Состав
Действующее вещество : 1 таблетка содержит небиволола гидрохлорида эквивалентно небиволола 5 мг
Вспомогательные вещества : лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, бетадекса, натрия кроскармеллоза, натрия докузат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон, тальк.
Лекарственная форма" type="checkbox">
Лекарственная форма
Таблетки.
Фармакологическая группа
Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Код АТС С07А 12.
Показания
Хроническая сердечная недостаточность - в качестве дополнения к стандартным методам лечения у больных пожилого возраста от 70 лет.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата. Печеночная недостаточность или нарушение функции печени. Острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие введения действующих веществ с положительным инотропным эффектом. Синдром слабости синусового узла, в том числе синоаурикулярная блокада, блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма). Бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе. Нелеченная феохромоцитома. Метаболический ацидоз. Брадикардия (до начала лечения частота сердечных сокращений менее 60 ударов в минуту). Артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт ст.), Тяжелые нарушения периферического кровообращения.
Способ применения и дозы
Эссенциальная артериальная гипертензия. Взрослым пациентам принимать 1 таблетку небилонгу (5 мг небиволола) в сутки, по возможности в одно и то же время. Препарат можно принимать во время еды. Гипотензивный эффект проявляется через 1-2 недели лечения, но иногда оптимальное действие наблюдается только через 4 недели. Небилонг можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами. К этому времени дополнительный гипотензивный эффект наблюдался только при его комбинации с 12,5 - 25 мг гидрохлоротиазида.
Хроническая сердечная недостаточность. Лечение хронической сердечной недостаточности следует начинать с медленного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.
Таким больным назначать в случае, если имеет место хроническая сердечная недостаточность без эпизодов ее острой декомпенсации в течение последних 6 недель. Врач должен иметь опыт лечения сердечной недостаточности. Больным, которые применяют другие сердечно-сосудистые средства (диуретики, дигоксин, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II), необходимо иметь уже подобранную дозу этого лекарства в течение последних 2 недель, прежде чем начнется их лечения Небилонгом. Исходное титрования дозы следует проводить по нижеследующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и ориентируясь на переносимость дозы пациентом: 1,25 мг небиволола в сутки можно увеличить до 5 мг в сутки, а в дальнейшем - до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг в сутки. В начале лечения и при каждом повышении дозы больному необходимо не менее 2:00 находиться под наблюдением опытного врача, чтобы удостовериться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно это касается артериального давления, частота сердечных сокращений, нарушение проводимости миокарда, а также усиление симптомов сердечной недостаточности). В случае необходимости уже достигнутую дозу можно поэтапно вновь уменьшить или вновь к ней вернуться. При усилении симптомов сердечной недостаточности или при непереносимости препарата в фазе его титрования дозу небиволола рекомендуется сначала уменьшить или, в случае необходимости, немедленно его отменить (при появлении тяжелой гипотензии, усилении симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при появлении кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV-блокады). Как правило, лечение хронической сердечной недостаточности небивололом является длительным. Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, так как это может привести к усилению симптомов сердечной недостаточности. Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, уменьшая ее на половину в неделю.
Больные с печеночной недостаточностью опыт применения препарата такой пациент ограничен, поэтому небиволол противопоказан.
Больные пожилого возраста (от 65 лет): поскольку титрования дозы осуществляется в индивидуальном порядке, то коррекция дозы не требуется.
Побочные реакции
Побочные реакции при эссенциальной артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности приведены отдельно из-за разницы в заболеваниях, лежащие в основе этих состояний.
Эссенциальная артериальная гипертензия.
Нарушение психического состояния: кошмарные сновидения, депрессия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, синкопе.
Со стороны глаз: нарушение зрения.
Со стороны сердца: брадикардия, сердечная недостаточность, замедление AV-проводимости / блокада, нарушения ритма сердца, кардиалгия.
Со стороны сосудов: артериальная гипотензия, усиление перемежающейся хромоты.
Со стороны дыхательных путей: одышка, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительного тракта: запор, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота.
Со стороны кожи: зуд, кожная сыпь, усиление псориаза, реакции гиперчувствительности.
Со стороны репродуктивной системы: импотенция.
Общие расстройства: повышенная утомляемость, отеки, ангионевротический отек, усиление перемежающейся хромоты.
Кроме этого сообщалось о таких побочных реакциях, вызванных некоторыми β-адренорецепторов: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, похолодание / цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость глаз и окуло-мукокутанна токсичность по практололовим типу.
Хроническая сердечная недостаточность. Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщали пациенты, которые получали небиволол, были брадикардия и головокружение. Сообщалось о следующих побочных реакциях, хотя бы потенциально связанные с применением небиволола, которые рассматривались в качестве характерных и значимых при лечении хронической сердечной недостаточности:
а) усиление симптомов сердечной недостаточности б) ортостатическая гипотензия в) блокада I степени; г) отеки нижних конечностей.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств. Рекомендуется контроль уровня глюкозы в крови. В случае необходимости проводится интенсивная терапия в условиях стационара: при брадикардии и повышенной ваготонии - введение атропина, при гипотензии и шока - внутривенное введения плазмозаменителей и катехоламинов. Бета-блокирующее действие можно прекратить медленным внутривенным введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 5 мкг / мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг / мин, до достижения ожидаемого эффекта. Если указанные меры не помогают, следует назначить глюкагон из расчета 50-100 мкг / кг, если надо - инъекцию можно повторить в течение часа и, в случае необходимости, провести инфузию глюкагона из расчета 70 мкг / кг / ч. В экстремальных случаях проводится искусственная вентиляция легких и подключение искусственного водителя ритма.
Применение в период беременности или кормления грудью
Фармакологические эффекты небиволола оказывают негативное воздействие на беременность, плод и младенца, поэтому его следует применять только тогда, когда польза от применения превышает потенциальный риск для плода. Если необходимое лечение небивололом, то надо проводить наблюдения за маточно-плацентарного кровообращения и за ростом плода. При подтверждении негативного воздействия необходимо рассмотреть вопрос о лечении альтернативными препаратами. За младенцем надо тщательно наблюдать и иметь в виду, что такие симптомы как гипогликемия и брадикардия можно ожидать в течение первых 3 суток. Во время лечения небивололом кормить грудью не рекомендуется.
Дети
Исследования по применению препарата у детей и подростков не проводились, поэтому для этой возрастной группы препарат не рекомендуется.
Особенности применения
Общими для блокаторов β-адренорецепторов являются следующие предупреждения и меры предосторожности. Поддержание блокады β-адренорецепторов уменьшает риск нарушений сердечного ритма во время введения в наркоз и интубации. При подготовке к хирургическому вмешательству не менее чем за
24 часа следует прекратить применение блокаторов β-адренорецепторов. Осторожность нужна при применении отдельных анестетиков, вызывающих угнетение миокарда, таких как циклопропан, эфир или трихлорэтилен. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью внутривенного введения атропина. Как правило, пациентам с нелеченной хронической сердечной недостаточностью блокаторы β-адренорецепторов не следует назначать, пока их состояние не станет стабильным. Прекращать терапию блокаторами β-адренорецепторов пациентам, которые имеют ишемическую болезнь сердца, следует постепенно, то есть в течение 1-2 недель. В случае необходимости, чтобы предотвратить обострение заболевания, рекомендуется одновременно начинать лечение препаратом-заменителем. Блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в состоянии покоя снижается до 50-55 ударов в минуту и / или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, то дозу рекомендуется уменьшить.
Блокаторы
β-адренорецепторов следует применять с осторожностью при лечении: а) пациентов с нарушениями периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может развиться обострение указанных заболеваний; б) пациентов с AV блокадой I степени в связи с негативным влиянием блокаторов β-адренорецепторов на проводимость; в) больных стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной, опосредованной через α-адренорецепторы вазоконстрикции коронарных артерий (блокаторы β-адренорецепторов могут увеличивать частоту и длительность приступов стенокардии).
Небилонг не влияет на содержание глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Несмотря на это, необходимо быть осторожным при применении его для лечения больных этой категории, поскольку небиволол может маскировать некоторые симптомы гипогликемии, например тахикардию и усиленное сердцебиение. Блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии при гиперфункции щитовидной железы. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться.
Пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательных путей блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью, поскольку может усилиться сдавление дыхательных путей.
Больным псориазом в анамнезе назначать β-адреноблокаторы только после того, как ситуация тщательно взвешена. Блокаторы β-адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.
Препарат содержит лактоза, поэтому его не следует принимать больным с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Следует с осторожностью применять препарат при феохромоцитоме, миастении, депрессии.
За недостаточного опыта лечения пациентам старше 75 лет следует применять препарат под наблюдением врача.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Соответствующие исследования не проводились. Исследования по фармакокинетики показали, что Небилонг не влияет на психомоторную функцию. Однако следует учитывать, что иногда могут иметь место головокружение и ощущение усталости.
лекарственными средствами и другие виды взаимодействий" type="checkbox">
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Препарат нельзя применять в комбинации с: а) флуоктафенином: β-блокаторы могут препятствовать компенсационным реакции сердечно-сосудистой системы, ассоциированным с артериальной гипертензией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином;
б) сультопридом: при совместном применении препаратов наблюдается повышенный риск возникновения желудочковой аритмии.
Совместное применение не рекомендуется: а) с антиаритмическими препаратами I группы (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) может усилиться действие на AV-проводимость и увеличиться отрицательный изотропный эффект; б) с антагонистами кальция типа верапамила / дилтиазема - негативное воздействие на AV-проводимость и сократимость миокарда. Внутривенное введения верапамила больным, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к значительной артериальной гипотензии и АV блокады; в) с гипотензивными препаратами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, Метилдофа, рилменидин) может привести к усилению сердечной недостаточности вследствие уменьшения частоты сердечных сокращений, ударного объема и вазодилатации. При внезапной отмене, в частности перед окончанием применения
β-адреноблокаторов, вероятность пыдвищення артериального давления (синдром отмены) может повышаться.
При одновременном применении следует быть осторожными: а) с антиаритмическими препаратами II группы (амиодарон) может усиливаться влияние на AV-проводимость; б) с галогенированные летучими анестетиками может подавлять рефлекторную тахикардию и повышать риск гипотензии. Если больной применяет Небилонг об этом следует проинформировать анестезиолога; в) с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами хотя Небилонг и не влияет на уровень глюкозы в крови, все-таки он может маскировать такие симптомы гипогликемии как тахикардия и усиленное сердцебиение;
г) антиаритмическими препаратами III класса (амиодарон) может усиливаться влияние на AV-проводимость; д) одновременное применение с баклофен и амифостин способствует обострению артериальной гипотензии, дозу гипотензивных препаратов следует уменьшить.
При совместном применении следует учитывать: а) гликозиды наперстянки замедляется AV-проводимость, однако клинические исследования указаний на это взаимодействие не обнаружили. Небиволол не влияет на фармакокинетику дигоксина; б) антагонисты кальция типа дигидропиридина (амлодипин, фелодипин, лацидипином, нифедипин, нимодипин, нитрендипин) повышается риск гипотензии, а у больных с сердечной недостаточностью может ухудшиться насосная функция желудочков;
б) антипсихотические, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина) может повышаться антигипертензивное действие (принцип добавления эффектов)
в) нестероидные противовоспалительные средства не влияют на гипотензивное действие Небилонгу;
г) симпатомиметики могут снижать антигипертензивное действие β-адреноблокаторов. Действующие вещества с β-адренергической действием могут привести к беспрепятственной α-адренергической активности симпатомиметиков с наличием как α- так и β-адренергических эффектов (опасность развития артериальной гипертензии, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).
Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой препарата: а) поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP2D6, то совместное применение препаратов, подавляющих этот фермент (пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), повышают уровень небиволола в плазме, и таким образом повышают риск возникновения значительной брадикардии и других побочных реакций; б) циметидин повышает уровень небиволола в плазме, но без изменения клинической эффективности. Ранитидин не влияет на фармакокинетику небиволола; в) при условии, что Небилонг применяют во время еды, а антацидное средство между приемами еды, оба препарата можно назначать вместе; г) при совместном применении небиволола и никардипина незначительно повышались концентрации обоих субстанций в плазме без изменения клинической эффективности; д) одновременное применение алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола; е) небиволол не влияет на фармакокинетику варфарина.
Фармакологические свойства" type="checkbox">
Фармакологические свойства
Фармакологические .
Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух енантиомирив: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол). Он объединяет две фармакологические свойства:
- благодаря D-енантомиру небиволол является конкурентным и селективным блокатором β-адренорецепторов;
- благодаря L-енантиомиру он имеет мягкие вазодилатирующие свойства вследствие метаболического взаимодействия с L-аргинином / оксидом азота (NO).
При однократном i повторном применении небиволола снижается частота сердечных сокращений в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным артериальным давлением, так и у лиц с артериальной гипертензией. Антигипертензивный эффект при длительном лечении сохраняется. В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не наблюдается. Во время краткосрочного и длительного лечения небивололом у больных с артериальной гипертензией снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на понижения частоты сердечных сокращений, уменьшения сердечного выброса в состоянии покоя и при нагрузке ограничено из-за увеличения ударного объема. Клиническое значения этой гемодинамической разницы по сравнению с другими блокаторами β-адренорецепторов еще недостаточно изучено. У больных с артериальной гипертензией небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную монооксидом азота у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена. Применение небиволола в качестве дополнения к стандартной терапии хронической сердечной недостаточности со снижением фракции выброса левого желудочка или без таковой существенно удлиняло время до наступления летального исхода или госпитализации, связанной с сердечно-сосудистой патологией. Действие небиволола не зависит от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка. У больных, получавших небиволол, установлено понижения частоты случаев внезапного летального исхода.
Фармакокинетика .
После приема происходит быстрое всасывание обоих енантиомирив небиволола. На всасывание небиволола пища не влияет, поэтому его можно принимать независимо от приема пищи. Небиволол метаболизируется в печени, в частности с образованием активных гидроксиметаболитов. Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. Исходя из разницы скорости метаболизма, дозировка Небилонгу нужно устанавливать в зависимости от индивидуальных потребностей пациента; лица с медленной метаболизма требуют более низких доз. У лиц с быстрым метаболизма значения периода полувыведения енантиомирив небиволола из плазмы составляют в среднем 10:00, а у лиц с медленной метаболизма эти значения в 3-5 раз больше. Концентрации в плазме, которые составляют от 1 до 30 мг небиволола, пропорциональны дозе. Возраст человека на фармакокинетику небиволола не влияет. Через неделю после введения 38% дозы выводится с мочой и 48% с калом. Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0,5% от дозы.
Препарат Небилонг является конкурентным кардиоизбирательным блокатором бета-адренорецепторов III поколения. Обладает выраженными вазодилатирующими свойствами. Средство применяется для терапии артериальной гипертензии первичной формы и ишемической болезни сердца. Противопоказан при бронхиальной астме, феохромоцитоме, стенокардии Принцметала, мышечной слабости, кардиогенном шоке, миастении, синдроме слабости синусового узла, лактации, атриовентрикулярной блокаде II и III степени, артериальной гипотензии, тяжелый расстройствах функции печени, гиперчувствительности, депрессии, облитерирующих патологиях периферических сосудов, декомпенсации хронической сердечной недостаточности, а также в детском возрасте младше 18 лет.
Лекарственная форма
Лекарственное средство Небилонг выпускается в виде таблеток. Упаковывается в блистеры по 10 единиц. В картонной пачке может содержаться 1, 3 и 5 блистеров.
Описание и состав
В 1 таблетке препарата Небилонг может содержаться 2,5 мг, 5 мг или 10 мг .
Фармакологическая группа
Небилонг относится к фармакологической группе кардиоселективных блокаторов бета1-адренорецепторов III поколения. Действующий компонент препарата представляет собой рацемат их L-небиволола и D –небиволола. Вазодилатирующие свойства медикамента обусловлены модуляцией высвобождения оксида азота (NO), являющегося релаксирующим фактором, из сосудистого эндотелия. Под влиянием препарата наблюдается снижение артериального давления и урежение частоты сердечных сокращений, как в состоянии покоя, так и при физической нагрузке. Средство способствует улучшению диастолической функции сердца и снижению конечного диастолического давления в левом желудочке. Небилонг понижает общее периферическое сосудистое сопротивление, увеличивает фракцию выброса и оказывает антиангинальный эффект при ишемической болезни сердца.
Показания к применению
Лекарственный медикамент Небилонг предписывается при терапии патологических состояний, вызванных повышенным уровнем артериального давления.
для взрослых
Взрослым пациентам оптимально принимать препарата Небилонг при таких состояниях, как:
- первичная форма (эссенциальная) артериальной гипертензии;
- ишемическая болезнь сердца.
для детей
В детском и подростковом возрасте до 18 лет запрещается назначать применение препарата Небилонг.
Лекарственное использование медикамента Небилонг у беременных женщин возможно только после адекватной оценки лечащим врачом соотношения ожидаемого положительного эффекта для пациентки и рисков осложнений для . Прием средства следует проводить под контролем специалиста.
В период лактации употребление препарата возможно исключительно в случае отмены грудного вскармливания.
Противопоказания
Основными противопоказаниями к употреблению препарата Небилонг являются:
- стенокардия Принцметала (ангиоспастическая стенокардия);
- атриовентрикулярная блокада II и III степени;
- тяжелые нарушения печеночного функционирования;
- бронхиальная астма;
- детский возраст до 18 лет;
- артериальная гипотензия;
- хроническая форма сердечной недостаточности (стадия декомпенсации);
- кардиогенный шок;
- мышечная слабость;
- период лактации;
- синдром слабости синусового узла;
- феохромоцитома;
- гиперчувствительность;
- облитерирующие патологии периферических сосудов;
- депрессии;
- миастения.
Применения и дозы
Таблетки Небилонг применяются перорально в утреннее время. Запивать средство следует чистой водой. Для создания оптимальных условий терапии следует доверить составление схемы употребления и расчет лекарственных дозировок лечащему врачу. Начинать терапию необходимо только после консультации со специалистом.
для взрослых
Взрослым пациентам назначается прием препарата Небилонг в дозировке от 2,5 мг до 5 мг в сутки. Наиболее выраженный эффект от приема средства наблюдается спустя 1–2 недели непрерывного употребления, однако в некоторых случаях для этого может понадобиться около 4 недель. В случае необходимости врач может предписать увеличение терапевтической дозировки Небилонга до 10 мг в сутки.
Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) следует принимать по 2,5 мг препарата в сутки. При хорошей переносимости суточную норму медикаменту увеличивают до 5 мг.
для детей
Безопасность и эффективность применения препарата Небилонг у детей и подростков младше 18-тилетнего возраста не подтверждена клинически. По этой причине употребление медикамента в педиатрической практике противопоказано.
для беременных и в период лактации
При крайней необходимости употребления средства Небилонг во время вынашивания ребенка врач должен подобрать индивидуальные дозировки препарата для каждой пациентки.
На протяжении всего лактационного периода использованием медикамента возможно только после полной отмены грудного вскармливания.
Побочные действия
Побочными действиями препарата Небилонг являются:
- атриовентрикулярная блокада;
- ринит;
- кожная сыпь;
- бессонница;
- головная боль;
- синдром Рейно;
- сонливость;
- фотодерматоз;
- тошнота;
- ортостатическая гипотензия;
- нарушение способности концентрации внимания;
- ощущение усталости;
- бронхоспазм (включая патологию на фоне отсутствия обструктивных заболеваний легких в анамнезе);
- депрессия;
- брадикардия;
- кардиалгии;
- или понос (диарея);
- отеки;
- кошмарные сновидения;
- головокружение;
- гипергидроз;
- сухость в полости рта;
- сердечная недостаточность;
- одышка;
- галлюцинации;
- парестезии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Параллельное применение Небилонга с антиаритмическими средствами I класса, блокаторами кальциевых каналов и может спровоцировать усиление инотропного влияния медикамента и угнетение атриовентрикулярной проводимости.
Симпатомиметики снижают фармакологическую активность препарата Небилонг.
Медикаменты для наркоза повышают вероятность развития артериальной гипотензии и подавляют рефлекторную тахикардию.
Производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты и барбитураты могут усилить гипотензивное влияние .
Особые указания
Отмену применения средства следует проводить в течение двух недель.
В начале терапии необходимо ежедневно наблюдать за уровнем АД и частотой сердечных сокращений.
Табакокурение снижает эффективность медикамента.
Содержит . Применяется для терапии декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, ИБС и артериальной гипертензии. Противопоказан при синоаурикулярной и AV-блокаде II и III степени, острой сердечной недостаточности, артериальной гипотензии, болезни Рейно, брадикардии, беременности, кардиогенном шоке, лактации, феохромоцитоме, метаболическом ацидозе, тяжелых патологиях легких, СССУ и в педиатрии.
Цена
Стоимость Небилонга составляет в среднем 539 рублей. Цены колеблются от 286 до 863 рублей.
Небиволола гидрохлорид , бета-циклодекстрин, кроскармеллоза натрия, лактоза, стеарат магния, сульфат натрия диоктил, диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, повидон.
Форма выпуска
Таблетки 2,5; 5 и 10 мг в блистере в картонной упаковке № 15, 50, 105.
Фармакологическое действие
Антиаритмическое, антиангинальное, гипотензивное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Препарат является кардиоселективным бета1-адреноблокатором , обладающий вазодилатирующим эффектом. Блокирует бета1-адренорецепторы , преобразовывает процесс выработки эндотелиального релаксирующего фактора . Снижение АД вызвано уменьшением ОПСС , сердечного выброса, ОЦК , торможением процесса образования , понижением чувствительности барорецепторов.
Как правило, гипотензивный эффект проявляется через 1–2 недели, а его стабилизация - на протяжении месяца. Небилонг понижает ЧСС при нагрузке и в покое, снижает потребность в кислороде сердечной мышцы, улучшает диастолическое наполнение, уменьшает массу и индекс массы миокарда, оказывает благоприятное влияние на суточный ритм АД . Не влияет на липидный обмен.
Фармакокинетика
Препарат быстро абсорбируется из ЖКТ . Высокая связь с белками крови (98%). Проникает через ГЭБ . Метаболизируется в печени. Выделяются в виде глюкуронидов с мочой и калом.
Показания к применению
Артериальная гипертензия , профилактика приступов , в комбинированном лечении ХСН .
Противопоказания
Высокая чувствительность к препарату, заболевания печени, ХСН в стадии декомпенсации, феохромоцитома нелеченная , артериальная гипотензия, кардиогенный шок , брадикардия , возраст до 18 лет.
Побочные действия
При одновременном приеме препарата с концентрация Небилонга в крови повышается. Медикаментозные средства, подавляющие обратный захват замедляют метаболизм Небилонга. Симпатомиметики активность Циметидина снижают. Барбитураты , трициклические антидепрессанты могут усиливать гипотензивное действие.
Производитель: Микро Лабс (Индия)
Формы выпуска:
- Таб. 2.5 мг: 15, 50 или 105 шт.
Небилонг – кардиоселективный бета-адреноблокатор. Помимо снижения артериального давления и частоты сердечных сокращений оказывает сосудорасширяющее действие, связанное с накоплением в эндотелии сосудов оксида азота. В печени преобразовывается в активную форму. Выводится почками и кишечником. Показанием к применению является артериальная гипертензия, ИБС. Особенно показан пациентам со стабильной стенокардией напряжения. Выпускается в таблетках по 2,5, 5 и 10 мг в упаковках по 15, 50 и 105 шт. Применяется внутрь раз в сутки. Эффект наступает через 1-2 недели приема, максимума достигает через месяц. Может вызывать побочные эффекты в виде гипотонии, брадиформ нарушений ритма, аллергических реакций, диспепсических явлений, нарушений со стороны нервной системы. В отличие от менее селективных бета-адреноблокаторов, бронхоспазм вызывает крайне редко. Противопоказан при индивидуальной непереносимости, состояниях, сопровождающихся снижением артериального давления и пульса, тяжелых формах нарушения функции печени и почек, бронхообструктивном синдроме, лицам до 18 лет. Прием препарата беременными женщинами возможен, однако нужно сопоставить необходимость препарата для матери с риском для плода.
Доступные аналоги препарата Небилонг
Аналог дешевле от 331 руб.
Производитель: Синтез (Россия)Формы выпуска:
- Таб. 10 мг, 50 шт.
Анаприлин в отличие от Небилонга является неселективным препаратом. Действующее вещество – пропранолол. Уменьшает потребность миокарда в кислороде вследствие снижения сократимости сердечной мышцы, уменьшения АД и ЧСС. Улучшает коронарный кровоток, оказывает кардиопротективный эффект, предупреждает развитие сердечной недостаточности. Применяется при ИБС, артериальной гипертензии, при симпато-адреналовых кризах. Может использоваться в виде глазных капель при открытоугольной глаукоме, для усиления родовой деятельности, уменьшения тремора, лечения мигрени. Форма выпуска: таблетки по 25, 50 и 100 мг. Принимается внутрь, начинает действовать через 1-2 часа, достигает максимума через 2-3 часа, эффект от препарата длится около 6 часов. Анаприлин часто вызывает бронхоспазм, поэтому противопоказан при заболеваниях, сопровождающихся бронхообструкцией. Среди побочных эффектов также можно выделить: гипотонию, замедление пульса, нарушение сердечной проводимости, нарушения углеводного и жирового обмена, диспепсию, аллергию. Препарат может провоцировать выкидыш, поэтому его применение при беременности противопоказано. Анаприлин нельзя принимать больным с низким АД и пульсом, при непереносимости препарата, обструктивных заболеваниях легких, беременным и кормящим женщинам. Осторожно использовать при почечной и печеночной недостаточности, сахарном диабете.
Аналог дешевле от 294 руб.
Производитель: Биосинтез (Россия)Формы выпуска:
- Табл. 50 мг, 30 шт.
Атенолол применяется при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, инфаркте миокарда, эссенциальном треморе и для профилактики приступов мигрени. Препарат блокирует бета-1 адренорецепторы, вследствие чего реализуется его антигипертензивное, антиангинальное действие, замедляется пульс. Применяется внутрь в таблетках по 50 или 100 мг один или два раза в день. Существует и инъекционная форма препарата, которая применяется для купирования аритмий. При приеме внутрь начинает действовать примерно через час, эффект достигает своего максимума через 2-4 часа, и действует на протяжении суток. При внутривенном введении уже через 5 минут можно отметить начало эффекта, через 10-15 его разгар, перестает действовать через 5-6 часов. Препарат может вызывать падение АД, атриовентрикулярную блокаду, брадикардию, гипотиреоз, снижение содержания сахара в крови, депрессию, ночные кошмары, аллергию. Нельзя использовать препарат при выраженной брадикардии, нарушениях сердечной проводимости, гипотонии, бронхообструктивных заболеваниях. Осторожность соблюдать при применении у детей и пожилых людей, беременных, кормящих женщин, лиц с сахарным диабетом, облитерирующими заболеваниями сосудов. Препарат несовместим с некоторыми другими антиаритмическими препаратами.
Аналог дешевле от 219 руб.
Производитель: Эгис (Венгрия)Формы выпуска:
- Табл. 25 мг, 60 шт.
- Табл. 50 мг, 60 шт.
Эгилок – препарат для приема внутрь и внутривенного использования. Действующее вещество метопролола сукцинат. Относится к кардиоселективным бета-1-адреноблокаторам, однако по избирательности действия несколько уступает Атенололу и Небилонгу. Препарат выпускается в таблетках по 25, 50 и 100 мг, ретардированных таблетках по 50, 100 и 200 мг, ампулах для инъекций по 5 мл. Биотрансформация его происходит в печени, выводится почками. Используется в острой стадии инфаркта миокарда, при стенокардии, острой и хронической сердечной недостаточности, при тахиформах аритмий, с целью предотвращения мигрени. Внутривенно применяется при остром инфаркте миокарда и с целью купирования тахиаритмий. При приеме внутрь начало действия через 30-60 минут, максимальный эффект через 1-2 часа, и действует до 12 часов. При использовании внутривенно начало через 5 мин, разгар через 10-15 мин, окончание действия через 6ч. Из побочных эффектов можно отметить брадикардию, блокады сердца, гипотонию, отеки, боли в мышцах и суставах, нарушения формулы крови, аллергические реакции, бронхоспазм. Нельзя применять при низком АД и пульсе, детям, беременным и кормящим мамам, при бронхиальной астме и ХОБЛ, выраженных нарушениях функции печени и почек.
«Небилонг» - это эффективный препарат, который используют для лечения сердечных патологий. Стабилизирует артериальное давление. Расслабляет сосуды и ускоряет поступление кислорода к миокарду. Дает стойкий и длительный эффект. Инструкция по применению «Небилонга» рекомендует перед его употреблением получить консультацию у врача.
Состав лекарственного средства
Инструкция по применению «Небилонга» подробно описывает состав препарата, в который входит два активных компонента, это небиволола гидрохлорид и гидрохлоротиазид. Первого содержится около 5 мг, второго - 12,5 мг.
Помимо основных действующих веществ, препарат содержит вспомогательные элементы, такие как:
- моногидрат лактозы;
- микрокристаллическую целлюлозу;
- бетадекс;
- натрия кроскармеллозу;
- натрия докузат;
- повидон;
- безводный диоксид кремния ;
- тальк;
- стеарат магния.
Таблетки имеют плоскую круглую форму и белый цвет. Есть риска с одной стороны и фаска. Производят в дозировке по 2,5, 5 и 10 мг. Пилюли упакованы в картонную коробку по 10, 30 и 50 штук.
Фармакологические свойства
Инструкция по применению «Небилонг» характеризует как комбинированный гипотензивный медикамент, который сочетает в себе действие двух активных веществ: небиволола и гидрохлоротиазида.
Первое действующее вещество (небиволол) относится к бета-1-адреноблокаторам. Обладает вазодилатирующими качествами. Имеет антиаритмическое, антигипертензивное и антиангинальное свойства. Эффективно стабилизирует давление, причем не только в состоянии покоя, но и тогда, когда человек подвержен физическому и нервному напряжению.
Небиволол останавливает действие постсинаптических и синаптических бета-1-адренорецепторов. Действует избирательно. Ограждает их от катехоламинов. Преобразует оксид азота, который является частью вазодилатирующего фактора.
Небиволол - это рацемат. В него входит два энантиомера. Первый - SRRR-небиволол - еще именуется как D-небиволол. Второй - RSSS-небиволол, или по-другому L-небиволол.
Одновременное действие этих двух компонентов наделяет препарат следующими фармакологическими свойствами:
- D-небиволол. Блокатор бета-1-адренорецепторов. Обладает высокоселективным и конкурентным действием.
- L-небиволол. Мягко расширяет сосуды благодаря релаксирующему фактору, возникающему из эндотелия сосудов.
Препарат дает антигипертензивный результат на 2-5-й день терапии. Полная стабилизация артериального давления наступает спустя месяц непрерывного приема лекарства. Такой эффект удается получить благодаря снижению деятельности ренин-ангиотензин-альдостеронового аппарата. Прибор напрямую не коррелирует работу ренина в крови.
Лекарство «Небилонг» положительным образом воздействует на внутрисердечную и системную гемодинамику. Снижает частоту сокращений сердца, давление. Делает меньше диастолическое давление и сопротивление периферических сосудов. Благотворно влияет на диастолическую деятельность сердца. Повышает выброс фракции.
Препарат уменьшает нужду миокарда в кислороде, понижает частоту приступов стенокардии, снижает их тяжесть. Помогает лучше переносить физическую нагрузку.
Антиаритмическое свойство действующего вещества проявляется в результате торможения автоматизма сердца и предупреждения атриовентрикулярной проводимости.
Гидрохлоротиазид относится к тиазидным диуретикам. Понижает реабсорбцию натрия-ионов в петле Генле. При этом не воздействует на участок, который расположен в мозговой прослойке почки. Данное вещество останавливает карбоангидразу в отделении почечных канальцев. Делает более интенсивным выделение ионов калия, а также фосфатов и гидрокарбонатов. Почти не оказывает воздействия на кислотную среду организма. Способствует интенсивному выделению ионов магния. Из-за чего в организме оседают ионы кальция, а выведение уратов становится более медленным.
Диуретические свойства препарата видны спустя два часа после принятия таблеток. Наибольшая концентрация действующего вещества в крови наступает через четыре часа. Длительность эффекта - 12 часов. Диуретическое свойство уменьшается при снижении интенсивности клубочковой фильтрации и полностью останавливается, если её величина достигла 30 мл/мин.
Когда нужно употреблять препарат?
Противопоказания
Препарат «Небилонг» инструкция не советует применять при наличии бронхиальной астмы, феохромоцитомы, хронической сердечной недостаточности, находящейся на этапе декомпенсации. Лекарство не пьют при тяжелых нарушениях работы печени и при стенокардии Принцметала. Таблетки противопоказаны при депрессии, а также при патологии периферических сосудов, когда есть синдром перемежающейся хромоты. Не назначают медикамент при артериальной гипотензии и больным, перенесшим кардиогенный шок, а также людям с брадикардией. Не используют «Небилонг» при синдроме слабости синусового узла, при наличии AV-блокады второй и третьей степени тяжести, при миастении. Нельзя принимать препарат при мышечной слабости и пациентам до 18 лет. Запретом к употреблению лекарства служит гиперчувствительность к действующим веществам и его составляющим компонентам.
При беременности лекарство прописывают в том случае, если польза для будущей матери в несколько раз превышает риск для развития плода. Если препарат назначен беременной женщине, то его прием нужно прекратить за 48-72 часа до родоразрешения. В первые трое суток необходимо обеспечить надлежащее наблюдение за новорожденным.
Данные о проникновении небиволола в молоко отсутствуют. Из-за этого на время приема препарата кормление грудью прекращают.
Способ применения
Принимают внутрь и желательно в одно время препарат «Небилонг» (2,5 мг). Инструкция по применению предупреждает, что таблетки нельзя разжевывать, их глотают целиком, запивая водой. Употребляют препарат независимо от еды.
При диагнозе артериальная гипертензия, а также при ишемической болезни сердца терапию начинают с суточной дозы 2,5-5 мг. Дневная норма - 10 мг.
Пожилые пациенты в возрасте от 65 лет и люди с хронической почечной недостаточностью должны начинать терапию с 2,5 мг в сутки. При необходимости повышают до 5 мг в день.
Первоначальная суточная доза для людей с сердечной недостаточностью равна 1,25 мг. Еженедельно дозировку увеличивают постепенно до 2,5 или 5 мг в день. Возможно применение дозы 10 мг в сутки.
Препарат «Небилонг» (5 мг) инструкция по применению людям с тяжелыми заболеваниями почек и печени пить не рекомендует.
Побочные эффекты
Лекарственное средство «Небилонг» (инструкция к препарату прилагается и должна быть перед употреблением таблеток тщательно изучена) при неправильном применении может вызвать ряд негативных явлений. Это головокружение, ощущение усталости и головная боль. Может наблюдаться парестезия, понижение концентрации внимания, сонливость и депрессивное состояние. В некоторых случаях пациентов беспокоят кошмарные сны и галлюцинации.
Ещё больные жаловались на тошноту, чрезмерную сухость в ротовой полости, диарею и запор. У пациентов отмечалась брадикардия, отеки, сердечная недостаточность, одышка. В некоторых случаях возникала AV-блокада, сбой сердечного ритма, кардиалгия и синдром Рейно. Наблюдались аллергические реакции в виде высыпаний и покраснений на коже. В редких случаях возникал бронхоспазм, ринит, фотодерматоз и гипергидроз.
Передозировка
Препарат «Небилонг» (таблетки) инструкция по применению советует употреблять в рекомендованных дозах во избежание передозировки, симптомами которой выступают:
- бронхоспазм;
- брадикардия;
- артериальная гипотензия;
- острая сердечная недостаточность.
При передозировке больного помещают в стационар и назначают симптоматическое лечение.
Особые указания
Медикамент «Небилонг АМ» (инструкция по применению подробно знакомит с противопоказаниями, при которых нельзя применять препарат) должны употреблять с осторожностью:
- лица с почечной недостаточностью;
- пациенты с наличием гиперфункции щитовидной железы;
- при аллергических реакциях организма;
- при псориазе;
- пожилые больные в возрасте от 65 лет;
- лица с сахарным диабетом.
Медикамент отменяют постепенно, в течение недели. Если присутствует ишемическая болезнь сердца, то отмену лекарства проводят на протяжении 14 дней.
В самом начале лечения следует проверять частоту сердечных сокращений и измерять давление.
«Небилонг» не воздействует на показатель глюкозы у диабетиков, но может замаскировать симптомы гликемии, которые проявляются при применении гипогликемических медикаментов.
При применении лекарства у больных псориазом следует оценить эффект терапии и вероятность обострения заболевания. С осторожностью используют бета-адреноблокаторы при гиперфункциях щитовидной железы. Небиволол способен усилить патологии, связанные с периферическим кровообращением. Больным с контактными линзами следует знать, что бета-адреноблокаторы снижают выработку слезной жидкости.
На протяжении лечения проводят контроль глюкозы в крови у диабетиков один раз в четыре месяца. У пожилых пациентов нужно следить за работой почечной системы, для этого следует сдавать определенные анализы один раз в четыре месяца. Препарат не назначают детям.
Взаимодействие с другими медикаментами
Лекарство «Небилонг» (инструкция предупреждает о возможных побочных эффектах, которые способен вызвать прием препарата) при совместном использовании с антиаритмическими медикаментами I класса повышает негативное воздействие последних и тормозит AV-проводимость.
При сочетании «Небилонга» с блокаторами кальциевых каналов повышается негативное инотропное воздействие последних. AV-проводимость угнетается. Одновременный прием с симпатомиметиками препятствует фармакологической деятельности небиволола.
Антигипертензивный эффект препарата усиливает действие трициклических антидепрессантов и барбитуратов.
Стоимость
Препарат «Небилонг» можно встретить в каждой аптеке. Стоимость тридцати таблеток по 5 мг колеблется в районе 300-350 рублей. Шестьдесят пилюль по 5 мг стоят около 600 рублей, а тридцать таблеток 10 мг можно приобрести за 650 рублей.
Аналогичные препараты
Если при лечении желаемый результат не удалось получить, то следует пересмотреть назначения и заменить препарат «Небилонг». Инструкция по применению аналоги не советует подбирать самостоятельно. Для этих целей следует воспользоваться консультацией врача.
Так, указанный препарат способны заменить следующие медикаменты:
- «Бинелол».
- «Небиватор».
- «Небилет».
- «Небиволол».
- «Небиволол-СЗ».
- «Небиволол-Тева».
- «Невотенз».
Эти и другие препараты с аналогичным принципом действия помогут продолжить лечение. Возможно, они окажутся более эффективными, чем «Небилонг».