Трифтазин противопоказания. Трифтазин: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Препарат Трифтазин - антипсихотическое средство, препарат группы нейролептиков, содержит действующее вещество трифлуоперазин - один из наиболее активных антипсихотических средств.
Трифлуоперазин блокирует дофаминовые рецепторы в центральной нервной системе (ЦНС). Проявляет выраженное действие на продуктивной симптоматики (галлюцинации, бред). Антипсихотическое действие препарата сочетается с определенным стимулирующим эффектом. Препарат также противорвотным и выраженным каталептическим действие.
Проявляет антисеротониновый, гипотермический и гибернируючий эффекты, вызывает гиперпролактинемией. Антихолинергический и адренолитическим эффекты, гипотензивное и седативное действие выражены слабо. Не вызывает скованности и общей слабости.

Фармакокинетика

.
Степень абсорбции трифлуоперазина достаточно высокий, связывание с белками плазмы крови достигает 95-99%, имеет место эффект первого прохождения через печень, биодоступность - 35%. T max в плазме крови - 2-4 часа. Проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками, а также с желчью.

Показания к применению

Трифтазин применяется при психотических расстройствах, в том числе шизофрения.

Способ применения

Трифтазин применять внутрь после еды.
Для взрослых разовая доза в начале лечения составляет 5 мг трифлуоперазина (1 таблетка). Затем ее постепенно увеличивать на 5 мг (1 таблетка) на прием, до суточной дозы 30-80 мг (в отдельных случаях - до 100-120 мг).
Суточную дозу делить на 2-4 приема.
После достижения терапевтического эффекта оптимальные дозы назначать в течение 1-3 месяцев, а затем медленно уменьшать до 5-20 мг в сутки. Последние дозы применять в дальнейшем как поддерживающие.
Максимальная суточная доза - 100-120 мг трифлуоперазина.
Лечение препаратом должно быть строго индивидуализировано в зависимости от течения заболевания. Сроки лечения могут составлять 3-9 месяцев и более, в зависимости от эффективности терапии.
Дети. В данной лекарственной форме препарат не применять детям.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, нарушения терморегуляции, повышенная утомляемость, спутанность сознания, ригидность мышц, экстрапирамидные расстройства (дискинезии, акинето-ригидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения), дистония, дистонические экстрапирамидные реакции (которые могут включать спазм шейных мышц, кривошея, экстензию мышц спины с возможным прогрессированием в опистотонуса, карпопедальний спазм, тризм, трудности глотания, окулогирный кризисов, протрузию языка; эти симптомы исчезают прот ние нескольких часов или через 24-48 часов после отмены препарата), псевдопаркинсонизм (маскообразное лицо, слюнотечение, движения «прокаты таблетки», синдром жесткости зубчатого колеса, шарканье обувью) в начале лечения - сонливость при длительном приеме - поздняя дискинезия, в т. ч. лицевых мышц (симптомы могут быть необратимыми, характеризуются ритмичными непроизвольными движениями языка, рта, челюсти (например, протрузия языка, пыхтение щек, сморщивание рта, жевательные движения), поздней дистонией, непроизвольными движениями конечностей (движения конечностей могут быть единственными проявлениями поздней дискинезии)) злокачественный нейролептический синдром, поздняя дисмнезия, явления психической индифферентности, запоздалая реакция на внешние раздражители, судороги.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы, парез аккомодации, конъюнктивит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, атония толстой кишки, гастралгия, парез кишечника, тризм, протрузия языка, гиперсаливация, булимия; в начале лечения - сухость во рту, анорексия.
Со стороны пищеварительной системы: холестатическая желтуха, гепатотоксичность, гепатит.
Со стороны эндокринной системы и метаболические нарушения: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, гиперпролактинемия, гинекомастия, боль в груди, повышение аппетита, увеличение массы тела, нарушение менструального цикла (олигоменорея, дисменорея, аменорея), галакторея, нарушение либидо.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения - тахикардия, снижение артериального давления, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия нарушения ритма сердца, изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, сглаживание зубца Т), приступы стенокардии, желудочковая аритмия типа torsades de pointes, остановка сердца.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, анемия (гемолитическая, апластическая), эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитопения, панцитопения.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, олигурия, нарушения мочеиспускания, снижение потенции, нарушение эякуляции, приапизм.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: фотодермия, покраснение кожи, пигментация кожи, эксфолиативный дерматит.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая сыпь, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
Влияние на результаты лабораторных исследований: ложноположительные тесты на беременность, фенилкетонурией.
Другие: мышечная слабость, отеки.
Проявления побочных реакций, свойственных для фенотиазинов: гипотермия, ночные кошмары, депрессия, гиперхолестеринемия, гиперпирексия, отек мозга, генерализованные и парциальные судороги, удлинение действия на ЦНС опиатов, анальгетиков, антигистаминных, барбитуратов, алкоголя, атропина, тепла, фосфорорганических инсектицидов, заложенность носа, адинамическая кишечная непроходимость, атония кишечника, миоз, мидриаз, реактивация психотических процессов, кататоничноподибни состояния, нарушение функции печени, желтуха, билиарный стаз, иррегулярные менструации, зуд, экзема, астма, епинефриновий эффект, увеличение аппетита, волчаночноподобный синдром, пигментация кожи, эпителиальная кератопатия, лентикулярные и кореальни отложения, внезапная смерть, асфиксия.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Трифтазин являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата, к другим препаратам фенотиазиновыми ряда; болезни сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, депрессия ЦНС, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, стенокардия, глаукома, нарушение функции печени и почек, повреждение печени, острые и хронические воспалительные заболевания печени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, эпилепсия, болезнь Паркинсона, нарушение механизма центральной регуляции дыхания (особенно у детей), синдром Рейе, кахексия, феохромоцитома, миксед ю, гиперплазия предстательной железы, патологические изменения крови (связанные с нарушением кроветворения), угнетение костно-мозгового кроветворения, пролактинзалежна опухоль, рак молочной железы, возраст от 60 лет.

Беременность

Применение препарата Трифтазин в период беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата необходимо прекратить кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Трифтазина
- с препаратами, угнетающими ЦНС (средства для наркоза, опиоидные анальгетики, барбитураты, анксиолитики, этанол и этанолсодержащими препараты) - возможно усиление депрессии ЦНС и угнетения дыхания;
- с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами МАО - возможно увеличение риска злокачественного нейролептического синдрома;
- с противосудорожными препаратами - возможно снижение судорожного порога;
- с препаратами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза;
- с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;
- с антигипертензивными препаратами - возможна ортостатическая гипотензия
- с прохлорперазином - возможна длительная потеря сознания;
- с адреналином, то адреномиметиками и симпатомиметиками - возможно парадоксальное снижение артериального давления
- с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT (антиаритмические, неседативные антигистаминные, противомалярийные средства, цизаприд, диуретики, трициклические антидепрессанты), производными фенотиазина - возможно повышение риска развития желудочковой (желудочковой) аритмии
- с α-адренорецепторов - усиление гипотензивных эффектов трифлуоперазина;
- с противоэпилептическими средствами - снижение эффекта противоэпилептических средств;
- с астемизолом, дизопирамидом, эритромицин, прокаинамидом - увеличение риска развития тахикардии;
- с пропранололом, сульфадоксина - увеличение концентрации трифлуоперазина в плазме крови
- с полипептидными антибиотиками - возможно причинение паралича дыхательных мышц;
- с тразодоном - аддитивный гипотензивный эффект
- с вальпроевой кислотой - увеличение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови
- бромокриптином - фенотиазины подавляют способность бромокриптина снижать концентрацию пролактина в сыворотке крови.
Индукторы CYP1A2 снижают концентрацию и эффект трифлуоперазина, ингибиторы CYP1A2 повышают концентрацию и эффект трифлуоперазина.
Препарат может уменьшать эффект пероральных антикоагулянтов.
С осторожностью назначать одновременно с противотуберкулезными антибактериальными средствами.
Препарат может ослаблять сосудосуживающий эффект эфедрина, усиливать антихолинергические эффекты других препаратов, подавлять действие амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина.
Антациды, противопаркинсонические средства и препараты лития нарушают всасывание трифлуоперазина.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Трифтазин : передозировка проявляется дискинезией, дизартрией, сонливостью и ступором, экстрапирамидными нарушениями, непроизвольными сокращениями мышц, артериальной гипотензии, сердечными аритмиями, судорогами, изменениями на ЭКГ, вегетативными расстройствами, сухостью во рту, кишечной непроходимостью.

В тяжелых случаях возможна кома.
Лечение: снижение дозы или отмены препарата; для устранения экстрапирамидных расстройств применять противопаркинсонические средства (тропацин, циклодол) дискинезии (пароксизмальные судороги мышц шеи, языка, дна полости рта, окулогирные кризиса) купируются кофеин-бензоат натрия (2 мл 20% раствора подкожно) или аминазином (1-2 мл 2,5% раствора внутримышечно).

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Трифтазин - таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Упаковка: таблетки № 50, № 10ь5, № 25х2 в блистерах в коробке № 50 в блистере.

Состав

1 таблетка Трифтазин содержит трифлуоперазина 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный целлюлоза микрокристаллическая повидон, кремния диоксид коллоидный натрия кроскармеллоза; кислота стеариновая гипромеллоза; титана диоксид (Е 171) индиго (Е 132).

Дополнительно

Трифтазин применять с осторожностью (если польза от лечения превышает риск) или совсем не применять препарат больным с задержкой мочи, паралитической непроходимостью кишечника, при гипотиреозе, сердечно-сосудистых заболеваниях, цереброваскулярных, дыхательных нарушениях, хронических заболеваниях органов дыхания, больным сахарным диабетом, миастенией гравис, с желтухой в анамнезе.
Пациенты, получающие препарат в течение длительного периода, требуют внимательного наблюдения с целью своевременного выявления признаков поздней дискинезии, изменений со стороны глаз, системы крови, печени, нарушения сердечной проводимости. Рекомендуется регулярная проверка зрения у пациентов, получающих долгосрочную терапию фенотиазином.
При появлении признаков поздней дискинезии или злокачественного нейролептического синдрома прием препарата следует прекратить. Клинические проявления злокачественного нейролептического синдрома могут включать гиперексии, мышечную ригидность, изменения психического состояния и сознания, вегетативную нестабильность (иррегулярный пульс, изменения артериального давления, тахикардия, повышенное потоотделение, сердечная аритмия). Особенно трудно диагностировать этот синдром у пациентов с тяжелыми заболеваниями (например, с пневмонией, системной инфекцией и т.д.). Необходимо проводить дифференциальную диагностику у пациентов с патологией ЦНС, медикаментозной лихорадкой, тепловым ударом, центральной антихолинергическим токсичностью. У некоторых пациентов, получавших комбинированную терапию с литием, наблюдался энцефалопатических синдром (слабость, вялость, лихорадка, дрожь, спутанность сознания, экстрапирамидные симптомы, лейкоцитоз, повышенный уровень ферментов, азота мочевины, глюкозы крови), в некоторых случаях развивались необратимые повреждения головного мозга, поэтому следует тщательно следить за ранними проявлениями неврологической токсичности и прекратить лечение сразу при появлении таких признаков.
Если у пациента развиваются реакции гиперчувствительности (в т. Ч. Желтуха, патологические изменения крови), повторно фенотиазины не назначаются.
Противорвотное действие трифлуоперазина может препятствовать диагностике и лечению опухолей головного мозга и синдрома Рейе.
Действие фенотиазина на рвотный центр может маскировать симптомы передозировки другими препаратами.
Опыт применения препарата больным с депрессивными расстройствами отсутствует.
В начале лечения могут наблюдаться сонливость, незначительное снижение артериального давления.
При лечении препаратом следует избегать воздействия высокой температуры (возможно нарушение терморегуляции). Рекомендуется избегать воздействия прямых солнечных лучей.
Пациентам, у которых возникла рвота, препарат назначать только в случае, если польза от лечения превышает риск.
При лечении непсихотических тревоги трифлуоперазин следует назначать только в случае, если применение альтернативных препаратов (например бензодиазепинов) является неэффективным.
При одновременном применении с седативными препаратами, анестетиками, транквилизаторами, алкоголем возможно развитие привыкания.
В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
С осторожностью назначать при острой инфекции или лейкопении.
Применение фенотиазиновых препаратов пациентам пожилого возраста с деменцией может повысить риск летального исхода.
Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В период лечения пациенту следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенного внимания, скорости психических и двигательных реакций.

Основные параметры

Название:	ТРИФТАЗИН
Код АТХ:	N05AB06 -

Препарат: ТРИФТАЗИН (TRIPHTAZINE)
Активное вещество: trifluoperazine
Код АТХ: N05AB06
КФГ: Антипсихотический препарат (нейролептик)
Рег. номер: P N001406/02
Дата регистрации: 22.05.08
Владелец рег. удост.: ДАЛЬХИМФАРМ (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
100 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки стеклянные (1) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Полагают, что антипсихотическое действие фенотиазинов обусловлено блокированием постсинаптических мезолимбических допаминергических рецепторов в головном мозге. По интенсивности антипсихотического действия превосходит хлорпромазин. Оказывает сильное противорвотное действие, центральный механизм которого связан с угнетением или блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а периферический - с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Обладает альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает некоторое активирующее действие. Антихолинергическая активность и гипотензивный эффект выражены слабо. Оказывает выраженное экстрапирамидное действие. В отличие от хлорпромазина не оказывает антигистаминного, спазмолитического и противосудорожного действия.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Клинические данные по фармакокинетике трифлуоперазина ограничены.

Фенотиазины обладают высоким связыванием с белками плазмы. Выводятся главным образом почками и частично с желчью.

ПОКАЗАНИЯ

Психотические расстройства, в т.ч. шизофрения. Психомоторное возбуждение. Неврозы с преобладанием тревоги и страха. Симптоматическое лечение тошноты и рвоты.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Индивидуальный. Внутрь взрослым - по 1-5 мг 2 раза/сут; при необходимости в течение 2-3 недель дозу повышают до 15-20 мг/сут, кратность применения - 3 раза/сут. Детям в возрасте 6 лет и старше - по 1 мг 2-3 раза/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 5-6 мг/сут.

В/м взрослым - по 1-2 мг каждые 4-6 ч. Детям - по 1 мг 1-2 раза/сут.

Максимальные дозы: взрослым при приеме внутрь – 40 мг/сут, в/м - 10 мг/сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, сухость во рту, расстройства сна, усталость, нарушения зрения; экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, холестатическая желтуха.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, агранулоцитопения, панцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, сглаживание зубца T).

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, аменорея.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Коматозные состояния; заболевания, сопровождающиеся миелодепрессией; выраженные нарушения функции печени; беременность, лактация; повышенная чувствительность к трифлуоперазину.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Трифлуоперазин противопоказан для применения при беременности и в период лактации.

В экспериментальных исследованиях показано, что трифлуоперазин (в дозах, значительно превышающих клинические) может повышать частоту пороков развития и уменьшать массу тела новорожденных животных.

Фенотиазины проникают в грудное молоко и могут вызывать сонливость и повышать риск развития поздней дискинезии у ребенка.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Не следует применять при депрессивных состояниях.

С особой осторожностью применяют у пациентов с глаукомой, с сердечно-сосудистыми заболеваниями, эпилепсией, доброкачественной гиперплазией предстательной железы; при повышенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда. Фенотиазины применяют после сопоставлении риска и пользы лечения у пациентов с патологическими изменениям картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках, рвоте.

Необходимо избегать одновременного применения фенотиазинов с адсорбирующими противодиарейными средствами.

Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования трифлуоперазина. В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует с осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС и функцию дыхания.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО увеличивается риск развития ЗНС.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию, возможна выраженная ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении с препаратами для лечения гипертиреоза повышается риск развития агранулоцитоза.

При одновременном применении с антихолинергическими препаратами усиливаются их антихолинергические эффекты, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении антацидов, противопаркинсонических средств нарушается абсорбция фенотиазинов.

При одновременном применении ослабляется действие пероральных антикоагулянтов, возможно уменьшение эффективности амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, эпинефрина, эфедрина.

При одновременном применении с солями лития возможны нейротоксическое действие, развитие экстрапирамидных симптомов.

При одновременном применении с метилдопой описан случай развития парадоксальной артериальной гипертензии.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.

Р №001406/02

Торговое название: ТРИФТАЗИН

Международное непатентованное название:

Трифлуоперазин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые оболочкой

Состав:

в 1 таблетке, покрытой оболочкой, содержится:
активных веществ: трифлуоперазина гидрохлорида 5 или 10 мг
вспомогательные вещества: сахар-рафинад, крахмал картофельный, аэросил, кальция стеарат, желатин, магния карбонат основной, индигокармин, поливинилпирролидон, воск, титана диоксид, тальк.

Описание: Таблетки, покрытые оболочкой синего цвета с мраморностью, двояковыпуклой формы с гладкой поверхностью. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик).

Код ATX N05AB06

Фармакологическое действие
Трифтазин - нейролептик, из группы пиперазиновых производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое и противорвотное действие, обладает a-адренолитическим и слабым антихолинергическим и седативным эффектами. Нейролептическое действие сочетается с умеренным стимулирующим эффектом (в малых дозах). Трифтазин оказывает выраженное и продолжительное воздействие на продуктивную психотическую симптоматику (галлюцинации, бред). Вызывает экстрапирамидные нарушения.

Фармакокинетика:
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и из мест парентерального введения. Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении 1 -2 ч. Связь с белками плазмы 95% (поэтому слабо диализируется). Метаболизируется в печени, период полувыведения 15-30 ч, большинство метаболитов фармакологически неактивны. Выводится почками и с желчью. Трифтазин проникает через плаценту.

Показания к применению:

шизофрения и другие психические заболевания, протекающие с бредом, галлюцинациями и психомоторным возбуждением;
рвота центрального генеза.

Противопоказания:

повышенная индивидуальная чувствительность;
угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) и коматозные состояния любой этиологии;
травмы мозга;
заболевания печени, почек и кроветворных органов с нарушением функций;
прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в период обострения;
сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; выраженная артериальная гипотензия; заболевания, сопровождающиеся риском тромбоэмболических осложнений;
закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления);
гиперплазия предстательной железы;
микседема;
беременность, период грудного вскармливания;
детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью:
Пожилой возраст, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой др. препаратов).

Трифтазин применяют после сопоставления риска и пользы лечения у пациентов с алкогольной интоксикацией, синдромом Рейе, кахексией, а также при раке молочной железы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.

Способ применения и дозы:

Трифтазин принимают внутрь, после еды.

Дозы подбираются индивидуально в соответствии с тяжестью состояния, для титрования дозы целесообразно использовать лекарственные формы с соответствующей (меньшей) дозировкой. При достижении максимального терапевтического эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей. Обычно для лечения тревожных состояний взрослым назначают по 1 мг 2 раза в сутки. Для больных с психотическими расстройствами начинают 2-5 мг 2 раза в сутки. Для получения оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно увеличивают до 15-20 мг/сут, поделенную на 2-3 приёма, максимальная суточная доза - 40 мг.

Для получения желаемого терапевтического эффекта и улучшения состояния больного необходимо обычно 2-3 недели.

Детям 6-12 лет, с психотическими нарушениями, назначают по 1 мг 1 -2 раза в сутки, при необходимости эта доза может быть увеличена до 4мг/сут. Доза для детей старше 12 лет - 5-6 мг в сутки, разделенная на несколько приёмов.

Взрослым при рвоте - 1-2мг 2 раза в сутки. Для пожилых пациентов начальную дозу препарата следует уменьшить в 2 раза.

Побочное действие:

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, бессонница, явления психической индифферентности (при длительном приёме), запоздалые реакции на внешние раздражения. Применение Трифтазина часто сопровождается экстрапирамидными расстройствами (дискинезии, акинеторигидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения), в единичных случаях судороги. В качестве корректоров применяют противопаркинсонические средства - тропацин, тригексифенидил (циклодол) и др. Дискинезии (пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окулогирные кризы) купируются кофеин-бензоатом натрия (2 мл 20% раствора подкожно) и атропином (1 мл 0,1% раствора подкожно).

При длительном приёме возможно развитие поздней дискинезии, реже - злокачественного нейролептического синдрома.

Со стороны органов чувств: парез аккомодации, при длительном применении - ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, снижение потенции, фригидность, снижение либидо, нарушения эякуляции, приапизм, олигурия.

Со стороны эндокринной системы: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, аменорея, гиперпролактинемия, дисменорея, галакторея, набухание или боль в молочных железах, гинекомастия, увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, запор, булимия, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, холестатическая желтуха.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения - парез аккомодации (в начале лечения), ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения, лимфо- и лейкопения, повышение свертываемости крови, анемия, агранулоцитоз (чаще на 4-10 неделе лечения), панцитопения, эозинофилия - реже, чем у др. фенотиазинов, ложноположительные тесты на беременность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления (в т.ч. ортостатическая гипотензия) особенно у пожилых больных и лиц, страдающих алкоголизмом, нарушения сердечного ритма, удлинение интервала QT, снижение или инверсия зубца Т. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек (реже, чем у др. фенотиазинов).

Прочие: пигментация кожи и конъюнктивы, обесцвечивание склер и роговицы, снижение переносимости воздействия высоких температур (вплоть до развития теплового удара), меланоз.

Местные реакции: при внутримышечном введении могут возникнуть инфильтраты, при попадании жидких форм на кожу - контактный дерматит.

Передозировка (интоксикация) препаратом
Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое действие (аритмия, сердечная недостаточность, снижение артериального давления, шок, тахикардия, изменение комплекса QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания.

Лечение - симптоматическое: при аритмии - внутривенно (в/в) фенитоин 9-11 мг/кг, при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, при выраженном снижении артериального давления - в/в введение жидкости или вазопрессорных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение артериального давления, за счет блокады альфа-адренорецепторов трифлуоперазином), при судорогах - диазепам (избегать назначения барбитуратов, вследствие возможной последующего угнетения ЦНС и дыхания), при паркинсонизме - дифенилтропин, дифенгидрамин. Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 сут, функции ЦНС, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении Трифтазина с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, этанол (алкоголь) и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и др.) возможно усиление депрессии ЦНС, а также угнетение дыхания;

нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками и антипиретиками - возможно развитие гипертермии;

с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) - увеличение риска развития нейролептического злокачественного синдрома; с противосудорожными препаратами - возможно понижение судорожного порога; с препаратами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза; с другими препаратами вызывающими экстрапирамидные реакции - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;

с гипотензивными препаратами - возможна выраженная ортостатическая гипотензия; с эфедрином - возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина. При лечении Трифтазином следует избегать введения эпинефрина (адреналина), так как возможно извращение эффекта эпинефрина, что может привести к падению артериального давления. Антипаркинсоническое действие леводопы снижается из-за блокирования допаминовых рецепторов. Трифтазин может подавлять действие амфетаминов, клонидина, гуанетидина. Трифтазин усиливают антихолинергические эффекты других препаратов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении Трифтазина с прохлорперазином может наступить длительная потеря сознания.

Сочетание с препаратами лития увеличивает риск экстрапирамидных осложнений. Трифтазин может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение), лекарственных средств оказывающих ототоксическое действие (напр. антибиотики). Другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксичности. Антацидные средства содержащие Аl 3+ и Mg 2+ снижают всасывание трифтазина.

Особые указания
Во время лечения необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления, пульса и функции печени, почек и крови.

В период лечения не допускать применения алкоголя!

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке или по 50 или 100 таблеток в банках оранжевого стекла или полимерных. Каждая банка или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке картонной

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.

Предприятие-изготовитель: ОАО «Дальхимфарм», 680001, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22.

Брутто-формула

C 21 H 24 F 3 N 3 S

Фармакологическая группа вещества Трифлуоперазин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

117-89-5

Характеристика вещества Трифлуоперазин

Пиперазиновое производное фенотиазина. Трифлуоперазина гидрохлорид — белый или слегка зеленовато-желтый кристаллический порошок. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, растворим в спирте, нерастворим в разбавленных основаниях, эфире, бензоле. pK 1 3,9; pK 2 8,1. pH 5% водного раствора 2,2. На свету темнеет. Молекулярная масса 480,43.

Фармакология

Фармакологическое действие - антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное .

Блокирует дофаминовые рецепторы в ЦНС . Оказывает выраженное воздействие на продуктивную психотическую симптоматику (галлюцинации, бред). Антипсихотическое действие сочетается с умеренным стимулирующим (энергезирующим) эффектом. Обладает выраженным противорвотным, каталептогенным и экстрапирамидным действием. Антихолинергические и адренолитические эффекты, гипотензивное и седативное действие выражены слабо. Обладает антисеротониновым, гипотермическим и гибернирующим эффектом, вызывает гиперпролактинемию.

Не вызывает скованности, общей слабости, оглушенности; при приеме трифлуоперазина больные часто становятся более оживленными, начинают проявлять интерес к окружающему, легче вовлекаются в общение.

Применяют для лечения шизофрении, особенно параноидной, ядерной и вялотекущей, при других психических заболеваниях, протекающих с бредовой симптоматикой и галлюцинациями, при инволюционных психозах, неврозах и других заболеваниях ЦНС . У больных алкоголизмом трифлуоперазин применяют для лечения острых и хронических галлюцинаторных и бредовых психозов, купирования психомоторного возбуждения. Трифлуоперазин эффективен при неврозо- и психопатоподобных нарушениях, при апатоабулических состояниях, в сочетании с антидепрессантами – при депрессивно-бредовых и депрессивно-галлюцинаторных расстройствах.

При приеме внутрь биодоступность составляет 35% (эффект «первого прохождения» через печень), C max достигается через 2-4 ч, при в/м введении — через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы – 95-99%. Проходит через ГЭБ , проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. T 1/2 составляет 15-30 ч. Экскретируется преимущественно почками в виде метаболитов, а также с желчью.

В экспериментальных исследованиях репродуктивной функции у крыс, получавших трифлуоперазин в дозах, в 600 раз превышающих дозы для человека, наблюдалось токсическое действие на организм матери, увеличение частоты пороков развития, снижение массы тела новорожденных животных и величины приплода. Эти эффекты не отмечались при дозах в 2 раза меньше. Не отмечалось неблагоприятного влияния на развитие плода у кроликов, получавших трифлуоперазин в дозах, в 700 раз превышающих дозы для человека, а также у обезьян при дозах, в 25 раз превышающих дозы для человека.

Применение вещества Трифлуоперазин

Психозы, шизофрения, галлюцинаторные и аффективно-бредовые состояния, психомоторное возбуждение, тошнота и рвота центрального генеза.

Противопоказания

Гиперчувствительность, коматозные состояния или сильно выраженное угнетение ЦНС (в т.ч. вызванное депримирующими ЛС), болезни сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, острые заболевания крови, острые воспалительные заболевания печени, тяжелые заболевания почек, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

ИБС, стенокардия, глаукома, гиперплазия предстательной железы, эпилепсия, болезнь Паркинсона.

Побочные действия вещества Трифлуоперазин

Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства, в т.ч. дистонические (включая судороги мышц шеи, дна рта, языка, окулогирные кризы), поздняя дискинезия, акинеторигидные явления, акатизия, тремор, вегетативные нарушения, сонливость (в первые дни лечения), инсомния, головокружение, усталость, мышечная слабость, нечеткость зрения.

Со стороны органов ЖКТ : нарушение функции печени, сухость во рту, анорексия.

Прочие: агранулоцитоз, аменорея, необычная секреция грудного молока, кожные аллергические реакции, нейролептический злокачественный синдром (развитие возможно на фоне приема любых классических нейролептических средств).

Взаимодействие

Усиливает угнетающее действие на ЦНС алкоголя, снотворных средств, транквилизаторов и наркотических анальгетиков.

Пути введения

В/м, внутрь.

Меры предосторожности вещества Трифлуоперазин

Нейромышечные (экстрапирамидные) реакции наблюдаются у значительного числа госпитализированных психически больных пациентов. Они характеризуются двигательным беспокойством, могут быть дистонического типа или имеют сходство с паркинсонизмом.

В зависимости от выраженности симптомов экстрапирамидных расстройств следует снизить дозу трифлуоперазина либо отменить терапию, а затем рассмотреть вопрос о возобновлении лечения, возможно, в меньших дозах. В более тяжелых случаях для коррекции экстрапирамидных симптомов назначают холинолитические противопаркинсонические средства, барбитураты, при дискинезии может быть эффективно в/в введение кофеина (Кофеин-бензоат натрия). При необходимости проводятся соответствующие поддерживающие мероприятия, в т.ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватная гидратация.

Симптомы двигательного беспокойства могут включать ажитацию или нервную дрожь, инсомнию (иногда) и часто исчезают спонтанно. Временами эти симптомы могут быть схожи с подлинными невротическими или психотическими признаками. Для снижения выраженности симптомов обычно снижают дозу или заменяют нейролептик. Не следует увеличивать дозу, пока выраженность этих побочных эффектов не уменьшится. Возможно применение холинолитических противопаркинсонических средств, бензодиазепинов, пропранолола.

Дистония. Симптомы могут включать судороги мышц шеи, иногда прогрессирующие, ригидность мышц спины, вплоть до опистотонуса, спазмофилию, затруднения при глотании, окулогирные кризы, протрузию языка. Эти симптомы обычно снижаются в течение нескольких дней (почти всегда в течение 24-48 ч) после прекращения приема ЛС . Для снижения симптомов слабой или умеренной выраженности возможно применение барбитуратов, в более тяжелых случаях у взрослых эффективно назначение противопаркинсонических ЛС (исключая леводопу).

Псевдопаркинсонизм. Симптомы могут включать маскообразное лицо, тремор, ригидность, шаркающую походку и др.

Поздняя дискинезия может развиться при длительной терапии или после отмены трифлуоперазина. Этот синдром может также развиваться, хотя и менее часто, после относительно короткого периода лечения в низких дозах. Синдром может появляться у пациентов всех возрастных групп, однако более часто встречается у пожилых пациентов, особенно у женщин. Симптомы являются устойчивыми, а у некоторых больных — необратимыми. Синдром характеризуется ритмичными непроизвольными движениями языка, надуванием щек и т.п. Иногда симптомы могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей, которые в редких случаях являются только проявлениями поздней дискинезии. Вариантом поздней дискинезии может являться тардивная дистония.

В случае, если у пациента наблюдались реакции гиперчувствительности при предшествующем лечении фенотиазинами (например дискразия крови, желтуха) нельзя назначать пациенту фенотиазины, в т.ч. трифлуоперазин, за исключением случаев, когда врач считает, что потенциальная польза лечения превосходит возможный риск.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Трифтазин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Трифтазина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Трифтазина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения шизофрении, психозов у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Трифтазин - антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Полагают, что антипсихотическое действие фенотиазинов обусловлено блокированием постсинаптических мезолимбических допаминергических рецепторов в головном мозге. По интенсивности антипсихотического действия превосходит хлорпромазин. Оказывает сильное противорвотное действие, центральный механизм которого связан с угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а периферический - с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Обладает альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает некоторое активирующее действие. Антихолинергическая активность и гипотензивный эффект выражены слабо. Оказывает выраженное экстрапирамидное действие. В отличие от хлорпромазина не оказывает антигистаминного, спазмолитического и противосудорожного действия.

Состав

Трифлуоперазина гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Клинические данные по фармакокинетике трифлуоперазина ограничены.

Показания

психотические расстройства, в т.ч. шизофрения;
психомоторное возбуждение;
неврозы с преобладанием тревоги и страха;
симптоматическое лечение тошноты и рвоты.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг и 10 мг.

Раствор для внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и режим дозирования

Индивидуальный. Внутрь взрослым - по 1-5 мг 2 раза в сутки; при необходимости в течение 2-3 недель дозу повышают до 15-20 мг в сутки, кратность применения - 3 раза в сутки. Детям в возрасте 6 лет и старше - по 1 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 5-6 мг в сутки.

Внутримышечно взрослым - по 1-2 мг каждые 4-6 ч. Детям - по 1 мг 1-2 раза в сутки.

Максимальные дозы: взрослым при приеме внутрь - 40 мг в сутки, в/м - 10 мг в сутки.

Побочное действие

сонливость;
головокружение;
сухость во рту;
расстройства сна;
усталость;
нарушения зрения;
экстрапирамидные расстройства;
поздняя дискинезия;
анорексия;
холестатическая желтуха;
тромбоцитопения, анемия, агранулоцитопения, панцитопения;
тахикардия;
умеренно выраженная ортостатическая гипотензия;
нарушения ритма сердца;
изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, сглаживание зубца T);
кожная сыпь;
крапивница;
ангионевротический отек;
галакторея;
аменорея.

Противопоказания

коматозные состояния;
заболевания, сопровождающиеся миелодепрессией;
выраженные нарушения функции печени;
беременность, лактация;
повышенная чувствительность к трифлуоперазину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Трифтазин противопоказан для применения при беременности и в период лактации.

В экспериментальных исследованиях показано, что трифлуоперазин (в дозах, значительно превышающих клинические) может повышать частоту пороков развития и уменьшать массу тела новорожденных животных.

Применение у детей

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования Трифтазина.

Особые указания

Не следует применять при депрессивных состояниях.

С особой осторожностью применяют у пациентов с глаукомой, с сердечно-сосудистыми заболеваниями, эпилепсией, доброкачественной гиперплазией предстательной железы; при повышенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда. Фенотиазины применяют после сопоставления риска и пользы лечения у пациентов с патологическими изменениям картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках, рвоте.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола (алкоголя), этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС и функцию дыхания.

При одновременном применении Трифтазина с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО увеличивается риск развития злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС).

При одновременном применении Трифтазина с солями лития возможны нейротоксическое действие, развитие экстрапирамидных симптомов.

При одновременном применении с метилдопой описан случай развития парадоксальной артериальной гипертензии.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.

Аналоги лекарственного препарата Трифтазин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Тразин;
Трифлуоперазин Апо;
Трифтазин Дарница;
Трифтазина гидрохлорид;
Трифтазина раствор в ампулах 0,2%;
Эсказин.

Аналоги по фармакологической группе (нейролептики):

Абилифай;
Азалептин;
Алимемазина тартрат;
Аминазин;
Арипипразол;
Барнетил;
Бетамакс;
Галоперидол;
Гедонин;
Дроперидол;
Заласта;
Зелдокс;
Зилаксера;
Зипрасидон;
Зипрекса;
Инвега;
Квентиакс;
Кветиапин;
Кветитекс;
Кетиап;
Клозапин;
Клозастен;
Клопиксол;
Лаквель;
Лепонекс;
Лептинорм;
Лимипранил;
Мажептил;
Меллерил;
Миренил;
Модитен;
Оланзапин;
Пипортил;
Пропазин;
Просульпин;
Рилептид;
Рисперидон;
Рисполепт;
Рисполюкс;
Риссет;
Сердолект;
Сероквель;
Сонапакс;
Сульпирид;
Тералиджен;
Тизерцин;
Тиоридазин;
Торендо;
Труксал;
Флюанксол;
Хлорпромазин;
Хлорпротиксен;
Эглонил;
Этаперазин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.