480 мг через 12 ч, дети 6-12 лет - 240 мг через 12 ч. В/в капельно, взрослым и детям старше 12 лет - 960-1920 мг через 12 ч, дети 6-12 лет - 480 мг 2 раза в день; 6 мес-5 лет - 240 мг 2 раза в день; 6 нед-5 мес - 120 мг 2 раза в день. Для достижения максимальной эффективности постоянная концентрация триметоприма в плазме или сыворотке обязана поддерживаться на уровне 5 мкг/мл или выше. Малярия, вызываемая Plasmodium falciparum, - в/в инфузии (1920 мг 2 раза в день) на протяжении 2 дней. Детям потребуется соответственно сниженная доза. Для достижения более больших концентраций в СМЖ вводят в/в капельно (растворив в 200 мл растворителя) на протяжении 1 ч 2 раза в день.

При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин - стандартная доза; при 15-25 мл/мин - стандартная доза на протяжении 3 дней, потом половину стандартной дозы.

При КК менее 15 мл/мин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа. Растворять в следующих пропорциях непосредственно перед введением: 480 мг (5 мл раствора для инфузий) на 125 мл, 960 мг (10 мл) - на 250 мл, 1440 мг (15 мл) - на 500 мл инфузионного раствора.

При появления помутнения или кристаллизации раствора до или во время инфузии смесь использовать нельзя. Продолжительность введения - 1-1.5 ч (обязана согласовываться с потребностями заболевшего в жидкости).

При надобности ограничения в объеме вводимой жидкости вводят в более больших концентрациях - 5 мл растворяют в 50-75 мл 5% раствора декстрозы в воде.

При тяжелом течении инфекций во всех возрастных группах доза может быть увеличена на 50%.

Особые указания

Желательно определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме через 2-3 дня непосредственно перед очередным вливанием. Если концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение должно быть прервано до тех пор, пока она не снизится ниже 120 мкг/мл.

При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности продукта. Особая осторожность обязана проявляться при лечении пожилых заболевших или заболевших с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при долгом лечении в больших дозах.

Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек. Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры. Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения. Риск побочных эффектов значительно выше у заболевших СПИДом. Не рекомендуется использовать при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Использование

Фармацевтически совместим со следующими ЛС: декстроза для в/в инфузий 5 и 10%, левулоза для в/в инфузий 5%, NaCl для в/в инфузий 0.9%, смесь 0.18% NaCl и 4% декстрозы для в/в инфузий, 6% декстран 70 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе NaCl, 10% декстран 40 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе NaCl, раствор Рингера для инъекций. Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, также действие гипогликемических ЛС и метотрексата.

Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его T1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.

Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и сокращает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Рифампицин сокращает T1/2 триметоприма. Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии. Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении. Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид (и др. ЛС, в результате гидролиза которых образуется ПАБК). Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими ЛС (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами - с др., возможно развитие перекрестной аллергической реакции. Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.

Производные салициловой кислоты усиливают действие. Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (и др. ЛС, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии. Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его надлежит принимать через 1 ч в последствии или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Внимание!
Перед применением медикамента "Ко-тримоксазол" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Ко-тримоксазол ».

← Вернуться