Как принимать антибиотик кларитромицин взрослым и детям - состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена. Кларитромицин

Брутто-формула

C 38 H 69 NO 13

Фармакологическая группа вещества Кларитромицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

81103-11-9

Характеристика вещества Кларитромицин

Полусинтетический антибиотик из группы макролидов.

Белый или почти белый кристаллический порошок, растворим в ацетоне, мало растворим в метаноле, этаноле, ацетонитриле и практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 747,96.

Фармакология

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактериостатическое, бактерицидное .

Связывается с 50S рибосомальной субъединицей микробной клетки и подавляет синтез белка.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ , биодоступность у здоровых добровольцев — примерно 50%. Пища замедляет абсорбцию, существенно не влияя на биодоступность. У взрослых биодоступность суспензии для приема внутрь и таблеток сходна. У здоровых добровольцев T max при приеме внутрь на голодный желудок достигается в течение 2-3 ч. Связывается с белками плазмы. Около 20% принятой дозы сразу окисляется в печени с образованием основного метаболита 14-гидроксикларитромицина (14-ОН кларитромицин), который обладает выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae . Биотрансформация катализируется ферментами цитохромного комплекса P450. Стабильные концентрации кларитромицина и его основного метаболита достигаются в течение 2-3 дней. При приеме 250 мг кларитромицина каждые 12 ч C max кларитромицина в равновесном состоянии составляет примерно 1-2 мкг/мл, C max 14-ОН кларитромицина — 0,6-0,7 мкг/мл; при приеме 500 мг каждые 12 ч C max кларитромицина — 2-3 мкг/мл, каждые 8 ч — 3-4 мкг/мл, для 14-ОН кларитромицина C max при приеме 500 мг каждые 8–12 ч - до 1 мкг/мл. Кларитромицин и 14-ОН кларитромицин хорошо проникают в жидкости и ткани организма, в т.ч. в легкие, кожу, мягкие ткани, создавая концентрации, в 10 раз превышающие уровень в сыворотке крови. Объем распределения — 243-266 л. T 1/2 кларитромицина при приеме 250 мг каждые 12 ч — 3-4 ч, 14-ОН кларитромицина — 5-6 ч; при приеме 500 мг каждые 8-12 ч значения T 1/2 кларитромицина и его основного метаболита увеличиваются до 5-7 ч и 7-9 ч соответственно. Выводится почками и с фекалиями. При выведении с мочой: в неизмененном виде — 20-30% (при приеме таблеток 250 и 500 мг 2 раза в сутки) или 40% (при приеме 250 мг в виде суспензии 2 раза в сутки); 14-ОН кларитромицин составляет 10 и 15% выводимых с мочой доз 250 и 500 мг, применяемых 2 раза в сутки соответственно. Примерно 4% дозы 250 мг выводится с фекалиями.

Пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста (65-81 год), получавших по 500 мг кларитромицина каждые 12 ч, в равновесном состоянии C max и AUC кларитромицина и 14-ОН кларитромицина были повышены по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев молодого возраста. Корректировки дозы кларитромицина при применении у пожилых людей не требуется, за исключением случаев тяжелой почечной недостаточности.

Нарушение функции печени. При нарушении функции печени равновесные концентрации кларитромицина не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией печени, тогда как равновесные концентрации 14-ОН кларитромицина у пациентов с нарушением функции печени были значительно ниже. При нарушении функции печени уменьшение выведения ЛС в виде 14-ОН кларитромицина частично компенсируется увеличением выведения кларитромицина почками, в результате этого величина равновесной концентрации кларитромицина изменяется незначительно и коррекции дозы не требуется.

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек концентрация кларитромицина в плазме, T 1/2 , C max и C min , AUC кларитромицина и 14-ОН кларитромицина повышаются. У больных с тяжелым нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 30 мл/мин) может потребоваться корректировка дозы.

Активен в отношении многих микроорганизмов, в т.ч. внутриклеточных (Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum), грамположительных — Staphylococcus spp., Streptoсoccus spp. (в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp., и грамотрицательных бактерий (Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Helicobacter pylori), некоторых анаэробов (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus), Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, микобактерий (Mycobacterium avium complex , включающий Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare) .

При введении животным отмечалась гепатотоксичность (в т.ч. у крыс и обезьян при дозах, в 2 раза превышающих максимальную суточную дозу для человека, рассчитанную в мг/м 2 , а у собак при дозах, сравнимых с ней). Почечная тубулярная дегенерация встречалась у крыс, обезьян и собак при дозах (при расчете в мг/м 2), превышающих МРДЧ в 2, 8 и 12 раз соответственно. Тестикулярная атрофия отмечалась у крыс при дозах (в мг/м 2), превышающих МРДЧ в 7 раз, у собак — в 3 раза, у обезьян — в 8 раз. Помутнение роговицы наблюдалось при дозах (в мг/м 2) выше МРДЧ в 12 раз у обезьян и в 8 раз у собак. Лимфоидное истощение отмечалось у собак при дозах (в мг/м 2) выше МРДЧ в 3 раза и у обезьян — в 2 раза.

Эти неблагоприятные эффекты не наблюдались при проведении клинических испытаний кларитромицина.

Не выявлено мутагенного действия кларитромицина в ряде тестов in vitro (тест с сальмонеллами/микросомами млекопитающих, тест доминантных леталей у мышей, микроядерный тест на мышах и др.). При проведении in vitro теста на хромосомные аберрации в одном случае был получен слабый положительный результат, в другом — отрицательный. Результат теста Эймса с метаболитами кларитромицина был отрицательным.

В опытах на самцах и самках крыс, ежедневно получавших кларитромицин в дозах до 160 мг/кг/сут (в 1,3 раза выше МРДЧ , в мг/м 2), не выявлено неблагоприятного действия на эстральный цикл, фертильность, роды, численность и жизнеспособность потомства. Плазменный уровень у крыс после приема доз 150 мг/кг/сут был в 2 раза выше сывороточного уровня у человека.

В исследованиях у обезьян показано, что при приеме доз 150 мг/кг/сут концентрации в плазме в 3 раза превышали наблюдаемые у человека. При приеме внутрь кларитромицина в дозах 150 мг/кг/сут (в 2,4 раза выше МРДЧ , в мг/м 2) отмечена гибель эмбрионов, которая объясняется выраженным токсическим действием этой высокой дозы кларитромицина на организм самок.

У кроликов при в/в введении кларитромицина в дозе 33 мг/м 2 (в 17 раз выше МРДЧ) отмечалась внутриутробная смерть плода.

Длительных исследований на животных для оценки потенциальной канцерогенности кларитромицина не проведено.

В четырех исследованиях тератогенности у крыс (в трех кларитромицин применяли внутрь, в одном — вводили в/в в дозах до 160 мг/кг/сут в период развития основных органов) и в двух исследованиях у кроликов при приеме внутрь в дозах до 125 мг/кг/сут (примерно в 2 раза выше МРДЧ , в мг/м 2) или в/в введении в дозах 30 мг/кг/сут в период с 6-го по 18-й день беременности тератогенного действия кларитромицина не обнаружено. В двух дополнительных исследованиях на другой линии крыс, получавших кларитромицин внутрь примерно в тех же дозах и сходных условиях, продемонстрирована низкая частота развития пороков сердечно-сосудистой системы при дозах 150 мг/кг/сут, полученных в период с 6-го по 15-й день беременности. Плазменные уровни после введения дозы кларитромицина 150 мг/кг/сут были в 2 раза выше наблюдаемых у человека. Наблюдалось развитие волчьей пасти при введении крысам в дозах 500-1000 мг/кг/сут в период с 6-го по 15-й день беременности. У обезьян при приеме кларитромицина внутрь в дозе 70 мг/кг/сут (примерно равна МРДЧ в мг/м 2) отмечалась задержка развития плода (при этом плазменные уровни в 2 раза превышали таковые уровни у человека).

Применение вещества Кларитромицин

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей (ларингит, фарингит, тонзиллит, синусит), нижних отделов дыхательных путей (бронхит, в т.ч. обострение хронического бронхита, пневмония, атипичная пневмония), кожи и мягких тканей (фолликулит, фурункулез, импетиго, раневая инфекция), средний отит; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии), микобактериоз (в т.ч. атипичный, в сочетании с этамбутолом и рифабутином), хламидиоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к эритромицину и другим макролидам), порфирия, одновременный прием цизаприда, пимозида, астемизола, терфенадина (см. «Взаимодействие»).

Ограничения к применению

Почечная и/или печеночная недостаточность, новорожденные и дети до 6 мес (безопасность применения не установлена).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода при отсутствии альтернативной подходящей терапии (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Если беременность наступила в период лечения кларитромицином, пациентка должна быть предупреждена о возможном риске для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (кларитромицин и его активный метаболит проникают в грудное молоко, безопасность применения при кормлении грудью не установлена).

Побочные действия вещества Кларитромицин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, страх, инсомния, ночные кошмары, шум в ушах, изменение вкуса; редко — дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания; в единичных случаях — потеря слуха, проходящая после отмены ЛС; имеются сообщения о редких случаях парестезии.

Со стороны органов ЖКТ : нарушение функций ЖКТ (тошнота, рвота, гастралгия/дискомфорт в животе, диарея), стоматит, глоссит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха; редко — псевдомембранозный энтероколит; имеются сообщения о редких случаях развития гепатита; в исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения, кровоизлияния), лейкопения; крайне редко — удлинение интервала QT , желудочковая аритмия, в т.ч. желудочковая пароксизмальная тахикардия, трепетание/мерцание желудочков.

Со стороны мочеполовой системы: имеются сообщения о редких случаях увеличения концентрации креатинина в сыворотке крови, развитии интерстициального нефрита, почечной недостаточности.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), анафилактоидные реакции.

Прочие: развитие устойчивости микроорганизмов; в редких случаях — гипогликемия (на фоне лечения пероральными гипогликемическими средствами и инсулином).

Взаимодействие

При одновременном приеме с цизапридом, пимозидом, астемизолом, терфенадином возможно удлинение интервала QT , развитие сердечных аритмий (желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция, трепетание/мерцание желудочков). Одновременное использование кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина вызывало у некоторых пациентов острую эрготаминовую интоксикацию, проявляющуюся периферическим вазоспазмом и дизестезией. Кларитромицин увеличивает концентрацию в крови (усиливает эффекты) ЛС , метаболизирующихся в печени при участии ферментов цитохрома P450: варфарина и других непрямых антикоагулянтов (имеются отдельные постмаркетинговые сообщения о том, что в случае комбинации с пероральными антикоагулянтами кларитромицин может потенцировать их эффект, в случае совместного применения необходимо тщательно контролировать ПВ), карбамазепина, теофиллина, астемизола, цизаприда, триазолама, мидазолама, циклоспорина, дигоксина, фенитоина, алкалоидов спорыньи и др. (при одновременном применении рекомендуется измерять их концентрацию в крови). При одновременном приеме ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин, симвастатин) возможен острый некроз скелетных мышц. Кларитромицин снижает клиренс триазолама (повышает его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания).

При одновременном применении внутрь кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных взрослых пациентов снижались равновесные концентрации зидовудина. При приеме 500 мг кларитромицина дважды в день AUC зидовудина в равновесном состоянии уменьшалась в среднем на 12% (n=4). Индивидуальные значения варьировали от снижения на 34% до повышения на 14%. Ограниченные данные, полученные у 24 пациентов, которые принимали кларитромицин за 2-4 ч до приема внутрь зидовудина, свидетельствуют, что равновесная концентрация зидовудина (C max ) была повышена примерно в 2 раза, без изменения AUC . Одновременное применение кларитромицина и диданозина у 12 ВИЧ-инфицированных больных не приводило к статистически значимым изменениями фармакокинетики диданозина.

При одновременном приеме кларитромицина и ритонавира (n=22) увеличивалась AUC кларитромицина (на 77%) и уменьшалась AUC 14-ОН кларитромицина (на 100%). В связи с этим кларитромицин можно применять в обычных дозах (но не выше 1 г/сут) у пациентов с нормальной функцией почек, получающих ритонавир. Однако у больных с почечной недостаточностью дозу кларитромицина уменьшают при Cl креатинина 30-60 мл/мин на 50%, менее 30 мл/мин — на 75%.

Одновременное применение 200 мг флуконазола ежедневно и 500 мг кларитромицина 2 раза в день у 21 здорового добровольца вызывало повышение равновесных C min и AUC кларитромицина на 33 и 18% соответственно, при этом равновесная концентрация 14-ОН кларитромицина не изменялась.

Возможно развитие перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, а также линкозамидов (линкомицином и клиндамицином).

При ежедневном приеме 500 мг кларитромицина каждые 8 ч в комбинации с омепразолом 40 мг у здоровых добровольцев повышались значения фармакокинетических параметров омепразола в равновесном состоянии: плазменная концентрация (C max ) — на 30%, AUC 0-24 — на 89%, T 1/2 — на 34%. Значение pH в желудке в течение 24 ч было 5,2 при приеме одного омепразола и 5,5 при совместном приеме омепразола с кларитромицином. При совместном приеме повышались плазменные уровни кларитромицина и его активного метаболита — для кларитромицина: C max — на 10%, C min — на 27%, AUC 0-8 — на 15%, для 14-ОН кларитромицина: C max — на 45%, C min — на 57%, AUC 0-8 — на 45%; концентрации кларитромицина в тканях и слизистой желудка при одновременном приеме также были повышены.

Совместное применение кларитромицина и ранитидина висмута цитрата приводило к повышению плазменной концентрации ранитидина (на 57%), висмута (на 48%) и 14-ОН кларитромицина (на 31%), эти эффекты не были клинически значимыми.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции ЖКТ (тошнота, рвота, диарея, боль в животе), головная боль, спутанность сознания.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Меры предосторожности вещества Кларитромицин

С осторожностью назначают на фоне препаратов, метаболизирующихся в печени (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).

Кларитромицин модифицированного высвобождения противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), таким пациентам назначают кларитромицин быстрого высвобождения в таблетках.

Необходимо учитывать возможность развития перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, линкомицином и клиндамицином. При длительном или повторном применении препарата возможно развитие суперинфекции (рост нечувствительных бактерий и грибов). В случае тяжелой, длительной диареи, которая может указывать на развитие псевдомембранозного колита, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Устойчивости к антибиотикам.
Кларитромицин выпускается в виде таблеток и капсул, что очень удобно для пациента, так как обычно не вызывает трудностей при использовании. Однако врач всегда знакомит пациента с правилами использования антибиотика, так как практически всегда используется индивидуальная схема лечения для того или иного клинического случая. В случае спорных моментов пациент может обратиться к официальной инструкции препарата, которая всегда находится в упаковке антибиотика. Использование антибиотиков имеет большое количество особенностей, поэтому пациент всегда должен консультироваться с лечащим врачом или фармацевтом при их использовании.

Как правильно принимать кларитромицин в виде таблеток или капсул?

Кларитромицин продается в аптеках в виде таблеток 250 мг или 500 мг, а также капсул 250 мг. Разовая и суточная доза приема всегда подбирается индивидуально. Стандартная схема приема предполагает использование от 250 мг до 1000 мг однократно. При этом одинаковую дозу препарата в таблетках нужно принимать и утром, и вечером. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 2 грамма кларитромицина, для детей – 1 грамм. Таблетку или капсулу нужно принять, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Желательно, чтобы прием таблетки был отделен от приема пищи.

Высокие дозы препарата требуются для лечения тяжелых инфекций, таких как хронический синусит , воспаление легких, инфекция, вызванная микобактериями. В таких случаях назначают по 1 грамму антибиотика 2 раза в день. Стандартная доза для большинства инфекций у взрослых равна 500 мг 2 раза в день. У больных с хронической почечной недостаточностью применяют дозу не более 250 мг дважды в сутки.

Препарат нужно принимать до или после еды?

Особенностью действующего вещества данного препарата является замедление всасывания из желудочно-кишечного тракта при одновременном приеме пищи. Из-за этого препарат дольше поступает в кровь и медленнее оказывает лечебное действие. Несмотря на это, препарат не разрушается за это время и в целом эффективность препарата не уменьшается.

Учитывая данную особенность, рекомендуется делать интервал между приемом антибиотика и едой около 1 часа. Не стоит принимать его во время или сразу после еды. Лучше всего хорошо поесть, подождать около часа и только после этого принять таблетку. Прием таблетки на голодный желудок тоже не рекомендуется, поскольку из-за голодания уменьшается содержание сахара в крови, что может вызвать обморочное состояние .

Обладает ли препарат горьким вкусом?

Ранние версии препарата действительно обладали горьким вкусом. Эта особенность присуща действующему веществу препарата - кларитромицину. Препарат раньше не обладал никакими способами защиты от внешних факторов среды, соответственно кларитромицин напрямую контактировал с вкусовыми сосочками языка, доставляя неприятные ощущения. Однако сегодня выпускают таблетки со специальной оболочкой, которая нейтральна по отношению к вкусовым рецепторам. Благодаря этому таблетки препарата не имеют вкуса, но лишь в том случае, если их не разжевывать (что не рекомендуется согласно инструкции ). Капсулы препарата также не имеют вкуса, поскольку состоят из желатина, лишенного вкусовых качеств. Действующее вещество в капсулах находится внутри оболочки в порошкообразном состоянии.

Как долго нужно продолжать курс лечения кларитромицином?

Длительность лечения кларитромицином составляет обычно от 6 до 14 дней. На практике продолжительность лечения препаратом определяет врач после клинического осмотра и оценки тяжести заболевания. Так, при отитах срок лечения может составлять от 5 до 7 дней. При лечении острого бактериального бронхита сроки удлиняются до 10 – 14 дней. В случае лечения гастрита и язвенной болезни антибиотик нужно принимать 14 дней. Наконец, существуют некоторые схемы использования кларитромицина (например, лечение микобактерий или хронического синусита ) при которых лечение антибиотиком длится до полугода.

В случае если человек имеет заболевания почек или печени , нельзя продолжать курс более 14 дней. В остальных случаях пациент не должен самостоятельно прерывать курс лечения, например, при первом улучшении своего состояния или при отсутствии положительных изменений в первые два дня использования препарата. Такое короткое использование антибиотика приводит к тому, что в организме сохраняется небольшая часть микроорганизмов, которая также приобретает устойчивость к кларитромицину. В результате болезнь возвращается с более опасными симптомами, причем для ее лечения требуются более сильнодействующие антибиотики.

Схема лечения кларитромицином для эрадикации (удаления ) хеликобактер

Удаление бактерий хеликобактер из желудочно-кишечного тракта и лечение гастрита и язвенной болезни является одним из основных применений кларитромицина. Для выполнения данной сложной задачи требуется использование нескольких лекарственных средств, причем не только антибиотиков. Врачи пришли к выводу, что на данный момент не существует какой-либо одной схемы, дающей положительный результат во всех случаях, поэтому были разработаны несколько вариантов лечения, которыми можно пользоваться при неэффективности других. Основой терапии является антибиотик (кларитромицин ).

Наиболее распространенная схема эрадикации (удаления ) хеликобактер состоит из следующих препаратов:

• Ингибитор протонной помпы (омепразол, 20 мг 2 раза в день ). Применяется для уменьшения образования соляной кислоты, повреждающей ослабленную слизистую оболочку желудка .
• Кларитромицин (500 мг 2 раза в день ). Основное антибактериальное средство против хеликобактер.
• Амоксициллин (1000 мг 2 раза в день ) или метронидазол (500 мг 2 раза в день ). Дополнительный антибиотик, обладающий другим механизмом действия.

Такое лечение обычно длится 7 дней, после чего повторяют диагностические тесты на наличие бактерий в желудочно-кишечном тракте. При необходимости данную схему корректируют, увеличивая ее длительность (до 14 дней ) или добавляя новые компоненты (препараты висмута, способствующие заживлению язв ). Если антибиотики показывают полную неэффективность (обсемененность бактериями не уменьшается или снижается незначительно ), то переходят на более сильные антибиотики (тетрациклин или доксициклин в сочетании с метронидазолом ). Иногда антибактериальное лечение приходится повторять, поскольку заражение хеликобактер может произойти при употреблении обычных продуктов питания.

Как использовать препарат внутривенно?

Внутривенное применение кларитромицина можно выполнять только людям с медицинским образованием. Пациентам нельзя вводить данный препарат внутривенно самостоятельно. Это связано с тем, что данный способ использования препарата требует стерильных условий и хороших мануальных навыков внутривенных уколов. Как правило, внутривенное использование кларитромицина применяется только в медицинских стационарах. Если больной лечится на дому, врач выписывает препарат в форме таблеток.

Внутривенное введение кларитромицина обычно подразумевает использование 1 грамма антибиотика в сутки, разделенного на 2 равные дозы. Содержимое флакона (порошок ) растворяется в физиологическом растворе (объемом от 250 мл до 500 мл ) и вводится через капельницу в течение 60 минут и более в поверхностные вены предплечья. Более быстрое введение запрещено, так как препарат плохо растворяется в воде и физиологическом растворе. Подготовка раствора, нахождение и прокол вены осуществляется медицинским персоналом. Внутривенное введение используется у пациентов с тяжелыми бактериальными инфекциями. После 2 – 5 дней лечения их переводят на прием таблетированной формы препарата.

Можно ли вводить препарат внутримышечно?

Препарат ни в коем случае нельзя вводить внутримышечно. Он плохо растворяется в воде, а при внутримышечном введении очень медленно всасывается в кровь. Из-за этого укол будет болезненным, а на месте внутримышечного введения могут развиться разнообразные осложнения, вплоть до омертвения тканей. Препарат также запрещается вводить подкожно (в жировую клетчатку ). Данный аспект использования препарата всегда упоминается врачом при его назначении и также указывается в инструкции по применению.

Как быстро начинает действовать препарат?

Препарат всасывается в кровь довольно быстро. Он поступает в кровь практически сразу после приема таблетки. Необходимо учитывать, что при одновременном приеме пищи скорость его всасывания несколько замедляется. Максимальная концентрация препарата в крови наблюдается через час после приема таблетки. Таким образом, антибактериальное действие препарата начинается в течение первого часа после приема таблетки, однако, для того чтобы увидеть результат от использования препарата, нужно подождать несколько дней.

Около одной пятой препарата практически сразу проходит ряд химических превращений в печени, однако по-прежнему остается активным против микроорганизмов. Часть препарата накапливается в желчном пузыре, медленно поступает в кишечник и вновь всасывается оттуда. Благодаря этому через несколько часов наступает второй пик концентрации кларитромицина в крови. Особенностью данного антибиотика является хорошее распределение в мягких тканях (препарат хорошо проникает в кожу , легкие, мышцы, среднее ухо, половые органы ), где его концентрация может в 10 раз превышать содержание в крови.

Важно отметить, что однократное использование кларитромицина не оказывает достаточное антибактериальное действие. Для того чтобы добиться гибели патогенной флоры, необходимо постоянно поддерживать определенную концентрацию антибиотика в крови. Именно поэтому очень важно регулярно принимать таблетки кларитромицина и продолжать лечение до конца курса.

Через сколько времени препарат выводится из организма?

Скорость выведения препарата из организма зависит от состояния почек, печени и желудочно-кишечного тракта. У здорового человека период полувыведения препарата (время, за которое его концентрация в крови уменьшается вдвое ) составляет около 5 часов. Около 40% препарата выделяется почками. Большая часть антибиотика проходит многочисленные превращения в печени, перед тем как покинуть организм.

У людей с поражениями почек время полувыведения препарата увеличивается. Именно поэтому для данной категории пациентов требуется коррекция дозы антибиотика. Как правило, при заболеваниях почек назначают не более 250 мг кларитромицина при однократном приеме. Это позволяет снизить токсичность препарата и уменьшить риск развития побочных эффектов.

Срок годности и условия хранения препарата

Срок годности препарата (в форме таблеток и капсул ) при соблюдении всех условий хранения составляет 2 года. Дата производства и момент истечения срока годности всегда указываются на упаковке. Использование просроченного антибиотика опасно для здоровья. Кроме того, что часть лечебных свойств у просроченного препарата теряется, так еще и токсичность от его использования может увеличиться. Очень важно избавляться от всех просроченных антибиотиков и при необходимости покупать новые препараты.

Препарат нужно хранить при обычной комнатной температуре (от 15 до 25 градусов ). Не стоит держать его в холодильнике. Рекомендуется хранить его в оригинальной упаковке, для того чтобы обладать информацией о дате производства и сроке годности. Препарат должен быть защищен от попадания прямых солнечных лучей и от случайного использования детьми, так как это может представлять угрозу для их здоровья.

Противопоказания к использованию кларитромицина

Кларитромицин относится к группе макролидов. Из всех антибактериальных препаратов данная группа считается наименее токсичной. Именно поэтому препарат имеет меньше противопоказаний и побочных эффектов по сравнению с аналогами. Назначение антибиотиков – прерогатива врачей, именно поэтому они должны ознакомить пациента с противопоказаниями и возможными побочными эффектами от препарата. В случае если состояние здоровья больного не разрешает использование данного препарата, то врач назначает более подходящий препарат из числа аналогов.
Кларитромицин противопоказан в следующих случаях:

• гиперчувствительность (аллергия ) к компонентам препарата;
• порфирия;
• период лактации (грудного вскармливания );
• детский возраст до 6 месяцев;
• одновременный прием некоторых препаратов (пимозид, терфенадин, астемизол ).

Одним из серьезных недостатков препарата является его плохая сочетаемость с другими лекарственными средствами. Многие сочетания не изучены, однако существует информация о многих негативных взаимодействиях кларитромицина. Так, одновременное использование пимозида (средство против психических нарушений ), терфенадина и астемизола (противоаллергические препараты ) грозит развитием сердечных аритмий и даже остановкой сердца . Данный эффект настолько опасный, что прием названных лекарственных средств является противопоказанием к использованию кларитромицина.

Порфирия – наследственное заболевание, которое характеризуется нарушением производства гемоглобина в печени. Прием данного антибиотика серьезно изменяет работу печени, из-за чего может провоцировать переход порфирии в острую форму. Кроме того, кларитромицин настолько сильно изменяет работу печени, что большинство препаратов иначе выводятся из организма, что может изменить их эффект. Прием других медикаментов не является противопоказанием к использованию кларитромицина, однако следует быть предельно осторожным при сочетании разных лекарств.

Повышенная чувствительность к кларитромицину

Аллергия на антибиотики, к сожалению, сегодня встречается довольно часто. Человек может приобрести чувствительность к антибиотику после его первого использования. После этого в организме вырабатываются антитела , которые воспринимают его как чужеродный агент при повторной попытке использования. В результате человек страдает от аллергических реакций, которые могут иметь самые разнообразные проявления. Они могут проявиться кожной сыпью , зудом , реакциями по типу анафилактического шока .

Пациент обычно не знает о том, что у него есть аллергия на какой-либо антибиотик. Для того чтобы исключить развитие аллергических реакций, можно провести специальные тесты у аллерголога , которые достоверно укажут на наличие аллергии. Данный тест можно провести одновременно в отношении нескольких антибиотиков. Проведение подобных тестов практически обязательно для тех, кто страдает другими аллергическими заболеваниями, лекарственной или пищевой аллергией. При любом назначении лекарственных средств рекомендуется сообщать врачу обо всех случаях аллергических проявлений в течение жизни.

Можно ли использовать препарат при заболеваниях печени и почек?

Использование препарата при заболеваниях печени и почек нужно проводить с осторожностью. Это связано с тем, что нарушение работы этих органов оказывает влияние на продолжительность действия препарата и его токсичность. По этой причине при заболеваниях печени или почек врач должен подбирать дозу антибиотика индивидуально для каждого пациента в зависимости от состояния данных органов.

Считается, что при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется, так как это компенсируется увеличением выведения кларитромицина почками. Однако при функциональном поражении почек (скорости выведения креатинина менее 30 мл/мин ) может потребоваться корректировка дозы. Это можно объяснить тем, что почки играют большую роль в выведении кларитромицина. Также необходимо учитывать, что тяжелая почечная или печеночная недостаточность являются строгими противопоказаниями к использованию кларитромицина.

Можно ли применять кларитромицин во время беременности и кормления грудью?

Использование данного антибиотика во время беременности и кормления грудью строго не рекомендуется. Исследования на животных говорят о том, что его применение во время беременности могут вызвать различные мутации и уродства у плода. Если беременность наступила во время лечения кларитромицином, женщина должна быть обязательно предупреждена о последствиях. Наиболее важными в формировании плода являются первые три месяца беременности.

Если требуется использовать препарат во время кормления грудью, то врачи советуют временно перейти на искусственное вскармливание . Антибиотик попадает в грудное молоко и может навредить молодому организму ребенка. Препарат может вызвать аллергию у ребенка, привести к токсическому повреждению печени или почек и к другим вредным явлениям.

Несмотря на все риски, в том случае, если потенциальная польза от использования кларитромицина достаточно высока, данный препарат все же можно применять беременным женщинам. Однако для этого требуется информированное согласие пациентки после взвешивания всех «за» и «против». Нужно учитывать, что сегодня не существует антибактериальных средств, которые не имели бы вредного воздействия на плод.

Можно ли применять кларитромицин для лечения детей?

Препарат не рекомендуется использовать для лечения детей. Детям до 6 месяцев он вовсе запрещен. Это связано с тем, что любой антибиотик является достаточно токсичным веществом. Он воздействует не только на микроорганизмы, но и в определенной степени вреден для собственных клеток тела человека. Важно понимать, что дозы в 250 и 500 мг рассчитаны на взрослого человека. В меньших дозах кларитромицин не выпускается. Поэтому такие дозы для детей в несколько раз выше терапевтических и представляют угрозу для здоровья.

Использование повышенных доз кларитромицина у животных, проведенное в ходе специальных исследований, привело к серьезным последствиям. Так, у многих подопытных произошли нарушения в работе почек, печени, лимфатической системы, органов зрения и половых органов. Для того чтобы избежать подобных нарушений у детей, родители должны использовать как можно меньше антибиотиков. Любое лечение детей с применением антибиотиков должно быть согласовано с педиатром .

Побочные эффекты кларитромицина

Кларитромицин, как и все антибиотики из группы макролидов, считаются одними из наиболее «мягких» препаратов. По сравнению с другими антибиотиками частота побочных эффектов после применения кларитромицина значительно ниже. Несмотря на это, нельзя полностью исключить случаи индивидуальной непереносимости антибиотика, когда его использование вызывает тошноту , рвоту , головокружение и другие неприятные симптомы. Именно поэтому лечение с применением антибактериальных препаратов должно всегда проходить под наблюдением врача, а пациент – всегда предупрежден о возможных побочных эффектах.

Кларитромицин может быть причиной появления следующих побочных эффектов:

• Нарушения нервной системы. Характеризуются появлением головной боли , головокружения, беспокойства. В единичных случаях развиваются галлюцинации и острые психозы .

• Нарушения работы органов чувств. В некоторых случаях после использования препараты были отмечены изменения вкусового восприятия, шум в ушах , нарушение кожной чувствительности. Очень редко пациенты отмечают снижение слуха, которое проходит после прекращения использования препарата.
• Нарушения желудочно-кишечного тракта. Относительно часто наблюдается тошнота, рвота, диарея (понос ) , повышение активности печеночных ферментов (выявляется после биохимического анализа крови ). В единичных случаях использование препарата приводит к желтухе , острой печеночной недостаточности.
• Нарушения сердечно-сосудистой системы. Встречаются редко, в основном, связаны с изменением ритма сердцебиения (аритмиями ).
• Изменения в системе кроветворения. Антибиотики обладают свойством замедлять деление клеток. Данный препарат несколько снижает скорость образования тромбоцитов (элементов крови, отвечающих за ее свертываемость ). Для пациента это может стать заметным в виде необычных по длительности кровотечений , образования подкожных кровоизлияний.
• Аллергические реакции. Развитие аллергии служит показанием для отмены кларитромицина. Аллергия на препарат может проявиться в виде кожной сыпи, покраснения кожи, отека , затруднения дыхания, боли в верхних отделах живота и многими другими симптомами.
• Возвращение инфекции с развитием устойчивости микроорганизмов. Данный побочный эффект встречается, как правило, при нарушении правила приема антибиотика. Если весь курс лечения не был пройден, в организме остается часть патогенных микроорганизмов, причем, лишь та, которая в ходе мутаций приобрела устойчивость к антибиотику. Дальнейшее размножение бактерий приводит к образованию новой популяции бактерий, в которой у большинства есть устойчивость к ранее использованному антибиотику.

Развитие побочных эффектов не всегда является показанием к прерыванию лечения. Иногда организм адаптируется к использованию препарата, в результате чего побочные эффекты исчезают на второй или третий день лечения. Однако в случае, если негативные симптомы очень сильно ухудшают качество жизни, врач может назначить другой антибиотик из числа аналогов кларитромицина.

Расстройство стула (понос, диарея ) при использовании препарата

Расстройство стула при использовании кларитромицина обычно наблюдается на второй – третий день лечения или даже позже. Данное явление является признаком дисбактериоза , одного из побочных эффектов антибактериального лечения. В кишечнике обитает большое количество бактерий, напрямую или косвенно участвующих в пищеварении. Все они находятся в равновесии. Использование антибиотиков нарушает это равновесие, в результате часть продуктов питания переваривается хуже, возникает расстройство стула. Из-за гибели части бактерий освобождается биологическая ниша, которую могут занять патогенные бактерии, устойчивые к кларитромицину, или грибы (кандиды и другие ). Это также нарушает процесс пищеварения.

Для того чтобы избавиться от дисбактериоза и восстановить нормальную микрофлору кишечника, необходимо соблюдать определенную диету. В нее обязательно входят кисломолочные продукты (кефир ), обогащенные бифидобактериями. Также врачи иногда назначают пробиотики (линекс и другие ), которые помогают создать лучшие условия для размножения полезных кишечных бактерий.

Оказывает ли препарат вредное воздействие на печень и почки?

Препарат действительно может оказывать вредное воздействие на печень и почки. Особенно сильно оно выражено при использовании высоких доз кларитромицина или комбинировании с другими препаратами, которые выводятся через данные органы. Стоит отметить, что при правильном использовании препарата печеночная или почечная недостаточность наблюдалась в очень редких случаях. Пациенты, страдающие заболеваниями указанных органов, должны обязательно сообщать лечащему врачу о своих недугах до начала использования антибиотика.

Отравление и передозировка кларитромицином

Передозировка кларитромицином может наступить при использовании более 1 грамма препарата в сутки для детей до 12 лет и более 2 граммов для взрослых. Передозировка может наступить только в случае неправильного применения препарата, нарушения инструкции. Симптомы передозировки характеризуются головной болью, нарушением сознания и выраженным нарушением работы желудочно-кишечного тракта (тошнотой, рвотой, болью в животе ).

При отравлении кларитромицином в качестве первой помощи нужно помочь больному очистить желудок от содержимого и дать ему сорбенты (активированный уголь ). С их помощью прекратится всасывание той части препарата, которая еще находится в кишечнике. После этого нужно обратиться за помощью к квалифицированному медицинскому персоналу. К сожалению, производитель указывает, что гемодиализ (очистка крови с помощью специального аппарата ) при отравлении кларитромицином неэффективен. Поэтому при отравлении данным антибиотиком врачи применяют различные симптоматические средства.

Взаимодействие кларитромицина с другими препаратами (омепразол, амоксициллин, флуконазол )

Взаимодействие кларитромицина с другими препаратами является отдельной, довольно сложной темой медицинских исследований. При любом лекарственном сочетании данного препарата могут возникнуть разнообразные явления, зачастую непредвиденные. В большинстве случаев изменение действия лекарственных средств при их сочетании с кларитромицином объясняется тем, что кларитромицин увеличивает активность печеночных ферментов, из-за чего возрастает концентрация других лекарственных средств в крови.

Современная медицина запрещает сочетать кларитромицин с цизапридом, пимозидом, терфенадином. Это опасное сочетание может привести к аритмии и даже остановке сердца . Кларитромицин усиливает действие непрямых антикоагулянтов , карбамазепина , мидазолама, дигоксина, рифабутина и других препаратов, из-за чего нужно очень точно рассчитывать дозу лекарств при их сочетании.

Кларитромицин увеличивает концентрацию и длительность нахождения в крови омепразола , препаратов висмута, используемых в схемах лечения язвенной болезни желудка. Данный эффект не всегда является клинически значимым, однако несколько увеличивает качество лечения.

Флуконазол – это противогрибковый препарат , который применяется на третий день антибактериальной терапии для профилактики развития грибковых инфекций. Научно доказано, что он благоприятно влияет на продолжительность нахождения препарата в организме.

При сочетании кларитромицина с другими антибиотиками (например, с амоксициллином ) нужно учитывать возможность перекрестной устойчивости микроорганизмов. Ученые доказали, что если бактериальная флора устойчива к другим макролидам, а также линкомицину и клиндамицину , то использование кларитромицина скорее всего не даст нужных результатов. Таким образом, проблема взаимодействия лекарственных средств является довольно сложной. Возможность сочетания различных препаратов должен определять врач.

Можно ли сочетать применение кларитромицина с употреблением алкоголя?

Использование любых антибиотиков с алкоголем запрещено. В первую очередь, алкоголь ослабляет действие антибактериальных лекарственных средств, связывая и разрушая действующее вещество антибиотика. Во-вторых, алкоголь ускоряет всасывание, видоизменение антибиотика в печени и его выведение с почками. Из-за этого длительность действия препарата значительно уменьшается. В то же время, печень и почки испытывают в несколько раз большие нагрузки, то есть токсичность от препарата существенно увеличивается. Таким образом, сознательное или случайное сочетание антибиотика с алкоголем не только уменьшает эффективность лечения, но и создает потенциальный риск состоянию здоровья человека.

Цены на кларитромицин в городах России

Кларитромицин является относительно доступным антибиотиком. Его можно приобрести по ценам, которые гораздо ниже стоимости аналогов. Однако на практике цена кларитромицина может варьировать в широких пределах. Это связано с тем, что стоимость кларитромицина от различных производителей (отечественных и зарубежных ) может значительно отличаться.
В некоторых аптеках продаются более дешевые версии препарата, в то время как в других можно найти только дорогие дженерики . В то же время, состав у различных коммерческих названий препарата практически не отличается. Цена на препарат может также варьировать в зависимости от общего уровня цен в регионах Российской Федерации.

Стоимость различных форм выпуска препарата кларитромицин

Город	Лекарственные формы и дозировки кларитромицина
	Капсулы 250 мг, 14 штук	Таблетки 250 мг, 10 штук	Таблетки 500 мг, 10 штук
Москва	167 рублей		160 рублей
Санкт-Петербург	159 рублей		236 рублей
Уфа	230 рублей	115 рублей	210 рублей
Челябинск	206 рублей		146 рублей
Новосибирск	198 рублей	112 рублей	186 рублей
Красноярск	218 рублей	130 рублей
Екатеринбург
Краснодар	150 рублей
Воронеж	178 рублей
Тула	190 рублей	108 рублей	186 рублей

Нужен ли рецепт для покупки кларитромицина?

Кларитромицин, как и другие антибактериальные препараты, продаются исключительно по рецепту врача. Требование рецепта объясняется большим количеством побочных эффектов при бесконтрольном применении антибиотиков. Очень важно пройти консультацию и осмотр врача, перед тем как использовать антибиотики. Только врач может правильно определить показания к использованию кларитромицина, необходимую дозу и продолжительность лечения. В случае возникновения побочных эффектов больной всегда должен обращаться к врачу, а не допускать развитие заболевания после самостоятельной отмены препарата.

Кларитромицин - антибиотик из группы макролидов, обладающий бактериостатическим, а в высоких концентрациях - и бактерицидным действием, связанным с подавлением синтеза белка в клетках микроорганизмов благодаря связыванию препарата с 50S субъединицей бактериальных рибосом. Чувствительность к кларитромицину проявляют многие микроорганизмы, включая внутриклеточные (Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, (Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila), грамположительные (Staphylococcus spp., Streptoсoccus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes) и грамотрицательные (Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Borrelia burgdorferi) представители бактериальной микрофлоры человека, ряд анаэробов (Mycoplasma pneumoniae, Peptococcus spp., Eubacterium spp., Clostridium perfringens, Propionibacterium spp., Toxoplasma gondii, Bacteroides melaninogenicus), а также микобактерии (Mycobacterium avium complex, в том числе Mycobacterium intracellulare и Mycobacterium avium).

Кларитромицин довольно быстро всасывается из ЖКТ, при этом если препарат был принят после плотного перекуса, то, естественно, что его абсорбция будет снижена.

Тем не менее, в конечном итоге это не влияет на биодоступность данного антибиотика: его стабильная концентрация в крови установится на 2-3 день от начала приема. Пожилые пациенты принимают кларитромицин безо всяких ограничений, если, конечно, они не испытывают серьезных проблем с почками. А вот проблемы с печенью никак не отражаются на режиме дозирования кларитромицина и не требуют коррекции дозы.

Кларитромицин выпускается в таблетках. Для взрослых и детей после 12 лет разовая доза составляет 250-500 мг дважды в день. Срок лечения - 1-2 недели. Наличие в анамнезе пациента хронических заболеваний печени делает обязательным при приеме кларитромицина мониторинг ферментов сыворотки крови. Вероятно развитие перекрестной устойчивости между данным препаратом, клиндамицином и линкомицином, поэтому некоторые микроорганизмы, резистентные к двум последним антибиотикам, могут быть нечувствительны и к кларитромицину. Длительный и неоднократный прием препарата может спровоцировать резистентность как бактериальной, так и грибковой микрофлоры, что может привести к возникновению вторичной инфекции. В таких случаях прием препарата следует прекратить и перейти к иному способу антибактериальной терапии.

Фармакология

Полусинтетический антибиотик группы макролидов. Подавляет синтез белков в микробной клетке, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий. Действует в основном бактериостатически, а также бактерицидно.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; грамотрицательных бактерий: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi; анаэробных бактерий: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus; внутриклеточных микроорганизмов: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae.

Активен также в отношении Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (кроме Mycobacterium tuberculosis).

Фармакокинетика

При приеме внутрь кларитромицин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на биодоступность активного вещества.

Кларитромицин хорошо проникает в биологические жидкости и ткани организма, где достигает концентрации в 10 раз большей, чем в плазме.

Приблизительно 20% кларитромицина сразу же метаболизируется с образованием основного метаболита 14-гидрокларитромицина.

При дозе 250 мг T 1/2 составляет 3-4 ч, при дозе 500 мг - 5-7 ч.

Выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 100.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 68 мг, кроскармеллоза натрия 38 мг, повидон (К-30) 38 мг, кремния диоксид коллоидный 7.6 мг, магния стеарат 7.6 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 22 мг, в т. ч. спирт поливиниловый, титана диоксид, макрогол, тальк.

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный. При приеме внутрь для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 0.25-1 г, частота приема 2 раза/сут.

Для детей младше 12 лет суточная доза составляет 7.5-15 мг/кг/сут в 2 приема.

У детей кларитромицин следует применять в соответствующей лекарственной форме, предназначенной для данной категории пациентов.

Длительность лечения зависит от показаний.

Максимальные суточные дозы: для взрослых - 2 г, для детей - 1 г.

Взаимодействие

Кларитромицин угнетает активность изофермента CYP3A4 , что приводит к замедлению скорости метаболизма астемизола при их одновременном применении. Вследствие этого происходит увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Одновременный прием кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказан в связи с тем, что данные статины в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4, и совместное применение с кларитромицином повышает их сывороточные концентрации, что приводит к повышению риска развития миопатии, включая рабдомиолиз. Сообщалось о случаях рабдомиолиза у пациентов, принимавших кларитромицин совместно с данными препаратами. В случае необходимости применения кларитромицина следует прекратить прием ловастатина или симвастатина на время терапии.

Кларитромицин следует применять с осторожностью при комбинированной терапии с другими статинами. Рекомендуется применять статины, не зависящие от метаболизма изофермента CYP3A (например, флувастатин). В случае необходимости совместного приема рекомендуется принимать наименьшую дозу статина. Следует контролировать развитие признаков и симптомов миопатии. При одновременном применении с аторвастатином умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, повышается риск развития миопатии.

Препараты, являющиеся индукторами CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный), способны индуцировать метаболизм кларитромицина, что может привести к субтерапевтической концентрации кларитромицина и снижению его эффективности. Необходимо контролировать плазменную концентрацию индуктора СYР3А, которая может повыситься из-за ингибирования CYP3A кларитромицином.

При совместном применении с рифабутином повышается концентрация рифабутина в плазме крови, увеличивается риск развития увеита, уменьшается концентрация кларитромицина в плазме крови.

При совместном применении с кларитромицином возможно повышение концентраций в плазме фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты.

Сильные индукторы изоферментов системы цитохрома Р450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин способны ускорять метаболизм кларитромицина и, таким образом, понижать концентрацию кларитромицина в плазме и ослаблять его терапевтический эффект, и вместе с тем повышать концентрацию 14-ОН-кларитромицина - метаболита, также являющегося микробиологически активным. Поскольку микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина отличается в отношении различных бактерий, терапевтический эффект может снижаться при совместном применении кларитромицина и индукторов ферментов.

Концентрация кларитромицина в плазме снижается при применении этравирина, при этом повышается концентрация активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Поскольку 14-ОН-кларитромицин обладает низкой активностью по отношению к инфекциям MAC, может меняться общая активность в отношении их возбудителей, поэтому для лечения MAC следует рассматривать альтернативное лечение.

Фармакокинетическое исследование показало, что совместный прием ритонавира в дозе 200 мг каждые 8 ч и кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 ч привел к заметному подавлению метаболизма кларитромицина. При совместном приеме ритонавира C max кларитромицина увеличилась на 31%, C min увеличилась на 182% и AUC увеличилась на 77%, при этом концентрация его метаболита 14-ОН-кларитромицина значительно снижалась. Ритонавир не следует совместно принимать с кларитромицином в дозах, превышающих 1 г/сут.

Кларитромицин, атазанавир, саквинавир являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. При приеме саквинавира совместно с ритонавиром следует учитывать потенциальное влияние ритонавира на кларитромицин.

При одновременном применении с зидовудином несколько уменьшается биодоступность зидовудина.

Колхицин является субстратом как CYP3A, так и Р-гликопротеина. Известно, что кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами CYP3A и Р-гликопротеина. При совместном приеме кларитромицина и колхицина ингибирование P-гликопротеина и/или CYP3A может привести к усилению действия колхицина. Следует контролировать развитие клинических симптомов отравления колхицином. Зарегистрированы постмаркетинговые сообщения о случаях отравления колхицином при его одновременном приеме с кларитромицином, чаще у пожилых пациентов. Некоторые из описанных случаев происходили у пациентов с почечной недостаточностью. Как сообщалось, некоторые случаи заканчивались летальным исходом. Одновременное применение кларитромицина и колхицина противопоказано.

При совместном применении мидазолама и кларитромицина (внутрь по 500 мг 2 раза/сут), отмечалось увеличение AUC мидазолама: в 2.7 раза после в/в введения мидазолама и в 7 раз после перорального приема. Одновременный прием кларитромицина с мидазоламом для перорального применения противопоказан. Если вместе с кларитромицином применяется в/в форма мидазолама, следует тщательно контролировать состояние пациента для возможной коррекции дозы. Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются CYP3A, включая триазолам и алпразолам. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), маловероятно клинически значимое взаимодействие с кларитромицином.

При совместном применении кларитромицина и триазолама возможно воздействие на ЦНС, например сонливость и спутанность сознания. При данной комбинации рекомендуется контролировать следить симптомы нарушения ЦНС.

При одновременном применении с варфарином возможно усиление антикоагулянтного действия варфарина и повышение риска развития кровотечений.

Предполагается, что дигоксин является субстратом для P-гликопротеина. Известно, что кларитромицин ингибирует P-гликопротеин. При одновременном применении с дигоксином возможно значительное повышение концентрации дигоксина в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.

Возможно возникновение желудочковой тахикардии типа "пируэт" при совместном применении кларитромицина и хинидина или дизопирамида. При одновременном приеме кларитромицина с этими препаратами следует регулярно проводить контроль ЭКГ на предмет увеличения интервала QT, а также следует контролировать сывороточные концентрации этих препаратов. При постмаркетинговом применении сообщалось о случаях развития гипогликемии при совместном приеме кларитромицина и дизопирамида. Необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови при одновременном применении кларитромицина и дизопирамида. Полагают, что возможно повышение концентрации дизопирамида в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма в печени под влиянием кларитромицина.

Совместный прием флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 500 мг 2 раза/сут вызывал увеличение среднего значения минимальной равновесной концентрации кларитромицина (C min) и AUC на 33% и 18% соответственно. При этом совместный прием значительно не влиял на среднюю равновесную концентрацию активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в случае сопутствующего приема флуконазола не требуется.

Кларитромицин и итраконазол являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. Кларитромицин может повышать концентрацию итраконазола в плазме, в то время как итраконазол способен повышать плазменную концентрацию кларитромицина.

При одновременном применении с метилпреднизолоном - уменьшается клиренс метилпреднизолона; с преднизоном - описаны случаи развития острой мании и психоза.

При одновременном применении с омепразолом значительно повышается концентрация омепразола и незначительно повышается концентрация кларитромицина в плазме крови; с лансопразолом - возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка.

При одновременном применении с сертралином - теоретически нельзя исключить развитие серотонинового синдрома; с теофиллином - возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с терфенадином возможно замедление скорости метаболизма терфенадина и повышение его концентрации в плазме крови, что может привести к увеличению интервала QT и повышению риска развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Угнетение активности изофермента CYP3A4 под влиянием кларитромицина приводит к замедлению скорости метаболизма цизаприда при их одновременном применении. Вследствие этого увеличивается концентрация цизаприда в плазме крови и повышается риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма, включая желудочковые аритмии типа "пируэт".

Первичный метаболизм толтеродина осуществляется при участии CYP2D6. Однако в части популяции, лишенной CYP2D6, метаболизм происходит при участии CYP3A. В этой группе населения подавление CYP3A приводит к значительно более высоким концентрациям толтеродина в сыворотке. Поэтому у пациентов с низким уровнем CYP2D6-опосредованного метаболизма может потребоваться снижение дозы толтеродина в присутствии ингибиторов CYP3А, таких как кларитромицин.

При совместном применении кларитромицина и пероральных гипогликемических средств (например, производные сульфонилмочевины) и/или инсулина может наблюдаться выраженная гипогликемия. Одновременное применение кларитромицина с некоторыми гипогликемическими препаратами (например, натеглинид, пиоглитазон, репаглинид и росиглитазон) может привести к ингибированию изофермента CYP3A кларитромицином, что может приводить к развитию гипогликемии. Полагают, что при одновременном применении с толбутамидом существует вероятность развития гипогликемии.

При одновременном применении с флуоксетином описан случай развития токсических эффектов, обусловленных действием флуоксетина.

При одновременном приеме кларитромицина с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами, необходимо соблюдать осторожность и контролировать функции вестибулярного и слухового аппаратов как во время терапии, так и после ее окончания.

При одновременном применении с циклоспорином повышается концентрация циклоспорина в плазме крови, возникает риск усиления побочного действия.

При одновременном применении с эрготамином, дигидроэрготамином описаны случаи усиления побочного действия эрготамина и дигидроэрготамина. Постмаркетинговые исследования показывают, что при совместном применении кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином возможны следующие эффекты, связанные с острым отравлением препаратами группы эрготаминов: сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая ЦНС. Одновременное применение кларитромицина и алкалоидов спорыньи противопоказано.

Каждый из этих ингибиторов ФДЭ метаболизируется, по крайней мере, частично, при участии CYP3A. В то же кларитромицин способен ингибировать CYP3A. Совместное применение кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом может привести к увеличению ингибирующего воздействия на ФДЭ. При данных комбинациях следует рассмотреть возможность уменьшения дозы силденафила, тадалафила и варденафила.

При одновременном применении кларитромицина и блокаторов кальциевых каналов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем), следует соблюдать осторожность, поскольку существует риск возникновения артериальной гипотензии. Плазменные концентрации кларитромицина, также как и блокаторов кальциевых каналов, могут повышаться при одновременном применении. Артериальная гипотензия, брадиаритмия и лактацидоз возможны при одновременном приеме кларитромицина и верапамила.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, рвота, диспепсия, тошнота, боль в области живота; нечасто - эзофагит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гастрит, прокталгия, стоматит, глоссит, вздутие живота, запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм, повышение концентрации билирубина в крови, повышение активности АЛТ, ACT, ГГТ, ЩФ, ЛДГ, холестаз, гепатит, в т.ч. холестатический и гепатоцеллюлярный; частота неизвестна - острый панкреатит, изменение цвета языка и зубов, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха.

Аллергические реакции: часто - сыпь; нечасто - анафилактоидная реакция, гиперчувствительность, дерматит буллезный, зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь; частота неизвестна - анафилактическая реакция, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, бессонница; нечасто - потеря сознания, дискинезия, головокружение, сонливость, тремор, беспокойство, повышенная возбудимость; частота неизвестна - судороги, психотические расстройства, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, кошмарные сновидения, парестезия, мания.

Со стороны кожных покровов: часто - интенсивное потоотделение; частота неизвестна - акне, геморрагии.

Со стороны органов чувств: часто - дисгевзия, извращение вкуса; нечасто - вертиго, нарушение слуха, звон в ушах; частота неизвестна - глухота, агевзия, паросмия, аносмия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - вазодилатация; нечасто - остановка сердца, фибрилляция предсердий, удлинение интервала QT на ЭКГ, экстрасистолия, трепетание предсердий; частота неизвестна - желудочковая тахикардия, в т.ч. типа "пируэт".

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - повышение концентрации креатинина, изменение цвета мочи; частота неизвестна - почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия, снижение аппетита, повышение концентрации мочевины, изменение отношения альбумин-глобулин

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечный спазм, костно-мышечная скованность, миалгия; частота неизвестна - рабдомиолиз, миопатия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - астма, носовое кровотечение, тромбоэмболия легочной артерии.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитемия; частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны свертывающей системы крови: нечасто - увеличение значения MHO, удлинение протромбинового времени.

Местные реакции: очень часто - флебит в месте инъекции, часто - боль в месте инъекции, воспаление в месте инъекции.

Со стороны организма в целом: нечасто - недомогание, гипертермия, астения, боль в грудной клетке, озноб, утомляемость.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к кларитромицину возбудителями: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзиллофарингит, средний отит, острый синусит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная и атипичная пневмония); одонтогенные инфекции; инфекции кожи и мягких тканей; микобактериальные инфекции (M.avium complex, M.kansasii, M.marinum, M.leprae) и их профилактика у больных СПИД; эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (только в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Указание в анамнезе на удлинение интервала QT, желудочковую аритмию или желудочковую тахикардию типа "пируэт"; гипокалиемия (риск удлинения интервала QT); тяжелая печеночная недостаточность, протекающая одновременно с почечной недостаточностью; холестатическая желтуха/гепатит в анамнезе, развившиеся при применении кларитромицина; порфирия; I триместр беременности; период лактации (грудного вскармливания); одновременный прием кларитромицина с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином; с алкалоидами спорыньи, например, эрготамин, дигидроэрготамин; с мидазоламом для приема внутрь; с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин), с колхицином; с тикагрелором или ранолазином; повышенная чувствительность к кларитромицину и к другим макролидам.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение в I триместре беременности противопоказано.

Применение во II и III триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой недостаточности функции печени, гепатитах (в анамнезе).

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин или уровень сывороточного креатинина более 3.3 мг/дл) дозу следует уменьшить в 2 раза или удвоить интервал между приемами.

Применение у детей

В настоящее время недостаточно данных об эффективности и безопасности применения кларитромицина у детей в возрасте до 6 мес.

Особые указания

С осторожностью следует применять кларитромицин у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени; печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени, с ИБС, тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, выраженной брадикардией (менее 50 уд./мин); одновременно с бензодиазепинами, такими как алпразолам, триазолам, мидазолам для в/в введения; одновременно с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами; одновременно с препаратами, которые метаболизируются изоферментом CYP3A (в т.ч. карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, омепразол, непрямые антикоагулянты, хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, винбластин; одновременно с индукторами CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный); одновременно со статинами, метаболизм которых не зависит от изофермента CYP3A (в т.ч. флувастатин); одновременно с блокаторами медленных кальциевых каналов, которые метаболизируется изоферментом CYP3A4 (в т.ч. верапамил, амлодипин, дилтиазем); одновременно с антиаритмическими средствами I A класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон, соталол).

Между антибиотиками из группы макролидов наблюдается перекрестная резистентность.

Лечение антибиотиками изменяет нормальную флору кишечника, поэтому возможно развитие суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами.

Следует иметь в виду, что тяжелая упорная диарея может быть обусловлена развитием псевдомембранозного колита.

Следует периодически контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих кларитромицин одновременно с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Кларитромицин. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Кларитромицин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии бронхита, пневмонии, хеликобактера и других инфекционных аномалий у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Кларитромицина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Полусинтетическим антибактериальным препаратом является Кларитромицин. Инструкция по применению предписывает принимать таблетки и капсулы 250 мг и 500 мг для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к активному веществу.

Форма выпуска и состав

Кларитромицин выпускают в следующих лекарственных формах:

• Таблетки 250 мг.
• Капсулы 250 мг и 500 мг.

Препарат реализуют в таблетках белого цвета в блистерах по 10 штук в картонной пачке. В коробку вложена подробная инструкция.

В 1 таблетке или капсуле содержится 250 или 500 мг активного действующего вещества – кларитромицина. Кроме этого в состав препарата входит ряд вспомогательных компонентов.

Выпускают также гранулированный порошок для приготовления суспензии Клацид, в который Кларитромицин входит в состав, как активное вещество, - рекомендован малышам с 6 месяцев.

Для приготовления суспензии следует смешать порошок с кипячёной водой в указанной в инструкции пропорции. Поскольку жидкость содержит мельчайшие нерастворимые гранулы, перед употреблением её необходимо тщательно взболтать.

Фармакологическое действие

Действующее вещество Кларитромицина действует бактериостатически и бактерицидно. Препарат активен в отношении:

• Внутриклеточных микроорганизмов – Ureaplasma urealyticum, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.
• Грамотрицательных бактерий – Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi.
• Анаэробных бактерий – Peptococcus spp., Bacteroides melaninogenicus Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens.
• Грамположительных бактерий – Corynebacterium spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Streptococcus spp.

Кларитромицин по инструкции также активен в отношении Mycobacterium spp. (кроме Mycobacterium tuberculosis) и Toxoplasma gondii. Зарегистрировано довольно много аналогов медикамента, которые имеют такой же терапевтический эффект.

Показания к применению

От чего помогает Кларитромицин? Таблетки назначают для лечения инфекционно-воспалительных болезней, вызванных возбудителями, проявляющими чувствительность к кларитромицину. Определяются такие показания к применению препарата:

• инфекции кожных покровов и мягких тканей (также применяется с целью профилактики этих болезней у больных СПИДом);
• эрадикация Helicobacter pylori у людей, страдающих язвенной болезнью (применяется только в комбинации с другими средствами);
• инфекционные болезни нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит - хронический и острый);
• микобактериальные инфекции;
• инфекционные болезни ЛОР-органов верхних и дыхательных путей (отит, тонзиллофарингит, синусит).

Инструкция по применению

Кларитромицин для взрослых назначают в средней дозировке 250 мг 2 раза в сутки. При необходимости можно назначать по 500 мг 2 раза в сутки. Длительность курса лечения — 6-14 дней.

Детям препарат назначают в дозе 7.5 мг/кг массы тела в сутки. Максимальная суточная доза — 500 мг. Длительность курса лечения — 7-10 дней.

Для лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium, кларитромицин назначают внутрь — по 1 г 2 раза в сутки. Длительность лечения может составлять 6 месяцев и более.

У больных с почечной недостаточностью, при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин, дозу препарата следует снизить в 2 раза. Максимальная длительность курса у пациентов этой группы должна составлять не более 14 дней.

Противопоказания

Перед началом терапии следует детально изучить прилагающуюся к препарату инструкцию. Таблетки Кларитромицин нельзя принимать при наличии следующих состояний:

• Печеночная недостаточность и тяжелые нарушения функции почек.
• Период грудного вскармливания.
• Возраст до 12 лет.
• Первый триместр беременности.
• Тяжелые аллергические реакции в анамнезе на препараты, в состав которых входит кларитромицин.
• Повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Побочные явления

Препарат в большинстве случаев хорошо переносится пациентами. На фоне применения препарата могут развиться следующие побочные действия: тошнота, диарея, стоматит, боль в животе, рвота, глоссит.

В редких случаях при приеме препарата отмечается псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, повышение активности ферментов печени, чувство страха и тревожности, головокружение, кошмарные сновидения и бессонница, спутанность сознания, различные проявления аллергических реакций, кратковременные изменения вкусовых ощущений.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Безопасность Кларитромицина при беременности и кормления грудью не установлена. Поэтому в период беременности медикамент назначают только в случае отсутствия альтернативной терапии, если предполагаемая польза превышает возможный риск для плода.

Кларитромицин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказан детям до 12 лет.

Особые указания

При хронических заболеваниях печени требуется контроль ферментов сыворотки крови. При сочетании с препаратами, метаболизирующимися в печени Кларитромиwин назначают с осторожностью, требуется контроль концентрации препаратов в крови. в сочетании с непрямыми антикоагулянтами требуется контроль протромбинового времени.

Лекарственное взаимодействие

Снижает скорость метаболизма Астемизола, поэтому при одновременном применении может развиваться увеличение интервала QT, возрастает риск проявления желудочковой аритмии.

• Применение с Толбутамидом повышает риск проявления гипогликемии.
• Нельзя пить Кларитромицин одновременно с Пимозидом, Терфенадином и Цизапридом.
• При применении одновременно с Флуоксетином вероятны токсические эффекты.
• Если препарат назначают одновременно с Пимозидом, концентрация последнего увеличивается, что повышает вероятность тяжелого кардиотоксического воздействия.
• Прием с непрямыми антикоагулянтами, лекарствами, которые метаболизируются в печени с помощью ферментов цитохрома P450, а также с Теофиллином, Цизапридом, Карбамазепином, Терфенадином, Рифабутином, Триазоламом, Дизопирамидом, Ловастатином, Циклоспорином, Мидазоламом, алкалоидами спорыньи, Дигоксином, Фенитоином увеличивает концентрацию этих лекарств в крови.
• При применении одновременно с Омепразолом увеличивается значительно концентрация в плазме крови Омепразола и незначительно - Кларитромицина.
• Кларитромицин снижает всасывание Зидовудина.
• Может развиваться перекрестная резистентность между Кларитромицином, Клиндамицином и Линкомицином.

Аналоги лекарства Кларитромицин

По структуре определяют аналоги:

1. Арвицин ретард.
2. Клацид СР.
3. Класине.
4. Фромилид.
5. Зимбактар.
6. Экозитрин.
7. Кларицин.
8. Киспар.
9. Криксан.
10. Кларицит.
11. Кларбакт.
12. Кларомин.
13. Фромилид Уно.
14. Клеримед.
15. Клабакс.
16. Арвицин.
17. Сейдон-Сановель.
18. Коатер.
19. Кларитросин.
20. СР-Кларен.
21. Биноклар.
22. Кларитромицин Пфайзер (ретард; OBL; Верте; Протекх; Тева).
23. Клацид.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Кларитромицина (таблетки 500 мг №10 ОЗОН) в Москве составляет 146 рублей. Цена в Беларуси — 1,4 — 19 бел. рублей. Отпускают по рецепту врача.

Срок хранения таблеток, покрытых пленочной оболочкой – 5 лет, гранул для приготовления суспензии – 2 года.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 250 мг кларитромицина.

Вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал кукурузный, поливинилпирролидон, натрия лаурилсульфат, кальция октадеканоат. Капсулы твердые желатиновые: желатин, вода, натрия лаурилсульфат, метилпарабен, пропилпарабен, титана двуокись.

Макролидный бактериостатический антибиотик широкого спектра действия.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Макролидный бактериостатический антибиотик второго поколения из группы макролидов широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывая 50S субъединицу мембраны рибосом микробной клетки). Активен в отношении: Streptococcus agalactiae (Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus viridans, Staphylococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter (Campylobacter) pylori, Campylobacter jejuni, Chlamidia pneumoniae (trachomatis), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, некоторых анаэробов (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus) и микобактерий, кроме M. Tuberculosis.

Фармакокинетика. Абсорбция быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Биодоступность кларитромицина в форме суспензии эквивалентна или несколько выше, чем при приеме в виде таблеток. Связь с белками плазмы — более 90 %. После однократного приема регистрируются 2 пика максимальной концентрации. Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым высвобождением. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме 250 мг — 1-3 ч.

После приема внутрь 20 % от принятой дозы быстро гидроксилируется в пе-чени ферментами цитохрома Р450 с образованием основного метаболита — 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной ак-тивностью в отношении Haemophilus influenzae.
При регулярном приеме по 250 мг/сут равновесные концентрации неизмененного препарата и его основного метаболита — 1 и 0,6 мкг/мл, соответственно; период полувыведения — 3-4 ч и 5-6 ч, соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут равновесная концентрация неизмененного препарата и его метаболита в плазме — 2,7-2,9 и 0,83-0,88 мкг/мл, соответственно; период полувыведения — 4,8-5 ч и 6,9-8,7 ч, соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают уровень в сыворотке крови).

Выделяется почками и с каловыми массами (20-30% — в неизмененной форме, остальное — в виде метаболитов). При однократном приеме 250 мг и 1,2 г почками выделяется 37,9 и 46%, с каловыми массами — 40,2 и 29,1%, соответственно.

Показания к применению:

Кларитромицин показан для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами. К этим заболеваниям относятся:
Инфекции нижнего отдела дыхательных путей (бронхиты, ).
Инфекции верхнего отдела дыхательных путей (фарингиты, синуситы), отиты.
Инфекции кожи и мягких тканей (фолликулиты, рожистое воспаление).
Распространенные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare. Локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii.
Кларитромицин показан для ликвидации H. pylori и снижения частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Для взрослых средняя доза для приема внутрь составляет 250 мг 2 раза/сут. При необходимости можно назначать по 500 мг 2 раза/сут. Длительность курса лечения — 6-14 дней.

Детям препарат назначают в дозе 7,5 мг/кг массы тела/сут. Максимальная суточная доза — 500 мг. Длительность курса лечения — 7-10 дней.

Для лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium, кларитромицин назначают внутрь — по 1 г 2 раза/сут. Длительность лечения может составлять 6 мес и более.

У больных с почечной недостаточностью, при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин, дозу препарата следует снизить в 2 раза. Максимальная длительность курса у пациентов этой группы должна составлять не более 14 дней.

Особенности применения:

При приеме кларитромицина перорально наблюдались аллергические реакции, интенсивность которых варьировала от и , до анафилаксии и синдрома Стивенса-Джонсона.

Имеются сообщения о потере слуха в период лечения кларитромицином, который в большинстве случаев восстанавливался после отмены препарата. Также сообщается об изменениях восприятия вкуса, как правило, возникающих вместе с нарушением вкуса.

Имеются сообщения о развитии глосситов, стоматитов, кандидоза слизистой оболочки полости рта и изменении цвета языка в период лечения кларитромицином. Сообщается также об изменении цвета зубов у получавших кларитромицин больных. Изменение цвета зубов в большинстве случаев было обратимым.

В редких случаях отмечалась ; в ряде этих случаев гипогликемия развивалась у больных, принимавших в период лечения кларитромицином гипогликемические средства для перорального приема или инсулин.

Сообщается об отдельных случаях и .

При приеме кларитромицина наблюдалось транзиторное побочное действие на центральную нервную систему: , страх, боязнь, бессонница, ночные кошмары, спутанность сознания, дезориентация, психозы и .

При лечении кларитромицином, как и при использовании других макролидов, крайне редко наблюдалось удлинение интервала QT, желудочковая , в том числе и трепетание или мерцание желудочков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном приеме увеличивает концентрацию в крови препаратов, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома Р450, непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, теофиллина, астемизола, цизаприда, терфенадина (в 2-3 раза), триазолама, мидазолама, циклоспорина, дизопирамида, фенитоина, рифабутина, ловастатина, дигоксина, алколоидов спорыньи и др.

Сообщается о редких случаях острого некроза скелетных мышц, совпадающих по времени с одновременным назначением кларитромицина и ингибиторов гидроксиметилглутарил-СоА-редуктазы — ловастатина и симвастатина.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме больных, получавших одновременно дигоксин и таблетки кларитромицина. У таких больных необходимо постоянно контролировать содержание дигоксина в сыворотке, чтобы избежать дигиталисной интоксикации.
Кларитромицин может уменьшать клиренс триазолама и, таким образом, повышать его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания.

Одновременное использование кларитромицина и эрготамина (дериваты спорыньи) может привести к острой эрготоминовой интоксикации, проявляющейся тяжелым периферическим вазоспазмом и извращенной чувствительностью.

Одновременное назначение ВИЧ-инфицированным взрослым зидовудина перорально и таблеток кларитромицина может привести к уменьшению равновесных концентраций зидовудина. Учитывая то, что кларитромицин, вероятно, изменяет всасывание назначаемого одновременно перорально зидовудина, этого взаимодействия в значительной степени удается избежать при приеме кларитромицина и зидовудина в различные часы суток (с интервалом не менее 4 часов).
При одновременном назначении кларитромицина и ритонавира возрастают значения сывороточной концентрации кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в этих случаях для больных с нормальной функцией почек не требуется. Однако у больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 50%. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 75%. При одновременном лечении ритонавиром не следует назначать кларитромицин в дозах свыше 1 г/сутки.

Противопоказания:

Кларитромицин противопоказан больным с повышенной чувствительностью к антибиотикам из группы макролидов.

При лечении кларитромицином не назначать дериваты спорыньи.

При лечении кларитромицином запрещается принимать цизаприд, пимозид, астемизол и терфенадин (см. также раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами). У больных, принимающих эти препараты одновременно с кларитромицином, отмечается повышение их концентрации в крови. При этом возможно удлинение интервала QT и развитие сердечных аритмий, включая желудочковую пароксизмальную тахикардию, фибрилляцию желудочков и трепетание или мерцание желудочков.

Тяжелые нарушения функции печени и/или почек.

Передозировка:

Вероятно развитие симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея); , спутанность сознания.

При передозировке необходимо немедленное и симптоматическое лечение. и не приводят к значительному изменению уровня кларитромицина в сыворотке крови.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 ºС. Срок годности 2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Капсулы по 250 мг. По 7 капсул в контурную ячейковую упаковку. По 14 капсул в банку полимерную. Две контурные упаковки или одну банку вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

← Вернуться