Допустимо ли сочетание Достинекса с алкоголем? Достинекс для прекращения лактации.

Таблетки белого цвета, плоские, продолговатые; с маркировкой "Р" и "U", разделенными насечкой, с одной стороны и "700" с короткими насечками сверху и снизу числа - с другой.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная - 75.9 мг, лейцин - 3.6 мг.

2 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
8 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Фармакологическое действие

Агонист допаминовых рецепторов. Каберголин - допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D 2 -рецепторов лактотропных клеток гипофиза. В дозах, превышающих таковые для снижения уровня пролактина в плазме крови, оказывает центральное допаминергическое действие, обусловленное стимуляцией допаминовых D 2 -рецепторов.

Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема Достинекса и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня - у женщин в послеродовом периоде. Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.

Каберголин обладает строго избирательным действием и, следовательно, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, а также кортизола.

К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится снижение АД. При однократном применении препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь каберголин быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается через 0.5-4 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию и распределение каберголина.

Распределение

C ss достигается через 4 недели терапии вследствие длительного T 1/2 . Связывание с белками плазмы крови составляет 41-42%.

Метаболизм

Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% от принятой дозы. Продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.

Выведение

T 1/2 , оцениваемый по скорости выделения с мочой, составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у больных с гиперпролактинемией.

Через 10 дней после применения препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно 18% и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3%.

Показания

— предотвращение физиологической послеродовой лактации;

— подавление установившейся послеродовой лактации;

— лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию и галакторею;

— пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия, синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Режим дозирования

Достинекс ® следует принимать внутрь, желательно во время приема пищи.

Для предотвращения лактации назначают препарат в дозе 1 мг (2 таб.) однократно в первый день после родов.

Для подавления установившейся лактации назначают по 0.25 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут в течение 2 дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска развития ортостатической гипотензии у лактирующих пациенток однократная доза Достинекса не должна превышать 0.25 мг.

Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией , препарат назначают в дозе 0.5 мг в неделю в 1 (1 таб.) или 2 приема (по 1/2 таб., например, в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно - на 0.5 мг с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Средняя терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0.25 мг до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией составляет 4.5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 г в неделю.

У пациентов с повышенной чувствительностью к допаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом в более низкой дозе (по 0.25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим постепенным ее увеличением, например, на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели.

Побочное действие

В ходе клинических исследований с применением Достинекса для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0.25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней) побочные действия отмечались приблизительно у 14% женщин. При применении Достинекса в течение 6 месяцев в дозе 1-2 мг в неделю, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68%. Побочные явления возникали, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены Достинекса. Побочные явления обычно были преходящими, по степени тяжести - слабо или умеренно выражены и носили дозозависимый характер. По крайней мере, однократно, в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% пациентов; из-за побочных действий лечение было прекращено примерно у 3% пациентов.

Наиболее частые побочные действия представлены ниже:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; редко - ортостатическая гипотензия (при длительном применении препарат оказывает гипотензивное действие); бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического - более чем на 20 мм рт.ст., диастолического - более чем на 10 мм рт.ст.).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок.

Прочие: мастодиния, носовое кровотечение, приливы крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев, судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, Достинекс ® может оказывать сосудосуживающее действие).

При длительной терапии с применением Достинекса отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей наблюдалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы следующие побочные реакции, связанные с применением каберголина: алопеция, повышение активности КФК в крови, мании, диспноэ, отеки, фиброз, нарушения функции печени, отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия.

Противопоказания

— детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);

— повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.

Достинекс ® следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:

— артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (Достинекс ® назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск);

— тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно;

— пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения;

— тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);

— симптомы нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких состояний в анамнезе;

— одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса у беременных женщин не проводилось, применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.

Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, 1 месяца после прекращения применения препарата, учитывая его длительный период полувыведения и наличие ограниченных данных о воздействии на плод. По имеющимся данным применение Достинекса в дозе 0.5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.

Сведений о выделении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения Достинекса для предотвращения или подавления лактации следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс ® не следует назначать матерям, не желающим прекращать лактацию.

Особые указания

Перед назначением Достинекса с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.

После отмены Достинекса обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены Достинекса.

Достинекс ® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения Достинексом, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Достинекс ® следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия препаратом. При однократном применении таким пациентам дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготининовыми агонистами допамина. Поэтому Достинекс ® следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или с такими состояниями в анамнезе. После прекращения приема Достинекса у пациентов с диагнозом плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия отмечалось улучшение симптомов.

Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов допаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса или прекратить терапию.

Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, принимающие Достинекс ® , у которых наблюдается сонливость, должны быть предупреждены о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и от выполнения работы (например, с механизмами), при которой пониженное внимание могло бы создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания/психоз или галлюцинации.

Лечение: следует проводить мероприятия, направленные на выведение препарата (промывание желудка) и на поддержание АД. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.

Лекарственное взаимодействие

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи; тем не менее, одновременное использование этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом не рекомендуется.

Поскольку Достинекс ® оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции допаминовых рецепторов, препарат нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты допамина (например, фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид), т.к. последние могут ослаблять пролактинснижающее действие Достинекса.

Как и другие производные спорыньи, Достинекс ® нельзя применять одновременно с антибиотиками группы макролидов (например, с эритромицином), поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.

Каждая женщина в определенный момент своей жизни начинает понимать, что уже готова стать матерью и что вся ее природа стремится к этому все больше и больше. Но не каждая представительница прекрасной половины человечества, к сожалению, с первых попыток может реализовать желаемое. Бывает, что беременность по каким-либо причинам не наступает. В некоторых случаях виной такому положению дел - гормональные «неполадки». Нередко к невозможности забеременеть приводит повышенное количество в организме женщины гормона пролактина. Если это подтверждается после тщательного обследования и проведенных анализов, женщине назначают курс лечения. Как правило, для уменьшения количества пролактина в организме назначают достинекс.

Пролактин - гормон беременности

Гормон пролактин, вырабатываемый в основном гипофизом, аж никак нельзя назвать второстепенным. Он играет довольно важную роль, участвует в работе многих систем организма, в первую очередь, репродуктивной. Если пролактин в крови женщины существенно повышается - возникает гормональный сбой, который приводит к неприятным последствиям, а именно к бесплодию. У женщин с повышенным уровнем пролактина всегда отмечаются нарушения менструального цикла.

В норме уровень пролактина повышается, если беременность настала, а также в период кормления грудью. Если женщина усиленно занимается спортом, то уровень данного гормона в ее крови также будет повышен. Пролактин может повышаться на недлительный период от пережитого стресса или после позитивных эмоций, а также в результате полового акта.

Отмечают медики и патологические причины повышения пролактина в крови. К ним относят различные заболевания, среди которых заболевания , цирроз печени, почечная недостаточность, синдром поликистозных яичников), а также опухоли гипофиза.

У небеременных женщин с повышенным пролактином отмечаются следующие симптомы: нарушения менструального цикла (скудные месячные, ановуляция), выделения или молока из груди, бесплодие, избыточное оволосение и даже снижение либидо.

Что такое достинекс?

Достинекс (Dostinex) - медицинский препарат, который назначают женщинам с целью снижения уровня вырабатываемого пролактина. Активное вещество достинекса - каберголин, неактивные - лейцин и лактоза. Выпускают препарат в форме таблеток по 0,5 мг каждая. Всего в упаковке - 8 таблеток. Приобрести это лекарственное средство можно только в аптеках и по рецепту.

Действует достинекс, блокируя выработку данного гормона, что, в свою очередь, способствует нормальному и своевременному созреванию фолликулов в яичниках и восстанавливает менструальный цикл. Все это приводит к тому, что в организме женщины происходит нормальная овуляция.

Уменьшение уровня пролактина происходит в среднем через 3 часа уже после однократного приема достинекса. Действует препарат от 7 до 28 дней. Всасывается достинекс из пищеварительного тракта быстро.

В каких количествах принимают достинекс?

Принимают достинекс один (максимум два) раз в неделю. В первые разы принимают дозу равной 0,5-1 таблетке препарата. Если достинекс переносится хорошо, а терапевтического действия еще не достигнуто, дозу постепенно увеличивают. В случае гиперпролактинемии (повышенного количества гормона пролактина в крови) максимальная доза препарата не должна превышать 4,5 мг в неделю. После начала лечения женщина должна каждый месяц следить за уровнем этого гормона в организме, для чего необходимо сдавать соответствующие анализы. Как правило, в норму показатели приходят уже через 2-4 недели после начала приема достинекса.

Побочные действия достинекса

Как правило, препарат пациентами переносится хорошо. Если препарат используется для нормализации уровня пролактина, то возможны такие «побочки» как головная боль и головокружения, тошнота, запор, боль в животе, гастрит, диспепсические явления, общая слабость. Также молочные железы становятся сверхчувствительными и болезненными, пациентка может впасть в депрессию, ощущать приливы жара к лицу, страдать от пониженного артериального давления. Правда, все эти признаки редко когда выражены сильно. Как правило, они слабые и проходят довольно быстро. Особенно часто побочные явления встречаются в самом начале лечения - в первые две недели. Кстати, если снизить дозировку, то симптомы исчезнут. Постепенно количество принимаемого лекарства можно опять повысить до первоначальной дозы. При отмене достинекса абсолютно все симптомы исчезают через один-два дня (но делать это можно только с согласия лечащего врача и ни в коем случае нельзя заниматься самоуправством!).

Совместимы ли эти два понятия? Этот вопрос волнует многих женщин, поскольку нередко бывает так, что на фоне лечения достинексом происходит зачатие. Тогда у будущей мамы возникает закономерный вопрос: не вредит ли препарат крохотному эмбриончику и не стоит ли отменить его вовсе?

Ответ будет таковым: достинекс и беременность абсолютно несовместимы. Поскольку многие женщины при повышенном количестве пролактина и, как следствие, гормональном бесплодии начинают лечение с целью подготовки организма к наступлению беременности. Приемом достинекса они пытаются существенно снизить пролактин, а, если беременность наступила, то делать этого категорически нельзя. Ведь - главный гормон беременности, сохраняющий и поддерживающий ее. Поэтому, как только женщина узнала про то, что под ее сердцем зародилась новая жизнь, нужно сразу сообщить об этом своему врачу-гинекологу и перестать принимать препарат. Более того, женщинам, планирующим беременность, советуют после окончания курса лечения выждать паузу в один месяц, и только после этого приступать к осуществлению своей мечты. Связано это с тем, что препарат очень долго выводится из организма, а влияние каберголина (активного действующего вещества достинекса) на развивающийся плод крайне нежелательно.

Специально для Ольга Ризак

От Гость

Я тоже долго не могла забеременеть, после достинекса сразу забеременела во второй цикл, 4,5 годика дочке сейчас планируем второго не получается, опять повышен Пролактин, в понедельник иду к врачу буду опять пить достинекс, надеюсь что так поможет мне

От Гость

Мне вот тоже врач назначил достинекс. Так как пролактин высокий и отсюда все вытекающие: полнота, щитовидка, нарушен менстр цикл и нет овуляции. Говорит что срочно нужно забеременеть, чтобы все восстановилось. Не знаю действительно это так или нет.. Пью 2 р в неделю по пол таблетки, сказал через 45 дней повторные анализы пролактина, и если он придет в норму,будем снижать дозу. Резко препарат отменять нельзя ни в коем случае.

От Гость

Врач мне прописал достинекс, чтобы пришли месячные, так как 4 месяца их не было. Пропив две таблетки сделала узи и обнаружили, что я беременна. По срокам я забеременела до достинекса, без месячных. Родила здоровую дочь. Хочу сказать, что достинекс не причинил никакого вреда плоду.

Фармакокинетика

Всасывание

Распределение

Метаболизм

Выведение

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, плоские, продолговатые; с маркировкой "Р" и "U", разделенными насечкой, с одной стороны и "700" с короткими насечками сверху и снизу числа - с другой.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная - 75.9 мг, лейцин - 3.6 мг.

2 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
8 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Дозировка

Достинекс ® следует принимать внутрь, желательно во время приема пищи.

Для предотвращения лактации назначают препарат в дозе 1 мг (2 таб.) однократно в первый день после родов.

Для подавления установившейся лактации назначают по 0.25 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут в течение 2 дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска развития ортостатической гипотензии у лактирующих пациенток однократная доза Достинекса не должна превышать 0.25 мг.

Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, препарат назначают в дозе 0.5 мг в неделю в 1 (1 таб.) или 2 приема (по 1/2 таб., например, в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно - на 0.5 мг с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Средняя терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0.25 мг до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией составляет 4.5 мг в неделю.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания/психоз или галлюцинации.

Лечение: следует проводить мероприятия, направленные на выведение препарата (промывание желудка) и на поддержание АД. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.

Взаимодействие

Побочные действия

Наиболее частые побочные действия представлены ниже:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; редко - ортостатическая гипотензия (при длительном применении препарат оказывает гипотензивное действие); бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического - более чем на 20 мм рт.ст., диастолического - более чем на 10 мм рт.ст.).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок.

Прочие: мастодиния, носовое кровотечение, приливы крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев, судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, Достинекс ® может оказывать сосудосуживающее действие).

Показания

предотвращение физиологической послеродовой лактации;
подавление установившейся послеродовой лактации;
лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию и галакторею;
пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия, синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Противопоказания

детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);
повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.

Достинекс ® следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:

артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (Достинекс ® назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск);
тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно;
пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения;
тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз);
тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);
симптомы нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких состояний в анамнезе;
одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют препарат при тяжелой печеночной недостаточности (рекомендуются более низкие дозы).

Применение у детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Особые указания

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Допаминергическое эрголиновое производное, обладающее выраженным и длительным пролактинснижающим эффектом. Препарат ингибирует секрецию пролактина путем прямой стимуляции D2-допаминовых рецепторов лактотрофных клеток гипофиза . Кроме того, при приеме в более высоких дозах по сравнению с применяемыми для снижения секреции пролактина , каберголин обладает центральным допаминергическим эффектом вследствие стимуляции D2-рецепторов.
Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема препарата внутрь и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациентов с гиперпролактинемией и до 14-21 дня — при приеме для подавления послеродовой лактации. Достинекс быстро всасывается в пищеварительном тракте, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-4 ч. Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина. Период полувыведения, оцениваемый по скорости выведения с мочой, составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у больных с гиперпролактинемией. Вследствие длительного периода полувыведения равновесное состояние достигается через 4 нед. Около 41-42% препарата связывается с белками плазмы крови.

Показания к применению препарата Достинекс

Предупреждение/угнетение физиологической лактации.
Назначают для предотвращения физиологической послеродовой лактации или подавления установившейся лактации.
Лечение гиперпролактинемии.
Достинекс назначают также для лечения гиперпролактинемии, проявляющейся нарушением менструального цикла (аменорея, олигоменорея, ановуляция), бесплодием, галактореей у женщин или импотенцией, снижением либидо у мужчин. Достинекс показан для лечения пациентов с пролактинсекретирующими аденомами гипофиза (микро- и макропролактиномами), идиопатической гиперпролактинемией или синдромом «пустого» турецкого седла, являющимися основными патологическими состояниями, ассоциированными с гиперпролактинемией.

Применение препарата Достинекс

Для предотвращения послеродовой лактации назначают по 1 мг однократно в первый день после родов; для подавления установившейся лактации — 0,25 мг (1/2 таблетки) каждые 12 ч в течение 2 дней.
Лечение гиперпролактинемии: Достинекс принимают 1-2 раза в неделю (например в понедельник или в понедельник и четверг). Начинать прием следует с более низких доз — 0,25 мг (1/2 таблетки) или 0,5 мг (1 таблетка) в неделю и при необходимости повышать дозу в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости. Повышать недельную дозу следует постепенно — на 0,5 мг с месячным интервалом. Обычно терапевтическая доза составляет 1 мг/нед и может колебаться от 0,25 до 2 мг/нед. Для лечения пациентов с гиперпролактинемией использовали дозы до 4,5 мг/нед.
Дозу 1 мг в неделю и выше следует принимать в 2 приема (или чаще) в зависимости от переносимости. При установлении дозы необходимо обследовать пациента для определения минимальной эффективной терапевтической дозы. После того как будет подобран эффективный режим дозирования, желательно регулярно (1 раз в месяц) определять уровень пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 нед лечения.

Противопоказания к применению препарата Достинекс

Повышенная чувствительность к каберголину или алкалоидам спорыньи. Наличие сведений в анамнезе о легочных, перикардиальных, ретроперикардиальных фиброзных заболеваниях. Кардиальные вальвулопатии (утолщение створок клапана, рестрикция клапана, объединение стеноз-рестрикция) подтвержденные эхокардиографией.

Побочные эффекты препарата Достинекс

Достинекс обычно хорошо переносится. При применении для предотвращения и подавления лактации наиболее часто отмечаются снижение АД, головокружение , тошнота, головная боль , бессонница, боль в животе (в большинстве случаев эти явления слабо выражены и непродолжительны). При лечении гиперпролактинемии наиболее часто отмечаются тошнота, головная боль , снижение АД, головокружение , боль в животе, диспепсические явления, гастрит, общая слабость, запор, болезненность молочных желез , приливы жара к лицу, депрессия , парестезии. Обычно эти симптомы умеренно или слабо выражены, появляются в течение первых 2 нед приема и в дальнейшем проходят самостоятельно. При отмене Достинекса нежелательные реакции исчезают в течение нескольких дней. Побочные эффекты препарата дозозависимы. В случае развития выраженных или непрекращающихся побочных эффектов необходимо временное снижение дозы с последующим постепенным ее повышением (например на 0,25 мг/нед в течение 2 нед).

Особые указания по применению препарата Достинекс

Общие.
Как и другие алкалоиды спорыньи, Достинекс с осторожностью применяется у пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, язвой желудка или желудочно-кишечными кровотечениями, или с тяжелыми психическими заболеваниями в анамнезе.
Печеночная недостаточность.
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, которые продолжительное время применяют Достинекс, необходимо применять наиболее низкие дозы. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (Child-Pugh класс C), которые применяли однократную дозу 1 мг наблюдается повышения AUC в отличие от здоровых лиц и пациентов с легкими формами печеночной недостаточности.
Постуральна гипотензия.
В период применения Достинекса у пациентов наблюдалась постуральная гипотензіия. Поэтому нужно с осторожностью применять его с препаратами, которые снижают АД.
Фиброзы/вальвулопатии.
Были зафиксированы случаи возникновения плеврального выпота/легочного фиброза и вальвулопатии у пациентов, которые применяли производные спорыньи, в том числе и при продолжительном применении каберголина. Некоторые случаи касались пациентов, которые раньше применяли агонисты допамина. Поэтому не рекомендуется применять препарат пациентам, у которых на данный момент клинические симптомы (или наличие их в анамнезе) респираторных и сердечно-сосудистых заболеваний, связанных с фиброзом тканей. Известно, что у пациентов, которые применяли Достинекс, возможно появление плеврального эксудата или фиброза, на фоне повышения СОЭ . При немотивированном повышении СОЭ пациентам рекомендовано рентгенологическое обследование легких. Определение уровня сывороточного креатинина также может быть использовано, как вспомогательный метод в диагностике фиброзных заболеваний.
Прекращение применения каберголина в случае возникновения плеврального випота, легочного фиброза или вальвулопатии приводит к регрессии клинических симптомов.
К началу лечения каберголином всем пациентам рекомендовано пройти кардиологическое обследование, включая эхокардиограмму, для оценки наличия латентных форм патологий клапанов сердца. В дальнейшем рекомендовано регулярно проводить клиническую диагностику для мониторинга развития заболеваний клапанов или фиброза (физикальное обследование, рентгенография, эхокардиография, КТ-сканирование).
Нарушение сна/внезапное засыпание.
Применение каберголина служит причиной сонливости. Агонисты допамина могут быть причиной внезапного засыпания у пациентов с болезнью Паркинсона . В случае появления таких случаев необходимо снизить дозу или прекратить лечение.
Предупреждение/угнетение физиологической лактации.
По аналогии с другими препаратами рожек, Достинекс могут применять больные гипертензией, вызванную беременностью преэклампсию или послеродовую гипертензию, только в случае, когда польза от применения препарата преобладает возможный риск. Разовая доза 0,25 мг Достинекса не должна превышать у женщин в период послеродовой лактации (в случае ее угнетения) для предотвращения постуральной гипертензии.
Лечение гиперпролактинемии.
Перед началом лечения гиперпролактинемии Достинексом нужно провести диагностику гипофиза . Препарат восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом, поэтому рекомендуется проводить тест на беременность каждые 4 нед на протяжении периода аменореи и после каждого восстановления менструаций, если их задержка составляет больше 3 дней. Женщинам рекомендуется применять средства механической контрацепции на протяжении терапии Достинексом и после его отмены до возвращения ановуляции. Женщины, которые беременели, должны постоянно наблюдаться относительно появления симптомов увеличения гипофиза , поскольку возможно восстановление клинических проявлений опухоли гипофиза .
Психические растройства.
У пациентов, которые применяют антагонисты допаминовых рецепторов, в том числе и Достинекс, фиксировались случаи развития патологической склонности к азартным играм, увеличению либидо и гиперсексуальность. Обычно эти эффекты обратимы после прекращения терапии.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Пациенты, которые применяют каберголин и склонны к сонливости, должны быть проинформированы о необходимости воздержаться от управления автомобилем или работы, которые требует повышенного внимания, за исключением пациентов, которые способны преодолеть случаи сонливости, в связи с тем, что это может привести к получению серьезных травм или даже смерти пациента или окружающих.

Взаимодействия препарата Достинекс

Не отмечено взаимодействия при сопутствующей терапии метилэргоновина малеатом в ранние сроки беременности. Несмотря на то что данные о взаимодействии Достинекса с другими алкалоидами спорыньи отсутствуют, одновременное назначение этих препаратов на протяжении продолжительного времени не рекомендуется. Поскольку эффект Достинекса реализуется путем прямой стимуляции допаминових рецепторов, не рекомендуется одновременное назначение антагонистов допамина (например фенотиазинов, бутирофенонов, тиоксантенов, метоклопрамида), поскольку это может уменьшить клиническую эффективность Достинекса.
При приеме Достинекса может развиваться симптоматическая артериальная гипотензия, поэтому Достинекс следует с осторожностью назначать одновременно с другими лекарственными средствами, снижающими АД.

Передозировка препарата Достинекс, симптомы и лечение

При случайном приеме препарата в очень высоких дозах возможны тошнота, рвота, диспепсические явления, артериальная гипотензия, нарушение сознания (психоз, галлюцинации). В случае передозировки проводят общие мероприятия по удалению невсосавшегося препарата и при необходимости поддержанию нормального уровня АД. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.

Условия хранения препарата Достинекс

При комнатной температуре (до 25 °С).

Список аптек, где можно купить Достинекс:

Санкт-Петербург

Лекарственное средство Достинекс активно действует на мозг, снижая концентрацию в крови гормона пролактина. Злоупотребление алкоголем усиливает выделение пролактина гипофизом. Такое противоречивое действие вызывает при одновременном приеме этих веществ эффект передозировки, делает лечение бесполезным.

Достинекс — описание препарата

Производитель препарата Достинекс – итальянская компания Пфайзер. Форма выпуска – таблетки по 0,5 мг каберголина.

Действующее вещество каберголин относится к группе дофаминомиметиков – препаратов, стимулирующих дофаминовые рецепторы гипоталамуса, базальных ядрах головного мозга.

Свойства

Каберголин – синтетическое соединение, по формуле соответствует алкалоиду спорыньи, активизирует D2- дофаминовые рецепторы гипоталамуса, подавляя выработку гормона пролактина.

При приеме таблеток Достинекс полностью поступает в кровь через 4 часа. Период полувыведения:

у больных гиперполактинемией – от 79 до 115 часов;
в контрольной группе здоровых людей — до 68 часов.

У 72% больных, принимающих лечение, препарат обнаруживается в организме и через 240 часов. При гиперлактинемии концентрация препарата в терапевтической дозе сохраняется до 4 недель. У женщин, принимающих Достинекс для прекращения лактации, содержание препарата в крови и его активность постепенно уменьшается в течение 2-3 недель.

Влияние гормона пролактина на мужчин и женщин

Избыток пролактина у мужчин приводит к уменьшению синтеза мужских половых гормонов, изменению фигуры по женскому типу.

У женщин пролактин стимулирует лактацию, регулирует менструальный цикл, необходим для овуляции.

Повышается пролактин после:

приема пищи;
физических нагрузок;
тепловых процедур;
стрессовых ситуаций.

Повышение пролактина отмечается при хроническом алкоголизме. При однократном приеме алкоголя у здорового человека уровень пролактина снижается. Низкая концентрация этого гормона в плазме отмечается при .

Показания

Уровень пролактина возрастает при беременности, заболеваниях гипофиза и гипоталамуса, циррозе печени, понижении функции щитовидной железы.

Достинекс назначают при необходимости:

прекращения лактации;
лечения состояний, вызванных гиперпролактинемией;
терапии аденомы гипофиза.

К аналогам Достинекса относятся Агалатес, Берголак, Каберголин.

Противопоказания

Достинекс с осторожностью назначают при заболеваниях:

язве, внутреннем кишечном кровотечении;
печеночной недостаточности;
расстройствах психики, нарушении памяти;
одновременно с препаратами, понижающими кровяное давление.

Побочные эффекты

Препарат Достинекс при длительном применении (более 6 месяцев) почти в 70% случаев сопровождается побочными явлениями. Возникают они уже после 2 недель приема препарата, после отмены лечения побочные эффекты исчезают.

В первую очередь Достинекс негативно действует на сердце, сосуды, вызывая усиление частоты сердечных сокращений и гипотонию.

Действие на нервную систему проявляется:

головокружением;
обмороком;
сонливостью;
депрессией.

Отмечаются также нарушения со стороны пищеварения, возможно развитие гастрита, диспепсии. Артериальное давление максимально снижается через 6 часов после приема лекарства.

У пациентов, страдающих болезнью Паркинсона, при лечении лекарственным средством с каберголином может развиться сонливость, внезапное засыпание.

Совместимость Достинекса и алкоголя

Алкоголь оказывает влияние на гипофиз и гипоталамус. Однократный прием алкоголя стимулирует дофаминовые рецепторы, вызывая выброс допамина, чувство удовлетворения, повышение уровня пролактина.

При синтез допамина истощается, больному требуются все новые дозы, чтобы хотя бы преодолеть состояние абстиненции.

Признаки поражения гипофиза проявляются:

снижением аппетита, потерей веса;
сухостью, бледностью кожных покровов;
упадком сил, вялостью;
хрупкостью костей.

Сочетание алкоголя с Достинексом представляет опасность для лиц, редко употребляющих алкоголь. Учитывая, что Достинекс назначается для снижения пролактина, у таких людей уровень пролактина в крови повышен.

Выпивая рюмку спиртосодержащего напитка, они резко повышают концентрацию пролактина в плазме крови. Это приводит к тому, что дозировка препарата, назначенная врачом для лечения, оказывается недостаточной, что снижает эффективность лечения.

Возможные последствия

Большого вреда однократный прием Достинекса и алкоголя не принесет. Однако следует учитывать, что действие гормонов не совсем изучено. Нельзя в точности предсказать, как именно поведет себя передозировка.

Так, повышение дозы усиливает побочные эффекты, сопровождается:

нарушением стула, тошнотой, рвотой;
снижением артериального давлении, обмороком;
судорогами;
спутанным сознанием, развитием психоза.

Самочувствие ухудшается из-за сильного сердцебиения, слабости, головной боли, потливости, судорог в ногах, спутанного сознания, галлюцинаций.

Правила приема

Распитие алкогольных напитков при приеме Достинекса делает лечение бессмысленным. Лекарственный эффект препарата развивается длительно, его содержание в крови держится в терапевтических концентрациях 3-4 недели. Прием алкоголя перечеркивает многодневные усилия, направленные на снижение пролактина. Рассмотрим через сколько после спиртного можно лекарства и наоборот.

Прием алкоголя после препарата

Чтобы не снизить эффективность действия Достинекса, однократно употреблять спиртные напитки допустимо:

при лечении для прекращения лактации – через 3 недели;
при лечении гиперлактинемии – через 4 недели.

Можно принимать алкоголь через 6 часов после употребления таблеток Достинекса – времени максимального риска такого побочного явления, как гипотония. Но в этом случае лечение утрачивает всякий смысл, а и так высокий уровень гормона повысится после распития спиртного еще больше.

При злоупотреблении алкоголем уровень гормона прогестерона снижен, Достинекс таким больным не назначают.

Прием препарата после алкоголя

Приступая к лечению Достинексом, нужно быть уверенным, что в крови не содержится алкоголя. Рассчитать время, требующееся на полное выведение этилового спирта, можно самостоятельно с помощью алкогольного калькулятора.

Так, если женщина весом 60 кг, выпила вечером бутылку легкого пива, то утром в ее крови алкоголь уже не будет обнаруживаться.

Выводы

Алкоголь нельзя совмещать с лечением Достинексом. Врачи, назначая лечение этим препаратом, подчеркивают, что, хотя в противопоказаниях не указана несовместимость, одновременно принимать их опасно.

Употребление алкоголя и прием Достинекса:

снижает эффективность лечения антибиотиками-макролидами;
ухудшает состояние печени при ;
усиливают побочные эффекты;
повышают риск развития аллергических реакций, гипотонии.

Мнения врачей по вопросу того, можно ли пить Достинекс с алкоголем категоричны, во всех отзывах отмечается недопустимость такого сочетания гормонального препарата и депрессанта, которым является алкоголь.

Одновременный прием негативно влияет на нервную систему. Внезапные засыпания, судороги, галлюцинации, спутанность сознании, депрессия – любой из этих симптомов может проявиться после употребления алкоголя и лекарства.

Категоричность отзывов врачей объясняется еще и тем, что взаимодействие препаратов, содержащих каберголин, с алкоголем не изучалось. Предсказать, как именно подействует подобное сочетание, невозможно. Риск повышается при планировании беременности и лечении Достинексом.