Общие характеристики. Состав:
Активное вещество: каптоприл (в пересчёте на сухое вещество) 25 мг. Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал кукурузный, тальк, магний стеарат (магний стеариновокислый).
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза простагландина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение артериального давления отмечают при нормальном и даже сниженном уровне гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания ионов натрия (Na+) у больных с хронической сердечной недостаточностью. Снижение артериального давления в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При в адекватной дозе не влияет на величину артериального давления. Максимальное снижение артериального давления после приёма внутрь наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.
Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая, достигает 75 % (приём пищи снижает на 30-40 %), биодоступность - 35-40 % (эффект "первого прохождения" через печень). Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) - 25-30 %; максимальная концентрация в плазме крови (114 нг/мл) при приёме внутрь - 30-90 мин. Через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер проникает плохо (менее 1 %). Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения составляет - 3 ч; Выводится почками 95 % (40-50 % в неизмененном виде), остальная часть в виде метаболитов. Секретируется с материнским молоком. Через 4 ч после однократного приёма внутрь в моче содержится 38 % неизмененного каптоприла и 28 % в виде метаболитов, через 6 ч - только в виде метаболитов; в суточной моче - 38 % неизмененного каптоприла и 62 % - в виде метаболитов. Период полувыведения при нарушенной почечной функции - 3.5-32 ч. Кумулирует при .
Показания к применению:
Артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная; (в составе комплексной терапии); нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии; на фоне I типа (при альбуминурии более 30 мг/сутки).
Важно! Ознакомься с лечением
Способ применения и дозы:
Каптоприл-АКОС назначают внутрь за 1 час до еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально. При титровании дозы препарата каптоприл по заявленным показаниям необходимо использовать каптоприл в лекарственной форме: таблетки по 12,5 мг. При артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей эффективной дозы 12,5 мг 2 раза в день (редко с 6,25 мг 2 раза в день). Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение первого часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, больного надо перевести в горизонтальное положение (такая реакция на первую дозу не должна служить препятствием к дальнейшей терапии). При необходимости дозу постепенно (с интервалом в 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза - 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза - 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 150 мг. У пожилых больных начальная доза составляет 6,25 мг 2 раза сутки. При хронической сердечной недостаточности назначают вместе с диуретиками и/или в комбинации с препаратами наперстянки (во избежание начального чрезмерного снижения артериального давления, перед назначением Каптоприла-АКОС диуретик отменяют или уменьшают дозу). Начальная доза составляет 6,25 мг или 12,5 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают постепенно (с интервалами не менее 2-х недель) до 25 мг 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 150 мг. При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение Каптоприла-АКОС можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг/сут, затем суточную дозу можно увеличивать до 37,5-75 мг за 2-3 приёма (в зависимости от переносимости препарата). При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы - 150 мг/сут. При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы. Последующие попытки применения максимальной суточной дозы 150 мг должны основываться на переносимости больными Каптоприла-АКОС. При диабетической нефропатии назначают в суточной дозе 75-100 мг/сут за 2-3 приёма. При инсулинзависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в день. При умеренной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) - не менее 30 мл/мин/1,73 м2) Каптоприл-АКОС можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК - менее 30 мл/мин/1.73 м2) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, дозу Каптоприла-АКОС постепенно повышают через достаточно длительные интервалы времени, но используют меньшую, чем в случае лечения артериальной гипертензии, суточную дозу препарата. При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.
Особенности применения:
Перед началом, а также регулярно в процессе лечения Каптоприлом-АКОС следует контролировать функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью применяют под тщательным медицинским контролем. На фоне длительного применения Каптоприла-АКОС приблизительно у 20 % пациентов наблюдается стабильное увеличение мочевины и креатинина сыворотки крови более чем на 20 %, по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5 % пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина. У пациентов с артериальной гипертензией при применении Каптоприла-АКОС, выраженная наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при дефиците потери жидкости и солей (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с хронической сердечной недостаточностью или находящихся на диализе. Возможность резкого снижения артериального давления может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления натрия хлорида (приблизительно за неделю до начала приёма), либо путём назначения каптоприла в начале лечения в малых дозах (6,25-12,5 мг/сут). При терапии в амбулаторных условиях предупредить больного о возможном появлении симптомов инфекции, требующего контрольного врачебного осмотра, клинико-лабораторного обследования. В первые 3 мес. терапии ежемесячно контролируют число лейкоцитов крови, далее - 1 раз в 3 мес.; у больных аутоиммунными заболеваниями в первые 3 мес. - через каждые 2 нед., затем - каждые 2 мес. Если число лейкоцитов ниже 4000/мкл, показано проведение общего анализа крови, ниже 1000/мкл - приём препарата прекращают. При возникновении первых симптомов вторичной инфекции на фоне миелоидной гипоплазии следует немедленно провести развернутый анализ крови. Необходимо исключить самостоятельное прекращение приема препарата и самостоятельное значительное увеличение интенсивности физических нагрузок. В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч. каптоприла, наблюдается повышение концентрации калия в сыворотке крови. Риск развития при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия или др. препараты, вызывающие увеличение концентрации калия в крови (например, гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия. При проведении у пациентов, получающих Каптоприл-АКОС, следует избегать использования диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций. В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение и симптоматическую терапию. При приёме Каптоприла-АКОС может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно , особенно после приёма начальной дозы.
С осторожностью назначают больным, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии) и гиперкалиемии.
Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: , снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, периферические .
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, чувство усталости, астения, сонливость, нарушения зрения.
Со стороны дыхательной системы: сухой , .
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.
Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия, (наиболее часто при бессолевой диете и одновременном приёме диуретиков), повышенное содержание азота мочевины в крови, креатинина, ацидоз.
Со стороны органов кроветворения: , .
Аллергические реакции: ангионевротический отек, "приливы" крови к коже лица, жар, (макуло-папулезного, реже - везикулярного или буллезного характера), зуд, фоточувствительность, бронхоспазм, в редких случаях - появление антиядерных антител в крови.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, снижение аппетита, диспепсические явления, боль в животе, или , повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит) и (в редких случаях); (в единичных случаях), гиперплазия десен, интестинальный отек.
Прочие: общая слабость, отеки голеней.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови на 15-20 %. Увеличивает биодоступность пропранолола. Циметидин, замедляя метаболизм в печени, повышает концентрацию каптоприла в плазме крови. Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка Na+ и снижение синтеза простагландина), особенно на фоне низкой концентрации ренина, и эстрогены (задержка Na+). Комбинация с тиазидными диуретиками, вазодилататорами (миноксидил), верапамилом, бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, этанолом усиливает гипотензивный эффект. Комбинированное применение с калийсберегающими диуретиками (например, триамтерен, спиронолактон, амилорид), препаратами калия, циклоспорином, молоком с низким содержанием солей (может содержать K+ до 60 ммоль/л), калиевыми добавками, заменителями соли (содержат значительные количества K+) увеличивает риск развития гиперкалиемии. Замедляет выведение препаратов лития. При назначении каптоприла на фоне приёма аллопуринола или прокаинамида, повышается риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и иммунодепрессивного действия. Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (например, азатиоприн или циклофосфамид), повышает риск развития гематологических нарушений.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к препарату и другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек (на фоне применения ингибиторов АПФ, в том числе в анамнезе), выраженные нарушения функции почек или печени, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трасплантации почки, стеноз устья аорты и аналогичные изменения, затрудняющие отток крови, беременность, период лактации, возраст до 18 лет. С осторожностью применять при тяжелых аутоиммунных заболеваниях (особенно системной красной волчанке или ), угнетении костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемии головного мозга, сахарном диабете (повышен риск развития гиперкалиемии), у больных, находящиеся на гемодиализе, диете с ограничением натрия, первичном гиперальдостеронизме, состояниях, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, ), в пожилом возрасте.
Применение при беременности Не указано.
Передозировка:
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, вплоть до , инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.
Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление артериального давления (увеличение объёма циркулирующей крови, в т.ч. в/в вливание 0.9 % раствора натрия хлорида), симптоматическая терапия. Возможно применение гемодиализа; - не эффективен.
Условия хранения:
Список Б. В сухом месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности 5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на этикетке.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
КАПТОПРИЛ-АКОС
Торговое название
КАПТОПРИЛ-АКОС
Международное непатентованное название
Каптоприл
Лекарственная форма
Таблетки, 25 мг
Состав на одну таблетку
Одна таблетка содержит
активное вещество - каптоприл (в пересчете на сухое вещество) 25 мг,
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, магний стеарат
Описание
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета с характерным запахом, плоскоцилиндрической формы с фаской. Допускается легкая «мраморность»
Фармакотерапевтическая группа
Ангиотензинконвертирующего фермента (АКФ) ингибитор
Код АТС С09АA01
Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая, достигает 75 % (прием пищи снижает на 30-40 %), биодоступность - 35-40 % (эффект «первого прохождения» через печень). Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) - 25-30 %; максимальная концентрация в плазме крови (114 нг/мл) при приеме внутрь - 30-90 мин. Через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер проникает плохо (менее 1 %). Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения составляет - 3 ч. Выводится в основном почками (95 %; 40-50 % в неизмененном виде, остальная часть в виде метаболитов). Секретируется с материнским молоком. Через 4 ч после однократного приема внутрь в моче содержится 38 % неизмененного каптоприла и 28 % в виде метаболитов, через 6 ч - только в виде метаболитов; в суточной моче - 38 % неизмененного каптоприла и 62 % - в виде метаболитов. Период полувыведения при нарушенной почечной функции - 3,5-32 ч. Кумулирует при хронической почечной недостаточности.
Фармакодинамика
Уменьшает образование анготензина II из анготензина I. Снижение содержания анготензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза простагландина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение артериального давления отмечают при нормальном и даже сниженном уровне гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания ионов натрия (Na+) у больных с хронической сердечной недостаточностью. Снижение артериального давления в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на величину артериального давления. Максимальное снижение артериального давления после приема внутрь наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.
Показания к применению
артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная
хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии)
нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии
диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета I типа (при альбуминурии более 30 мг/сутки)
Способ применения и дозы
Каптоприл-АКОС назначают внутрь за 1 час до еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально. При титровании дозы препарата каптоприл по заявленным показаниям необходимо использовать каптоприл в лекарственной форме: таблетки по 12,5 мг.
При артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей эффективной дозы 12,5 мг 2 раза в день (редко с 6,25 мг 2 раза в день). Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение первого часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, больного надо перевести в горизонтальное положение (такая реакция на первую дозу не должна служить препятствием к дальнейшей терапии). При необходимости дозу постепенно (с интервалом в 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза - 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза - 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 150 мг.
У пожилых больных начальная доза составляет 6,25 мг 2 раза в сутки.
При хронической сердечной недостаточности назначают вместе с диуретиками и/или в комбинации с препаратами наперстянки (во избежание начального чрезмерного снижения артериального давления, перед назначением Каптоприла-АКОС диуретик отменяют или уменьшают дозу). Начальная доза составляет 6,25 мг или 12,5 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают постепенно (с интервалами не менее 2-х недель) до 25 мг 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.
При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение Каптоприла-АКОС можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг/сут, затем суточную дозу можно увеличивать в течении нескольких недель до 37,5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата). При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы - 150 мг/сут (по 50 мг 3 раза в день). При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы. Последующие попытки применения максимальной суточной дозы 150 мг должны основываться на переносимости больными Каптоприла-АКОС.
При диабетической нефропатии назначают в суточной дозе 75-100 мг/сут за 2-3 приема. При инсулинзависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в день.
При умеренной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) - не менее 30 мл/мин/1,73 м 2) Каптоприл-АКОС можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК - менее 30 мл/мин/1,73 м 2) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, дозу Каптоприла-АКОС постепенно повышают через достаточно длительные интервалы времени, но используют меньшую, чем в случае лечения артериальной гипертензии, суточную дозу препарата. При необходимости назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.
Ортостатическая гипотензия, тахикардия, периферические отеки
Сухой кашель, бронхоспазм, отек легких
- ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани наблюдается у больных при применении ингибиторов ангиотензин-превращающих ферментов (АПФ), включая Каптоприл (если отечность ограничивается лицом и губами, такое состояние обычно проходит после прекращения применения препарата; для облегчения клинических симптомов могут быть использованы антигистаминные препараты; больные должны находиться под наблюдением врача до исчезновения симптомов; если отек охватывает язык, глотку или гортань с угрозой развития обструкции дыхательных путей, следует сделать подкожную инъекцию адреналина (0,5 мл, 1:1000))
Гиперкалиемия (наиболее вероятна при почечной недостаточности)
Гипонатриемия (наиболее часто при бессолевой диете и одновременном применении диуретиков)
Протеинурия, повышенное содержание азота мочевины в крови, креатинина
В редких случаях нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия (у больных с нормальной функцией почек (клиренс креатинина < 1,6 мг/дл) при отсутствии других осложняющих факторов нейтропения наблюдалась в 0,02 % случаях; в редких случаях сообщалось о положительном тесте на антитела к ядерному антигену)
Обратимое и обычно самостоятельно проходящее нарушение чувства вкуса, сухость во рту; стоматит, напоминающий афтозные язвочки, повышение активности ферментов печени
Редко боли в животе, диарея
Гиперплазия десен
Гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз в плазме крови и гипербилирубинемия
Сыпь, обычно сопровождающаяся зудом и в редких случаях повышением температуры тела (как правило, она является легкой, временной, макулезно-папулезного характера, редко напоминает крапивницу и исчезает в течении нескольких дней после снижения дозы препарата; лечение симптоматическое антигистаминными препаратами; может потребоваться отмена препарата)
Приливы, везикулярные или буллезные высыпания, эритемы (включая синдром Стивенса-Джонсона) и фотосенсибилизация
Головная боль, головокружение, атаксия, парестезии, сонливость
Прочие: нарушение зрения
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату и другим ингибиторам АПФ
Ангионевротический отек (на фоне применения ингибиторов АПФ, в том числе в анамнезе)
Выраженные нарушения функции почек или печени
Гиперкалиемия
Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией
Состояние после трансплантации почки
Стеноз устья аорты и аналогичные изменения, затрудняющие отток крови
Беременность и период лактации
Подростковый возраст (до 18 лет)
Лекарственные взаимодействия
Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови на 15-20 %. Увеличивает биодоступность пропранолола. Циметидин, замедляя метаболизм в печени, повышает концентрацию каптоприла в плазме крови. Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка Na+ и снижение синтеза простагландина), особенно на фоне низкой концентрации ренина, и эстрогены (задержка Na+). Комбинация с тиазидными диуретиками, вазодилататорами (миноксидил), верапамилом, бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, этанолом усиливает гипотензивный эффект. Комбинированное применение с калийсберегающими диуретиками (например, триамтерен, спиронолактон, амилорид), препаратами калия, циклоспорином, молоком с низким содержанием солей (может содержать К+ до 60 ммоль/л), калиевыми добавками, заменителями соли (содержат значительные количества К+) увеличивает риск развития гиперкалиемии. Замедляет выведение препаратов лития. Одновременное применение солей лития и ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) может приводить к увеличению концентрации лития в сыворотке крови. При этом повышается риск возникновения побочных и токсических эффектов препаратов лития. Выведение препарата через почки снижается на фоне Пробенецида.
При назначении каптоприла на фоне приема аллопуринола или прокаинамида, повышается риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и иммунодепрессивного действия. Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (например, азатиоприн или циклофосфамид), повышает риск развития гематологических нарушений.
Особые указания
С осторожностью: применять при тяжелых аутоиммунных заболеваниях (особенно системной красной волчанке или системной склеродермии), угнетении костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемии головного мозга, сахарном диабете (повышен риск развития гиперкалиемии), у больных, находящиеся на гемодиализе, первичном гиперальдостеронизме, ишемической болезни сердца, состояниях, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота), в пожилом возрасте.
С осторожностью назначают больным, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии) и гиперкалиемии.
Перед началом, а также регулярно в процессе лечения Каптоприлом-АКОС следует контролировать функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью препарат применяют под тщательным медицинским контролем. На фоне длительного применения Каптоприла-АКОС приблизительно у 20 % пациентов наблюдается стабильное увеличение мочевины и креатинина сыворотки крови более чем на 20 %, по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5 % пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина.
У пациентов с артериальной гипертензией при применении Каптоприла-АКОС, выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при дефиците потери жидкости и солей (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с хронической сердечной недостаточностью или находящихся на диализе. Возможность резкого снижения артериального давления может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика, либо путем назначения каптоприла в начале лечения в малых дозах (6,25-12,5 мг/сут).
В первые 3 мес. терапии ежемесячно контролируют число лейкоцитов крови, далее - 1 раз в 3 мес.: у больных аутоиммунными заболеваниями в первые 3 мес. - через каждые 2 нед., затем - каждые 2 мес. Если число лейкоцитов ниже 4000/мкл, показано проведение общего анализа крови, ниже 1000/мкл - прием препарата прекращают.
В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч. каптоприла, наблюдается повышение концентрации калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия или др. препараты, вызывающие увеличение концентрации калия в крови (например, гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.
При проведении гемодиализа у пациентов, получающих Каптоприл-АКОС, следует избегать использования диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций. В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение и симптоматическую терапию.
При приеме Каптоприла-АКОС может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.
Передозировка
Симптомы - выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.
Таблетки
Состав
каптоприл 25мг;
Вспомогательные в-ва: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, магний стеарат
Фармакодинамика
Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.
Фармакокинетика
После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. Cmax в плазме крови достигается через 30-90 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.
T1/2 составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 ч). Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.
При хронической почечной недостаточности кумулирует.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко - тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений; редко - боли в животе, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; признакигепатоцеллюлярного повреждения (гепатит); в отдельных случаях - холестаз; в единичных случаях - панкреатит.
Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, ацидоз.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - отек Квинке, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия; в отдельных случаях - появление антиядерных антител в крови.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, при сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек, почечной и/или печеночной недостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте), у пациентов пожилого возраста.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.
Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.
Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.
При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы каптоприла.
Показания
Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/).
Противопоказания
Беременность, период лактации, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.
При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла.
Многие препараты применяются в кардиологической практике для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, которые сопровождаются повышением кровяного давления. Одним из таких средств является Каптоприл Акос.
Препарат эффективно снижает артериальное давление благодаря расширению сосудов и уменьшению активности ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Что собой представляет Каптоприл Акос? Это гипотензивное средство из группы ингибиторов АПФ. Его выпускает отечественная фармацевтическая компания «Синтез». Лекарство назначаются при повышенном давлении на фоне различных кардиологических патологий.
Форма выпуска, стоимость
Выпускается препарат в форме таблеток, которые содержат разное количество действующего компонента - 12,5, 25 или 50 мг. Упакованы таблетки в пластиковые ячейковые блистеры по 10 штук. Всего в картонной коробке может быть 20 или 40 таблеток.
Это очень дешевый препарат. Стоимость медикамента зависит от содержания активного вещества в 1 таблетке и их количества в упаковке. Так, за 20 штук по 25 мг нужно отдать около 10 рублей, за 40 таких же таблеток - от 18 до 23 рублей.
Составные компоненты, действие
В составе лекарства содержится активный компонент - . Это вещество относят к ингибиторам АПФ (ангиотензин-превращающий фермент). Он воздействует на организм в 2 направлениях:
Ингибиторы АПФ также помогают от давления за счет уменьшения общего сопротивления в периферических и легочных сосудах.
Дополнительно в состав входят формирующие вещества - тальк, лактоза, стеарат магния, крахмал и другие. Они выполняют вспомогательную функцию.
Какие полезные свойства имеет препарат? Они проявляются следующими эффектами:
Также лекарство способно снижать тонус сосудов почечных структур. При этом наблюдается улучшение внутрипочечного кровообращения, снижается риск образования диабетической нефропатии.
Показания к использованию, ограничения
Данный медпрепарат имеет особые показания. Среди них:
Лекарство может применяться самостоятельно или в составе комбинированной терапии (например, при хронической недостаточности сердца).
При некоторых состояниях принимать препарат не рекомендуется. Противопоказаниями к его использованию являются:
С особой осторожностью назначают лекарство людям преклонного возраста, детям до достижения совершеннолетия, а также после перенесения операции, которая спровоцировала развитие гипотензии.
Инструкция по использованию
Лекарственное средство следует принимать внутрь перед приемом пищи. При этом таблетки проглатывают целиком, запивая водой. Также инструкция по применению рекомендует соблюдать дозировку в зависимости от патологии:
Максимум за сутки можно принять не более 150 мг лекарства. Если вместе с Каптоприлом назначают мочегонные препараты, требуется коррекция его дозы в сторону уменьшения.
Возможные побочные явления
В некоторых случаях у пациентов после приема медикамента развиваются негативные реакции. Как правило, наблюдаются такие побочные явления:
Чтобы избежать таких реакций следует соблюдать дозировку. В случае приема высоких доз препарата наблюдается резкое снижение кровяного давления до критических показателей. При этом может развиваться нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболия, остановка сердца и коллапс. Такие патологические состояния часто приводят к смертельному исходу.
Также не стоит применять Каптоприл с некоторыми медикаментами - калийсберегающими средствами, препаратами лития, другими ингибиторами АПФ и гипогликемическими лекарствами.
Аналогичные средства
Существует множество аналогов препарата Каптоприл Акос. Наиболее близкими к нему являются структурные аналоги - средства, которые имеют в составе одно и то же действующее вещество - каптоприл. Чаще всего применяют:
- Ангиоприл;
- Блокордил;
- Алкадил;
- Тензиомин;
- Рилкаптон;
- Систоприл и многие другие.
Также используются и другие аналоги-ингибиторы АПФ. Они применяются при непереносимости активного компонента или других веществ, входящих в состав лекарства.
Отзывы врачей и пациентов
Геннадий Романович, кардиолог: «Чтобы быстро избавиться от артериальной гипертензии лучшего лекарства просто нет. К тому же это отечественный препарат, поэтому всегда имеется в аптеках, а стоит копейки».
София Леонидовна, кардиолог: «Я всегда говорю - чем проще, тем лучше. Не нужно искать импортные лекарства, наши тоже очень даже эффективны. Мои пациенты на Каптоприл не жалуются».
Пациенты, которые непосредственно сталкивались с препаратом, в основном хвалят его. Иногда некоторые отмечают побочные эффекты:
Вадим, 39 лет: «У меня давление повышенное уже давно. Что я только не принимал - и дорогие заграничные средства, и отечественные. Результат не всегда радовал. Вот недавно лечащий врач посоветовал Каптоприл. Я сначала проявил скепсис - копеечное лекарство мне не поможет. Но все же попробовал ради интереса. Помогло! Уже через пару недель почувствовал себя значительно лучше. Однозначно рекомендую».
Олег Иванович, 68 лет: «Хорошее средство от давления. Принимаю его попеременно с мочегонными препаратами. Самочувствие отменное».
Валентина, 46 лет: «Недавно только попробовала Каптоприл. Врач порекомендовал. Вроде все хорошо, помогает. Но иногда возникают приступы тошноты, кружится голова. Может, лично мне не подходит».
Каптоприл Акос является медикаментозным препаратом из группы ингибиторов АПФ. Такие лекарства считаются антигипертензивными, то есть способными снижать повышенное артериальное давление. Его назначают также при различных кардиологических патологиях.
От артериальной гипертензии страдают более 25% всех жителей планеты. Современная фармацевтика предлагает широкий выбор гипотензивных средств, помогающих привести кровяное давление в норму. Известным представителем этой группы лекарств является Каптоприл Акос. Рассмотрим подробную информацию о препарате, его показания, противопоказания, инструкцию по применению и другие особенности.
Состав
Действующим веществом лекарства, обеспечивающим гипотензивный эффект, является вещество каптоприл. Дополнительные компоненты – касторовое масло, лактоза, двуокись кремния, кукурузный крахмал.
Форма производства
Выпускается лекарство в форме таблеток. Их дозировка варьируется в зависимости от производителя, может быть по 0,125, 0,25, 0,5 и 0,1 г. Пакуются таблетки в пластины по 10 штук, картонная упаковка обычно содержит 2 блистера и вкладыш инструкцию по применению.
Действие препарата
Каптоприл Акос способствует снижению скорости процесса превращения гормона ангиотензин I в ангиотензин II, что обеспечивает снижение артериального давления, выработку альдостерона корой надпочечников.
При этом наблюдается уменьшение меры напряжения стенки левого желудочка сердца в конце диастолы, а также напряжение стенки левого желудочка во время систолы (пред- и постнагрузка). Лекарство обеспечивает снижение периферического сопротивления артерий. Кроме этого, таблетки ведут к снижению деградации брадикинина, увеличению образования простагландина.
Ренин плазмы на действие препарата не влияет. Нормализация АД происходит даже при средней и низкой концентрации этого вещества.
Длительная терапия с помощью описываемого средства позволяет снизить гипертрофию миокарда, повысить толерантность сердца к физическим нагрузкам.
После приема медикамента кровяное давление снижается
Наибольшее количество активного компонента в организме отмечается через 1–1,5 часа. К основным действиям средства можно отнести:
- восстановление кровообращения в сосудах;
- уменьшение подавления брадикинина;
- нормализация почечного и коронарного кровотока;
- падение выработки альдостерона в крови.
Важно! Для обеспечения наилучшего результата принимать Каптоприл Акос рекомендуется только по назначению врача, четко соблюдая дозировку и схему приема.
Фармакокинетика
После перорального применения около 70% средства всасывается стенками желудка. Одновременный прием пищи с таблетками замедляет наступление терапевтического эффекта. Связь с белками крови – до 30%. Метаболизм происходит в печени. Каптоприл Акос имеет способность попадать в грудное молоко, поэтому применение лекарства в период лактации противопоказано. Выводится средство преимущественно почками.
Кому назначают препарат
Показания к применению Каптоприла Акос довольно ограничены. Препарат назначают при следующих состояниях:
- гипертензия, обусловленная нарушением функционирования почек;
- повышение кровяного давления, этиологию которого не удается выяснить;
- гипертензия злокачественного характера, когда АД не удается нормализовать с помощью медикаментов;
- при комплексной терапии дисфункции левого желудочка сердца, для предотвращения инфаркта и прочих осложнений.
Препарат показан пациентам с артериальной гипертензией
Лекарство применяют как в качестве самостоятельного лечения, так и в роли вспомогательной терапии при состояниях у пациентов, характеризующихся повышением артериального давления.
Противопоказания
Инструкция по применению Каптоприла Акос включает ряд противопоказаний, соблюдение которых является обязательным условием во время лечения. Прежде чем начать терапию с помощью средства следует пройти медицинское обследование, проконсультироваться с лечащим врачом.
Запрещено использование описываемого медикамента при таких состояниях:
- увеличение выработки гормона альдостерона почками;
- стеноз почечных артерий, протекающий с односторонним или двусторонним характером;
- недавнее перенесение трансплантации почки;
- вынашивание ребенка;
- предрасположенность к отекам;
- лактация;
- непереносимость Каптоприла и других препаратов этой группы;
- функциональные изменения сердечной мышцы (кардиомиопатия).
В медицинской практике средство назначают под строгим контролем специалиста с 14 лет. В период терапии с помощью лекарства рекомендуется исключить вождение автотранспорта и работу с потенциально-опасными механизмами.
Возможные побочные эффекты
Аннотация к Каптоприлу указывает на возможность развития таких негативных последствий:
- онемение, покалывание в конечностях;
- частые головные боли, переходящие в мигрени;
- затуманенность сознания, головокружение;
- хроническая усталость, мышечная слабость;
- учащенное биение сердца;
- нарушение функционирования пищеварительной системы (понос или запор, тошнота, отрыжка, изжога, изменение вкуса, потеря аппетита, увеличение концентрации билирубина, гепатит, холецистит);
- изменение состава крови качественного и количественного характера;
- нарушение функции мочевыводящей системы.
К тяжелым побочным эффектам относят бронхоспазмы, отек Квинке, увеличение лимфатических узлов, сывороточная болезнь.
Неправильное использование лекарства влечет за собой побочные эффекты
Важно! При появлении подобных реакций следует прекратить терапию, обратиться за медицинской помощью.
Дозировка лекарства
Для достижения ожидаемого лечебного результата обычно требуется от 30 до 60 минут. После перорального применения средство действует достаточно быстро. Подбирать дозировку и схему приема должен только квалифицированный врач. Самолечение часто провоцирует крайне нежелательные последствия.
При гипертоническом кризе для облегчения состояния необходимо положить таблетку с дозировкой 0,25 г под язык. Такой способ приема помогает быстро нормализовать кровяное давление.
При повышении АД, обусловленном другими патологиями сердечно-сосудистой системы и почек, лекарство обычно назначают в дозировке 0,125 г три раза на протяжении дня. При этом стоит учитывать, что более эффективно рассматриваемое лекарство действует после приема до еды, а не во время нее.
При сердечной хронической недостаточности больному показан прием препарата от 0,125 г до 0,25 г. Суточная норма не может превышать 150 мг.
При каком давлении принимать
Каптоприл Акос рекомендован к приему в экстренных ситуациях, когда необходимо быстро снизить давление. Показано средство также при повышении АД на фоне стрессов и физических нагрузок. Для ежедневного использования врачи обычно подбирают препараты с более мягким действием.
Передозировка
Принимать средство необходимо в четком соответствии с дозировкой, назначенной в медицинском учреждении. Если самостоятельно увеличить прописанную норму, это может вызвать передозировку. При этом сильное снижение кровяного давления нередко сопровождается тромбоэмболией легочной артерии, инфарктом миокарда, нарушение кровотока в области головного мозга.
Прием слишком большой дозы препарата может спровоцировать передозировку
Состояние требует немедленной медицинской помощи с использованием симптоматической терапии и гемодиализа. Отсутствие своевременной помощи ведет к развитию тяжелых осложнений, смерти больного.
Лекарственное взаимодействие
Практика применения препарата и ряд клинических исследований показали, что в союзе с цитостатиками и иммунодепрессантами у человека повышается угроза развития лейкопении, то есть снижение концентрации лейкоцитов в составе крови.
Снижает эффект Каптоприла ацетилсалициловая кислота.
Одновременный прием с препаратами калия и диуретикам калийсберегающего типа иногда провоцирует гиперкалиемию.
Особые указания
При пропуске приема медикамента дозу увеличивать не нужно, следующий прием лекарства осуществляется по назначенной схеме.
Несмотря на то что препарат имеет положительные отзывы, самостоятельно использовать его крайне не рекомендуется.
Запрещено совмещать средство с алкогольными напитками.
Во время лечения необходимо регулярно измерять артериальное давление.
Пациентам, проходящим терапию с помощью препарата, следует регулярно проходить медицинское обследование, сдавать анализы для возможности выполнения мониторинга за жизненно важными системами организма.
Применение среди беременных
Беременность и грудное вскармливание является прямым противопоказанием к применению Каптоприла Акоса. Если беременность диагностирована во время проведения терапии с помощью описываемого препарата, следует немедленно прекратить его прием.
Активный компонент способен проникать в грудное молока матери, поэтому если возникает необходимость использования лекарства у конкретной женщины, грудное вскармливание прекращают.
Использование в педиатрии
Среди пациентов до 14 лет лекарство используют лишь при тяжелом течении артериальной гипертензии, когда другие препараты оказываются неэффективными. Новорожденным назначают 0,01 мкг кг/массы тела. После года до 0,4 мкг несколько раз в сутки.
Важно! После выполнения терапии у детей с помощью Каптоприла Акос ребенок должен стоять на медицинском учете, регулярно обследоваться в стационаре.
При патологиях почек
Пациентам, страдающим от хронической или острой почечной недостаточности, а также после пересадки почек, лекарство не назначают или используют в пониженных дозировках. При этом должен выполняться контроль функционирования почек, состава крови, мочи, общего самочувствия больного.
При остром нарушении функции почек средство противопоказано
Условия продажи и хранения
Из аптек Каптоприл Акос отпускается по рецепту врача. Хранить препарат необходимо в местах, недоступных для детей. Температура воздуха не должна превышать 23–25 градусов.
Аналоги
Среди популярных аналогов лекарства можно назвать такие:
- Алкадил;
- Каприл;
- Каптоприл;
- Каптоприл Гексал;
- Каптоприл-КМП;
- Систоприл;
- Тензиомин.
Каждое из названных средств обладает гипотензивным действием, при этом имеет свои показания, противопоказания, побочные эффекты. Использовать их следует только после консультации с лечащим врачом.