Беклометазон спрей назальный инструкция по применению. Беклометазон (beklometasone) инструкция по применению

Согласно медицинской классификации, Беклометазон (Beclomethasone) относится к группе глюкокортикостероидов, используемых для местного применения. Его активным веществом является беклометазона дипропионат. Средство выпускается финской фармацевтической компанией «Orion». Ознакомьтесь с аннотацией медикамента.

Состав и форма выпуска

Беклометазон выпускается в форме дозированного аэрозоля для ингаляций. Состав средства:

Механизм действия Беклометазона

Дипропионат беклометазона относится к пролекарствам, проявляет тропность к глюкокортикостероидным рецепторам. Под действием фермента эстеразы он превращается в активный метаболит бекламетазона монопропионат, который обладает выраженной местной противовоспалительной активностью. За счет понижения выработки субстанции хемотаксиса, торможения развития аллергических реакций (продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения тучными клетками медиаторов воспаления), улучшения мукоцилиарного транспорта уменьшается воспаление.

Беклометазон понижает количество тучных клеток в слизистой бронхов, отек эпителия, секрецию бронхиальными железами слизи, гиперреактивность мускулатуры бронхов.

Также средству под силу уменьшить краевое скопление нейтрофилов, продукцию лимфокинов, воспалительного экссудата. Оно тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов грануляции, инфильтрации, повышает количество активных бета-адренорецепторов.

За счет лекарства восстанавливается реакция больного на бронходилататоры, уменьшается частота их применения. Оно не оказывает резорбтивного действия, не купирует бронхоспазм. Терапевтическое действие развивается через 5-7 дней курсового приема средства. Более четверти дозы медикамента оседает в дыхательных путях, остаток – во рту, глотке, проглатывается. Перед абсорбцией в легких активный компонент метаболизируется.

Метаболит всасывается легкими, желудочно-кишечным трактом, обладает 62%-ной биодоступностью. Время достижения максимальной концентрации – 18-60 минут. Компонент соединяется с плазменными белками на 87%, его период полувыведения составляет 0,5-2,7 часа.

Показания к применению

В инструкции указано на следующие показания к применению препарата:

основная терапия бронхиальной астмы у пациентов старше 4 лет;
поддерживающее лечение при хронической обструктивной болезни легких при значении объема форсированного выдоха.

Способ применения и дозировка

Беклометазон Аэронатив используют только ингаляционно, регулярно (даже при отсутствии симптомов заболевания). Доза подбирается индивидуально, делится на несколько приемов. При бронхиальной астме легкого течения начальная суточная дозировка составляет 200-600 мкг, среднетяжелого – 600-1000, тяжелого – 1000-2000. Детям 4-12 лет положено до 400 мкг в сутки в несколько приемов.

При повышении дозы средства может уменьшаться количество принимаемых системных глюкокортикостероидов или вовсе произойти их отмена. При хронической обструктивной болезни легких максимум за день можно принять 2000 мкг. При случайном пропуске доза принимается в положенное время по схеме лечения. Введение аэрозоля может осуществляться с использованием спейсеров-дозаторов, которые улучшают распределение препарата и снижают риск развития побочных реакций.

При снижении функции печени или почек доза не снижается. Схема распыления:

Снять защитный колпачок с мундштука, хорошо встряхнуть баллон, нажать, выпустив одну струю в воздух.
Медленно глубоко вдохнуть, плотно обхватить губами мундштук, быстро нажать на баллон, держа дном вверх, задержать дыхание на несколько секунд.
Вынуть мундштук изо рта, медленно выдохнуть, надеть защитный колпачок.
Повторить шаги для повторной дозы.
Прополоскать рот и горло водой, не глотать.
Раз в неделю мундштук следует очищать: вынуть баллон из футляра, сполоснуть теплой водой, высушить без использования нагревательных устройств, поместить баллон обратно в футляр и надеть колпачок. Запрещено окунать баллон в воду.

Особые указания

В инструкции по применению полезно изучить раздел особых указаний:

Для профилактики кандидоза полости рта после ингаляции нужно полоскать рот и горло водой. Если грибок развился, используют противогрибковые местные препараты.
Если пациент принимает глюкокортикостероиды внутрь, то Бекламетазон назначается на фоне приема прежней дозы при условии стабильности состояния больного. Через 1-2 недели лечения суточная доза пероральных стероидов снижается. Регулярное использование аэрозоля помогает отменить прием глюкокортикостероидов, но в первые месяцы после перехода нужно тщательно следить за состоянием гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Иначе любая стрессовая ситуация (травма, операция, инфекция) приведет к неадекватной реакции.
При переводе пациентов на ингаляции с таблеток могут проявляться аллергический ринит, экзема.
При сниженной функции коры надпочечников нужно иметь запас глюкокортикостероидов. Внезапное прогрессирующее ухудшение симптомов астмы – опасная ситуация, угрожающая жизни больного. Доказательством неэффективности терапии служит частое использование средства (чаще, чем бета2-адреностимуляторов короткого действия).

Для купирования приступов Беклометазон не предназначен. Для этого существует Сальбутамол.

При развитии пародоксального бронхоспазма терапия прекращается. После достижения терапевтического эффекта доза ингаляций снижается до минимально эффективной.
Дозировка 1500 мг в сутки не приводит к подавлению функции надпочечников.
Резкая отмена препарата запрещена. Доза снижается постепенно под врачебным контролем
Средство с осторожностью используется при активной или неактивной форме туберкулеза легких.
Нельзя допускать попадания аэрозоля в глаза, нос.
Баллон нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст. При охлаждении содержимого флакона эффективность слегка снижается. Чтобы это исправить, нужно согреть его руками.
Использование Беклометазона не влияет на скорость реакций и концентрацию внимания.

При беременности

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании разрешено, но только после врачебной оценки пользы для матери и рисков для развития ребенка. При малейшей угрозе средство заменяется более безопасным.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание Беклометазона с некоторыми лекарствами может приводить к разным последствиям:

Средство усиливает влияние бета-адреномиметиков, которые улучшают противовоспалительный эффект препарата, повышая степень проникновения в дистальные отделы бронхов.
Эфедрин активирует процесс метаболизма препарата.
Снизить действие средства могут индукторы ферментов микросомального окисления.
Активировать влияние беклометазона могут Теофиллин, эстрогены, пероральные глюкокортикоиды, Метандион, бета2-адреномиметики.

Побочные эффекты Беклометазона

Во время лечения средством могут проявляться следующие побочные эффекты:

гипофункция надпочечников, синдром Кушинга, гиперкортицизм;
зуд, реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек, крапивница, сыпь, диатез, гиперемия кожи и слизистой горла;
снижение минеральной плотности костей;
дисфония, кашель, раздражение глотки, парадоксальный бронхоспазм, бронхит;
кандидоз гортани, амебиаз.

Передозировка

При остром отравлении препаратом может временно снизиться работа коры надпочечников, что не требует специального лечения. Функция органа восстанавливается самостоятельно через несколько дней (об этом судят по уровню кортизола в крови). При хронической передозировке работа надпочечников может стойко подавляться. При этом нужно мониторить резервную функцию органов.

Противопоказания

Препарат с осторожностью назначается при глаукоме, лактации, системных инфекциях, беременности, остеопорозе, гипотиреозе, туберкулезе, циррозе печени. Противопоказания.

Регистрационный номер : ЛCP-002697/10-310310

Торговое название препарата : Беклометазон Орион Фарма.

Международное непатентованное название (МНН) : Беклометазон

Химическое название : (11бета,16бета)-9-Хлор-11,17,21-тригидрокси-16-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион дипропионат.

Лекарственная форма : спрей назальный дозированный

Состав : Доза препарата на один прием (0,09 мл) содержит 50 мкг беклометазона дипропионата.
В 1 мл суспензии содержится:
Активное вещество : беклометазона дипропионат - 0,555 мг.
Вспомогательные вещества : полисорбат 80, декстроза, целлюлоза микрокристаллическая, бензалкония хлорид, раствор гидроксида натрия (1М) или раствор хлористоводородной кислоты (1М), вода очищенная.

Описание : Белая или почти белая мелкодисперсная суспензия, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа : глюкокортикостероид для местного применения.
Код ATX R01AD01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Глюкокортикостероид местного действия оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления, повышает продукцию липокортина (аннексина) - ингибитора фосфолипазы А2, что приводит к уменьшению образования арахидоновой кислоты и продуктов ее превращения.
Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (это объясняет влияние на "поздние" реакции аллергии), тормозит развитие "немедленной" аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления) и улучшает мукоцилиарный транспорт. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке полости носа, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция цитокинов, тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции, что играет существенную роль в развитии аллергического ринита.
В терапевтических дозах оказывает активное местное воздействие без: развития побочных эффектов, характерных для системных глюкокортикостероидов. Терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона дипропионата, у некоторых больных - через 2-3 нед,

Фармакокинетика
Быстро всасывается в слизистую оболочку носа. Часть введенного препарата проглатывается. Абсорбция из желудочно-кишечного тракта низкая. Связь с белками плазмы - 87%.
Период полувыведения - 15 часов. Основная часть препарата (35-76%) выводится в течение 96 ч через кишечник, преимущественно в виде полярных метаболитов, 10-15% - почками.

Показания к применению
Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, вазомоторный ринит.

Противопоказания
Гиперчувствительность, изъязвления носовой перегородки, недавние хирургические вмешательства в полости носа, недавняя травма носа, детский возраст (до 6 лет).

С осторожностью :
Туберкулез органов дыхания (в т.ч. латентный), герпес глаз, глаукома, системные инфекции (грибковые, бактериальные, вирусные), тяжелая печеночная недостаточность, надпочечниковая недостаточность, одновременный прием с другими глюкокортикостероидами (ГКС), беременность, период лактации.

Беременность и лактация
При беременности и кормлении грудью беклометазон следует применять с осторожностью и только в том случае, когда польза от его применения для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Способ применения и дозы
Интраназально.
Взрослые (включая пациентов пожилого возраста) и дети старше 12 лет: по 1-2 дозированных распыления (50-100 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в день (200-400 мкг в сутки).
Максимальная суточная доза - 8 доз (400 мкг).
Дети в возрасте от 6 лет до 12 лет: начальная доза составляет по 50 мкг (1 дозированное распыление), при необходимости - 100 мкг (2 дозированных распыления) 2 раза в день в каждый носовой ход. Максимальная суточная доза - 400 мкг. Суточную дозу делят на 24 приема.
По достижении терапевтического эффекта препарат отменяют, постепенно снижая дозу.

Побочное действие
Со стороны дыхательной системы : боль в полости носа и горле, сухость и раздражение слизистой полости носа и верхних дыхательных путей, ринорея, кашель, чиханье, носовое кровотечение, изъязвление слизистой оболочки полости носа, перфорация носовой перегородки, редко- атрофия слизистой оболочки.
Со стороны нервной системы : головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны органов чувств : боль в глазах, нарушение зрения, гиперемия конъюнктивы, повышение внутриглазного давления, снижение вкусовых ощущений, неприятный привкус и запах.
Аллергические реакции : кожная сыпь, крапивница, бронхоспазм.
Прочие : миалгия, кандидоз полости рта и верхних дыхательных путей (при длительном применении и/или в высоких дозах - более 400 мкг/сут), возможна задержка роста у детей (при длительном применении).

Передозировка
При применении высоких доз беклометазона (более 1- 1,5 мг/сут) возможны системные побочные эффекты: повышение артериального давления, усиление сократимости миокарда, резорбция костной ткани, эрозивные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечение, угнетение функции коры надпочечников. В этом случае доза препарата должна быть снижена до рекомендуемой. Функция гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы восстанавливается через 1-2 дня.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Значимых взаимодействий беклометазона при местном применении с другими лекарственными средствами, не выявлено.
Индукторы микросомального окисления (в том числе фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) снижают эффективность.
Метандиенон, эстрогены, бета2-адреностимуляторы, теофиллин и пероралъно назначаемые глюкокортикостероиды усиливают действие.

Особые указания
При длительном применении в высоких дозах могут развиться системные Эффекты. У детей при длительной терапии возможна задержка роста. Если рост замедляется, следует пересмотреть схему лечения с целью снижения дозы глюкокортикостероидов, по возможности, до минимальной, обеспечивающей сохранение эффективного контроля клинических проявлений.
Больным, у которых на фоне терапии ГКС возможно снижение иммунитета (особенно детям), следует избегать контакта с больными ветряной оспой и корью. При контакте с больными корью рекомендуется назначение специфического иммуноглобулина.
Поскольку препарат замедляет заживление ран, пациенты с изъязвлениями носовой перегородки, после недавних хирургических вмешательств в полости носа, недавней травмы носа не должны принимать препарат до полного заживления ран.
Больным длительно и системно получающим терапию ГКС необходим контроль функции коры надпочечников (возможно аддитивное действие).
Для обеспечения полноценного терапевтического действия препарат необходимо применять регулярно. Необходимо предохранять глаза от попадания препарата.

Форма выпуска
Спрей назальный дозированный, 50 мкг/доза.
По 9 мл (70 доз), 10 мл (80 доз), 23 мл (200 доз) препарата в пластиковый флакон, изготовленный из полиэтилена высокой плотности, с прикрепленным к устью флакона насосом, с пластиковым назальным наконечником и пластиковым защитным колпачком для назального наконечника. По 1 флакону в картонную пачку с инструкцией по применению.

Срок годности :
3 года. После вскрытия: 6 месяцев.
Не использовать после окончания срока годности!

Условия хранения :
Список Б.
Хранить при температуре не выше +25°С. Не охлаждать и не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек :
По рецепту.

Производитель :
Орион Корпорейшн Орион Фарма.
02200 Эспоо, Финляндия.

Представительство в Москве
117049, Москва, ул. Мытная, дом 1, офис 21 тел.

Среди наиболее действенных препаратов, которые призваны облегчать дыхание, стимулировать устранение аллергических проявлений и обеспечивать противоэкссудативный эффект следует отдельно остановиться на препарате Беклометазон, представленный в продаже в виде ингалятора. Быстро проникая в ткани, активный компонент этого средства вызывает противоотечный и противоастматический эффект. При этом сам процесс использования ингалятора максимально прост и не требует особых навыков в применении.

Важно! Беклометазон ингалятор назначается лечащим врачом, использование его просто, а эффективность достаточно высока, чтобы получить положительный результат от проводимого с его помощью лечения даже при запущенных стадиях заболеваний ЛОР-органов.

Форма выпуска препарата

Белометазон ингалятор представлен в форме аэрозоля, который может различаться по объему флакона: 9, 10 и 23 мл, количество спрея в которых соответствуют 70, 90 и 200 дозам. К флакону приложена насадка, которая удобна для распыления средства при лечении носовых проходов. Располагается флакон вместе с насадкой в картонной упаковке, в которой также находится подробная инструкция по применению аэрозоля.

Высокая степень эффективности рассматриваемого препарата обусловлена его составом, который продуман и обеспечивает наиболее быстрое проявление положительной динамики проводимого лечения. Активное вещество в максимальной степени дает ожидаемый результат лечения при взаимодействии дополнительных компонентов препарата.

Состав аэрозоля

Беклометазон для ингаляций может использоваться для лечения ЛОР-заболеваний, которые сопровождаются значительным ухудшением носового дыхания, появлением большого количества выделений из носа. Состав его характеризуется оптимальным соотношением активного вещества и вспомогательных веществ, которые усиливают положительное воздействие при осуществлении лечебного действия.

В состав рассматриваемого препарата входят следующие вещества:

беклометазона дипропионат;
дистиллированная вода;
этилен гликоль;
стеарат кальция.

Важно! Быстрое проникновение активного компонента обеспечивает получение облегчения носового дыхания, устраняет отечность тканей и гарантирует более быстрый отток образующегося экссудата.

Фармакологическое действие

Аэрозоль для ингаляций Беклометазон назначается лечащим врачом при бронхиальной астме, которая может сопровождаться другими поражениями ЛОР-органов. Также к показаниям к назначению данного средства относятся следующие состояния и заболевания:

Ринит - сезонный и хронический, сопровождающийся значительными выделениями из носа гнойного и слизистого характера.
Полипоз носа различной стадии развития, который также может быть рецидивирующим и находящимся в хронической форме.
Вазомоторный ринит в стадии обострения.

Также аэрозоль для ингаляций Беклометазон применяется в комплексном лечении кожных поражений носа, носоглотки и уха. При этом назначаются лекарственные средства, которые обладают противовоспалительным и антимикробным действием, используются они обычно наружно для оказания воздействия на кожные покровы и слизистые оболочки.

Важно! Наряду с показаниями к применению данного эффективного средства существует и ряд противопоказаний, которые следует учитывать при назначении его в лечении определенных заболеваний.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению средства для ингаляций Беклометазон следует считать ранний детский возраст (до 6 лет включительно), повышенная чувствительность к компонентам аэрозоля. Также не применяется данное средство в лечении нетипичной бронхиальной астмы, при наступлении острого бронхоспазма.

При назначении данного средства следует внимательно отслеживать реакцию организма на его применение, при любых негативных проявлений со стороны организма (например, при кожных высыпаниях, усилении имеющихся симптомов) необходимо срочно сообщить об этом лечащему врачу и прекратить применение ингалятора.

Особенности применения

Ингаляции с помощью рассматриваемого препарата приносят ощутимое облегчение в случае постановки точного диагноза, который поддается излечению с помощью дипропионата беклометазона. Выполнении процедуры ингаляции достаточно простое, наиболее важными правилами при ее осуществлении считаются следующие:

флакон должен находиться в строго вертикальном положении;
аэрозоль для ингаляций должен свободно входить в носовой проход, что позволяет быстрее получить ожидаемый положительный эффект от проводимого лечения;
дозировка должна рассчитываться врачом индивидуально, однако в среднем для взрослого человека она составляет 2-3 вбрызгивания ингаляционно 1-2 раза в день. Для детей частота ингаляций уменьшается.

Длительность использования данного средства может различаться, врачами рекомендуется его применение до полного исчезновения симптоматики основного заболевания.

Важно! Период лечения с помощью Беклометазона в виде ингалятора - от 2 до 4 недель, после чего делается перерыв.

Контроль состояния больного процесса лечения позволяет избежать вероятных осложнений и приближает полное выздоровление.

Каждая доза содержит беклометазона дипропионат: 50мкг, 100мкг или 250мкг.
Вспомогательные вещества:
Беклометазон 50мкг/доза: этанол безводный, 1,1,1,2-тетрафтордихлорэтан
Беклометазон 100мкг/доза: этанол безводный, пропиленгликоль, 1,1,1,2-тетрафтордихлорэтан.
Беклометазон 250мкг/доза: этанол безводный, изопропиловый спирт, 1,1,1,2-тетрафтордихлорэтан

Описание

Бесцветный прозрачный раствор беклометазона дипропионата в контейнере под давлением с дозирующим устройством и насадкой - распылителем.

Фармакологическое действие

Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.
Тормозит высвобождение медиаторов воспаления, повышает продукцию липомодулина - ингибитора фосфолипазы А, снижает высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшая образование воспалительного экссудата и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, что приводит к замедлению процессов инфильтрации и грануляции. Увеличивает количество активных β-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия и секреция слизи бронхиальными железами. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, уменьшает их гиперреактивность и улучшает показатели функции внешнего дыхания. Не обладает минералокортикоидной активностью. В терапевтических дозах не вызывает побочных эффектов, характерных для системных глюкокортикостероидов.

Показания к применению

Базисная терапия бронхиальной астмы.

Взрослые и дети:

Астма легкой степени (пациенты, требующие периодического симптоматического лечения бронходилататорами чаще, чем от случая к случаю);

Астма средней тяжести (пациенты, требующие регулярного противоастматического лечения, и пациенты с нестабильной астмой или с ухудшением состояния на фоне существующей профилактической терапии или терапии одними бронходилататорами);

Астма тяжелой степени (пациенты с тяжелой хронической астмой. После начала применения аэрозоля беклометазона большинство пациентов, которые имели зависимость от системных стероидов для адекватного контроля за симптомами астмы, смогут существенно уменьшить или полностью отказаться от перорального применения кортикостероидов).

Противопоказания

Гиперчувствительность, туберкулезная (активная или неактивная) инфекция, кандидомикоз верхних дыхательных путей,
I триместр беременности, детский возраст до 4-х лет.

Беременность и период лактации

Применение во II и в III триместрах беременпости возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Новорожденных, матери которых получали беклометазон при беременности, следует тщательно обследовать но поводу недостаточности функции надпочечников.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Препарат Беклометазон аэрозоль для ингаляций применяется только ингаляционно. Пациенты должны знать, что Беклометазон аэрозоль для ингаляций применяется для профилактики заболевания и поэтому должен приниматься регулярно, даже в период отсутствия приступов астмы. Доза препарата корректируется, в зависимости от индивидуальной реакции. Если улучшение состояния после применения короткодействующих бронходилататоров становится менее эффективным или требуется большее количество ингаляций, чем обычно, необходимо контрольное лечение под присмотром специалиста. Пациентам, которым тяжело синхронизировать дыхание с применением ингалятора, рекомендуется дополнительно использовать спейсер - устройство для облегчения вдыхания ингаляционных препаратов. Детям также может быть рекомендовано применение специального детского спейсера.

Применение

Начальная доза ингаляционного беклометазона дипропионата должна быть скорректирована с учетом тяжести заболевания. Доза может быть скорректирована до достижения управления, а затем следует титровать до самой низкой дозы, при которой сохраняется эффективный контроль над астмой.

Взрослые (в том числе пожилые люди):

Беклометазон 50 мкг/доза:

Обычная начальная доза составляет 200 мкг 2 раза/сут. В тяжелых случаях она может быть увеличена до 600-800 мкг/сут (в этом случае рекомендуется применять форму препарата с высоким содержанием активного вещества). Дозу препарата потом можно откорректировать для достижения контроля над симптомами астмы или уменьшить до минимально эффективной в зависимости от индивидуальной реакции больного. Общая суточная доза должна быть введена от двух до четырех раз в день.

Беклометазон 250 мкг/доза:

Обычная доза 1000 мкг/сут, которая может быть увеличена до 2000 мкг. Она может быть уменьшена, если астма пациента стабилизировалась. Общая суточная доза должна быть введена от двух до четырех раз в день. Устройство Спейсер должно всегда использоваться при введении взрослым и подросткам в возрасте 16 лет и старше в общей суточной дозе 1000 мкг и более.

Дети:

Беклометазон 50 мкг/доза:

Обычная начальная доза составляет 100 мкг 2 раза/сут. В зависимости от степени тяжести бронхиальной астмы суточная доза может быть увеличена до 400 мкг, которую водят в 2-4 приема.

Беклометазон 250 мкг/доза:

У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью: нет необходимости коррекции дозы у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью.

Распыленный аэрозоль вдыхается через рот в легкие. Правильное управление имеет важное значение для успешной терапии. Пациент должен быть проинструктирован о том, как использовать беклометазон правильно, и рекомендуется читать и следовать инструкциям, напечатанным в листке-вкладыше.

Инструкция по применению (правила пользования ингалятором)

Как и при применении других ингаляционных препаратов, терапевтический эффект может уменьшаться при охлаждении баллона. Баллоны нельзя разбивать, протыкать или сжигать, даже если они будут пустыми. Если ингалятор новый или не использовался в течение трех дней и более, снять колпачок мундштука, слегка нажимая на него по бокам, хорошо встряхнуть ингалятор и сделать одно распыление в воздух, чтобы убедиться в адекватной работе.

1. Снять колпачок мундштука, слегка надавливая на него по бокам.

2. Убедиться, что внутри и снаружи ингалятора, включая мундштук, нет посторонних предметов.

3. Тщательно встряхнуть ингалятор для того, чтобы любой посторонний предмет был удален из ингалятора и для того, чтобы содержимое ингалятора было равномерно перемешано.

4. Взять ингалятор вертикально между большим и всеми остальными пальцами, причем большой палец должен быть на основе ингалятора, ниже мундштука.

5. Сделать максимально глубокий выдох, затем поместить мундштук в рот между зубами и охватить его губами, не прикусывая при этом.

6. Начиная вдох через рот, нажать на верхушку ингалятора, чтобы выполнить распыление препарата, при этом продолжать медленно и глубоко вдыхать (при этом высвобождается одна доза аэрозоля).

7. Задержать дыхание, вынуть ингалятор изо рта и снять палец с верхушки ингалятора. Продолжать задерживать дыхание столько, сколько возможно.

8. Если необходимо выполнить дальнейшие распыления, следует подождать примерно 30 сек, держа ингалятор вертикально. После этого выполнить пункты 3-7.

9. Насадите колпачок мундштука на место путем нажатия и щелчка в необходимом направлении.

Важно: выполнять пункты 5, 6 и 7, не спеша. Важно перед самым распылением начать вдыхать как можно медленнее. Первые несколько раз следует потренироваться перед зеркалом. Если у верхушки ингалятора или с боков рта появится «облачко», необходимо начать снова с пункта 2.

Маленькие дети могут нуждаться в помощи, может возникнуть необходимость в том, чтобы ингаляции проводили взрослые. Следует попросить ребенка выдохнуть и выполнить распыление сразу после того, как ребенок начнет вдох. Рекомендуется осваивать технику вместе. Старшие дети или ослабленные взрослые могут держать ингалятор двумя руками. Следует поместить оба указательных пальца на верхушку ингалятора, а оба больших пальца - на основу ниже мундштука.

Чистка

Ингалятор следует чистить не реже одного раза в неделю:

1. Вынуть металлический баллон из пластикового футляра ингалятора и снять колпачок мундштука.

2. Пластиковый футляр и мундштук протереть влажной тканью.

З. Дать высохнуть в теплом месте. Избегать чрезмерного нагрева.

4. Поместить металлический баллон и колпачок мундштука на место. Необходимо проконсультировать пациента о важности полоскания рта и горла водой или чистке зубов сразу после использования ингалятора. Пациент должен быть проинформирован о важности очистки ингалятора минимум раз в неделю, чтобы предотвратить блокировку, и тщательности следования инструкциям по очистке ингалятора, напечатанным в листке-вкладыше. Ингалятор нельзя мыть или ставить в воду.

Побочное действие

Нижеследующие побочные действия систематизированные по органам и системам в зависимости от частоты возникновения: очень часто (1/10), часто (1/100 и <1/10), нечасто (1/1000 и <1/100), редко (1/10000 и <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения. Данные о побочных действиях, возникающих очень часто, часто и нечасто, главным образом базируются на клинических исследованиях. Данные о побочных действиях, возникающих редко и очень редко, получают главным образом спонтанно.

Инфекции и инвазии: очень часто - кандидоз полости рта и глотки. У некоторых больных возможно развитие кандидоза полости рта и глотки, частота которого увеличивается при высоких дозах (более 400 мкг беклометазона дипропионата в сутки). Такое осложнение чаще возникает у больных с высоким уровнем в крови Candida precipitins, что свидетельствует о перенесенной ранее инфекции. В этом случае полезно полоскать полость рта после ингаляции. При необходимости в течение всего периода лечения назначают противогрибковый препарат, продолжая при этом применение беклометазона.

Иммунная система: сообщалось о реакциях гиперчувствительности с такими проявлениями: нечасто - кожная сыпь, крапивница, зуд, эритема; очень редко - ангионевротический отек глаз, лица, губ и ротоглотки, респираторные симптомы (одышка и /или бронхоспазм) и анафилактоидные / анафилактические реакции.

Эндокринная система: возможно системное действие, включающее: очень редко - синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минерализации костей, катаракту и глаукому.

Психические расстройства: очень редко - ощущение беспокойства, нарушение сна, изменение поведения, включая гиперактивность и возбудимость (главным образом у детей).

Дыхательная система и грудная клетка: часто - охриплость голоса, першение в горле. У некоторых больных ингаляционный беклометазона дипропионат может быть причиной охриплости голоса или раздражения горла, в этом случае полезно полоскание горла водой сразу после ингаляции.; очень редко - парадоксальный бронхоспазм.

Как и при лечении другими ингаляционными препаратами, возможно развитие парадоксального бронхоспазма с быстро возрастающей одышкой после ингаляции. В этом случае немедленно применяются быстродействующие ингаляционные бронходилататоры, ингаляция беклометазона сразу прекращается, проводится обследование пациента и при необходимости назначается альтернативная терапия.

Передозировка

Острая передозировка может привести к временному снижению функции коры надпочечников, что не требует экстренной терапии, так как функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней, что подтверждается уровнем кортизола в плазме.

При хронической передозировке может отмечаться стойкое подавление функции коры надпочечников.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении беклометазона с другими ГКС для системного или интраназального применения возможно усиление подавления функции коры надпочечников. Предшествующее ингаляционное применение бета-адреностимуляторов, может повышать клиническую эффективность беклометазона. Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин и другие индукторы микросомального окисления, снижают эффективность. Из-за содержания небольшого количества этанола возможно проявление взаимодействия у пациентов с повышенной чувствительностью, принимающих дисульфирам или метронидазол.

Особенности применения

Беклометазон не обеспечивает купирования острых симптомов астмы, которые требуют ингаляционных бронходилататоров короткого действия. Пациенты должны иметь средства для купирования приступа. Тяжелая астма требует регулярного медицинского обследования, в том числе тестирования функции легких, так как есть риск тяжелых приступов и даже смерти. Пациенты должны быть проинструктированы о том, что им необходимо обратиться за медицинской помощью, если лечение бронхолитическими средствами короткого действия становится менее эффективными и требуется большее число ингаляций, чем обычно, поскольку это может указывать на ухудшение контроля астмы. Если это произойдет, пациенты должны быть обследованы и должна быть рассмотрена необходимость увеличения противовоспалительной терапии (например, более высокие дозы ингаляционных кортикостероидов или курс пероральных кортикостероидов). Лечение обострений тяжелой астмы должно проводиться в обычном порядке, то есть за счет увеличения дозы ингаляционного беклометазона дипропионата, назначая системные стероиды при необходимости и/или соответствующий антибиотик, если есть инфекция, наряду с терапией β-агонистами. Лечение беклометазоном не следует резко останавливать. Могут произойти системные эффекты ингаляционных кортикостероидов, особенно когда они назначены в высоких дозах в течение длительного времени. Эти последствия гораздо менее вероятны, чем у оральных кортикостероидов. Возможные системные эффекты включают: угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта и глаукома, ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, беспокойство, депрессия или агрессия (особенно у детей). Важно, чтобы дозы ингаляционных кортикостероидов титровались до самой низкой дозы, при которой сохраняется эффективный контроль астмы. Рекомендуется контролировать рост детей, длительно получающих лечение ингаляционными кортикостироидами. Если рост замедляется, терапия должна быть пересмотрена с целью уменьшения дозы ингаляционных кортикостероидов, если это возможно должна быть дана самая низкая доза, при которой сохраняется эффективный контроль астмы.

Длительное лечение высокими дозами ингаляционных кортикостероидов может привести к клинически значимому угнетению надпочечников. Дополнительное назначение системных кортикостероидов должно рассматриваться в периоды стресса или плановых операциях.

Пациенты, лечившиеся системными стероидами в течение длительного периода времени или в больших дозах, которым назначен беклометазон, нуждаются в особом уходе, так как восстановление после возможного подавления коры надпочечников может занять значительное время. Сокращение дозы системных стероидов может быть начато примерно через неделю после начала лечения с беклометазоном. Размер сокращения дозы должен соответствовать поддерживающей дозе системных стероидов. Для пациентов, получающих поддерживающие дозы преднизолона 10 мг в день (или эквивалент) снижение дозы не более 1 мг в неделю. Для более высоких доз могут быть целесообразны большие интервалы сокращения дозы. Функции коры надпочечников должны контролироваться регулярно при постепенном снижении дозы системных стероидов.

Некоторые пациенты плохо себя чувствуют во время вывода системных стероидов, несмотря на сохранение или даже улучшения дыхательной функции. Следует поощрять упорный прием ингаляционного беклометазона дипропионата и продолжить вывод системных стероидов, если есть объективные признаки надпочечниковой недостотаточности. Пациенты, отлученные от оральных стероидов чьи функции коры надпочечников нарушены, должны иметь предупреждающие стероидные карты, информация из которых может потребоваться при необходимости дополнительного назначения системных стероидов в периоды стресса, например, ухудшение приступов астмы, торакальная инфекция, серьезное интеркуррентное заболевание, хирургическое вмешательство, травмы и т.д.

Замена системной стероидной терапии на ингаляционную терапию иногда разоблачает аллергию, такую как аллергический ринит или экзема, раньше регулировавшиеся с помощью системного препарата. Для этих аллергий необходимо симптоматическое лечение с антигистаминными и/или средствами для местного применения, в том числе местными стероидами.

Наименование:

Беклометазон (Beclometasonum)

Фармакологическое
действие:

ГКС для ингаляционного применения .
Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.
Тормозит высвобождение медиаторов воспаления, повышает продукцию липомодулина - ингибитора фосфолипазы А, снижает высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшая образование воспалительного экссудата и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, что приводит к замедлению процессов инфильтрации и грануляции.
Увеличивает количество активных β-адренорецепторов, нейтрализует их десенситизацию, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.

Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия и секреция слизи бронхиальными железами.
Вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов , уменьшает их гиперреактивность и улучшает показатели функции внешнего дыхания.
Не обладает минералокортикоидной активностью.
В терапевтических дозах не вызывает побочных эффектов, характерных для системных ГКС.
При интраназальном применении устраняет отек, гиперемию слизистой полости носа.
Терапевтический эффект развивается обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона.
При наружном и местном применении оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

Фармакокинетика
После ингаляционного введения часть дозы, которая попадает в дыхательные пути, всасывается в легких. В легочной ткани беклометазона дипропионат быстро гидролизуется до беклометазона монопропионата, который в свою очередь гидролизуется до беклометазона.
Часть дозы, которая ненамеренно проглатывается, в значительной степени инактивируется при "первом прохождении" через печень .
В печени происходит процесс превращения беклометазона дипропионата в беклометазон монопропионат и затем – в полярные метаболиты.
Связывание с белками плазмы активного вещества, находящегося в системном кровотоке, составляет 87%.
При в/в введении T1/2 беклометазона 17,21-дипропионата и беклометазона составляют приблизительно 30 мин. Выводится до 64% с калом и до 14% с мочой в течение 96 ч преимущественно в виде свободных и конъюгированных метаболитов.

Показания к
применению:

Для ингаляционного применения : лечение бронхиальной астмы (в т.ч. при недостаточной эффективности бронходилататоров и/или кромогликата натрия, а также гормонозависимая бронхиальная астма тяжелого течения у взрослых и детей).
Для интраназального применения : профилактика и лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита, включая ринит при сенной лихорадке, вазомоторный ринит.
Для наружного и местного применения : в комбинации с противомикробными средствами - инфекционно-воспалительные заболевания кожи и уха.

Способ применения:

При ингаляционном введении средняя доза для взрослых составляет 400 мкг/сут, кратность применения - 2-4 раза/сут.
При необходимости доза может быть увеличена до 1 г/сут.
Для детей разовая доза - 50-100 мкг, кратность применения - 2-4 раза/сут.
При интраназальном введении доза составляет 400 мкг/сут, кратность применения 1-4 раза/сут.
При наружном и местном применении доза зависит от показаний и используемой лекарственной формы препарата.

Побочные действия:

Со стороны дыхательной системы : охриплость, ощущение раздражения в горле, чиханье; редко - кашель; в единичных случаях - эозинофильная пневмония, парадоксальный бронхоспазм, при интраназальном применении - перфорация носовой перегородки. Возможен кандидоз полости рта и верхних отделов дыхательных путей, особенно при длительном применении, проходящий при местной противогрибковой терапии без прекращения лечения.
Аллергические реакции : сыпь, крапивница, зуд, эритема и отек глаз, лица, губ и гортани.
Эффекты, обусловленные системным действием : снижение функции коры надпочечников, остеопороз, катаракта, глаукома, задержка роста у детей.

Противопоказания:

Для ингаляционного и интраназального применения:
- тяжелые приступы бронхиальной астмы, требующие интенсивной терапии;
- туберкулез;
- кандидомикоз верхних дыхательных путей;
- I триместр беременности;
- повышенная чувствительность к беклометазону.

Беклометазон не предназначен для купирования острых астматических приступов.
Его также не следует применять при тяжелых приступах бронхиальной астмы, требующих интенсивной терапии.
Следует строго соблюдать рекомендуемый путь введения для используемой лекарственной формы.
С особой осторожностью и под тщательным контролем врача следует применять беклометазон у пациентов с надпочечниковой недостаточностью.
Перевод больных, постоянно принимающих ГКС внутрь, на ингаляционные формы можно производить только при стабильном состоянии.

В случае вероятности развития парадоксального бронхоспазма за 10-15 мин до введения беклометазона проводят ингаляцию бронходилататоров (например, сальбутамола).
При развитии кандидоза полости рта и верхних дыхательных путей показана местная противогрибковая терапия без прекращения лечения беклометазоном.
Инфекционно-воспалительные заболевания полости носа и придаточных пазух при назначении соответствующей терапии не являются противопоказанием для лечения беклометазоном.
Препараты для ингаляционного применения, содержащие в 1 дозе 250 мкг беклометазона, не предназначены для детей в возрасте до 12 лет .

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Беременность:

Противопоказан в I триместре беременности.
Применение во II и в III триместрах беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Новорожденных, матери которых получали беклометазон при беременности, следует тщательно обследовать по поводу недостаточности функции надпочечников.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.