Стрептомицина сульфата
в пересчете на стрептомицин0.5 г 1,0 г
Растворитель (при наличии в комплекте): в одной полиэтиленовой ампуле содержится 2 мл или 5 мл растворителя - воды для инъекций.
Описание:Препарат: белый или почти белый кристаллический порошок, гигроскопичный. Растворитель: для инъекций (при наличии в комплекте): бесцветная прозрачная жидкость без запаха.
Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик. Аминогликозид АТХ:J.01.G.A Стрептомицины
J.01.G.A.01 Стрептомицин
Фармакодинамика:Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Образуется в процессе жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces globisporus или др. видов Streptomyces spp. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое действие: проникая внутрь микробной клетки, связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом, нарушая образование инициирующего комплекса - матричная P1IK-30S субъединица рибосомы, что приводит к распаду полирибосом, и, как следствие этого, - возникают дефекты при считывании информации с ДНК, синтезируются неполноценные белки, что приводит к остановке роста и развития микробной клетки. В
более высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект (повреждает цитоплазматические мембраны, вызывая гибель микробной клетки).
Обладает широким спектром действия. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, большинства грамотринательных бактерий (Escherichia coli. Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp.. Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Brucella spp., Francisella tularensis. Yersinia pestis, Calymmatobacterium granulomatis (donovanosis, granuloma inguinale), Proteus spp.), некоторых грамноложнтельных микроорганизмов (Staphylococcus spp.), умеренно активен в отношении Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp. Устойчив в слабокислой среде, но легко разрушается в растворах крепких кислот и щелочей при нагревании. Вторичная резистентность (устойчивость) бактерий развивается быстро.
В комбинации с пенициллином или ванкомицнном эффективен в лечении эндокардита, вызываемого Enterococcus faecalis или Streptococcus viridans.
Стрептомицин не активен в отношении анаэробных бактерий, сем. Spirochaetactaceac, Rickettsia spp., Pseudomonas aeruginosa.
Фармакокинетика:При внутримышечном введении (в/м) быстро и полностью всасывается. Время достижения максимальной концентрации в крови примерно 0,5-1.5 ч. Максимальная концентрация в крови после в/м введения 1 г примерно 25-50 мкг/мл. Связь с белками плазмы менее 10%. Распределяется во всех тканях организма (кроме ткани мозга), в т.ч. во внеклеточной жидкости, жидкости абсцессов, плевральном выпоте, в асцитической, перикардиальной, синовиальной, лимфатической и перитонеальной жидкостях. Высокие концентрации создаются в почках, печени, легких; низкие - в костной и жировой ткани. Объем распределения у взрослых около 0,26 л/кг, у детей приблизительно 0,2-0,4 л/кт, у новорожденных в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1500 г - примерно до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1500 г - примерно до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом приблизительно 0,3-0.39 л/кг. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Метаболизму не подвергается. Период полувыведения у взрослых около 2-4 ч, у новорожденных примерно 5-8 ч, у детей более старшего возраста - приблизительно 2,5-4 ч. Конечный период полувыведения более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). У больных с почечной недостаточностью период полувыведения варьирует в зависимости от степени недостаточности до 100 ч., у больных с муковисцидозом около 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится почками (95%) в неизмененном виде.
Показания:Туберкулез различной локализации, в т.ч. туберкулезный менингит (в составе комбинированной терапии); венерическая гранулема; туляремия, бруцеллез, чума; бактериальный эндокардит (только в сочетании с бензилпенициллипом или с ванкомицииом); острые бактериальные кишечные инфекции, инфекции мочевыводящих путей (после установления чувствительности возбудителя).
Противопоказания:Повышенная чувствительность к стрептомицину (в том числе к другим аминогликозидам в анамнезе), тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, органические поражения VIII пары черепномозговых нервов, беременность.
С осторожностью: Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), облитерирующий эндартеринт, сердечная недостаточность II - III ст., хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина от 40 до 60 мл/мин), дегидратация, нарушение мозгового кровообращения, склонность к кровоточивости, расстройства слуха, пожилой и детский возраст, период лактации (грудное вскармливание). Беременность и лактация:При беременности стрептомицинпротивопоказан,поскольку онпроникает через
плацентарный барьер и может оказывать нефротоксичсское и ототоксическое действие на плод человека.
В периоде лактации (грудноговскармливания)применяется с осторожностью
( проникает в грудное молоко в низких концентрациях, плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта, но поскольку у младенцев возможны тяжелые побочные реакции следует прекратить грудное вскармливание при необходимости применения стрептомицина в период лактации).
Способ применения и дозы:Внутримышечно.
Содержимое флакона растворяют встерильной водедля инъекцийв 2 мл или 4 мл
растворителя на 0,5 г или 1 гстрептомицинасоответственно.Раствор готовят
непосредственно перед введением.
Взрослым: разовая доза при внутримышечном введении - 0.5-1 г, суточная - 1-2 г. Максимальная суточная доза стрептомицина для взрослого - 2 г. При плохой переносимости, пациентам с массой тела менее 50 кг, а также лицам старше 60 лет суточная доза 750 мг.
Детям: в возрас те до 3 мес - в дозе из расчета 10 мг/кг/сут, в возрасте от 3 до 6 мес - 15 мг/кг/сут, от 6 мес до 2 лег - 20 мг/кг/сут. для детей до 13 лет и подростков - 15-20 мг/кг/сут, но не более 500 мг/сут - для детей до 13 лет и 1 г/сут - для подростков. Максимальные дозы стрептомицина детям разных возрастов:
3-4 лет - разовая- 150 мг,суточная -300мг;
5-6 лет - разовая- 175 мг,суточная -350мг;
7-9 лет - разовая- 200 мг,суточная -400мг;
9-14 ле г - разовая - 250 мг, суточная- 500 мг;
старше 14 лет - разовая 500 мг, суточная - 1 г.
Туберкулез легких и других органов - суточную дозу 15 мг/кт (но не более 1 г) вводят 1 раз в сутки, при плохой переносимости - в 2 приема; длительность лечения 3 месяца и более (параллельно с приемом других противотуберкулезных препаратов).
Бактериальный эндокардит:
стрептококковой этнологии (вызванный Streptococcus spp., чувствительными к пенициллину) - вводится в комбинации с бензилпеиициллином в течение 2 недель: в первую неделю - по 1 г 2 раза в сутки; в течение второй недели - по 500 мг 2 раза в сутки; пациентам старше 60 лет - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель; эитсрококковой этиологии - вводится в комбинации с бензилпеиициллином в течение 6 недель: в первые 2 недели - по 1 г 2 раза в сутки; в течение последующих четырех недель - по 500 мг 2 раза в сутки (длительность курса лечения может быть сокращена при явлениях ототоксичности).
Туляремия - по 0,5-1 г 2 раза в сутки в течение 7-14 суток до 5-7-го дня отсутствия фебрильной температуры.
Чума, бруцеллез - по 1 г 2 раза в сутки не менее 7-10 дней.
При почечной недостаточности суточную дозу стрептомицина следует уменьшить. При клиренсе креатинина от 50 до 60 мл/мин доза нс должна превышать 500 мг/сут; при клиренсе креатинина от 40 до 50 мл/мин - не более 400 мг/сут.
Для пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезпыо сердца начальная доза - 250 мг/сут, при хорошей переносимости дозу увеличивают.
Побочные эффекты:Риски токсичности увеличиваются прямо пропорционально увеличению длительности терап ии стрептом и цином.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных ферментов - аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT); гипербидирубинемия).
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, слабость, периферический неврит, неврит лицевого нерва (ощущение жжения в области лица или полости рта, онемение, покалывание), редко - нейромышечная блокада при одновременном введении с миорелаксангами (затруднение дыхания, ночные апноэ, остановка дыхания), нейротоксичсскос действие (подергивание мышц, парестезии, эпилептические припадки, арахноидит, энцефалопатии).
Со стороны органов чувств: ототоксичность (потеря слуха, звон, гудение или ощущение "заложенности" в ушах, снижение слуха вплоть до необратимой глухоты), вестибулярные и лабиринтные нарушения (дискоординация, головокружение, тошнота, рвота, неустойчивость), амблиопия.
Со стороны мочевыделительной системы: иефротоксичность (значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, олигурия, полиурия, жажда, анорексия, тошнота, рвота).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нанцитопепия, гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: зуд. гиперемия кожи, сыпь, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Местные реакции: гиперемия и боль в месте введения.
Со стороны кожи и мягких тканей: эксфолиативный дерматит.
Со стороны лабораторных показателей: азотемия, эозинофилия.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, анорексия, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания вплоть до его остановки).
Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ, анти холинэстеразные средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.
Взаимодействие:Недопустимо смешивание в одном шприце с антибиотиками пенициллинового ряда и цефалоеноринами.
При одновременном применении с другими нсфро- и ототоксичными препаратами (в т.ч. с другими аминогликозидами, полимиксииами, капреомицнном) увеличивается риск развития ото- и нефротоксического действия.
Снижает эффективность антимиастенических препаратов.
Внутривенное введение индометацина снижает почечный клиренс стрептомицина, повышая концентрацию в крови и увеличивая период полувыведсния.
Проявляет синергизм (усиление действия) при одновременном назначении с бета-лактамными антибиотиками (пенициллинами и цефалоеноринами).
Метоксифлуран увеличивает риск развития побочных эффек тов стрептомицина. Препараты для ингаляционного наркоза (галогенсодержащие углеводороды), опиоидные анальгетики, переливание больших количеств крови с нитратными консервантами в качестве антикоагулянтов, другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу при одновременном применении со стрептомицином, усиливают нервно-мышечную блокаду.
Особые указания:Стрептомицин может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем, при возможности смешанной инфекции, необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес.
Нарушение функции органов чувств:
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю кон тролировать функцию слухового нерва и вестибулярного аппарата. При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
Нарушение функций ночек:
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции ночек).
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек. Нарушение функций кишечного тракта:
Стрептомицин изменяет нормальную флору кишечника с усилением роста Clostridium difficile, в связи с чем могут появиться различной степени выраженности длительная диарея, боль в животе, повышение температуры, интоксикация (слабость, разбитость, тошнота, рвота), лейкоцитоз (увеличение количества лейкоцитов в крови). Описанные симптомы могут развиться у пациентов, получающих , но могут развиться
спустя 1-2 недели после отмены препарата. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.
При отсутствии положительной клинической динамики терапия должна быть остановлена. Следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отмени ть лечение и начать проведение соответствующей терапии.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:
Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Фармакодинамика
. Стрептомицин обладает широким спектром антимикробной (бактерицидной) активности. Он активен относительно Mycobacterium tuberculosis
, большинства грамотрицательных: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Klebsiella spp.
(в том числе Klebsiella pneumoniae
), Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Brucella spp
. и некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae
. Менее активен относительно Streptococcus spp.
(в том числе Streptococcus pneumoniae
), Enterobacter spp
. Стрептомицин неактивен относительно анаэробных бактерий, Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeroginosa
.
Бактерицидное действие проявляет вследствие связывания с 30S-субъединицей бактериальной рибосомы, что в дальнейшем приводит к угнетению синтеза белка.
Фармакокинетика.
Плохо всасывается в ЖКТ и почти полностью выводится через кишечник, применяется только парентерально. Стрептомицин при в/м введении быстро и полностью абсорбируется в кровь. Максимальная концентрация его в крови наблюдается через 1-2 ч После однократного введения в средней терапевтической дозе антибиотик определяется в крови на протяжении 6-8 ч. Создаются высокие концентрации препарата в легких, почках, печени, внеклеточной жидкости. Препарат обладает слабой тропностью к жировой и костной тканям. Не проникает через неповрежденный ГЭБ. Хорошо проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко. Препарат связывается с белками крови меньше чем на 10%. При нормальной выделительной функции почек при повторных введениях не кумулирует в организме. Не метаболизуется. Период полувыведения составляет 2-4 ч. Экскретируется преимущественно почками (95%) в неизмененном виде. Выведение препарата замедляется при нарушении функции почек, при этом концентрация его в организме повышается, и могут развиться побочные реакции (нейротоксические).
Показания к применению препарата Стрептомицин
Лечение впервые выявленного туберкулеза легких и туберкулеза внелегочной локализации (поражений других органов). Больным, которые ранее лечились стрептомицином, перед его повторным назначением целесообразно проводить лабораторное определение чувствительности к стрептомицину выделяемых ими микобактерий.
Кроме того, Стрептомицин применяют при гнойно-воспалительных процессах разной локализации, которые вызваны грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, чувствительными к препарату: при пневмонии, вызванной клебсиеллами, чуме и туляремии, бруцеллезе и эндокардите.
Применение препарата Стрептомицин
Стрептомицин вводят в/м, в виде аэрозолей, интратрахеально. Взрослым препарат применяют также и внутрикавернозно.
При в/м введении разовая доза для взрослых составляет 0,5-1 г, максимальная суточная доза — 2 г. Для больных с массой тела ≤50 кг и лиц в возрасте старше 60 лет суточная доза обычно не превышает 0,75 г.
Суточная доза для детей и подростков определяется из расчета 15-20 мг/кг массы тела, но не больше 0,5 г/сут детям и 1 г подросткам однократно.
При лечении туберкулеза суточную дозу обычно вводят однократно. При плохой переносимости препарата суточную дозу можно разделить на 2 введения. Продолжительность лечения зависит от формы и фазы заболевания (≥3 мес).
При лечении инфекций нетуберкулезной этиологии суточную дозу вводят в 3-4 приема с интервалом 6-8 ч. Продолжительность лечения составляет 7-10 дней (не должна превышать 14 дней).
Для в/м введения препарат растворяют в воде для инъекций, 0,9% р-ре натрия хлорида или 0,25-0,5% р-ре прокаина из расчета 4 мл растворителя на 1 г препарата. Р-р готовят ех tempore
.
Интратрахеально взрослым препарат вводят по 0,5-1 г в 5-7 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 0,5% р-ра прокаина 2-3 раза в неделю.
Для применении в виде аерозоля взрослым вводят 0,5-1 г стрептомицина, для такого введения препарат растворяют в 4-5 мл (при тепловлажной ингаляции — в 25-100 мл) 0,9% р-ра натрия хлорида. Детям при таком пути введения препарат назначают из того же расчета, что и при в/м введении. В зависимости от показаний в р-р для ингаляции можно включать другие, совместимые со стрептомицином лекарственные средства.
Внутрикавернозно препарат вводят путем инсуфляции в виде мелкодисперсного порошка или инстиляции 10% р-ра в условиях хирургического стационара 1 раз в сутки в суммарной дозе не больше 1 г независимо от числа каверн и способа введения.
У пациентов с АГ (артериальная гипертензия) и ИБС лечение препаратом независимо от пути введения начинают со сниженных (до 0,25 г) доз. При хорошей восприимчивости дозы могут быть повышены до обычных.
Больным с нарушением выделительной функции почек, а также пациентам с поражением печени суточную дозу препарата необходимо снизить. При клиренсе эндогенного креатинина 50-60 мл/мин доза не должна превышать 0,5 г; 40-50 мл/мин — не больше 0,4 г/сут.
Противопоказания к применению препарата Стрептомицин
Заболевания слухового и вестибулярного аппарата, обусловленные невритом VIII пары черепных нервов и после перенесенного отоневрита, тяжелые формы сердечно-сосудистой недостаточности (III стадия), почечная недостаточность (клиренс эндогенного креатинина ≤40 мл/мин), нарушение мозгового кровообращения , облитерирующий эндартериит, повышенная чувствительность к стрептомицину, миастения, ботулизм.
Период беременности и кормление грудью. Склонность к кровотечениям.
Внутрикавернозное введение противопоказано при незаращении плевральной полости в месте введения катетера, прикорневой локализации каверн.
Побочные эффекты препарата Стрептомицин
Поражение VIII пары черепных нервов и обусловленные этим вестибулярные расстройства (головокружение , тошнота, рвота, нарушение координации движений, нистагм), нарушение слуха (шум и звон, снижение слуха, глухота), периферический неврит , неврит зрительного нерва , угнетение нервно-мышечной передачи (затрудненное дыхание, апноэ, слабость, сонливость). Очень редко — блокада нервно-мышечной проводимости, вплоть до остановки дыхания, особенно у пациентов с нервно-мышечными заболеваниями (миастения) или в послеоперационный период на фоне остаточного действия недеполяризующих миорелаксантов.
Возможны нарушения функции почек (альбуминурия, гематурия), диарея, судорожные сокращения мышц, повышенная кровоточивость, полинейропатия , аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, эозинофилия , отек Квинке и др., в единичных случаях — анафилактический шок), гиперемия и боль в месте введения. К числу единичных побочных реакций относятся боль давящего характера в области сердца, тахикардия. При нейротоксических осложнениях (головная боль , парестезии, нарушение слуха), аллергических реакциях прием препарата прекращают.
Особые указания по применению препарата Стрептомицин
При продолжительном применении Стрептомицина могут наблюдаться явления нефротоксичности (протеинурия , гематурия , цилиндрурия), поэтому во время лечения необходимо не реже 1 раза в месяц проводить исследование мочи. Поражение почек имеет обратимый характер: оно, как правило, быстро исчезает после своевременного прекращения приема препарата.
В период лечения Стрептомицином необходимо контролировать функции слухового и вестибулярного аппарата.
Детям грудного возраста Стрептомицин назначают только по жизненным показателям.
При несвоевременном прекращении приема препарата может развиться глухота.
Взаимодействия препарата Стрептомицин
Недопустимо смешивание Стрептомицина в одном шприце с антибиотиками пенициллинового ряда (карбенициллин и др.) и цефалоспоринами.
При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксинами, капреомицином повышается риск развития ото- и нефротоксического действия.
Выведение Стрептомицина из организма замедляется при парентеральном введении индометацина. Препарат усиливает побочные эффекты ото- и нефротоксичных средств, миорелаксантов, метоксифлурана, снижает эффективность антимиастенических средств, его не назначают сочетанно с диуретиками и на фоне дегидратационной терапии.
Передозировка препарата Стрептомицин, симптомы и лечение
Проявляется блокадой нервно-мышечной проводимости, вплоть до остановки дыхания.
Лечение
: вводят в/в р-р кальция хлорида и п/к неостигмина бромид; при развития апноэ переводят на ИВЛ.
Условия хранения препарата Стрептомицин
В сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.
Список аптек, где можно купить Стрептомицин:
- Санкт-Петербург
Стрептомицин относится к группе аминогликозидов, представляя собой антибиотик широкого спектра действия.
Препарат оказывает угнетающее действие на различные бактерии, поэтому его используют для лечения множества заболеваний.
Это натуральный антибиотик, который синтезирован из грибка Streptomyces globisporus.
Показания к применению Стрептомицина
Лекарство является одним из первых подобных средств, которые открыли ученые. Оно используется для терапии:
- дифтерии ;
- туберкулеза ;
- чумы ;
- туляремии ;
- бруцеллеза ;
- инфекций, которые распространяются через кровь;
- эндокардита ;
- мочеполовых и кишечных инфекций.
Фото 1. Стрептомицин, раствор для инъекций, 10 ампул, 1 г., производитель - Nelson.
Препарат оказывается эффективным в борьбе с такими бактериями, как стафилококки, гонококки, шигелла, сальмонелла и т. д.
Важно! Стрептомицин также может использоваться в лечении пневмонии , но не в качестве препарата первой линии, а лишь как вспомогательное средство в комплексной терапии.
Отечественные аналоги
Стрептомицин представляет собой лекарственное средство первого поколения. У него существуют отечественные замены, которые отличаются от него по спектру действия, эффективности и иным критериям.
Гентамицин
Этот антибиотик представляет собой средство второго поколения . Если посмотреть на состав, то он отличается от стрептомицина активным действующим веществом — сульфатом гентамицина.
В состав входят и другие компоненты:
- хлорид натрия ;
- хлорид бензалкония ;
- моногидрат натрия дигидрофосфата ;
- додекагидрат натрия гидрофосфата;
- дистиллированная вода.
Гентамицин относится к группе аминогликозидов. Он обладает схожим действием со Стрептомицином, воздействуя на различные бактерии — сальмонеллу, стафилококки, шигеллу, клебсиеллу и т. д. Исходя из этого, можно определить область применения этого антибиотика:
- холецистит в острой форме ;
- пиелонефрит ;
- пневмония ;
- перитонит ;
- инфекционные процессы в суставах и мягких тканях;
- инфекции крови;
- гнойные воспаления кожных покровов.
В этих случаях препарат вводится в виде инъекций, но Гентамицин выпускается и в виде мазей, которые используются для терапии других заболеваний.
Фото 2. Гентамицин, 40 мг, 3 ампулы по 2 мл, производитель - OUBARI PHARMA.
Что касается его использования при туберкулезе, то он оказывается малоэффективным, поэтому врачи предпочитают использовать Стрептомицин или другие аналоги.
Амикацин
Препарат относится к третьему поколению лекарств из группы аминогликозидов. Если рассматривать положительные стороны этого антибиотика, стоит отметить его малую токсичность, в отличие от предыдущих средств.
Активным действующим веществом препарата является сульфат амикацина. В составе раствора присутствует дистиллированная вода, натрия гидрофосфат и эдегат динатрия.
Со Стрептомицином его роднит тот факт, что он воздействуют примерно на те же бактерии, поэтому может бороться с теми же заболеваниями:
- с эндокардитом инфекционного типа;
- с сепсисом ;
- с бронхитом, абсцессами и воспалением легких ;
- с инфекциями мягких тканей и суставов и т. д.
Что касается использования Амикацина в терапии туберкулеза, его эффективность доказана, ведь он способен воздействовать на возбудителя заболевания — палочку Коха. Но используют его в качестве резервного препарата, т. е. в совокупности с другими лекарствами.
Зарубежные заменители
Зарубежные препараты отличаются более высокой стоимостью по сравнению с российскими аналогами. Среди аналогов Стрептомицина сложно отметить препараты, которые бы оказывали такое же действие.
Глаувент
Препарат производится болгарской компанией «Софарма» . Средство обладает выраженным противокашлевым действием, поэтому оно назначается при сухом кашле, вне зависимости от причин его возникновения.
Глаувент вполне может назначаться при патологиях легких, включая туберкулез.
Лечение туберкулеза — единственное, что связывает это средство со Стрептомицином. У них разная форма выпуска: Глаувент выпускается в таблетках, а Стрептомицин — в виде порошка, для приготовления раствора.
Важно! У препаратов совершенно разный состав. Активное действующее вещество Глаувента — глауцин. В состав лекарства входят вспомогательные вещества вроде талька, желатина, сахарозы и т. д.
Зивокс
Этот американский препарат обладает выраженным антибактериальным действием, что делает его похожим на Стрептомицин по принципу действия. Он также угнетающе воздействует на вредоносные бактерии, в результате чего те и погибают.
Активное действующее вещество препарата — линезолид. Благодаря тому, что средство активно воздействует на различные бактерии, включая стрептококков и стафилококков, он способен бороться:
- с пневмонией ;
- с различными инфекционными процессами мягких тканей;
- с инфекциями, вызванными грамоотрицательными бактериями.
Что касается использования Зивокса в терапии туберкулеза, то в нашей стране такая практика не осуществляется.
Но подобная возможность обсуждается многими фтизиатрами, поэтому вполне возможно, что в скором времени этот препарат будет назначаться в качестве комплексной терапии.
действующее вещество: streptomycin;
1 флакон содержит стрептомицина сульфата стерильного в пересчете на стрептомицин 0,5 или 1 г.
Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций.
Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа Противомикробные средства для системного применения. Аминогликозиды. Код АТХ J01G A01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Стрептомицин обладает широким спектром антимикробного (бактерицидного) действия. Он активен в отношении Mycobacterium tuberculosis , большинства грамотрицательных: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Klebsiella spp. (в т. ч. Klebsiella pneumoniae ), Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Brucella spp. и некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae. Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae ), Enterobacter spp. Стрептомицин не активен в отношении анаэробных бактерий, Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeroginosa.
Бактерицидное действие оказывает в результате связывания с 30S-субъединицей бактериальной рибосомы, что в дальнейшем приводит к угнетению синтеза белка.
Фармакокинетика.
Плохо всасывается из пищеварительной системы и почти полностью выводится через кишечник, применяется только парентерально. Стрептомицин при внутримышечном введении быстро и полностью абсорбируется в кровь. Максимальная концентрация его в крови наблюдается через 1-2 часа. После однократного введения в средней терапевтической дозе антибиотик определяется в крови в течение 6-8 часов. Создаются высокие концентрации препарата в легких, почках, печени, внеклеточной жидкости. Препарат обладает слабой тропностью к жировой и костной тканям. Через неповрежденный гематоэнцефалический барьер не проникает. Хорошо проникает сквозь плаценту и в грудное молоко. Препарат связывается с белками крови менее чем на 10 %. При нормальной выделительной функции почек при повторных введениях не накапливается в организме. Не метаболизируется. Период полувыведения составляет 2-4 часа. Экскретируется в основном почками (95 %) в неизмененном состоянии. Выведение препарата замедляется при нарушении функций почек, при этом концентрация его в организме повышается и могут развиться побочные реакции (нейротоксические).
Клинические характеристики.
Показания
Лечение впервые выявленного туберкулеза легких и туберкулезных поражений других органов. Больным, которые принимали лечение ранее, препарат целесообразно назначать после лабораторного определения чувствительности к нему выделяемых пациентом микобактерий.
Инфекционно-воспалительные процессы различной локализации, вызванные грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, чувствительными к препарату: при пневмонии, вызванной клебсиеллами, при эндокардите, чуме, туляремии, бруцеллезе.
Противопоказания
Заболевания слухового и вестибулярного аппаратов, связанные с невритом VIII пары черепных нервов и перенесенным отоневритом; тяжелые формы сердечно-сосудистой и почечной недостаточности; нарушения мозгового кровообращения; облитерирующий эндартериит; повышенная чувствительность к стрептомицину и/или другим аминогликозидам; миастения; ботулизм; склонность к кровотечениям.
Внутрикавернозное введение противопоказано при незаращении плевральной полости в месте введения катетера и при прикорневой локализации каверны.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
При одновременном применении с другими аминогликозидами, полимиксинами, капреомицином, ванкомицином, циклоспорином, этакриновой кислотой, маннитолом увеличивается риск развития нефро- и ототоксического действия препарата.
Внутривенное введение индометацина снижает почечный клиренс стрептомицина, повышая его концентрацию в крови.
Препарат усиливает побочные эффекты ото- и нефротоксичных средств, миорелаксантов, метоксифлурана, снижает эффективность антимиастенических средств, его не назначают одновременно с диуретиками и на фоне дегидратационной терапии.
Особенности применения
При длительном применении Стрептомицина могут наблюдаться явления нефротоксичности, поэтому во время лечения необходимо не реже 1 раза в месяц исследовать мочу. Нарушения функции почек носят обратимый характер и обычно быстро исчезают после своевременной отмены приема препарата.
Вероятность развития нефротоксичного явления выше у больных с нарушением функций почек, а также при назначении высоких доз или применении в течение длительного времени.
Нарушение функций вестибуло-кохлеарного аппарата зависят от дозы препарата, продолжительности его применения, возраста пациента.
В период лечения Стрептомицином необходимо контролировать функции слухового (путем проведения калорической пробы и аудиометрии) и вестибулярного аппаратов. Ранними признаками нарушения функции вестибуло-кохлеарного аппарата является снижение слуха на звуки высокой частоты.
При несвоевременной отмене приема препарата может развиться глухота.
Детям нельзя превышать рекомендованную дозу стрептомицина, поскольку есть информация о возникновении признаков угнетения центральной нервной системы (характеризующейся ступором, иногда комой и угнетения дыхания) у детей до 6 месяцев, которым была назначена доза, превышающая максимально допустимую.
Применение в период беременности или кормления грудью
В период беременности Стрептомицин противопоказан, поскольку он проникает через фетоплацентарный барьер и может вызвать ототоксичность у плода.
Во время лечения кормление грудью следует прекратить, поскольку препарат проникает в грудное молоко.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В ходе лечения препаратом у некоторых пациентов возможно возникновение побочных реакций со стороны центральной нервной системы (см. раздел «Побочные реакции»), поэтому следует воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Способ применения и дозы
Стрептомицин вводить внутримышечно, в виде аэрозолей, интратрахеально. Взрослым препарат применять также и внутрикавернозно.
При внутримышечном введении разовая доза для взрослых – 0,5-1 г, высшая суточная доза – 2 г. Для больных с массой тела менее 50 кг и лиц старше 60 лет суточная доза обычно не превышает 0,75 г.
Суточная доза для детей в возрасте 1-3 месяца – 10 мг/кг массы тела, 3-6 месяцев – 15 мг/кг, от 6 месяцев до 2 лет – 20 мг/кг. Суточная доза для детей от 2 лет до 18 лет определять из расчета 15-20 мг/кг массы тела, но не более 0,5 г в сутки детям (до 12 лет) и не более 1 г в сутки подросткам (12-18 лет).
При лечении туберкулеза суточную дозу обычно следует вводить однократно. При плохой переносимости препарата суточную дозу можно разделить на 2 введения. Длительность лечения зависит от формы и фазы заболевания и составляет 2-3 месяца.
При лечении инфекций нетуберкулезной этиологии суточную дозу вводить в 3-4 приема с интервалом 6-8 часов. Продолжительность лечения составляет 7-10 дней (не должна превышать 14 дней).
Для внутримышечного введения препарат растворить в воде для инъекций, 0,9 % растворе натрия хлорида или 0,25-0,5 % растворе новокаина из расчета 4 мл растворителя на 1 г препарата. Раствор готовить ех tempore.
Интратрахеально взрослым препарат вводить по 0,5-1 г в 5-7 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора новокаина 2-3 раза в неделю.
Для применения в виде аэрозолей взрослым вводить 0,5-1 г Стрептомицина, для такого введения препарат растворить в 4-5 мл (при тепловлажной ингаляции – в 25-100 мл) 0,9 % раствора натрия хлорида. Детям в возрасте от 1 месяца при данном способе введения препарат назначать из того же расчета, что и при внутримышечном введении. В зависимости от показаний в раствор для ингаляции можно включить и другие, совместимые со Стрептомицином, лекарственные средства.
Внутрикавернозно препарат вводить путем инсуффляции в виде мелкодисперсного порошка или инстилляций 10 % раствора (растворитель – 0,9 % раствор натрия хлорида) в условиях хирургического стационара 1 раз в сутки в суммарной дозе не более 1 г независимо от количества каверн и способа введения.
У больных гипертонической болезнью и ишемической болезнью сердца лечение препаратом независимо от пути введения начинать с уменьшенных (до 0,25 г) доз. При хорошей переносимости дозы могут быть увеличены до обычных.
Больным с нарушениями выделительной функции почек, а также пациентам с поражениями печени суточную дозу препарата следует уменьшить. При клиренсе эндогенного креатинина от 50 до 60 мл/мин. доза не должна превышать 0,5 г, от 40 до 50 мл/мин. – не более 0,4 г в сутки.
Дети.
Препарат применять детям в возрасте от 1 месяца. Детям до 2 лет Стрептомицин назначать только по жизненным показаниям.
Передозировка
Может проявляться усилением побочных реакций и блокадой нервно-мышечной проводимости вплоть до остановки дыхания.
Лечение: внутривенное введение кальция хлорида и подкожное введение прозерина; при развитии апноэ – переведение на искусственную вентиляцию легких.
Побочные реакции
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожную сыпь (в т.ч. крапивница), гиперемию, зуд, дерматит (в т.ч. эксфолиативный), лихорадку, боль в суставах и мышцах, эозинофилию, отек Квинке, в единичных случаях – анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок.
Со стороны центральной и периферической нервной системы : блокада VIII пары черепных нервов и связанные с этим вестибулярные расстройства (включая головокружение, тошнота, рвота, неустойчивость походки), нарушение слуха (включая шум и звон в ушах, снижение слуха, глухота); головная боль, периферический неврит, неврит зрительного нерва, амблиопия, появление скотомы, угнетение нервно-мышечной передачи (включая затруднение дыхания, апноэ, слабость, сонливость, потеря сознания), периферическая полинейропатия, парестезии (включая парастезию лица) судорожные сокращения мышц.
Крайне редко – блокада нервно-мышечной проводимости вплоть до остановки дыхания, особенно у больных с нервно-мышечными заболеваниями (миастенией), или в послеоперационном периоде на фоне остаточного действия недеполяризующих мышечных релаксантов.
Со стороны мочевыделительной системы: возможны нарушения функции почек, включая протеинурию, гематурию, азотемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли сжимающего характера в области сердца, тахикардия, гипотензия.
Со стороны пищеварительного тракта: диарея.
Местные реакции: возможны реакции в месте введения, включая покраснение, зуд и боль.
Со стороны системы кроветворения: повышенная кровоточивость, апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Срок годности
Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 0 С. Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость.
Недопустимо смешивание Стрептомицина в одном шприце с антибиотиками пенициллинового ряда (карбенициллин) и цефалоспоринами.
Упаковка
По 0,5 г или 1 г во флаконах; во флаконах № 10 в пачке.
Производитель
ПАО «Киевмедпрепарат».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.
Стрептомицина сульфат (streptomycin)
Состав и форма выпуска препарата
Порошок для приготовления раствора для в/м введения белого или почти белого цвета, кристаллический; растворитель - в виде бесцветной, прозрачной жидкости, без запаха.
Растворитель: вода д/и - 5 мл (при наличии в комплекте).
Флаконы (1) в комплекте с растворителем: вода д/и (ампулы полиэтиленовые) 2 мл (1) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
Флаконы (1) - пачки картонные.
Флаконы (5) - коробки картонные (для стационаров) (1) - упаковки групповые.
Флаконы (10) - коробки картонные (для стационаров) (1) - упаковки групповые.
Флаконы (25) - коробки картонные (для стационаров) (1) - упаковки групповые.
Флаконы (50) - коробки картонные (для стационаров) (1) - упаковки групповые.
Флаконы (100) - коробки картонные (для стационаров) (1) - упаковки групповые.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет связывания с 30S субъединицей бактериальной рибосомы, что в дальнейшем приводит к угнетению синтеза белка.
Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, а также большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Brucella spp.
К стрептомицину чувствительны Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae.
Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterobacter spp.
Стрептомицин неактивен в отношении анаэробных бактерий, Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa.
Фармакокинетика
После в/м введения стрептомицин быстро и полностью всасывается из места инъекции. Распределяется во всех тканях организма. Связывание с белками низкое (0-10%). Не метаболизируется. T 1/2 - 2-4 ч. Выводится в неизмененном виде с мочой.
Показания
Первичный туберкулез легких и других органов. Венерическая гранулема. Туляремия. Чума. Бруцеллез.
Противопоказания
Облитерирующий эндартериит, миастения, заболевания, связанные с воспалением VIII пары ЧМН, тяжелые формы сердечно-сосудистой и , нарушения мозгового кровообращения, повышенная чувствительность к стрептомицину, беременность, лактация (грудное вскармливание).
Дозировка
Устанавливают индивидуально. Вводят в/м, интратрахеально, в виде аэрозолей, внутрикавернозно. Длительность лечения определяется формой и фазой заболевания.
При в/м введении суточная доза для взрослых составляет 0.5-1 г/сут, для детей - 15-20 мг/кг массы тела/сут.
Внутрикавернозно стрептомицин вводят путем инсуффляции в виде сухого вещества или инстилляции 10% раствора 1 раз/сут (только в условиях стационара).
Интратрахеально или в виде аэрозолей взрослым назначают по 0.5-1 г 2-3 раза в неделю.
Максимальные дозы: при в/м введении суточная доза для взрослых - 2 г или 4 г (в зависимости от этиологии заболевания), для детей - 1 г, для взрослых старше 40 лет или пациентов с массой тела менее 50 кг - 750 мг; при внутрикавернозном введении - 1 г (суммарно) независимо от числа каверн.
Побочные действия
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксическое действие (альбуминурия, гематурия).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: токсическое действие на VIII пару ЧМН (потеря слуха, вплоть до развития глухоты, звон, ощущение закладывания в ушах; , тошнота, рвота, неустойчивость), периферический неврит, неврит зрительного нерва; редко - нервно-мышечная блокада (затруднение дыхания, апноэ, слабость, сонливость).
Со стороны пищеварительной системы: диарея.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксинами, увеличивается риск развития ото- и нефротоксического действия.
При одновременном применении стрептомицина с препаратами, блокирующими нервно-мышечную передачу (в т.ч. средства для ингаляционного наркоза, опиоидные ), возможно усиление нервно-мышечной блокады.
Особые указания
В период лечения стрептомицином необходимо контролировать функции вестибулярного и слухового аппаратов, функции почек.
Больным с нарушениями выделительной функции почек, а также пациентам с поражениями печени суточную дозу следует уменьшать.
Внутрикавернозное введение стрептомицина не рекомендуется при незаращении плевральной полости в месте введения катетера и в случае прикорневой локализации каверн.
Беременность и лактация
Противопоказано применение при и в период лактации.
Стрептомицин проникает через плацентарный барьер и может оказывать нефротоксическое действие на плод человека. У грудных детей, матери которых получали стрептомицин при беременности, возможно развитие глухоты. Выделяется с грудным молоком.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых формах почечной недостаточности. Больным с нарушениями выделительной функции почек суточную дозу следует уменьшать.
При нарушениях функции печени
Больным с поражением печени суточную дозу следует уменьшать.