Чтобы распылить лекарственное вещество из аэрозольного ингалятора, необходим пропеллент - газ-носитель, в качестве которого до недавнего времени использовался фреон. Однако этот газ оказался крайне неблагоприятным для экологии. Он длительное время сохраняется в атмосфере и повреждает озоновый слой, защищающий Землю от "жесткого" ультрафиолетового облучения и "парникового эффекта". Надо было что-то предпринимать…
Международным соглашением о субстанциях, вызывающих истощение озонового слоя Земли (оно принято в 1987 году в Монреале), был наложен запрет на использование фреонов. При этом для ингаляторов была предоставлена отсрочка, дабы производители, без ущерба для своего производства, смогли перейти на использование современных технологий.
Чтобы люди не остались без карманных ингаляторов, работы велись в двух направлениях: по разработке и усовершенствованию порошковых ингаляторов и по поиску нового нетоксичного и безопасного пропеллента для аэрозольных ингаляторов. Таким веществом стал гидрофторалкан (сокращенно - ГФА).
Выигрыш от перехода к бесфреоновым ингаляторам с пропеллентом ГФА, как оказалось, не исчерпывается экологическими эффектами. Характеристики лекарственного аэрозоля существенно изменились, и в наибольшей степени эти изменения коснулись ингаляционного гормона беклометазона.
Гормоны при астме
Слово "гормоны" до сих пор нередко пугает пациентов. Заметим, что в данном случае речь идет об одном из видов гормонов - глюкокортикостероидах (ведь разных гормонов существует множество, и многие из них используются как лекарства).Страх перед применением этих препаратов можно понять. Еще 20-30 лет назад человек, начавший принимать гормоны, зачастую уже не мог их отменить, а со временем сталкивался с побочными действиями, возникающими при длительном применении системных гормональных препаратов: таблеток, уколов и капельниц. Но всё изменила разработка гормональных ингаляторов.
Ингаляционные гормоны в корне изменили течение и прогноз бронхиальной астмы. Болезнь, которая в прошлом считалась приговором, при правильном лечении уже не мешает жить и работать, заниматься спортом и вообще вести обычный для здорового человека образ жизни. Эти лекарства доставляются непосредственно в бронхи, что позволяет добиваться максимального терапевтического эффекта малыми дозами, сводя к минимуму риск нежелательных действий.
Беклометазон, первый из разработанных ингаляционных гормонов, не утратил своего значения и сейчас. Эффективный и безопасный, он может применяться у взрослых и у детей, а также у беременных. А эра бесфреоновых аэрозолей раскрыла новые возможности хорошо известного препарата, который теперь выпускается под названием Беклазон Эко Легкое Дыхание.
Состав Беклазона Эко
С переходом на другой пропеллент изменились свойства препаратов беклометазона. В "старых" ингаляторах он находился в виде суспензии (взвеси), а в ингаляторах с ГФА он находится в виде раствора. Средний размер частиц образующегося аэрозоля стал меньше в 3 раза, благодаря чему такой аэрозоль лучше проникает в глубину бронхиального дерева и меньше осаждается в верхних дыхательных путях. Это значит, что для оказания того же самого лечебного эффекта требуется меньшая доза беклазона Эко.Новый газ-носитель способствует и более легкому проведению ингаляции. Фреон покидал ингалятор со значительной скоростью, превышающей скорость вдоха, поэтому струя аэрозоля "сталкивалась" с задней стенкой глотки, и здесь оставалась значительная часть дозы. Кроме того, температура фреонового аэрозоля была низкой (-30°С), что зачастую приводило к рефлекторной задержке вдоха. В результате при применении "старых" ингаляторов нередко возникал кашель (и даже бронхоспазм), а из-за отложения препарата в глотке - молочница.
ГФА "вылетает" из ингалятора намного медленнее и образует аэрозольное облако более комфортной температуры. Это облегчает ингаляцию и уменьшает осаждение беклометазона на задней стенке глотки, снижая риск нежелательных эффектов.
Активируемый вдохом ингалятор
Но как бы ни был хорош ингалятор, всегда остается еще один фактор, определяющий эффективность и безопасность лечения, - правильное проведение ингаляции. Между тем проблемы с использованием аэрозольных ингаляторов испытывают до 80% пациентов. И самая главная проблема состоит в необходимости синхронизировать вдох и выброс аэрозоля из ингалятора.Неправильная техника проведения ингаляции может свести на нет преимущества препарата. При ее нарушении большая часть дозы попадает не к месту назначения - в бронхи, а на нёбо и заднюю стенку глотки. Следовательно, уменьшается эффективность лечения и возрастает риск нежелательных эффектов.
Частично решить проблему помогает спейсер, но большинство спейсеров неудобно носить с собой из-за их размеров. Поэтому необходимостью стала разработка ингалятора, не требующего координации вдоха и нажатия на баллончик. Решением стало создание ингаляторов, активируемых вдохом пациента, - в них высвобождение препарата достигается не нажатием на дно баллончика, а автоматически при вдохе. Таким образом, лекарство поступает в дыхательные пути в самый подходящий момент.
Беклазон Эко Легкое Дыхание - это активируемый вдохом ингалятор, который улучшает доставку препарата в бронхи по сравнению с обычными аэрозольными ингаляторами. Исследования показали, что при переходе с фреонового беклометазона на беклазон Эко Легкое Дыхание доза может быть уменьшена вдвое. Это не только сводит к минимуму риск побочных эффектов, но и снижает затраты на лечение.
Наличие трех дозировок облегчает подбор оптимальной дозы и позволяет использовать препарат для лечения бронхиальной астмы любой степени тяжести (причем усилие вдоха, необходимое для активации ингалятора, невелико, и пользоваться им могут даже дети и пациенты с тяжелой астмой).
Пользоваться ингалятором Легкое Дыхание просто и удобно. Не надо стараться успеть вдохнуть в момент нажатия на баллончик - ингалятор всё сделает сам, нужно лишь не останавливать вдох в момент впрыска лекарства. Становится невозможной и типичная ошибка многих пациентов: привычка дважды нажимать на баллончик за время одного вдоха. Чего не надо делать, так это закрывать пальцем отверстия в корпусе над дном ингалятора, а также разбирать его, чтобы самому нажимать на дно баллончика (при этом теряются преимущества устройства).
Отметим еще, что для беклазона Эко Легкое Дыхание разработан спейсер небольшого объема, который поставляется в комплекте с ингалятором. При его использовании еще больше увеличивается процент дозы, попадающей в бронхи, и дополнительно снижается риск нежелательных эффектов.
© Анастасия Климова
Перед назначением ингаляционных ЛС необходимо проинструктировать больного о правилах применения препарата, обеспечивающих наиболее полное попадание ЛС в нужные участки легких.
Беклометазон не предназначен для купирования острых астматических приступов. Больные должны знать о профилактическом характере действия препарата и о том, что для достижения оптимального эффекта ингалятором следует пользоваться регулярно, даже при отсутствии симптомов астмы.
При регулярных ингаляциях беклометазона улучшение дыхания обычно наступает через 1 нед лечения. Отсутствие эффекта возможно у пациентов с повышенным содержанием мокроты и слизи в дыхательных путях и выраженным бронхоспазмом, мешающим достижения препарату зоны действия. В таких случаях назначают ингаляции адреностимуляторов за 15-30 мин до ингаляции беклометазона или начинают лечение с системного применения ГКС.
Перевод больных, регулярно принимающих пероральные ГКС, на ингаляции беклометазона, а также последующее лечение следует осуществлять с особой осторожностью, под ежедневным контролем пикфлуометрии (пневмотахометрии), поскольку угнетение коры надпочечников, вызванное длительным применением ГКС, восстанавливается медленно.
Перед назначением ингаляционных форм беклометазона больные должны находиться в относительно стабильном состоянии, а само их назначение должно дополнять обычную поддерживающую дозу системного ГКС. Примерно через 1 нед суточную дозу стероидов начинают постепенно снижать – по 1 мг/нед (в пересчете на преднизолон). Ухудшение состояния на фоне поддерживающей дозы в 400 мкг/сут означает необходимость перевода больных на пероральное введение преднизолона. Регулярное использование позволяет в большинстве случаев отменить пероральные ГКС (больные, нуждающиеся в приеме не более 15 мг преднизолона, могут быть полностью переведены на ингаляционную терапию), при этом в первые месяцы после перехода следует тщательно контролировать состояние больного, пока его гипофизарно-надпочечниковая система не восстановится в достаточной степени, чтобы обеспечить реакцию на стрессовые ситуации (например травму, хирургическое вмешательство или инфекцию).
Больные, переведенные на ингаляционное лечение и имеющие нарушенную функцию коры надпочечников, должны иметь запас ГКС и при себе – предупреждающую карточку, в которой должно быть указано, что они в стрессовых ситуациях нуждаются в дополнительном системном назначении ГКС (после устранения стрессовой ситуации дозу стероидов можно снова снизить). Иногда перевод с приема системных ГКС на ингаляционное введение может привести к проявлению ранее подавлявшихся форм аллергии, например аллергического ринита или экземы.
Необходимо предохранять глаза от попадания препарата.
Целесообразно проведение полоскания рта и глотки после ингаляций (профилактика кандидоза), а при появлении начальных признаков грибкового поражения слизистой оболочки полости рта – применение нистатина, флуконазола, амфотерицина. Умыванием после ингаляции можно предупредить поражение кожи век и носа.
Максимальная суточная доза препарата у взрослых должна не превышать 1 мг. В дозе до 1.5 мг/сут у большинства больных существенно не подавляет функцию надпочечников. При превышении этой дозы у некоторых больных может отмечаться некоторое угнетение функций надпочечников. Лечение в дозах более 1 мг/сут проводится под наблюдением врача.
При беременности и кормлении грудью беклометазон следует применять с осторожностью и только в том случае, когда выгода от его применения превышает потенциальный риск. Данных о безопасности беклометазона дипропионата у беременных женщин и о выделении его с грудным молоком женщин недостаточно.
Препараты беклометазона, содержащие в 1 дозе 50-100 мкг, играют важную роль в лечении тяжелых форм бронхиальной астмы у детей, поскольку позволяют обеспечить хороший контроль за течением заболевания и не вызывают задержки роста ребенка. Беклометазон в дозе 250 мкг не предназначен для использования в педиатрии. Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного периода времени.
Инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания не являются специфическим противопоказанием для лечения беклометазоном.
Препарат нельзя замораживать и подвергать воздействию прямых солнечных лучей. Баллончик нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками (при низких температурах эффективность применения препарата снижается).
Бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на 2-адренорецепторы.
Препарат: САЛАМОЛ ЭКО ЛЕГКОЕ ДЫХАНИЕ
Активное вещество препарата:
salbutamol
Кодировка АТХ: R03AC02
КФГ: Бронхолитический препарат — бета2-адреномиметик
Регистрационный номер: П №014097/01
Дата регистрации: 17.04.07
Владелец рег. удост.: NORTON WATERFORD {Ирландия}
Форма выпуска Саламол эко легкое дыхание, упаковка препарата и состав.
Аэрозоль для ингаляций дозированный, активируемый вдохом, в виде белой суспензии, которая при распылении на стекло образует пятно белого цвета.
1 доза
сальбутамола сульфат
124 мкг,
что соответствует содержанию сальбутамола
100 мкг
Вспомогательные вещества: этанол, гидрофторалкан (HFA-134a).
200 доз — баллоны алюминиевые (1) — ингаляторы аэрозольные, активируемые вдохом, (1) — пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
Фармакологическое действие Саламол эко легкое дыхание
Бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на 2-адренорецепторы. В терапевтических дозах препарат действует на 2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая выраженный бронхолитический эффект, предупреждает и купирует бронхоспазм, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. Оказывает незначительное положительное хроно- и инотропное действие на миокард, расширяет коронарные артерии, практически не влияет на АД.
Оказывает токолитическое действие: снижает тонус и сократительную активность миометрия. Действие препарата начинается через 5 мин после ингаляционного введения и продолжается в течение 4-6 ч. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает содержание ионов калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.
Фармакокинетика препарата.
После ингаляционного введения до 21% дозы попадает в дыхательные пути. Остальная часть остается в приборе или оседает в ротоглотке и затем проглатывается.
Связывание сальбутамола с белками плазмы составляет 10%. Cmax в плазме крови — 30 нг/мл.T1/2- 3.7-5 ч.
Часть дозы, которая попадает в дыхательные пути, абсорбируется тканями легких, не подвергается биотрансформации и попадает в кровоток. При попадании в системный кровоток сальбутамол частично метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками в неизмененном виде или в виде фенольного сульфата.
Часть дозы, которая попадает в ЖКТ, всасывается и подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде и в виде конъюгата. Большая часть дозы сальбутамола, введенной ингаляционно, выводится в течение 72 ч.
Показания к применению:
Предупреждение и купирование бронхоспазма:
При бронхиальной астме;
При хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);
При хроническом бронхите;
При эмфиземе легких.
Дозировка и способ применения препарата.
Взрослым и детям старше 12 лет Саламол Эко Легкое Дыхание назначают по 100-200 мкг (1-2 ингаляционные дозы) для купирования приступов бронхоспазма. Для контроля за течением астмы легкой степени тяжести рекомендуют назначать по 1-2 дозы 1-4 раза/сут; при средней степени тяжести заболевания — в той же дозировке в комбинации с другими противоастматическими препаратами. Для профилактики приступов астмы физического усилия препарат применяют за 20-30 мин до нагрузки по 100-200 мкг (1-2 ингаляционные дозы).
Детям от 2 до 12 лет при развитии приступа бронхиальной астмы, а также для предотвращения приступов бронхиальной астмы, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой, рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1 или 2 ингаляции).
Суточная доза Саламола Эко Легкое Дыхание не должна превышать 800 мкг (8 ингаляций).
Инструкция по использованию ингалятора
Перед применением следует встряхнуть ингалятор несколько раз. Затем, держа ингалятор в вертикальном положении, открыть крышку. Сделать глубокий выдох, затем плотно охватить мундштук губами. Необходимо убедиться, что рука не загораживает вентиляционные отверстия на верхней части ингалятора, и что ингалятор находится в вертикальном положении. Следует сделать медленный максимальный вдох через мундштук, задержать дыхание на 10 сек или настолько, насколько удобно. Затем необходимо убрать ингалятор из полости рта и медленно выдохнуть. После применения следует, продолжая держать ингалятор в вертикальном положении, закрыть крышку. Если нужно сделать больше одной ингаляции, крышку закрывают и, подождав, по крайней мере, одну минуту, повторяют процесс ингаляции.
Чистка ингалятора
Верхнюю часть ингалятора необходимо открутить и вытащить металлический баллончик. Потом прополоскать нижнюю часть ингалятора в теплой воде и высушить. Затем баллончик вставить на место. Закрыть крышку и прикрутить верхнюю часть ингалятора к его корпусу. Верхнюю часть ингалятора не моют.
Побочное действие Саламол эко легкое дыхание:
Со стороны ЦНС: тремор кистей рук (типичный побочный эффект для всех бета2-адреномиметиков), головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тревожность, нарушение сна, бессонница. Препарат может вызывать возбуждение и повышение двигательной активности у детей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: расширение периферических сосудов (гиперемия кожи лица), незначительное компенсаторное увеличение ЧСС, повышение АД. Возможно появление аритмий (включая фибрилляцию предсердий, наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию).
Аллергические реакции: в единичных случаях — ангионевротический отек, крапивница, эритема, заложенность носа, бронхоспазм, артериальная гипотензия, коллапс.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны дыхательной системы: парадоксальный бронхоспазм, раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки (фарингит), кашель.
Со стороны обмена веществ: возможны гипокалиемия (может представлять серьезную опасность для пациента), обратимая гипергликемия.
Прочие: мышечные судороги.
Противопоказания к препарату:
Нарушения сердечного ритма (пароксизмальная тахикардия, политопная желудочковая экстрасистолия), тахиаритмии;
Миокардит;
Пороки сердца, аортальный стеноз;
Ишемическая болезнь сердца;
Тиреотоксикоз;
Декомпенсированный сахарный диабет;
Глаукома;
Эпилепсия;
Пилородуоденальное сужение;
Печеночная недостаточность;
Почечная недостаточность;
Беременность;
Одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов;
Детский возраст до 2 лет;
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
С осторожностью назначают препарат при хронической сердечной недостаточности, гипертиреозе, артериальной гипертензии, феохромоцитоме.
Применение при беременности и лактации.
Препарат противопоказан к применению при беременности. В период лактации (грудного вскармливания) назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает любой потенциальный риск для ребенка.
Особый указания по применению Саламол эко легкое дыхание.
У пациентов с тяжелой формой или при нестабильном течении бронхиальной астмы применение бронходилататоров не должно быть основным или единственным методом терапии. Пациента необходимо предупредить о необходимости обратиться к врачу, если применение препарата Саламол Эко Легкое Дыхание в стандартной дозе становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата должно сохраняться не менее 3 ч).
Частое применение сальбутамола может привести к усилению бронхоспазма и различным осложнениям (вплоть до внезапного летального исхода), в связи с чем между очередными ингаляциями необходимо делать перерывы в несколько часов.
Повышение потребности в применении ингаляционных бета-адреномиметиков короткой продолжительности действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента и решить вопрос о назначении или увеличении дозы ингаляционных или системных ГКС.
Терапия бета2-адреномиметиками может приводить к гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, ГКС, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Баллончик с Саламолом Эко Легкое Дыхание нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст.
Как и большинство других средств для ингаляций в аэрозольных упаковках, Саламол Эко Легкое Дыхание может оказаться менее эффективным при низких температурах. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут
Передозировка препаратом:
Симптомы: тошнота, рвота, повышенная возбудимость, галлюцинации, тахикардия, трепетание желудочков, расширение периферических сосудов, снижение АД, гипоксемия, ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, головная боль.
Лечение: отмена препарата, кардиоселективные бета-адреноблокаторы; при необходимости проводят симптоматическую терапию. При подозрении на передозировку следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Взаимодействие Саламол эко легкое дыхание с другими препаратами.
Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении с сальбутамолом повышают вероятность развития тахиаритмий; а средства для ингаляционной анестезии, леводопа - тяжелых желудочковых аритмий.
Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты усиливают действие сальбутамола и могут привести к резкому снижению АД.
При одновременном применении сальбутамол усиливает действие лекарственных средств со стимулирующим действием на ЦНС, побочное действие гормонов щитовидной железы, сердечных гликозидов.
При одновременном применении сальбутамол снижает эффективность антигипертензивных препаратов, нитратов.
При одновременном применении с производными ксантина, ГКС, диуретиками возможно усиление гипокалиемии.
Одновременное назначение с антихолинергическими средствами (в т.ч. ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.
Условия продажи в аптеках.
Препарат отпускается по рецепту.
Сроки у условия храниния препарата Саламол эко легкое дыхание.
Препарат следует хранить в защищенном от прямых солнечных лучей, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года.
Базисная терапия различных форм бронхиальной астмы у взрослых и детей старше 4 лет.
Противопоказания Беклазон Эко Легкое Дыхание аэрозоль 250мкг/доза 200 доз
Способ применения и дозировка Беклазон Эко Легкое Дыхание аэрозоль 250мкг/доза 200 доз
Беклазон Эко Легкое Дыхание предназначен только для ингаляционного введения. Беклазон Эко Легкое Дыхание применяется регулярно (даже при отсутствии симптомов заболевания), дозу беклометазона дипропионата подбирают с учетом клинического эффекта в каждом конкретном случае. При легком течении бронхиальной астмы объем форсированного выдоха (ОФВ) или пиковая скорость выдоха (ПСВ) составляют более 80% от должных величин с разбросом показателей ПСВ менее 20%. При среднетяжелом течении бронхиальной астмы ОФВ или ПСВ составляет 60-80% от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ 20-30%. При тяжелом течении бронхиальной астмы ОФВ или ПСВ составляют менее 60% от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ более 30%. При переходе на высокую дозу ингаляционного беклометазона дипропионата многие пациенты, получающие системные ГКС, смогут уменьшить их дозу или отменить их совсем. Начальная доза Беклазона Эко Легкое Дыхание определятся степенью тяжести бронхиальной астмы. Суточную дозу делят на несколько приемов. В зависимости от индивидуального ответа пациента, дозу препарата можно увеличивать до появления клинического эффекта или снижать до минимальной эффективной дозы. Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше: Реокмендуемые начальные дозы препарата: Бронхиальная астма легкого течения - 200 - 600 мкг/сутки; Бронхиальная астма среднетяжелого течения - 600 - 1000 мкг/сутки; Бронхиальная астма тяжелого течения - 1000 - 2000 мкг/сутки. Дети в возрасте от 4 до 12 лет: До 400 мкг в сутки в несколько приемов. Особые группы пациентов. Нет необходимости корректировать дозу у лиц пожилого возраста, у пациентов с почечной или печеночною недостаточностью. Пропуск приема одной дозы препарата: При случайном пропуске ингаляции следующую дозу необходимо принять в положенное время в соответствии со схемой лечения. Беклазон Эко Легкое Дыхание, содержащий 250 мкг в 1 дозе, не предназначен для использования в педиатрии. Введение можно осуществлять с использованием специального оптимизатора, улучшающего распределение препарата в легких и снижающего риск развития побочных эффектов. Инструкция для пациента по использованию ингаляционного устройства. Перед первым использованием ингаляционного устройства или в случае, если Вы какое-то время не использовали его, необходимо проверить его исправность, нажав на клапан баллончика и выпустив дозу лекарства в воздух. 1.Снимите с ингаляционного устройства защитный колпачок и убедитесь, что выходная трубка ингаляционного устройства чистая. Держите ингаляционное устройство между указательным и большим пальцами в вертикальном положении, при этом большой палец должен располагаться на донышке ингаляционного устройства, а указательный палец - на верхушке алюминиевого баллона. 2.Интенсивно встряхните алюминиевый баллон вверх-вниз. 3.Сделайте глубокий выдох через рот. Плотно зажмите губами выходную трубку ингаляционного устройства. 4.Сделайте медленный и глубокий вдох. В момент вдоха нажмите указательным пальцем на дозирующий клапан баллона, выпуская дозу препарата Беклазон Эко, продолжайте медленно вдыхать. 5.Удалите ингаляционное устройство изо рта и задержите дыхание на 10 секунд или на то время, которое не вызовет у Вас дискомфорта. Медленно выдохните. 6.После ингаляции прополощите рот водой, стараясь не глотать аэрозоль, который попал во время ингаляции на слизистую оболочку ротовой полости. 7.Если требуется ввести более одной дозы препарата, подождите 1 минуту и повторите все действия, начиная со 2 шага и заканчивая шагом 6. 8.Закройте ингаляционное устройство защитным колпачком. При выполнении шагов 3 и 4 не спешите. В момент выпуска дозы лекарства важно делать вдох как можно медленнее. Перед применением потренируйтесь перед зеркалом. Если Вы заметили «пар», выходящий из верхушки баллончика или из углов рта, то начните снова с шага 2. Чистка ингалятора: Ингаляционное устройство следует чистить, по крайней мере, раз в неделю. Извлеките алюминиевый баллон из ингаляционного устройства. Аккуратно прополощите ингаляционное устройство и защитный колпачок теплой водой. Нельзя использовать горячую воду! Встряхните ингаляционное устройство и защитный колпачок, чтобы удалить остатки воды, и высушите их без использования нагревательных устройств. Нельзя допускать контакта алюминиевого баллона с водой!
Состав и форма выпуска
Беклазон Эко
по 200 доз в алюминиевом баллончике с дозирующим клапаном, снабженном ингаляционным устройством с защитным колпачком; в картонной пачке 1 баллон.
Беклазон Эко Легкое Дыхание
по 200 доз в алюминиевом баллончике, находящемся в аэрозольном ингаляторе, активируемом вдохом (Легкое Дыхание); в картонной пачке 1 аэрозольный ингалятор с баллончиком и оптимизатор.
Описание лекарственной формы
Беклазон Эко
Аэрозоль для ингаляций в алюминиевом баллончике под давлением. Должны отсутствовать внешние повреждения, коррозия или протечки. Содержимое баллончика оставляет при распылении на стекло пятно белого цвета.
Беклазон Эко Легкое Дыхание
Аэрозоль для ингаляций в алюминиевом баллончике под давлением с выпускным клапаном и распылителем. Должны отсутствовать внешние повреждения, коррозия или протечки. Содержимое баллончика представляет собой раствор, который при распылении на стекло оставляет бесцветное пятно. Баллончик помещен в ингалятор, состоящий из двух частей и предохранительной крышки.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противовоспалительное местное, глюкокортикоидное .Фармакодинамика
Беклометазона дипропионат является пролекарством и обладает слабой тропностью к ГКС-рецепторам. Под действием эстераз он превращается в активный метаболит — Б-17-МП, который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на поздние реакции аллергии), тормозит развитие немедленной аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления) и улучшает мукоцилиарный транспорт. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшаются отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукпия лимфокинов; тормозится миграция макрофагов; снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции. Увеличивает количество активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяет уменьшить частоту их применения. Практически не оказывает резорбтивного действия после ингаляционного введения.
Не купирует бронхоспазм, терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона дипропионата.
Фармакокинетика
Абсорбция
Более 25% дозы ингалируемого препарата Беклазон Эко оседает в дыхательных путях и до 56% дозы ингалируемого препарата Беклазон Эко Легкое Дыхание оседает в нижних дыхательных путях; оставшееся количество оседает во рту, глотке и проглатывается. В легких перед абсорбцией беклометазона дипропионат интенсивно метаболизируется до активного метаболита — беклометазона-17-монопропионата (Б-17-МП). Системная абсорбция Б-17-МП происходит в легких (36% легочной фракции) и в ЖКТ (26% от поступившей сюда при проглатывании дозы). Абсолютная биодоступность неизмененного беклометазона дипропионата и Б-17-МП составляет соответственно около 2 и 62% от ингаляционной дозы. Беклометазона дипропионат быстро всасывается, T max в плазме крови составляет 0,3 ч. Б-17-МП всасывается медленнее. T max составляет 1 ч. Отмечается приблизительно линейная зависимость между увеличением ингалированной дозы и системной экспозицией препарата.
Распределение
Распределение в тканях составляет 20 л для беклометазона дипропионата и 424 л для Б-17-МП. Связь с белками плазмы крови относительно высокая — 87%.
Элиминация
Беклометазона дипропионат и Б-17-МП имеют высокий плазменный клиренс (150 и 120 л/ч соответственно). T 1/2 составляет 0,5 и 2,7 ч соответственно.
Показания препарата Беклазон Эко
Базисная терапия различных форм бронхиальной астмы у взрослых и детей старше 4 лет.
Противопоказания
повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
детский возраст до 4 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
С особой осторожностью и лишь в том в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.
Побочные действия
У некоторых пациентов может развиваться кандидоз полости рта и горла (вероятность развития кандидоза увеличивается при применении беклометазона дипропионата в дозах, превышающих 400 мкг/сут).
У некоторых пациентов может отмечаться дисфония (охриплость голоса) или раздражение слизистой оболочки глотки. Применение спейсера снижает вероятность развития этих побочных эффектов.
Ингаляционные препараты могут вызывать парадоксальный бронхоспазм, который необходимо немедленно купировать с помощью ингаляционного β 2 -адреностимулятора короткого действия.
Имеются сообщения о развитии реакций повышенной чувствительности, включая сыпь, крапивницу, зуд, покраснение и отек глаз, лица, губ и слизистой оболочки рта и глотки.
Возможные системные эффекты включают головную боль, тошноту, образование кровоподтеков или утончение кожи, неприятные вкусовые ощущения, снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому.
Взаимодействие
Нет подтвержденных данных о взаимодействии беклометазона дипропионата с другими лекарственными препаратами.
Способ применения и дозы
Беклазон Эко и Беклазон Эко Легкое дыхание предназначены только для ингаляционного введения .
Препараты применяются регулярно (даже при отсутствии симптомов заболевания), дозу беклометазона дипропионата подбирают с учетом клинического эффекта в каждом конкретном случае.
При легком течении бронхиальной астмы объем форсированного выдоха (ОФВ 1) или пиковая скорость выдоха (ПСВ) составляют более 80% от должных величин с разбросом показателей ПСВ менее 20%.
При среднетяжелом течении ОФВ 1 или ПСВ составляют 60-80% от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ — 20-30%.
При тяжелом течении ОФВ 1 или ПСВ составляют 60% от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ — более 30%.
При переходе на высокую дозу ингаляционного беклометазона дипропионата многие пациенты, получающие системные ГКС , смогут уменьшить их дозу или отменить их совсем.
Начальная доза препаратов определяется степенью тяжести бронхиальной астмы. Суточную дозу делят на несколько приемов.
В зависимости от индивидуального ответа пациента, дозу препаратов можно увеличивать до появления клинического эффекта или снижать до минимальной эффективной дозы.
Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше
Бронхиальная астма легкого течения — 200-600 мкг/сут;
Бронхиальная астма среднетяжелого течения — 600-1000 мкг/сут;
Бронхиальная астма тяжелого течения — 1000-2000 мкг/сут.
Лечение бронхиальной астмы основано на ступенчатом подходе — терапию начинают согласно ступени, соответствующей тяжести заболевания. Ингаляционные ГКС назначаются на второй ступени терапии.
Ступень 2. Базисная терапия
Беклометазона дипропионат 100-400 мкг 2 раза в сутки.
Cтупень 3. Базисная терапия
Применяют ингаляционные ГКС в высокой дозе или в стандартной дозе, но в сочетании с ингаляционными β 2 -адреномиметиками длительного действия.
Ступень 4. Тяжелая бронхиальная астма
Беклометазон дипропионат в высокой дозе 800-1600 мкг/сут, в отдельных случаях мегадозы до 2000 мкг/сут.
Ступень 5. Тяжелая бронхиальная астма
Беклометазон дипропионат в высокой дозе (см. ступень 3, 4)
Дети в возрасте от 4 до 12 лет
До 400 мкг/сут в несколько приемов.
Особые группы пациентов
Нет необходимости корректировать дозу препаратов у лиц пожилого возраста, у пациентов с почечной или печеночною недостаточностью.
Пропуск приема одной дозы препаратов
При случайном пропуске ингаляции следующую дозу необходимо принять в положенное время в соответствии со схемой лечения.
Препараты, содержащие 250 мкг в 1 дозе, не предназначены для использования в педиатрии.
Введение можно осуществлять с использованием специального оптимизатора, улучшающего распределение препарата в легких и снижающего риск развития побочных эффектов.
Инструкция для пациента
Беклазон Эко
Проверьте работу ингалятора перед первым его использованием, а также если вы не пользовались им какое-то время.
1. Снимите с ингалятора колпачок. Убедитесь, что в выходной трубке нет пыли и грязи.
2. Держите баллончик в вертикальном положении, положив большой палец на донышко, а указательный палец — на верхушку баллончика. Интенсивно встряхните баллончик вверх-вниз.
3. Сделайте как можно более глубокий выдох (без напряжения). Плотно зажмите губами выходную трубку баллончика.
4. Делайте медленный глубокий вдох. В момент вдоха нажмите указательным пальцем на клапан баллончика, выпуская дозу лекарства. Продолжайте медленно вдыхать.
5. Выньте изо рта трубку ингалятора и задержите дыхание на 10 с или настолько, насколько сможете без напряжения. Медленно выдохните.
6. Если требуется более одной дозы лекарства, подождите примерно минуту и затем повторите действия, начиная с шага 2. Наденьте обратно колпачок на ингалятор.
При выполнении шагов 3 и 4 не спешите. В момент выпуска дозы лекарства важно делать вдох как можно медленее. В начале потренируйтесь около зеркала. Если вы заметите «пар», выходящий из верхушки баллона или из углов рта, то начните снова с шага 2.
Чистка ингалятора
Ингалятор следует чистить, по крайней мере раз в неделю. Выньте металлический баллончик из пластикового футляра и сполосните футляр и колпачок теплой водой. Не пользуйтесь горячей водой. Тщательно высушите, но не пользуйтесь для этого нагревательными устройствами. Поместите баллончик обратно в футляр и наденьте колпачок. Не окунайте металлический баллончик в воду.
Беклазон Эко Легкое Дыхание
Инструкция по использованию ингалятора без оптимизатора
Держа ингалятор в вертикальном положении, откройте крышку. Сделайте глубокий выдох. Плотно обхватите мундштук губами. Убедитесь, что ваша рука не загораживает вентиляционные отверстия на верхней части ингалятора и что вы держите ингалятор в вертикальном положении. Сделайте медленный максимальный вдох через мундштук. Задержите дыхание на 10 с или настолько, насколько вам удобно. Затем уберите ингалятор из полости рта и медленно выдохните. После применения продолжайте держать ингалятор в вертикальном положении. Закройте крышку. Если вам нужно сделать больше одной ингаляции, закройте крышку, подождите по крайней мере одну минуту, а затем повторите процесс ингаляции.
Инструкция по использованию ингалятора с оптимизатором
Держа ингалятор в вертикальном положении, откройте крышку и плотно насадите оптимизатор yа мундштук ингалятора. Сделайте глубокий выдох. Плотно обхватите мундштук оптимизатора губами. Убедитесь, что ваша рука не загораживает вентиляционные отверстия на верхней части ингалятора и что вы держите ингалятор в вертикальном положении. Сделайте медленный максимальный вдох через мундштук оптимизатора. Задержите дыхание на 10 с или настолько, насколько вам удобно. Затем уберите ингалятор из полости рта и медленно выдохните. После применения продолжайте держать ингалятор в вертикальном положении. Снимите оптимизатор. Закройте крышку.
Если вам нужно сделать больше одной ингаляции, через 1-2 мин снова откройте крышку и плотно насадите оптимизатор на мундштук ингалятора, а затем повторите процесс ингаляции.
Чистка ингалятора
Открутите верхнюю часть ингалятора. Вытащите металлический баллончик. Прополощите нижнюю часть ингалятора в теплой воде и высушите. Вставьте баллончик па место. Закройте крышку и прикрутите верхнюю часть ингалятора к его корпусу. Не мойте верхнюю часть ингалятора. Если ингалятор работает неправильно, открутите верхнюю его часть и вручную нажмите на баллончик.
Передозировка
Острая передозировка препарата может привести к временному снижению функции коры надпочечников, что не требует экстренной терапии, т.к. функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней, что подтверждается уровнем кортизола в плазме. При хронической передозировке может отмечаться стойкое подавление функции коры надпочечников. В подобных случаях рекомендуется проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников. При передозировке лечение беклометазона дипропионатом может быть продолжено в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.
Особые указания
Перед назначением ингаляционных препаратов необходимо проинструктировать пациента о правилах их применения, обеспечивающих наиболее полное попадание лекарства в нужные участки легких. Развитие кандидоза ротовой полости наиболее вероятно у пациентов с высоким уровнем преципитирующих антител в крови против грибка Candida , что указывает на ранее перенесенную грибковую инфекцию. После ингаляции следует полоскать полость рта и горло водой. Для лечения кандидоза можно применять противогрибковые препараты местного действия при одновременном продолжении терапии беклометазона дипропионатом.
Если пациенты принимают ГКС внутрь, то ингаляции назначаются на фоне приема прежней дозы ГКС , при этом пациенты должны находиться в относительно стабильном состоянии. Примерно через 1-2 нед суточную дозу перорального ГКС начинают постепенно снижать. Схема снижения дозы зависит oт длительности предшествующей терапии и величины исходной дозы ГКС . Регулярное использование ингаляционных ГКС позволяет в большинстве случаев отменить пероральные ГКС (пациенты, нуждающиеся в приеме не более 15 мг преднизолона, могут быть полностью переведены на ингаляционную терапию), при этом в первые месяцы после перехода следует тщательно контролировать состояние пациента, пока его гипофизарно-надпочечниковая система не восстановится в достаточной степени, чтобы обеспечить адекватную реакцию на стрессовые ситуации (например травму, хирургическое вмешательство или инфекцию).
При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции (например аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами.
Пациенты со сниженной функцией коры надпочечников, переведенные на ингаляционное лечение, должны иметь запас ГКС и всегда носить с собой предупреждающую карточку, в которой должно быть указано, что они в стрессовых ситуациях нуждаются в дополнительном системном назначении ГКС (после устранения стрессовой ситуации дозу ГКС можно снова снизить). Внезапное и прогрессирующее ухудшение симптомов астмы является потенциально опасным состоянием, нередко угрожающим жизни пациентов, и требует повышения дозы ГКС . Косвенным показателем неэффективности терапии является более частое, чем прежде, использование β 2 -адреностимуляторов короткого действия.
Беклометазона дипропионат для ингаляций предназначен не для купирования приступов, а для регулярного ежедневного применения. Для купирования приступов применяются β 2 -адреностимуляторы короткого действия (например сальбутамол). При тяжелом обострении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности проводимой терапии следует увеличить дозу беклометазона дипропионата и в случае необходимости назначить системный ГКС и/или антибиотик при развитии инфекции.
При развитии парадоксального бронхоспазма следует сразу же прекратить применение беклометазона дипропионата, оценить состояние пациента, провести обследование и при необходимости назначить терапию другими лекарственными препаратами. При длительном применении любых ингаляционных ГКС , особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты (см. раздел «Побочные действия»), однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, контролирующей течение заболевания. В дозе 1500 мкг/сут препараты у большинства пациентов не вызывают существенного подавления функций надпочечников. В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимающих ГКС внутрь, на лечение препаратами Беклазон Эко и Беклазон Эко легкое дыхание.
Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких.
Необходимо предохранять глаза от попадания препаратов. Умыванием после ингаляции можно предупредить поражение кожи век и носа.
Баллончики с препаратами нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если они пусты. Как и большинство других средств для ингаляций в аэрозольных упаковках, Беклазон Эко и Беклазон Эко Легкое Дыхание могут оказаться менее эффективными при низких температурах. При охлаждении баллона рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками и течение нескольких минут.
Влияние на способность управлять автомобилем/механизмами
Нет данных.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Беклазон Эко
В защищенном от прямого солнечного света месте, при температуре не выше 30 °C. Не замораживать.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Беклазон Эко
3 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| J45 Астма | Астма физических усилий |
| Астматические состояния | |
| Бронхиальная астма | |
| Бронхиальная астма легкого течения | |
| Бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты | |
| Бронхиальная астма тяжелого течения | |
| Бронхиальная астма физических усилий | |
| Гиперсекреторная астма | |
| Гормонозависимая форма бронхиальной астмы | |
| Кашель при бронхиальной астме | |
| Купирование приступов удушья при бронхиальной астме | |
| Неаллергическая бронхиальная астма | |
| Ночная астма | |
| Ночные приступы астмы | |
| Обострение бронхиальной астмы | |
| Приступ бронхиальной астмы | |
| Эндогенные формы астмы |