Препарат: РЕТИНОЛА АЦЕТАТ (RETINOL ACETATE)

Активное вещество: retinol
Код АТХ: A11CA01
КФГ: Витаминный препарат
Рег. номер: ЛСР-004789/07
Дата регистрации: 13.12.07
Владелец рег. удост.: ПОЛИСИНТЕЗ (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

50 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
100 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
10 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
15 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
30 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Витамин А, относится к жирорастворимым витаминам. Оказывает многообразное влияние на жизнедеятельность организма. Играет важную роль в окислительно-восстановительных процессах (вследствие большого количества ненасыщенных связей), участвует в синтезе мукополисахаридов, белков, липидов. Ретинолу принадлежит важная роль в поддержании нормального состояния кожи и эпителия слизистых оболочек, обеспечении нормальной дифференциации эпителиальной ткани, в процессах фоторецепции (способствует адаптации человека к темноте). Ретинол участвует в минеральном обмене, процессах образования холестерина, усиливает выработку липазы и трипсина, усиливает миелопоэз, процессы клеточного деления. Местное действие опосредовано наличием на поверхности клеток эпителия специфических ретинолсвязывающих рецепторов. Тормозит процессы кератинизации, усиливает пролиферацию эпителиоцитов, омолаживает клеточные популяции и уменьшает количество клеток, которые идут по пути терминальной дифференцировки.

Полагают, что ретинол обладает противоопухолевым действием, которое, однако, не распространяется на неэпителиальные опухоли.

ПОКАЗАНИЯ

Гиповитаминоз и авитаминоз А. Заболевания глаз (пигментный ретинит, гемералопия, ксерофтальмия, кератомаляция, экзематозные поражения век), заболевания и поражения кожи (отморожения, ожоги, раны, ихтиоз, гиперкератоз, псориаз, некоторые формы экземы и другие воспалительные и дегенеративные патологические процессы). Комплексная терапия рахита, гипотрофии, ОРЗ, хронических бронхолегочных заболеваний, эрозивно-язвенных и воспалительных поражений ЖКТ, цирроза печени. Эпителиальные опухоли и лейкозы (с целью повышения устойчивости кроветворной ткани к действию цитостатиков при комплексной химиотерапии). Мастопатия (в составе комплекса негормональных средств).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Применяют внутрь, в/м, наружно.

Лечебные дозы при авитаминозах легкой и средней степени: взрослым - до 33 000 МЕ/сут, при гемералопии, ксерофтальмии, пигментном ретините - 50 000-100 000 МЕ/сут. При беременности и в период грудного вскармливания суточная доза ретинола - 10 000 МЕ/сут. Детям - 1000-5000 МЕ/сут в зависимости от возраста. При заболеваниях кожи взрослым - 50 000-100 000 МЕ/сут, детям - 5000-20 000 МЕ/сут.

Масляные растворы можно также применять наружно - при ожогах, язвах, отморожениях, смазывая 5-6 раз/сут и прикрывая марлей; одновременно применяют ретинол внутрь или в/м.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Гипервитаминоз А: у взрослых - сонливость, вялость, головная боль, гиперемия лица, тошнота, рвота, расстройства походки, болезненность в костях нижних конечностей; у детей возможны повышение температуры, сонливость, потливость, рвота, кожные высыпания.

Возможно: повышение давления ликвора (у детей грудного возраста могут развиваться гидроцефалия и выпячивание родничка).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Желчнокаменная болезнь, хронический панкреатит (возможно обострение заболевания), I триместр беременности.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Противопоказан в I триместре беременности.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью применяют при остром и хроническом нефрите, при декомпенсации сердечной деятельности.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении с неомицином возможно уменьшение абсорбции ретинола.

Активное вещество :

Ретинола ацетат - 34,4 г или 86,0 г

Вспомогательные вещества : бутилгидроксианизол - 0,5 г или 1,25 г, подсолнечника масло (масло подсолнечное рафинированное дезодорированное) до 1 л.

В составе субстанции ретинола ацетата присутствует бутилгидрокситолуол и масло арахисовое.

В препарате бутилгидрокситолуол присутствует в количестве 1,0 г и 2,5 г в растворах концентрации 3,44% и 8,6 % соответственно.

Ретинол является необходимым компонентом для нормальной функции сетчатой оболочки глаза: он связывается с опсином, образуя зрительный пурпур родопсин, необходимый для сумеречного зрения.

Ретинол (витамин А) участвует в регуляции деления и дифференцировки эпителия (усиливает дифференцировку эпителия, стимулирует образование секреторных клеток, тормозит процессы кератинизации); необходим для роста костей, нормальной репродуктивной функции, эмбрионального развития.

Быстро абсорбируется из ЖКТ (в основном из 12-перстной и тощей кишки), требуется присутствие желчных кислот, панкреатической липазы, белков и жиров. Связь с белками плазмы (липопротеинами) в норме - менее 5%; при передозировке ретинолом (витамина А) с пищей и переполнении им депо печени его связь с липопротеинами плазмы может доходить до 65%.

Количество связанного ретинола (витамина А) с липопротеинами может увеличиваться при гиперлипопротеинемии. При высвобождении из депо печени (витамин А) образует комплекс с ретинол-связывающим белком, в виде которого циркулирует в крови. В небольших количествах проникает в грудное молоко и через плаценту.

Депонируется в печени (приблизительно в объеме двухгодичной потребности взрослого организма), в небольших количествах - в почках, легких.

Для мобилизации ретинола (вита­мина А) из депо требуются цинксодержащие вещества.

Метаболизируется в печени. Выводится с калом (невсосавшаяся часть) и почками.

Гиповитаминоз, авитаминоз А.

В комплексной терапии при сопутствующем дефиците витамина А:

Заболеваний глаз (пигментный ретинит, гемералопия, ксерофтальмия, кератомаляция, экзематозные поражения век).

Заболеваний и поражений кожи (обморожения, ожоги, раны, эрозии, язвы, трещины, ихтиоз, гиперкератоз, псориаз, атопический дерматит, нейродерматит, тилотическая (роговая, мозолевидная) экзема, экзема в подострой и острой стадии).

Гиперчувствительность, гипервитаминоз А, беременность, желчнокаменная болезнь, хронический панкреатит, острые воспалительные заболевания кожи, детский возраст до семи лет.

Алкоголизм, цирроз печени, вирусный гепатит, почечная недостаточность, пожилой возраст.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний или состояний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

В настоящее время отсутствуют сведения о неблагоприятных эффектах при приеме препарата в период лактации в рекомендованных ежедневных дозах ( (витамин А) проникает в грудное молоко в незначительном количестве).

Применение препарата необходимо проводить под наблюдением врача.

Препарат принимают внутрь (через 10-15 минут после еды).

При авитаминозах легкой и средней степени взрослым - 33000 ME (11,35 мг) (3,44 % препарата - 0,33 мл, из глазной пипетки - 13 капель, из крышки-капельницы - 10 капель; 8,6 % - 0,13 мл, из глазной пипетки - 5 капель, из крышки-капельницы - 4 капли) в сутки;

при заболевании глаз - 50000-100000 ME (17,20-34,40 мг) (3,44% - 0,50-1,00 мл, из глазной пипетки - 20-40 капель, из крышки-капельницы - 14-28 капель; 8,6% - 0,20-0,40 мл, из глазной пипетки - 8-16 капель, из крышки-капельницы - 6-8 капель) в сутки;

детям - 1000-5000 ME (0,34-1,72 мг) (3,44% - 0,01-0,05 мл, из глазной пипетки - 1-2 капли, из крышки-капельницы - 1 капля; 8,6% - 0,004-0,02 мл, из глазной пипетки - 1 капля, из крышки-капельницы - 1 капля) в сутки, в зависимости от возраста;

при заболеваниях кожи взрослым - 50000-100000 ME (17,20-34,40 мг) (3,44% - 0,50-1,00 мл, из глазной пипетки - 20-40 капель, из крышки-капельницы - 14-28 капель; 8,6 % - 0,20-0,40 мл/ из глазной пипетки - 8-16 капель, из крышки-капельницы - 6-8 капель) в сутки;

детям - 5000-20000 ME (1,72-6,88 мг) (3,44% - 0,05-0,20 мл из глазной пипетки - 2-8 капель, из крышки-капельни­цы - 2-6 капель; 8,6 % - 0,02-0,08 мл, из глазной пипетки - 1-4 капель, из крышки-капельницы - 1-2 капли) в сутки.

При ожогах, язвах и обморожениях одновременно с назначением препарата внутрь проводят местную обработку пораженных участков кожи масляным раствором ретинола (витамина А). На предварительно очищенный пораженный участок кожи наносят препарат и прикрывают марлей (до 5-6 раз в сутки, по мере рубцевания и эпителизации частоту смазывания сокращают до 1 раза в сутки).

Одна капля 3,44% и 8,6% препарата из глазной пипетки (0,025 мл) содержит около 2500 ME (0,86 мг) и 6250 ME (2,15 мг), соответственно.

Одна капля 3,44% и 8,6% препарата из крышки-капельницы (0,035 мл) содержит около 3500 ME (1,20 мг) и 8750 ME (3,01 мг), соответственно.

Длительность лечения определяется врачом.

Аллергические реакции.

Если указанное в инструкции побочное действие усугубляется, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы острой передозировки (развиваются через 6 ч после введения): гипервитаминоз А: у взрослых - сонливость, вялость, двоение в глазах, головокружение, сильная головная боль, тошнота, тяжелая рвота, диарея, раздражительность, остеопороз, кровоточивость десен, сухость и изъязвление слизистой оболочки полости рта, шелушение губ, кожи (особенно ладоней), спутанность сознания, повышение внутричерепного давления (у детей грудного возраста - гидроцефалия, выпячивание родничка).

Симптомы хронической интоксикации : интоксикация, гипервитаминоз А, потеря аппетита, боль в костях, трещины и сухость кожи, губ, сухость слизистой оболочки полости рта, гастралгия, рвота, гипертермия, астения, чрезмерная утомляемость, дискомфорт, головная боль, фоточувствительность, поллакиурия, никтурия, полиурия, раздражительность, выпадение волос, желто-оранжевые пятна на подошвенных поверхностях стоп, ладонях, в области носогубного треугольника, гепатотоксические явления, внутриглазная гипертензия, олигоменорея, портальная гипертензия, гемолитическая анемия, изменения на рентгенограммах костей, судороги.

Лечение : отмена препарата; симптоматическая терапия.

Во время длительной терапии тетрациклинами не рекомендуется назначать (витамин А) (увеличивается риск развития внутричерепной гипертензии).

Витамин Е снижает токсичность, абсорбцию, депонирование в печени ретинола; высокие дозы витамина Е могут снизить запасы ретинола в организме.

Всасывание ретинола нарушают нитриты, .

Не применяют одновременно другие поливитаминные комплексы, содержащие витамин А, во избежании передозировки.

Суточная потребность в ретиноле (витамине А) составляет для взрослых 0,9 мг; для детей - от 0,4 до 1 мг.

В условиях Крайнего Севера дозы для кормящих женщин и детей повышаются на 50 %.

Данных об отрицательном влиянии Ретинола ацетата в рекомендуемых дозах на способность к управлению автомобилем или работе с механизмами нет.

Капли для приема внутрь и наружного применения, 3,44% и 8,6%.

По 10, 15, 30, 50 мл во флаконы темного стекла, укупоренные полиэтиленовыми пробками и крышками навинчиваемыми или крышками пластмассовыми с уплотнительными прокладками; или по 10 мл во флаконы коричневого стекла, укупоренные крышками- капельницами; или по 10, 30, 50 мл во флаконы коричневого стекла, укупоренные винтовыми крышками с капельницами и без.

Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 10 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Действующие вещество: 1 мл раствора содержит ретинола ацетата (витамина А), масляного раствора, в пересчете на 100 % ретинола ацетат - 0,0344 г (100 000 ME);
вспомогательные вещества.

Ретинол (витамин А) необходим для процессов обмена веществ, в том числе регуляции роста и развития растущего организма. Он обеспечивает нормальную деятельность органа зрения, структурную целостность тканей, повышает устойчивость организма к неблагоприятным факторам внешней среды. При неполноценном питании и некоторых заболеваниях желудочно-кишечного тракта и печени наблюдается недостаточность витамина А (А-авитаминоз и А-гиповитаминоз). Ранним признаком последнего является ухудшение сумеречного зрения, аппетита, снижение массы тела, ослабление сопротивляемости организма к инфекциям и т.д.

Фармакокинетика. Витамин А всасывается в кишечнике почти полностью. Ретинолэфир для эффективного всасывания должен сначала омылиться специфичной гидролазой, которая в большом количестве содержится во внешнем слое слизистой кишечника, а потом в виде ретинола проникает в стенку кишечника, где сразу же поддается этерификации жирными кислотами с помощью специфичной синтетазы. Далее происходит окисление до ретиналя, а.также ретиноевой кислоты. Из стенки кишечника ретинолэфиры, ретинол и ретиналь в виде хиломикронов, а ретиноевая кислота в комплексе с альбумином транспортируются с лимфой в крсвь и депонируются в печени.

Ретинола Ацетат назначают при А-авитаминозе и А-гиповитаминозе, заболеваниях глаз (пигментный , поверхностный , поражения роговицы, и экзематозное поражение век). Препарат применяют также при комплексной терапии , острых респираторных заболеваний, протекающих на фоне , острых и хронических бронхолегочных заболеваний, и коллагенезов, при патологических процессах кожи (обморожения, раны, старческий кератоз, некоторые формы , ).
Кроме того, назначение препарата показано при воспалительных и язвенно-эрозивных поражениях кишечника, циррозе печени, хронических гастритах, для профилактики конкрементообразования в мочевыводящих путях и т.д.

Ретинола ацетат назначают внутрь, через 10-15 минут после еды, а также наружно. 1 мл 3.44% раствора (100 000 МЕ), 1 капля содержит 3 000 ME.
При определении доз препарата исходят из того, что разовая доза Витамина А составляет для взрослых не более 150 000 ME, для детей до года -1 650 ME, от 1 года до 6 лет - 3 300 ME, старше 7 лет - 5 000 ME. Высшая суточная доза для взрослых равна 100 000 ME, для детей - 20 000 ME.
Терапевтические дозы Витамина А при авитаминозах легкой и средней степени тяжести составляют для взрослых - до 33 000 ME в сутки. При заболеваниях кожи суточная доза Витамина А для взрослых равна 50 000 - 100 000 ME, для детей 5 000-10 000-20 000 ME. При пигментном ретините, ксерофтальмии, гемералопии суточная доза для взрослых составляет 50 000 - 100 000 ME (одновременно назначают рибофлавин в суточной дозе 0,02 г). При поражениях кожных покровов (язвы, ожоги, отморожения и т.д.) пораженные участки после гигиенической очистки смазывают раствором Ретинола ацетата и покрывают марлевой повязкой (5-6 раз в сутки, с уменьшением количества аппликаций до одной по мере эпителизации). Одновременно препараты назначают внутрь.
В педиатрической практике при комплексной терапии рахита, острых респираторных заболеваниях, протекающих на фоне экссудативного диатеза, острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, гипотрофии и коллагенозах раствор ретинола ацетата в масле 3.44% назначают после еды 1 раз в день по 1 капле только детям старше 7 лет. Детям в возрасте до 7 лет назначают препарат в лекарственной форме драже.

Применение Витамина А, особенно в больших дозах, должно проводиться под наблюдением врача.

Длительный ежедневный прием Витамина А, особенно в больших дозах, может вызвать развитие гипервитаминоза А. У детей наблюдаются повышение температуры, потливость, сонливость, петехии и сыпь на коже, олигурия. Возможно также развитие повышения давления спинномозговой жидкости, что у детей грудного возраста приводит к развитию и выпячиванию родничков. У взрослых отмечается , рвота, сонливость, раздражительность, расстройство походки, болезненность в костях нижних конечностей. При возникновении указанных явлений прием препарата следует немедленно прекратить.

Витамин А несовместим с хлористоводородной, ацетилсали-циловой кислотами. Эстрогенные препараты при одновременном применении повышают развитие гипервитаминоза А. Ретинол снижает противовоспалительное действие глюкокортикоидов.

С осторожностью назначают препарат при остром и хроническом нефрите, при декомпенсации сердечной деятельности и при беременности (в первые 3 месяца последней из-за возможности тератогенного эффекта Витамина А препарат применять не рекомендуется).