(Amoxicillin+Clavulanic acid)
Торговые названия
Амоклан Гексал, Амоклавин, Амоксиклав, Аугментин, Клавоцин, Клавунат, Курам, Медоклав, Моксиклав, Панклав, Ранклав, Рапиклав, Флемоклав Солютаб.
Групповая принадлежность
Антибиотик, пенициллин полусинтетический+бета-лактамаз ингибитор
Описание действующего вещества (МНН)
Амоксициллин+Клавулановая кислота
Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления капель для приема внутрь [для детей] с концентрацией, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления суспензии.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis. Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции верхних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит), инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит), кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция), остеомиелит, эндокардит, менингит, сепсис; перитонит, послеоперационные инфекции, профилактика инфекций в хирургии.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи).C осторожностью. Беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), ХПН.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз, в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит. Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко - мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Местные реакции: в отдельных случаях - флебит в месте в/в введения. Прочие: кандидамикоз, развитие суперинфекции, обратимое увеличение протромбинового времени.Передозировка. Симптомы: нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса. Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.
Способ применения и дозы
Внутрь (дозы приведены в пересчете на амоксициллин), режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 250 мг 3 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций - 500 мг 3 раза в сутки или по 1 г 2 раза в сутки. Детям до 12 лет - в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь, 3 раза в сутки. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: для детей в возрасте 7-12 лет - 250 мг, 2-7 лет - 125 мг, 9 мес-2 лет - 62.5 мг, кратность назначения - 3 раза в сутки. В тяжелых случаях дозы могут быть удвоены. Дозы при пероральном приеме для детей 9 мес-2 лет - 20-40 мг/кг/сут в 3 приема, для детей 2-12 лет - 20-50 мг/кг/сут в 3 приема в зависимости от тяжести инфекции. Для детей в возрасте младше 9 мес доза для перорального приема не установлена. При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду. При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1.2 г 3 раза в сутки, при необходимости - 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г. Для детей 3 мес-12 лет - 25 мг/кг (30 мг/кг в расчете на весь препарат) 3 раза в сутки; в тяжелых случаях - 4 раза в сутки; для детей до 3 мес: недоношенные и в перинатальном периоде - 30 мг/кг 2 раза в сутки, в постперинатальном периоде - 25 мг/кг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения - до 14 дней. Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1.2 г, в/в. При более длительных операциях - по 1.2 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней. При ХПН уменьшают кратность введения в зависимости от КК. При КК больше 30 мл/мин уменьшения дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин лечение начинают с в/в введения 1.2 г, затем по 600 мг в/в или по 250-500 мг внутрь 2 раза в сутки; при КК меньше 10 мл/мин - 1.2 г, затем по 600 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом. Гемодиализ снижает концентрацию в сыворотке крови, в связи с чем во время и в конце диализа дополнительно вводят по 500 мг в/в.
Особые указания
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. Поскольку таблетки - комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250 и 500 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), 2 таблетки по 250 мг не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг.
Взаимодействие
Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови. Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации). Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Амоклавин; Амоклан (Амоклан Гексал); Амоксиклав (Амоксиклав Квиктаб); Амоксициллин натрия и клавуланат калия; Амоксициллина тригидрат и клавуланат калия; Арлет; Аугментин (Аугментин СР); Клавоцин; Клавунат; Кламосар; Курам; Ликлав; Медоклав; Моксиклав; Панклав; Ранклав; Рапиклав; Флемоклав Солютаб.
- комбинированное антибактериальное, бактерицидное средство из группы полусинтетических пенициллинов. Сочетание бактерицидного антибиотика широкого спектра действия и клавулановой кислоты, оказывающей необратимое ингибирующее действие на активность бета-лактамаз. Применяется для лечения инфекций дыхательных путей, ЛОР-органов, урогенитального тракта, кожи, костей и суставов, смешанных инфекций.
Активное-действующее вещество:
Амоксициллин и Клавулановая кислота / Amoxicillin + Clavulanic acid.
Лекарственные формы:
Таблетки.
Порошок для приготовления оральной суспензии.
Порошок для приготовления капель для применения внутрь.
Сироп (порошок для приготовления сиропа).
Раствор для инъекций (порошок для приготовления инъекционного раствора).
Амоксициллин и клавулановая кислота
Свойства / Действие:
Амоксициллин и клавулановая кислота - комбинированное антибактериальное и бактерицидное средство из группы
полусинтетических пенициллинов ("защищенные пенициллины"). Сочетание амоксициллина - бактерицидного пенициллинового антибиотика широкого спектра действия и клавулановой кислоты, оказывающей прогрессивное и необратимое ингибирующее действие на активность бета-лактамаз.
Амоксициллин (полусинтетический аминопенициллин) обладает бактерицидным действием - он подавляет синтез пептидогликана клеточной стенки во время фазы роста микроорганизма путем конкурентного ингибирования транспептидаз.
Клавулановая кислота сама по себе оказывает лишь слабое антибактериальное действие, но необратимо связывает бета-лактамазы (образует с ними стабильный комплекс), защищая тем самым амоксициллин от ферментативного разрушения и обеспечивает гарантированную возможность проявления его антибактериального действия.
Клавулановая кислота ингибирует бета-лактамазы II-V типа по классификации Ричмонда-Сайкса. Такие ферменты могут продуцировать грам-положительные и грам-отрицательные, в том числе анаэробные, микроорганизмы, такие как Staphylococcus spp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp., Еscherichia coli, Neisseria spp., Proteus spp., Yersinia enterocolitica, Bacteroides spp.
Клавулановая кислота не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.
Бактерицидное действие сочетания амоксициллина и клавулановой кислоты охватывает широкий спектр грам-положительных и грам-отрицательных, аэробных и анаэробных возбудителей, в том числе и те их штаммы, у которых сформировалась устойчивость к бета-лактамным антибиотикам (ампициллин у и амоксициллину) вследствие продукции бета-лактамаз:
Грам-положительные:
Streptococcus Group A,B,C,G (Strep. pneumoniae, viridans, milleri, faecalis, pyogenes, anthracis, agalactiae, bovis); Staphylococcus aureus, epidermidis (пенициллин-чувствительные и пенициллин-резистентные, кроме метициллин-резистентных штаммов MRSA, MRSE); Enterococcus faecalis, faecium; Corynebacterium spp.; Listeria monocytogenes; Nocardia asteroides;
Грам-отрицательные:
Aeromonas spp.; Bordetella pertussis; Brucella spp.; Campylobacter jejuni, coli; Citrobacter spp. (умеренно чувствительны); Escherichia coli; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi, influenzae; Helicobacter pylori; Klebsiella spp., K. pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Morganella spp. (умеренно чувствительны); Neisseria gonorrhoeae, meningitidis; Pasteurela multocida; Proteus mirabilis, vulgaris; Salmonella spp.; Shigella spp.; Vibrio cholerae; Yersinia enterocolitica (умеренно чувствительна); Branhamella catarrhalis.
Анаэробные:
Actinomyces israeli; Bacteroides spp. (в том числе B. fragilis); Prevotella melaninogenica; Clostridium spp. (кроме Cl. difficile); Peptostreptococcus spp.; Eikenella corrodens; Fusobacterium spp.; Propionibacterium spp.; Peptococcus spp.
Другие:
Mycobacterium tuberculosis, fortuitum, bovis, kanasaii - умеренно чувствительны, (M. chelonei – устойчива); Treponema pallidum; Nocardiae spp., Leptospirae spp.
Следующие микроорганизмы резистентны или частично резистентны:
Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus rettgeri, morganii, Providencia spp., Mycoplasmae spp., Chlamidiae spp., Rickettsiae spp.
Фармакокинетика:
Клавулановую кислоту комбинируют с амоксициллином, так как фармакокинетические параметры обоих компонентов сходны и в комбинации они не влияют на фармакокинетику друг друга.
Всасывание:
Оба компонента быстро всасываются после перорального введения. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Пики концентраций в плазме крови достигаются приблизительно через 45 минут после приема. Пик концентраций в жидкостях организма наблюдается через 1 час после достижения пика плазменных концентраций.
После перорального назначения таблеток 375 и 625 мг Cmax амоксициллина составляет 3,7 и 6,5 мкг/л, клавулановой кислоты - 2,2 и 2,8 мкг/л соответственно, T1/2 - 1 и 1,5 ч для амоксициллина и 1,2 и 1,8 ч для клавулановой кислоты.
При в/в введении 0,6 и 1,2 г Cmax амоксициллина - 32,2 и 105,4 мкг/мл, а клавулановой кислоты - 10,5 и 28,5 мкг/л, T1/2 - 1,07 и 0,9 ч для амоксициллина и 1,2 и 0,9 ч для клавулановой кислоты.
Распределение:
Биодоступность амоксициллина составляет приблизительно 90%, биодоступность клавулановой кислоты приблизительно 60%, однако, последнее подвержено значительным колебаниям. Амоксициллин и клавулановая кислота связываются с белками плазмы соответственно на 17-20 % и 22-30%.
Оба компонента хорошо распределяются в тканях и интерстициальной жидкости – высокие концентрации препарата обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете, ткани легкого, среднем ухе, предстательной железе, перитонеальном абсцессе, желчном пузыре, матке, яичниках, жировой ткани, мышцах, костях, коже, биологических жидкостях (в т.ч. в синовиальной, перитонеальной, плевральной, желчи, гнойном отделяемом).
При менингите наблюдается проникновение через гематоэнцефалический барьер, но препарат плохо проникает через невоспаленные мозговые оболочки. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в низких концентрациях обнаруживаются в грудном молоке.
Метаболизм, выведение:
Амоксициллин выводится в основном почками: канальцевой секрецией и клубочковой фильтрацией. Клавулановая кислота активно метаболизируется в печени и выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Величина выведения амоксициллина с мочой варьирует от 60 до 80%, клавулановой кислоты - 30 - 50%; меньшая часть выводится с калом и выдыхаемым воздухом.
При тяжелой почечной или печеночной недостаточности требуется коррекция режима дозирования (уменьшение дозировки и/или увеличение интервала между приемами), т.к. клиренс уменьшается.
Показания:
Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:
Внутривенное введение показано также для профилактики инфекций, которые могут быть связаны с обширным хирургическими вмешательствами на органах желудочно-кишечного тракта и малого таза, на голове и шее, на почках, в кардиохирургии и при имплантации искусственных суставов: абдоминальная, колоректальная, гинекологическая, урологическая, челюстнолицевая хирургия, операции в области головы и шеи.
Способ применения и дозы:
Курс лечения: 5-14 дней. Лечение не должно превышать 14 дней без повторного медицинского обследования!
Внутрь:
Хорошо всасывается независимо от того, принимается ли во время или после еды.
Взрослым и детям, старше 12 лет назначают в виде таблеток. При средней тяжести течения инфекции - по 375 мг 3 раза в сутки, при тяжелом течении - по 625 - 750 мг 3 раза в сутки.
Детям младше 12 лет назначают в виде суспензии или сиропа. Стандартная доза 20 мг/кг/сутки (по амоксициллину в составе препарата), разделенная на 3 приема. При тяжелых инфекциях доза может быть удвоена - 40 мг/кг/сутки (по амоксициллину), разделенная на 3 приема. Максимальная доза - 50 мг на кг массы тела в сутки.
Парентерально:
Раствор для инъекций: в/в струйно или капельно. Препарат не предназначен для внутримышечного введения!
Взрослым и детям, старше 12 лет - по 1,2 г каждые 8 ч, при тяжелых инфекциях - каждые 6 ч.
Детям 3 мес - 12 лет - 30 мг/кг каждые 8 ч, при тяжелых инфекциях - каждые 6 ч.
Детям в возрасте до 3 мес: недоношенным и в перинатальный период - по 30 мг/кг каждые 12 ч, впоследствии интервал уменьшают до 8 ч.
Антибиотикопрофилактика в хирургии: при операции продолжительностью до 1 ч - в/в, однократно, 1,2 г во время вводного наркоза, при более длительных вмешательствах - до 4 доз в течение первых 24 ч и нескольких дней после операции.
Приготовление внутривенной инъекции:
Флаконы 0.6 г: растворить содержимое флакона в 10 мл воды для инъекций.
Флаконы 1.2 г: растворить содержимое флакона в 20 мл воды для инъекций.
Вводить меделенно, в течение 3-4 минут.
Приготовление внутривенной инфузии:
Флаконы 0.6 г: растворить содержимое флакона в 10 мл воды для инъекций
и добавить полученный раствор к 50 мл инфузионной жидкости.
Флаконы 1.2 г: растворить содержимое флакона в 20 мл воды для инъекций
и добавить полученный раствор к 100 мл инфузионной жидкости.
Инфузия проводится в течение 30-40 минут.
Стабильность и совместимость:
Внутривенные инъекции должны быть произведены в течение 20 минут после ресуспендирования. Раствор не замораживать.
Внутривенные инфузии могут проводиться в различных растворах:
Препараты менее стабильны в инфузионных растворах, содержащих глюкозу , декстран или натрия бикарбонат .
Терапия, начатая с внутривенного введения, в случае положительной реакции больного может быть продолжена соответствующей пероральной формой препарата.
Дозировка при почечной недостаточности:
При нарушенной функции почек нужна коррекция дозы:
Дозировка при функциональной недостаточности печени:
У больных с признаками поражения печени следует регулярно проверять ее функцию. При необходимости дозу следует снизить.
Передозировка:
Вследствие того, что комбинация амоксициллина и клавулановой кислоты не токсична, ее передозировка вряд ли возможна. Тем не менее, при появлении симптомов передозировки – тошнота, диарея, рвота – лечение симптоматическое. При острой передозировке эффективен гемодиализ.
Токсикология: соединения с бета-лактамной структурой обладают минимальной прямой токсичностью. Опосредованная токсичность крайне редка. В опытах на животных было продемонстрировано отсутствие токсичности.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к пенициллинам, другим бета-лактамным антибиотикам (опасность анафилактического шока). Следует принимать во внимание перекрестную аллергию к другим производным пенициллина и цефалоспоринам.
Больным инфекционным мононуклеозом или лимфолейкозом не следует назначать из-за тенденции к развитию макулопапулезных кожных высыпаний (затрудняет дифференциальную диагностику).
Следует проявлять осторожность при лечении больных с аллергическими диатезами, бронхиальной астмой, крапивницей или поллинозом.
Рекомендуется также осторожно назначать детям, родившимся от матерей с гиперчувствительностью к пенициллину.
Применение в период беременности и лактации:
Исследования на животных при пероральном и парентеральном введении амоксициллина и клавулановой кислоты не выявили тератогенных эффектов. У беременных женщин препарат применялся в ограниченном количестве случаев без каких-либо неблагоприятных эффектов, однако использовать во время беременности не рекомендуется без существенных оснований со стороны врача. Так же как и для других препаратов, лечения во время беременности следует избегать, особенно во время первого триместра. Сообщений о токсическом действии на плод человека нет.
Возможно применение при грудном вскармливании, однако у кормящих женщин были обнаружены следы амоксициллина в грудном молоке.
Побочное действие:
Комбинация амоксициллина и клавулановой кислоты хорошо переносится пациентами. Как и при применении амоксициллина, побочные явления наблюдаются редко, носят легкий и временный характер, редко приводят к прекращению лечения.
Как правило, проявляются нарушением функции желудочно-кишечного тракта: диспептические явления, тошнота, рвота, диарея, нарушение пищеварения. Эти побочные эффекты можно предупредить или свести к минимуму приемом препарата внутрь вместе с пищей.
Крайне редко - кандидоз (колонизации кишечника грибами рода Candida), псевдомембранозный колит, аллергические реакции (уртикарная или эритематозная сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, эксфолиативный дерматит, анафилактические реакции), транзиторная лейкопения (включая нейтропению и агранулоцитоз), тромбоцитопения и гемолитическая анемия. У больных с вирусными инфекциями отмечена тенденция к более частому возникновению кожных реакций. При появлении кожных высыпаний прием препарата следует отменить.
В единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, интерстициальный нефрит. Иногда отмечается умеренное бессимптомное повышение уровня АСТ и/или АЛТ и щелочной фосфатазы.
Особые указания и меры предосторожности:
При длительном лечении назначаются анализы крови, функции печени и почек.
У больных с почечной недостаточностью доза должна быть откорректирована в зависимости от степени выраженности недостаточности (уменьшением дозировки или увеличением интервала между приемами препарата).
Осторожность при назначении пациентам, с отягощенным аллергологическим анализом, а также пациентам с известной гиперчувствительностью к антибиотикам цефалоспоринового ряда, т.к. существует риск развития перекрестных аллергических реакций. Следует прекратить лечение при развитии аллергических реакций. Реакции гиперчувствительности хорошо поддаются лечению антигистаминами и кортикостероидами, и, в большинстве случаев, они исчезают после прекращения приема препарата. Меры неотложной помощи необходимы при развитии анафилактических реакций.
Не следует применять при подозрении на инфекционный мононуклеоз. Было отмечено, что при назначении амоксициллина больным инфекционным мононуклеозом у них более часто возникают эритематозные кожные высыпания (кореподобная сыпь).
Так же как и при длительном лечении любыми антибиотиками широкого спектра действия, следует обращать внимание на развитие резистентных штаммов бактерий и грибков. Вызванный приемом антибиотиков псевдомембранозный колит является состоянием, угрожающим жизни, и должен подозреваться у больных с выраженной и наблюдающейся в течение длительного периода диареей. В таких случаях лечение должно быть прекращено и назначено соответствующее лечение (например,
ванкомицин перорально). Необходимо проведение тестов на чувствительность для выявления возбудителя. Антиперистальтики противопоказаны.
У больных гонореей и с подозрением на первичный сифилис перед назначением лечения необходимо проведение исследований в темном поле. Во всех случаях при подозрении на сифилис необходимо проведение серологических исследований на протяжении не менее четырех месяцев.
Высокие концентрации амоксициллина дают ложно-положительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга (неэнзиматические методы определения сахара в моче). Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой. Может влиять на определение уробилиногена и приводит к положительным результатам прямого антиглобулинового теста.
Не следует вводить в/м.
Лекарственное взаимодействие:
Не следует смешивать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками (инактивирует аминогликозидные антибиотики in vitro).
Менее стабилен в растворах, содержащих глюкозу, декстран и натрия бикарбонат.
Фармацевтически несовместим с препаратами крови, др. жидкостями, содержащими белок (в т.ч. гидролизаты белков), и жировыми эмульсиями для в/в введения.
Непрямые антикоагулянты: одновременный прием с амоксициллином может приводить к увеличению протромбинового времени, поэтому необходима осторожность при совместном назначении (необходимо контролировать показатели свертываемости крови).
Антациды, содержащие алюминия, магния гидроокись , Н2-гистаминоблокаторы (циметидин, ранитидин), М-холиноблокаторы (пирензепин), пища: одновременный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику.
Диуретики, пробенецид,
аллопуринол , фенилбутазон , НВПС и др. препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина, но это не распространяется на концентрации клавулановой кислоты. Аллопуринол: одновременное применение увеличивает риск развития кожной сыпи, экзантемы (механизм этого явления до сих пор не ясен).
Метотрексат : одновременное применение усиливает токсичность метотрексата.
Амоксициллин может ослаблять эффект пероральных контрацептивов,
этинилэстрадиола.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие, бактериостатические (макролиды, хлорамфеникол , линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.
В течение лечения и несколько дней спустя следует избегать приема алкоголя. У отдельных больных был описан антабусоподобный синдром при приеме антибиотиков вместе с алкоголем. Дисульфирам : избегать одновременного назначения.
Условия хранения:
Хранить при температуре 25°С в защищенном от света и влаги месте, не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности - указан на упаковке.
Отпуск из аптек - по рецепту врача.
Клавулановая кислота является антибактериальным бактерицидным средством, относящимся к группе Наибольший эффект лекарство дает в комплексе с препаратом «Амоксициллин» - антибиотиком широкого действия. Подобное сочетание оказывает ингибирующее необратимое воздействие на активность бета-лактамаз и используется для терапии инфекций ЛОР-органов и дыхательных путей, кожи, урогенитальной системы, суставов и костей.
Существуют препараты, в которых уже присутствуют Они производятся в форме таблеток, порошков для изготовления оральной суспензии или капель для приема внутрь, в форме сиропа, а также растворов для инъекций.
Препарат «Амоксициллин» и клавулановая кислота: действие и свойства
Сама по себе кислота является слабым антибактериальным средством, однако она защищает амоксициллин от ферментативного разрушения, что позволяет в полной мере проявить антибактериальное действие. Действие медикамента распространяется на большое количество грамположительных и грамотрицательных, анаэробных и аэробных возбудителей, включая их штаммы, которые имеют устойчивость к антибиотикам.
Препарат «Амоксициллин» и клавулановая кислота: показания
Медикамент эффективен для лечения инфекций путей дыхания, горла, уха, носа, к которым относятся синуситы, тонзиллиты, средние отиты, хронические и острые бронхиты, пневмония, эпиема, бронхопневмония,
Кроме этого, средство используют при инфекционных заболеваниях мягких тканей и кожи (абсцессы, фурункулы, целлюлит, инфицированные раны, панникулит, флегмона). Клавулановая кислота используется для терапии таких заболеваний мочеполовых путей и урогенитального тракта (в том числе и венерических), как цистит, пиелонефрит, уретрит, мягкий шанкр, гонорея, сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит, бактериальный вагинит, сальпингоофорит, септический аборт,
Также лекарство применяют при наличии в организме инфекций суставов и костей. Внутривенное введение назначают для профилактики инфекций, связанных с хирургией.
Препарат «Амоксициллин» и клавулановая кислота: противопоказания
Не следует использовать медикамент при повышенной чувствительности к пенициллинам и другим антибиотикам (бета-лактамным), чтобы исключить возможность проявления анафилактического шока. Противопоказано средство больным лимфолейкозом и инфекционным мононуклеозом.
С осторожностью производят назначения пациентам, страдающим поллинозом, аллергическими диатезами, крапивницей, бронхиальной астмой. Желательно избегать употребления препарата, как и других медикаментов, во время беременности, несмотря на отсутствие неблагоприятных проявлений. При лечении кормящих матерей следы лекарства были обнаружены в грудном молоке.
Препарат «Амоксициллин» и клавулановая кислота: цена
В связи с большим количеством форм, дозировок и разновидностей препарата стоимость может существенно различаться.
Выпускается препарат Амоксициллин + Клавуланат в виде лиофилизата, предназначенного для приготовления инъекционного раствора, капель для внутреннего приёма или суспензии.
Фармакологическое действие
Для данного препарата характерно антибактериальное и бактерицидное действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Комбинированное лекарственное средство амоксициллин и клавуланат является ингибитором бета-лактамаз. Благодаря своему бактерицидному действию препарат способен угнетать синтез бактериальной стенки. Его активность проявляется в отношении основных аэробных грамположительных бактерий и их штаммов, которые продуцируют бета-лактамазы, например: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus anthracis, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis и другие, а также некоторые анаэробные грамположительные бактерии, аэробные грамотрицательные бактерии, анаэробные грамотрицательные бактерии и так далее.
При этом клавуланат оказывает подавляющее действие на II, III, IV и V типы бета-лактамаз, но неактивен в отношении бета-лактамаз I типа, которые синтезирует Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp. Для данного вещества характерна высокая тропность к основным пенициллиназам, образуя стабильный комплекс с ферментом, не допуская под воздействием бета-лактамаз ферментативной деградации амоксициллин.
Показания к применению
Основным показанием для назначения Амоксициллин + Клавуланат является лечение бактериальных инфекций:
- ЛОР-органов – , ;
- нижних дыхательных путей – пневмонии, эмпиемы плевры, абсцесса лёгких;
- мягких и покровных тканей – импетиго, абсцесса, вторично инфицированных дерматозов, флегмоны;
- мочеполовой системы – , пиелита, сальпингита, и так далее;
- а также в качестве профилактики инфекций при хирургических вмешательствах, и и прочих нарушениях.
Противопоказания к применению
Применение препарата противопоказано при:
- инфекционном мононуклеозе ;
- гиперчувствительности;
- желтухе или нарушениях в работе печени в процессе лечения.
С особой осторожностью лекарство назначают при , , тяжелой печёночной недостаточности, заболеваниях ЖКТ и прочих отклонениях.
Побочные эффекты
При лечении препаратами Амоксициллин + Клавуланат могут развиваться нарушения в деятельности пищеварительной и нервной системы, органов кроветворения, аллергических и местных реакций, и прочих нарушений.
Поэтому лечение может сопровождаться: тошнотой, рвотой, гиперактивностью, тревожностью, судорогами, нарушениями процесса кроветворения, тромбоцитопенией, тромбоцитозом, эозинофилией и так далее.
Для местных и аллергических реакций характерно: развитие флебита в месте укола, крапивницы, эритематозных высыпаний и прочее. Помимо этого, не исключено возникновение кандидамикоза, суперинфекций, интерстициальных нефритов, кристаллурии и гематурии .
Амоксициллин + Клавуланат, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Следует отметить, что данный препарат может использоваться для приёма внутрь и инъекционного введения. При этом терапевтическая схема, дозировка и длительность применения устанавливается индивидуально. Как сообщает инструкция по применению препарата, это зависит от формы тяжести заболевания, локализации инфекции и особенностей больного.
Для взрослых пациентов и детей от 12 лет назначается суточная дозировка 250 мг к 3 разовому приёму. Тяжёлое течение инфекций допускает увеличение дозировки до 500 мг или 1 г к 2-х разовому применению. Детям младше 12 лет рекомендуется принимать препарат в виде сиропа, суспензии или капель. Разовую дозировку устанавливают в зависимости от возраста ребёнка: для 9 мес-2 лет – 62,5 мг, 2-7 лет – 125 мг, 7-12 лет – 250 мг к 3-х разовому приёму. Тяжёлые случаи заболеваний допускают увеличение дозировки.
Средняя продолжительность лечения составляет 10-14 дней.
Передозировка
В случаях передозировки не исключено развитие таких нежелательных симптомов, как нарушение работы ЖКТ и состояния водно-электролитного баланса.
При этом выполняется симптоматическое лечение, возможно с гемодиализом.
Взаимодействие
Комбинированное лечение данным препаратом и антацидами, слабительными, аминогликозидами – часто приводит к замедлению и снижению абсорбции. Одновременный приём с аскорбиновой кислотой – повышает абсорбцию.
Для бактерицидных антибиотиков – аминогликозидов, цефалоспоринов, и характерно синергидное действие. Некоторые бактериостатические средства, например, макролиды, линкозамиды и сульфаниламиды проявляют антагонистический эффект. Также отмечается повышение эффективности непрямых антикоагулянтов, приводящее к подавлению кишечной микрофлоры, снижению синтеза витамина К или протромбинового индекса.
Одновременное лечение антикоагулянтами требует контроля показателей свёртываемости крови. Снижается действие пероральных контрацептивов, , что увеличивает риск развития резких кровотечений. , диуретики, Фенилбутазон – способны повысить концентрацию амоксициллина. Кроме того, аллопуринол может вызвать сыпь и раздражение на кожных покровах.
Особые указания
Во время проведения антибиотической терапии необходим тщательный контроль состояния функций органов кроветворения, почек и печени. Снизить риск развития нежелательных эффектов, связанных с работой ЖКТ, позволит приём препарата вместе с едой. Также не исключено развитие суперинфекции, вызванное ростом нечувствительной к препарату микрофлоры, требующей изменения схемы лечения. Повышенная чувствительность к Алкоголь
При лечении антибиотиками необходимо воздержаться от употреблений алкоголя, так как это снижает эффективность терапии и повышает вероятность развития побочных действий.
Амоксиклав (лат. Amoxyclav, англ. Amoksiclav) - антибиотик широкого спектра действия, относящийся к группе ингибиторзащищенных пенициллинов. Содержит комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты. Оказывает бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточных стенок микроорганизмов. Благодаря высокой активности и хорошей переносимости, может применяться как препарат для «эмпирической» (проводимой до получения результатов анализов) антибиотикотерапии. Спектр показаний включает инфекции ЛОР-органов, дыхательных путей, урогенитального тракта, кожи, мягких тканей, костей и суставов.
История антибиотиков началась с открытия английского ученого Александра Флеминга, обнаружившего противомикробные свойства активного вещества гриба Penicillum notatum. В 1940 г. Эрнст Чейн и Говард Флори выделили описанное им соединение в чистом виде и назвали его пенициллином. С тех пор препарат стали использовать в медицинской практике.
В 1950-х гг. было установлено, что структурной единицей пенициллина является β-лактамное кольцо. Это открытие сделало возможным синтез новых антибактериальных препаратов. Так, в 1960 г. был получен метициллин, в 1961 - ампициллин, а в 1962 - амоксициллин. Последний отличался от своих предшественников улучшенными фармакокинетическими характеристиками и более высокой антибактериальной активностью.
Все пенициллины оказались эффективными в отношении широкого круга инфекционных заболеваний, однако со временем вызывали появление устойчивых к ним штаммов микроорганизмов. Данный эффект объяснялся способностью бактерий продуцировать β-лактамазы - особые ферменты, разрушающие β-лактамные кольца антибиотиков.
Поиски веществ, способных нейтрализовать действие вредных энзимов, производились различными учеными с 1956 г. Но первых успехов удалось добиться только в 1970 г. сотрудникам британской фармкомпании Beecham Pharmaceuticals (ныне GlaxoSmithKline). Из культуры Streptomyces clavuligeris они выделили первый блокатор β-лактамаз - клавулановую кислоту. Объединив средство с амоксициллином, разработчики получили ингибиторзащищенный антибиотик, к действию которого оказались чувствительными устойчивые штаммы бактерий. Препарат был выпущен на рынок в 1984 г. под брендом «Аугментин».
В середине 1980-х гг. научные исследования по получению блокаторов β-лактамаз также завершило словенское фармпредприятие Lek. Ее биохимикам удалось вывести собственную культуру клеток для синтеза клавулановой кислоты. В 1989 г. компания зарегистрировала дженерик Аугментина, получивший название Амоксиклав.
Свойства
Международное непатентованное название: амоксициллин/клавулановая кислота (англ. Amoxicillin/clavulanic acid).
Название по британской фармакопее (BAN): ко-амоксиклав (англ. co-amoxiclav).
Химические названия действующих веществ по номенклатуре ИЮПАК:
1) амоксициллин – ]-6-[[Амино-(4-гидроксифенил)ацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабициклогептан-2-карбоновая кислота,
2) клавулановая кислота - (2R,5R,Z)-3-(2-гидроксиэтилиден)-7-оксо-4-окса-1-азабицикло-гептан-2-карбоновая кислота.
Структурные формулы:
Физические свойства:
Амксициллин представляет собой белый или слегка желтоватый порошок, мало растворимый в воде. Температура плавления - 403,3ºС. Молекулярная масса - 419.45.
Клавулановая кислота - белый порошок, хорошо растворимый в воде. Температура плавления - 283,9ºС. Молекулярная масса - 199,16.
Состав, формы выпуска, упаковка
Препарат выпускается в форме таблеток, порошка для приготовления суспензий и лиофилизата для приготовления парентерального раствора с различными дозировками активных компонентов.
| Лекарственная форма | Содержание амоксициллина в одной дозе препарата, мг | Содержание клавулановой кислоты в одной дозе препарата, мг |
| Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 375 мг | 250 | 125 |
| Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 625 мг | 500 | 125 |
| Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой,1000 мг | 875 | 125 |
| Порошок для приготовления 9,14% суспензии | 400 | 57 |
| Порошок для приготовления 6,25% суспензии | 250 | 62,5 |
| Порошок для приготовления 3,125% суспензии | 125 | 31,25 |
| Лиофилизат для приготовления парентерального раствора во флаконах по 0,6 г | 500 | 100 |
| Лиофилизат для приготовления парентерального раствора во флаконах по 1,2 г | 1000 | 200 |
| Таблетки диспергируемые (Амоксиклав Квиктаб) 625 мг | 500 | 125 |
| Таблетки диспергируемые 1000 мг | 875 | 125 |
Таблетки фасуются во флаконы из темного стекла или блистеры. Содержимое одной упаковки рассчитано на 5-14 дней применения.
Порошок для получения суспензии упаковывается в темные флаконы с дозировочной ложкой либо пипеткой. На стекле имеется метка, предназначенная для приготовления установленного объема раствора.
Флаконы с лиофилизатом размещаются в картонные пачки по 5 штук.
Механизм действия
Как и все другие бета-лактамные антибиотики, амоксициллин проявляет бактерицидные свойства. Основной мишенью его действия являются пептидсвязывающие белки, которые выполняют роль ферментов при синтезе клеточных стенок бактерий. Блокада строительного процесса приводит к гибели микроорганизмов. Поскольку пептидсвязывающие белки отсутствуют у человека, то на его клетки амоксициллин токсического влияния не оказывает.
Клавулановая кислота характеризуется высоким сродством к бета-лактамазам, которые продуцируются бактериями и вызывают гидролиз пенициллинов. Образуя с агрессивными ферментами прочные химические связи, клавуланат защищает молекулы антибиотика от разрушения. Есть данные, что кислота также проявляет собственные бактерицидные свойства.
Спектр антимикробной активности
В сравнении с природными пенициллинами, амоксициллин обладает расширенным спектром антибактериальной активности.
Препарат губительно воздействует на:
- грамположительные кокки (Streptococcus pneumoniae, Strept. pyogenes, Viridans, Strept. Bovis, некоторые штаммы Staphylococcus aureus, Staph. epidermidis, Staph. saprofiticus),
- грамположительные палочки (Listeria spp. Enteroccocus spp.),
- грамотрицательные кокки (Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis),
- некоторые грамотрицательные палочки (Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Escherichia coli, Helicobacter pylori, Salmonella spp., Yersinia enterocolitica, Shigella spp., Vibrio cholerae),
- анаэробные бактерии (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp.),
- актиномицеты (Actinоmyces israelii).
Благодаря сочетанию с клавулановой кислотой, антибиотик также эффективен в отношении бактерий, выделяющих бета-лактамазы:
- метицилленрезистентных штаммов (MRSA) Staphylococcus aureus,
- Bordetella pertussis,
- Brucella spp.,
- клебсиеллы,
- моракселлы,
- кампилобактерии.
Природную устойчивость к ингибиторзащищенному амоксициллину проявляют микоплазмы (Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumonia, Ureaplasma urealyticum и др.).
Клавуланат оказывает выраженное бактерицидное действие на стафилококков, стрептококков, моракселл и незначительное - на энтеробактерии и гемофильную палочку.
Метаболизм и выведение
Фармакокинетические характеристики амоксициллина и клавулановой кислоты во многом схожи и практически не изменяются при комбинированной терапии.
При пероральном приеме амоксициллин легко всасывается слизистыми оболочками кишечника. В кровь проникает до 95% от принятой дозы препарата. Около 20% связывается с белками плазмы.
Антибиотик быстро распределяется по организму, создавая терапевтические концентрации в небных миндалинах, околоносовых пазухах, слизистой глотки и нижних дыхательных путей, барабанной полости, плевре, слюне, желчи, коже, спинно-мозговой жидкости, печени, мышечных тканях, предстательной железе, эндометрии и яичниках. Общий объем распределения составляет более 20 л.
Средство выводится с мочой практически в неизменном виде. Период полувыведения - 1-1,5 часа. У лиц с почечной недостаточностью этот показатель может увеличиваться до 7,5 часов.
Биодоступность клавулановой кислоты при пероральном приеме - 70%. Она так же быстро всасывает в кровь через стенки кишечника. Максимальная концентрация достигается через 1-2 часа после применения. Вещество накапливается в тех же тканях и секретах, что и амоксициллин. Биотрансформируется в печени. Продукты метаболизма элиминируются через легкие, почки и с желчью. Период полувыведения - 1-1,5 часа, у пациентов с почечной недостаточностью - до 4,5 часов.
Комбинация амоксициллин/клавунат хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. У кормящих женщин препарат обнаруживается в грудном молоке.
Оба соединения удаляются гемодиализом. При длительном применении Амоксиклав в организме не кумулируется.
Показания к применению
Амоксиклав применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к его действию микроорганизмами.
Список показаний включает инфекции:
- ЛОР-органов, верхних и нижних дыхательных путей (отите, синусите, фарингите, тонзиллите, бронхите и др.),
- мочеполовой системы (цистите, уретрите, пиелонефрите, сальпингите, цервиците, гонорее и др.),
- кожи (укусах животных, роже, флегмоне),
- желчевыводящих путей,
- костных и соединительных тканей,
- мозговых оболочек (менингит),
- внутренней оболочки сердца (эндокардит),
- покровов брюшной полости (перитонит).
В комбинации с метронидазолом препарат может назначаться при язвенной болезни пищеварительного тракта, ассоциированной с Helicobacter pylori.
Противопоказания
Не следует применять Амоксиклав при следующих состояниях:
- повышенная чувствительность к пенициллинам или клавулановой кислоте,
- желтуха или нарушения функций печени, спровоцированные приемом амоксициллина, в анамнезе,
- мононуклеоз,
- лимфолейкоз.
Таблетки не предназначены для детей младше 12 лет.
Применение с осторожностью
Беременность и период лактации
Терапию беременным и кормящим женщинам назначают только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальные риски для ребенка.
В США Амоксиклаву присвоена категория безопасности В (означает, что при исследовании на животных неблагоприятного воздействия на плод установлено не было), в Австралии - категория В1 (при использовании препарата у ограниченного числа беременных негативных эффектов у плода не наблюдалось).
Влияние на способность управлять автомобилем и другими потенциально опасными механизмами
У некоторых пациентов Амоксиклав может вызывать головные боли и головокружения, поэтому в период применения препарата следует соблюдать осторожность при занятиях опасными видами деятельности.
Способ применения и дозы
Препарат применяют внутрь или внутривенно. Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести течения инфекции и типа возбудителя.
Таблетки
При легких формах заболеваний взрослым и детям старше 12 лет назначают:
- таблетки 375 мг по 1 через каждые 8 часов,
- или таблетки 625 мг по 1 через каждые 12 часов.
При тяжелом течении патологии показаны:
- таблетки 625 мг по 1 через каждые 8 часов,
- или таблетки 1000 мг по 1 через каждые 12 часов.
Продолжительность терапии - 5-14 дней.
Порошок для приготовления суспензии
Во флакон с препаратом следует добавить воды до метки. Перед каждым употреблением приготовленный раствор необходимо энергично взбалтывать.
В зависимости от возраста и тяжести патологии, суспензию дают ребенку через пипетку (по 0,75-1,25 мл) или с ложки (по 1/2-2 л) 2-3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза амоксициллина для детей составляет 45 мг/кг веса, клавулановой кислоты - 10 мг/кг веса. Продолжительность лечения - 5-14 дней.
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
0,6 г лиофилизата растворяют в 10 мл воды для инъекций, 1,2 г - в 20 мл воды для инъекций. Готовый раствор вводят внутривенно медленно. Для проведения инфузий приготовленный препарат разводят далее в 50 (для 0,6 г) или 100 (для 1.2 г) мл физиологического раствора. Капельницу устанавливают на 30-40 мин.
Взрослым и детям старше 12 лет вводят по 1,2 г препарата через каждые 6-8 часов, детям до 12 лет - из расчета 30 мг/кг веса через каждые 8-12 часов. Длительность терапии - 5-14 дней.
Побочные эффекты
Амоксиклав хорошо переносится большинством пациентов. В редких случаях могут отмечаться:
- диспепсические расстройства (тошнота, диарея, рвота),
- головокружения,
- головные боли,
- судороги,
- снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов,
- холеастатическая желтуха,
- гепатит,
- аллергические реакции (зуд, крапивница, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона),
- нарушения функции почек,
- кандидоз,
- увеличение протромбинового времени (при совместном использовании внутривенных растворов с антикоагулянтами).
Передозировка
Отравление препаратом проявляется диареей, болями в животе, расстройством сна, повышенной тревожностью, иногда - судорогами. Лечебные мероприятия включают промывание желудка, прием энтеросорбентов и проведение симптоматической терапии.
Особые указания
Пациентам с почечной недостаточностью принимать препарат следует в уменьшенных дозировках или с увеличенными интервалами.
Для уменьшения риска побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта употреблять препарат лучше во время еды.
При длительном лечении необходим постоянный контроль за функцией почек, печени и селезенки.
Взаимодействия с другим лекарственными средствами
Всасывание Амоксиклава из пищеварительного тракта угнетают антациды, слабительные средства и глюкозамин. Увеличивает абсорбцию аскорбиновая кислота.
Одновременный прием с диуретиками, НПВС, аллопуринолом, фенилбутазоном приводит к повышению концентрации препарата в крови.
Не следует проводить сочетанную терапию Амоскиклавом и метотрексатом, т. к. это может спровоцировать усиление токсичности последнего.
Бактерицидные свойства препарата ослабляют рифампицин, макролиды, тетрациклины, сульфаниламиды.
Амоксиклав снижает эффективность пероральных контрацептивов, поэтому в период терапии и еще в течение 14 дней после ее завершения необходимо использовать дополнительные методы контрацепции.
Условия отпуска
По рецепту.
Хранение
Для всех форм: в сухом месте, при температуре не выше 25ºС. Беречь от детей.
Приготовленную суспензию хранить в холодильнике (при температуре 2-8ºС) не дольше 7 дней.
Приготовленный парентеральный раствор необходимо начать использовать в течение 20 минут.
Срок годности
Для всех форм - 2 года.
Производитель
Амоксиклав выпускается словенским предприятием Lek, ведущим свою историю с 1946 г. Приоритетными направлениями деятельности компании являются разработка и производство новых лекарственных средств и биофармацевтической продукции.
Производственные мощности Lek расположены в 16 странах, включая Словению, Румынию и Польшу. Деятельность заводов сертифицирована по стандартам GMP. С 2003 г. компания входит в состав европейской группы предприятий Sandoz.
Страны, в которых выпускается
По состоянию на 2015 г., Амоксиклав применяется более чем в 50 государствах:
- России,
- Украине,
- Белоруссии,
- Польше,
- Румынии,
- Хорватии,
- Грузии,
- Латвии,
- Литве,
- Эстонии,
- Словакии,
- Боснии и Герцоговине,
- Греции,
- Болгарии,
- некоторых странах Азии, Африки и Латинской Америки.
Препарат был допущен к продажам местными институтами здравоохранения. Американская организация FDA провела оценку Амоксиклава и разрешила его применение у людей на территории США в 2002 г.
С конца 80-х гг., наряду с другими препаратами амоксициллина/клавуланата, Амоксиклав входит в Перечень основных лекарственных средств ВОЗ.
В США и странах Евросоюза препарат запрещен для ветеринарного использования в связи с растущей резистентностью микроорганизмов к пенициллинам.
Аналоги
Аналогами Амоксиклава являются препараты амоксициллина/клавуланата, выпускаемые другими производителями:
- Аугментин,
- Панклав,
- Ранклав,
- Рапиклав,
- Кламосар,
- Медоклав,
- Экоклав,
- Арлет,
- Бактоклав,
- Верклав,
- Амовикомб,
- Фораклав,
- Фибелл,
- Курам,
- Клавоцин,
- Амоксициллин + клавулановая кислота и др.
Разные компании используют неодинаковые технологии производства, поэтому конечные продукты могут отличаться друг от друга по химической чистоте, фармакокинетическим характеристикам и антимикробной активности. В масштабных клинических исследованиях была подтверждена высокая эффективность и безопасность препаратов Аугментин, Амоксиклав и Флемоклав Солютаб.
Некоторые аналоги Амоксиклава и их производители:
| Торговое наименование препарата | Производитель | Формы выпуска |
| Аугментин | SmithKline Beecham Pharmaceuticals (Великобритания) | Порошок для приготовления парентерального раствора (во флаконах по 600 и 1200 мг)Порошок для приготовления суспензии (3,2%; 4,57%; 9,14%)Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (375, 625 и 1000 мг) |
| Панклав | Hemofarm (Сербия) | Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 375 и 625 мг)Порошок для приготовления 9,14% суспензии |
| Ранклав | Ranbaxy (Индия) | Таблетки, покрытые оболочкой 375 мг и 625 мг |
| Рапиклав | Ipca Laboratories (Индия) | Таблетки, покрытые оболочкой (375 мг и 625 мг) |
| Медоклав | Medochemie Ltd (Кипр) | Порошок для приготовления инъекционного раствора (1200 мг)Порошок для приготовления 3,2% суспензииТаблетки, покрытые пленочной оболочкой (1000, 625 и 375 мг) |
| Флемоклав Солютаб | Astellas Pharma Europe, B.V. (Нидерланды) | Таблетки диспергируемые (по 375, 625 и 1000 мг) |
| Арлет | ОАО «Синтез» (Россия) | Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 1000, 625 и 375 мг) |
| Кламосар | Биохимик (Россия) | Лифилизат для приготовления инъекционного раствора (0,6 и 1,2 г) |
| Амоксициллин и клавулановая кислота | Красфарма (Россия) | Лиофилизат для приготовления парентерального раствора (флаконы по 600 и 1200 мг) |
Мы стараемся дать максимально актуальную и полезную информацию для вас и вашего здоровья. Материалы, размещенные на данной странице, носят информационный характер и предназначены для образовательных целей. Посетители сайта не должны использовать их в качестве медицинских рекомендаций. Определение диагноза и выбор методики лечения остается исключительной прерогативой вашего лечащего врача! Мы не несёт ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте сайт