«Ранитидин», от чего помогает этот синтетический противоязвенный препарат. Инструкция по применению указывает, что основным назначением медикамента являются гастриты и язвы, а также другие патологии желудочно – кишечного тракта. Лекарство отличается безопасностью и высокой результативностью в терапии язвенной болезни.
Состав и форма выпуска
Изготавливают средство в виде таблеток и раствора для инъекций. Активным компонентом является ранитидина гидрохлорид. В таблетках объем действующего элемента составляет 150 и 300 мг. Раствор для проведения уколов содержится в ампулах по 2 мл. В коробку с препаратом вложена инструкция по применению.
Фармакология
Активный компонент препарата Ранитидин, от чего помогает средство от проявлений гастрита, снижает объем желудочного сока, избыток которого наблюдается в результате растяжения желудка. Это происходит из-за загруженности пищей, воздействия стимулирующих и гормональных веществ. Использование препарата позволяет защитить слизистую желудка и понизить содержание соляной кислоты.
В результате происходит заживление изъявленных участков слизистой ЖКТ, образующихся в результате действия соляной кислоты. «Ранитидин» повышает образование желудочной слизи, которая благоприятно воздействует на кислую среду. После приема 150 мг медикамента желудочный сок перестает вырабатываться на протяжении полусуток.
Лекарство «Ранитидин»: от чего помогает
Применение средства показано при:
- обостренной язвенной аномалии желудка и кишечника;
- воспалительных отклонениях работы пищевода, когда нарушается состояние его слизитой;
- рефлюксэзофагите;
- синдроме Золлингера-Эллисона;
- язвах, образующихся под воздействием стресса, применения медикаментов, недугов внутренних органов.
В профилактических целях также рекомендуется использовать препарат «Ранитидин». От чего помогает он предотвратить язвенные поражения верхних отделов желудочно – кишечной системы, проникновения желудочного сока в органы дыхания при выполнении хирургии под общей анестезией, при обострениях язвенной болезни.
Препарат «Ранитидин»: инструкция по применению
Взрослым пациентам лекарство необходимо принимать перед сном один раз в день в объеме 300 мг. Допускается деление дозы на две части и двухразовое ее применение. Длительность терапии может составлять 2 месяца.
В профилактических целях обострения язвы желудка и кишечника используют таблетки «Ранитидин» в дозе 150 мг. Принимают однократно перед сном. Лечение может продолжаться до 12 месяцев. Во время терапии регулярно выполняют эндоскопическое наблюдение.
При диагнозе синдром Золлингера-Эллисона назначают по 150 мг препарата 3 раза в сутки. При необходимости дневной объем медикамента может быть увеличен до 3 таблеток по 300 мг. Для предупреждения образования язв и кровотечений из-за эмоционального воздействия лекарство используют в ампулах внутримышечно или внутривенно. Для этого вводят раствор в количестве 50 – 100 мг каждые 8 часов.
Противопоказания
Запреты к применению практически отсутствуют. Лекарство нельзя использовать только при индивидуальном непринятии компонентов, детям до 14 лет, при почечной или печеночной недостаточности. Нежелателен прием медикамента беременными женщинами и кормящими матерями.
Побочные явления
Уколы и таблетки «Ранитидин», инструкция по применению и отзывы пациентов указывают, могут спровоцировать некоторые реакции организма. К нежелательным последствиям лечения относят:
- тромбоцитопению;
- головокружение;
- головную боль;
- общую усталость;
- кожную сыпь.
Редко наблюдают галлюцинации, спутанное сознание, выпадение волос. Высокие дозы препарата и его длительное применение может привести к лейкопении, гинекомастии, понижению либидо, гепатиту, аменорее.
Аналоги и цена
Идентичный действующий компонент содержится в препаратах: «Улкодин», «Ранигаст», «Ацилок», «Ульран», «Зантак», «Ранисан». Цена противоязвенного средства составляет порядка 40 -60 рублей. Купить «Ранитидин» можно в аптеке.
Условия отпуска и хранения
В аптечной сети таблетки Ранитидин отпускаются по рецепту. Исключается их применение без соответствующего врачебного назначения.
Срок годности таблеток Ранитидин составляет 3 года с момента изготовления. Их следует хранить в оригинальной заводской упаковке, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха от +15 до +30° С.
Наименование:
Ранитидин (Ranitidine)
Фармакологическое
действие:
Ранитидин - антисекреторное средство
, антагонист Н2-гистаминовых рецепторов.
Механизм действия
обусловлен конкурентным обратимым ингибированием действия гистамина на H2-рецепторы мембран париетальных клеток слизистой оболочки желудка.
Подавляет
базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, вызванную, в частности, раздражением барорецепторов (растяжение желудка), пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, ацетилхолин, пентагастрин, кофеин).
Снижает активность пепсина
.
Усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудка и способствует заживлению ее повреждений, вызванных воздействием кислоты, путем уменьшения желудочной секреции и увеличения образования желудочной слизи, содержания в ней гликопротеинов, стимуляции секреции гидрокарбонат-ионов слизистой оболочкой желудка, эндогенного синтеза в ней простагландинов и процессов регенерации.
Продолжительность действия
при однократном пероральном приеме - 12 ч.
При приеме внутрь
биодоступность ранитидина составляет примерно 50%.
Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч после приема внутрь.
При в/м введении
Cmax в плазме крови достигается в первые 15 мин после введения.
Ранитидин выводится в основном с мочой. Частично метаболизируется в печени. T½ - 2–3 ч. Около 93% введенной в/в и 60–70% принятой внутрь дозы выводится с мочой, остальное количество - с калом.
Примерно 70% ранитидина, введенного в/в, и около 35%, принятого внутрь, выводится с мочой в неизмененном виде.
Проникает через плаценту и в грудное молоко.
Показания к
применению:
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- профилактика обострений язвенной болезни;
- симптоматические язвы (быстро развивающиеся язвы желудка и двенадцатиперстной кишки вследствие стрессорного воздействия на организм, приема лекарств или заболеваний других внутренних органов);
- эрозивный эзофагит (воспаление пищевода с нарушением целостности его слизистой оболочки) и рефлюксэзофагит (воспаление пищевода, обусловленное забрасыванием желудочного содержимого в пишевод);
- синдром Золлингера-Эллисона (сочетание язвы желудка и доброкачественной опухоли поджелудочной железы);
- профилактика поражений верхних отделов желудочно-кишечного тракта и в послеоперационном периоде;
- профилактика аспирации желудочного сока (попадания желудочного сока в дыхательные пути) у больных, которым проводится операция под наркозом.
Способ применения:
Взрослым вводят в/в
медленно (не менее 2 мин) в дозе 50 мг (в объеме 20 мл), при необходимости проводят повторные введения каждые 6–8 ч; в/в капельно со скоростью 25 мг/ч в течение 2 ч, при необходимости - повторное введение через 6–8 ч.
В/м назначают в дозе 50 мг (2 мл) через каждые 6–8 ч.
Для профилактики кровотечений из стрессовых язв
у тяжелобольных или для профилактики рецидивирующих кровотечений у пациентов с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки назначают парентерально
на тот период, когда больной не может самостоятельно принимать пищу.
Пациенты с сохраняющимся риском кровотечения могут в дальнейшем принимать ранитидин внутрь по 150 мг 2 раза в сутки.
Для профилактики кровотечений из верхних отделов ЖКТ
у тяжелобольных со стрессовыми язвами предпочтительнее в/в медленное введение в начальной дозе 50 мг с последующим непрерывным в/в вливанием 0,125–0,25 мг/кг в 1 ч.
Пациентам с риском развития кислотной аспирации
ранитидин назначают в дозе 50 мг в/м или в/в медленно за 45–60 мин до проведения общей анестезии.
Внутрь при активной пептической язве желудка
или двенадцатиперстной кишки взрослым назначают по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь.
В большинстве случаев язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественные язвы желудка рубцуются в течение 4 нед. В некоторых случаях рубцевание происходит позднее на фоне продолжения лечения в течение последующих 4 нед.
При лечении пептической язвы двенадцатиперстной кишки доза 300 мг 2 раза в сутки более эффективна, чем доза 150 мг 2 раза в сутки и 300 мг на ночь.
Для противорецидивного лечения
назначают по 150 мг на ночь; пациентам, которые курят, дозу повышают до 300 мг на ночь.
При лечении язв
, ассоциированных с приемом НПВП, назначают по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 8–12 нед. С профилактической целью при приеме НПВП назначают по 150 мг 2 раза в сутки.
При лечении послеоперационных стрессовых язв
назначают по 150 мг 2 раза в сутки обычно в течение 4 нед.
Не зарубцевавшиеся в течение указанного срока язвы обычно заживают при продолжении лечения в последующие 4 нед.
При рефлюкс-эзофагите
назначают по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 8 нед, при необходимости курс лечения можно продлить до 12 нед.
При рефлюкс-эзофагите II и III степени тяжести дозу можно повысить до 150 мг 4 раза в сутки в течение 12 нед.
Длительная профилактическая терапия при рефлюкс-эзофагите - 150 мг 2 раза в сутки.
Для устранения болевого синдрома при гастроэзофагальном рефлюксе назначают по 150 мг 2 раза в сутки в течение 2 нед. При недостаточной эффективности лечение можно продолжить в той же дозе в течение следующих 2 нед.
При синдроме Золлингера
- Эллисона начальная доза составляет 150 мг 3 раза в сутки; при необходимости дозу можно повысить. Дозы до 6 г/сут обычно хорошо переносятся.
При диспепсии назначают по 150 мг 2 раза в сутки в течение 6 нед. При отсутствии положительного эффекта от лечения, а также в случае ухудшения состояния на фоне лечения следует провести тщательное обследование больного.
Для профилактики кровотечений из стрессовых язв у тяжелобольных
, а также для профилактики рецидивирующих кровотечений у пациентов с эрозиями парентеральное применение ранитидина можно заменить пероральным приемом в дозе 150 мг 2 раза в сутки, как только больной сможет самостоятельно принимать пищу.
Для профилактики развития синдрома Мендельсона
назначают внутрь в дозе 150 мг за 2 ч до проведения наркоза, а также (желательно) 150 мг накануне вечером.
Роженицам во время родов назначают
по 150 мг через каждые 6 ч.
Для лечения пептической язвы у детей
рекомендуемая доза ранитидина составляет от 2 до 4 мг/кг 2 раза в сутки; максимальная суточная доза - 300 мг.
Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы
: в единичных случаях (при в/в введении) - AV-блокада.
Со стороны пищеварительной системы
: редко - диарея, запор; в единичных случаях - гепатиты.
Со стороны ЦНС
: редко - головная боль, головокружение, чувство усталости, нечеткость зрения; в единичных случаях (у тяжелобольных) - спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны системы кроветворения
: редко - тромбоцитопения; при длительном применении в высоких дозах - лейкопения.
Со стороны обмена веществ
: редко - незначительное повышение креатинина в сыворотке крови в начале лечения.
Со стороны эндокринной системы
: при длительном применении в высоких дозах возможны увеличение содержания пролактина, гинекомастия, аменорея, импотенция, снижение либидо.
Со стороны костно-мышечной системы
: очень редко - артралгия, миалгия.
Аллергические реакции
: редко - кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, артериальная гипотензия.
Прочие
: редко - рецидивирующий паротит; в единичных случаях - выпадение волос.
Противопоказания:
Противопоказано применение при беременности, лактации (грудное вскармливание), повышенной чувствительность к ранитидину.
С осторожностью применяют у пациентов
с нарушением выделительной функции почек
.
Применение у детей:
клинические данные по безопасности применения ранитидина в педиатрии ограничены.
Перед началом лечения
необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки.
При длительном лечении у ослабленных больны
х в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.
Нежелательно резкое прекращение приема ранитидина
из-за опасности рецидива язвенной болезни. Эффективность профилактического лечения язвенной болезни выше при приеме ранитидина курсами по 45 дней в весенне-осенний период, чем при постоянном приеме. Быстрое в/в введение ранитидина в редких случаях вызывает брадикардию, обычно у пациентов, предрасположенных к нарушению сердечного ритма.
Имеются отдельные сообщения о том, что ранитидин может способствовать развитию острого приступа порфирии
, в связи с чем необходимо избегать его применения у пациентов с острой порфирией в анамнезе.
На фоне применения ранитидина возможны искажения данных лабораторных исследований
: повышение уровня креатинина, активности гамма-глутамилтранспептидазы и трансаминаз печени в плазме крови.
В тех случаях, когда ранитидин применяется в комбинации с антацидами , перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1-2 ч (антациды могут вызвать нарушение абсорбции ранитидина).
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
Вследствие повышения рН
содержимого желудка
при одновременном приеме может уменьшиться всасывание итраконазола и кетоконазола.
Угнетает метаболизм
в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропранолола, метопролола, нифедипина, варфарина, лидокаина, лигнокаина, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, метронидазола.
При одновременном применении с прокаинамидом
возможно повышение его концентрации в плазме крови из-за снижения его выведения почками.
При одновременном применении с антацидами, сукральфатом в высоких дозах возможно нарушение абсорбции ранитидина
, поэтому перерыв между приемом этих препаратов должен быть не менее 2 часов.
Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении
.
Курение снижает эффективность ранитидина
.
Беременность:
Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения ранитидина при беременности не проводилось, в связи с чем применение при беременности противопоказано
.
При необходимости применения
ранитидина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Передозировка:
1 таблетка
, покрытая пленочной оболочкой, 300 мг
содержит:
- активное вещество
: ранитидин 300 мг (в форме ранитидина гидрохлорида 334,83 мг);
- вспомогательные вещества
: целлюлоза микрокристаллическая (PH 101) - 112,82 мг, кроскармеллоза натрия - 4,60 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,20 мг, магния стеарат - 4,60 мг; оболочка: гипромеллоза - 9,35 мг, триацетин - 3,32 мг, тальк - 8,00 мг, титана диоксид Е 171 - 2,31 мг, браунлак: (краситель солнечный закат желтый Е 110, краситель азорубин Е 122, краситель черный Е 151) - 0,02 мг.
Раствор для инъекций:
- активное вещество
: ранитидин (в виде ранитидина гидрохлорида) – 50 мг в 2 мл;
- вспомогательные вещества
: натрия хлорид, калия дигидрофосфат, динатрия фосфат дигидрат, вода для инъекций.
(лат. ranitidine ) - противоязвенное лекарственное средство, блокатор гистаминовых Н2-рецепторов . Исторически второй (после циметидина) антисекреторный препарат, подавляющий кислотопрдукцию в желудке. В настоящее время считается относительно старым, обладающим большим, чем современные лекарства, числом побочных эффектов и меньшей эффективностью по сравнению с фамотидином и ингибиторами протонной помпы .
Ранитидин - химическое соединение
N-тио] этил]-N"- метил-2-нитро-1,1-этендиамина гидрохлорид. Эмпирическая формула: C 13 H 22 N 4 O 3 S.
Ранитидин - лекарственный препарат
Ранитидин - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группе «Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов II поколения». По АТХ - к группе «Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов» и имеет код А02ВА02.Фармакодинамика ранитидина
Ранитидин является блокатором гистаминовых Н2-рецепторов париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, вызванную раздражением барорецепторов, пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин , гистамин , пентагастрин). Ранитидин уменьшает объем желудочного сока и содержание соляной кислоты в нем, снижает кислотность желудка, что приводит к уменьшению активности пепсина . Продолжительность действия ранитидина после однократного приема - до 12 часов.Фармакокинетика ранитидина
При приеме внутрь биодоступность ранитидина составляет 50%. Связывание с белками плазмы не превышает 15%. Частично метаболизируется в печени. Максимальные концентрации ранитидина в плазме достигаются через 2 часа после приема таблеток, покрытых оболочкой, через 1 час после приема шипучих таблеток и колеблются от 36 до 94 нг/мл. Период полувыведения составляет 2-3 часа. Около 30% принятой дозы ранитидина выводится с мочой в неизмененном виде, незначительное количество - с калом . Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком.
Профессиональные медицинские работы, затрагивающие вопросы терапии болезней ЖКТ ранитидином
- Горбаков В.В., Макаров Ю.С., Голочалова Т.В. Сравнительная характеристика антисекреторных препаратов различных групп по данным суточного рН-мониторирования // Лечащий врач. 2001. – №5–6.
- Яковенко Э.П. Зантак в терапии кислотозависимых заболеваний. РГМУ, Федеральный гастроэнтерологический центр, Москва.
- Махакова Г.Ч., Дичева Д.Т., Одинцова Т.А. и др. Сравнительная характеристика кислотоподавляющих препаратов путем проведения фармакологических проб при интрагастральной суточной рН-метрии // Лечащий врач. – 1999. – № 6. – С. 24–26.
Показания к применению ранитидина
Способ применения ранитидина и дозы
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Для лечения обострений назначают по 150 мг ранитидина 2 раза в сутки (утром и вечером) или 300 мг на ночь. При необходимости - по 300 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения - 4-8 недель. Для профилактики обострений назначают по 150 мг на ночь.
- Язвы, связанные с приемом НПВС. Назначают по 150 мг ранитидина 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 8-12 недель. Профилактика образования язв при приеме НПВС - по 150 мг 2 раза в сутки.
- Послеоперационные язвы. Назначают по 150 мг ранитидина 2 раза в сутки в течение 4-8 недель.
- Гастроэзофагальная рефлюксная болезнь . Назначают по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь. При необходимости доза может быть увеличена до 150 мг 4 раза в сутки. Курс лечения 8-12 недель.
- Синдром Золлингера-Эллисона. Начальная доза составляет 150 мг ранитидина 3 раза в сутки, при необходимости доза может быть увеличена.
- Профилактика рецидивирующих кровотечений. По 150 мг 2 раза в сутки.
- Профилактика развития синдрома Мендельсона. Назначают ранитидин в дозе 150 мг за 2 часа до наркоза, а также, желательно 150 мг накануне вечером.
Ранитидин принимают независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки шипучие растворяют в стакане воды и выпивают после полного растворения.
Больным с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин рекомендуемая доза составляет 150 мг ранитидина в сутки.
Меры предосторожности при применении ранитидина
- Нежелательно резкое прекращение приема ранитидина из-за опасности рецидива язвенной болезни.
- Ранитидин с осторожностью применяется у пациентов с нарушением функции почек и печени.
- Перед началом лечения ранитидином необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки.
Противопоказания к применению ранитидина
Повышенная чувствительность к ранитидину или другим компонентам препарата. Беременность, лактация. Детский возраст до 14 лет.Побочные действия ранитидина
- Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, чувство усталости, головокружение, сонливость, инсомния, вертиго, тревога, депрессия; редко - спутанность сознания, галлюцинации (особенно у пожилых и ослабленных пациентов), обратимая нечеткость зрения, нарушение аккомодации глаза.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, тахикардия, брадикардия, AV блокада, снижение АД; обратимые лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения; редко - агранулоцитоз, панцитопения, иногда с гипоплазией костного мозга, апластическая анемия; иногда - иммунная гемолитическая анемия.
- Со стороны органов ЖКТ: тошнота , рвота , запор , диарея , абдоминальный дискомфорт, боль; редко - панкреатит . Иногда - гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит с/без желтухи (в таких случаях прием ранитидина необходимо немедленно прекратить). Эти эффекты обычно обратимы, но в редких случаях возможен летальный исход. Также отмечались редкие случаи развития печеночной недостаточности. У здоровых добровольцев концентрация АСТ была повышена, по крайней мере, в 2 раза по отношению к уровню до лечения у 6 из 12 человек, получавших 100 мг 4 раза в/в в течение 7 дней, и у 4 из 24 людей, получавших 50 мг 4 раза в/в в течение 5 дней.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, миалгия.
- Аллергические реакции: кожная сыпь, бронхоспазм, лихорадка, эозинофилия; редко - многоформная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек.
Взаимодействие ранитидина
Антациды , сукральфат в высоких дозах (2 г) замедляют абсорбцию ранитидина (при одновременном применении перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1–2 часов). Курение снижает эффективность ранитидина. Сообщалось о дополнительном удлинении ПВ при совместном применении ранитидина с варфарином; однако в фармакокинетических исследованиях у человека при дозе ранитидина 400 мг/сут взаимодействия не отмечалось; ранитидин не оказывал влияния на клиренс варфарина и ПВ; возможность взаимодействия с варфарином при дозах выше 400 мг в сутки не исследовалась. При приеме ранитидина дважды в день и триазолама плазменные концентрации триазолама были выше, чем при приеме одного триазолама. Значения АUC триазолама у людей 18–60 лет были на 10 и 28% выше после приема таблеток ранитидина 75 и 150 мг, чем после приема одного триазолама. У пациентов старше 60 лет значения АUC были примерно на 30% выше после приема таблеток 75 и 150 мг ранитидина. Ранитидин увеличивает AUC (на 80%) и концентрацию (на 50%) метопролола в сыворотке крови, при этом T½ метопролола повышается с 4,4 до 6,5 часов. Уменьшает всасывание итраконазола и кетоконазола (ранитидин следует принимать через 2 часа после их приема). Угнетает метаболизм феназона, гексобарбитала, глипизида, буформина, БКК. Совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 0,18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы, 4,2% раствором натрия гидрокарбоната . При одновременном при`ме с лекарствами, угнетающими костный мозг, увеличивается риск развития нейтропении. Возможно взаимодействие с алкоголем.Ранитидин – лекарственный препарат, предназначенный для терапии язвенной болезни. Принцип действия препарата основан на воздействии на особые рецепторы слизистой оболочки желудка, благодаря которому происходит снижение выработки желудочного сока. Препарат обладает высокой степенью безопасности и эффективности, и успел завоевать доверие как у пациентов, так и у врачей. Однако не все знают о принципе действия Ранитидина, от чего это лекарство, какие у него противопоказания и побочные эффекты.
Описание
По своему принципу действия Ранитидин радикально отличается от других популярных средств, применяющихся для лечения язвенной болезни – антацидных препаратов и ингибиторов протонного насоса, которые снижают кислотность желудочного сока. Препарат оказывает воздействие на гистаминные рецепторы типа H2, расположенные в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. Благодаря этим рецепторам желудок определяет, наполнен ли он пищей, и нужно ли ее переваривать. Когда эти рецепторы блокируются, то происходит снижение общего объема желудочного сока, уменьшение активности пепсина, повышение уровня рН, что означает уменьшение кислотности содержимого желудка. Данный эффект проявляется в отношении как основной (базальной), так и пищевой нагрузки.
Также Ранитидин снижает секрецию желудочного сока, вызванную гастрином и ацетилхолином, хотя и в меньшей степени, чем гистамином. Сокращение выделения желудочного сока приводит к активизации репаративных процессов в слизистой оболочке желудка и ее заживлению.
Фармакокинетика
Ранитидин обладает продолжительным действием, длящимся примерно 12 часов после приема. Наибольшей концентрации препарат достигает спустя 2 ч после приема. Биологическая доступность активного вещества составляет 50%. Период полувыведения ранитидина – 2,5 ч. В основном препарат выводится из организма почками, как в виде метаболитов, так и в неизменном виде, частично – через кишечник с каловыми массами. При недостаточной функции почек (сниженном клиренсе креатинина) период полувыведения ранитидина увеличивается. Проникает через плацентарный барьер, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Ранитидин входит в список жизненно важных лекарственных препаратов.
Показания
Ранитидин используется в рамках комплексной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме Золлингера-Эллисона, рефлюкс-эзофагите, эрозивном эзофагите, хронической диспепсии, сопровождающейся болями в загрудинной области. Также Ранитидин может применяться для профилактики:
- язв, вызванных стрессами;
- изъязвлений при пептических язвах;
- кровотечений из верхних отделов ЖКТ;
- выделения желудочного сока, вызванного хирургическими операциями под общим наркозом.
Препарат также может применяться для лечения язв, вызванных применением нестероидных противовоспалительных препаратов.
Форма выпуска
Препарат выпускается в виде таблеток дозировкой 150 и 300 мг. Каждая таблетка содержит в качестве активного вещества указанное количество Ранитидина в виде гидрохлорида. Также выпускается раствор Ранитидина в ампулах 2 мл, предназначенный для парентерального введения.
Таблетки Ранитидин могут храниться при температуре +15-30°С в течение 2 лет. Препарат выпускается отечественным производителем и обладает доступной ценой, что повышает его популярность в качестве средства для курсового лечения патологий ЖКТ.
Вспомогательные вещества:
- микрокристаллическая целлюлоза,
- повидон,
- стеарат магния,
- макрогол,
- диоксид титана,
- пропиленгликоль,
- этилцеллюлоза,
- лаурилсульфат натрия.
Противопоказания
Препарат не имеет серьезных противопоказаний, а это значит, что он может использоваться пациентами, имеющими не только проблемы с ЖКТ, но сопутствующие заболевания.
Прежде всего, препарат не разрешен при непереносимости ранитидина и вспомогательных веществ, содержащихся в таблетках. Также препарат не рекомендован к употреблению детьми до 12 лет, поскольку пока нет данных о том, насколько он безопасен для них. Так как препарат легко проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко, то беременным и кормящим женщинам также лучше от него отказаться, хотя прямых данных о том, что он может нанести вред ребенку, на сегодняшний день не существует. С осторожностью назначают препарат при почечной и печеночной недостаточности, при острой порфирии в анамнезе. При сниженном клиренсе креатинина дозу Ранитидина необходимо уменьшать.
Побочные эффекты
Побочные эффекты при приеме Ранитидина проявляются нечасто. Это могут быть явления, связанные с сердечно-сосудистой и нервной системами, пищеварительным трактом.
Побочные реакции, связанные с сердечно-сосудистой системой:
- брадикардия;
- снижение артериального давления;
- атриовентрикулярная блокада, в основном при парентеральном введении;
- аритмии.
Побочные реакции, связанные с нервной системой:
- головокружения,
- головная боль,
- повышенная утомляемость,
- сонливость,
- шум в ушах,
- снижение четкости зрения.
У тяжелобольных возможны спутанность сознания, галлюцинации.
Побочные реакции, связанные с ЖКТ:
- тошнота,
- рвота,
- запор,
- диарея,
- абдоминальные боли.
Также не исключены аллергические реакции следующего типа:
- крапивница,
- сыпь,
- ангионевротический отек.
Возможны изменения в составе крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз), гепатит, снижение потенции или либидо, гинекомастия, сухость во рту, артралгия и миалгия, бронхоспазм, выпадение волос.
Во время курса приема препарата лучше всего отказаться от вождения автотранспортом из-за возможных побочных эффектов, связанных с нервной системой. Метаболиты ранитидина могут давать ложноположительный тест на амфетамин.
Основные симптомы передозировки:
- кожные высыпания,
- спутанность сознания,
- головные боли,
- головокружения.
Лечение передозировки симптоматическое. Показано очищение ЖКТ при помощи энтеросорбентов.
Таблетки Ранитидин, инструкция по применению
Всасывание препарата в кровь не зависит от приема пищи. Таким образом, его можно принимать и до, и после еды, эффективность средства от этого не снизится. Таблетки следует глотать, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Дозировка Ранитидина и длительность курса лечения зависит от заболевания, однако в подавляющем большинстве случаев речь идет о суточной дозировке в 300 мг. При язвенной болезни обычно назначается таблетка 150 мг 2 раза в день или же таблетка 300 мг один раз в день. Если пациент придерживается схемы с двумя приемами, то лучше первую таблетку Ранитидина принимать утром перед едой, а вторую – вечером перед сном. А если схемы с одним приемом, то таблетку лучше всего принимать вечером перед сном.
При необходимости доза Ранитидина может быть увеличена вдвое – 300 мг 2 раза в день. Длительность лечения составляет 1,5-2 месяца.
Также врачом может быть назначена поддерживающая терапия длительностью 2-3 месяца. Доза Ранитидина при ней составляет 150 мг один раз день. Таблетку также лучше всего принимать перед сном. Для курящих пациентов доза обычно в данном случае увеличивается в два раза – до 300 мг на ночь.
При лечении язв, связанных с приемом противовоспалительных препаратов, назначается таблетка 150 мг 2 раза в день, курс лечения – 2-3 месяца. При профилактике данного явления дозировка такая же.
При рефлюкс-эзофагите схема лечения Ранитидином следующая: 2 таблетки 150 мг в день утром и вечером. При необходимости доза может быть увеличена до 150 мг 4 раза в день. Курс лечения – 2 месяца.
При хронических приступах диспепсии принимается по таблетке 150 мг 2 раза в день в течение 1,5 мес. Как гласит инструкция по применению, Ранитидин при профилактике стрессовых или язвенных кровотечений в ЖКТ также следует принимать по таблетке 150 мг 2 раза в день. Для профилактики аспирации желудочного сока при хирургических операциях рекомендуется давать больному 150 мг за 2-4 ч до операции, а также 150 мг вечером перед операцией.
Применение раствора Ранитидина
Препарат в виде инъекций используется лишь в клинической практике, при этом дозировка и продолжительность курса лечения определяется врачом. Чаще всего вводится по 50-100 мг Ранитидина через каждые 6-8 часов. Возможно как внутривенное, так и внутримышечное введение.
Взаимодействие с другими веществами и прочие указания по приему
Антациды затрудняют всасывание препарата. Поэтому при одновременном приеме антацидов и Ранитидина следует выдерживать интервал в 2 часа между использованием этих препаратов. То же самое относится и к одновременному приему вместе с препаратом Итроконазола и Кетоконазола.
Угнетает метаболизм в печени некоторых лекарственных средств, среди которых — диазепам, метронидазол, непрямые антикоагулянты, лидокаин.
Ранитидин повышает биодоступность фуросемида. Одновременное применение с антихолинергическими препаратами может способствовать возникновению нарушений памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
Курение – это фактор, снижающий эффективность препарата.
Ранитидин способен маскировать симптомы, имеющие место при карциноме желудка, поэтому, прежде чем назначить препарат, врач должен убедиться в отсутствии онкологических заболеваний у пациента. Также не стоит резко бросать прием Ранитидина, так как это может повлечь за собой появление рецидивов заболевания. Практика показала, что наибольшей эффективностью обладает схема, подразумевающая прием препарата в течение 45 дней в осенний и весенний периоды.
Быстрое внутривенное введение Ранитидина может спровоцировать приступ брадикардии. Препарат с осторожностью назначается лицам с порфирией в анамнезе, так как возможно возникновение острого приступа порфирии.
Ранитидин может способствовать тому, что при анализе на белок в моче будут ложные положительные результаты. Также препарат может препятствовать нормальной кожной реакции на аллергены (из-за воздействия на гистаминовые рецепторы). Поэтому перед подобными тестами прием препарата следует прекратить.
Во время курса лечения Ранитидином следует соблюдать диету, заключающуюся в отказе от продуктов, способных вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.
Ранитидин - противоязвенное средство, относится к группе антагонистов Н2-рецепторов гистамина. Он выборочно блокирует гистаминовые Н2-рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка и угнетает выделение соляной кислоты. Под влиянием Ранитидина уменьшается и общий объем секреции, что приводит к снижению количества пепсина в содержимом желудка. Антисекреторное действие Ранитидина создает благоприятные условия для заживления язвы желудка и 12-перстной кишки. Ранитидин повышает защитные факторы в тканях гастродуоденальной зоны: усиливает репаративные процессы, улучшает микроциркуляцию, увеличивает выделение слизистых веществ.
Показания к применению
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; профилактика обострений язвенной болезни; симптоматические язвы (быстро развивающиеся язвы желудка и двенадцатиперстной кишки вследствие стрессорного воздействия на организм, приема лекарств или заболеваний других внутренних органов); эрозивный эзофагит (воспаление пищевода с нарушением целостности его слизистой оболочки) и рефлюксэзофагит (воспаление пищевода, обусловленное забрасыванием желудочного содержимого в пишевод); синдром Золлингера-Эллисона (сочетание язвы желудка и доброкачественной опухоли поджелудочной железы); профилактика поражений верхних отделов желудочно-кишечного тракта и в послеоперационном периоде; профилактика аспирации желудочного сока (попадания желудочного сока в дыхательные пути) у больных, которым проводится операция под наркозом.
Способ применения
Дозы устанавливают индивидуально. Обычно взрослым назначают по 0,15 г 2 раза в день (утром и вечером) или 0,3 г перед сном. Продолжительность лечения - 4-8 недель. Для профилактики обострений язвенной болезни назначают по 0,15 г перед сном до 12 месяцев при постоянном эндоскопическом контроле (обследовании слизистой желудка специальным трубчатым оптическим прибором, предназначенным для визуального /при помощи зрения/ исследования) каждые 4 месяца. При синдроме Золлингера-Эллисона назначают по 0,15 г 3 раза в день; при необходимости доза может быть увеличена до 0,6-0,9 г в сутки. Для профилактики кровотечений и стрессовых изъязвлений препарат вводят внутривенно или внутримышечно по 0,05-0,1 г каждые 6-8 ч. Подросткам в возрасте от 14 до 18 лет назначают по 0,15 г 2 раза в сутки. Больным с почечной недостаточностью при уровне креатинина (конечного продукта азотистого обмена) в сыворотке крови более 3,3 мг/100 мл назначают по 0,075 г 2 раза в сутки.
Перед началом лечения необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки. Препарат нежелательно отменять резко из-за опасности рецидива (повтора) язвенной болезни. Эффективность профилактического лечения язвенной болезни выше при приеме препарата курсами по 45 дней в весенне-осенний период, чем при постоянном приеме. При длительном лечении препаратом у ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции. В тех случаях, когда препарат применяется в комбинации с антацидами (средствами, понижающими кислотность желудка), перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1-2 ч (антациды могуть вызвать нарушение всасывания ранитидина).
Побочные действия
Ранитидин переносится относительно хорошо, побочные явления наблюдаются реже, чем при применении циметидина. Редко - головная боль, головокружение, усталость, кожная сыпь, тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), незначительное повышение креатинина в сыворотке крови в начале лечения; очень редко - выпадение волос. У тяжело больных возможна спутанность сознания, галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности). Длительный прием больших доз может привести к увеличению содержания пролактина (гормона гипофиза), гинекомастии (увеличению молочных желез у мужчин), аменорее (прекращению менструаций), импотенции (половой слабости), снижению либидо (полового влечения), лейкопении (снижению уровня лейкоцитов в крови). Описано несколько случаев развития гепатитов (воспаления ткани печени).
Противопоказания
Беременность, кормление грудью. Повышенная чувствительность к препарату. Не назначают детям до 14 лет. С осторожностью назначают препарат больным с нарушением выделительной функции почек.
Беременность
Беременность и кормление грудью являются противопоказаниями при приёме препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При приёме в комбинации с антацидами, перерыв между приемом антацидов и Ранитидина должен составлять не менее 1-2 ч (антациды могут вызвать нарушение абсорбции ранитидина). Препарат практически не влияет на активность микросомальных ферментов печени.
Форма выпуска
Таблетки по 0,15 и 0,3 г в упаковках по 20, 30 или 100 штук. Раствор для инъекций в ампулах по 2 мл.