Медикаментозное прекращение лактации: Достинекс. Достинекс для прекращения лактации: инструкция по применению таблеток и отзывы

В состав таблеток Достинекс входит активный компонент каберголин , а также дополнительные составляющие – лактоза и лейцин.

Форма выпуска

Производится лекарство Достинекс в форме таблеток 0,5 мг продолговатой плоской формы. Таблетки белого цвета, на них нанесена маркировка «Р » и «U », разделенная насечкой. С другой стороны – гравировка «700 » и короткие насечки снизу и сверху числа. Содержатся во флаконах из темного стекла, в которых может быть 2 или 8 таблеток. Флакон с крышкой, оснащенной пластиковой вставкой с подсушивающим агентом, вкладывается в пачку из картона.

Фармакологическое действие

Достинекс – гипопролактинемическое лекарственное средство, следовательно, используются таблетки Достинекс для прекращения .

Вещество каберголин – это дофаминергическое производное эрголина , которое обеспечивает продолжительное выраженное пролактинснижающее влияние. Это происходит ввиду прямой стимуляции D2-дофаминовых рецепторов лактотропных клеток в . К тому же, если пациент принимает более высокие дозы лекарства сравнительно с дозами, обеспечивающими понижение содержания пролактина в сыворотке, отмечается центральный дофаминергический эффект каберголина ввиду стимуляции D2-рецепторов.

Каберголин действует строго избирательно, при этом не влияет на базальную секрецию и других гипофиза. Следует учитывать, что пролактинснижающее влияние лекарства зависит от дозы препарата как в плане выраженности действия, так и по его продолжительности.

Единственное фармакодинамическое действие каберголина, которое не связано с его терапевтическим эффектом, – это понижение . Если пациентом была принята максимальная доза препарата однократно, наибольшее гипотензивное действие средства наблюдается в первые 6 часов после приема. Концентрации пролактина в снижается через 3 часа после приема лекарства.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Из пищеварительного тракта каберголин абсорбируется быстро. Максимальная концентрация в крови отмечается спустя 0,5-4 часов. С белками крови связывается на 41-42%, период полувыведения активного компонента равен 63-68 часов у здоровых людей и 79–115 часов у тех, кто страдает гиперпролактинемией. Спустя десять дней после начала применения этого средства в моче и кале соответственно обнаруживается примерно 18 и 72% от той дозы лекарства, которая была принята. Основной каберголина – 6-аллил-8β-карбокси-эрголин – идентифицируется в моче пациента вместе с дополнительными метаболитами.

На процесс всасывания и распределения в организме каберголина прием пищи не оказывает влияния.

Показания к применению

Таблетки от лактации Достинекс применяются в следующих случаях:

при необходимости предотвратить физиологическую лактацию после рождения ребенка;
при необходимости подавить установившуюся послеродовую лактацию;
для лечения нарушений, которые проявляются вследствие гиперпролактинемии (олигоменорея, , галакторея ановуляция);
при пролактинсекретирующих аденомах гипофиза (макропролактиномы, микропролактиномы);
при синдроме пустого турецкого седла, сочетаемом с гиперпролактинемией;
при идиопатической .

Противопоказания

Достинекс противопоказан в следующих случаях:

при высоком уровне чувствительности к активному компоненту или к другим составляющим этого средства;
при повышенной чувствительности к алкалоидам спорыньи;
при нарушениях функций дыхательной системы и сердца, которые появляются вследствие фиброзных изменений, при наличии таких состояний в анамнезе больного;
при недостатке лактазы, непереносимости лактозы, при недостатке глюкозо-галактозной мальабсорбции;
для лечения детей и подростков до 16-летнего возраста.

Противопоказано применение таблеток на протяжении продолжительного периода времени людям, у которых отмечены анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (если такие патологии были подтверждены в процессе исследования ЭхоКГ, проведенного перед началом приеме таблеток).

Осторожно применяется Достинекс, как и другие препараты – производные спорыньи – при артериальной гипертензии , развившейся на фоне , а также при тяжелых болезнях сердца и сосудов, синдроме Рейно , кровотечениях из ЖКТ, пептической язве, печеночной недостаточности в тяжелой форме, при тяжелых нарушениях психики и когнитивных способностей. Осторожно применяют лекарство с препаратами, которые оказывают гипотензивное влияние, так как существует риск проявления ортостатической артериальной гипотензии.

Побочные действия

Как правило, побочные действия отмечаются у пациенток в первые две недели приема таблеток. В процессе дальнейшего лечения негативные проявления чаще всего исчезают.

В основном, негативные явления были преходящими, выраженными слабо или умеренно. Их характер был дозозависимым. Отмечались следующие проявления:

сердечно-сосудистая система : чувство сердцебиения, в редких случаях — ортостатическая гипотензия, снижение ;
нервная система : , , проявление и утомляемости, астения, состояние , обморок , парестезии , , тревожность , ухудшение концентрации внимания.
система пищеварения : рвота и тошнота, боли в животе, диспепсия , , сухость слизистой оболочки во рту, .
другие проявления: дисменорея , мастодиния , ринит , кровотечения из носа , транзиторная гемианопсия , приливы крови к коже лица, судороги ног и спазмы сосудов пальцев, ухудшение зрения, недомогание, гриппоподобные симптомы , анорексия , , боль в суставах, .

При продолжительном приеме Достинекс редко отмечались отклонения в лабораторных показателях. У пациенток, которые страдают аменореей, может понижаться уровень в первые месяцы после того, как у женщины восстановилась менструация.

Инструкция на Достинекс (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Достинекс предусматривает, что принимать средство нужно в процессе еды перорально.

С целью предотвращения лактации женщина должна принять в первый день после рождения ребенка один раз 1 мг средства (то есть 2 таблетки по 0,5 мг).

Следует учитывать, как принимать для прекращения лактации Достинекс. Если необходимо подавить установившуюся лактацию , женщина принимает дважды в сутки по 0,25 мг (половина таблетки). Следовательно, принимать лекарство нужно каждые 12 часов на протяжении двух дней. Важно учесть, что однократная доза не должна быть выше 0,25 мг, чтобы предупредить развитие ортостатической гипотензии .

С целью терапии нарушений, которые связаны с гиперпролактинемией , рекомендуется начинать с дозы в 0,5 мг один раз в неделю. Принимать эту дозу нужно в один прием, то есть одну таблетку 0,5 мг или разделить на два раза – по половинке таблетки в разные дни (к примеру, во вторник и в пятницу). Недельную дозу можно повышать только постепенно – один раз в месяц на 0,5 мг – пока не будет достигнут оптимальный эффект. Как правило, терапевтическая доза равна 1 мг в неделю, однако она может также составлять от 0,25 до 2 мг. Но следует учесть, что наибольшая доза для женщин, страдающих гиперпролактинемией, в неделю составляет 4,5 мг. Если в неделю назначается больше 1 мг Достинекс, то желательно делить эту дозу на несколько приемов.

Люди с высокой чувствительностью к дофаминергическим лекарствам могут изначально получать низкие дозы этого средства и постепенно увеличивать дозировку до терапевтической.

Передозировка

При приеме высоких доз лекарства Достинекс у пациентов могут развиваться симптомы гиперстимуляции дофаминовых рецепторов в виде рвоты, тошноты, диспептических расстройств. Также при передозировке может развиваться психоз , нарушения сознания, , ортостатическая артериальная гипотензия.

При передозировке необходимо обеспечить проведение тех процедур, которые позволят вывести препарат, в частности, промывание желудка. При необходимости нужно поддерживать артериальное давление. При необходимости пациентам назначают антагонисты .

Взаимодействие

Нет данных о взаимодействии вещества и алкалоидов спорыньи. Но использовать параллельно эти препараты не рекомендуется, если пациентка практикует продолжительную терапию Достинексом.

Так как каберголин действует, стимулируя напрямую дофаминовые рецепторы, нельзя назначать его одновременно с лекарствами, которые действуют как антагонисты дофамина (тиоксантены, метоклопрамид бутирофеноны и др. Такие лекарства могут ослаблять влияние каберголина , которое направлено на уменьшение концентрации в организме .

Каберголин , как и другие производные спорыньи, не применяют одновременно с макролидами, ввиду того, что это может увеличить системную биодоступность каберголина.

Условия продажи

Достинекс можно приобрести по рецепту врача.

Условия хранения

Нужно беречь средство от детей и хранить его при t не более 25 °C.

Срок годности

Хранить лекарство можно 2 года.

Особые указания

Перед тем, как назначать Достинекс для лечения гиперпролактинемии, нужно полностью исследовать функцию гипофиза. Также необходимо провести исследование сердца и сосудов, обеспечив проведение ЭхоКГ, чтобы исключить нарушения функции клапанного аппарата, которые протекает бессимптомно.

После продолжительного лечения препаратом, как и после использования других производных спорыньи, отмечался плевральный выпот или плевральный фиброз и вальвулопатия у пациентов. Поэтому нельзя назначать это лекарство людям, у которых отмечены нарушения дыхания, работы сердца в связи с фиброзными изменениями. Нужно отменять терапию, если у пациента обнаружено сужение просвета клапанов или утолщение створок клапанов, а также признаки развития или ухудшения регургитации крови. После того, как прием таблеток Достинекс был прекращен, отмечалось улучшение состояния у пациентов с вальвулопатией, плевральным выпотом или плевральным фиброзом.

При продолжительном лечении важно постоянно контролировать состояние пациентов, так как развитие фибротических нарушений может проходить бессимптомно. Поэтому важно обращать внимание на следующие проявления: , утрудненное дыхание, постоянный кашель, ощущение боли в области грудной клетки, а также на появление болей в боку или в пояснице и отеков ног, что может быть связано с развитием , обструкции органов брюшной полости или сосудов мочеточников. Также должны обеспокоить припухлость в области живота или боль при дотрагивании, что может быть признаком ретроперитонеального фиброза;

Важно регулярно контролировать состояние пациента на развитие фибротических нарушений. Впервые важно провести ЭхоКГ спустя 3–6 месяца после начала лечения. О необходимости других методов исследования врач сообщает дополнительно в индивидуальном порядке.

Врач должен наблюдать за пациенткой, которой постепенно увеличивают дозу с целью достичь оптимального терапевтического действия. После определения эффективной дозировки желательно регулярно определять уровень концентрации пролактина в крови, как правило, концентрация нормализуется на протяжении 2-4 недель лечения.

После того, как Достинекс был отменен, как правило, отмечается рецидив гиперпролактинемии, но иногда наблюдается стойкое снижение показателей пролактина на протяжении нескольких месяцев. Овуляторные циклы у большинства пациенток сохраняются на протяжении не меньше полугода после отмены лекарства Достинекс.

Таблетки Достинекс восстанавливает овуляцию и фертильность у пациенток, которые страдают гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Так как женщина может забеременеть до того, как восстановится менструальный цикл, желательно практиковать тесты на беременность один раз в месяц в период аменореи. После восстановления цикла тест нужно проводить, когда месячные задерживаются больше, чем на три дня.

В период лечения средством Достинекс те женщины, которые хотят предохраниться от наступления беременности, должны применять барьерные методы контрацепции. Следует практиковать эти методы и после отмены лекарства до того, как повторится ановуляция.

Те пациентки, у которых наступила беременность, должны быть под наблюдением специалиста, чтобы вовремя определить признаки увеличения гипофиза, так как в период беременности могут увеличиваться размеры опухолей гипофиза.

Следует учитывать, что при лечении каберголином может развиваться . Если средство применяется для лечения больных с , у них может отмечаться внезапное засыпание. В этом случае нужно либо уменьшить дозу, либо полностью прекратить лечение.

Не следует водить транспорт и работать с опасными механизмами в период лечения препаратом Достинекс.

Сравнение Агалатеса и Достинекса

Если перед пациенткой стоит выбор, какое средство – Достинекс или – предпочесть, следует учесть, что Достинекс – более дорогой препарат, но при этом отзывы пациенток свидетельствуют, что при его приеме наблюдается меньше побочных эффектов. Тем не менее, активный компонент в обоих препаратах аналогичный.

Берголак или Достинекс – что лучше?

Является аналогом Достинекса и его дженериком. Он содержит такой же действующий компонент и действует аналогично. Отличаются только производители этих лекарств.

Что лучше: Достинекс или Бромокриптин?

– средство, которое имеет аналогичное действие и, соответственно, такой же активный компонент. При этом определять, какой из препаратов следует принимать, должен только специалист.

Детям

Поскольку не проводились исследования по поводу эффективности средства для лечения детей и подростков до 16 лет, Достинекс не применяют для лечения пациентов из этой категории.

Достинекс и алкоголь

Принимать алкоголь в период лечения этим средством не следует, так как такое сочетание крайне негативно действует на состояние центральной нервной системы. При таком сочетании эффективность лекарства существенно снижается.

Достинекс и беременность

Беременность – период, когда таблетки Достинекс назначаются только в самом крайнем случае. До сегодняшнего дня не проводилось достаточного количества исследований по поводу действия препарата на беременных. Если пациентка беременеет в период применения препарата Достинекс, желательно прекратить лечение этим средством. Женщинам, которые планируют практиковать естественное вскармливание, применять это лекарство нельзя.

Каждая женщина в определенный момент своей жизни начинает понимать, что уже готова стать матерью и что вся ее природа стремится к этому все больше и больше. Но не каждая представительница прекрасной половины человечества, к сожалению, с первых попыток может реализовать желаемое. Бывает, что беременность по каким-либо причинам не наступает. В некоторых случаях виной такому положению дел - гормональные «неполадки». Нередко к невозможности забеременеть приводит повышенное количество в организме женщины гормона пролактина. Если это подтверждается после тщательного обследования и проведенных анализов, женщине назначают курс лечения. Как правило, для уменьшения количества пролактина в организме назначают достинекс.

Пролактин - гормон беременности

Гормон пролактин, вырабатываемый в основном гипофизом, аж никак нельзя назвать второстепенным. Он играет довольно важную роль, участвует в работе многих систем организма, в первую очередь, репродуктивной. Если пролактин в крови женщины существенно повышается - возникает гормональный сбой, который приводит к неприятным последствиям, а именно к бесплодию. У женщин с повышенным уровнем пролактина всегда отмечаются нарушения менструального цикла.

В норме уровень пролактина повышается, если беременность настала, а также в период кормления грудью. Если женщина усиленно занимается спортом, то уровень данного гормона в ее крови также будет повышен. Пролактин может повышаться на недлительный период от пережитого стресса или после позитивных эмоций, а также в результате полового акта.

Отмечают медики и патологические причины повышения пролактина в крови. К ним относят различные заболевания, среди которых заболевания , цирроз печени, почечная недостаточность, синдром поликистозных яичников), а также опухоли гипофиза.

У небеременных женщин с повышенным пролактином отмечаются следующие симптомы: нарушения менструального цикла (скудные месячные, ановуляция), выделения или молока из груди, бесплодие, избыточное оволосение и даже снижение либидо.

Что такое достинекс?

Достинекс (Dostinex) - медицинский препарат, который назначают женщинам с целью снижения уровня вырабатываемого пролактина. Активное вещество достинекса - каберголин, неактивные - лейцин и лактоза. Выпускают препарат в форме таблеток по 0,5 мг каждая. Всего в упаковке - 8 таблеток. Приобрести это лекарственное средство можно только в аптеках и по рецепту.

Действует достинекс, блокируя выработку данного гормона, что, в свою очередь, способствует нормальному и своевременному созреванию фолликулов в яичниках и восстанавливает менструальный цикл. Все это приводит к тому, что в организме женщины происходит нормальная овуляция.

Уменьшение уровня пролактина происходит в среднем через 3 часа уже после однократного приема достинекса. Действует препарат от 7 до 28 дней. Всасывается достинекс из пищеварительного тракта быстро.

В каких количествах принимают достинекс?

Принимают достинекс один (максимум два) раз в неделю. В первые разы принимают дозу равной 0,5-1 таблетке препарата. Если достинекс переносится хорошо, а терапевтического действия еще не достигнуто, дозу постепенно увеличивают. В случае гиперпролактинемии (повышенного количества гормона пролактина в крови) максимальная доза препарата не должна превышать 4,5 мг в неделю. После начала лечения женщина должна каждый месяц следить за уровнем этого гормона в организме, для чего необходимо сдавать соответствующие анализы. Как правило, в норму показатели приходят уже через 2-4 недели после начала приема достинекса.

Побочные действия достинекса

Как правило, препарат пациентами переносится хорошо. Если препарат используется для нормализации уровня пролактина, то возможны такие «побочки» как головная боль и головокружения, тошнота, запор, боль в животе, гастрит, диспепсические явления, общая слабость. Также молочные железы становятся сверхчувствительными и болезненными, пациентка может впасть в депрессию, ощущать приливы жара к лицу, страдать от пониженного артериального давления. Правда, все эти признаки редко когда выражены сильно. Как правило, они слабые и проходят довольно быстро. Особенно часто побочные явления встречаются в самом начале лечения - в первые две недели. Кстати, если снизить дозировку, то симптомы исчезнут. Постепенно количество принимаемого лекарства можно опять повысить до первоначальной дозы. При отмене достинекса абсолютно все симптомы исчезают через один-два дня (но делать это можно только с согласия лечащего врача и ни в коем случае нельзя заниматься самоуправством!).

Совместимы ли эти два понятия? Этот вопрос волнует многих женщин, поскольку нередко бывает так, что на фоне лечения достинексом происходит зачатие. Тогда у будущей мамы возникает закономерный вопрос: не вредит ли препарат крохотному эмбриончику и не стоит ли отменить его вовсе?

Ответ будет таковым: достинекс и беременность абсолютно несовместимы. Поскольку многие женщины при повышенном количестве пролактина и, как следствие, гормональном бесплодии начинают лечение с целью подготовки организма к наступлению беременности. Приемом достинекса они пытаются существенно снизить пролактин, а, если беременность наступила, то делать этого категорически нельзя. Ведь - главный гормон беременности, сохраняющий и поддерживающий ее. Поэтому, как только женщина узнала про то, что под ее сердцем зародилась новая жизнь, нужно сразу сообщить об этом своему врачу-гинекологу и перестать принимать препарат. Более того, женщинам, планирующим беременность, советуют после окончания курса лечения выждать паузу в один месяц, и только после этого приступать к осуществлению своей мечты. Связано это с тем, что препарат очень долго выводится из организма, а влияние каберголина (активного действующего вещества достинекса) на развивающийся плод крайне нежелательно.

Специально для Ольга Ризак

От Гость

Я тоже долго не могла забеременеть, после достинекса сразу забеременела во второй цикл, 4,5 годика дочке сейчас планируем второго не получается, опять повышен Пролактин, в понедельник иду к врачу буду опять пить достинекс, надеюсь что так поможет мне

От Гость

Мне вот тоже врач назначил достинекс. Так как пролактин высокий и отсюда все вытекающие: полнота, щитовидка, нарушен менстр цикл и нет овуляции. Говорит что срочно нужно забеременеть, чтобы все восстановилось. Не знаю действительно это так или нет.. Пью 2 р в неделю по пол таблетки, сказал через 45 дней повторные анализы пролактина, и если он придет в норму,будем снижать дозу. Резко препарат отменять нельзя ни в коем случае.

От Гость

Врач мне прописал достинекс, чтобы пришли месячные, так как 4 месяца их не было. Пропив две таблетки сделала узи и обнаружили, что я беременна. По срокам я забеременела до достинекса, без месячных. Родила здоровую дочь. Хочу сказать, что достинекс не причинил никакого вреда плоду.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Достинекс . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Достинекса в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Достинекса при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для прекращения лактации и лечения гиперпролактинемии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Достинекс - агонист допаминовых рецепторов. Каберголин (действующее вещество препарата Достинекс) - допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D2-рецепторов лактотропных клеток гипофиза. В дозах, превышающих таковые для снижения уровня пролактина в плазме крови, оказывает центральное допаминергическое действие, обусловленное стимуляцией допаминовых D2-рецепторов.

Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема Достинекса и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня - у женщин в послеродовом периоде. Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.

Каберголин обладает строго избирательным действием и, следовательно, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, а также кортизола.

К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится снижение АД. При однократном применении препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Фармакокинетика

После приема внутрь Достинекс быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию и распределение каберголина. Продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином. Через 10 дней после применения препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно 18% и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3%.

Показания

предотвращение физиологической послеродовой лактации;
подавление установившейся послеродовой лактации;
лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая такие функциональные расстройства, как аменорея, олигоменорея, ановуляция и галакторея;
пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия или синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Формы выпуска

Таблетки 0,5 мг.

Инструкция по применения и схема приема

Достинекс следует принимать внутрь, желательно во время приема пищи.

Для предотвращения лактации назначают препарат в дозе 1 мг (2 таблетки) однократно в первый день после родов.

Для подавления установившейся лактации назначают по 0.25 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки в течение 2 дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска развития ортостатической гипотензии у лактирующих пациенток однократная доза Достинекса не должна превышать 0.25 мг.

Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, препарат назначают в дозе 0.5 мг в неделю в 1 или 2 приема (по 1/2 таблетки, например, в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно - на 0.5 мг с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Средняя терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0.25 мг до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией составляет 4.5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 г в неделю.

У пациентов с повышенной чувствительностью к допаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом в более низкой дозе (по 0.25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим постепенным ее увеличением, например, на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели.

Побочное действие

сердцебиение;
ортостатическая гипотензия (при длительном применении гипотензивное действие);
тошнота, рвота;
боль в животе;
запор;
гастрит;
диспепсия;
головокружение;
головная боль;
повышенная утомляемость;
сонливость;
депрессия;
астения;
парестезии;
обморок;
мастодиния;
носовое кровотечение;
"приливы" крови к коже лица;
транзиторная гемианопсия;
спазмы сосудов пальцев;
судороги мышц нижних конечностей;
алопеция;
отеки;
нарушения функции печени;
реакции повышенной чувствительности;
сыпь;
респираторные нарушения;
дыхательная недостаточность;
вальвулопатия.

Противопоказания

детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);
повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса у беременных женщин не проводилось, применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.

Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, 1 месяца после прекращения применения препарата, учитывая его длительный период полувыведения и наличие ограниченных данных о воздействии на плод. По имеющимся данным применение Достинекса в дозе 0.5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.

Сведений о выделении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения Достинекса для предотвращения или подавления лактации следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс не следует назначать пациенткам, не желающим прекращать лактацию.

Особые указания

Перед назначением Достинекса с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

При увеличении дозы пациенту следует находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. После подбора эффективного режима дозирования рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение уровня пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.

После применения Достинекса может развиться ортостатическая гипотензия. С осторожностью назначают Достинекс на фоне терапии препаратами, оказывающими гипотензивное действие.

При длительной терапии Достинекс следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия Достинексом. При однократном применении у таких пациентов препарата в дозе 1 мг отмечалось увеличение AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

После длительного применения каберголина у пациентов наблюдался плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготининовыми агонистами допамина. Поэтому Достинекс следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца (в т.ч. в анамнезе). После отмены препарата у пациентов отмечалось улучшение вышеописанных симптомов.

После отмены Достинекса обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у ряда пациентов отмечается персистирующая супрессия уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин регистрируются овуляторные циклы в течение не менее 6 мес после отмены Достинекса.

Достинекс восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить еще до восстановления менструаций, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже 1 раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструаций - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, которые хотят избежать наступления беременности, на период лечения Достинексом, а также после отмены Достинекса и до возвращения ановуляции следует использовать негормональные методы контрацепции.

Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов допаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса или прекратить терапию.

Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентов, принимающих Достинекс, у которых наблюдается сонливость, следует предупредить о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и выполнения работы, при которой пониженное внимание может создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.

Лекарственное взаимодействие

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи; тем не менее одновременное использование этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом не рекомендуется.

Поскольку Достинекс оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции допаминовых рецепторов, препарат нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты допамина (например, фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид), т.к. последние могут ослаблять пролактинснижающее действие Достинекса.

Как и другие производные спорыньи, Достинекс нельзя применять одновременно с антибиотиками группы макролидов (например, с эритромицином), поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Аналоги лекарственного препарата Достинекс

Структурные аналоги по действующему веществу:

Агалатес;
Берголак;
Каберголин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Латинское название: Dostinex
Код АТХ: G02CB03
Действующее вещество: Каберголин
Производитель: Пфайзер Италия С.р.Л., Италия
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Достинекс относится к числу ингибиторов основного гормона лактации – пролактина.

Показания к применению

Препарат Достинекс используется с целью:

Подавления лактации (предотвращения выработки грудного молока) после родоразрешения
Подавить установившуюся лактацию
Проведения лечебной терапии при патологиях, спровоцированных гиперпролактинемии (нарушение МЦ, ановуляция)
Лечения опухоли гипофиза (микропролактиномы), что вызывает повышенную выработку пролактина
Осуществления комплексной терапии при синдроме турецкого седла, осложненного течением гиперпролактинемией
Предотвращения гиперпролактинемии в идиопатической форме.

Состав

В 1 таблетке Достинекса имеется одно активное вещество, представленное каберголином, его массовая доля составляет 0,5 мг. К числу дополнительных компонентов стоит отнести:

Лактозу в обезвоженной форме
Лейцин.

Лечебные свойства

Не все знают гормональный или нет препарат для прекращения лактации Достинекс и для чего используют. Он действует на работу определенный участков мозга, поэтому Достинекс – гормональный препарат. Его назначают женщинам с целью предотвращения продукции пролактина, в следствии такого влияния грудное молоко перестает вырабатываться. Применять препарат рекомендуется и при гормональном дисбалансе, вызванном высоким уровнем пролактина.

Каберголин является дофаминергическим производным такого вещества как эрголин, оно оказывает достаточно выраженный эффект благодаря резкому снижению уровня пролактина. Это действие достигается за счет стимулирующего воздействия на D2-дофаминовые рецепторы, которые расположены в специфических клетках гипофиза, именуемых лактотропными. Применение повышенных дозировок лекарства Достинекс, как правило, вызывает дофаминергический эффект, который спровоцирован стимулирующим действием на D2-рецепторы.

Каберголин начинает действовать избирательно, его использование не оказывает влияние на базальное производство такого вещества как кортизол и иных гормонов, продуцируемых гипофизом. Необходимо обратить внимание на то, что снизить уровень пролактина и затем прекратить кормления грудью можно при приеме определенных доз лекарства, которые устанавливает врач.

Применение каберголина способно оказывать влияние на работу ССС, женщины, принимающие таблетки для остановки лактации, отмечают резкое снижение АД. Если пациентка приняла лекарство в наивысшей дозировке единоразово, гипотензивное воздействие может быть диагностировано спустя некоторое время (на протяжении 6 часов). Понижение уровня пролактина в организме наблюдается по прошествии 3 часов с момента приема последней дозы препарата.

Форма выпуска

Таблетки Достинекса беловатого оттенка плоские и продолговатые, на одной из сторон выгравированы буквы «Р» и «U», на другой – имеются насечки с маркировкой «700». Внутри стеклянных флакончиков размещены 2 таблетки или же 8 таблеток. В упаковке имеется 1 флакончик вместе с инструкцией.

Инструкция по применению

Цена от 564 до 1987 руб.

Не всем известно как правильно принимать данный гормональный препарат. Пить Достинекс следует во время еды, запивая достаточным объемом жидкости.

Способ применения зависит от того, с какой целью будет осуществляться прием таблеток. Для женщины, которая планирует прекращать грудное вскармливание в первые сутки после родов назначается такая схема — принять дозу 1 г (2 таблетки, их дозировка составляет 0,5 мг).

Необходимо обратить внимание, как принимать таблетки Достинекс для прекращения лактации в иных случаях. При прекращении установившейся лактации принимают таблетки в дозе 0,25 мг двукратно за стуки по 1/2 таб. Начав пить лекарство, следует продолжить его прием спустя последующие 12 часов. Продолжать гормональную терапию Достинексом следует в течение двух суток, если не назначили прием препарата по-другому.

Принимающий гормональные таблетки пациент должен помнить, что не следует превышать назначенные врачом единоразовые дозировки (более 0,25 мг). Таким образом, правильное применение препарата для прерывания лактации предупредит возникновение ортостатической гипотензии.

Достинекс при гиперпролактинемии

При лечении патологий, связанных с установившейся гиперпролактинемией, начинать пить препарат в таблетках с сильно действующими гормональными составляющими следует с дозы 0,5 мг единоразово за 7 дн. Начать применение необходимых дозировок лекарства следует в один прием. Скорость действия ЛС на организм предугадать сложно. Какое количество препарата следует выпить, чтобы подавить производство пролактина, стоит уточнить у врача. Врач расскажет как работает средство, сколько пить и с каких дозировок начинать, чтобы добиться снижения синтеза гормона.

Лечение гормональным лекарством протекает длительно, сперва добиваются понижения показателя пролактина невысокими дозами Достинекса. Потом потребуется постепенно повышать дозировку гормона на 0,5 мг однократно за месяц до того момента, пока удастся достигнуть желаемого эффекта на Достинексе. Рекомендуемая терапевтическая дозировка составляет 1 мг за 7 дн., но в некоторых случаях она может быть 0,25 мг (сохраняется от начала лечения) или же целых два миллиграмма.

Наивысшая дозировка принимаемого лекарства у пациентов с гиперпролактинемией, может составлять 4,5 мг. Есть несколько способов приема лекарства. Если же на протяжении недели назначается более 1 мг гормонального средства, лучше всего разделить назначенную дозу не на один, а на несколько приемов.

Если же к дофаминергическому лекарству имеется повышенная восприимчивость, рекомендуется получать пониженные его дозировки, постепенно увеличивая дозу до оптимальной.

Применение во время беременности и ГВ

Решение о том нужно ли принимать препарат для прекращения лактации Достинекс во время беременности принимается исключительно врачом-гинекологом при учете предполагаемой пользы для матери и возможных рисков для развивающегося плода.

Если же беременность наступила на фоне терапии гормональным ЛС и принимали его длительно, стоит отказаться от приема Достинекса, чтобы избежать возможных побочек. Необходимо, чтобы женщина попала врачу как можно скорее.

Стоит избегать незащищенных сексуальных контактов на протяжении месяца по прекращению приема ЛС. Стоит отметить, что на фоне приема гормональных таблеток редко возникают патологии развития эмбриона, вероятность выкидыша невелика. Прекращение приема пилюль не вызывает серьезного гормонального дисбаланса во время беременности.

Принимая пилюли во время грудного вскармливания, стоит решить вопрос о прекращении кормления ребенка, так как в грудном молоке есть определенная доза каберголина.

При патологиях, которые вызваны гиперпролактинемией, не назначают данное гормональное средство в том случае, если женщина не желает, чтобы лактация прекратилась.

Противопоказания

Не следует начинать применение гормональных пилюль детям до 16 лет и при диагностировании чрезмерной восприимчивости к препарату, а именно к каберголину и иным составляющим.

Меры предосторожности

Перед тем как начать применение ЛС, стоит внимательно прочитать инструкцию. Кормление грудью во время гормонотерапии нужно сразу же прекратить. После того как женщина выпила необходимую дозу препарата стоит проследить за реакцией организма, так как могут развиться серьезные побочки.

С особой осторожностью стоит принимать гормональные пилюли при:

Нарушениях деятельности ССС, которые развились в период беременности
Синдроме Рейно
Язвенных недугах ЖКТ (включая склонность к открытию кровотечений)
Патологиях деятельности ЦНС, так как подобные препараты частично подавляют работу гипоталамуса, вызывая серьезные побочные эффекты
Серьезных недугах почечной системы.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Нет сведений о каком-либо взаимодействии данного гормонального ЛС с алколоидами спорыньи, но все же пить эти препараты совместно не следует.

Возможность приема иных препаратов стоит обсудить с лечащим врачом, чтобы исключить побочный эффект.

Побочные эффекты

Обычно побочное действие развивается на протяжении первых двух недель гормонального лечения. Согласно инструкции наблюдаемая побочка чаще всего проходит самостоятельно, на это потребуется примерно одна или две недели. Регистрируются такие проявления:

ССС: учащенное сердцебиение, резкий спад АД, развитие гипотензии ортостатического типа
НС: вялость, снижение концентрации внимания, депрессивный настрой, нарушение качества сна, обмороки, чрезмерное нервное возбуждение, головокружение в сочетание с головной болью, парестезия
ЖКТ: сильная тошнота и позывы к рвоте, эпигастральные боли, расстройство пищеварения, пересушенность слизистых во рту, чрезмерное газообразование.

Кроме этого, могут наблюдаться иные изменения:

Нарушение МЦ
Мастодиния
Судорожный синдром
Носовые кровотечения
Выделение слизи из носовых ходов
Гиперемия кожного покрова лица
Развитие гриппоидного синдрома
Возникновение акне
Нарушение остроты зрения
Болезненность в области суставов
Отечность
Сильный зуд кожного покрова.

У лиц, страдающих аменореей, может регистрироваться снижение показателя гемоглобина на протяжении первых месяцев гормонотерапии, пока происходит нормализация менструальной функции.

Передозировка

Наблюдается сильная тошнота и позывы к рвоте, может развиваться ортостатическая гипотензия и диспептические явления. Очень редко имеет место галлюциногенный эффект, неясность сознания.

Назначают проведение процедуры промывания ЖКТ, поддержание нормальных показателей АД. Рекомендуют прием антагонистов допамина.

Условия хранения и срок годности

Сберегать препарат для снижения уровня пролактина следует при температуре, не превышающей 25 С. Срок годности гормонального средства — 2 года.

Аналоги

Верофарм, Россия

Цена от 237 до 852 руб.

Берголак является отечественным аналогом Достинекса, так как в его состав входит каберголин. Он оказывает такой же эффект, что и препарат зарубежного производства. Упаковка содержит 2 или 8 таб.

Плюсы:

Невысокая цена
На фоне приема перестает выделяться грудное молоко
Не вызывает нагрубание молочных желез.

Минусы:

Не используют при кормлении грудью, так как гормон может попадать в грудное молоко
Прекращая лечение, стоит проконсультироваться с врачом
Возможны множественные побочные реакции.

(DOSTINEX ®)

Регистрационный номер : П N013905/01-210709

Торговое название препарата : ДОСТИНЕКС ®

Международное непатентованное название (МНН) : каберголин

Лекарственная форма : таблетки

Описание : белые плоские продолговатые таблетки с маркировкой «Р» и «U», разделенными насечкой с одной стороны и «700» с короткими насечками сверху и снизу числа - с другой стороны.

Состав : Каждая таблетка содержит:
Активное вещество : каберголин 0,5 мг;
Вспомогательные вещества : лейцин, лактоза безводная.

Описание :

Фармакотерапевтическая группа : дофаминовых рецепторов агонист
Код ATX G02CB03

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Каберголин является дофаминергическим производным эрголина и характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией D 2 -дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме более высоких доз по сравнению с таковыми для снижения уровня пролактина в сыворотке, каберголин обладает центральным дофаминергическим эффектом вследствие стимуляции D 2 -рецепторов.
Снижение концентрации пролактина в плазме крови отмечается в течение 3 ч после приема препарата и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией, и до 14-21 дней - у женщин в послеродовом периоде. Каберголин обладает строго избирательным действием, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие препарата является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.
К фармакодинамическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение артериального давления (АД). При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 часов и является дозозависимым.

Фармакокинетика
Каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5-4 часа, связь с белками плазмы крови составляет 41-42%. Период полувыведения каберголина, оцениваемый по скорости выведения с мочой, составляет 63 - 68 часов у здоровых добровольцев и 79-115 часов у пациенток с гиперпролактинемией. Вследствие длительного периода полувыведения состояние равновесной концентрации достигается через 4 недели. Через 10 дней после приема препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно около 18% и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3%.
Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8ß-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% от принятой дозы. Установлено, что продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.
Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.

Показания к применению

Предотвращение физиологической лактации после родов;
Подавление уже установившейся послеродовой лактации;
Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею;
Пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро - и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.
Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.

С осторожностью
Как и другие производные спорыньи, Достинекс ® следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:

артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (Достинекс ® назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск);
тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно;
пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения;
тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз);
тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);
симптомы нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких состояний в анамнезе;
одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Беременность и лактация
Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса ® у беременных женщин не проводилось, назначение препарата во время беременности возможно только в случаях крайней необходимости, с учетом соотношения польза/риск для женщины и плода.
Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом ® , следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.
Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, одного месяца после прекращения приема Достинекса ® , учитывая длительный период полувыведения препарата и наличие ограниченных данных о его воздействии на плод (хотя, по имеющимся данным, применение Достинекса ® в дозе 0,5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития).
Сведений о выведении препарата с грудным молоком нет, однако, при отсутствии эффекта применения Достинекса ® для предотвращения или подавления лактации матерям следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс ® не следует назначать матерям, желающим кормить грудью.

Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды.
Предотвращение лактации : 1 мг однократно (2 таблетки по 0,5 мг), в первый день после родов.
Подавление установившейся лактации : по 0,25 мг (1/2 таблетки) два раза в сутки через каждые 12 часов в течение двух дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза Достинекса® не должна превышать 0,25 мг.
Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией : рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг в неделю в один прием (1 таблетка 0,5 мг) или в два приема (по 1/2 таблетки 0,5 мг, например, в понедельник и четверг). Повышение недельной дозы должно проводиться постепенно - на 0,5 мг с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0,25 до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю.
В зависимости от переносимости, недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю.
У пациентов с повышенной чувствительностью к дофаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом ® в более низкой дозе (например, по 0,25 мг один раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим более постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0,25 мг в неделю каждые две недели).

Побочное действие
В ходе клинических исследований с применением Достинекса ® для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0,25 мг каждые 12 часов в течение 2 дней) побочные действия отмечались приблизительно у 14% женщин. При применении Достинекса ® в течение 6 месяцев в дозе 1-2 мг в неделю, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией , частота побочных явлений составляла 68%. Побочные явления возникали, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены Достинекса ® . Побочные явления обычно были преходящими, по степени тяжести - слабо или умеренно выражены и носили дозозависимый характер. По крайней мере однократно в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% пациентов; из-за побочных действий лечение было прекращено примерно у 3% пациентов.
Наиболее частые побочные действия представлены ниже:
Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение; редко - ортостатическая гипотензия (при длительном применении Достинекс ® обычно оказывает гипотензивное действие); возможно бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического - более чем на 20 мм рт.ст., диастолического - более чем 10 мм рт.ст.).
Со стороны нервной системы : головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия.
Прочие : мастодиния, носовое кровотечение, «приливы» крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев и судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, Достинекс ® может оказывать сосудосуживающее действие).
При длительной терапии с применением Достинекса ® отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей отмечалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.
В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы также следующие побочные действия, связанные с приемом каберголина: алопеция, повышение активности креатинин-фосфокиназы в крови, мании, диспноэ, отеки, фиброз, нарушения функции печени и отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия.

Передозировка
Симптомы передозировки: тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации.
При передозировке следует провести вспомогательные мероприятия, направленные на выведение препарата (промывание желудка) и, при необходимости, поддержание артериального давления. Возможно назначение антагонистов дофамина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи отсутствует, поэтому одновременное применение этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом ® не рекомендуется.
Поскольку Достинекс ® оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции дофаминовых рецепторов, его нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты дофамина (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид и др.), т.к. они могут ослабить действие Достинекса ® , направленное на снижение уровня пролактина.
Как и другие производные спорыньи, Достинекс ® нельзя применять одновременно с антибиотиками-макролидами (например, эритромицином), т.к. это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Особые указания
Перед назначением Достинекса ® с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза. При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект.
После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.
После отмены Достинекса ® обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены Достинекса ® .
Достинекс ® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации -каждый раз, когда отмечается задержка менструации более, чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения Достинексом ® , а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.
Достинекс ® следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Child-Pugh), которым показана длительная терапия препаратом. При однократном применении таким пациентам дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC (площади под кривой «концентрация/время») по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.
Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготининовыми агонистами дофамина. Поэтому Достинекс ® следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или с такими состояниями в анамнезе. После прекращения приема Достинекса ® у пациентов с диагнозом плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия отмечалось улучшение симптомов.
Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов дофаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса ® или прекратить терапию. Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось. Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Пациенты, принимающие Достинекс ® , у которых наблюдается сонливость, должны быть предупреждены о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и от выполнения работы (например, с механизмами), при которой пониженное внимание могло бы создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.

Форма выпуска
Таблетки 0,5 мг;
По 2 или по 8 таблеток во флакон темного стекла типа I, закрытый навинчивающейся алюминиевой крышкой с пластиковой вставкой, содержащей подсушивающий агент и пористую бумагу на дне. 1 флакон с инструкцией по применению в картонной пачке.

Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия хранения
При температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
по рецепту

Производитель :
«Пфайзер Италия С.р.л.», Италия.
Юридический адрес: Виа дель Комерсио - 63046, Марино дель Тронто, Асколи Пичено, Италия.
Претензии потребителей направлять по адресу Представительства.
Адрес Представительства
«Пфайзер Интернэшнл ЭлЭлСи»: Москва, 109147, Таганская ул. 21.