В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Лоперамид . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Лоперамида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Лоперамида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения поноса у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Лоперамид - противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.
Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция - 40%. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически полностью метаболизируется в печени путем конъюгации. Выводится преимущественно кишечником; незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).
Состав
Лоперамида гидрохлорид + вспомогательные вещества.
Показания
- симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого: при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания: как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза);
- регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Формы выпуска
Капсулы 2 мг.
Таблетки 2 мг.
Инструкция по применению и дозировка
Внутрь, не разжевывая, запивая водой.
Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (0.004 г), затем по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При острой диарее детям, старше 6 лет, назначают по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее у взрослых - 8 капсул (0.016 г); у детей - 3 капсулы (0.006 г).
После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.
- аллергические реакции (кожная сыпь);
- сонливость или бессонница;
- головокружение;
- сухость слизистой оболочки полости рта;
- кишечная колика;
- боль или дискомфорт в животе;
- тошнота, рвота;
- метеоризм;
- задержка мочи;
- кишечная непроходимость.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату;
- непереносимость лактозы;
- дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- дивертикулез;
- кишечная непроходимость;
- язвенный колит в стадии обострения;
- диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита;
- в виде монотерапии - дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта;
- беременность (1 триместр);
- период лактации;
- лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан в 1 триместре беременности.
Во 2 и 3 триместрах беременности Лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Поскольку небольшое количество Лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.
При отсутствии эффекта после 2-х суток применения Лоперамида необходимо обратиться к врачу.
Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.
В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.
При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при "первом прохождении" через печень.
При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.
Аналоги лекарственного препарата Лоперамид
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Веро-Лоперамид;
- Диара;
- Диарол;
- Имодиум;
- Ларемид;
- Лопедиум;
- Лоперакап;
- Лоперамид Гриндекс;
- Лоперамид-Акри;
- Лоперамида гидрохлорид;
- Суперилоп;
- Энтеробене.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
1 капсула включает 2 мг лоперамида гидрохлорида – активный ингредиент.
Дополнительные компоненты: молочный сахар, кукурузный крахмал, стеарат магния.
Форма выпуска
Компания «Здоровье народу » выпускает Лоперамида Гидрохлорид в форме капсул, по 10 или 20 штук в пачке.
Фармакологическое действие
Противодиарейное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лоперамида Гидрохлорид является антидиарейным препаратом, эффективность которого заключается в угнетении перистальтики кишечника . Действие препарата проявляется благодаря связыванию его активного ингредиента с опиоидными рецепторами , находящимися в стенках кишечника, вследствие чего происходит подавление высвобождения Е2α и ацетилхолина . В результате такого воздействия замедляется продвижение содержимого кишечника и его перистальтика , а также продлевается время абсорбции электролитов и воды . В дополнение к этому, лекарственное средство обладает антисекреторным действием, снижает позывы к дефекации , увеличивает тонус сфинктера ануса и способствует сдерживанию каловых масс.
Т1/ 2 лекарственного средства в среднем равняется 11-ти (от 9-ти до 14-ти) часам. Связь с плазменными белками (главным образом с ) находится на уровне 95%. Элиминация осуществляется благодаря окислительному N-деметилированию, являющемуся главным путём метаболических преобразований препарата. Выводится из человеческого организма преимущественно с каловыми массами.
Показания к применению
Применение Лоперамида Гидрохлорида показано для симптоматического лечения хронического и острого характера.
Возможно использование препарата для профилактики при диарее путешественников . В этом случае терапия должна продолжаться, по крайней мере, 48 часов. Только при обнаружении в кале прием ЛС следует прервать, вплоть до точного установления причины данного явления.
Противопоказания
Не допускается назначение препарата при:
- патологиях, связанных с непереносимостью сахаров ;
- персональной гиперчувствительности к лоперамида гидрохлориду или прочим составляющим таблеток;
- псевдомембранозном колите или остром язвенном , развившемся по причине предыдущей антибиотикотерапии ;
- острой (с проявлениями повышения температуры и наличием крови в кале);
- бактериальном энтероколите , вследствие воздействия бактерий родов Кампилобактера , Шигелл и Сальмонелл ;
- детям до 6-ти лет.
Побочные действия
Иммунная система:
- реакции анафилактоидного характера;
Нервная система:
- / ;
- судороги;
- повышенная утомляемость;
- /потеря сознания .
Пищеварительная система:
- колики / в животе;
- тошнота /рвота ;
- илеус;
- форсированное формирование токсического мегаколона ;
- сухость в ротовой полости;
- кишечная непроходимость (паралитическая).
Мочевыделительная система:
Кожные покровы:
- мультиформная эритема ;
- кожные высыпания;
- синдром Стивенса-Джонсона;
- эпидермальный токсический некролиз .
Инструкция по применению Лоперамида Гидрохлорида (Способ и дозировка)
Согласно инструкции на Лоперамида Гидрохлорид препарат предназначен для приема внутрь (перорально), пациентами, достигшими 6-ти летнего возраста.
При острой диарее показан прием начальной дозы 4 мг взрослыми пациентами и 2 мг детьми. В последующем, несмотря на возраст пациента, рекомендуют принимать по 2 мг препарата после каждой жидкой дефекации .
При хронической диарее назначают ежедневно по 4 мг взрослым пациентам и по 2 мг детям. В дальнейшем следует индивидуально подобрать поддерживающую дозу препарата, для чего лоперамида гидрохлорид дозируют таким образом, чтобы количество актов твердой дефекации в сутки составляло 1-2 раза. При этом индивидуальный дозировочный режим варьируется в диапазоне 2-12 мг в 24 часа.
При любом проявлении диареи (хроническая/острая) максимальной суточной дозировкой для взрослых считается доза 16 мг. Для детей данную дозу рассчитывают исходя из их веса, в соотношении 6 мг на 20 кг массы тела.
При отсутствии клинической эффективности лечения острой диареи на протяжении 48 часов, прием препарата следует отменить.
Для терапии пожилых пациентов и больных с корректировка дозировочного режима не требуется.
При назначение лекарственного средства должно проходить с осторожностью, в связи с возможным замедлением метаболических преобразований первого прохождения.
Препарат не назначают для начальной терапии тяжелой диареи , которая протекает со снижением уровня электролитов и жидкости в организме. В детском возрасте такую потерю следует компенсировать назначением пероральной и/или парентеральной заместительной терапии.
Передозировка
При нарушении дозировочного режима и приеме завышенных доз лекарственного средства могут наблюдаться: ступор , нарушение координации, миоз , угнетение дыхания , гипертонус мышц скелета, задержка мочи , а также симптоматика кишечной непроходимости . Наиболее подвержены воздействию препарата на ЦНС дети, по причине не функционирующего в полной мере гематоэнцефалического барьера .
Препарата является . В связи с тем, что лоперамида гидрохлорид действует на 1-3 часа дольше Налоксона , может возникнуть необходимость в повторном применении антидота. Для обнаружения возможного подавления ЦНС пациент обязан находиться под врачебным наблюдением на протяжении как минимум 48 часов. Параллельно с использованием антидота можно проводить симптоматическое лечение, включающее очистку ЖКТ и прием сорбентов .
Взаимодействие
Сочетаемое применение с холинолитическими препаратами ( ) вызывает взаимное увеличение эффективности, в связи с чем лучше избегать подобной комбинации ЛС.
Не стоит проводить терапию лоперамида гидрохлоридом при применении пациентом ЛС, подавляющих ЦНС (в особенности детям).
Параллельное использование препаратов, являющихся ингибиторами P-гликопротеинов (Ритонавир , Хинидин ) и дозировок лоперамида гидрохлорида приближенных к максимальным, повышает плазменный уровень последнего в 2-3 раза. Значимость такого взаимодействия для клинической терапии, в диапазоне приема доз лоперамида гидрохлорида 2-16 мг не установлена.
Условия продажи
Лоперамида Гидрохлорид поступает в аптеки как безрецептурное средство.
Условия хранения
Необходимо придерживаться температурного режима хранения капсул препарата, который составляет – до 25°С.
Срок годности
С момента изготовления – 3 года.
Особые указания
Стоит помнить, что применение лоперамида гидрохлорида для лечения диареи носит симптоматический характер. В случае, когда точно диагностирована причина возникновения диареи, лучше проводить целенаправленную терапию с использованием лекарств показанных именно для данного болезненного состояния.
Чисто на фоне диареи , в особенности у детей, формируется дисбаланс электролитов и дегидратация . При наблюдении этих явлений в первую очередь следует проводить мероприятия направленные на пополнение электролитов и жидкости в организме.
При приеме лоперамида гидрохлорида для лечения диареи у пациентов с синдромом , в случае обнаружения первых симптомов
Владелец регистрационного удостоверения:
БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ, ОАО (Республика Беларусь)
Активное вещество:
лоперамид
Код ATX:
Пищеварительный тракт и обмен веществ (A) > Противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты (A07) > Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ (A07D) > Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ (A07DA) > Loperamide (A07DA03)
Клинико-фармакологическая группа:
Противодиарейный симптоматический препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту капс. 2 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 013774 от 11.04.2014 — Действующее
Капсулы размером № 0, цилиндрической формы с полусферическими концами, белого или белого с желтоватым оттенком цвета; содержимое капсул — гранулят от белого до слегка желтоватого цвета.
1 таб.
лоперамида гидрохлорид 2 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), вода очищенная.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД создано в 2015 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.
Фармакологическое действие
Лоперамида гидрохлорид,связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч. В отличие от опиатов, лоперамид не обладает центральным действием, так как не проникает через гематоэнцефалический барьер; не вызывает при страстия и привыкания, более избирателен по действию, поэтому вызывает меньшее число побочных явлений.
Фармакокинетика
Абсорбция лоперамида гидрохлорида – 40 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) – 97 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при «первом» прохождении через печень. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Период полувыведения составляет 9-14 ч (в среднем 10,8 ч). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).
Показания к применению
- симптоматическое лечение острой и хронической неинфекционной диареи у взрослых и детей старше 12 лет.
Режим дозирования
Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой.
Острая диарея: начальная доза для взрослых составляет 2 капсулы (4 мг). В дальнейшем принимают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.Детям старше 12 лет назначают в начальной дозе 2 мг, в дальнейшем – по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг (8 капсул).
Дозировка на следующий день должна регулироваться в соответствии с результатом, максимальная суточная доза не должна превышать дозу первого дня.
При хронической диарее: начальная суточная доза для взрослых составляет 2 капсулы (4 мг). Эта доза впоследствии обычно индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 капсул в сутки. Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее у взрослых – 16 мг (8 капсул), у детей – 6 мг на 20 кг массы тела — до 16 мг.
При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч отменяют прием препарата.
Побочное действие
Ниже перечисленные побочные эффекты классифицировали следующим образом, очень частые (> 10%), частые (>1 % и < 10 %), нечастые (>0.1 % и 0.01 % и
Сухость во рту, тошнота, рвота,гастралгия, боль и дискомфорт в животе, метеоризм, диспепсия, кишечная колика, запоры;
Утомляемость, сонливость, бессонница, головная боль, головокружение, угнетение/потеря сознания, судороги, тремор;
Аллергические реакции (кожная сыпь);
Электролитные нарушения.
Задержка мочи;
Буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.
Очень редко:
Гиповолемия;
Паралитическая кишечная непроходимость, ускоренное образование токсического мегаколона;
Анафилактический шок и анафилактоидные реакции.
Сообщения о неблагоприятных реакциях во время клинических и постмаркетинговых исследованиях лоперамида типичны для острого диарейного синдрома (абдоминальная боль/дискомфорт, тошнота, рвота, сухость во рту, усталость, сонливость, головокружение, запоры и вздутие). Поэтому обычно довольно трудно установить причинную связь между приемом лоперамида и возникновением перечисленных симптомов.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к лоперамиду или другим компонентам лекарственного средства;
Острая дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта (вызванные, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.);
Кишечная непроходимость (в т.ч. при необходимости избегать подавления перистальтики);
Дивертикулез;
Острый язвенный колит;
Псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков);
Наследственная непереносимость галактозы, лактозы, синдром мальабсорбции, глюкоземия, галактоземия;
Беременность и период лактации;
Детский возраст до 12 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности, в период лактации.
Применение у детей
Детям от 4 до 12 лет не рекомендуется назначать лоперамид в капсулах, рекомендуемая лекарственная форма — раствор для приема внутрь.
Особые указания
Прием лекарственного средства необходимо немедленно прекратить, если развивается запор или вздутие живота.
Поскольку лечение диареи лоперамидом носит только симптоматический характер, наряду с этим необходимо, по возможности, применять этиотропные средства.
При диарее, особенно у детей, может возникать гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях наиболее важной является заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов.
При острой диарее, если в течение 48 ч не наблюдается клинического улучшения, прием лоперамида следует прекратить и исключить инфекционный генез диареи.
Не применять при диарее с примесью крови в стуле и высокой температурой.
У больных СПИД следует немедленно прекратить лечение при первых признаках вздутия живота. В отдельных случаях у больных СПИД с инфекционным колитом вирусной и бактериальной природы при лечении лоперамидом может развиться токсическое расширение толстой кишки.
При лечении пациентов с нарушениями функции почек нет необходимости уменьшать дозу лоперамида.
Применение в педиатрии
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности. Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы.
Особенности влияния на способность управлять автотранспортным средством и потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (не позже чем через 3 ч после приема лоперамида), при необходимости — искусственная вентиляция легких, проведение симптоматической терапии. Антидот — налоксон. Так как продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона (1 — 3 ч), может потребоваться повторное назначение последнего. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы за состоянием пациента необходимо внимательно следить не менее 48 ч.
Лекарственное взаимодействие
За исключением препаратов, обладающих сходным фармакологическим действием, по причине возможного взаимного усиления эффекта, взаимодействия с другими лекарственными средствами не обнаружено.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия и сроки хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 25 °С.
Беречь от детей.
Срок хранения — 2 года.
Код АТХ: А07DA03
Торговое название: Лоперамида гидрохлорид Международное непатентованное название: Лоперамид/Loperamide Форма выпуска: капсулы 2 мг. Описание: капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Содержимое капсул — гранулят белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Состав: каждая капсула содержит: действующего вещества – лоперамида гидрохлорид — 2 мг; вспомогательные вещества лактоза моногидрат, кукурузный крахмал, магния стеарат; капсула желатиновая твердая (содержит: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат Е 218, пропилпарагидроксибензоат Е 216, натрия лаурилсульфат, титана диоксид Е 171, воду очищенную). Фармакологическая группа: противодиарейное средство.
Симптоматическое лечение острой диареи.
Симптоматическое лечение хронической диареи различной этиологии.
Лечение диареи путешественников. Продолжительность лечения составляет 2 дня. Тем не менее, в случае лихорадки или при наличии примеси крови в стуле, рекомендуется приостановить прием лекарственного средства до выявления возбудителя заболевания.
Острая дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (вызванные, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.);
- кишечная непроходимость (в т.ч. при необходимости избегать подавления перистальтики);
- дивертикулез;
- острый язвенный колит;
- псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом анти-биотиков);
- I триместр беременности;
- период лактации (грудное вскармливание);
- детский возраст до 6 лет;
- повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонен-там лекарственного средства.
Не применять в случаях, когда необходимо избегать угнетения перистальтики, поскольку имеется риск возникновения тяжелых последствий, включая кишечную непроходимость, мегаколон или токсический мегаколон. Если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость, прием лоперамида гидрохлорида немедленно прекращают.
С осторожностью
следует назначать лекарственное средство при печеночной недостаточности.
Внутрь, не разжевывая, запивая водой.
При острой диарее взрослым и пациентам пожилого возраста назначают в начальной дозе 4 мг (2 капсулы); в дальнейшем – по 2 мг (1 капсула) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
При хронической диарее взрослым и пациентам пожилого возраста назначают в начальной дозе 4 мг/сут (2 капсулы). Далее дозу корректируют таким образом, чтобы частота стула составляла 1 – 2 раза/сут, что обычно достигается при поддерживающей дозе 2 – 12 мг/сут (1 – 6 капсул).
Лица пожилого возраста
У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.
Нарушения функции почек
У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени
Несмотря на отсутствие данных о фармакокинетике у пациентов с нарушениями функции печени, лекарственное средство для лечения таких пациентов применяют с осторожностью из-за снижения у них пресистемного метаболизма лоперамида гидрохлорида (см. раздел «Меры предосторожности»).
Если через 48 часов после начала терапии острой диареи не наступило клинического улучшения, прием лекарственного средства прекращают.
При наличии диареи следует помнить, что важным компонентом лечения является восполнение жидкости и электролитов, особенно у детей.
Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее у взрослых – 16 мг (8 капсул).
При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч лекарственное средство отменяют.
Дети
Дети и подростки от 6 до 17 лет
В начале лечения острой диареи и после каждого появления жидкого стула принимают 2 мг лоперамида гидрохлорида, что соответствует 1 капсуле.
Для лечения хронической диареи доза составляет 2 мг лоперамида гидрохлорида в сутки, что соответствует 1 капсуле.
Максимальная доза для лечения острой и хронической диареи у детей рассчитывается по массе тела (6 мг/20 кг=3 капсулы/20 кг), но она не должна превышать 16 мг лоперамида гидрохлорида в сутки, что соответствует 8 капсулам.
Дети младше 6 лет
Данное лекарственное средство не может быть назначено детям до 6 лет из-за высокого содержания действующего вещества и особенностей лекарственной формы.