Брутто-формула
C 25 H 34 O 6Фармакологическая группа вещества Будесонид
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
51333-22-3Характеристика вещества Будесонид
Белый или почти белый порошок без запаха, практически нерастворим в воде и гептане, умеренно растворим в этаноле, хорошо растворим в хлороформе. Коэффициент распределения октанол/вода при pH 7,4 равен 1,6·10 3 . Молекулярная масса 430,54.
Фармакология
Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, глюкокортикоидное .Глюкокортикостероид с выраженной глюкокортикоидной и слабой минералокортикоидной активностью. В стандартных исследованиях in vitro и на моделях животных показано, что аффинность будесонида к специфическим рецепторам глюкокортикоидов превышает таковую для кортизола в 200 раз, а местный противовоспалительный эффект будесонида в 1000 раз выше, чем у кортизола. При исследовании системной активности будесонида в экспериментах на животных показано, что при п/к введении эффект будесонида был сильнее, чем у кортизола, в 40 раз, а при пероральном введении — в 25 раз.
Угнетает синтез лейкотриенов и ПГ , тормозит продукцию цитокинов, предупреждает миграцию и активацию воспалительных клеток.
Повышает число активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию организма на бета-адренергические бронхорасширяющие средства после их длительного применения.
Быстро всасывается из легких и ЖКТ . При интраназальном введении очень мало всасывается со слизистой оболочки полости носа (только 20% попадает в системный кровоток). После ингаляции в альвеолы попадает около 25% дозы. Попавшая в ЖКТ часть почти полностью (90%) разрушается (образуются неактивные метаболиты) при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет 10% поступившего в желудок количества, 25-30% поступившего в альвеолы будесонида абсорбируется. C mах в крови достигается через 15-45 мин после ингаляционного и интраназального введения. Связывание с белками плазмы составляет 88%. Обладает высоким системным клиренсом (84 л/ч). T 1/2 из плазмы — 2,8 ч. Выводится с мочой, частично — с желчью в виде метаболитов.
После приема внутрь значения C max и T max вариабельны (T max у отдельных пациентов – от 30 до 600 мин). Системная доступность после однократной дозы выше у пациентов с болезнью Крона в сравнении со здоровыми добровольцами (21% и 9% соответственно), но приближается к таковой здоровых добровольцев после повторных приемов. Около 90% абсорбированного будесонида метаболизируется при «первом прохождении» через печень с участием микросомальных ферментов (преимущественно CYP3A4 ) до 2 основных метаболитов – 6-бета-гидрокси-будесонида и 16-альфа-гидроксипреднизолона (глюкокортикоидная активность метаболитов составляет менее 1/100 активности будесонида, из остального количества около 90% связывается с альбумином и находится в неактивном состоянии.
Показана эффективность будесонида (пероральная лекарственная форма) при воспалительных заболеваниях кишечника, в т.ч. при коллагенозном колите.
Интраназальная форма эффективна при лечении неинфекционных воспалительных процессов в полости носа, для предотвращения рецидива полипов в полости носа после их хирургического удаления и полного заживления слизистой оболочки.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Потенциальная канцерогенность будесонида оценивалась в длительных исследованиях у крыс и мышей. Не выявлено канцерогенного эффекта будесонида у мышей при пероральном приеме в течение 91 нед в дозах до 200 мкг/кг/сут (600 мкг/м 2 /сут, примерно 0,1 МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела).
В двухгодичном исследовании у крыс линии Sprague-Dawley было выявлено статистически значимое повышение частоты возникновения глиом у самцов крыс, получавших внутрь дозы будесонида 50 мкг/кг/сут (300 мкг/м 2 /сут); аналогичных изменений не наблюдалось у самцов при дозах 10 и 25 мкг/кг/сут (60 и 150 мкг/м 2 /сут) и у самок при всех исследованных дозах. В 2 дополнительных двухгодичных исследованиях у самцов крыс линии Fischer и Sprague-Dawley при дозах 50 мкг/кг/сут (менее МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела) не было зафиксировано увеличения частоты возникновения глиом по сравнению с другими глюкокортикоидами (преднизолон и триамцинолон). Однако на фоне всех 3 исследованных глюкокортикоидов наблюдалось статистически значимое повышение частоты гепатоцеллюлярных опухолей у крыс.
Не выявлено мутагенных и кластогенных свойств будесонида в ряде стандартных тестов.
При п/к введении крысам будесонида в дозах до 80 мкг/кг/сут (менее МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела) не было зафиксировано неблагоприятного влияния на фертильность, но отмечалось уменьшение прибавки массы у самок вместе со снижением жизнеспособности детенышей в пренатальном периоде, при рождении и в период вскармливания. При дозах 5 мкг/кг/сут (30 мкг/м 2 /сут) аналогичных эффектов не отмечалось.
Беременность
Как и другие кортикостероиды, будесонид оказывал тератогенное и эмбриотоксическое действие у кроликов и крыс. В экспериментальных исследованиях на животных (крысы, кролики) показано, что п/к введение будесонида приводит к возникновению врожденных пороков развития у плода (преимущественно дефекты скелета).
Применение вещества Будесонид
Ингаляционно: бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких.
Внутрь: болезнь Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки (для индукции ремиссии при легкой и среднетяжелой формах).
Интраназально: сезонный и круглогодичный аллергический ринит.
Противопоказания
Гиперчувствительность, для ингаляционного использования: активная форма туберкулеза легких, грибковые инфекции органов дыхания; для перорального применения: инфекции ЖКТ (бактериальные, грибковые, амебные, вирусные), тяжелые нарушения функции печени, детский возраст; для интраназального использования: грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, туберкулез органов дыхания.
Ограничения к применению
Для перорального применения: туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, пептическая язва, глаукома, катаракта, отягощенный семейный анамнез в отношении сахарного диабета или глаукомы.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватные и строго контролируемые исследования по применению во время беременности не проведены). Детей, матери которых в период беременности получали значительные дозы кортикостероидов, следует внимательно наблюдать (возможна гипофункция надпочечников). У женщин детородного возраста до начала терапии должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения — применяться надежные методы контрацепции.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Будесонид
При ингаляциях: дисфония, боль в горле, сухость или раздражение полости рта либо глотки, кашель; менее часто — кандидоз слизистой оболочки полости рта, тошнота, фарингит, парадоксальный бронхоспазм.
При пероральном приеме
Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, эйфория, раздражительность, глаукома, катаракта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД , повышенный риск тромбообразования, васкулит (синдром отмены после длительного лечения).
Со стороны органов ЖКТ : боль в эпигастральной области, диспептические явления, дуоденальная язва, панкреатит.
Со стороны эндокринных органов: синдром Кушинга, в т.ч. лунообразное лицо, ожирение туловища; сахарный диабет, снижение толерантности к глюкозе, задержка натрия с формированием отеков, гипокалиемия, снижение функции или атрофия коры надпочечников, нарушение секреции половых гормонов (аменорея, гирсутизм, импотенция).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, остеопороз, асептический некроз костей (головки бедренной и плечевой).
Со стороны кожных покровов: аллергическая экзантема, красные стрии, петехии, экхимоз, стероидные угри, ухудшение заживления ран, контактный дерматит.
Прочие: повышенный риск возникновения инфекционных заболеваний.
При интраназальном применении: жжение, раздражение слизистой носа, чихание, кандидомикоз.
Взаимодействие
Ингибиторы цитохрома P450 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин, циклоспорин) могут замедлять метаболизм и усиливать глюкокортикоидный эффект. Будесонид может усиливать действие сердечных гликозидов (вследствие дефицита калия); салуретики могут увеличивать гипокалиемию. Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме (клинического значения не имеет). Омепразол (при одновременном назначении) не оказывает влияния на фармакокинетику будесонида.
Актуализация информации
Взаимодействие с ингибиторами CYP3A4
Поскольку будесонид метаболизируется посредством изофермента CYP3A4 , ингибиторы CYP3A4 могут замедлять его метаболизм, увеличивать уровень в крови и усиливать эффект.
Следует соблюдать осторожность при применении будесонида на фоне длительного лечения ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, атазанавир, индинавир, саквинавир, нелфинавир, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и др.).
Источник информации
rxlist.com
[Обновлено 14.02.2013 ]
Взаимодействие с кетоконазолом
Кетоконазол значительно повышает плазменную концентрацию будесонида и усиливает его глюкокортикоидный эффект. Совместное пероральное применение кетоконазола и будесонида вызывало увеличение системного воздействия будесонида в 3-8 раз.
Так, кетоконазол (в дозе 200 мг 1 раз в сутки) повышал плазменную концентрацию будесонида при приеме внутрь (в дозе 3 мг 1 раз в сутки) в среднем в 6 раз. При приеме кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация последнего в плазме крови увеличивалась в среднем в 3 раза. Прием 100 мг кетоконазола 2 раза в день увеличивал концентрацию в плазме перорально применяемого будесонида (10 мг однократно) в среднем в 7,8 раза.
Информация о подобном взаимодействии с кетоконазолом при приеме будесонида в виде ингаляции отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае следует ожидать увеличение концентрации будесонида в плазме крови.
В случае необходимости совместного назначения кетоконазола и будесонида следует увеличить время между применением ЛС до максимально возможного, а также рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.
Источники информации
База данных РЛС
rxlist.com
[Обновлено 15.02.2013 ]
Передозировка
Симптомы хронической передозировки: проявления гиперкортицизма.
Лечение: отмена будесонида путем постепенного снижения дозы.
Пути введения
Ингаляционно, внутрь, интраназально .
Меры предосторожности вещества Будесонид
При длительном применении возможно развитие кандидоза.
Будесонид может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Перед оперативным вмешательством или воздействием другого стрессового фактора рекомендуется дополнительное назначение системных глюкокортикоидов.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
Будесонид для ингаляций назначается специалистами и обладает высокой эффективностью. Но данный препарат имеет противопоказания и побочные эффекты, а также требует соблюдения дозировок и правил применения.
Состав
Основной активный компонент «Будесонида» – одноимённое вещество будесонид, относящееся к группе синтетических глюкокортикостероидов. Концентрация данного компонента может составлять 0,25 миллиграммов на один миллилитр средства или 0,5. Будесонид – это раствор для ингаляций, имеющий жидкую форму и окрашенный в практически прозрачный или слегка желтоватый оттенок. В качестве дополнительных составляющих производитель использует очищенную воду, макрогол, эдетат динатрия, янтарную кислоту, пропиленгликоль
«Будесонид-натив» – не единственный препарат, выпускаемый под таким названием, в аптеках также можно найти порошок для ингаляций «Будесонид Изихейлер». Кроме того, существуют и аналоги с этим же действующим веществом.
Средство расфасовывается по стеклянным закупоренным стеклянным тёмным флаконам, и объём одного составляет 2 мл, что соответствует одной средней дозе. В одной картонной упаковке десять флаконов.
Действие
Будесонид является глюкокортикостероидом синтетического происхождения, предназначенным для местного применения и целенаправленного воздействия. Вещество обладает выраженными противоаллергическими, противовоспалительными и иммунодепрессивными свойствами.
Будесонид стимулирует синтез липомодулина, который ингибирует выработку фосфолипазы А. Компонент притормаживает высвобождение арахидоновой кислоты, обеспечивает угнетение образования её метаболитов (простагландинов и эндоперекисей). Вещество предотвращает скопление нейтрофилов, останавливает экссудативные процессы, замедляет перемещение макрофагов, минимизирует интенсивность инфильтрации и тормозит распространение медиаторов воспаления, а также повышает объёмы бета-адренорецепторов.
Благодаря перечисленным выше эффектам «Будесонид-натив» обеспечивает полноценную и нормальную реакцию тканей бронхов на бронходилаторы и позволяет уменьшать их дозировки и частоту применения. Препарат уменьшает отёчность слизистых оболочек, снижает образование вязкой слизи и мокроты, устраняет повышенную реактивность дыхательных путей. Даже длительное лечение средством переносится хорошо, и оно не оказывает системного воздействия.
Эффект наступает спустя несколько часов после проведения ингаляции, а максимума он достигает только в течение нескольких дней применения терапевтических доз (обычно через пять-семь).
Показания и противопоказания
Применение «Будесонида» показано при хронической форме обструктивной болезни лёгких и бронхиальной астме.
К противопоказаниям относятся детский возраст до шестнадцати лет и индивидуальная гиперчувствительность к составляющим средства. С осторожностью следует применять препарат при бактериальных, вирусных или грибковых инфекциях органов дыхания и туберкулёзе лёгких.
Использование в период беременности допускается только при условии, что польза будет превышать потенциальный вред для плода и будущей матери. Препарат должен назначаться врачом и применяться с крайней осторожностью и под постоянным контролем специалиста. Сведения о выделении будесонида с молоком отсутствуют, поэтому и при грудном вскармливании требуется особая осторожность.
Особенности применения
Дозы препарата «Будесонид-натив» подбираются в индивидуальном порядке. Начальная дозировка для взрослых людей составляет от 1 миллиграмма в сутки до двух. Далее проводится поддерживающая терапия с применением препарата в дозах от 0,5 до 4 миллиграммов ежесуточно. Начальная суточная дозировка для детей старше шестнадцати лет – от 0,25 мг до 0,5, поддерживающая – от 0,25 миллиграмма до 2. При тяжёлых состояниях или потребности в быстром достижении эффекта дозировки для ребёнка или взрослого могут увеличиваться.
«Будесонид-натив» является ингаляционным раствором и предназначается для введения в дыхательные пути соответствующим образом. Процедуры проводятся с помощью небулайзера. Флакончик содержит разовую среднюю дозу, но объём поступающих в бронхи веществ переменен и зависит от некоторых факторов, таких как продолжительность ингаляции, интенсивность вдохов и выдохов и особенности, которыми отличается ингалятор(объём камеры и уровень её заполнения, тип прибора, насадки).
Проведение ингаляций с Будесонидом осуществляется следующим образом:
- Нужно вскрыть флакон.
- Раствор вливается в камеру в соответствии с подобранной дозировкой.
- Начинается ингаляция, которая проводится с учётом особенностей использования небулайзера.
- После процедуры следует прополоскать водой ротовую полость и вымыть кожу лица, если применялась маска. Ингалятор (мундштук или маска и камера) тоже очищается и вымывается тёплой водой, возможно, с добавлением небольшого количества мягкого моющего средства.
Некоторые интересуются, как разводить Будесонид. Этот препарат готов к применению и не требует дополнительной подготовки. Но некоторые аналоги средства нужно будет развести.
Побочные явления
У пациентов могут развиваться побочные эффекты: осиплость голоса или его полное пропадание, кашель, кандидозный стоматит, пересыхание или раздражение слизистых оболочек глотки и полости рта, сухость во рту, тошнота и головные боли.
При значительном превышении доз возможны системные эффекты: повышение артериального давления, угнетение и истощение коры надпочечников, гипергликемия.
Особые указания
Инструкция по применению Будесонида для ингаляций содержит несколько указаний:
- Препарат позволяет предотвращать приступы астмы, но не купирует их и не устраняет острые и тяжёлые состояния.
- Для проведения процедур обязательно использовать ингалятор, другие варианты применения «Будесонида» недопустимы.
- Если пациент принимал перорально глюкокортикостероиды, то переход на ингаляционную терапию должен осуществляться при стабильном состоянии и постепенно. В течение десяти-четырнадцати дней используются высокие дозировки одновременно с приёмом препаратов внутрь. Потом дозы пероральных глюкокортикостероидов постепенно сокращаются и доводятся до минимальных (возможна полная отмена).
- При циррозе печени длительность действия средства «Будесонид-натив» может увеличиться.
- Перед использованием препарата обязательно тщательно изучите инструкцию и соблюдайте её.
- Не допускайте попадания средства в глаза.
- Препарат может рекомендоваться больным, которые не переносят аналоги, выпускаемые в иных формах. В эту группу входят пожилые люди и ослабленные.
- «Будесонид» не оказывает влияния на способность управлять сложными механизмами и делать работу, требующую повышенной концентрации внимания.
- Хранится средство в течение трёх лет в защищённом от прямых солнечных лучей месте при не превышающей 25 градусов температуре.
Взаимодействие с другими препаратами
Препарат может сочетаться с бета2-адреномиметиками, бромидом ипратропия, кромоглициевой кислотой, метилксантинами, недокромилом. Эффективность средства снижается при одновременном применении рифампицина, фенобарбитала, фенитоина. Эстрогены, кетоконазол и метандиенон способствуют повышению концентрации вещества в крови. При использовании через ингалятор других форм будесонида увеличиваются объёмы данного вещества.
Аналоги
«Будесонид-натив» имеет аналоги: порошок для проведения ингаляций «Будесонид Изихейлер», суспензия «Буденит Стери-Неб», суспензия «Пульмикорт».
Самостоятельное лечение препаратом не допустимо! Он назначается врачом и применяется под его постоянным контролем. Следует соблюдать подобранные дозировки и придерживаться описанных в инструкции правил использования.
Представлены аналоги лекарства будесонид, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Описание препарата
Будесонид - ГКС. При ингаляционном применении оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и антиэкссудативное действие, которое приводит к уменьшению бронхиальной обструкции. Механизм действия заключается в угнетении высвобождения медиаторов воспаления и аллергии, а также в уменьшении реактивности дыхательных путей к их действию. В процессе лечения улучшается функция дыхания, значительно уменьшается выраженность и частота возникновения одышки, приступов удушья, кашля. Максимальный клинический эффект развивается через 1-2 недели терапии.Точный механизм действия будесонида при лечении язвенного колита полностью не установлен. Будесонид ингибирует многие воспалительные процессы, включая выработку цитокина, активацию клеток воспалительного инфильтрата и экспрессию адгезивных молекул на эндотелиальных и эпителиальных клетках. В дозах, которые клинически соответствуют преднизолону, будесонид вызывает значительно меньшее подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси и оказывает меньшее воздействие на воспалительные маркеры.
Данные клинических фармакологических и фармакокинетических исследований указывают на то, что механизм действия будесонида при приеме внутрь основан на местном действии в кишечнике.
Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Будесонид, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
| Форма выпуска (по популярности) | Цена, руб. |
| Апулеин | |
| Бенакап | |
| Бенакорт | |
| Пор.для инг 200мкг / доза капс 200доз,ингалятор (Пульмомед (Россия) | 389 |
| Пор.д / инг 200мкг / доза капс 200доз,ингалятор (Пульмомед (Россия) | 408 |
| Бенарин | |
| Будекорт | |
| Буденит Стери-Неб | |
| Сусп для ингаляций 0,5мг / мл 2мл N20 (Айвэкс Фармасьютикалс Юкей Лим (Англия) | 1112.70 |
| Суспензия для ингаляций 0,5мг / мл 2мл N5. (Айвэкс Фармасьютикалс Юкей Лим (Англия) | 1222.70 |
| Сусп д / инг 0,5мг / мл 2мл N5. (Айвэкс Фармасьютикалс Юкей Лим (Англия) | 2504.80 |
| Суспензия для ингаляций 0,5мг / мл 2мл N60 (Айвэкс Фармасьютикалс Юкей Лим (Англия) | 2752.90 |
| Буденофальк | |
| 3мг капс к / р №20 (Др.Фальк Фарма ГмбХ (Германия) | 1742.30 |
| 3мг капс №20 (Др.Фальк Фарма ГмбХ (Германия) | 1842.10 |
| Будерин | |
| Будесонид | |
| Будесонид Изихейлер | |
| 0,2мг / доза 200доз (Орион Корпорейшн Орион Фарма (Финляндия) | 1260.80 |
| Будесонид* (Budesonide*) | |
| Будесонид-натив | |
| 0,5мг / мл 2мл №10 р - р для ингаляций (Натива ООО (Россия) | 411.60 |
| Будесонида порошок для ингаляций | |
| Будиэйр | |
| Будостер | |
| 100мкг / доза 10мл спрей назальный (Мифарм С.п.А. (Италия) | 675.50 |
| Кортимент | |
| 9мг №30 таб п / о | 13934.80 |
| Новопульмон Е Новолайзер | |
| Пульмикорт | |
| Суспензия для ингаляций 0,25мг / мл 2мл N5 (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция) | 1036.80 |
| Суспензия для ингаляций 0,25мг / мл 2мл N20 (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция) | 1093 |
| Суспензия для ингаляций 0,5мг / мл 2мл N20 (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция) | 1426.40 |
| Пульмикорт Турбухалер | |
| Порошок для ингаляций 200мкг 100доз (АстраЗенека ЮК Лтд (Англия) | 478.60 |
| Порошок для ингаляций 100мкг 200доз (АстраЗенека ЮК Лтд (Англия) | 901.90 |
| Тафен назаль | |
| Спрей 50 мкг / доза, 200 доз | 332 |
| Тафен Новолайзер | |
| Цикортид Циклокапс | |
Отзывы
Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве будесонид. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.Результаты опросов посетителей
Два посетителя сообщили об эффективности
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| Эффективно | 2 | 100.0% | |
Отчет посетителей о побочных эффектах
Информация еще не была предоставленаШесть посетителей сообщили об оценке стоимости
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| Дорогое | 5 | 83.3% | |
| Не дорогое | 1 | 16.7% | |
Семнадцать посетителей сообщили о частоте приема в день
Как часто нужно принимать Будесонид?Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 2 раза в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 2 раза в день | 9 | 52.9% | |
| 1 раз в день | 6 | 35.3% | |
| 4 раза в день | 2 | 11.8% | |
28 посетителей сообщили о дозировке
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 1-5мг | 8 | 28.6% | |
| 101-200мг | 7 | 25.0% | |
| 201-500мг | 5 | 17.9% | |
| 51-100мг | 3 | 10.7% | |
| 501мг-1г | 3 | 10.7% | |
| 6-10мг | 1 | 3.6% | |
| 11-50мг | 1 | 3.6% | |
Два посетителя сообщили о сроке начала действия
Сколько времени нужно принимать Будесонид, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?Участники опроса в большинстве случаев через 3 месяц почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 3 месяц | 1 | 50.0% | |
| > 3 мес. | 1 | 50.0% | |
Два посетителя сообщили о времени приема
В какое время лучше принимать Будесонид: на пустой желудок, до, после или во время еды?Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство после еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.
103 посетителя сообщили о возрасте пациента
Отзывы посетителей
Официальная инструкция по применению
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкциейПульмикорт ® Турбухалер ®
Регистрационный номер:
Торговое название: Пульмикорт ТурбухалерМеждународное непатентованное название:
БудесонидЛекарственная форма:
порошок для ингаляций дозированныйСостав
Одна доза содержит активного вещества- будесонида 100 мкг или 200 мкг.
Описание
Пластиковый ингалятор, для 100 мкг/доза: вращающаяся часть ингалятора светло-коричневого цвета, на нижней стороне выдавлено BUDESONIDE 100 для 200 мкг/доза: вращающаяся часть ингалятора коричневого цвета на нижней стороне выдавлено BUDESONIDE 200. Ингалятор содержит круглые гранулы от белого до почти белого цвета, легко разрушающиеся, при малейшем механическом воздействии. Незначительная часть вещества может присутствовать в виде порошка.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА : глюкокортикостероид для местного применения
Код ATX: R03BA02
Фармакологические свойства
ФармакодинамикаБудесонид является глюкокортикостероидом с сильным местным противовоспалительным действием. Точный механизм действия глюкокортикостероидов при лечении бронхиальной астмы до конца не ясен. Противовоспалительное действие, такое как ингибирование высвобождения медиаторов воспаления и цитокин-опосредованного иммунного ответа, возможно, является наиболее важным. Аффинность будесонида к рецепторам глюкокортикостероидов в 15 раз выше, чем у преднизолона.
Противовоспалительный эффект будесонида опосредуется снижением степени обструкции дыхательных путей во время раннего и позднего аллергического ответа. Будесонид уменьшает реактивность дыхательных путей в ответ на ингаляцию гистамина и метахолина.
Чем раньше с момента установки диагноза бронхиальная астма персистирующего течения начато лечение будесонидом. тем большее улучшение функции легких следует ожидать.
Показано дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме и моче на фоне приёма Пульмикорта Турбухалера. В рекомендованных дозах препарат оказывает значительно меньшее влияние на надпочечную функцию, чем преднизон в дозе 10 мг как было показано в АКТГ тестах.
Применение будесонида в дозе до 400 мкг в сутки у детей старше 3-х лет не приводило к возникновению системных эффектов. Биохимические признаки системного эффекта препарата могут встречаться при приёме препарата в дозе от 400 до 800 мкг в сутки. При превышении дозы 800 мкг в сутки системные эффекты препарата встречаются часто.
Применение глюкокортикостероидов для лечения бронхиальной астмы может вызывать нарушение роста.
Результаты наблюдений за детьми и подростками, получавшими Будесонид в течение длительного периода (до 11 лет), показали, что рост пациентов достигает ожидаемых нормативных показателей для взрослых.
Терапия ингаляционным будесонидом один или два раза в сутки показала эффективность для профилактики астмы физического усилия.
Фармакокинетика
АбсорбцияИнгалируемый Будесонид быстро абсорбируется. После ингаляции с использованием Турбухалера около 25-35% от измеренной дозы попадает в легкие. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут после ингаляции. Системная биодоступность препарата составляет около 38% принятой дозы.
Метаболизм и распределение
Связывание с белками плазмы составляет в среднем 90%. Объем распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг. После всасывания Будесонид подвергается интенсивной (более 90%) биотрансформации в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов гидроксибудесонида и 16 альфа-гидроксипреднизолона составляет менее 1% глюкокортикостероидной активности будесонида.
Выведение
Будесонид метаболизируется в основном с участием фермента CYP3A4. Метаболиты выводятся в неизмененном виде с мочой или в коньюгированной форме. Незначительное количество неизмененного будесонида выводится с мочой. Будесонид обладает высоким системным клиренсом (около 1,2 л/мин). Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.
Фармакокинетика будесонида у детей и пациентов с нарушением функции почек неизвестна. У пациентов с заболеваниями печени может увеличиваться время нахождения будесонида в организме.
Показания к применению
Противопоказания
Повышенная чувствительность к будесониду.Детский возраст до 6 лет.
С осторожностью:
Следует соблюдать осторожность мри лечении ингаляционными глюкокортикостероидами пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких, грибковыми, вирусными или бактериальными инфекциями органов дыхания.
Использование во время беременности и периода грудного кормления
Беременность : Па фоне приема беременными женщинами будесонида не выявлено повышения риска аномалий развития у плода, тем не менее, нельзя полностью исключить риск их развития, поэтому во время беременности в связи с возможностью ухудшения течения бронхиальной астмы следует использовать минимальную эффективную дозу будесонида. Результаты исследований на животных показали, что глюкокортикостероиды могут вызывать аномалии в развитии плода, однако эти данные нельзя экстраполировать на людей, получающих глюкокортикостероиды в рекомендованных дозах.
Лактация : Данные о попадании будесонида в грудное молоко отсутствуют. При назначении препарата следует учитывать соотношение предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.
Способ применения и дозы
Доза Пульмикорта Турбухалера подбирается индивидуально.Рекомендуемые дозы препарата в случае начала ингаляционной глюкокортикостероидной терапии в период тяжёлых обострений бронхиальной астмы, а также на фоне снижения дозы или отмены приёма пероральных глюкокортикостероидов, следующие:
Дети старше 6 лет: 100-800 мкг/сутки (общая суточная доза препарата может быть разделена на 2-4 ингаляции). В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 400 мкг/сутки, всю дозу препарата можно принять за один раз (единовременно). У детей переход на однократный приём препарата должен проводиться под наблюдением педиатра.
Взрослые : обычая доза составляет 200-800 мкг/сутки (общая суточная доза препарата может быть разделена на 2-4 ингаляции). Для лечения тяжелого обострения бронхиальной астмы суточная доза может быть увеличена до 1600 мкг. В случае если рекомендуемая доза не превышает 400 мкг/сутки, всю дозу препарата можно принять за один раз (единовременно). При подборе поддерживающей дозы необходимо стремиться к назначению минимальной эффективной дозы.
Время начала терапевтического эффекта после ингаляции одной дозы препарата составляет несколько часов. Максимальный терапевтический эффект достигается через 1-2 недели после лечения. Пульмикорт Турбухалер оказывает профилактическое действие на течение бронхиальной астмы и не влияет на острые проявления заболевания.
Продемонстрирована лучшая эффективность будесонида при использовании Турбухалера по сравнению с аналогичной дозой будесонида в форме дозированного аэрозоля. В случае перевода пациента, находящегося в стабильном состоянии, с Пульмикорта в аэрозольной форме на Пульмикорт Турбухалер, следует рассмотреть возможность снижения суточной дозы будесонида. Для усиления терапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточной дозы Пульмикорта Турбухалера вместо комбинации препарата с пероральными глюкокортикостероидами, благодаря более низкому риску развития системных эффектов.
Пациенты, получающие пероральные глюкокортикостероиды
Отмену приёма пероральных глюкокортикостероидов необходимо проводить на фоне стабильного состояния здоровья пациента. В течение 10 дней рекомендуется принимать высокую дозу Пульмикорта на фоне приема пероральных глюкокортикостероидов в подобранной дозе. В дальнейшем дозу пероральных глюкокортикостероидов следует постепенно снижать (например, по 2.5 мг преднизолона или его аналог) до минимально возможного уровня. Во многих случаях удаётся полностью отказаться от приёма пероральных глюкокортикостероидов. Нет данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени. Принимая во внимание выведение будесонида за счет биотрансформации в печени, можно ожидать увеличение длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.
Побочные действия
До 10% пациентов, принимающих препарат, могут испытывать следующие побочные эффекты:Также могут наблюдаться психоневрологические симптомы, такие как нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения. Принимая во внимание риск развития кандидоза ротоглотки, пациент должен тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата. В редких случаях могут возникать симптомы, вызванные системным действием глюкокортикостероидов, включая гипофункцию надпочечников. В редких случаях наблюдалось появление синяков на коже.
Передозировка
При передозировке Пульмикортом Турбухалером в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, клинических проявлений не возникает. При длительном использовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может развиться системный глюкокортикостероидный эффект в виде гиперкортицизма и подавления функции надпочечников.Особые указания
Для сведения к минимуму риска грибкового поражения ротоглотки, следует проинструктировать пациента о необходимости тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата. Следует избегать совместного назначения будесонида с кетоконазолом, итраконазолом или другими потенциальными ингибиторами CYP3A4. В случае если Будесонид и кетоканазол или итраконазол или другие потенциальные ингибиторы CYP3A4 были назначены, следует увеличить время между приемом препаратов до максимально возможного.Из-за возможного риска ослабления гипофизарно-надпочечниковой функции особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с пероральных глюкокортикостероидов на приём Пульмикорта. Также особое внимание следует уделять пациентам, принимавшим высокие дозы глюкокортикостероидов, или длительно получавшим максимально высокие рекомендованные дозы ингаляционных глюкокортикостероидов. В стрессовых ситуациях у таких пациентов могут проявиться признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности. При стрессах или в случаях хирургического вмешательства рекомендуется проводить дополнительную терапию системными глюкокортикостероидами.
Особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных на ингаляционные глюкокортикостероиды (Пульмикорт Турбухалер) или в случае, когда можно ожидать нарушение гипофизарно-надпочечниковой функции. У таких пациентов следует с особой осторожностью снижать дозу системных глюкокортикостероидов и контролировать гормональную функцию надпочечников. Также пациентам может потребоваться назначение пероральных глюкокортикостероидов в период стрессовых ситуаций, таких как травма, хирургическое вмешательство и т.д.
При переходе с пероральных глюкокортикостероидов на Пульмикорт Турбухалер пациенты могут почувствовать ранее наблюдавшиеся симптомы, такие как мышечные боли или боли в суставах. В таких случаях может понадобиться временное увеличение дозы пероральных глюкокортикостероидов. В редких случаях могут наблюдаться такие симптомы как чувство усталости, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность глюкокортикостероидов. Замена пероральных глюкокортикостероидов на ингаляционные иногда приводит к проявлению сопутствующей аллергии, например ринита и экземы, которые ранее купировались системными препаратами. У детей и подростков, получающих лечение глюкокортикостероидами (независимо от способа доставки) в течение продолжительного периода, рекомендуется регулярно контролировать показатели роста.
Пациенты должны быть проинструктированы о необходимости обращения к лечащему врачу в случае снижения эффективности терапии бронходилататорами короткого действия, так как самостоятельное увеличение частоты использования препарата может привести к отсрочке назначения адекватного лечения. В случае внезапного ухудшения состояния необходимо рассмотреть возможность проведения курса лечения пероральными глюкокортикостероидами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Не наблюдаюсь взаимодействия будесонида с другими препаратами, используемыми при лечении бронхиальной астмы. Кетоконазол (200 мг один раз в сутки) повышает плазменную концентрацию перорального будесонида (3 мг один раз в сутки) в среднем в 6 раз при совместном приёме. При приеме кетоконазола через 12 часов после приёма будесонида, концентрация последнего в плазме крови увеличивалась в среднем в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии при приёме ингалированного будесонида отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае следует ожидать увеличение концентрации будесонида в плазме крови. Не следует назначать эти препараты одновременно в связи с отсутствием данных. В случае необходимости совместного назначения кетоконазола и будесонида время между приемом препаратов должно быть увеличено до максимально возможного. Также следует рассмотреть вопрос снижения дозы будесонида. Другие потенциальные ингибиторы фермента CYP3A4 (например, интраконазол) также вызывают значительное увеличение плазменной концентрации будесонида.
Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами
Пульмикорт Турбухалер не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или другими механизмами.
Инструкции по правильному использованию Турбухалера:
Препарат, содержащийся в Турбухалере. попадает в дыхательные пути пациента вместе с потоками воздуха при выполнении активного вдоха через мундштук Турбухалера.
Внимание: Важно убедить пациента внимательно прочитать инструкцию по использованию Пульмикорта Турбухалера.
Форма выпуска
По 200 доз (для дозировки 100 мкг/доза). по 100 или 200 доз (для дозировки 200 мкг/доза) в пластиковый ингалятор, состоящий из дозирующего устройства, резервуара для хранения порошка, резервуара для дессиканта, мундштука и навинчивающейся крышки. Каждый ингалятор помещается в картонную пачку с инструкций по применению.Условия хранения
Хранить при температуре ниже 30°С, в недоступном для детей месте.Срок годности
2 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.Название и адрес изготовителя
АстраЗенека АБ, SE- 151 85 Содерталье, Швеция
Дополнительная информация предоставляется по требованию:
АстраЗенека ЮК Лтд, 199921 г. Москва, ул. Тимура Фрунзе д.11 стр. 2-5.
Как использовать Пульмикорт® Турбухалер®
Typбуxaлep- многодозовый ингалятор, позволяющий дозировать и вдыхать препарат в очень маленьких дозах. Когда Вы делаете вдох, порошок из Турбухалера доставляется в легкие. Поэтому важно, чтобы Вы сильно и глубоко вдохнули через мундштук. Турбухалер очень прост в применении. Просто следуйте инструкциям, приведенным ниже:
- Отвинтите и снимите колпачок.
- Держите ингалятор вертикально дозатором вниз. Загрузите в ингалятор дозу, повернув дозатор против часовой стрелки до упора, а затем поверните дозатор в исходное положение до щелчка.
- Выдохните. Не выдыхайте через мундштук. Перед тем как выдохнуть, выньте ингалятор изо рта.
- Осторожно сожмите мундштук зубами, сожмите губы и вдохните глубоко и сильно через рот. Мундштук нельзя жевать и сильно сжимать зубами.
- Закройте ингалятор колпачком.
- Прополоскайте рот водой.
Никогда не выдыхайте через мундштук. Всегда плотно закрывайте ингалятор колпачком после использования.
Поскольку количество вдыхаемого порошка очень мало. Вы, возможно, не почувствуете вкус порошка после ингаляции. Однако, если Вы следовали инструкции, то можете быть уверены в том, что вдохнули необходимую дозу препарата.
Очистка
Регулярно (раз в неделю) очищайте мундштук снаружи сухой тканью.
Не используйте воду или другие жидкости для очистки мундштука.
Как узнать, что ингалятор пуст?
Появление в окне доз индикатора красной отметки означает, что в ингаляторе осталось приблизительно 20 доз. Ингалятор пуст, когда красная отметка достигнет нижнего края окна доз индикатора. Звук, который Вы слышите, встряхивая ингалятор, производится осушающим агентом, а не лекарством.
Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.
Будесонид для ингаляций - это комплексное лекарственное средство, которое является синтетическим кортикостероидом, обладающим противоаллергическими, иммунодепрессивными и противовоспалительными свойствами. Препарат способен повышать выработку организмом вещества липомодулин, которое приостанавливается синтез арахидоновой кислоты и предотвращает воспалительный отек слизистой оболочки тканей легких и бронхов. За счет этого свойства Бдесонида в бронхиальном дереве образуется гораздо меньше мокроты, а больной не испытывает сильных приступов кашля.
После попадания ингаляционных паров Будесонида в легкие, его активные компоненты насыщают ткани органа дыхания и проникают в кровеносное русло в ходе естественного процесса газообмена. Данное лекарственное средство подавляет негативную и всех сегментов дыхательных путей, которая часто наблюдается при воспалительных процессах.
Суспензия Будесонид выступает в качестве блокатора активных андрорецепторов и не позволяет крови наполнять воспаленные участки легких. В связи с этим существенно снижается скорость деления болезнетворных микроорганизмов и клетки иммунной системы более активно подавляют патогенную микрофлору.
При каких болезнях применяется?
Суспензия Будесонид для ингаляций имеет узкий спектр применения в терапии легочных заболеваний. В частности, лекарственное средство используется для лечения следующих заболеваний:
- Бронхиальная астма. Препарат снимает отечность слизистой оболочки бронхов, препятствует образованию мокроты, что позволяет больному бронхиальной астмой дышать полной грудью за счет чистоты бронхиального просвета. Если бронхиальная астма находится в стадии обострения, либо же протекает в осложненной форме на протяжении длительного периода времени, то из-за слабой степени абсорбции Будесонид не сможет полностью снять спазм. Данный медикамент подходит для лечения бронхиальной астмы легкой и средней степени тяжести.
- Хронический бронхит. Течение данного заболевание характеризуется избыточным скоплением мокроты и отечностью бронхов. Пары Будесонида снимают воспаление, восстанавливают нормальную циркуляцию воздуха сквозь бронхиальный просвет. Рекомендуется использовать препарат в комплексе с отхаркивающими и антибактериальными медикаментами.
- Бронхоэктатическая болезнь. Этот тип пульмонологического недуга всегда характеризуется наличием сильного воспалительного процесса с образованием не только болезнетворной слизи и мокроты, но и гнойного отделяемого, которое можно наблюдать во время кашля больного. Ингаляционные процедуры позволяют облегчить общее самочувствие больного и частично снять воспаление.
При таких воспалительных заболеваниях легких, как крупозная пневмония инфекционного происхождения или двухстороннее поражение легких, рекомендуется сразу использовать более сильное антибактериальное средство, которое одновременно будет подавлять патогенную микрофлору и купировать отечность больной слизистой оболочки.
Инструкция по применению Будесонида для ингаляций - пропорции и дозировка
Дозировка медикамента определяется лечащим врачом пульмонологом в индивидуальном порядке для каждого пациента в отдельности. В большей степени это связано со степенью тяжести заболевания и восприимчивостью организма больного к активным компонентам препарата. Начальная доза для взрослых должна составлять не более 1 – 2 мг препарата в сутки.
Лечение с соблюдением указанной дозировки продолжается на протяжении 10-15 дней. Затем пациент переходит на поддерживающую профилактическую терапию и ингалируется дозами 0,5 – 1 мг медикамента в сутки. Если требуется быстрое достижение положительного терапевтического эффекта, то доза лекарства может быть увеличена до 4 мг. Необходимое количество препарата заправляется в контейнер небулайзера и пациент может приступать к ингаляциям.
Очень важно, чтобы все комплектующие ингалятора были предварительно продезинфицированы.
Это необходимо для того, чтобы вместе с лечебными парами в легкие не попали споры плесневых грибов и штаммы инфекций, которые образовались на влажных поверхностях небулайзера. В первые 10 дней лечения больной ингалируется 2 раза в день - утром и вечером. В этот период используется максимальная дозировка препарата. По истечению данного времени возможно уменьшение дозы Будесонида на 0,5 мг.
Особенности и продолжительность лечения взрослых, детей и беременных
Продолжительность лечения ингаляциями Будесонидом взрослых длится не дольше, чем 15 дней. Речь идет об интенсивной системной терапии, которая направлена на снятие воспалительного отека слизистой оболочки и восстановление стабильного газообмена в бронхиальном дереве. После лечения пациент должен сделать перерыв в 10 дней, а затем при необходимости разрешается профилактическая терапия с использованием небольших доз препарата (0,5 – 1 мг в сутки). Детям моложе 16 лет Будесонид для ингаляций не назначается. По достижению указанного возраста ребенок может ингалировать легкие с дозировкой 0,25 – 0,5 мг лекарственного средства.
Женщинам, находящимся в состоянии беременности, прием суспензии Будесонид для проведения ингаляций и вовсе противопоказан. Может быть применен только в крайнем случае, когда существует реальная угроза жизни матери и будущему ребенку, а препарат лучше всего подходит организму пациентки. В такой ситуации беременным женщинам назначается доза 0,25 – 1 мг медикамента. Продолжительность терапии детей и беременных определяет лечащий врач на основании их состояния здоровья, но этот срок не должен быть свыше 10 дней.
Можно ли разводить с физраствором?
В некоторых случаях препарат целесообразно предварительно разводить с физраствором. Это необходимо при ингалировании детей, достигших 16-летнего возраста, но сильно отстающих в физическом развитии, когда наблюдается недостаток массы тела. Также лекарственное средство может быть разбавлено физраствором для ингалирования беременных женщин. Во всех остальных случаях рекомендуется проводить ингаляционные процедуры с использованием чистого, концентрированного препарата, но с соблюдением установленной дозировки. Не следует добавлять физраствор при лечении таких заболеваний, как бронхиальная астма и бронхоэктатическая болезнь. В разбавленном виде медикамент просто не даст положительного терапевтического эффекта.
Противопоказания и меры предосторожности
Будесонид для ингаляций противопоказан при наличии определенных заболеваний легких и верхних дыхательных путей. К таковым относят следующие патологии, а именно:
- туберкулез, находящийся в открытой или хронической фазе своего развития;
- грибковое поражение органов дыхания (в таком случае кроме ингаляций Будесонидом должно еще использоваться противогрибковое средство в виде внутримышечных или внутривенных инъекций);
- беременность и лактация ребенка грудью (активные компоненты лекарства негативно отражаются на развитии плода, а в первую очередь страдают центральная нервная система и кровообращение);
- цирроз печени независимо от стадии поражения тканей (распад Будесонида на химические составляющие происходит именно в этом органе пищеварения, а снижение его функциональности грозит интоксикацией организма).
Перед назначением ингаляций данным лекарственным средством врач проводит полную диагностику состояния здоровья больного.
Если он обнаружит сопутствующее заболевание, которое исключает лечение Будесонидом, то препарат может быть противопоказан к применению.
Побочные свойства
Проявление побочных эффектов после приема Будесонида наблюдалось крайне редко, но все же не исключается образование у пациента таких неприятных симптомов, как:
- сухость во рту;
- сильная охриплость голоса;
- головная боль и шум в ушах;
- тошнота, рвота и отсутствие аппетита;
- стоматит ротовой полости по кандидозному типу;
- истощение коры надпочечников с развитием дефицита синтеза гормона адреналина;
- резкое снижение уровня глюкозы в крови;
- артериальная гипертензия.
В случае наблюдения у себя подобных проявлений после завершения ингаляций, необходимо на время приостановить лечение Будесонидом, а также сообщить о своих симптомах лечащему врачу. Вполне возможно, что данная реакция организма связана с индивидуальной непереносимостью активных компонентов лекарственного препарата.
Описание и инструкция: к "БУДЕСОНИД-НАТИВ , р-р д/инг 0,25мг/мл 2мл №10"
Фармакологические свойства .Глюкокортикостероид синтетический (ГКС) для местного применения, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндоперекисей и простагландинов (Pg). Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации, образование субстанции хемотаксиса, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления.
Увеличивает количество "активных" бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию бронхов на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и уменьшает гиперреактивность дыхательных путей. Улучшает мукоцилиарный транспорт. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикостероидной активностью, в рекомендованных дозах практически не оказывает системного воздействия.
Терапевтический эффект начинается через несколько часов после ингаляции. Максимальный терапевтический эффект развивается лишь через несколько дней после введения терапевтических доз ингаляционного Будесонида, в среднем через 5-7 дней.
Ингаляция Будесонида способна предотвратить приступ бронхиальной астмы, но не купирует острый бронхоспазм.
Фармакокинетика .
Абсорбция - низкая. После ингаляции 20-25 % достигает мелких бронхов, часть дозы, поступившая в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), абсорбируется и почти полностью (90 %) подвергается биотрансформации в печени до неактивных метаболитов. Системная биодоступность Будесонида составляет 38 % от принятой дозы, причем 1/6 этой величины образуется за счет проглатывания части препарата. Время наступления максимальной концентрации в плазме крови - 15-45 мин после ингаляционного введения. Связь с белками плазмы - 88%. Объем распределения Будесонида составляет примерно 3 л/кг. Обладает высоким системным клиренсом - 84 л/ч. Период полувыведения ~ 2,8 ч, максимальная концентрация в плазме крови - 0,01 ммоль/л. Выводится через кишечник в виде метаболитов - 10 %, почками - 70 %.
Показания к применению .
Бронхиальная астма (БА), требующая поддерживающей терапии ГКС; хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст до 16 лет.
С осторожностью .
Активная и неактивная формы туберкулеза, грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, беременность, период лактации.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В периоды беременности и лактации следует соблюдать осторожность. Назначение препарата рационально в случае, если польза его применения для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Данные о выделении Будесонида с грудным молоком отсутствуют.
Способ применения и дозы .
Дозировка препарата «Будесонид-натив» должна быть индивидуальной. Начальная доза у взрослых для лечения БА и ХОБЛ составляет - по 1 - 2 мг в сутки. Доза при поддерживающем лечении составляет 0,5 - 4 мг сутки. После получения эффекта дозу уменьшают до минимальной эффективной дозы, необходимой для сохранения стабильного состояния. В некоторых случаях у больных, при лечении которых необходимо достижение быстрого терапевтического эффекта, дозы препарата могут быть увеличены.
В случае если больной принимал ГКС перорально, перевод на лечение Будесонидом-натив необходимо проводить при стабильном состоянии здоровья пациента, на протяжении 10 - 14 дней сочетают ингаляции и прием ГКС внутрь. В течение 10 дней рекомендуется принимать высокие дозы Будесонида-натив на фоне приема пероральных глюкокортикостероидов в подобранной дозе. В дальнейшем дозу пероральных глюкокортикостероидов следует постепенно снижать (например, по 2,5 мг преднизолона) до минимально возможного уровня. Во многих случаях удается полностью отказаться от приема пероральных глюкокортикостероидов. Данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени нет. Так как выведение Будесонида происходит за счет биотрансформации в печени, можно ожидать увеличение длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.
Дети, старше 16 лет: начальная доза 0,25-0,5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сут. Поддерживающая доза составляет 0,25-2 мг/сут.
При назначении пациентам с циррозом печени требуется более тщательное наблюдение.
Препарат применяют с помощью небулайзера. Флакон содержит 1 разовую дозу.
Инструкция по использованию .
Вскройте флакон с препаратом. Заполните небулайзер через верхнее отверстие необходимым количеством препарата. Небулирование производите в соответствии с инструкцией для используемого типа небулайзера.
Объем раствора будесонида, доставляемый в легкие пациента с помощью небулайзера, является переменной величиной и зависит от нескольких факторов, включая следующие:
-Время ингаляции;
-Уровень заполнения камеры;
-Технические характеристики небулайзера;
-Отношения объема при вдохе/выдохе и дыхательного объема пациента;
-Использование мундштука или маски.
Примечание .
После каждой ингаляции прополощите рот водой.
Если вы пользуетесь маской, убедитесь, что при ингаляции маска плотно прилегает к лицу. После ингаляции вымойте лицо.
Очистка .
Камеру небулайзера следует очищать после каждого употребления.
Камеру небулайзера и мундштук или маску моют теплой водой, используя мягкое моющее средство или в соответствии с инструкциями производителя.
Побочное действие .
Часто (> 1/100): кашель, сухость во рту, охриплость голоса, дисфония, раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки, кандидозный стоматит, сухость слизистой оболочки глотки, головная боль, тошнота.
Редко (< 1/1000): образование кровоподтеков или истончение кожи, неприятные вкусовые ощущения, парадоксальный бронхоспазм (для профилактики - сочетание ингаляций с бета2-адреномиметиками), эзофагеальный кандидоз.
Высокие дозы препарата могут приводить к развитию системных побочных эффектов истощение коры надпочечников, гипергликемия, артериальная гипертензия.
Передозировка .
При острой передозировке клинических проявлений не возникает. При длительном использовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может развиться системный глюкокортикостероидный эффект в виде гиперкортицизма и подавления функции надпочечников.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами .
При лечении бронхиальной астмы Будесонид-натив хорошо сочетается с бета2-адреномиметиками, кромоглициевой кислотой или недокромилом, метилксантинами и ипратропия бромидом. Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин снижают эффективность (индукция микросомальных ферментов печени). Метандиенон, эстрогены увеличивают концентрацию будесонида в плазме крови. Прием 200 мг кетоконазола 1 раз в день увеличивает концентрацию в плазме перорально принимаемого будесонида в дозе 3 мг в среднем в 6 раз. При назначении кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация в плазме последнего повышается в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционными лекарственными формами будесонида отсутствует, однако следует ожидать заметного увеличения концентрации препарата в плазме.
Другие потенциальные ингибиторы ИЗОФЕРМЕНТА CYP3A4, например итраконазол, также значительно повышает плазменную концентрацию будесонида. Препарат можно разбавлять 0,9 % раствором натрия хлорида.
Особые указания .
Будесонид-натив не предназначен для купирования острых симптомов БА и ХОБЛ. Следует строго соблюдать инструкцию по применению ингалятора. Избегайте попадания препарата в глаза. После применения препарата рекомендуется полоскать рот водой для снижения риска возникновения кандидозного стоматита.
При переходе от терапии пероральными глюкокортикостероидами к препарату «Будесонид-натив» снижение дозировки системных ГКС необходимо осуществлять очень медленно и маленькими дозами (например, по 2,5 мг преднизолона). У пациентов, находившихся на длительной терапии системными ГКС, возможен синдром псевдоревматизма. В этих случаях иногда необходимо временно увеличить дозу пероральных ГКС. В редких случаях наблюдаются такие симптомы, как утомляемость, головные боли, тошнота, рвота. После полной отмены рекомендуется длительное наблюдение за больным (риск развития недостаточности надпочечников), а также оценка функции внешнего дыхания. Препарат «Будесонид-натив», может назначаться пациентам, которые не могут применять другие лекарственные формы ингаляционных ГКС (пациенты пожилого и старческого возраста).
Препарат не влияет на способность к занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).
Применять только в небулайзерах.
Форма выпуска
Раствор для ингаляций 0,25 мг/мл, 0,5 мг/мл. По 2 мл во флаконы из дрота для лекарственных средств или флаконы оранжевого стекла, укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми.
По 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в пачке из картона коробочного.
Условия хранения .
В сухом защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности 3 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
- - Описание и фотографии в карточках товаров могут различаться с тем, что представлено в аптеке. Пожалуйста, уточняйте информацию у операторов до оформления заказа.
- - Данный товар не подлежит обмену и возврату на основании постановления 55 от 19.01.1998 г.