Пирензепин - антихолинергическое средство. Выпускается в виде дигидрохлорида. Пирензепин является представителем новой подгруппы антихолинергических веществ - специфических блокаторов М1-холинорецепторов.
Применяют для лечения острых и хронических язв желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритов с повышенной кислотностью желудочного сока, язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств и др.
Пирензепин: Инструкция по применению
| Торговое название | Пирензепин-Ратиофарм (Pirenzepine-Ratiopharm) |
| Международное название | Пирензепин (Pirenzepine) |
| Брутто-формула |
C 19 H 21 N 5 O 2 |
| Синонимы (на основе данного активного вещества) |
Пиренцепин, Гастрозепин, Гастроцепин, Пирензепин, Abrinac, Bisvanil, Duogestral, Gasteril, Gastrol, Gastropin, Gastropiren, Gastrozepin, Leblon, Pirezam, Pirigast, Ulcepin, Ulcin, Ulcopir, Ulcosan, Ulcozepin и др. |
| Фармакологическая группа | М-холиноблокатор |
| Фармакологическое действие |
|
| Условия отпуска из аптек | по рецепту врача
|
| Срок годности | 5 лет |
| Условия хранения | Хранить при комнатной температуре. |
Формы выпуска и состав
Таблетки Пирензепин
по 0,025 и 0,05 г - в упаковке 50 шт.
Порошок Пирензепин
по 0,01 г в ампуле - в упаковке 5 ампул с растворителем.
Показания по применению
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (лечение и профилактика); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные противоревматическими и противовоспалительными средствами; стрессовые язвы; хронический гиперацидный гастрит, дуоденит; эрозивный гастрит, эрозивный дуоденит, эрозивный эзофагит; рефлюкс-эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; кровотечения из эрозий и изъязвлений в верхних отделах ЖКТ; пептические язвы кишечника.
- Гастрит и дуоденит
- Гастрит неуточненный
- Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
- Гастроеюнальная язва
- Гастродуоденит неуточненный
- Алкогольный гастрит
- Пептическая язва неуточненной локализации
- Хронический гастрит неуточненный
- Хронический атрофический гастрит
- Хронический поверхностный гастрит
- Эзофагит
- Дуоденит
- Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное
- Язва пищевода
- Язва двенадцатиперстной кишки
- Язва желудка
- Язвенный колит
Фармакокинетика
Абсорбция - 40%, время наступления Сmax - 1.5-2 ч, Т1/2 - 10.8 ч.
Режим дозирования
Таблетки
Внутрь в первые 2-3 дня назначают по 50 мг 3 раза/сут за 30 мин до еды, затем по 50 мг 2 раза/сут. Курс лечения - 4-6 недель. Максимальная суточная доза - 200 мг.
В/в или в/м вводят при выраженном болевом синдроме, при наличии кровоточащих поражений слизистой желудка или 12-перстной кишки по 5-10 мг 2-3 раза/сут, затем переходят на оральный прием.
При синдроме Золлингера-Эллисона вводят в/в или в/м по 20 мг 3 раза/сут. Препарат вводят в/в струйно медленно (более 3 мин) или капельно в физиологическом растворе, растворе Рингера или 5% растворе глюкозы. Возможно сочетанное применение парентерального введения и орального приема.
Побочные действия
Сухость во рту, парез аккомодации, диарея, булимия, аллергические реакции.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность (I триместр). С осторожностью - при закрытоугольной глаукоме, аденоме предстательной железы, нарушении мочеиспускания, в/в введении при лабильности АД.
Беременность и лактация
Препарат нельзя принимать в первые 3 месяца беременности. Возможен прием препарата в период грудного вскармливания.
Передозировка
Симптомы: до настоящего времени нет данных о случаях передозировки у человека. Однако при приеме внутрь больших доз пирензепина возможно развитие следующих антихолинергических эффектов:
- приливы,
- сухость и гиперемия кожи;
- сухость во рту;
- мидриаз;
- бред;
- тахикардия;
- кишечная непроходимость;
- задержка мочи;
- судорожные подергивания мышц;
- хорея,
- атетоз.
Лечение: опыт лечения передозировки пирензепина ограничен. В случаях отравления большими дозами препарата, принятыми внутрь, лечение начинают с общих мероприятий (например, назначение активированного угля, промывание желудка). Гемодиализ, переливание крови, перитонеальный диализ и повторное назначение активированного угля не способствуют удалению пирензепина из организма. В случаях тяжелой интоксикации (с повышением температуры, бредом или выраженной тахикардией) может быть назначен физостигмин в небольшой дозе внутривенно. В случае развития острого приступа глаукомы следует использовать препараты, оказывающие м-холиномиметический эффект (пилокарпин в виде глазных капель) и немедленно обратиться за консультацией к специалисту.
Особые указания
При гиперацидном состоянии с непрерывным типом секреции целесообразно комбинировать пирензепин с антагонистами Н2-гистаминовых рецепторов.
Аналоги Пирензепина
id="analogi">- Гастрил
- Гастрозем
- Гастромен
- Гастропин
- Гастроцепин
- Пирегексал
- Пирен
- Пиренцепин
Торговые названия
Гастрил, Гастрозем, Гастромен, Гастропин, Гастроцепин, Пирегексал, Пирен.
Групповая принадлежность
М-холиноблокатор
Описание действующего вещества (МНН)
Пирензепин
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки
Фармакологическое действие
Блокатор М1-холинорецепторов. Не проникает через ГЭБ и не оказывает влияния на ЦНС; хронотропное действие мало выражено. В терапевтических дозах достоверно не влияет на моторику ЖКТ, желчного и мочевого пузыря. Тормозит секрецию желудочного сока, уменьшает секрецию гастрина, снижает продукцию HCl и пепсина. После стимуляции гистамином блокирует секрецию HCl на 25%; после приема пищи - на 53%; после введения инсулина - на 58%. В 1 ч после приема пищи пирензепин уменьшает выделение HCl на 48% и на 30% - во 2 ч. Секреция пепсина, стимулированная инсулином, снижается на 49%, гистамином - на 34%, гастрином - на 24%. Угнетает выделение гидрокарбоната из эпителия в полость желудка у больных с эрозивным поражением антрального отдела и усиливает защиту слизистой оболочки желудка; увеличивает кровоток в подслизистом слое желудка и кишечника, улучшает микроциркуляцию.
Показания
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (лечение и профилактика); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, в т.ч. вызванные противоревматическими и противовоспалительными ЛС; стрессовые язвы ЖКТ; хронический гиперацидный рефлюкс-эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; кровотечения из эрозий и изъязвлений в верхних отделах ЖКТ.
Противопоказания
Гиперчувствительность.C осторожностью. Заболевания ССС, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, ХСН, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); повышенная температура тела (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка); атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости); заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждения мозга у детей, детский церебральный паралич, болезнь Дауна (реакция на антихолинергические ЛС увеличивается).
Побочные действия
Сухость во рту, парез аккомодации, диарея, булимия, аллергические реакции.
Способ применения и дозы
Внутрь, в первые 2-3 дня - по 50 мг 2-3 раза в сутки, за 30 мин до еды, затем - по 50 мг 2 раза в сутки. Курс лечения - 4-6 нед. Максимальная суточная доза - 200 мг. В/в или в/м: при выраженном болевом синдроме, при наличии кровоточащих поражений слизистой оболочки желудка и/или 12-перстной кишки - по 5-10 мг 2-3 раза в сутки, затем переходят на пероральный прием; при синдроме Золлингера-Эллисона - по 20 мг 3 раза в сутки. Возможно в/в медленное струйное введение (более 3 мин) или в/в капельное (растворив в 0.9% растворе NaCl, растворе Рингера или 5% растворе декстрозы). Возможно сочетанное применение парентерального введения и перорального приема.
Особые указания
При гиперацидном состоянии с непрерывным типом секреции целесообразно комбинировать с блокаторами H2-гистаминовых рецепторов. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими хорошего зрения.
Наименование:
Пиренцепин (Pirenzepine)
Фармакологическое действие:
Пиренцепин является представителем новой подгруппы антихолинергических веществ -специфических блокаторов M-холинорецепторв. В отличие от “типичных” блокаторов М-холинорецепторов (атропина и др.) пиренцепин избирательно угнетает секрецию железами желудка соляной кислоты и пепсиногена (предшественника пепсина - фермента, расщепляющего белки), не оказывая существенного блокирующего влияния на М-холинорецепторы слюнных желез, сердца, гладких мышц глаза и других органов.
Действие пиренцепина на желудочную секрецию обусловлено блокадой M-холинорецепторов и выключением таким образом стимулирующего влияния блуждающего нерва на желудочную секрецию.
Препарат подавляет секрецию соляной кислоты и пепсиногена и быстро уменьшает общую активность желудочного сока.
Показания к применению:
Применяют для лечения острьгх и хронических язв желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритов с повышенной кислотностью желудочного сока, язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств (кислота ацетилсалициловая, натрия салицилат, метилсалицилат и т. д.).
Методика применения:
Назначают внутрь и парентерально (минуя пищеварительный тракт). Внутрь по 0,05 г (50 мг) утром и вечером за 30 мин до приема пиши, запивают небольшим количеством воды. Курс лечения не менее 4 нед. (4-8 нед.) без перерыва. При быстром субъективном (не подтвержденном медицинским обследованием) улучшении не следует прекращать прием препарата из-за возможного ухудшения состояния.
В начале лечения возможно сочетание перорального (через рот) и парентерального введения: одну дозу вводят внутримышечно, одну принимают внутрь.
Внутримышечно или внутривенно препарат применяют главным образом при тяжелых формах язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, для лечения и профилактики кровотечений, эрозий (поверхностных дефектов слизистой оболочки) и изъязвлений. Вводят внутримышечно и внутривенно (медленно) по 10 мг (1 ампула) каждые 8-12 ч. При болезни Золлингера-Эл-лисона (сочетании язвы желудка и доброкачественной опухоли поджелудочной железы) дозу увеличивают вдвое.
После улучшения состояния (через 2-3 дня) переходят на прием препарата внутрь.
Пиренцепин растворяют непосредственно перед применением. Готовые растворы следует использовать в течение не более 12ч.
Для внутривенных инфузий раствор пиренцепина разводят в изотоническом растворе натрия хлорида или 5 % растворе глюкозы.
В случае необходимости можно сочетать применение пиренцепина и других противоязвенных (антисекреторных) препаратов, в частности, блокаторов гистаминовых Ш-рецепторов. По способности ингибировать секрецию соляной кислоты 50 мг пиренцепина эквивалентны (равны) 200 мг циметидина.
Нежелательные явления:
Переносится пиренцепин обычно хорошо. Иногда наблюдается сухость во рту, легкие нарушения ближнего зрения. Через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и тканью мозга) препарат не проникает и центрального холинолитического действия не оказывает.
При внутривенном введении следует следить за состоянием сердечнососудистой системы.
Противопоказания:
Препарат не следует применять в первые 3 мес. беременности.
Осторожность следует соблюдать при назначении пи-ренципина больным с глаукомой (повышенным внутриглазным давлением), с гипертрофией (увеличением объема) предстательной железы.
Форма выпуска препарата:
Таблетки по 25 и 50 мг в упаковке по 50 и 100 штук, ампулы по 2 мл, содержащие по 10 мг сухого препарата с приложением растворителя, в упаковке по 5 штук.
Условия хранения:
Препарат из списка Б. В темном месте.
Синонимы:
Гастрозепин, Гастроцепин, Пирензепин, Абринак, Бисванил, Дуогестрал, Гастерил, Гастрол, Гастропирен, Леблон, Пирезам, Пиригаст, Ульцин, Улкопир, Улкозан, Гастропин, Ульцепин, Улкозепин, Гастрил, Гастрозем, Гастролин, Пирегексал, Пирен.
Препараты аналогичного действия:
Стелабид (Stelabid) Листья красавки (Folia atropae belladonnae) Таблетки “бепасал” (Tabulettae “Bepasalum”) Атропина сульфат (Atropini sulfas) Экстракт красавки густой (Extractum Belladonnae spissum)
Уважаемые врачи!
Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.
Уважаемы пациенты!Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.
Большое спасибо!Антисекреторные средства
Де-нол (Дуозол, Ульцерон)
Альмагель
Антацидные средства
Групповая принадлежность
- Невсасывающееся антацидное средство.
- Комбинированный препарат (алюминия гидроокись, магния окись, D-сорбитол).
Механизм действия
· Алюминия гидроокись и магния оксид нейтрализуют соляную кислоту (рН желудочного сока постепенно повышается до 3,5-4,5), сильно угнетают протеолитическую активность желудочного сока.
· Сорбит стимулирует желчеотделение и способствует послабляющему действию.
· Антацидный.
· Обволакивающий.
· Адсорбирующий.
· Слабительный.
· Желчегонный.
Рецепт
Rp.: Almagel 170ml
D.S. По 1 дозировочной ложке за 30 мин до еды 4 раза в день.
Показания
- Острый и хронический гиперацидный гастрит.
- Эзофагит (в т.ч. рефлюкс-эзофагит).
Противопоказания
- Нарушение функции почек.
- Гипофосфатемия.
- Беременность.
Побочные эффекты (при больших дозах и длительном приеме)
- Слабость.
- Недомогание.
- Нарушение синтеза витамина D 3 .
- Остеопороз.
- Поражение почек.
- Обстипация или диарея.
Групповая принадлежность
- Пленкообразующее средство.
- Препарат коллоидного висмута.
Механизм действия
· При приеме внутрь образует коллоидную массу.
· Обволакивает париетальные клетки.
· Улучшает защитные свойства слизистой оболочки ЖКТ.
Фармакологические эффекты
· Антацидный.
· Обволакивающий.
· Цитопротекторный.
Рецепт
Rp.: Tab. De-nol 0,12.
S. По 1 таблетке 3 раза в день за 30 минут до еды и 4-й раз перед сном спустя 2 часа после еды.
Показания
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
- Хронический гастродуоденит и диспепсия, ассоциированная с Helicobacter pylori.
Противопоказания
- Нарушение функции печени и почек.
- Беременность.
Побочные эффекты
- Тошнота, рвота.
- Окрашивание кала в черный цвет.
Групповая принадлежность
- Антисекреторное средство.
- М 1 -холиноблокатор.
Механизм действия
· Блокирует М 1 -холинорецепторы энтерохромаффинных и G-клеток стенки желудка.
· Уменьшается выделение гистамина и секреция G-клетками гастрина, которые стимулируют париетальные клетки.
· Уменьшается секреция соляной кислоты.
Фармакологические эффекты
· Антисекреторный.
· Гастропротекторный.
Рецепт
Rp.: Tab. Pirenzepini 0,025 № 50
D.S. По 1 таблетке 4 раза в день.
Rp.: Pirenzepini 0,01
D.t.d № 10 in amp.
S. Содержимое ампулы растворить в 2 мл 0,9% NaCl. По 2 мл внутримышечно 1 раз в день.
Показания
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
- Гастриты с повышенной кислотностью желудочного сока.
- Язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
Противопоказания
- Стеноз привратника.
- Беременность (I триместр).
- Глаукома.
- Гипертрофия предстательной железы.
Побочные эффекты
Препараты, содержащие Пирензепин (Pirenzepine, код АТХ (ATC) A02BX03):
Гастроцепин (Пирензенин) - инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!
Клинико-фармакологическая группа
Блокатор м1-холинорецепторов с преимущественным влиянием на рецепторы желудка.
Фармакологическое действие
Пирензепин селективно блокирует мускариновые рецепторы, уменьшает образование желудочного сока и повышает рН в желудке. В терапевтических дозах препарат не проникает через ГЭБ.
Фармакокинетика
Пирензепин не полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме отмечается через 2-3 ч после приема препарата. Средняя абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет лишь 10-20%.
Прием пирензепина одновременно с пищей приводит к снижению AUC на 30%.
Пирензепин лишь в небольшой степени связывается с белками плазмы (около 12%). Пирензепин почти не проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры. В молоке кормящей женщины обнаруживается лишь минимальное количество препарата. При пероральном приеме пирензепин выводится, в основном, с калом, преимущественно в неизмененном виде.
Общий плазменный клиренс составляет около 250 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно половину этого значения, что соответствует уровню клубочковой фильтрации. Пирензепин выводится из организма со средним T1/2 10-12 ч. На фармакокинетику пирензепина не оказывают значительного влияния ни печеночная, ни почечная недостаточность. Vd основного вещества составляет около 14 л, что примерно соответствует объему внеклеточного пространства человека.
Показания к применению
- острая язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Способ применения и дозировка
Таблетки следует принимать приблизительно за полчаса до еды, запивая их небольшим количеством жидкости. Если врачом не назначено иначе, следует принимать препарат 50-150 мг в сутки, разделенные на несколько приемов. Обычный режим дозирования - 50 мг 2 раза в сутки, утром и вечером.
Иногда в первые 2-3 дня лечения может потребоваться назначение дополнительной дозы препарата в середине дня. Несмотря на быстрое субъективное улучшение состояния, пациент не должен уменьшать дозу препарата или отказываться от приема препарата, если это не рекомендовано врачом.
Лечение должно быть продолжено в течение 4-6 недель.
Побочное действие
После применения препарата наблюдались следующие побочные эффекты: сухость во рту, нарушения аккомодации, тахикардия, запор, диарея, задержка мочи, головная боль. Сообщается о случаях развития аллергических реакций и анафилактического шока.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительности к любому из компонентов препарата;
- паралитический илеус у пациента.
Пациентам, с имеющейся непереносимостью галактозы (галактоземией, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы в кишечнике) не следует применять это лекарственное средство. Максимально рекомендованная суточная доза содержит 833.64 мг лактозы.
Гастроцепин следует применять с осторожностью у пациентов с глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, тахикардией.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат следует применять беременным и кормящим женщинам только в том случае, если ожидаемая польза превышает любой возможный риск для плода или новорожденного.
Особые указания
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Вследствие нарушения зрения и аккомодации возможно нарушение способности управлять автомобилем и машинным оборудованием.
Передозировка
Симптомы: до настоящего времени нет данных о случаях передозировки у человека. Однако при приеме внутрь больших доз пирензепина возможно развитие следующих антихолинергических эффектов: приливы, сухость и гиперемия кожи; сухость во рту; мидриаз; бред; тахикардия; кишечная непроходимость; задержка мочи; судорожные подергивания мышц; хорея, атетоз.
Лечение: опыт лечения передозировки пирензепина ограничен. В случаях отравления большими дозами препарата, принятыми внутрь, лечение начинают с общих мероприятий (например, назначение активированного угля, промывание желудка). Гемодиализ, переливание крови, перитонеальный диализ и повторное назначение активированного угля не способствуют удалению пирензепина из организма. В случаях тяжелой интоксикации (с повышением температуры, бредом или выраженной тахикардией) может быть назначен физостигмин в небольшой дозе внутривенно. В случае развития острого приступа глаукомы следует использовать препараты, оказывающие м-холиномиметический эффект (пилокарпин в виде глазных капель) и немедленно обратиться за консультацией к специалисту.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение Гастроцепина и блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов сопровождается более выраженным снижением секреции соляной кислоты в желудке.
Гастроцепин, применяемый в сочетании с противовоспалительными средствами, не снижает их противовоспалительного эффекта и улучшает их переносимость.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 5 лет. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.