Метронидазол — это лекарственный раствор, который применяется для уничтожения гельминтов и бактерий разного рода. Стоит заметить, что лекарственное средство очень эффективно помогает в борьбе с разными типами гельминтов, поэтому именно такой раствор применяется для лечения больных в стационаре. В процессе введения Метронидазола в капельнице в кровь человека, основной компонент проникает в клетки и ткани, а затем начинает постепенно уничтожать гельминтов. Стоит учитывать, что каждый тип заболевания требует определенной дозировки, от правильно подобранной дозы, будет зависеть результат лечения.
При каких заболеваниях используется Метронидазол:
- при вирусных заболеваниях;
- применяется для уничтожения бактериальной инфекции;
- уничтожает грамположительные микроорганизмы.
Важно! Можно применять данный препарат совместно с Амоксициллином, в этом случае эффективность лечения повышается, что позволяет устранить Helicobacter pylori.
Показания к использованию
Инструкция по применению Метронидазола в растворе говорит о том, что применять это средство можно не только взрослым, но и детям младшего возраста, именно поэтому раствор часто применяется в педиатрии. Это средство достаточно доступно, и при этом имеет минимальный индекс токсичности. Частичное выведение препарата из организма происходит через шесть часов после применения последней дозы. Если же лечение проводится в детском возрасте, то медикамент может выводиться из организма от одних суток до тридцати часов.
В составе данного лекарства содержится антибиотик, а также другие вспомогательные вещества. Благодаря особенному составу, лекарство легко проникает в клетки органов человека, при этом распределение происходит равномерно. Большая часть Метронидазола выводится почками, остатки же выходят вместе с каловыми массами.
Заболевания, при которых назначают раствор:
- системные инфекции, которые обострились из-за развития анаэробных микроорганизмов;
- лямблиоз любой стадии;
- трихомонадный уретрит;
- кишечный и внекишечный амебиаз;
- трихомонадный вагинит;
- кожная форма лейшманиоза.
Инструкция по использованию средства взрослым
Если Метронидазол назначается ребенку двенадцати лет и старше, то внутривенно могут вводить от половины до одного грамма антибактериального средства, при этом процесс введения будет длиться от получаса до шестидесяти минут. После этого пациенту назначают по 500 мг активного вещества, которые должны вводиться внутривенно каждые восемь часов. Очень важно правильно рассчитать скорость введения, она не должна быть больше пяти миллиграммов за минуту. Лечение таким методом длится в течение одной недели, если после курса больному становится легче, врач может перевести пациента на поддерживающую терапию.
Как применяется лекарство для детей до 12 лет
Если пациенту нет 12 лет, то схема лечения будет такой же, но расчет дозировки будет немного иной, лечащий врач должен будет рассчитать дозировку в зависимости от точной массы тела ребенка, а также его возрастной группы. Как указано в инструкции, врач должен использовать 7,5 мг препарата на один килограмм веса ребенка. Капельницы Метронидазола ставят в течение семи или восьми дней. После этого врач может назначить введение препарата внутримышечно, если лечение показало хорошие результаты.
Противопоказания к использованию
Использовать лекарство в ампулах или растворе для внутривенного введения разрешено далеко не во всех случаях. Есть целый список противопоказаний, при которых применять лекарство строго запрещено.
Основные противопоказания:
- применять лекарство нельзя в первом триместре беременности, во втором и третьем периоде врач может назначить использование лекарственного средства, но обязательно используется корректировка дозы;
- период кормления младенца грудным молоком;
- различные поражения центральной нервной системы пациента;
- рассеянный склероз и приступы эпилепсии;
- возраст ребенка до двух лет;
- нарушения в работе почек;
- аллергические реакции на основной компонент, или же вспомогательные добавки;
- острая печеночная недостаточность;
жировой гепатоз и гепатит, а также цирроз; - лейкопения.
Полезная информация! Данный препарат может плохо совмещаться с некоторыми видами лекарственных средств. В период лечения врач должен отменить прием любых антикоагулянтов, Фенитоина, а также Циметидина и Фенобарбитала. Кроме того отзывы врачей говорят о том, что лекарство плохо взаимодействует с алкогольными напитками и седативными средствами на основе спиртного.
Побочные эффекты от лечения Метронидазолом
Существует целый перечень признаков, которые могут проявиться сразу после применения данного препарата. Следует уточнить, что большая их часть проявляется при слишком длительном приеме раствора, или же при передозировке лекарственным препаратом.
Побочные действия:
- нейтропения;
- нарушения стула, выраженные в диарее или запоре;
- лейкопения;
- колики в кишечнике;
- металлический вкус во рту;
- приступы тошноты и изжоги;
- сухость слизистых;
- стоматит;
- развивается панкреатит и глоссит;
- может возникать дезориентация;
- проявляется нарушение в координации;
- может возникать головокружение и спутанность сознания;
- часто проявляется мигрень и повышенная возбудимость;
- нередко наблюдается слабость и бессонница;
- может проявиться атаксия;
- возникают галлюцинации;
- нередкими являются аллергические реакции;
- появляется лихорадка и заложенность носа;
- моча окрашивается в темный оттенок;
- у женщин развивается кандидоз;
- может возникнуть цистит или полиурия.
Важно! Список побочных эффектов очень велик, именно по этой причине нельзя превышать дозировку этого лекарственного раствора. Назначать лечение может только лечащий врач.
Если у пациента наблюдается смешанная инфекция, то врач может назначить не только использование этого препарата, но и дополнительных антибактериальных медикаментов. Но очень важно запомнить, что смешивать два лекарства в одном флаконе строго запрещено. Можно вводить средство в виде инъекции или капельно с помощью капельницы. Показания в инструкции говорят о том, что раствор не рекомендован к использованию до 18 лет, если его смешивают с Амоксициллином.
Стоит отметить, что уколы и капельницы с таким веществом не совмещают с использованием этанола, так как это может быть очень опасно. В итоге начинает развиваться дисульфирамоподобная реакция, которая выражается болезненными ощущениями в области головы, сильными приступами тошноты и многократной рвоты. Могут наблюдаться покраснения некоторых участков кожи, так как кровь начинает к ним активно приливать.
При достаточно длительном лечении, врач должен постоянно следить за составом крови пациента, мониторинг должен проводиться каждую неделю. Все дело в том, что использование Метронидазола ведет к тому, что объем лейкоцитов в крови сильно снижается. Прекращение лечения возможно только в том случае, если инфекция начала постепенно уменьшаться, а состояние больного пришло в норму. Завершить курс лечения может только лечащий врач, и только если все показания у больного в норме. Когда у пациента наблюдается трихомониаз, процесс терапии должны проходить оба партнера.
Важно! Если лечение будет проведено только у одного инфицированного, то заражение может произойти вновь.
Как Метронидазол взаимодействует с другими медикаментами
Если использовать для лечения раствор совместно с Дисульфирамом, то возможно обострение побочных эффектов, которые связаны с нервной системой больного. Чтобы не навредить здоровью, эти два препарата должны использовать отдельно, а между их приемами необходимо выждать не менее двух недель.
Циметидин, совместно с Метронидазолом, может привести к развитию большого количества побочных эффектов, что очень негативно отразится на здоровье пациента. Если же говорить о лекарствах из группы сульфаниламидов, то такое сочетание поможет усилить действие на микробов, тем самым помогая ускорить процесс выздоровления. Применение Фенобарбитала приводит к тому, что Метронидазол, попадая в печень, быстро расщепляется, из-за этого концентрация лекарства в крови уменьшается. Это значительно снижает действие препарата. Также эффективность раствора будет сильно снижена, если использовать медикамент совместно с Преднизолоном.
Метронидазол ® применяется в нескольких областях медицины уже много лет и всё ещё сохраняет лидирующие позиции в соответствующем сегменте противомикробных лекарственных средств (трихопол, никомед 500 и прочие). Является синтетическим антибиотиком из группы нитроимидазолов, которые характеризуются высокой бактерицидной активностью относительно анаэробов и простейших.
Метронидазол ® инструкция по применению в гинекологии и прочих сферах
Полученный около 60 лет назад путём синтеза (на основе природного соединения азомицина), этот медпрепарат поначалу предназначался для лечения исключительно трихомониаза. Его бактерицидное действие было обнаружено в результате лечения пациентки, одновременно страдающей гингивитом. Свечи с метронидазолом ® тогда применялись только в гинекологии.
Однако позднее обнаружился и бактерицидный эффект в отношении Bacteroides spp., клостридий, пептококков и нескольких других разновидностей бактерий. Губительное воздействие лекарства на клетку патогенного микроорганизма объясняется его способностью восстанавливать собственную нитрогруппу за счёт присоединения белков. Этот процесс приводит к прекращению воспроизводства ДНК и тканевого дыхания.
Фармакологическая группа Метронидазола ®
Относится к производным 5-нитроимидазола. Препарат обладает выраженной противомикробной и противопротозойной активностью.
Форма выпуска и состав Метронидазола ®
Действующее вещество — метронидазол.
Вначале препарат был синтезирован французским фармацевтическим концерном и долгое время продавался под названием «Флагол ® ». Позднее лицензии на его производство получили другие предприятия. Исходное сырьё в виде белого (возможен зеленоватый оттенок) порошка используется для изготовления нескольких лекарственных форм.
Фото метронидазола ® в таблетках
Срок годности лекарственного сырья составляет от двух до трех лет, в зависимости от производителя. Российские фармацевтические компании «Валентофармацевтика» ® , «АВВА Рус» ® и прочие предлагают все нижеприведенные варианты:
- Таблетки, действующее в-во в которых содержится в количестве 250 или 500 мг на каждую.
- Суппозитории (свечи вагинальные) для интравагинального применения, в состав которых, помимо 125, 250 или 500 миллиграммов антибиотика, входит формообразующее вещество полиэтиленоксид (400 или 1500).
- Ингредиенты реализуемой в аптечных сетях мази — синтетический ольброт, лаурилсульфат натрия, спирт цетиловый, стеариновая кислота, глицерол, пропилоксибензоат, вода, метил-оксибензоат.
- Инфузионный раствор во флаконах или пакетах ёмкостью 100 мл. Вспомогательные компоненты – вода для инъекций, хлорид и дигидрат дигидрофосфата натрия.
- Вагинальный гель в 30-миллилитровых тубах со специальным аппликатором. Кроме одного грамма действующего вещества в состав включены карбомер, эдетат динатрия, пропиленгликоль, вода, гидрокид натрия и пропилпарагидроксибензоат.
- Мазь (может называться также кремом) используется наружно, для лечения воспалительных процессов, вызванных чувствительной микрофлорой.
- Суспензия – лекарственная форма, предназначенная преимущественно для детей.
Та или иная форма препарата применяется для лечения конкретных проявлений инфицирования анаэробами и простейшими микроорганизмами.
Рецепт на Метронидазол ® на латыни
Rp.: Metronidazoli 0.25
S. По 1 таблетке два раза в день.
Для чего назначают Метронидазол ® ?
Этот антибиотик является препаратом выбора в терапии протозойных заболеваний.
Чаще всего с этой целью назначается при гинекологических патологиях и воспалениях мочевыводящей системы. В случае хирургического вмешательства на половых и других органах малого таза обязательно проводится профилактика в виде внутривенного вливания непосредственно перед операцией и после неё (как для мужчин, так и для женщин).
Лечат препаратом и другие инфекции различной локализации, вызванные как простейшими, так и анаэробами (пищеварительный тракт, ЦНС, опорно-двигательный аппарат). Исследования последних лет установили чувствительность к метронидазолу ® бактерии Хеликобактер, являющейся одним из факторов развития гастрита и язвы ДПК и желудка. Медпрепарат в этом случае используется в комплексе с другими лекарственными средствами для эрадикации возбудителя.
Показания к применению Метронидазола ®
С учётом чувствительности анаэробов и простейших к нитроимидазолам применяется для антибиотикотерапии следующих патологий:
- Вне- и кишечный амебиаз, проявляющийся дизентерией, абсцессами печени, трихомонадным уретритом, лейшманиозом, а также лямблиоз.
- Трихомониаз (от чего помогает как женщинам, так и мужчинам), и прочие вагиниты и уретриты соответствующей этиологии.
- Бактериальные инфекции органов малого таза и брюшной полости, спровоцированные бактериями, чувствительными к Метронидазолу ® (клостридии, пептококки и прочие).
- Поражения опорно-двигательного аппарата вследствие инфицирования Bacteroides spp.
- Часто развивающийся на фоне лечения другими антибиотиками псевдомембранозный колит, сопровождаемый тяжёлой и продолжительной диареей.
Назначается препарат и наружно при вульгарных и розовых угрях, трофических язвах и длительно не заживающих ранах. Также применяется в ходе лучевой терапии с целью радиосенсибилизации тех пациентов, у которых резистентность напрямую зависит от клеточной гипоксии опухоли.
Противопоказания Метронидазола ®
Нитроимидазолы характеризуются довольно низкой токсичностью, однако некоторые особенности их фармакодинамики определяют перечень запретов на использование:
- лицами, обладающими повышенной чувствительностью к действующему веществу;
- в первом триместре беременности;
- кормящими женщинами, поскольку лекарство проникает в грудное молоко в больших количествах (нужно временно перейти на искусственное вскармливание и сцеживаться). Метронидазол ® при беременности назначается не ранее второго триместра;
- пациентами с диагностированными поражениями ЦНС (например, эпилепсией) и лейкопенией.
Поскольку препарат метаболизируется в печени, её недостаточность требует особой осторожности при антибиотикотерапии. Обязателен врачебный контроль анализов и, возможно, сокращение дозы. При беременности употреблять можно только с разрешения лечащего терапевта или гинеколога. Категорически запрещено применять препарат в первом триместре беременности.
Метронидазол ® как принимать, продолжительность и дозировка
Схема лечения и количество ежедневно принимаемого препарата зависят от тяжести болезни и индивидуальных особенностей пациента. Назначение должен делать лечащий врач, поскольку только специалист может определить характер заболевания и назначить соответствующее лечение.
- Таблетки 500 мг при амевиазе внутрь принимаются трижды в сутки по 3 штуки на протяжении недели. Детская доза составляет 30 мг/кг, в перерасчете на суточную дозу принимается аналогично.
- Лямблиоз лечат пять дней. Лекарство нужно пить три раза в сутки по 250 мг (в запущенных случаях по 500).
- Трихомониаз лечится однократным приемом двух граммов действующего вещества либо десятидневным курсом 250 мг дважды в сутки. Дополнительно во втором случае назначаются вагинальные суппозитории на ночь. В целях профилактики реинфекции нужно осуществлять лечение обоих половых партнеров. Чтобы предотвратить рецидив заболевания повторный курс назначается через месяц – полтора.
- Трихомониаз в мужской форме проявляется уретритом. Терапия заболевания аналогична женскому варианту (однократный прием двух граммов либо десятидневный курс).
- Неспецифические вагиниты успешно лечатся недельным курсом медпрепарата. 0,5 г нужно принимать дважды в сутки.
Количество суспензии для детей определяется исключительно педиатром. Специалист рассчитывает дозу, исходя из веса ребенка и тяжести текущего заболевания. При любых прочих анаэробных инфекциях антибиотик взрослым назначается в количестве 1,5 грамма в день, а детям по формуле «20 – 30 мг на каждый килограмм массы тела» на инъекцию.
Метронидазол ® : побочные действия и эффекты
Как и любое лекарственное средство, антибиотики группы нитроимидазолов могут негативно влиять на организм. Несмотря на относительно невысокую токсичность препарата, возможны:
- (воспаление слизистой ротовой полости), боли в эпигастрии и метеоризм, нарушения стула в виде запора или ;
- крайне редко фиксируются такие ответы ЦНС на антибиотикотерапию, как головная боль, нарушение координации, бессонница, атаксия, общая слабость или судорожное состояние мускулатуры, депрессия, раздражительность и прочее;
- мочевыделительная система может прореагировать на приём антибиотика потемнением мочи, её недержанием, недостаточностью или даже отсутствием (дизурия);
- аллергические проявления со стороны склонных к ним пациентов заключаются в лихорадке, крапивнице, кожном зуде, гиперемии и суставных болях.
Случаи аллергии очень редки и в большей массе обусловлены невосприимчивостью либо повышенной чувствительностью к нитроимедазолам. В числе других возможных негативных последствий использования лекарства как местно, так и системно, упоминаются лейко- и нейтропения, а также тромбофлебит. Случаев передозировки зафиксировано не было. Поэтому указания по лечению предоставить невозможно.
Метронидазол ® при беременности и грудном вскармливании
Возможное тератогенное воздействие медпрепарата достаточно не изучено, а его способность проникать сквозь плацентарный барьер накладывает определённые ограничения. На фазе закладки основных органов и систем (первый триместр, когда влияние на развивающийся плод особенно ощутимо) целесообразно избегать любого медикаментозного лечения, особенно антибиотиками и прочими сильнодействующими медпрепаратами.
Впоследствии, на протяжении второго и третьего триместров, рекомендуется беременным только в случае явно выраженного превосходства пользы над потенциальными рисками. Самостоятельно применять его без врачебной рекомендации нельзя, особенно в качестве системной терапии (таблетки или уколы).
В случае местного применения в виде геля или свечей действующее вещество абсорбируется в меньших количествах, однако предварительная консультация гинеколога обязательна при любых обстоятельствах. Что касается лактации, то здесь целесообразнее всего на время воздержаться от грудного вскармливания и перейти на искусственное (сцеживая молоко, чтобы лактация не прекращалась).
Метронидазол ® : капельница с раствором для инфузий
Капельно препарат используется тогда, когда перорально это сделать невозможно (младенческий возраст) либо в тяжёлых случаях протекания заболевания. Для взрослых и достигших 12-летнего возраста детей максимально возможная суточная доза не должна превышать 4 граммов действующего вещества. Обычно – 500 мг с небольшой скоростью трижды в сутки.
Для ребёнка младше 12 лет оптимальной считается дозировка 7,5 мг на каждый килограмм веса. В профилактических целях перед оперативным вмешательством назначается капельница, содержащая 0,5 – 1 грамм перед хирургическим вмешательством и 1,5 г на следующий день. Обычно на второй день после операции совершается переход на пероральную поддерживающую терапию. Когда лекарство используется с целью радиосенсибилизации, оно вводится внутривенно. За час до процедуры из расчета 0,16 грамм на килограмм массы тела. Курсовая доза при этом не должна превышать 60 граммов за две недели.
Метронидазол ® и алкоголь- совместимость
Любые лекарственные препараты совмещать с алкогольными напитками крайне нежелательно. Они негативно влияют на усвоение, распределение и выведение медикаментов. Совместное употребление приводит к интенсификации всасывания алкоголя.
Препарат быстро усваивается и распределяется, однако не оказывает лечебного эффекта, а провоцирует побочные реакции в виде тошноты и рвоты. Метаболизируется преимущественно в печени, создавая определенную нагрузку на нее.
Алкоголь усиливает это воздействие и способствует необратимому разрушению гепатоцитов. Метронидазол ® и алкоголь, впоследствии даже при местном применении создают серьезную нагрузку на печень, поэтому лечение совмещать с приемом алкогольных напитков крайне нежелательно.
Несмотря на несовместимость антибиотиков с алкоголем метронидазол ® применяется при диагностированном алкоголизме. Отмечено, что суточная доза 1,5 – 2 грамма препарата на пятый день практически полностью освобождает от влечения к алкоголю и вырабатывает неприятие запаха и вкуса продукта. В последующем, при увеличении дозы, отвращение к спиртным напиткам увеличивается.
Метронидазол ® : использование при алкоголизме
Как ни парадоксально,но этим антибиотиком можно лечить пристрастие к алкоголю. Курс медикаментозной терапии составляет десять суток. Перорально принимается от 500 до 750 мг препарата в сутки. Обычно хватает трех – четырех дней такой антибиотикотерапии чтобы избавить пациента от навязчивой алкогольной зависимости. Лечатся метронидазолом ® и при алкоголизме. В терапевтических дозах этот препарат способствует формированию стойкого отвращения к алкоголю.
Действующее вещество
Метронидазол (metronidazole)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для инфузий прозрачный, слабо-желтого цвета с зеленоватым оттенком.
При в/в введении 500 мг в течение 20 мин С max в сыворотке крови через 1 ч - 35.2 мкг/мл. Концентрация препарата в крови через 4ч - 33.9 мкг/мл, через 8 ч - 25.7 мкг/мл; C min при последующем введении - 18 мкг/мл. Т mах - 30-60 мин. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме.
В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования. окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
Т 1/2 при нормальной функции печени - 8ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель - примерно 75 ч, 32-35 недель - 35 ч, 36-40 недель - 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%о. При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) у пациентов после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови, в связи с чем дозу препарата следует уменьшить вдвое.
Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т 1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Показания
— протозойные инфекции;
— внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени;
— кишечный амебиаз (амебная дизентерия);
— трихомониаз;
— трихомонадный вагинит;
— трихомонадный уретрит;
— инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus);
— инфекции костей и суставов;
— инфекции ЦНС, в т.ч. менингит;
— абсцесс мозга;
— бактериальный эндокардит;
— пневмония;
— эмпиема;
— абсцесс легких;
— сепсис;
— инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp.;
— инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени);
— инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища);
— псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);
— гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori;
— профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, параректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции);
— лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.
Противопоказания
— лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
— органические поражения ЦНС (в т.ч.эпилепсия);
— печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);
— беременность (I триместр);
— период лактации;
— повышенная чувствительность.
С осторожностью
Беременность (II и III триместры) только по жизненным показаниям, почечная/печеночная недостаточность.
Дозировка
В/в введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.
Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость в/в непрерывного (струйного) или капельного введения - 5 мл/мин. Интервал между введениями - 8 ч. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза - не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.
Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 7.5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл/мин.
Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на органах малого газа и мочевыводящих путях взрослым и детям старше 12 лет метронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг, в день операции и на следующий день - в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.
Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и/или печени максимальная суточная доза метронидазола составляет 1000 мг (кратность приема 2 раза/сут).
В качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства вводят в/в капельно, из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/кв.м поверхности тела за 0.5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 нед. В оставшийся период лучевого лечения метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 г. курсовая - 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5% раствора декстрозы, гемодеза или 0.9% раствора натрия хлорида.
При раке шейки матки и тела матки, раке кожи используют в виде местных аппликаций (3 г растворяют в 10% растворе диметилсульфоксиде, смачивают тампоны, которые применяют местно. за 1.5-2 ч до облучения). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза - в течение первых 2 недель лечения.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, потеря аппетита, кишечная колика, диарея, запор, обложенность языка, горький, металлический привкус во рту, стоматит, сухость во рту, глоссит, панкреатит.
Со стороны кроветворной системы: обратимая нейтропения (лейкопения).
Со стороны ЦНС: периферическая невропатия (чувство онемения конечностей), головные боли, судороги, сонливость, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, галлюцинации, раздражительность.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек и анафилактическая реакция, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгия.
Местные реакции: в месте введения возможен тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов, холестаз желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия. недержание мочи, кандидоз слизистой оболочки влагалища, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (вызывает метаболит метронидазола, не имеет клинического значения).
Прочие: повышение температуры тела, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, атаксия; при приеме в качестве радиосенсибилизирующего средства - судороги, периферическая невропатия.
Лечение: специфический антидот отсутствует, симптоматическая и поддерживающая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие непрямых , что ведет к увеличению протромбинового времени.
Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.
Одновременное применение метронидазола с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 нед).
Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола. в результате чего понижается его концентрация в плазме.
При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация поледнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Особые указания
В/в введение раствора для инфузий показано больным, у которых пероральный прием препарата невозможен. При смешанных инфекциях инфузионный раствор метронидазола можно применять в комбинации с парентеральными антибиотиками, не смешивая препараты между собой.
При в/в капельном введении нельзя смешивать с другими препаратами. При применении препарата может наблюдаться обострение кандидоза.
Употребление спиртных напитков во время курса терапии строго запрещено.
При применении препарата может наблюдаться незначительная лейкопения, поэтому целесообразно контролировать картину крови (количество лейкоцитов) в начале и в конце терапии.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.
При проведении терапии более чем 10 дней - только в обоснованных случаях, при строгом наблюдении за больным и регулярным контролем лабораторных показателей крови. Если необходим более длительный курс терапии из-за наличия хронических заболеваний, следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым эффектом и потенциальным риском возникновения осложнений.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При появлении побочных эффектов со стороны ЦНС следует воздержаться от управления автомобилем и работы с потенциально опасными механизмами.
Беременность и лактация
Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 0 до 30°С. Не замораживать. Срок годности - 2 года.
Метронидазол-Акос – лекарственный препарат с противопротозойным эффектом и антибактериальной активностью.
Какой у медикамента Метронидазол-Акос состав и форма выпуска?
Лекарство производится в инфузионном растворе, он с зеленоватым оттенком, прозрачный. Активное соединение – это метронидазол. Среди вспомогательных компонентов можно отметить такие вещества: динатриевая соль так называемой этилендиаминтетрауксусной кислоты, кроме того, вода для инъекций.
Препарат Метронидазол-Акос размещен по темным флаконам, где присутствует сто миллилитров раствора. Срок годности средства составляет два года. Купить медикамент можно по рецепту.
Какое у препарата Метронидазол-Акос действие?
Противопротозойный, а также антимикробный препарат Метронидазол-Акос принадлежит к производным 5-нитроимидазола. Лекарство активно по отношению следующих микроорганизмов: Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Lamblia spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Veillonella spp., Prevotella bivia, Clostridium spp., Prevotella buccae, Giardia intestinalis, Bacteroides distasonis, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptococcus spp., Prevotella disiens, Entamoeba histolytica, Peptostreptococcus spp.
Препарат Метронидазол-Акос совместно с использованием амоксициллина проявляет активность относительно бактерии Helicobacter pylori, кроме того, может вызывать так называемое дисульфирамоподобное действие, а также активизирует репаративные процессы.
После введения Метронидазол-Акос в вену максимальная концентрация в крови определяется спустя один час. Терапевтическая концентрация лекарственного средства будет сохраняться в течение шести часов. Связывание с протеинами не очень высокое, оно соответствует 10-20 процентам.
Метронидазол достигает так называемых бактерицидных концентраций в следующих органах: легкие, головной мозг, почки, печень, кожа, а также слюна, желчь, спинномозговая и амниотическая жидкость, кроме того, вагинальный секрет, семенная жидкость. Метаболизируется на 30-60 процентов. Выводится почками примерно на 80%.
Какие у раствора Метронидазол-Акос показания к применению?
Перечислю, когда раствор Метронидазол-Акос инструкция по применению разрешает использовать для лечения:
Протозойные инфекции (лямблиоз, внекишечный амебиаз, вагинит трихомонадный, кишечный амебиаз, балантидиаз, кожный лейшманиоз, трихомонадный уретрит);
Алкоголизм;
Инфекционные заболевания, спровоцированные возбудителем Bacteroides spp., (пневмония, инфекции костей и суставов, сепсис, эмпиема легких, и так далее);
Псевдомембранозный колит, развившийся на фоне употребления антибиотиков;
Гастрит или язвенная болезнь, связанные с наличием бактерии Helicobacter pylori.
Лекарство Метронидазол-Акос назначают для профилактики некоторых послеоперационных инфекций (после операций на кишечнике, а также при гинекологических вмешательствах).
Какие у средства Метронидазол-Акос противопоказания к применению?
Перечислю, когда Метронидазол-Акос (раствор) инструкция по применению не разрешает использовать:
Лейкопения;
Беременность;
Поражения ЦНС органического происхождения;
При эпилепсии;
Грудное вскармливание;
Печеночная недостаточность.
Кроме того, Метронидазол-Акос не используют при выявленной гиперчувствительности к медикаменту.
Какие у лекарства Метронидазол-Акос применение и дозировка?
Лекарство Метронидазол-Акос назначают внутривенно капельно обычно в начальной дозировке, варьирующей от 0,5 до 1 г, при этом длительность инфузии может продолжаться до сорока минут. Далее каждые 8 часов назначают по 500 мг. Терапевтический курс составляет одну неделю. При необходимости лечение может быть более продолжительным. Максимальная суточная доза не превышает четырех граммов.
Бывает ли от Метронидазол-Акос передозировка?
Данных о передозировке Метронидазол-Акос, о котором мы и продолжаем говорить на этой странице www.сайт, не предоставлено, тем не менее, лекарство удаляется из организма при проведении гемодиализа.
Какие у Метронидазол-Акос побочные эффекты?
Средство Метронидазол-Акос провоцирует развитие следующих побочных действий: бессонница, тошнота, рвота, головная боль, диарея, судороги, кишечная колика, периферическая невропатия, запор, панкреатит, металлический привкус во рту, галлюцинации, сухость во рту, головокружение, глоссит, стоматит, нарушение координации движений, слабость, атаксия, повышенная возбудимость, спутанность сознания, дизурия, раздражительность, депрессия, цистит, полиурия, покраснение кожи, недержание мочи и окрашивание ее в красновато-коричневый цвет, сыпь, крапивница, заложенность носа, кандидоз, лихорадка, артралгия, лейкопения, а также местные реакции.
Следует учитывать, что в момент проведения терапевтических мероприятий средством Метронидазол-Акос, пациенту запрещено употреблять спиртные напитки, в противном случае разовьется дисульфирамоподобная реакция, выражающаяся головной болью, гастралгией, тошнотой, рвотой, а также возможен прилив крови к лицу.
Чем заменить Метронидазол-Акос, аналоги какие использовать?
Розамет, Сиптрогил, Метронидазол-ЛекТ, Эдгил, Метронидазол-Ф, Метронидазола таблетки, Метронидазола гемисукцинат, Трихоброл, Клион, Эфлоран, Метровагин, Метронидазол-УБФ, Трихосепт, Орвагил, Метрогил, Метронидазол-Альтфарм, Бацимекс, Метросептол, Метронидазол, Флагил, Дефламон, ВЭрготекс ГМф8001, Трихопол, Розекс, Метроксан, Метронидазол-ЭСКОМ, Метронидазол-Тева, Метронидал, Метронидазол Никомед, Метронидазол-Ципла, Метровит, Метрон, а также Метролакэр.
Заключение
Лекарственная форма" type="checkbox">
Лекарственная форма
Раствор для инфузий 5 мг/мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество – метронидазол 5,00 мг,
вспомогательные вещества : натрия хлорид, лимонной кислоты моногидрат, динатрия фосфат безводный, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный раствор с зеленовато-желтым оттенком
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Другие антибактериальные препараты. Производные имидазола. Метронидазол
Код АТХ J01XD01
Фармакологические свойства" type="checkbox">
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция – высокая (биодоступность не менее 80 %). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинно-мозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер. Объем распределения: взрослые – примерно 0,55 л/кг, новорожденные – 0,54-0,81 л/кг.
Максимальная концентрация составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения максимальной концентрации – 1-3 ч. Связь с белками плазмы – 10-20 %.
При внутривенном введении 500 мг в течение 20 мин, максимальная концентрация в сыворотке крови через 1 ч – 35,2 мкг/мл, через 4 ч – 33,9 мкг/мл, через 8 ч – 25,7 мкг/мл; минимальная концентрация при последующем введении – 18 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации – 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме. В организме метаболизируется около 30-60 % метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
Период полувыведения при нормальной функции печени – 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени – 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности – 28-30 нед – примерно 75 ч, соответственно, 32-35 нед – 35 ч, 36-40 нед – 25 ч. Выводится почками 60-80 % (20 % в неизменном виде), через кишечник – 6-15 %. Почечный клиренс – 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).
Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Фармакодинамика
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточных транспортных белков анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез из нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении:
Простейших: Trichomonasvaginalis, Entamoebahistolytica, Giardia intestinalis, Lamblia spp.;
Анаэробныхбактерий: Bacteroides spp. (вт.ч. Bacteroidesfragilis, Bacteroidesdistasonis, Bacteroidesovatus, Bacteroidesthetaiotaomicron, Bacteroidesvulgatus), Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Pepto-streptococcus spp.),Prevotella spp. (вт.ч. Prevotellabivia, Prevotellabuccae, Prevo-telladisiens), Veillonella spp.;
Gardnerellavaginalis.
МПК для этих штаммов составляет 0,125 – 6,25 мкг/мл.
Метронидазол в сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacterpylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.
Показания к применению
Раствор Метронидазола показан при инфекционно-воспалительных заболеваниях, которые вызваны чувствительными к ним анаэробными микроорганизмами:
Внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия);
Инфекции костей, инфекции центральной нервной системы, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких;
Перитонит, интраабдоминальный абсцесс, абсцесс печени;
Эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций, тазовый абсцесс
Инфекции кожи и мягких тканей;
Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной и прямой кишках, околоректальной области, при гинекологических операциях и органах брюшной полости, при аппендэктомии).
Способ применения и дозы
Внутривенное введение МЕТРОНИДАЗОЛ-АКОС показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.
Лечение
Для лечения установленной анаэробной инфекции, если состояние пациента исключает возможность пероральной терапии, назначают внутривенно:
Взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 0,5 г внутривенно капельно (длительность инфузии – 30-60 минут) каждые 8 ч со скоростью 5 мл/мин. Курс лечения – 7 дней, но при необходимости внутривенное введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза не более – 4 г. При улучшении состояния пациента по показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием внутрь.
Детям в возрасте от 8 недель до 12 лет МЕТРОНИДАЗОЛ-АКОС назначают в суточной дозе 20-30 мг/кг/сут в виде разовой дозы или разделенной на 7,5 мг/кг каждые 8 часов. Суточная доза может быть увеличена до 40 мг/кг, в зависимости от тяжести инфекции. Длительность лечения обычно 7 дней.
Дети в возрасте до 8 недель – препарат назначают в дозе 15 мг/кг в виде однократной дозы ежедневно или разделенной на 7,5 мг/кг каждые 12 часов.
Лечение анаэробных инфекций в течение 7-10 дней должно быть удовлетворительным для большинства пациентов, но, в зависимости от клинической и бактериологической оценки, врач может принять решение о продлении лечения, например, для ликвидации инфекции, создающей угрозу эндогенного повторного заражения анаэробными возбудителями из кишечника, органов малого таза и др.
Для профилактики послеоперационных инфекций, вызванных анаэробными бактериями, Метронидазол применяют в дозах:
Взрослым – 500 мг до, во время или после операции каждые 8 часов.
Детям от 8 недель до 12 лет – в дозе 20-30 мг/кг в виде однократной дозы за 1-2 часа до хирургического вмешательства.
Детям до 8-недельного возраста – 10 мг/кг в виде разовой дозы.
У новорожденных со сроком гестации до 40 недель накопление метронидазола может произойти в течение первой недели жизни, поэтому предпочтительно проводить мониторинг концентрации метронидазола в сыворотке крови в течение нескольких дней терапии.
Метронидазол для внутривенных вливаний не рекомендуется смешивать с другими препаратами.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
При почечной недостаточности биологический период полувыведения метронидазола не изменяется. Снижение доз препарата в таком случае не обязательно. У пациентов на гемодиализе, метронидазол и его метаболиты удаляются в течение 8 часов. Сразу после диализа, МЕТРОНИДАЗОЛ-АКОС следует назначить пациенту повторно. У пациентов, находящихся на фракционном перитонеальном диализе или непрерывном диализе нет необходимости изменения дозы.
Для пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (Child-Pugh C), требуется снижение дозы препарата на 50 %.
Применение у пациентов пожилого возраста
Препарат следует с осторожностью применять у пациентов пожилого возраста, особенно при приеме высоких доз.
Побочные действия
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, «металлический» привкус во рту, снижение аппетита, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор, панкреатит (обратимые случаи), изменение цвета языка / «обложенный язык» (из-за разрастания грибковой микрофлоры).
Нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы: периферическая сенсорная нейропатия, головная боль, судороги, головокружение, сообщалось о развитии энцефалопатии и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм, тремор), которые являются обратимыми после отмены метронидазола, асептический менингит.
Нарушения психики: психотические расстройства, включая спутанность создания, галлюцинации; депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость.
Нарушения со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, расплывчатость контуров предметов, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия; нейропатия/неврит зрительного нерва.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотранс-феразы, щелочной фосфатазы), развитие холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождавшегося желтухой; у пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибактериальными средствами, наблюдались случаи развития печеночной недостаточности, потребовавшей проведения трансплантации печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, гиперемия кожи, крапивница, пустулезная кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: окрашивание мочи в коричневато-красноватый цвет, обусловленное наличием в моче водорастворимого метаболита метронидазола, дизурия, полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: лихорадка, заложенность носа, артралгии, слабость, тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте введения).
Лабораторные и инструментальные данные: уплощение зубца Т на электрокардиограмме.
Противопоказания
Гиперчувствительность к метронидазолу или другим производным 5-нитроимидазола
Лейкопения (в т.ч. в анамнезе)
Гранулоцитопения
Комбинированный прием с дисульфирамом, алкоголем
Органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия)
Печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз)
Беременность (I триместр)
Период лактации
Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">
Лекарственные взаимодействия
Метронидазол для внутривенного введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными средствами!
Варфарин и другие непрямые антикоагулянты
Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина. Рекомендуется коррекция дозы перорального антикоагулянта во время приема метронидазола и в течение 8 дней после его отмены.
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Возможно, одновременное назначение при лечении инфекций смешанной анаэробно-аэробной этиологии МЕТРОНИДАЗОЛ-АКОС раствора для инфузий и антибактериальных препаратов из групп пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, фторхинолонов, макролидов, циклинов, а также котримоксазола, клиндамицина, хлорамфеникола и ванкомицина.
При комбинированном приеме метронидазола и циклоспорина наблюдается повышение концентрации последнего в крови.
Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола и возникновение дисульфирамовых эффектов (приливы, рвота, тахикардия). Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением – не менее 2 нед). Комбинацию этих двух препаратов необходимо избегать.
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
При одновременном применении метронидазола и амиодарона сообщалось о продлении интервала QT и возникновении трепетания-мерцания. При применении амиодарона в комбинации с метронидазолом может быть целесообразным мониторинг интервала QT на ЭКГ. Пациентам, которые лечатся амбулаторно, следует посоветовать обратиться к врачу при появлении симптомов, которые могут указывать на трепетание-мерцание, таких как головокружение, учащенное сердцебиение или потеря сознания.
Одновременное применение метронидазола может значительно повышать плазменную концентрацию бусульфана. Механизм их взаимодействия не описан. Вследствие потенциального риска тяжелой токсичности и смерти, связанных с ростом уровня бусульфана в плазме, следует избегать его одновременного применения с метронидазолом. Метронидазол может подавлять метаболизм карбамазепина и вследствие этого повышать его плазменные концентрации.
Некоторые антибиотики в отдельных случаях могут снижать эффективность пероральных контрацептивов, воздействуя на бактериальный гидролиз стероидных конъюгатов в кишечнике и таким образом снижая повторное всасывание неконъюгированных стероидов, в результате чего плазменные активные стероиды снижаются. Эта необычное взаимодействие может отмечаться у женщин с высоким уровнем выделения стероидных конъюгатов с желчью. Известны случаи неэффективности пероральных контрацептивов, связанные с применением различных антибиотиков, включая ампициллин, амоксициллин, тетрациклин, а также метронидазола.
Одновременное применение метронидазола с такролимусом может привести к росту концентрации последнего в крови. Вероятный механизм подавления печеночного метаболизма такролимусом проходил с помощью CYP 3А4. Следует часто контролировать уровень такролимуса в крови и функцию почек и соответственно корректировать дозировки, особенно после отмены терапии метронидазолом пациентам, стабилизированным на режиме приема такролимуса. Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, что может вызвать увеличение токсичности последнего.
Особые указания
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
Поскольку метронидазол, главным образом, метаболизируется путем окисления в печени, клиренс метронидазола может уменьшиться у пациентов с нарушением функции печени.
Соотношение «риск/польза» при применении метронидазола для лечения трихомониаза у таких пациентов должно быть тщательно изучено (для коррекции дозы см. раздел «Способ применения и дозы»). Должен быть тщательный мониторинг метронидазола в плазме крови.
Значительное накопление метронидазола может наблюдаться у пациентов с печеночной энцефалопатией. Вследствие роста концентрации метронидазола в плазме крови, могут усиливаться симптомы энцефалопатии. При необходимости суточную дозу можно уменьшить до 1/3 и применять один раз в сутки.
Наблюдались случаи тяжелой гепатотоксичности/острой печеночной недостаточности, включая случаи с летальным исходом, после начала лечения у больных с синдромом Коккейна препаратами, содержащими метронидазол для системного применения. В случае отсутствия альтернативного лечения у данной категории пациентов МЕТРОНИДАЗОЛ-АКОС следует использовать после тщательной оценки «риск/польза».
Функция печени должна быть исследована до начала терапии, а также необходим контроль во время и после окончания лечения. При повышении содержания печеночных ферментов в сыворотке крови применение препарата следует прекратить.
Пациентам с синдромом Коккейна, в случае появления симптомов повреждения печени при введении МЕТРОНИДАЗОЛ-АКОС, следует сообщить об этом лечащему врачу и прекратить прием препарата.
Были зарегистрированы случаи тяжелых буллезных кожных реакций, иногда с летальным исходом, такие как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз при применении метронидазола. Большинство сообщений о случаях синдрома Стивенса-Джонсона имели место в течение 7 недель после начала лечения метронидазолом. Пациенты должны быть предупреждены о возможных симптомах и тщательно следить за кожными реакциями. Если присутствуют симптомы синдрома Стивенса-Джонсона или, например, гриппоподобные симптомы, прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырями или поражением слизистой, лечение метронидазолом следует прекратить.
С осторожностью: пациентам с нарушением гемопоэза, склонным к появлению отеков и больным, которые получают глюкокортикостероиды; почечная/печеночная недостаточность; пациенты с активным хроническим или тяжелым заболеванием периферической и центральной нервной системы в связи с риском развития неврологических осложнений. Симптомы аномальных неврологических симптомов могут возникнуть через несколько часов после использования препарата, в течение лечения либо после его прекращения. Появление аномальных неврологических симптомов требует скорейшей оценки соотношения польза/риск для определения возможности продолжения терапии. Симптомы со стороны центральной нервной системы, как правило, обратимы в течение от нескольких дней до нескольких недель после прекращения применения метронидазола.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Окрашивает мочу в темный цвет.
Метронидазол неэффективен против аэробных и факультативных анаэробных микроорганизмов.
Следует избегать одновременного приема метронидазола и непрямых антикоагулянтов, а при необходимости их совместного назначения следует тщательно контролировать протромбиновое время и установить соответствующую дозу противосвертывающего средства.
При введении метронидазола были зарегистрированы случаи асептического менингита. Появление симптомов асептического менингита происходит в течение нескольких часов после введения препарата, и полностью разрешаются при прекращении его введения.
Во время лечения метронидазолом могут появиться симптомы кандидозной инфекции.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, метронидазол и метаболиты эффективно удаляются в течение восьмичасового периода диализа. Метронидазол следует повторно вводить сразу после гемодиализа. Поскольку сообщалось о канцерогенности метронидазола, длительное применение препарата не рекомендуется.
Мониторинг
При длительной терапии или назначении высоких доз в случае тяжелых инфекционных заболеваний, дискразии крови, при тяжелой печеночной недостаточности рекомендован клинический и лабораторный контроль, включая контроль лейкоцитарной формулы.
Беременность и период лактации
Применять препарат во II и III триместрах следует только по жизненно важным показаниям в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
В период лактации метронидазол выделяется из организма с материнским молоком. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами, требующими концентрации внимания
Передозировка
Симптомы: судороги, периферическая нейропатия, тошнота, рвота, нарушение координации движения