Тенокс: быстрый купаж патологического состояния при гипертонии. Применение у детей

Описание

Антиангинальный и антигипертензивный препарат

Форма выпуска

таблетки

Показания к применению

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами); стабильная и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Тенокс принимают внутрь.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут; поддерживающая — 2,5-5 мг/сут; максимальная — 10 мг/сут.

При стенокардии напряжения и ангиоспастической стенокардии препарат назначают в дозе 5-10 мг/сут в один прием.

Пациентам с пониженной массой тела или невысокого роста, лицам пожилого возраста, при нарушении функции печени в качестве гипотензивного средства Тенокс назначают в начальной дозе 2,5 мг, в качестве антиангиального средства — в дозе 5 мг.

При применении Тенокса в составе комбинированной терапии с тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ коррекции дозы препарата не требуется.

При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью не требуется изменения режима дозирования.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к лицу, редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко — потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычайные сновидения, очень редко — атаксия, апатия, ажитация, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко — повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея, очень редко — гастрит, повышение аппетита.

Со стороны мочеполовой системы; редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции), очень редко — дизурия, полиурия.

Со стороны кожных покровов: очень редко — ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, артроз, миалгия при длительном применении, очень редко — миастения.

Прочие: редко — гинекомастия, полиурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко — холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за ОЦК и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Возможно при лечении артериальной гипертензии одновременное применение амлодипина с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например с нитратами пролонгированного действия, бета-адреноблокаторами или нитратами для приема под язык.

Амлодипин можно одновременно применять с НПВС (особенно индометацином), антибактериальными средствами и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Тиазидные и «петлевые» диуретики, альфа-, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Амиодарон, хинидин, альфа 1 -адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и другие БКК могут усиливать гипотензивное действие.

Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Препараты кальция могут уменьшить эффект БКК.

Прокаинамид, хинидин и другие ЛС, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Фармакокинетика амлодипина не изменяется при одновременном назначении с циметидином.

Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Срок годности: 4 года.

Особые указания

В период лечения Теноксом необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (предотвращение болезненности, кровоточивости и разрастания десен). У пожилых пациентов может удлиняться период полувыведения и клиренс препарата. Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Несмотря на отсутствие у БКК синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами. Не было сообщений о влиянии Тенокса на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Действие

Тенокс оказывает гипотензивное, антиангинальное действие.

Фармакодинамика

Производное дигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в бóльшей степени в гладкомышечные клетки сосудов чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде.

Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 часов (в положении больного «лежа» и «стоя»). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторное увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы. Время наступления эффекта — 2-4 часа, длительность эффекта — 24 часа.

Фармакокинетика

После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, C max в сыворотке крови наблюдается через 6-9 ч. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг, что указывает на то, что бóльшая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови.

Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью. После однократного перорального приема T 1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении T 1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20-25% — с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедленно (T 1/2 — 65 ч.) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. Удлинение T 1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T 1/2 — до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.

Активное вещество : амлодипин (в форме малеата) 10 мг;

Вспомогательные вещества : МКЦ; крахмал прежелатинизированный; натрия крахмала гликолат; кремния оксид коллоидный безводный; магния стеарат.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина;
тяжелая артериальная гипотензия;
коллапс;
кардиогенный шок;
беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

нарушение функции печени;
синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия);
декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
легкая или умеренная артериальная гипотензия;
аортальный стеноз;
митральный стеноз;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после);
сахарный диабет;
нарушение липидного профиля;
пожилой возраст.

П № 015578/01
Торговое название препарата: ТЕНОКС
Международное непатентованное название:
амлодипин
Лекарственная форма:
таблетки

Состав:

1 таблетка содержит активного вещества амлодипина малеата в пересчете на амлодипин 5 мг или 10 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинированный, натрия крахмал гликолат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Описание: круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета со скошенным краем и насечкой на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

блокатор «медленных» кальциевых каналов.
Код АТХ C08CA01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Производное дигидропиридина - блокатор «медленных» кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы. Время наступления эффекта - 2-4 часа, длительность эффекта 24 часа.

Фармакокинетика
После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64 %, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95 %), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90 %) в печени с образование неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью. После однократного перорального приема период полувыведения (Т 1/2) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении Т 1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60 % принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10 % в неизменном виде, а 20-25 % с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т 1/2 65 ч.) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
Удлинение Т 1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении аккумуляция препарата в организме будет выше (Т 1/2 до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Показания к применению
Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами)
Стабильная и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

Противопоказания

повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина;
тяжелая артериальная гипотензия,
коллапс, кардиогенный шок,
беременность и период лактации
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, легкая или умеренная артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарный диабет, нарушение липидного профиля, пожилой возраст.

Способ применения и дозы
Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертеизии и стенокардии составляет 5 мг препарата один раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2,5-5 мг в сутки.
При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии - 5-10 мг в сутки, однократно. Для профилактики приступов стенокардии - 10 мг/сут.
Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства, Тенокс назначают в начальной дозе 2,5 мг, в качестве антиангиального средства - 5 мг.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бетаблокаторами и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).
Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), «приливы» крови к лицу, редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко - потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычайные сновидения, очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко - повышение уровня «печеночных» трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея, очень редко - гастрит, повышение аппетита.
Со стороны мочеполовой системы: редко - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции), очень редко - дизурия, полиурия.
Со стороны кожных покровов: очень редко - ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезния сыпь, крапивница), ангионевротический отек.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, артроз, миалгия при длительном применении, очень редко - миастения.
Прочие: редко - гинекомастия, полиурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко - холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, арушение аккомодации, ксерофтальмия.

Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация, тахикардия.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), альфа адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики. Тиазидные и «петлевые» диуретики, альфа, бета-адреноблокаторы, веропамил, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты. Амиодарон, хинидин, альфа 1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.
Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
При совместном применении с препаратами лития, возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Фармакокинетика амлодипина не изменяется при одновременном назначении с циметидином.
Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.

Особые указания
В период лечения Теноксом необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (предотвращение болезненности, кровоточивости и разрастание десен). У пожилых пациентов может удлиняться период полувыведения и клиренс препарата. Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Несмотря на отсутствие у блокаторов «медленных» кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами
Не было сообщений о влиянии Тенокса на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечении, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Форма выпуска
Таблетки по 5 и 10 мг. По 10 таблеток в блистере. 3 или 9 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения
Список Б.
При температуре не выше 30°С и в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года
Не использовать позднее даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель
КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста, 6, 8501 Ново место, Словения.

Представительство в РФ
123022, Москва, ул. 2-я Звенигородская, д. 13, стр. 41.

Лекарственное средство тенокс (действующее вещество амлодипин) от словенской фармацевтической компании «КРКА» относится к группе антагонистов кальция или блокаторов так называемых медленных кальциевых каналов. Обладает антиангинальным (противоишемическим) и антигипертензивным действием. Вступая во взаимодействие с рецепторами дигидропиридина, препарат инактивирует кальциевые каналы, препятствуя транспорту ионов кальция через клеточные мембраны внутрь клетки (в большей степени это касается клеток гладкомышечного каркаса кровеносных сосудов, чем кардиомиоцитов). Антиангинальный эффект препарата обусловлен увеличением просвета венечных артерий и артериол: у пациентов, страдающих стенокардией, тенокс, расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, снимает часть преднагрузки на сердце, уменьшает потребность миокарда в кислороде, смягчает проявления ишемии миокарда. Препарат расширяет основные коронарные артерии и артериолы в ишемизированных и незатронутых ишемией участках миокарда, способствует поступлению в миокард кислорода (особо важное значение это имеет при стенокардии Принцметала), предотвращает сужение венечных артерий (в т.ч. вызванное табакокурением). У больных стенокардией, регулярно принимающих тенокс, повышается устойчивость к физическому труду, замедляется развитие стенокардических явлений и ишемической элевации сегмента ST, урежается частота приступов стенокардии и уменьшается потребность в органических нитратах (нитроглицерин и т.д.). Препарат оказывает продолжительное дозозависимое антигипертензивное действие, обусловленное прямым сосудорасширяющим влиянием на гладкомышечные клетки сосудов. У пациентов-гипертоников разовая доза тенокса обеспечивает выраженное снижение артериального давления в течение всех суток как в положении «стоя», так и в положении «лежа». Препарат не вызывает резкого падения артериального давления, снижения переносимости физической нагрузки, а также признаков систолической сердечной недостаточности (уменьшения фракции выброса левого желудочка).

Тенокс препятствует развитию и уменьшает выраженность уже имеющейся левожелудочковой гипертрофии - важнейшего маркера кардиоваскулярной смертности. Препарат оказывает антиатерогенное и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца. Он не влияет на сократимость и проводимость сердечной мышцы, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений, препятствует агрегации (склеивании между собой) тромбоцитов, увеличивает интенсивность гломерулярной фильтрации, в незначительной степени способствует выведению натрия из организма. У пациентов с диабетической нефропатией уровень альбуминов в моче на фоне приема препарата не увеличивается. Тенокс не оказывает негативного воздействия на метаболизм и на липидный профиль. После приема разовой дозы терапевтический эффект отмечается на 2-4 часу от момента приема и продолжается в течение суток.

Лекарственное взаимодействие - очень важный вопрос, особенно - для пациентов, страдающих целым «букетом» сердечно сосудистых заболеваний и вынужденных по этой причине одновременно принимать сразу несколько препаратов. Что касается тенокса, то его можно назвать фармакологически «дружелюбным» лекарственным средством: он хорошо сочетается с бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитратами пролонгированного действия. Тенокс можно применять совместно с нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и антидиабетическими средствами.

Тенокс выпускается в таблетках. При артериальной гипертензии лечение начинают с дозы в 5 мг 1 раз в день, впоследствии она может быть увеличена до 10 мг. При стенокардии напряжения и стенокардии Принцметала тенокс принимают в дозе 5–10 мг в день.

Фармакология

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол. При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие очередного приступа стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту развития приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не влияет на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС. Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта 24 ч. При длительной терапии максимальное снижение АД наступает через 6-12 ч после приема амлодипина внутрь. Если после продолжительного лечения амлодипин отменить, эффективное снижение АД сохраняется в течение 48 ч после приема последней дозы. Затем показатели АД постепенно возвращаются к исходному уровню в течение 5-6 дней.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, С max наблюдается через 6-9 ч.

Распределение

C ss достигается через 7-8 дней регулярного применения. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Средний V d составляет 21 л/кг массы тела. Это указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы.

Проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта "первого прохождения". Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

Выведение

После однократного приема внутрь T 1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном приеме T 1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов (10% - в неизмененном виде), 20-25% - через кишечник, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T 1/2 составляет 65 ч) по сравнению с более молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

При длительном применении у пациентов с печеночной недостаточностью T 1/2 увеличивается до 60 ч и будет отмечаться увеличение кумуляции препарата.

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Амлодипин не удаляется при гемодиализе.

Форма выпуска

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской и риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат назначают внутрь.

Начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг 1 раз/сут. Максимальная доза - 10 мг 1 раз/сут. Поддерживающая доза может составлять 2.5-5 мг/сут.

При стабильной стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии препарат назначают в дозе 5-10 мг 1 раз/сут. С целью профилактики приступов стенокардии - 10 мг/сут.

Пациентам с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства Тенокс назначают с осторожностью в начальной дозе 2.5 мг, в качестве антиангинального средства - 5 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью не требуется изменения режима дозирования.

У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T 1/2 и снижение клиренса амлодипина; изменения дозы не требуется, но необходим более тщательный клинический контроль.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Передозировка

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация с выраженным и возможно длительным снижением АД, коллапс, шок.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, приподнятое (выше уровня головы) положение нижних конечностей, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); с целью устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие

Амлодипин можно одновременно применять с НПВС (особенно с индометацином), антибактериальными средствами и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа 1 -адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина у больных эссенциальной гипертензией.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации блокаторов кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

Изофлуран усиливает гипотензивное действие производных дигидропиридина.

Препараты кальция способны уменьшать эффект блокаторов кальциевых каналов.

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.

Амлодипин не оказывает влияния на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

Побочные действия

Определение частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), иногда (от >1/1000, до <1/100), редко (от >1/10 000, до <1/1000), очень редко (от <1/10 000, включая отдельные сообщения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к коже лица; иногда - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит, одышка; редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности; очень редко - мигрень, синкопе. Некоторые неблагоприятные эффекты, отмеченные у отдельных пациентов, невозможно дифференцировать с симптомами естественного течения основного заболевания: инфаркт миокарда, аритмии (очень редко - брадикардия, желудочковая тахикардия и мерцание предсердий), боль в грудной клетке.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость; иногда - тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога, парестезии; редко - судороги, апатия, ажитация; очень редко - атаксия, амнезия, астения, общее недомогание, периферическая невропатия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе; иногда - рвота, изменение режима дефекации (в т.ч. запор), метеоризм, анорексия, жажда; редко - повышение аппетита; очень редко - диспепсия, диарея, гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, гиперплазия десен, сухость во рту, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, желтуха (обусловленные холестазом).

Со стороны мочеполовой системы: иногда - гинекомастия, поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; очень редко - импотенция, дизурия, полиурия.

Дерматологические реакции: иногда - алопеция; редко - дерматит; очень редко - нарушение пигментации кожи.

Аллергические реакции: иногда - кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макуло-папулезная сыпь); очень редко - крапивница, ангионевротический отек, многоформная эритема.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко - миастения; очень редко - мышечные судороги.

Со стороны органов чувств: иногда - звон в ушах, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса; очень редко - паросмия.

Прочие: иногда - повышение/снижение массы тела, озноб, носовое кровотечение, ринит, повышенное потоотделение; очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, повышенное потоотделение, холодный липкий пот (на фоне артериальной гипотензии), кашель.

Показания

aртериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Противопоказания

выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
коллапс;
кардиогенный шок;
нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
клинически значимый стеноз аорты;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридина.

С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени, СССУ (выраженной брадикардии, тахикардии), хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, при аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, при остром инфаркте миокарда (и в течение 1 месяца после инфаркта миокарда), у пациентов пожилого возраста.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Не было выявлено тератогенности амлодипина в исследованиях у животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому Тенокс не следует назначать при беременности и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью не требуется изменения режима дозирования.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Пациентам с пониженной массой тела или невысокого роста, пациентам с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза препарата.

При нарушении функции печени также возможно увеличение T 1/2 амлодипина. Поэтому пациентам с нарушением функции печения Тенокс следует назначать с осторожностью.

Эффективность и безопасность препарата при гипертензивном кризе не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не было сообщений о влиянии препарата Тенокс на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами.

На сегодня много людей страдают гипертонией. С повышенным артериальным давлением приходят и другие проблемы – болезни сердца и сосудов, щитовидки, почек и других органов-мишеней. Создается постоянно масса препаратов, которые позволяют быстро и эффективно купировать патологическое состояние. Среди них числится и средство под названием тенокс.

Тенокс выпускается в виде таблеток дозировкой в 5 и 10 мг. Основным веществом в лекарстве является . Кроме основного вещества также присутствуют и вспомогательные: МКЦ, стеарат магния, крахмал прежелатинизированный и так далее.

С учетом того, что аллергические реакции стали встречаться все чаще, пациентам рекомендуется извещать врача о возможных аллергенах, которые могут входить в состав препарата. Именно поэтому всегда требуется внимательное изучение инструкции по применению тенокса.

Применение препарата предполагается в тех случаях, когда необходимо стабилизировать состояние больного . Среди показаний к приему числятся:

Гипертензия артериальная;
Вазоспастическая стенокардия или стенокардия Принцметала;
Стабильная стенокардия напряжения.

При артериальной гипертензии тенокс назначают как монотерапию или же вместе с иными лекарствами антигипертензивного действия. При стенокардии применяется вместе с иными подобными препаратами, но иногда выписывают и как единичное средство.

Как и у любого другого лекарственного средства, у тенокс есть собственный список противопоказаний, при котором прием средства становится невозможным. В таких случаях лекарство заменяют аналогами с идентичным или максимально приближенным составом . Отменяют прием средства в тех случаях, когда у больного наблюдается:

Тенокс выписывается врачом в том случае, когда больной нуждается в стабилизации давления . Амлодипин в его составе помогает купировать патологические процессы в организме, что не дает развиться осложнениям. Существует ряд противопоказаний, как уже было указано выше. Также есть категории пациентов, которым применение лекарства рекомендовано с осторожностью:

Если у больного есть даже один из вышеперечисленных , тенокс принимается под контролем врача. Если предполагаемая польза будет значительно ниже вреда, то доктором рассматриваются аналоги тенокса. Дозировка, как и само средство, всегда выписываются врачом.

Ранее уже писали, что средство выпускается в виде таблеток дозировкой в 5 и 10 мг. Обычно выписываются врачом при гипертонии и стенокардии таблетки тенокс 5 мг в сутки, при условии отсутствия запрещающих факторов.

Максимальной дозировкой в крайнем случае считается тенокс 10 мг. Поддерживающей дозой производитель называет 2,5-5 мг в сутки.

При стабильной стенокардии больному назначаются таблетки тенокс 10 мг. 5 мг применяются для профилактики патологии. При печеночной недостаточности прием средства уменьшают в два раза – то есть до первоначальной дозировки в 2,5 мг. Это позволяет добиться гипотензивного эффекта.

Дозировка в 5 мг называется антиангинальной. Ее принимают с осторожностью. Стоит отметить, что почечная недостаточность на прием препарата не может повлиять, а потому доза не меняется.

Пожилые пациенты в обязательном порядке при приеме таблеток тенокс должны производить тщательный контроль приема средства, а также записывать показатели тонометра утром и вечером, чтобы врач мог определить влияние средства на клиническую картину. Дозировка не меняется в тех случаях, когда больной параллельно применяет также ингибиторы АПФ, бета-аденоблокаторы.

Передозировка

Хотя исследования тенокса показали, что передозировка препаратом маловероятна, все-таки при ненормированном приеме необходимо сделать промывание желудка. Далее пациенту дается активированный уголь. Отдельно следует проводить поддержку работы сердечно-сосудистой системы с контролем показателей легких и сердца.

Нижние конечности больного в обязательном порядке поднимаются выше головы. Производится контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов больному дают сосудосуживающие препараты, при условии, что у больного отсутствует непереносимость подобных средств.

Застой кальциевых каналов и его последствия устраняются с помощью в/в введения кальция глюконата. Проведение гемодиализа при передозировке теноксом неэффективно. Инструкция по применению лекарства подробно описывает действия больного. именно поэтому ее рекомендуется хранить вместе с препаратом в аптечке.

Как и другие лекарства, Тенокс имеет собственные побочные действия. Среди наиболее частых числятся:

Это частые неприятные для больного эффекты. В инструкции тенокса вы найдете более полный список. Если вы почувствовали недомогание после приема средства, даже если вы принимали таблетки и раньше без побочных эффектов, прочтите внимательно инструкцию. При проявлении любых нетипичных симптомов рекомендуем сразу обращаться к врачу.

Каждое средство требует внимательного изучения и контроля в процессе применения. Тенокс с большим содержанием амлодипина покупается исключительно по рецепту, а потому требует мер по предосторожности во время приема, так как неправильное применение средства без учета сопутствующих факторов приводит к нежелательному результату или снижает эффективность лекарства.

С самого начала приема препарата следует тщательно контролировать массу тела больного, как советуют отзывы врачей. В отдельных случаях назначается специальная диета, в которой учитывается потребление натрия. При приеме тенокса производитель рекомендует посещать стоматолога, а также заняться поддержкой гигиены зубов на необходимом уровне. Такое условие прописывается с целью предотвращения разрастания ткани десен, воспрепятствовать боли или кровоточивости.

Пациенты с небольшим ростом или низкой массой тела, а также со сниженной функцией печени получают меньшие дозы лекарства тенокс. В отдельных случаях доктор прописывает Т ½ амлодипина больному с нарушением работы печени.

В отношении тех пациентов, которые связаны с управлением транспорта или иными опасными условиями труда, инструкция гласит, что применение возможно. Единственное "но" - на первых порах делать работу больному нужно крайне осторожно, так как средство может вызывать сонливость, а также головокружение. Если такие побочные эффекты возникли, пациент обязан максимально соблюсти осторожность в работе с транспортом и механизмами.

Аналоги Тенокс

В тех случаях, когда запрещен прием тенокс, аналоги подбираются лечащим врачом в соответствующей дозировке. Существует ряд других препаратов, которые могут заменить данное средство:

Амлодипин;
Веро-амлодипин;
Норвакс (российский аналог тенокса);
Амлодопин-биокон.

У аналогов тенокса цена варьируется в зависимости от региона, бренда и популярности. Колебаться она может от 40 рублей и до 300. Зависит стоимость от того, какая дозировка и вспомогательные вещества задействованы в препарате. Рекомендовать тот или иной препарат невозможно, так как его эффективность в каждом конкретном случае определяется только лечащим врачом на основании клинической картины.

Инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

амлодипина малеат 12.84 мг, что соответствует содержанию амлодипина 10 мгВспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Фармакологический эффект

Блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол. При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие очередного приступа стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту развития приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя).Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не влияет на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС. Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта 24 ч. При длительной терапии максимальное снижение АД наступает через 6-12 ч после приема амлодипина внутрь. Если после продолжительного лечения амлодипин отменить, эффективное снижение АД сохраняется в течение 48 ч после приема последней дозы. Затем показатели АД постепенно возвращаются к исходному уровню в течение 5-6 дней.

Фармакокинетика

ВсасываниеПосле приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, Сmax наблюдается через 6-9 ч.РаспределениеCss достигается через 7-8 дней регулярного применения. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.Средний Vd составляет 21 л/кг массы тела. Это указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы.Проникает через ГЭБ.МетаболизмАмлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта первого прохождения. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.ВыведениеПосле однократного приема внутрь T1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном приеме T1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов (10% - в неизмененном виде), 20-25% - через кишечник, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 составляет 65 ч) по сравнению с более молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.При длительном применении у пациентов с печеночной недостаточностью T1/2 увеличивается до 60 ч и будет отмечаться увеличение кумуляции препарата.Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Амлодипин не удаляется при гемодиализе.

Показания

Aртериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);- стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Противопоказания

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);- коллапс;- кардиогенный шок;- нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);- клинически значимый стеноз аорты;- беременность;- лактация (грудное вскармливание);- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);- повышенная чувствительность к компонентам препарата;- повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридина.С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени, СССУ (выраженной брадикардии, тахикардии), хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, при аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, при остром инфаркте миокарда (и в течение 1 месяца после инфаркта миокарда), у пациентов пожилого возраста.

Меры предосторожности

В период лечения возможно обострение псориаза.При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема.За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиУ пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь.Начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг 1 раз/сут. Максимальная доза - 10 мг 1 раз/сут. Поддерживающая доза может составлять 2.5-5 мг/сут.При стабильной стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии препарат назначают в дозе 5-10 мг 1 раз/сут. С целью профилактики приступов стенокардии - 10 мг/сут.Пациентам с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства Тенокс назначают с осторожностью в начальной дозе 2.5 мг, в качестве антиангинального средства - 5 мг.У пациентов с почечной недостаточностью не требуется изменения режима дозирования.У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T1/2 и снижение клиренса амлодипина; изменения дозы не требуется, но необходим более тщательный клинический контроль.Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Побочные действия

Определение частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (больше1/10), часто (от больше1/100 до меньше1/10), иногда (от больше1/1000, до меньше1/100), редко (от больше1/10 000, до меньше1/1000), очень редко (от меньше1/10 000, включая отдельные сообщения).Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к коже лица; иногда - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит, одышка; редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности; очень редко - мигрень, синкопе. Некоторые неблагоприятные эффекты, отмеченные у отдельных пациентов, невозможно дифференцировать с симптомами естественного течения основного заболевания: инфаркт миокарда, аритмии (очень редко - брадикардия, желудочковая тахикардия и мерцание предсердий), боль в грудной клетке.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость; иногда - тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога, парестезии; редко - судороги, апатия, ажитация; очень редко - атаксия, амнезия, астения, общее недомогание, периферическая невропатия.Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе; иногда - рвота, изменение режима дефекации (в т.ч. запор), метеоризм, анорексия, жажда; редко - повышение аппетита; очень редко - диспепсия, диарея, гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, гиперплазия десен, сухость во рту, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, желтуха (обусловленные холестазом).Со стороны мочеполовой системы: иногда - гинекомастия, поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; очень редко - импотенция, дизурия, полиурия.Дерматологические реакции: иногда - алопеция; редко - дерматит; очень редко - нарушение пигментации кожи.Аллергические реакции: иногда - кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макуло-папулезная сыпь); очень редко - крапивница, ангионевротический отек, многоформная эритема.Со стороны костно-мышечной системы: иногда - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко - миастения; очень редко - мышечные судороги.Со стороны органов чувств: иногда - звон в ушах, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса; очень редко - паросмия.Прочие: иногда - повышение/снижение массы тела, озноб, носовое кровотечение, ринит, повышенное потоотделение; очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, повышенное потоотделение, холодный липкий пот (на фоне артериальной гипотензии), кашель.

Передозировка

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация с выраженным и возможно длительным снижением АД, коллапс, шок.Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, приподнятое (выше уровня головы) положение нижних конечностей, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); с целью устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

При лечении артериальной гипертензии возможно одновременное применение амлодипина с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного действия, бета-адреноблокаторами или нитратами для приема под язык.Амлодипин можно одновременно применять с НПВС (особенно с индометацином), антибактериальными средствами и гипогликемическими средствами для приема внутрь.Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и петлевыми диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).Однократный прием силденафила в дозе 100 мг не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина у больных эссенциальной гипертензией.Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.Амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации блокаторов кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.Изофлуран усиливает гипотензивное действие производных дигидропиридина.Препараты кальция способны уменьшать эффект блокаторов кальциевых каналов.При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.Амлодипин не оказывает влияния на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.Одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

Особые указания

На фоне применения препарата необходим контроль массы тела пациента, назначение соответствующей диеты (контроль потребления натрия), а также поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и разрастания десен).Пациентам с пониженной массой тела или невысокого роста, пациентам с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза препарата.При нарушении функции печени также возможно увеличение T1/2 амлодипина. Поэтому пациентам с нарушением функции печения Тенокс следует назначать с осторожностью.Эффективность и безопасность препарата при гипертензивном кризе не установлена.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиНе было сообщений о влиянии препарата Тенокс на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами.