Таблетки тригексифенидил показания к применению. В какой форме лекарство выпускается

Систематическое (ИЮПАК) наименование: (RS)-1-циклогексил-1-фенил-3-(1-пиперидил) пропан-1-ол
Правовой статус: отпускается только по рецепту
Применение: пероральное, в виде таблеток или сиропа
Период полураспада: 3,3-4,1 часа
Формула: C20H31NO
Мол. масса: 301,466 г / моль

Циклодол/Тригексифенидил (Артан, Аро-Trihex, Паркин, Pacitane), также известный как Бензгексол и Trihex, является противопаркинсоническим препаратом антимускаринового класса. Препарат используется в клинической практике в течение многих десятилетий. Он выпускается в виде хлористоводородной соли.

Фармакология

Точный механизм синдромов паркинсонизма до сих пор не известен. Тригексифенидил блокирует эфферентные импульсы в парасимпатически иннервируемых структурах, таких как гладкие мышцы (спазмолитическая активность), слюнные железы и глаза (мидриаз). В более высоких дозах может наблюдаться прямое центральное ингибирование двигательных центров мозга. При приеме в очень высоких дозах отмечается центральная токсичность, наблюдаемая при передозировке атропина. Циклодол связывается с мускариновыми M1 рецепторами и, возможно, с дофаминовыми рецепторами.

Фармакокинетика

Тригексифенидил быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После перорального приема препарат начинает действовать в течение 1 часа. Пик активности наблюдается через 2-3 часа. Продолжительность действия одной разовой дозы составляет от 6 до 12 часов, в зависимости от дозы. Циклодол выводится с мочой, вероятно, в неизмененном виде. Более точные данные у животных и человека до сих пор не были определены.

Циклодол показания к применению

Тригексифенидил используется для симптоматического лечения болезни Паркинсона, в том числе в составе комбинированной терапии. Он активен при постэнцефалитической, атеросклеротической и идиопатической формах заболевания. Препарат также широко используется для лечения экстрапирамидных побочных эффектов, возникающих в процессе лечения антипсихотическими препаратами. Циклодол снижает частоту и продолжительность окулогирных кризисов, а также дискинетических движений и спастических сокращений. Препарат может также воздействовать на чрезмерное слюноотделение. Тригексифенидил может улучшить симптомы психотической депрессии и психической инерции, часто связанных с болезнью Паркинсона и симптоматические проблемы, вызванные использованием нейролептиков. Препарат не может полностью вылечить болезнь Паркинсона, но может существенно ослабить ее симптомы. По оценкам, от 50 до 75% пациентов с болезнью Паркинсона положительно реагируют на лечение, и испытывают 20-30%-е симптоматическое улучшение. Для повышения терапевтической активности, тригексифенидил часто принимается одновременно с леводопой, другими антимускариновыми или антигистаминными препаратами (например, ). Также возможно комбинированное лечение с дофаминергическими агонистами, такими как . Такое комбинированное лечение ещё называют «многосторонним подходом». Кроме того, препарат применяют для лечения тремора и акатизии.

Исследования

Было проведено несколько испытаний с предварительными результатами, касающиеся следующих заболеваний:

Другие дискинезии

Хорея Гентингтона

Судорожная кривошея

Дистония

Тригексифенидил не улучшает состояние больных церебральным параличом и гемиплегией.

Циклодол противопоказания

Повышенная чувствительность к Тригексифенидилу

Узкоугольная глаукома

Кишечная непроходимость

Следует соблюдать особую осторожность: пациентам с обструктивными заболеваниями урогенитального тракта, пациентам с известной историей судорог и лицам с потенциально опасной тахикардией.

При начале применения Тригексифенидила, а также при изменении дозы или добавлении в схему лечения других препаратов, пациентам следует обеспечить период приспособления к дозе. Сонливость и накопившаяся усталость могут быть особенно опасными в случае управления автомобилем и автоматикой.

Беременность и лактация

Безопасность использования Тригексифенидила во время беременности и в период лактации установлена не была.

Циклодол побочные эффекты

При приеме препарата часто проявляются дозозависимые побочные эффекты. У гериатрических пациентов может наблюдаться состояние спутанности создания или бреда.

Со стороны ЦНС: часто – сонливость, вертиго, головокружение, головная боль. При высоких дозах отмечается нервозность, возбуждение, беспокойство, бред и спутанность сознания. Благодаря кратковременному влиянию на улучшение настроения и седатативный эффект, Тригексифенидил входит в группу препаратов, имеющих потенциал для злоупотребления. Препарат может изменять нормальную архитектуру сна (подавлять REM-сон). Тригексифенидил может снижать судорожный порог.

Периферийные побочные эффекты: нарушение зрения, сухость во рту, нарушение потоотделения, боли в животе, запоры являются частыми побочными эффектами Циклодола. Еще один возможный побочный эффект – тахикардия. Может наблюдаться развитие аллергических кожных реакций. Парентеральное использование может привести к развитию ортостатической гипотензии.

Глаза: Тригексифенидил вызывает расширение зрачка с или без светобоязни. Препарат может ускорить развитие узкоугольной глаукомы.

Во время терапии может развиться толерантность, которая требует корректировки дозы.

Взаимодействия

Другие антихолинергические препараты (например, спазмолитики, антигистаминные препараты, ТЦА) могут усиливать побочные эффекты Тригексифенидила.

Хинидин: Повышение антихолинергического действия.

Нейролептики: Долгосрочное использование Тригексифенидила может маскировать или увеличивать риск поздней дискинезии.

Петидин (меперидин): могут усиливаться центральные эффекты и побочные эффекты петидина.

Метоклопрамид: Действие метоклопрамида снижается.

Алкоголь: Риск серьезного опьянения.

Циклодол инструкция по применению

Болезнь Паркинсона: в первый день принимается 1 мг препарата. Затем каждые 3 дня дозу увеличивают на 2-6 мг до достижения дозы 10 мг. В постэнцефалитических случаях препарат может применяться в дозах до 15 мг, однако при этом могут возникнуть побочные эффекты, такие как чрезмерная сухость во рту или тошнота. Для повышения переносимости, Тригексифенидил можно принимать в 3 приема.

Экстрапирамидные побочные эффекты: как правило, необходимо применять от 5 до 15 мг препарат в день в 2 или 3 разделенных дозах. Для некоторых пациентов, однако, успешным оказывается прием препарата в день в дозе 1 мг.

Передозировка

Симптомы передозировки Тригексифенидила имитируют атропиновую интоксикацию, связанную с мидриазом, сухостью слизистых оболочек, покраснением лица, атоническими состояниями кишечника и мочевого пузыря и гипертермией (при приеме в высоких дозах). Центральные эффекты связаны с возбуждением, путаницей сознания и галлюцинациями. При отсутствии лечения, передозировка может привести к летальному исходу, особенно у детей. Предсмертными сигналами являются угнетение дыхания и остановка сердца. Специфическим антагонистом циклодола является физостигмин, который сочетает периферийное и центральное действия. Для лечения атонии кишечника и мочевого пузыря может применяться препарат Карбахол. Жизненно важные функции должны быть проверены и стабилизированы.

Рекреационное использование

В новостном репортаже 2008 года говорится о том, что тригексифенидил, в числе других лекарственных препаратов, использовался в рекреационных целях у иракских солдат и полицейских. В репортаже говорится, что препарат применялся для облегчения борьбы со стрессом. Невролог Оливер Сакс сообщает о рекреационном использовании препарата в 1960х годах. Тригексифенидил может использоваться практически всеми известными способами, смешиваться с опиумом для курения, а также использоваться для усиления действия морфина, героина и т.д. Как и другие структурно-подобные вещества, такие как дицикловерин / дицикломин, скополамин, бензтропин и другие, циклодол может применяться рекреационно в разных целях. Некоторые используют циклодол для борьбы с чрезмерной потливостью, для ускорения сна и в других целях. Использование любого лекарственного средства не по назначению может быть связано с риском. Циклодол используют не по назначению в следующих целях:

1. В качестве галлюциногена (антихолинергическое средство и вещество, вызывающее делирий): некоторые пользователи применяют опасно высокие дозы вещества для того, чтобы вызвать бред и галлюцинации, подобно препаратам дурмана и белладонны. Такая практика является чрезвычайно опасной и может привести к смерти в результате нескольких различных механизмов, начиная от обезвоживания и заканчивая гипертермией и несчастными случаями. Пример последнего цитируется в книге «От шоколада до морфина» и в других источниках. Часто люди, принявшие огромные дозы антихолинергиков, ищут источники воды с целью утолить жажду, возникающую при использовании препарата, и тонут в водоемах. Некоторые из этой группы пользователей специально используют препарат для видения реалистичных галлюцинаций и / или чувства полета.

2. В качестве стимулятора или вещества, улучшающего настроение: при значительно меньших дозах, от субтерапевтических до повышенных, тригексифенидил может проявлять выраженное стимулирующее действие. Как и в случае со многими антихолинергическими средствами, такими как этаноламин и алкиламинные антигистаминные препараты первого поколения, у некоторых людей, в частности, у пожилых, циклодол может вызывать дофаминергические и атропиноподобные возбуждающие эффекты без особого угнетения ЦНС. Одним из результатов подобного применения препарата является эйфория. В современной литературе по этой теме можно найти ссылки на использование циклодола в сочетании с кофеином, другими природными стимуляторами, или централизованно-действующими стимуляторами. Чистая амфетаминоподобная стимуляции при приеме антихолинергических средств маловероятна, однако наблюдаемые эффекты при приеме повышенных доз и изменении метода введения могут привести к характерной антихолинергической эйфории при парентеральном введении, а также к интересному сочетанию стимуляторного (чаще всего центрально-действующего как амфетамины) и депрессантного (связанного с препаратами от барбитуратов до опиоидов и бета-блокаторов или в некоторых случаях антигистаминных препаратов) воздействия. Многие из эффектов Тригексифенидила усиливаются при приеме центрально-действующих стимуляторов.

3. В качестве небензодиазепинового транквилизатора/ успокоительного средства в дневное время суток: желаемый эффект достигается при приеме дозы, гораздо более близкой к терапевтической. Пользователи могут изменить способ введения препарата, применяя его инъекционно или в качестве смеси для курения. Некоторые применяют препарат перорально в качестве средства против бессонницы, хотя на многих людей он оказывает обратный эффект. В полиции и вооруженных силах Ирака препарат используют в качестве успокоительного средства.

4. В качестве эйфорианта (дофаминергического средства): терапевтические или несколько повышенные дозы могут также проявлять выраженное антидепрессивное воздействие у многих людей, в дополнение к анксиолитическому действию с улучшением социального взаимодействия и общительности. Это наблюдается благодаря комбинированному воздействию на изменения ацетилхолинового/дофаминового участка в ЦНС в пользу последнего и некоторым структурным сходствам с трициклическими антидепрессантами. Аналогичный антидепрессивный эффект наблюдается при приеме скополамина, благодаря чему эти препараты исследуют относительно их применения в медицинских целях для лечения резистентной депрессии. Связь антихолинергическое средство – антидепрессант может также рассматриваться в случаях орфенадрина, циклобензаприна и дицикловерина/дицикломина, которые структурно связаны с трициклическими антидепрессантами, хотя трициклические антидепрессанты проявляют более выраженное воздействие и имеют более серьезные побочные эффекты. Использование Тригексифенидила в качестве средства самолечения от депрессии, а также его использование у лиц, не страдающих депрессией, для достижения эйфории, мимоходом упоминается в «Диагностическом и статистическом руководстве по психическим болезням, том IV». В последние десятилетия были проведены исследования злоупотребления антихолинергическими средствами в целом.

5. В качестве препарата, потенцирующего действие опиоидов: Тригексифенидил также используется аналогично некоторым антигистаминным препаратам первого поколения, таким как димедрол, трипеленнамин, бромфенирамин, гидроксизин, ципрогептадин, некоторым антихолинергическим глазным каплям и подобным препаратам для повышения эффективности наркотических анальгетиков у доклинических пользователей и лиц, желающих улучшить обезболивание и эйфорию от данной дозы препарата. Одним из опасных побочных эффектов такого рода комбинации может быть запор, приводящий к кишечной непроходимости. Тригексифенидил очень похож по действию на дицикломин, и оба препарата используются в клинических исследованиях в качестве активных плацебо для морфина, леворфанола и других седативных средств и опиоидов.

6. В качестве афродизиака: тригексифенидил проявляет заметный эффект афродизиака, по крайней мере, на некоторых пользователей, по силе воздействия стоящий между дицикловерином / дицикломином и метаквалоном. Имеется информация о том, что дицикловерин / дицикломин усиливают либидо, и что тригексифенидил действует сильнее и, подобно дицикловерину / дицикломину, также имеет удивительно быстрое начало действия при приеме внутрь, трансбуккально и сублингвально. Препарат проявляет возбуждающий эффект и является более анксиолитическим средством, по сравнению с дицикловерином / дицикломином, и действует дольше; это также относится к седатативному эффекту.

7. Использование по назначению: тригексифенидил используется для борьбы с эффектами других препаратов.

8. Премедикация военных: сообщается об использовании высоких доз Тригексифенидила (часто вместе со стимуляторами и / или алкоголем) на Ближнем Востоке и в других регионах, в частности, среди солдат и полиции, для подготовки к вовлеченности в конфликт. Подобное использование напоминает берсерков (воинов) прошлых веков, которые, как известно, применяли антихолинергики на растительной основе, такие как белена и красавка, для эффекта «неконтролируемого безумия».

Лекарственные формы и доступность

Сироп, в виде гидрохлорида: 2 мг / 5 мл (480 мл)

Таблетки, в виде гидрохлорида: 2 мг, 5 мг

Химия

Тригексифенидил, 1-циклогексил-1-фенил-3-пиперидинеопропан-1-ол, синтезируется двумя способами (линейный и конвергентный синтез): В первом случае, начальный продукт, 2-(1-пиперидино) пропиофенон синтезируется, в свою очередь, путем аминометилирования ацетофенона с помощью параформальдегида и пиперидина в так называемой реакции Манниха. На второй стадии 2-(1-пиперидино) пропиофенон подвергается воздеййствию циклогексилмагнезиумбромида в реакции Гриньяра.

Брутто-формула

C 20 H 31 NO

Фармакологическая группа вещества Тригексифенидил

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

144-11-6

Характеристика вещества Тригексифенидил

Белый мелкокристаллический порошок. Мало растворим в воде, медленно растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - противопаркинсоническое .

Оказывает выраженное центральное н-холиноблокирующее, а также периферическое м-холиноблокирующее действие. Центральное действие способствует уменьшению или устранению двигательных расстройств, связанных с экстрапирамидными нарушениями. При паркинсонизме уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на ригидность и брадикинезию. В связи с периферическим холиноблокирующим действием уменьшает саливацию, в меньшей степени — потоотделение и сальность кожи.

Применение вещества Тригексифенидил

Паркинсонизм (идиопатический, атеросклеротический, постэнцефалитный, лекарственный), болезнь Литтля, спастические параличи, связанные с поражением экстрапирамидной и пирамидной (реже) системы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, доброкачественная гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной мочи), кишечная непроходимость, психоз, деменция, отек легких, беременность (I триместр).

Ограничения к применению

Мерцание предсердий, обструктивные заболевания ЖКТ , декомпенсированные заболевания сердца, почек, печени, артериальная гипертензия, пожилой возраст.

Побочные действия вещества Тригексифенидил

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, раздражительность, снижение способности к концентрации внимания, бред, галлюцинации, повышенная утомляемость, психоз.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, запор, задержка мочи, тахикардия, нарушение потоотделения.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: гнойный паротит (вследствие снижения отделения слюны), гиперемия кожи, вялость мышц, лекарственная зависимость.

Взаимодействие

При совместном применении с блокаторами гистаминовых рецепторов, производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами усиливается выраженность периферических холинолитических эффектов. Леводопа повышает противопаркинсоническую активность (возможно снижение дозы), резерпин — снижает. Несовместим с алкоголем.

Передозировка

Характеризуется нарушениями функций ЦНС — психомоторное возбуждение, бред, галлюцинации.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Тригексифенидил

Пациентам старше 60 лет назначают с большой осторожностью, т.к. возможна повышенная чувствительность к препарату (может существенно ухудшить когнитивные функции и провоцировать галлюцинации даже в средних терапевтических дозах). Необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление. Выраженность побочных действий в ходе лечения уменьшается. При длительном лечении возможно развитие лекарственной зависимости.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Представлены аналоги лекарства тригексифенидил, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Тригексифенидил - Противопаркинсоническое средство. Оказывает сильное центральное н-холиноблокирующее действие, а также периферическое м-холиноблокирующее действие. Центральное действие способствует уменьшению или устранению двигательных расстройств, связанных с экстрапирамидными нарушениями.

При паркинсонизме уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на ригидность и брадикинезию.

Оказывает спазмолитическое действие, которое связано с антихолинергической активностью и прямым миотропным действием.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Тригексифенидил, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Тригексифенидил
Таблетки 2 мг 50 шт., упак. (Московский эндокринный завод, Россия)	77
Апо-Трайгекс
Паркопан
Ромпаркин
Тригексифенидил Органика
Тригексифенидил* (Trihexyphenidyl*)
Тригексифенидил-Ферейн
Тригексифенидила гидрохлорид
Циклодол
Циклодола таблетки

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве тригексифенидил. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Один посетитель сообщил об эффективности

Два посетителя сообщили об оценке стоимости

	Участники		%
Не дорогое	1		50.0%
Дорогое	1		50.0%

Три посетителя сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Тригексифенидил?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 3 раза в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

Один посетитель сообщил о сроке начала действия

Сколько времени нужно принимать Тригексифенидил, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?
Участники опроса в большинстве случаев через 5 дней почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.

	Участники		%
5 дней	1		100.0%

Отчет посетителей о времени приема

Информация еще не была предоставлена

Одиннадцать посетителей сообщили о возрасте пациента

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Тригексифенидил

Регистрационный номер : ЛСР-005076/09-260609
Торговое название препарата : Тригексифенидил
Международное непатентованное название (МНН) : Тригексифенидил
Лекарственная форма : таблетки
Состав : 1 таблетка содержит
Активное вещество : 2 мг тригексифенидила гидрохлорида;
Вспомогательные вещества : сахароза (сахар), крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский М. м. 12600±2700), кальция стеарата моногидрат, кросповидон (полипласдон XL-10).
Описание : таблетки белого цвета, круглые двояковыпуклые.
Фармакотерапевтическая группа : холиноблокатор центральный
Код ATX N04AA01

Фармакологические свойства

Относится к списку № 1 сильнодействующих веществ ПККН.
Фармакодинамика
Противопаркинсоническое средство. Оказывает центральное и периферическое холиноблокирующее, а также миорелаксирующее действие. Механизм действия основывается на конкуренции с ацетилхолином на постсинаптической мембране. Уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на ригидность и гипокинезию. Обладает периферическим М-холиноблокирующим действием: уменьшает саливацию, в меньшей степени потоотделение и секрецию сальных желез.
Фармакокинетика
При пероральном применении Тригексифенидил быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Период полувыведения 5-10 часов. Тригексифенидил обладает высокой липотропностью, хорошо проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется с грудным молоком. Гидролизуется в тканях под действием неспецифических эстераз. Выводится почками: небольшое количество в неизмененном виде, а основная часть - в виде метаболитов.

Показания к применению

Паркинсонизм различной этиологии; двигательные нарушения, связанные с поражением экстрапирамидной системы.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, механические стенозы желудочно-кишечного тракта, мегаколон, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной мочи), отек легких, деменция, детский возраст (до 12 лет), беременность, период лактации.
С осторожностью : декомпенсированные заболевания сердца, почек или печени, тахикардия, тахиаритмия, артериальная гипертензия, психоз, острый инфаркт миокарда, пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Внутрь, до еды или во время еды.
Начальная доза - 0,5 - 1 мг/сут. Дозу увеличивают постепенно на 1 - 2 мг через каждые 3 - 5 дней.
Обычная поддерживающая доза - 6 -10 мг в сутки, разделенная на 3 - 4 приема. В тяжелых случаях может возникнуть необходимость увеличить дозу до 12- 16 мг, разделенных на 3 - 4 приема. Максимальная разовая доза - 10 мг, суточная - 16 мг.

Побочные действия

Со стороны нервной системы : головная боль, головокружение, раздражительность, бред, галлюцинации, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, психозы.
Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью : сухость слизистой полости рта, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, запор, задержка мочи (в том числе при аденоме предстательной железы), тахикардия, снижение потоотделения.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота.
Аллергические реакции : кожная сыпь.
Прочие : гнойный паротит (вследствие ксеростомии), гиперемия кожи, снижение мышечного тонуса, возможно развитие лекарственной зависимости.

Передозировка

Большие дозы тригексифенидила вызывают блокаду постганглионарных окончаний парасимпатической нервной системы, картина отравления соответствует отравлению атропином (мидриаз, сухость слизистых оболочек полости рта, тахикардия, атония кишечника и желчных путей, повышение температуры тела). Нарушения со стороны центральной нервной системы выражаются симптомами психического и двигательного возбуждения, может развиться кома или паралич дыхательного центра.
Лечение отравлений : специфический антидот отсутствует. Первая помощь: промывание желудка, прием активированного угля, лечение симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с H1-гистаминоблокаторами, производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами усиливается выраженность периферических холиноблокирующих эффектов, с хлорпромазином - возможно уменьшение его концентрации в плазме.
Под влиянием резерпина противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается (истощение резервов допамина в центральной нервной системе, активизация холинергических нейронов).
Леводопа повышает противопаркинсоническую активность тригексифенидила. При применении вместе с леводопой дозировку обоих препаратов необходимо уменьшить. Обычно в этом случае достаточно 3 - 6 мг тригексифенидила в сутки, разделенных на два приема.
Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы возможно усиление антихолинергического действия холиноблокаторов, применяемых при паркинсонизме.
При одновременном применении тригексифенидила уменьшается действие применяемых сублингвально нитратов (вследствие сухости во рту).
Депрессивное действие алкоголя и лекарственных препаратов, оказывающих влияние на центральную нервную систему, может усиливаться при применении с тригексифенидилом.

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Лечение нельзя прекращать внезапно. Если при приеме препарата возникает сухость во рту, его желательно принимать до еды, так как в противном случае может появиться тошнота.
По окончании лечения или в случае начала альтернативного лечения дозы тригексифенидила следует уменьшать постепенно.
Пациентам старше 60 лет назначают с особой осторожностью из-за чувствительности к препарату - возможности ухудшения памяти и мышления. При применении больших доз препарата или при лечении пациентов с предрасполагающими факторами (атеросклероз, преклонный возраст или пациенты, у которых ранее появилась идиосинкразия на какой-либо лекарственный препарат) могут появляться психические нарушения (неестественное повышение настроения, возбуждение, повышенная раздражительность), рвота или тошнота. В этих случаях необходимо прекратить лечение. В ходе длительного лечения выраженность побочных эффектов, обусловленных антихолинергическим действием, снижается. Следует периодически контролировать глазное давление.

Форма выпуска

Таблетки 2 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения

Список № 1 сильнодействующих веществ ПККН. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод»), 109052, г. Москва, ул. Новохохловская, 25.
Претензии потребителей направлять в адрес производителя.

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Апо-трайгекс (Аро-trihex), Паркопан 2 (Parkopan 2), Паркопан 5 (Parkopan 5), Ромпаркин (Romparkin), Трифен (Triphen), Циклодол (Cyclodolum).

Состав и форма выпуска

Тригексифенидила гидрохлорид. Таблетки (2 мг, 5 мг).

Фармакологическое действие.

Тригексифенидил — противопаркинсоническое средство; центральный холиноблокатор. Блокирует также холинорецепторы эффекторных органов.

Показания

— паркинсонизм (идиопатический, постэнцефалитный, атеросклеротический, вследствие побочного действия ЛС;
— в виде монотерапии и в комбинации с леводопой).

Применение

Дозу устанавливают индивидуально. Начальная доза обычно составляет 1 мг/сут. Затем, при необходимости, через каждые 3-5 сут дозу постепенно повышают на 1-2 мг до достижения оптимального лечебного эффекта; кратность назначения - 3-5 р/сут. При одновременном назначении доза тригексифенидила составляет 3-6 мг/сут. При гиперсаливации до начала лечения тригексифенидил назначают после еды.

При развитии в ходе лечения сухости во рту тригексифенидил назначают до еды (если при этом не возникает тошнота). С осторожностью назначают при заболеваниях сердца, почек или печени, АГ. Пациентам старше 60 лет дозу тригексифенидила подбирают с особой осторожностью из-за повышенной чувствительности к препарату.

Побочное действие

Обусловленное периферическим холиноблокирующим действием: сухость во рту, нарушения зрения, повышение ВГД, запор, затруднение мочеиспускания, тахикардия. Гнойный паротит (вследствие ксеростомии). Головная боль, раздражительность. Бред, галлюцинации. Психическая дезориентация (преимущественно у пациентов с атеросклерозом).

Кожные сыпи. Степень выраженности побочных реакций, обусловленных антихолинергическим действием тригексифенидила, обычно в ходе длительного лечения уменьшается. Во время лечения следует регулярно контролировать внутриглазное давление. При длительном лечении возможно развитие лекарственной зависимости. В период применения тригексифенидила не рекомендуют заниматься теми видами деятельности, которые требуют повышенного внимания.

Лекарственная форма: Таблетки. Состав:

Активное вещество:

тригексифенидила щдрохлорид-2,0 мг

Вспомогательные вещества:

сахароза (сахар)- 78,4 мг,

крахмал картофельный - 15,8 мг,

повидон - 0,8 мг,

(поливинилпирролидон

низкомолекулярный

медицинский)

кальция стеарата моногидрат -1,0 мг,

кросповидон- 2,0 мг.

(полипласдон XL-10)

Описание:

Таблетки белого цвета, круглые двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа: Холиноблокатор центральный. АТХ:

N.04.A.A.01 Тригексифенидил

Фармакодинамика: Противопаркинсоническое средство. Оказывает центральное и периферическое холиноблокирующее, а также миорелаксирующее действие. Механизм действия основывается на конкуренции с ацетилхолином на постсинаптической мембране. Уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на ригидность и гипокинезию. Обладает периферическим М-холиноблокирующим действием: уменьшает саливацию, в меньшей степени потоотделение и секрецию сальных желез. Фармакокинетика: При пероральном применении быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Период полувыведения 5-10 часов. обладает высокой липотропностью, хорошо проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется с грудным молоком. Гидролизуется в тканях под действием неспецифических эстераз. Выводится почками: небольшое количество в неизмененном виде, а основная часть - в виде метаболитов. Показания:

Паркинсонизм различной этиологии; двигательные нарушения, связанные с поражением экстрапирамидной системы.

Противопоказания: Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, механические стенозы желудочно-кишечного тракта, мегаколон, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной мочи), отек легких, деменция, детский возраст (до 12 лет), беременность, период лактации. С осторожностью: Декомпенсированные заболевания сердца, почек или печени, тахикардия, тахиаритмия, артериальная гипертензия, психоз, острый инфаркт миокарда, пожилой возраст. Способ применения и дозы:

Внутрь, до еды или во время еды.

Начальная доза - 0,5 - 1 мг/сут. Дозу увеличивают постепенно на 1 - 2 мг через каждые 3 - 5 дней.

Обычная поддерживающая доза - 6 - 10 мг в сутки, разделенная на 3 - 4 приема. В тяжелых случаях может возникнуть необходимость увеличить дозу до 12 - 16 мг, разделенных на 3 - 4 приема. Максимальная разовая доза - 10 мг3 суточная - 16 мг.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, раздражительность, бред, галлюцинации, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, психозы. Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость слизистой полости рта, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, запор, задержка мочи (в том числе при аденоме предстательной железы), тахикардия, снижение потоотделения. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: гнойный паротит (вследствие ксеростомии), гиперемия кожи, снижение мышечного

тонуса, возможно развитие лекарственной зависимости.

Передозировка:

Лечение отравлений: специфический антидот отсутствует. Первая помощь: промывание желудка, прием активированного угля, лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

При совместном применении с HI- гистаминоблокаторами, производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами усиливается выраженность периферических холиноблокирующих эффектов, с хлорпромазином - возможно уменьшение его концентрации в плазме.

Под влиянием резерпина противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается (истощение резервов допамина в центральной нервной системе, активизация холинергических нейронов).

Леводопа повышает противопаркинсоническую активность тригексифенидила. При применении вместе с леводопой дозировку обоих препаратов необходимо уменьшить. Обычно в этом случае достаточно 3 - 6 мг тригексифенидила в сутки, разделенных на два приема.

Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы возможно усиление антихолинергического действия холиноблокаторов, применяемых при паркинсонизме.

При одновременном применении тригексифенидила уменьшается действие применяемых сублингвально нитратов (вследствие сухости во рту).

Депрессивное действие алкоголя и лекарственных препаратов, оказывающих влияние на центральную нервную систему, может усиливаться при применении с тригексифенидилом.

Особые указания:

По окончании лечения или в случае начала альтернативного лечения дозы тригексифенидила следует уменьшать постепенно.

Пациентам старше 60 лет назначают с особой осторожностью из-за чувствительности повышенной к препарату, возможности ухудшения памяти и мышления. При применении больших доз препарата или при лечении пациентов с предрасполагающими факторами (атеросклероз, преклонный возраст или пациенты, у которых ранее появилась идиосинкразия на какой-либо лекарственный препарат) могут появляться психические нарушения (неестественное повышение настроения, возбуждение, повышенная раздражительность), рвота или тошнота. В этих случаях необходимо прекратить лечение. В ходе длительного лечения выраженность побочных эффектов, обусловленных антихолинергическим действием, снижается. Следует периодически контролировать глазное давление.