Ипратропиум бромид (Атровент назальный, Вагос, Итроп, Арутропид). «Отривин» (спрей): инструкция по применению, состав, описание и отзывы

по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Отривин® Комплекс (Otrivin® Complex)

Регистрационный номер:

Торговое наименование: Отривин® Комплекс
МНН или Группировочное название: Ипратропия бромид+Ксилометазолин
Лекарственная форма: cпрей назальный.
Состав (на 1 мл):
Действующие вещества:
Ипратропия бромида моногидрат 0,6 мг, ксилометазолина гидрохлорид 0,5 мг;
Вспомогательные вещества:
Глицерол (85%) 27,9 мг, динатрия эдетата дигидрат 0,5 мг, хлористоводородная кислота концентрированная до рН 4,5, натрия гидроксид до рН 4,5, вода до 1 мл.

Описание: прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор практически без запаха.
Фармакотерапевтическая группа: противоконгестивное средство.
Код АТХ: R01AB06

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ксилометазолин относится к группе местных сосудосуживающих средств (деконгестантов) с α-адреномиметическим действием, вызывает сужение кровеносных сосудов слизистой оболочки носа, устраняя таким образом отек и гиперемию слизистой оболочки носоглотки. Снимает заложенность, облегчая носовое дыхание при ринитах. Ипратропия бромид обладает антихолинергическим эффектом. При интраназальном применении снижает назальную секрецию, останавливая течение из носа за счет конкурентного ингибирования холинергических рецепторов, расположенных в эпителии носовой полости. В терапевтических концентрациях не раздражает слизистую оболочку, не вызывает ее гиперемии.

Препарат начинает действовать через 5-10 минут и оказывает стойкий эффект на протяжении 6-8 часов.

Фармакокинетика

При интраназальном применении ипратропия бромид и ксилометазолина гидрохлорид мало абсорбируются и присутствуют в плазме крови в незначительных количествах.

Показания к медицинскому применению

Симптоматическое лечение отека и гиперемии носовой полости, острые респираторные заболевания с явлениями ринита (насморка), сопровождающегося заложенностью, острый аллергический ринит, поллиноз, синусит.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, повышенная чувствительность к атропину или схожим соединениям (гиосциамин, скополамин), глаукома, состояние после транссфеноидальной гипофизэктомии, хирургические вмешательства на оболочках мозга (в анамнезе), беременность и период грудного вскармливания, атрофический ринит, возраст до 18 лет.

С осторожностью

Артериальная гипертония, сахарный диабет, гипертиреоз, феохромоцитома, стенокардия III – IV функционального класса, обструкция шейки мочевого пузыря, стеноз межмочеточниковой складки, гиперплазия предстательной железы. Рекомендуется соблюдать осторожность в лечении пациентов, предрасположенных к носовым кровотечениям, с чувствительностью к адренергическим средствам, которые могут приводить к появлению таких симптомов, как нарушение сна, головокружение, тремор скелетной мускулатуры, аритмия, повышение артериального давления; паралитической непроходимости кишечника и пациентов с муковисцидозом.
Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациента, имеющего в анамнезе реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая крапивницу, ангионевротический отек, сыпь, бронхоспазм, отек гортани и анафилактические реакции.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Интраназально.
Для пациентов в возрасте старше 18 лет: по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход 3 раза в день. Перерыв между повторным применением должен составлять минимум 6 часов. Суточная доза не должна превышать более 3 впрыскиваний в каждый носовой ход.

Не обрезайте наконечник дозирующего устройства. Перед первым применением спрея нажать на помповое дозирующее устройство минимум 4 раза. При дальнейшем использовании дополнительная активация дозирующего устройства не требуется. Если наблюдается неравномерное дозирование спрея или перерыв в использовании препарата составил более 6 дней, необходимо повторно нажать 4 раза на помповое дозирующее устройство для его активации. Препарат применяют не более 7 дней без консультации врача. Рекомендуется прекратить лечение сразу после купирования симптомов, даже если это произошло ранее, чем через 7 дней (максимальная продолжительность терапии), с целью минимизации риска нежелательных явлений. Длительное применение ксилометазолина может вызвать отек слизистой оболочки носа и повышение секреции, что обусловлено развитием повышенной чувствительности клеток к действующим веществам препарата, так называемый обратный эффект.

Применение в пожилом возрасте: опыт применения препарата у лиц старше 70 лет ограничен.

Одно впрыскивание (140 мкл) препарата Отривин® Комплекс содержит около 70 мкг ксилометазолина гидрохлорида и 84 мкг ипратропия бромида.

Побочное действие

Классификация частоты возникновения побочных реакций:
очень часто - более 1/10 назначений
(≥ 10 %); часто - более 1/100, но менее 1/10 назначений (≥ 1 %, но ≤ 10 %); нечасто - более 1/1000, но менее 1/100 назначений
(≥ 0,1 %, но ≤ 1 %); редко - более 1/10000, но менее 1/1000 назначений (≥ 0,01 %, но ≤ 0,1 %); очень редко - менее 1/10000 назначений (≤ 0,01 %), включая отдельные сообщения и реакции с неизвестной частотой (не может быть рассчитана на основании доступных данных).
Нарушения со стороны иммунной системы:
Частота неизвестна: гиперчувствительность.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто: нарушение вкуса, головная боль;
Нечасто: нарушение обоняния, головокружение, тремор;
Очень редко: бессонница.
Нарушения со стороны органа зрения:
Нечасто: раздражение глаз, сухость глаз;
Частота неизвестна: повышение внутриглазного давления, мидриаз, боль в глазах, фотопсия, ухудшение состояния при закрытоугольной глаукоме, нарушение четкости зрительного восприятия, расширение зрачка, гало эффект (наличие в поле зрения радужных кругов вокруг источника света).
Нарушения со стороны сердца:
Нечасто: учащенное сердцебиение, наджелудочковая тахикардия;
Очень редко: аритмичный пульс;
Частота неизвестна: мерцательная аритмия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Очень часто: носовое кровотечение, раздражение и/или сухость слизистой оболочки носоглотки;
Часто: ощущение жжения, покалывания, чихание, назальная гиперсекреция; заложенность носа (при частом и/или длительном применении препарата), сухость в горле, першение в горле, риналгия;
Нечасто: носовая язва, чихание, боль в глотке, кашель, дисфония;
Редко: насморк;
Частота неизвестна: дискомфорт в области околоносовых пазух, спазм гортани, отек глотки.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: сухость во рту;
Нечасто: диспепсия, тошнота;
Частота неизвестна: затрудненное глотание.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Частота неизвестна: зуд, кожная сыпь, крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Частота неизвестна: затрудненное мочеиспускание.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Нечасто: дискомфорт, утомляемость;
Частота неизвестна: дискомфорт в грудной клетке, жажда.
Аллергические реакции:
Редко: системные аллергические реакции (анафилактическая реакция, ангионевротический отек языка, губ и лица, ларингоспазм).
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

При назальном применении препарата Отривин® Комплекс острая передозировка маловероятна, т.к. всасывание препарата крайне незначительно.

В случае передозировки ксилометазолина для клинической картины характерны: головокружение, тошнота, потоотделение, понижение температуры тела, головная боль, брадикардия, нарушение аккомодации, артериальная гипертензия, угнетение дыхания, кома, судороги. Артериальная гипертензия может смениться артериальной гипотензией. Симптоматическую терапию необходимо проводить под наблюдением врача.

При чрезмерном использовании ипратропия бромида передозировка маловероятна в связи с крайне незначительным всасыванием вещества в кровь, но могут развиться сухость во рту, затруднение аккомодации, тахикардия. Лечение симптоматическое.

Значительная передозировка может вызвать симптомы, связанные с холинолитическим действием препарата со стороны ЦНС, включая галлюцинации, для устранения которых назначают ингибиторы холинэстеразы.

Соответствующие поддерживающие меры должны приниматься при любых подозрениях на передозировку, при необходимости показано незамедлительное симптоматическое лечение под наблюдением врача. Эти меры должны включать наблюдение за пациентом в течение шести часов. В случае тяжелого отравления с остановкой сердца реанимационные действия должны продолжаться не менее 1 часа.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Препарат несовместим с одновременным приемом ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), три- и тетрациклических антидепрессантов, а также в случае приема указанных препаратов в течение предшествующих 2 недель.

Симпатомиметические препараты вызывают высвобождение катехоламинов, в том числе норадреналина, обладающего сосудосуживающим эффектом, вследствие чего повышается артериальное давление. При значительном повышении артериального давления лечение препаратом

Отривин® Комплекс следует отменить, провести симптоматическое лечение.

Применение с три- и тетрациклическими антидепрессантами может усилить симпатомиметический эффект ксилометазолина.

При сопутствующем назначении других препаратов, обладающих антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергического эффекта ипратропия бромида. Вышеуказанные взаимодействия изучались индивидуально для обоих активных веществ, входящих в состав препарата Отривин® Комплекс. В комбинации для обоих активных веществ вышеуказанные взаимодействия не изучались.

Особые указания

Перед применением необходимо очистить носовые ходы.

Не следует применять в течение длительного времени, например, при хроническом рините.

Не допускать попадания препарата в глаза или вокруг глаз. В случае попадания может отмечаться временная нечеткость зрения, раздражение, боль, покраснение глаз, возможно развитие обострения закрытоугольной глаукомы. Следует обильно промыть глаза холодной водой в случае попадания в них препарата и обратиться к врачу при боли в глазах или помутнении зрения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

При применении препарата Отривин® Комплекс отмечались случаи нарушения зрения (включая нечеткость зрения и расширение зрачка), головокружения и утомляемости. Пациентов следует предупредить о том, что при появлении подобных симптомов они должны воздержаться от вождения транспортных средств, управления механизмами, а также от выполнения действий, в случае которых подобные симптомы могут повлечь за собой риск для самих пациентов и для других людей.

Форма выпуска

Спрей назальный, 0,6 мг/мл + 0,5 мг/мл.

По 10 мл препарата во флаконе из ПВП, снабженном помповым дозирующим устройством с наконечником из полипропилена и защитным колпачком из полиэтилена. Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Без рецепта.

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Новартис Консьюмер Хелс СА. Адрес: Рю де Летраз, 1260 Нион, Швейцария. Novartis Consumer Health SA. Route de l`Etraz, 1260 Nyon, Switzerland.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение и организация, принимающая претензии на территории Российской Федерации:

блокатор М-холинорецепторов, четвертичное аммониевое производное атропина. Связываясь с М-холинорецепторами бронхов и блокируя влияние ацетилхолина, оказывает бронхолитическое действие. При интраназальном применении вызывает уменьшение секреции желез слизистой оболочки полости носа.
Системная биодоступность при ингаляционном пути введения низкая — около 7% (при интраназальном введении — не более 13%), в связи с чем системные антихолинергические эффекты слабо выражены. Действие развивается через 5 мин после ингаляции и достигает максимума через 30-60 мин. Продолжительность действия после ингаляции — до 8 ч. С белками плазмы крови связывается менее 20% ипратропия бромида, поступившего в системный кровоток. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая (около 3-5%) — выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения — 3-4 ч. Не проникает через ГЭБ.

Показания к применению препарата Ипратропия бромид

Купирование и профилактика бронхоспазма при БА (в комбинации с ингаляционными агонистами β-адренорецепторов) и ХОБЛ, включая хронический обструктивный бронхит.
Аэрозоль назальный применяют для уменьшения выраженности ринореи при аллергическом и неаллергическом рините.

Применение препарата Ипратропия бромид

Ингаляции р-ра проводят с использованием соответствующих ингаляционных устройств. С профилактической целью взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет назначают по 500 мкг 3-4 раза в сутки; для купирования приступов бронхоспазма можно назначать дополнительные дозы до стабилизации состояния. Не следует применять в суточной дозе, превышающей 2 мг, без врачебного контроля.
Детям в возрасте 6-12 лет назначают по 250 мкг; при необходимости можно назначать повторные дозы до стабилизации состояния. Применение в суточной дозе более 1 мг требует врачебного наблюдения.
Дозированный аэрозоль взрослым и детям в возрасте старше 3 лет назначают несколько раз в сутки по 1-2 дозы (в среднем — 3 раза в сутки). При необходимости можно дополнительно ингалировать 2-3 дозы аэрозоля.
При круглогодичном аллергическом и неаллергическом рините взрослым и подросткам старше 12 лет назначают в виде 0,03% р-ра по 42 мкг в каждый носовой ход 2-3 раза в сутки, детям 6-12 лет — 2 раза в сутки; при инфекционном рините взрослым назначают в виде 0,06% р-ра по 2 дозы в каждый носовой ход 4 раза в сутки в течение 10 дней.

Противопоказания к применению препарата Ипратропия бромид

Повышенная чувствительность к ипратропия бромиду.

Побочные эффекты препарата Ипратропия бромид

Редко — головная боль , тошнота, ощущение сухости во рту, нарушение аккомодации, тахикардия, нарушение моторики желудка и кишечника, задержка мочи, кашель, парадоксальный бронхоспазм, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, при интраназальном применении — носовое кровотечение , ощущение сухости, жжения, зуд в носу.

Особые указания по применению препарата Ипратропия бромид

Следует избегать попадания в глаза, особенно у пациентов с глаукомой. В случае попадания аэрозоля в глаза необходимо немедленно промыть их холодной проточной водой. Назальный аэрозоль с осторожностью назначают больным с закрытоугольной глаукомой или доброкачественной гипертрофией предстательной железы. Безопасность применения ипратропия бромида в период беременности не установлена.

Взаимодействия препарата Ипратропия бромид

Может потенцировать действие назначаемых системно антихолинергических препаратов при одновременном применении. β-Адреномиметики, производные ксантина потенцируют бронходилатирующее действие ипратропия бромида. Не следует применять с кромогликатом натрия с помощью одного и того же ингалятора (возможна преципитация).

Список аптек, где можно купить Ипратропия бромид:

• Санкт-Петербург

Для цитирования: Свистушкин В.М., Никифорова Г.Н. Возможности комбинации ипратропия бромида и ксилометазолина в лечении больных ринитами // РМЖ. 2013. №11. С. 583

Сложно переоценить значение нормального функционирования носа для жизнедеятельности человека. Слизистая оболочка полости носа и околоносовых пазух является одним из основных физиологических барьеров и фильтров нашего организма. Функции носа достаточно разнообразны - это проведение воздуха в нижние отделы респираторного тракта, его кондиционирование и очищение, оценка характеристик интраназального воздушного потока, всасывание и выделение слизистой оболочкой ряда веществ, обоняние, резонанс и некоторые другие. Адекватная работа полости носа обычно незаметна, однако стоит возникнуть даже небольшим нарушениям, как мы начинаем ценить возможность дышать носом и ощущать запахи.

Неспецифический защитный барьер слизистой оболочки носа и околоносовых синусов обеспечивается мукоцилиарной транспортной системой, различными антимикробными факторами, вырабатываемыми клетками слизистой оболочки (лизоцим, лактоферрин, интерферон, сиаловые кислоты и др.), лаброцитами и фагоцитарной системой, представленной мононуклеарами и полиморфноядерными лейкоцитами . В ответ на воздействие любых агрессивных факторов - инфекционных агентов, аллергенов, поллютантов развивается местная реакция, которая может стать началом острых и, при неблагоприятных обстоятельствах, хронических воспалительных заболеваний носа и респираторного тракта в целом. Воспалительный процесс в полости носа - ринит не только значительно ухудшает качество жизни больного и отрицательно влияет на функциональное состояние практически всех органов и систем его организма, но и может обусловливать развитие таких заболеваний, как бактериальный риносинусит, средний отит, тонзиллофарингит, воспаление нижерасположенных отделов дыхательной системы и др.
По определению Международного консенсуса (1993 г.), ринит - это заболевание слизистой оболочки полости носа, сопровождающееся ежедневно в течение часа и более хотя бы двумя из следующих симптомов: заложенностью носа, выделениями из носа, чиханьем и щекотанием в носу . К сожалению, до настоящего времени отсутствует общепринятая классификация воспалительных заболеваний носа . В клинической практике различают острые и хронические риниты. Лечение хронических ринитов обычно длительное, комплексное, в ряде случаев - с использованием хирургических методов. Острые риниты могут быть неаллергическими (в подавляющем большинстве инфекционными), не являющимися реакцией гиперчувствительности и развивающимися без участия иммунологических механизмов, и аллергическими.
Часто встречающееся утверждение, что острый насморк лечить не надо - через неделю он пройдет самостоятельно, лишено каких-либо оснований. Отсутствие адекватного лечения приводит не только к затяжному течению заболевания, ухудшению качества жизни, но и к повышению риска развития осложнений и хронизации процесса. Одними из основных препаратов, используемых при острых ринитах, являются сосудосуживающие средства (деконгестанты). В основе фармакологического механизма действия деконгестантов лежит повышение тонуса кровеносных сосудов полости носа, приводящее к уменьшению их просвета и кровенаполнения. Несомненными преимуществами обладают топические препараты, достоинствами которых являются простота и доступность введения непосредственно на слизистую оболочку полости носа, высокая концентрация средства при малой общей дозе лекарственного вещества, отсутствие системного действия. Системные побочные эффекты интраназальных вазоконстрикторов при использовании их в рекомендованных дозах не подтверждены клиническими и научными данными, вероятно, многие из них обусловлены затруднением носового дыхания и формированием на этом фоне ряда патологических состояний со стороны внутренних органов и систем .
Сосудосуживающие препараты не только устраняют ряд симптомов ринита, но и влияют на патогенез заболевания - уменьшение отека приводит к более быстрому восстановлению микроциркуляции в очаге воспаления и восстанавливает проходимость естественных соустий. Деконгестанты применяются не только при острых ринитах, но и в лечении средних отитов и риносинуситов, для более широкого распространения других интраназальных средств в полости носа, при обследовании пациентов с различными ринологическими заболеваниями - для улучшения обзора структур полости носа и при проведении ряда функциональных исследований в полости носа, для профилактики развития патологии уха и околоносовых пазух при резких изменениях внешнего давления.
Практически все назальные деконгестанты являются адреномиметиками и различаются аффинностью к определенным видам адренорецепторов и длительностью эффекта. В слизистой оболочке полости носа распространены α1- и α2-адренорецепторы, соответственно, с целью вазоконстрикции используются α1- и α2-адреномиметики. Стимуляция α1-адренорецепторов приводит к сужению венозных и, в меньшей степени, артериальных сосудов, поэтому для α1-адреномиметиков характерен умеренный сосудосуживающий эффект. Представителем α1-адреномиметиков до последнего времени являлся фенилэфрин. Однако совсем недавно проф. А.Ю. Овчинников выявил, что оксиметазолин также обладает аффинитетом к α1-адренорецепторам . Действие на α2-адренорецепторы, раздражение которых приводит к сужению в основном артериальных сосудов, обеспечивает более выраженный и длительный вазоконстрикторный эффект, в т.ч. и вследствие длительного сохранения препаратов в полости носа в результате вызванного ими уменьшения кровотока в слизистой оболочке. Оксиметазолин, инданазоламин, ксилометазолин, нафазолин являются α2-адреномиметиками. Назальные вазоконстрикторы длительного действия обладают низкой биодоступностью, т.к. лишь незначительная часть введенного в полость носа раствора всасывается со слизистой оболочки . Деконгестанты не рекомендованы к применению более 10 дней, их главные недостатки - снижение эффективности при длительном применении, формирование медикаментозного ринита и рикошетное усиление заложенности носа при отмене. Местные побочные эффекты в большинстве случаев развиваются при бесконтрольном применении деконгестантов и несоблюдении рекомендаций по их использованию и представлены в основном раздражением и сухостью слизистой оболочки полости носа.
Обеспечивая выраженное улучшение носового дыхания, деконгестанты практически не влияют на другие проявления ринита, в т.ч. и на уровень назальной секреции . Симптом ринореи сопровождает практически все острые и ряд хронических ринитов. Повышение уровня назальной секреции на первом этапе происходит в результате пропотевания жидкости из кровеносных сосудов. В дальнейшем количество слизи нарастает из-за увеличения количества бокаловидных клеток и слизистых желез и повышения их секреторной активности вследствие воздействия нейромедиаторов воспаления (инфекционных и неинфекционных) и парасимпатической стимуляции. Увеличение количества назального секрета направлено на компенсацию нарушенного мукоцилиарного транспорта, это попытка заменить работу погибшей реснитчатой клетки. Однако отделяемое в полости носа содержит ряд раздражающих слизистую оболочку веществ (хлорид натрия, аммиак), концентрация которых особенно высока в первые дни развития патологического процесса, поэтому данный симптом требует во многих случаях медикаментозного контроля в как можно более ранние сроки заболевания.
За последние 40 лет в арсенале врачей не появилось ни одного нового деконгестанта, в основном применяются новые формы лекарственных средств, а также их комбинаций. Разработка таких препаратов направлена на повышение эффективности воздействия на симптомы насморка помимо затруднения носового дыхания, уменьшение нежелательных местных побочных эффектов.
Таким лекарственным средством является
Ксимелин Экстра (фармацевтическая компания
«Никомед-Такеда»), первый назальный спрей с уникальным двойным действием, в состав которого, помимо сосудосуживающего вещества (ксилометазолина), входит ипратропия бромид, уменьшающий назальную секрецию.
Ксилометазолин - это α2-адреномиметик, обусловливающий адренергический эффект. Препарат устраняет заложенность носа за счет сужения кровеносных сосудов слизистой оболочки и снижения сопротивления полости носа. При использовании ксилометазолина пациент отмечает субъективное ощущение улучшения прохождения воздуха через нос, усиливается дренаж околоносовых синусов и структур среднего уха .
Ипратропия бромид - антихолинергический препарат с местной парасимпатической блокирующей активностью. Действие ипратропия бромида проявляется полным ингибированием холинергических рецепторов желез слизистой оболочки полости носа, что обусловливает уменьшение количества назального секрета . Ксимелин Экстра выпускается в форме дозированного спрея с помпой, что по сравнению с каплями позволяет точно дозировать препарат и равномерно орошать слизистую оболочку носа. Препарат разрешен к использованию с 18 лет. Вскоре после использования Ксимелина Экстра восстанавливается носовое дыхание, прекращаются выделения из носа. Действие препарата начинается через 5-10 мин., отсутствие ринореи сохраняется в течение 6-8 ч, а сосудосуживающий эффект продолжается, как и эффект обычного Ксимелина, до 12 ч.
Эффективность и безопасность лекарственной комбинации α2-адреномиметика антихолинергического препарата для местного применения при рините по сравнению с теми же показателями ипратропия бромида и ксилометазолина в отдельности продемонстрированы в многоцентровом двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании в параллельных группах . В исследовании приняли участие 786 пациентов с острым ринитом, средний возраст которых составил 30 лет. Было сформировано 5 однородных групп пациентов, получавших назальный спрей, содержащий соответственно: ксилометазолин 1,0 мг/мл + ипратропия бромид 0,6 мг/мл; ксилометазолин 0,5 мг/мл + ипратропия бромид 0,6 мг/мл; ксилометазолин 1,0 мг/мл; ипратропия бромид 0,6 мг/мл; плацебо. Все лекарственные средства использовались по 1 впрыскиванию (около 140 мкл) в каждую половину носа 3 р./сут. в течение 7 сут. Оценка результатов лечения проводилась в течение первых суток и через 7 сут.
Результаты исследования показали, что через 24 ч от начала лечения у всех пациентов, получавших ксилометазолин как отдельно, так и в комбинации с ипратропия бромидом, носовое дыхание было более свободным по сравнению с носовым дыханием пациентов, использовавших ипратропия бромид в отдельности и плацебо. В то же время пациенты, получавшие ипратропия бромид как отдельно, так и в комбинации с ксилометазолином, отмечали более выраженное уменьшение ринореи по сравнению с пациентами, получавшими ксилометазолин и плацебо. В отношении назальной обструкции в течение первых суток лечения комбинированный препарат с более низкой дозой ксилометазолина (0,5 мг/мл) был не менее эффективен, чем комбинация, содержащая ксилометазолин в количестве 1,0 мг/мл. Однако через 7 сут. данное превосходство сохранялось только в группе пациентов, использующих комбинацию ипратропия бромида с более высокой дозой ксилометазолина . Выраженность ринореи и назальной обструкции через 1 сут. после начала исследования представлена на рисунках 1, 2.
Серьезных нежелательных явлений в данном исследовании не наблюдалось. Всего нежелательные явления наблюдались у 285 пациентов и были распределены равномерно во всех группах исследования, за исключением носового кровотечения, раздражения и сухости слизистой оболочки полости носа, которые преобладали у пациентов, использовавших ипратропия бромид. Частота кровянистых назальных выделений и носовых кровотечений в группах ипратропия бромида/ксилометазолина (1,0 и 0,5 мг/мл), ипратропия бромида, ксилометазолина и плацебо составила соответственно 26, 21, 14, 10 и 6%. Ни один пациент по поводу данного нежелательного явления за медицинской помощью не обращался .
Однако, учитывая результаты проведенного исследования, на фоне использования Ксимелина Экстра возможно появление носовых кровотечений разной интенсивности, обусловленных сухостью слизистой оболочки. Уменьшить риск таких нежелательных явлений возможно, используя орошение слизистой оболочки полости носа изотоническими растворами, а также контролируя состояние полости носа, соблюдая оптимальные сроки лечения и ограничивая использование препарата на фоне атрофических процессов в полости носа. Немалое значение имеет и способ использования препарата - необходимо избегать попадания струи лекарственного средства на перегородку носа, слизистая оболочка которой достаточно тонкая и имеет сосудистую сеть в области locus Kisselbachii. С этой целью наконечник распылителя должен быть направлен несколько латерально от средней линии. Нет оснований предполагать наличие других причин развития носовых кровотечений, обусловленных использованием Ксимелина Экстра.
Данные результаты показывают, что комбинация ксилометазолина и ипратропия бромида обеспечивает адекватное одновременное устранение назальной обструкции и ринореи, обусловленных острым ринитом. Оценка пациентами эффективности данной комбинации была существенно выше, чем таковая для ксилометазолина и ипратропия бромида, используемых по отдельности, и плацебо.
Ксимелин Экстра рекомендован к применению у взрослых пациентов как при остром (простудном) насморке и острых заболеваниях околоносовых пазух, так и при аллергическом рините. Как известно, наиболее эффективными средствами для воздействия на все симптомы аллергического ринита являются антигистаминные препараты и интраназальные глюкокортикостероиды, однако эффект последних становится значимым только через 10-14 сут. от начала использования. В данном случае при появлении первых симптомов оптимально использовать назальный спрей Ксимелин Экстра. Антихолинергические препараты (ипратропиум) при выраженной ринорее и деконгестанты при назальной обструкции рекомендованы к использованию коротким (до 10-14 сут.) курсом ARIA (рабочая группа по изучению аллергического ринита, образованная под эгидой ВОЗ). Целями ARIA являются разработка и одобрение руководств (guidelines) по лечению АР, основанных на доказательной медицине.
Традиционно считают, что длительное (свыше 14 сут.) использование топических сосудосуживающих препаратов вызывает выраженный отек в полости носа, назальную гиперреактивность, изменения гистологического строения (ремоделирование) слизистой оболочки, т.е. развитие медикаментозного ринита. Однако это мнение не является однозначным и далеко не всегда подтверждается результатами экспериментальных и клинических исследований.
На фоне использования топических деконгестантов в течение рекомендованного времени не наблюдается развития патологических изменений слизистой оболочки полости носа. В случае применения более длительных курсов возможно развитие тахифилаксии и медикаментозного ринита. Данных о возможной тахифилаксии и изменениях слизистой оболочки полости носа на фоне длительного интраназального применения ипратропия бромида, как и клинического опыта его продолжительного использования, нет.
Новые формы деконгестантов, комбинации препаратов, их дозированное использование позволят нивелировать местные побочные эффекты и повысить эффективность топического воздействия на заложенность носа и ринорею. Таким образом, Ксимелин Экстра является уникальным назальным спреем, в состав которого входят сосудосуживающий и антихолинергический компоненты. Это единственный препарат, зарегистрированный в России, который способен контролировать симптом ринореи и повышать качество жизни пациентов, страдающих ринитом и обильными выделениями из носа. Препарат доступен пациентам в безрецептурной форме. Учитывая уникальность состава препарата Ксимелин Экстра, а также приведенные выше данные клинических исследований, следует ожидать, что он займет достойное место на отечественном фармацевтическом рынке среди интраназальных лекарственных средств для лечения различных форм ринита.

Литература
1. Быкова В.П. Слизистая оболочка носа и околоносовых пазух как иммунный барьер верхних дыхательных путей // Российская ринология. 1993. № 1. С. 42-44.
2. Ланцов А.А., Рязанцев С.В. К вопросу о классификации ринитов // Российская ринология. 1997. № 2. С. 9-10.
3. Лопатин А.С. Сосудосуживающие препараты: механизм действия, клиническое применение и побочные эффекты // Российская ринология. 2007. № 1. С. 43-49.
4. Овчинников Ю.М. О классификации ринитов в свете Международного консенсуса диагностики и лечения ринита // Российская ринология. 1997. № 2. С. 12.
5. Отчет о Международном консенсусе по диагностике и лечению ринита // Российская ринология. 1996. № 4. С. 7-47.
6. Пискунов С.З., Пискунов Г.З. К вопросу о классификации ринита // Российская ринология. 1997. № 2. С. 12-13.
7. Andersson K.E., Bende M. Adrenoreceptors in the control of human nasal mucosal blood flow // Ann. Otol. Rhinol. Laryngol. 1984. Vol. 93. P. 179-182.
8. Borum P., Gronborg H., Brofeldt S., Mygind N. Nasal reactivity in rhinitis // Eur J Respir Dis. 1983. Vol. 64. Р. 65-71.
9. Clarke R.W., Cook J.A., Jones A.S. The effect of nasal mucosal vasoconstriction on nasal air-flow sensation // Clin Otolaryngol. 1995. Vol. 20. Р. 72-73.
10. Gentile D.A, Friday G., Skoner D.P. Management of rhinitis: antihistamines and decongestants // Immunol Allergy Clin North Am. 2002. Vol. 20. Р. 355-368.
11. Eccles R., Pedersen A., Regberg D. et al. Efficacy and safety of topical combinations of ipratopium and xylometazoline for the treatment of symptoms of runny nose and nasal congestion associated with acute upper respiratory tract infection // Am J Rhinol. 2007. Vol. 21. Р. 40-45.
12. Lacroix J.S. Adrenergic and non-adrenergic mechanisms in sympathetic vascular control of the nasal mucosa // Acta Physiol. Scand. 1989. Vol. 136. Suppl. 581. Р. 1-64.
13. Malm L., McCaffrey T.V. Kern E.B. Alpha-Adrenoceptor-mediated secretion from the anterior nasal glands of the dog // Acta Otolaryngol. 1983. Vol. 96. Iss. 1-2. P. 149-155.
14. Scarupa M.D., Sveum R.J., Schoenwetter W.F., Kaliner M.A. Anticholinergic agents, guaifenesin and decongestants in the treatment of rhinitis. Second edition // In: Kaliner M.A., editor, Current reviews of rhinitis. Philadelphia, Pa: Current Medicine, Inc, 2002.
15. Simasek M., Blandino D.A. Treatment of the common cold // Am Fam Physician. 2007. Vol. 75. Р. 515-520.
16. Овчинников А.Ю., Панякина М.А. Альфа-адренорецепторная агонистическая активность оксиметазолина и ксилометазолина (литературный обзор). Специальный выпуск «Оториноларингология» // Дыхание. 2012.

Брутто-формула

C 20 H 30 BrNO 3

Фармакологическая группа вещества Ипратропия бромид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

22254-24-6

Фармакология

Фармакологическое действие - бронхолитическое, м-холиноблокирующее .

Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Как производное четвертичного азота мало растворим в жирах и плохо диффундирует через биологические мембраны. Имеет низкую биодоступность — для развития тахикардии (системный эффект) необходимо вдыхание около 500 доз; лишь 10% достигает мелких бронхиол и альвеол, а остальное оседает в глотке или полости рта и проглатывается. В ЖКТ практически не абсорбируется и экскретируется с фекалиями. Всосавшаяся часть (небольшая) метаболизируется в восемь неактивных или слабо активных антихолинергических метаболитов (выводятся с мочой). Бронходилатирующий эффект развивается через 5-10 мин после ингаляции и продолжается в течение 5-6 ч. Расширяет преимущественно крупные и средние бронхи, снижает секрецию бронхиальной слизи.

Применение вещества Ипратропия бромид

Хроническая обструктивная болезнь легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), бронхиальная астма (легкой и средней степени тяжести), особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы; гиперсекреция бронхиальных желез, бронхоспазм на фоне простудных заболеваний, при хирургических операциях; пробы на обратимость бронхообструкции; для подготовки дыхательных путей перед введением в аэрозолях антибиотиков, муколитических ЛС , глюкокортикоидов, кромоглициевой кислоты.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к атропину и его производным), беременность (I триместр).

Ограничения к применению

Закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей (в т.ч. при гиперплазии предстательной железы), беременность (II и III триместр), кормление грудью, детский возраст до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместре и в период кормления грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Побочные действия вещества Ипратропия бромид

Наиболее частые нежелательные эффекты: головная боль, тошнота, сухость во рту.

Эффекты, связанные с антихолинергическим действием: тахикардия, сердцебиение, нарушение аккомодации, уменьшение секреции потовых желез, нарушение моторики ЖКТ , задержка мочи (у пациентов с обструктивным поражением мочевыводящих путей повышается риск развития задержки мочи).

Со стороны респираторной системы: иногда — кашель, реже — парадоксальный бронхоспазм.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, отек ротоглотки, анафилаксия).

Имеются отдельные сообщения о возникновении осложнений со стороны глаз (расширение зрачка, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, боль в глазу) при попадании аэрозоля ипратропия бромида (или комбинированного с бета 2 -агонистами аэрозоля ипратропия бромида) в глаза.

Взаимодействие

Усиливает бронхолитический эффект бета-адреномиметиков и производных ксантина (теофиллин). Антихолинергический эффект усиливается холинолитическими противопаркинсоническими ЛС , хинидином, трициклическими антидепрессантами. При одновременном применении с другими антихолинергическими ЛС — аддитивное действие.

Передозировка

Симптомы: усиление антихолинергических реакций (в т.ч. сухость во рту, нарушение аккомодации, повышение ЧСС).

Лечение: симптоматическая терапия.

Пути введения

Ингаляционно .

Меры предосторожности вещества Ипратропия бромид

У пациентов с муковисцидозом повышен риск развития нарушений моторики ЖКТ .

Пациента следует информировать о том, что если ингаляции недостаточно эффективны или произошло ухудшение состояния, следует обратиться к врачу для изменения плана лечения. В случае внезапного возникновения и быстрого прогрессирования одышки пациент также должен немедленно обратиться к врачу. В случае появления какого-либо симптома закрытоугольной глаукомы (боль в глазу, дискомфорт, нечеткость зрения, появление ореола и цветных пятен перед глазами в сочетании с конъюнктивальной и корнеальной гиперемией) немедленно обратиться к офтальмологу.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Латинское название: Otrivin Complex
Код АТХ: R01A B06
Действующее вещество: ксилометазолин
Производитель: Novartis (Швейцария)
Условие отпуска из аптеки: Без рецепта

Отривин Комплекс – спрей назальный сосудосуживающего действия. Используется при нарушении носового дыхания для снятия отечности и гиперемии слизистых оболочек.

Показания к применению

• Аллергическом рините
• Синусите
• Поллинозе
• Респираторных заболеваниях, сопровождающихся насморком и заложенностью.

Состав препарата

• Ипратропия бромид (в форме моногидрата) – 600 мкг (в 1 дозе – 70 мкг)
• Ксилометазолина гидрохлорида – 500 мкг (в 1 дозе – 84 мкг).

Прочие компоненты – глицерол, производные натрия и динатрия, концентрированная соляная кислота, очищенная вода.

Лечебные свойства

Терапевтический эффект Отривина Комплекса достигается благодаря свойствам его активных компонентов:

Ксилометазолин относится к сосудосуживающим веществам с α-адреномиметическим действием для местного применения. После впрыскивания спрея вещество воздействует на кровеносные сосуды в слизистых тканях, вызывая их рефлекторное сужение. Процесс способствует также нормализации содержания крови в сосудах, устранению гиперемии и отечности.

Ипратропия бромид при интраназальном вводе уменьшает образование секрета в носовых проходах, в результате чего уменьшается количество выделений из носа.

Совместное действие активных компонентов способствует быстрому терапевтическому эффекту – он проявляется уже через несколько минут после впрыскивания и держится почти 6-8 часов.

Формы выпуска

Средняя стоимость – 227 руб.

Назальное средство производится в виде спрея. Лечебный раствор – прозрачная жидкость, не имеющая цвета, либо с невыраженным оттенком, почти не имеет запаха. Средство фасуется во флаконы из плотного материала, оснащенные дозатором с наконечником и съемным колпачком. Объем емкости – 10 мл.

Способ применения

Впрыскивание раствора проводят только после предварительного очищения носа. Согласно инструкции по применению Отривина Комплекса, пациентам (от 18-и лет):

• Рекомендуется делать по 1 впрыскиванию (одной дозе) 3 р. в сутки.

Длительность курса – 7 суток. Более продолжительное применение назального спрея вызывает обратное действие – отечность слизистой оболочки.

При беременности и грудном вскармливании

Отривином Комплексом нельзя пользоваться в первом триместре беременности. В последующие сроки применение возможно, если врач сочтет это необходимым после анализа пользы и вреда. Самостоятельно лечиться препаратом не рекомендуется.

То же касается лактации – производители запрещают пользоваться Отривином во время кормления грудью.

Противопоказания

Отривином нельзя пользоваться:

• Если имеется индивидуальная гиперчувствительность к составляющим компонентам
• При повышенной восприимчивости к алкалоидам (атропину, гиосциамину, скополамину и др.)
• При глаукоме
• Если в анамнезе имеются хирургические операции на оболочках мозга
• Во время беременности и ГВ
• Детям и подросткам до 18-и лет (для детей младшего возраста имеется серия препаратов Отривин Бэби)
• При атрофическом рините.

Применение назального спрея требует осторожности:

• При сахарном диабете
• В пожилом возрасте (у людей старше 70-и использовать средство надо под врачебным наблюдением)
• При повышенном функционировании щитовидной железы (гипертиреозе)
• Стенокардии III-IV ФК
• При гиперплазии предстательной железы
• При нарушениях сна
• Болезни мочевого пузыря.

В группе риска находятся также люди с предрасположенностью к носовым кровотечениям, высокому АД, нарушениям работы сердца, страдающим муковисцидозом или непроходимостью кишечника.

Во всех этих случаях использование Отривина Комплекса возможно после медицинского назначения и контроля со стороны докторов.

Меры предосторожности

После закапывания Отривина Комплекса возможно нарушение зрения – снижение остроты и четкости, расширение зрачков, а также головокружение и быстрая утомляемость. Это надо учитывать людям, управляющими транспортом или сложными механизмами, а также занимающимся видами деятельности, которые требуют внимательности.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

При лечении насморка Отривином нельзя допускать одновременного приема с ингибиторами МАО, некоторыми видами антидепрессантов, так как они способствуют усилению побочных действий ксилометазолина.

Симпатомиметические ЛС при совмещении с Отривином Комплексом провоцируют повышение АД.

Лекарства с антихолинергическим свойством усиливают действие ипратропия.

Побочные эффекты

После использования Отривина Комплекса возможно:

• Боли головы или головокружение
• Нарушение сна, бессонница
• Дискомфортные ощущения в глазах: болезненность, снижение четкости
• Повышение внутричерепного давления
• Обострение глаукомы закрытоугольной
• Нарушение мочеиспускания
• Носовое кровотечение
• При длительном использовании спрея – возращение отечности, заложенности
• Учащенное сердцебиение
• Аритмия
• Реакции кожи (сыпь, зуд и др.).

При возникновении хотя бы одного из вышеперечисленных симптомов или развитии иных, нетипичных проявлений, Отривин надо отменить и обратиться к медикам.

Передозировка

Передозировка Отривином Комлексом маловероятна, так как препарат оказывает сосудосуживающее действие, к тому же и активные компоненты всасываются в незначительном количестве. Тем не менее, полностью исключать интоксикацию нельзя. Передозировка может развиться, если средство применяется в большом количестве в течение длительного времени.

Ксилометазолин вызывает:

• Тошноту, головную боль
• Повышенное потоотделение
• Снижение температуры
• Нарушение зрения
• Развитие артериальной гипертензии (с возможным наступлением гипотензии)
• Нарушение дыхания
• Кому.

Ипратотропий бромида почти не вызывает передозировки, так как отличается незначительной всасывательной способностью. Чаще всего он провоцирует сухость в ротовой полости, учащенное сердцебиение, ухудшение зрения

Для устранения передозировки требуется медицинская помощь для проведения симптоматических мероприятий. В тяжелых случаях возможны нарушения ЦНС, развитие галлюцинаций.

Условия и срок хранения

Назальный препарат годен к использованию на протяжении 3-х лет со дня выпуска. Во избежание потери лечебных свойств – держать в месте, защищенном от света и недосягаемом для детей, при комнатной температуре до 25 °С.

Аналоги

Применение Отривина Комплекса не рассчитано на детей и подростков младше 18-летнего возраста. Для этой категории больных производители предусмотрели иное средство.

Отривин Бэби

Назальный спрей предназначен в основном для детей с 3-месячного возраста, но им также можно пользоваться и взрослым. Применяется для орошения и очистки носовых проходов, устранения заложенности при ринитах разного происхождения, гриппе, аллергии и других заболеваниях, сопровождающихся насморком. Кроме того, он хорошо подходит для гигиенических процедур, предупреждения сухости в носовых проходах, как профилактика во время сезонных эпидемий, а также для ухода за полостью носа при проживании в экологически неблагоприятной местности.

Пользоваться раствором Отривин Бэби можно неограниченное время всем, у кого нет аллергии на морскую воду: он не вызывает привыкания, а при соблюдении рекомендаций инструкции – побочных эффектов.

Отривин Бэби – изотонический раствор на основе морской воды. Содержание натуральной соли в 1 мл препарата – 10,5 мг. Спрей имеет вид прозрачной жидкости без цвета и запаха. Продается во флаконах со встроенным дозатором и насадкой, объемом 20 мл.

Цена в интернет-аптеках – 220-250 руб.

Если нет иных указаний педиатра по использованию средства, то применять Отривин Бэби следует по инструкции:

• Малышам и взрослым рекомендуется для промывания носа впрыскивать раствор по 1 дозе (нажатию) в каждую ноздрю 2-4 раза на протяжении дня.

Плюсы:

• Безопасный состав
• Натуральность средства.

Минусы:

• Маленький объем
• Высокая цена.

← Вернуться