Лекарственный справочник гэотар. Описание и особенности применения лекарства тизанидин

Достаточно дорогостоящее лекарство, которое по карману далеко не всем. Именно поэтому нужно знать, какие Тизанидина аналоги действуют точно так же, но стоят при этом намного меньше.

Это лекарственное средство, которое чаще всего используется для снижения сильного спазма мышц. В частности, устраняют подобные проявления, вызванные различными неврологическими проблемами. Действующее вещество напрямую воздействует на нервную систему, благодаря чему пациент чувствует облегчение при инсульте, склерозе и прочих аналогичных заболеваниях. Кроме того, положительно медикамент влияет и на проблемы с позвоночником.

Наиболее известные отечественные аналоги

Практически любое лекарство на сегодняшний день можно заменить более дешевым аналогом. Обычно специалисты в больницах выписывают нам зарубежные медикаменты, которые в разы дороже отечественных заменителей. Если у вас существуют некоторые финансовые проблемы, то можете смело отдать предпочтение более дешевому препарату, предварительно посоветовавшись с профессионалом.

Многие российские фармацевтические фирмы занимаются разработкой более дешевых аналогов, и у них это неплохо выходит. Например, ученые в России создали таблетированный , который является лекарства Тизанидин. Эти более дешевые таблетки принято использовать при болезненности мышечных спазмов, вызванных серьезными проблемами позвоночника, в частности, шейного и поперечного отделов.

Как правило, назначается 1 таблетке 3 раза в день. Эта дозировка предназначена для типичных случаев. При более серьезных заболеваниях действующую дозу увеличивают ровно в 2 раза.

Нередко препарат можно найти в ампулах для внутримышечного введения. Но эта форма предназначена для тяжелобольных пациентов. Среди достоинств следует назвать высокое терапевтическое действие. Также Тизалуд практически не имеет противопоказаний и редко вызывает побочные эффекты. Недостатком таблеток является то, что их нельзя применять при беременности и в период лактации. Кроме того, после приема могут возникнуть проблемы седативного характера.

Еще одним похожим препаратом является Толперил. Разработан препарат украинскими производителями, поэтому его цена по сравнению с Тизанидином ниже практически в 2 раза. Специалисты рекомендуют использовать препарат при гипертонусе мышечной ткани, который возник из-за нервных повреждений и серьезных заболеваний нервной системы. Не помешает использовать Толперил и тем, у кого возникли проблемы с опорно-двигательным аппаратом вследствие мышечных спазмов.

Применять средство можно даже детям, у которых вес составляет более 30 кг, но все же использование препарата должно сопровождаться осмотрами врача, чтобы не навредить здоровью ребенка еще больше.

беременности;
в период лактации;
при индивидуальной непереносимости к некоторым составляющим средства.

Таблетки легко сочетаются с другими медикаментозными средствами, но все же для большей безопасности лучше проконсультироваться с высококвалифицированным специалистом.

Эти вышеуказанные аналогичные препараты практически не имеют противопоказаний, при этом их стоимость относительно невысокая, поэтому вопрос, чем заменить Тизанидин, уже не представляет сложности.

Заграничные аналоги

Естественно, заменить Тизанидин можно и зарубежными медикаментами. Как вы понимаете, цены на них будут значительно выше, нежели стоимость отечественных аналогов.

Сирдалуд

Неплохим средством является . Это изобретение швейцарских медиков, которое оценивается приблизительно также, как Тизанидин. Препарат по праву относят к релаксанту, который расслабляет мышцы и тем самым способствует их нормальной работе. В первую очередь активное вещество воздействует на спинной мозг. Сирдалуд способен:

нормализовать процесс сокращения мышечной ткани;
устранить болевой синдром, который сопровождается при гипертонусе.

Среди достоинств препарата нужно назвать эффективную ликвидацию боли и воспаления в мышцах. При этом таблетки не сказываются негативным образом на работе ЖКТ.

Среди недостатков отмечается то, что препарат несовместим со многими медикаментами и действует на мышцы только в том случае, если очаг заболевания расположен в позвоночнике. А немалое количество противопоказаний не позволяет использовать средство без консультации специалиста.

Миорелаксант центрального действия. Уменьшает повышенный тонус скелетных мышц, снимает их спазм; снижает сопротивление мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных сокращений. Мышечнорасслабляющий эффект тизанидина обусловлен, вероятно, угнетением спинномозговых полисинаптических рефлексов, что связывают с уменьшением высвобождения возбуждающих аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов, а также стимуляцией α 2 -адренорецепторов. На передачу возбуждения в нервно-мышечных синапсах тизанидин не влияет.

Форма выпуска

Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой "T2" на другой.

	1 таб.
тизанидин	2 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная 57.91 мг, просолв SMCC 50 (целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный 2%) 22.575 мг, просолв SMCC 50 (целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный 2%) 22.575 мг, стеариновая кислота 2.15 мг.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Дозировка

Для прекращения болезненного спазма скелетных мышц применяют по 2-4 мг 3 раза/сут; в тяжелых случаях дополнительно рекомендуется принимать на ночь 2-4 мг. При спастических состояниях мышц, обусловленных неврологическими заболеваниями, начальная доза составляет 6 мг/сут в 3 приема. Дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг/сут каждые 3-7 дней. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12-24 мг/сут, разделенный на 3-4 приема. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, (в т.ч. с диуретиками) возможно развитие выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении этанола, препаратов с седативным действием усиливается седативный эффект.

Побочные действия

При применении тизанидина в относительно малых дозах в редких случаях наблюдаются сонливость, чувство усталости, головокружение, сухость во рту, тошнота, некоторое снижение АД; в более высоких дозах - указанные эффекты возникают чаще и значительнее выражены, кроме того, возможны бессонница, мышечная слабость, брадикардия, повышение активности трансаминаз в сыворотке.

Показания

Спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга). Болезненный спазм скелетных мышц, обусловленный поражением позвоночника (шейный и поясничный синдромы) или возникающий после операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тизанидину.

Особенности применения

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения, при возникновении сонливости, следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания, быстрых психомоторных реакций.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Тизанидина – таблетки: двояковыпуклые, круглые, почти белые с желтоватым оттенком или белые (по 10 шт. контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 или 6 упаковок; по 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 или 4 упаковки; по 20 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 упаковки; по 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 30, 60 или 100 шт. в банках, в картонной пачке 1 банка).

Состав 1 таблетки:

действующее вещество: тизанидин – 2 или 4 мг (гидрохлорид тизанидина – 2,288 или 4,576 мг);
вспомогательные компоненты (2/4 мг): стеарат магния – 1,1/2,2 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 50,512/101,024 мг; коллоидный диоксид кремния – 1,1/2,2 мг; безводная лактоза – 55/110 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тизанидин относится к числу миорелаксантов центрального действия.

Основные эффекты активного вещества:

стимулирование пресинаптических альфа-2-адренорецепторов спинного мозга;
подавление высвобождения медиаторных аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы), что является причиной угнетения полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге. Поскольку данный механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, при его подавлении тонус снижается;
снижение ригидности мышц при пассивных движениях, благодаря чему происходит уменьшение сопротивления пассивным движениям и возрастает объем активных движений;
увеличение силы сокращений произвольного характера скелетных мышц;
уменьшение клонических судорог и спазмов.

Фармакокинетика

Всасывание: вещество всасывается почти полностью и быстро. Максимальная концентрация в плазме – 12,3 и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема препарата в дозе 4 мг соответственно, достигается примерно через 1 ч. Среднее значение биодоступности – приблизительно 34% (связано с выраженным метаболизмом).

Распределение: связывание с белками плазмы – 30%; среднее значение объема распределения – 2,6 л/кг. Фармакокинетика в диапазоне доз от 4 до 20 мг носит линейный характер. При пероральном приеме тизанидина можно надежно прогнозировать значения его плазменной концентрации в крови.

Метаболизм: происходит быстро, около 95% – в печени, с последующим образованием неактивных метаболитов. В основном тизанидин метаболизируется изоферментом 1А2 системы цитохрома Р450.

Выведение: период полувыведения вещества из системы кровотока варьирует в пределах от 2 до 4 ч. Выводится в виде метаболитов преимущественно почками (приблизительно 70% дозы); неизмененное вещество – примерно 4,5%.

Средняя максимальная концентрация препарата в плазме при почечной недостаточности (клиренсе креатинина ≤ 25 мл/мин) возрастает в 2 раза в сравнении с показателями у здоровых добровольцев, конечный период полувыведения – 14 ч, что влечет значимое увеличение системной биодоступности вещества.

Нарушения печеночной функции могут приводить к увеличению системного воздействия тизанидина.

Показания к применению

болезненные спазмы мышц;
спастичность скелетных мышц, связанная с заболеваниями и повреждением спинного мозга, рассеянным склерозом.

Противопоказания

Абсолютные:

нарушения функции печени в тяжелом течении;
сочетанное применение с альфа-2-адреномиметиками, флувоксамином, ципрофлоксацином и другими мощными ингибиторами изофермента CYP1A2;
непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
беременность и период лактации;
детский возраст до 18 лет;
индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав препарата.

Относительные (заболевания/состояния, при наличии которых Тизанидин назначается с осторожностью, в некоторых случаях – под контролем лабораторных показателей функционального состояния сердца и мониторингом показателей ЭКГ):

артериальная гипотензия;
умеренно выраженные нарушения печеночной функции;
синдром врожденного удлинения интервала QT;
брадикардия;
почечная недостаточность;
сочетанное применение с норфлоксацином, тиклопидином, бета-адреноблокаторами, диуретиками, этанолом, пероральными контрацептивами, гипотензивными, антиаритмическими и седативными препаратами, дигоксином, циметидином, рофекоксибом;
возраст от 65 лет.

Инструкция по применению Тизанидина: способ и дозировка

Тизанидин принимают внутрь.

Дозу врач подбирает индивидуально, поскольку у препарата узкий терапевтический индекс и высокая вариабельность плазменной концентрации в крови.

Минимальный риск развития побочных реакций наблюдается при приеме препарата 3 раза в день по 2 мг. При болезненном мышечном спазме разовая доза может быть увеличена до 4 мг. В тяжелых случаях врачом может быть назначено дополнительно 2 или 4 мг перед сном.

При спастичности скелетных мышц, связанных с неврологическими болезнями, режим дозирования устанавливается индивидуально.

Максимальная суточная доза в начале терапии – 6 мг в 3 приема. В дальнейшем с интервалом 3–7 дней возможно ее увеличение на 2–4 мг.

Оптимальный терапевтический эффект, как правило, достигается при суточной дозе 12–24 мг в 3–4 приема с соблюдением равных промежутков времени. Максимально назначают 36 мг в день.

Пациентам старше 65 лет прием Тизанидина рекомендуется начинать с минимальных доз. В дальнейшем режим дозирования устанавливается с учетом оптимального соотношения эффективности и переносимости.

Рекомендуемая начальная доза при клиренсе креатинина ≤ 25 мл/мин – 1 раз в день по 2 мг. Повышение дозы должно проводиться медленно, постепенно, с учетом эффективности и переносимости. Если требуется более выраженный эффект, рекомендовано сначала увеличение разовой дозы, затем кратности применения.

Отмену Тизанидина следует проводить постепенно, что позволит снизить вероятность появления рикошетного повышения артериального давления и тахикардии. В особенности это относится к случаям длительного применения препарата либо терапии в высоких дозах.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко, с учетом сообщений об отдельных случаях):

система пищеварения: очень часто – желудочно-кишечные расстройства, ксеростомия; часто – тошнота;
сердечно-сосудистая система: часто – понижение артериального давления (в отдельных случаях носит выраженный характер, вплоть до потери сознания и коллапса); нечасто – брадикардия;
нервная система: очень часто – головокружение, сонливость;
скелетно-мышечная система: очень часто – мышечная слабость;
подкожные ткани/кожа: аллергические реакции (в частности, сыпь);
психика: часто – галлюцинации, бессонница, нарушения сна;
лабораторные показатели: часто – повышение активности микросомальных ферментов печени;
общие расстройства: очень часто – повышенная утомляемость, синдром отмены.

При резкой отмене Тизанидина после его продолжительного применения либо приема в высоких дозах, а также после сочетанного применения с препаратами с гипотензивным действием отмечалось развитие тахикардии и повышения артериального давления. В отдельных случаях это приводило к острым нарушениям мозгового кровообращения. В связи с вышесказанным отмена терапии должна проводиться постепенно.

Есть сообщения о таких нарушениях (причинно-следственная связь не установлена, частоту появления данных побочных эффектов установить невозможно):

нервная система: вертиго;
психика: тревожные расстройства, галлюцинации, спутанность сознания;
желчевыводящие пути, печень: печеночная недостаточность, острый гепатит;
орган зрения: затуманивание зрения;
общие расстройства: астения, синдром отмены.

Передозировка

Основные симптомы: рвота, тошнота, выраженное понижение артериального давления, удлинение интервала QTc, сонливость, головокружение, тревожность, миоз, кома, нарушение дыхания.

Терапия: для выведения из организма тизанидина рекомендованы проведение промывания желудка, прием большого количества жидкости, многократное назначение активированного угля. Также ускорению выведения вещества способствует форсированный диурез. В дальнейшем проводится симптоматическая терапия.

Восстановление во всех случаях передозировки, включая прием 400 мг Тизанидина, проходило без особенностей.

Особые указания

На фоне приема Тизанидина может наблюдаться развитие гипотензии. При выраженном понижении артериального давления возможны коллапс и потеря сознания.

От употребления алкоголя во время лечения необходимо воздерживаться.

Есть сведения о случаях развития нарушений печеночной функции, однако при приеме препарата в суточной дозе 12 мг это происходит редко. В связи с вышесказанным пациентам, применяющим Тизанидин в дозе от 12 мг в день, в первые 4 месяца терапии рекомендовано проведение контроля функциональных печеночных проб 1 раз в месяц. Также контролировать печеночную функцию следует при появлении клинических признаков, позволяющих предположить нарушение функции печени, включая необъяснимую тошноту, анорексию, усталость. При устойчивом превышении показателей сывороточных уровней аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы в 3 раза в сравнении с верхней границей нормы препарат отменяют.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

С учетом профиля побочных реакций от управления автотранспортными средствами в период терапии рекомендовано отказаться.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Тизанидин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (клинические данные, подтверждающие безопасность/эффективность препарата у этой группы, больных отсутствуют).

Применение в детском возрасте

Тизанидин не назначается детям младше 18 лет, что связано с отсутствием сведений, подтверждающих эффективность/безопасность.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина ≤ 25 мл/мин терапию следует проводить с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При тяжелых нарушениях печени Тизанидин не назначается, при умеренных – препарат должен применяться с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам старше 65 лет Тизанидин назначают с осторожностью, в начале терапии показан прием минимальных доз. В дальнейшем режим дозирования устанавливается с учетом оптимального соотношения эффективности и переносимости.

Лекарственное взаимодействие

Особенности сочетанного применения Тизанидина с индукторами/ингибиторами изофермента CYP1A2:

ингибиторы: повышение плазменной концентрации тизанидина в крови, что может стать причиной появления симптомов передозировки, включая удлинение интервала QTc; применение с флувоксамином и ципрофлоксацином противопоказано, поскольку это может привести к продолжительному снижению артериального давления, сопровождающемуся головокружением, сонливостью, уменьшением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях – вплоть до потери сознания и коллапса); комбинация с другими ингибиторами изофермента CYP1A2, включая антиаритмические препараты, циметидин, некоторые фторхинолоны, рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин, не рекомендована;
индукторы: снижение плазменного уровня тизанидина, что может стать причиной уменьшения эффективности препарата.

Комбинации, при назначении которых необходимо соблюдать осторожность:

лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, включая амитриптилин, цизаприд, азитромицин;
рифампицин: возможно значимое снижение плазменной концентрации тизанидина в крови. В случаях необходимости комбинированного применения рекомендовано увеличение дозы Тизанидина;
другие альфа-2-адреномиметики (включая клонидин): такая комбинация потенциально может усиливать гипотензивный эффект (сочетания рекомендуется избегать);
препараты с гипотензивным действием, включая диуретики: возможны выраженное снижение артериального давления (в отдельных случаях вплоть до потери сознания и коллапса) и брадикардия. При резкой отмене тизанидина после проведения комбинированной терапии отмечались возникновение тахикардии и повышение артериального давления, что в отдельных случаях может привести к острому нарушению мозгового кровообращения;
препараты с седативным и снотворным действием (бензодиазепин, баклофен) и некоторые другие лекарственные средства, такие как антигистаминные препараты: может усиливаться седативный эффект тизанидина;
этанол: увеличение вероятности развития побочных реакций;
курение: системная биодоступность тизанидина у курящих мужчин значительно снижена, при проведении продолжительной терапии может потребоваться назначение более высоких доз препарата.

Аналогами Тизанидина являются Сирдалуд, Тизалуд, Тизанил.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тизанидине

Согласно отзывам, Тизанидин является эффективным препаратом, однако отмечается частое развитие значимых побочных эффектов. К ним относятся сонливость, слабость, сильное головокружение и позывы к рвоте, что может стать причиной отмены препарата.

Цена на Тизанидин в аптеках

Примерная цена на Тизанидин (30 таблеток в упаковке) составляет 110–160 рублей.

В состав Тизанидина входит активное вещество тизанидин , а также вспомогательные компоненты:

безводная лактоза;
микрокристаллическая целлюлоза;
коллоидный диоксид кремния;
стеариновая кислота.

Форма выпуска

Таблетки 2 и 4 мг, круглой формы. Цвет белый.

На одной стороне таблетки расположена разделительная полоска, на второй маркировка Т2 или Т4.

Фармакологическое действие

Тизанидин – это миорелаксант центрального действия. Попадая в организм активное вещество препарата способствует снижению тонуса скелетных мышц, снижает их сопротивление при пассивных движениях, уменьшает спазматическую реакцию , усиливает произвольные сокращения.

В целом препарат оказывает мышечно-расслабляющее действие за счет угнетения спинномозговых полисинаптических рефлексов. Данное действие обусловлено высвобождением аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Поглощение и распределение

После перорального приема Тизанидин по существу, полностью поглощается. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 40% (CV = 24%), из-за обширного первого прохождения через печень.

Активное вещество препарата распространяется со средним устойчивым объемом распределения 2,4 л / кг (CV = 21%). Связываемость с белками составляет 30%.

Метаболизм и экскреция

Период полураспада Тизанидина приблизительно 2,5 часа (CV = 33%). Примерно 95% введенной дозы метаболизируется. Основной изофермент цитохрома Р450 участвует в метаболизме CYP1A2 с образованием активных метаболитов. Период их полураспада находится в диапазоне от 20 до 40 часов.

Выводится в основном через почки (60%) и желудочно-кишечный тракт (20%).

Показания к применению Тизанидина

Тизанидин назначают для лечения спастического состояния скелетных мышц, которое сопровождает развитие неврологических заболеваний, таких как:

дегенеративные заболевания спинного мозга;
инсульт;
рассеянный склероз;
хроническая миелопатия.

Также препарат показан при болезненных спазмах скелетных мышц, которые развиваются вследствие поражения позвоночника.

Противопоказания

Препарат противопоказан у пациентов, принимающих сильнодействующие ингибиторы CYP1A2 , такие как флувоксамин или Ципрофлоксацин .

Побочные действия

В ходе исследования действия Тизанидина на пациентов были выявлены побочные действия, такие как сонливость , сухость во рту , гипотензия , снижение артериального давления, брадикардия , головокружение , слабость или астения , мышечные спазмы, галлюцинации , усталость, нарушение функции печени и гепатотоксичность.

Реже лечение с использованием данного лекарственного препарата могут возникнуть следующие нежелательные эффекты:

синдром Стивенса-Джонсона;
анафилактический шок;
эксфолиативный дерматит;
желудочковая тахикардия;
гепатит;
судороги;
депрессия;
боль в суставах;
парестезия;
сыпь;
тремор.

Инструкция к применению Тизанидина

В соответствии с инструкцией по применению Тизанидина, рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг.

Поскольку эффект от приема таблеток достигает пика приблизительно от 1 до 2 часов после введения дозы и рассеивается в период от 3 до 6 часов после приема, лечение может проводиться с интервалом от 6 до 8 часов. В течение суток можно принимать не более трех таблеток.

Дозировка может быть постепенно увеличена до 4 мг на каждую дозу, если через четыре дня после начала лечения положительного эффекта не последует. Общая суточная доза не должна превышать 36 мг. Разовые дозы более 16 мг не изучались.

Дозирование у пациентов с почечной недостаточностью

Таблетки Тизанидин следует использовать с осторожностью больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Дозирование у пациентов с нарушением функции печени

Также данный лекарственный препарат с осторожностью следует назначать пациентам с любой формой печеночной недостаточностью. У таких больных, при титровании индивидуальные дозы должны быть уменьшены.

При лечении больных с печеночной недостаточностью необходимо регулярно проводить мониторинг уровней аминотрансферазы . Первый мониторинг рекомендуется через месяц после лечения.

Передозировка

В ходе исследования воздействия данного препарата на организм специалистами были выявлены случаи преднамеренной и случайной передозировки Тизанидином. Клинические проявления передозировки имеют различную фармакологию.

В большинстве случаев наблюдается снижение сенсориума, в том числе вялость, сонливость, спутанность сознания и кома . Также передозировка проявляется в дисфункции сердечной мышцы, включая брадикардию и гипотонию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с Флувоксамином и Ципрофлоксацином

Одновременное применение Флувоксамина или Ципрофлоксацина и Тизанидина противопоказано. Изменения фармакокинетики Тизанидина при совместном приеме с Флувоксамином или Ципрофлоксацином может привести к значительному снижению артериального давления, сонливости и нарушению психомоторных функций.

Взаимодействие с ингибиторами CYP1A2

Из-за потенциальных лекарственных взаимодействий, одновременное применение Тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как Зилейтон , Фторхинолон следует избегать.

Прием препарата совместно с сильными ингибиторами CYP1A2 (Амиодарон, Мексилетин, Пропафенон, Верапамил, Циметидин, Фамотидин, оральных контрацептивов, Ацикловир, и Тиклопидин ) строго противопоказан.

Взаимодействие с контрацептивами

Одновременное применение Тизанидина с оральными контрацептивами не рекомендуется. Но, если текущее состояние здоровья требует лечения с использованием данного препарата, то дозировка должна быть минимальной.

Неправильное дозирование может привести к развитию побочных эффектов: артериальной гипотензии, брадикардии, чрезмерной сонливости .

Взаимодействие с алкоголем

Алкоголь увеличивает концентрацию действующего вещества препарата в крови, что может привести к проявлению нежелательных реакций.

Условия хранения

Срок годности

Срок хранения препарата составляет 3 года.

Условия продажи

Отпускается из аптек по рецепту врача с соответствующей печатью.

Аналоги ТизанидинаСовпадения по коду АТХ 4-го уровня:

На фармацевтическом рынке существуют аналоги Тизанидина, к которым относятся:

Сирдалуд;
Сирдалуд МР;
Тизалуд;
Тизанидин-Тева;
Тизанил-Тева.

Отзывы о Тизанидине

Тизанидин – препарат, который пациентами переносится по-разному. Отзывы о данном лекарственном препарате позволяют сделать выводы, что далеко не всегда его прием оказывает ожидаемое действие.

Побочные эффекты проявляются в одном из трех случаев. К примеру, Елена из Барнаула пишет:

«… Назначили Тизанидин, так как стали мучить сильные мышечные боли и спазмы. После приема второй таблетки почувствовала сильное головокружение, слабость и позывы к рвоте. Думала, что это просто у меня организм настолько ослаб, что так реагирует. Решила, что дальнейший прием таблеток пройдет нормально. Ан нет, все продолжилось и еще усугубилось – проблемы с желудком, давлением, сильное сердцебиение. После обращения к врачу таблетки заменили».

Олег из Новосибирска тоже написал о проявлении побочной реакции:

«… Стал принимать Тизанидин и после первой же таблетки чуть не заснул прямо на работе. Понял механизм действия – мышечный спазм проходит во время сна».

Стоит заметить, что таких отзывов в интернете единицы, в основном рецензии носят положительный характер, что говорит об эффективности данного лекарственного препарата.

Цена Тизанидина

Стоимость Тизанидина является оптимальной в соотношении цена/качество, поэтому многие специалисты назначают для лечения своих пациентов именно эти таблетки.

В цена таблеток Тизанидин варьируется от 110 до 160 рублей и зависит от количественного содержания активного вещества в одной таблетке.

Интернет-аптеки РоссииРоссия

WER.RU

Тизанидин-Тева таблетки 2 мг 30 шт.Teva

Тизанидин-Тева таблетки 4 мг 30 шт.Teva

Тизанидин таблетки 4 мг 30 шт.Березовский фармацевтический завод

ЗдравЗона

Тизанидин-Тева 4мг №30 таблеткиTeva Pharmaceutical

Тизанидин-Тева 2мг №30 таблеткиTeva Pharmaceutical

Аптека ИФК

Тизанидин-ТеваФармацевтический завод Тева Прайвэт Ко, Венгрия

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Тизанидин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Тизанидин лекарство из группы миорелаксантов. Назначается пациентам, страдающим мышечными болями, а также имеющим ряд заболеваний.

Сначала применялся только при неврологических заболеваниях, но благодаря своим анальгетическим свойствам, стал использоваться пациентами с головной, нейропатической болью и разнообразными мышечно-скелетными болями.

Чаще всего его прописывает пациентам с жалобами на остеохондроз или на грыжу.

Фармакологическое действие

Тизанидин влияет на повышенный тонус мышц, делая его меньше, и при этом снимает спазмы. Кроме того, он не влияет на скелетные мышцы.

Обладает обезболивающим эффектом и снижает проявления как хронической, так и острой боли.

Фармакокинетика лекарства

Таблетки очень быстро всасываются, что подтверждают анализы – уже буквально через час препарат оказывается в крови. Выводится лекарство из организма вместе с мочой.

Показания к применению

Этот препарат назначается:

при болезненных спазмах мышц, связанных с функциональными повреждениями позвоночника;
при рассеянном склерозе;
после операций по поводу остеоартроза или грыжи межпозвоночного диска;
при хронической миелопатии;
после инсульта;
при дегенеративном заболевании спинного мозга и судорогах центрального происхождения.

Скрытая опасность лекарства

Существуют причины, по которым прием Тизанидина может оказаться небезопасным.

Ими называют:

тяжелые заболевание печени и почек;
индивидуальная непереносимость препарата;
возраст (детям препарат не прописывают);
беременность и лактация;
прием таблеток вместе с флувомексамином.

Механизм действия

Тизанидин стимулирует альфа2-адренорецепторы и этим подавляет высвобождение аминокислот, которые стимулируют NMDA-рецепторы.

Из-за этого на уровне нейронов спинного мозга полисинаптические передачи возбуждения подавляются. Кроме того, препарат не влияет на моносинаптические рефлексы и скелетные мышцы.

Инструкция по применению

Дозировки и способы применения препарата в зависимости от сопутствующей болезни и запущенности заболевания.

Первоначальная доза препарата составляет 2 мг . При этом эффект от лекарства появляется через несколько часов после приема, а заканчивается приблизительно через 6 часов.

Поэтому промежуток между приемами должен быть 6–7 часов. Постепенно дозировку можно увеличить до 4 мг. В редких случаях суточная доза лекарства может составлять 36 мг.

Больные, страдающие различными заболеваниями почек или печени, должны очень осторожно принимать это лекарство. Кроме этого, обязательно следует проконсультироваться со своим лечащим врачом.

Первое время после приема препарата следует обратить внимание на самочувствие. Если оно ухудшится, значит, нужно снизить дозу лекарства.

Передозировка и дополнительные указания

Чтобы снять мышечные спазмы, необходимо принимать Тизанидин в виде таблеток по 2 или 4 мг 3 раза в день.

Когда у больного наблюдается спастическое состояние мышц, дозу должен устанавливать врач индивидуально. Ни в коем случае нельзя превышать суточную норму препарата – 36 мг.

Что касается капсул, то в начале лечения суточная доза препарата не должна превышать 6 мг , то есть больной может принять только одну капсулу. Максимум, на который может быть увеличена норма приема, это еще 6 мг.

При приеме лекарства могут появиться побочные признаки. Чаще всего пациенты чувствуют тошноту, головокружение, сонливость и слабость. Также наблюдаются снижение артериального давления и расстройство желудка.

При употреблении лекарства вместе с антигипертензивными препаратами могут появиться брадикардия и гипотензия. Следует обратиться к врачу, если после приема препарата больной почувствовал:

боль в правом боку;
потерю аппетита;
сильную усталость;
увеличение мышечных спазмов.

Лекарства нельзя принимать во время беременности или лактации. А если без приема лекарства не обойтись, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

Также нельзя принимать лекарство вместе с алкоголем, так как он усиливает сонливость. Осторожно должны отнестись к препарату больные, старше 65 лет.

Дети препарат практически не принимают и врачи этого не рекомендуют, по крайней мере, до 18 лет.

Пациенты, которые страдают на почечную недостаточность, обязательно должны снизить дозу. Также крайне осторожно нужно принимать таблетки больные с заболеваниями сердца.

Если же при приеме лекарства наблюдается плохое самочувствие, то прием следует прекратить немедленно.

Если произошла передозировка препарата, то первыми симптомами станут: рвота, сонливость и, в крайнем случае, кома. В домашних условиях врачи рекомендуют использовать активированный уголь.

Если же симптомы отравления не проходят и усиливаются, необходимо обратиться за медицинской помощью.

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Тизанидин. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Тизанидин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии мышечного спазма при различных заболеваниях у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Тизанидина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Лекарством с центральным миорелаксирующим действием является Тизанидин. Инструкция по применению рекомендует принимать таблетки 2 мг и 4 мг при болезненных спазмах мышц.

Форма выпуска и состав

Таблетки Тизанидин имеют белый цвет, круглую форму и двояковыпуклую поверхность. Основным действующим веществом медикамента является тизанидин в форме гидрохлорида, его содержание в одной таблетке составляет 2 или 4 мг. Также в ее состав входят дополнительные компоненты.

Таблетки Тизанидин расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 3 блистера с таблетками (30 штук), а также инструкцию по применению медикамента.

Фармакологическое действие

Тизанидин относится к числу миорелаксантов центрального действия. Основные эффекты активного вещества:

стимулирование пресинаптических альфа-2-адренорецепторов спинного мозга;
подавление высвобождения медиаторных аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы), что является причиной угнетения полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге.

Поскольку данный механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, при его подавлении происходит:

снижение тонуса;
уменьшение клонических судорог и спазмов;
увеличение силы сокращений произвольного характера скелетных мышц;
снижение ригидности мышц при пассивных движениях, благодаря чему происходит уменьшение сопротивления пассивным движениям и возрастает объем активных движений.

Показания к применению

От чего помогает Тизанидин? Таблетки назначают для лечения спастического состояния скелетных мышц, которое сопровождает развитие неврологических заболеваний, таких как:

хроническая миелопатия;
дегенеративные заболевания спинного мозга;
рассеянный склероз;
инсульт.

Инструкция по применению

Таблетки Тизанидин предназначены для приема внутрь независимо от еды. Их проглатывают целиком, не разжевывают и запивают достаточным количеством воды.

При болезненном спазме поперечно-полосатой скелетной мускулатуры препарат применяется в средней рекомендуемой дозировке 2-4 мг 3 раза в день. В случае развития неврологической патологии начальная дозировка может составлять 6 мг 3 раза в день (суточная дозировка 18 мг). Затем дозировка постепенно увеличивается на 2-4 мг в день до достижения оптимального терапевтического эффекта, который обычно можно заметить при дозировке 12-24 мг в день.

Максимальна суточная дозировка не должна превышать 36 мг. При необходимости дозировку и режим применения врач корригирует индивидуально для каждого пациента, что зависит от характера и тяжести спазма мышц.

Противопоказания

Абсолютные:

беременность и период лактации;
индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав препарата;
сочетанное применение с альфа-2-адреномиметиками, флувоксамином, ципрофлоксацином и другими мощными ингибиторами изофермента CYP1A2;
непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
детский возраст до 18 лет;
нарушения функции печени в тяжелом течении.

Относительные:

почечная недостаточность;
артериальная гипотензия;
сочетанное применение с норфлоксацином, тиклопидином, бета-адреноблокаторами, диуретиками, этанолом, пероральными контрацептивами, гипотензивными, антиаритмическими и седативными препаратами, дигоксином, циметидином, рофекоксибом;
умеренно выраженные нарушения печеночной функции;
возраст от 65 лет;
брадикардия;
синдром врожденного удлинения интервала QT.

Побочные явления

В ходе исследования действия Тизанидина на пациентов были выявлены побочные действия, такие как:

парестезия;
галлюцинации;
анафилактический шок;
сыпь;
сонливость;
мышечные спазмы;
гепатит;
нарушение функции печени и гепатотоксичность;
снижение артериального давления;
сухость во рту;
судороги;
боль в суставах;
депрессия;
эксфолиативный дерматит;
синдром Стивенса-Джонсона;
тремор;
гипотензия;
усталость;
желудочковая тахикардия;
слабость или астения;
головокружение;
брадикардия.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Применение в детском возрасте

Особые указания

Перед назначением таблеток Тизанидин врач обязательно внимательно читает инструкцию к лекарственному средству и обращает внимание на несколько особенностей его использования, к которым относятся:

Действующий компонент данного лекарственного средства на начальных этапах курса лечения может вызывать побочный эффект головокружение и сонливость, поэтому не рекомендуется занятие потенциально опасной деятельностью.
Пациентам с выраженной недостаточностью функциональной активности почек необходимо снижение рекомендуемой терапевтической дозировки.
Применение препарата для беременных и кормящих грудью женщин возможно только после назначения врача по строгим медицинским показаниям.

Препарат должен с осторожностью применяться у пациентов с нарушениями переваривания и всасывания некоторых углеводов в кишечнике (глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, недостаточность пищеварительного фермента лактазы), так как в его состав входит углевод лактоза.

Лекарственное взаимодействие

При применении Тизанидина вместе с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента 1А2 цитохрома P450, приводит соответственно к 33-кратному или к 10-кратному увеличению AUC тизанидина.

Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости, заторможенным психомоторным реакциям (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания). Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином — противопоказано.

Не рекомендуется одновременное назначение Тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 — антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином. Одновременное назначение Тизанидина с антигипертензивными препаратами, включая диуретики, иногда может вызывать снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

Этанол (алкоголь) или седативные препараты могут усилить седативное действие Тизанидина, поэтому не рекомендуется одновременное применение с другими седативными препаратами и/или алкоголем.

Аналоги лекарства Тизанидин

По структуре определяют аналоги:

Тизанил;
Тизанидина гидрохлорид;
Тизалуд.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Тизанидин-Тева (таблетки 2 мг 30 штук) в Москве составляет 130 рублей. В аптечной сети таблетки отпускаются по рецепту. Исключается их самостоятельный прием без соответствующего врачебного назначения, так как это может привести к серьезным осложнениям и последствиям.

Срок годности таблеток составляет 3 года с момента их изготовления. Препарат Тизанидин инструкция по применению предписывает хранить в неповрежденной упаковке, защищенном от света и влаги, а также недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.

Тизанидин – это лекарственное средство из группы миорелаксантов центрального действия. В составе содержится одноименное действующее вещество – тизанидин. Препарат уменьшает клонические судороги, благодаря чему сопротивление мышц пассивным движениям снижается, а количество активных движений увеличивается. Дополнительно Тизанидин проявляет обезболивающий эффект.

Тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих рецепторы, чувствительные к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Важно, что Тизанидин не оказывает прямого действия на скелетные мышцы, нейромышечные синапсы или моносинаптические рефлексы.

Тизанидин 2мг и 4мг фото таблеток

Действующее вещество быстро всасывается в ЖКТ, максимальная концентрация наблюдается через 2-3 часа после приема. Употребление пищи не оказывает влияния на фармодинамику. Выводится Тизанидин в основном через мочевыделительную систему.

Показания к применению Тизанидин

Тизанидин применяется при таких заболеваниях и состояниях у пациента:

Спазм мышц, сопровождающийся болью при патологиях позвоночника (остеохондрозе, спондилезе, гемиплегии и пр.);
Послеоперационное состояние при позвоночной грыже;
Остеоартрит бедра;
Спастическое состояние скелетной мускулатуры, вызванное неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга).

Инструкция по применению Тизанидин, дозировки

Для прекращения болезненного спазма скелетных мышц применяют по 2-4 мг 3 раза/сут; в тяжелых случаях дополнительно рекомендуется принимать на ночь 2-4 мг (2 таблетки Тизанидин 2мг).

При спастических состояниях мышц, обусловленных неврологическими заболеваниями, стартовая дозировка составляет 6 мг/сут в 3 приема. Дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг/сут каждые 3-7 дней.

Оптимальный лечебный эффект обычно достигается при дозе 12-24 мг/сут, разделенный на 3-4 приема.

Не следует превышать максимальную суточную дозу 36 мг Тизанидин.

Капсулы

Начальная суточная доза составляет 6 мг (1 капсула Тизанидин).

При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличивать до достижения необходимого терапевтического действия – на 1 капсулу с интервалами 3–7 дней.

Клинический опыт показывает, что для большинства пациентов оптимальная доза составляет 12 мг в сутки (2 капсулы.). И только в редких случаях может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 мг.

Если Вы принимаете тизанидин постоянно, при пропуске дозы примите препарат, как только вспомните. Если время близко к приёму следующей таблетки, пропустите дозу и принимайте лекарство по прежнему графику. Не следует принимать двойную дозу препарата.

Особенности длительного применения:

Отмену препарата Тизанидин следует производить постепенно из-за риска развития синдрома “отмены” – он может проявляться в виде тревоги, дрожания рук, подъёма АД, учащения ритма сердца и повышении мышечной напряженности. При появлении этих симптомов следует немедленно обратиться к врачу.

Для прекращения приёма препарата нужно постепенно снижать дозу.

Передозировка:

В настоящее время есть несколько сообщений о передозировке Тизанидином, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Выздоровление во всех случаях прошло без особенностей.

При передозировке возможны тошнота, рвота, выраженное снижение артериального давления, головокружение, сонливость, миоз, тревожность, нарушение дыхания, кома. Лечение симптоматическое.

По отзывам врачей Тизанидин хорошо переносится пациентами, многие побочные эффекты и случаи передозировки вызваны неправильным приемом препарата, с нарушением графика или дозировок. Известны случаи взаимодействия с другими лекарствами, о приеме которых не предупредили лечащего врача. Будьте внимательны.

Противопоказания Тизанидин

гиперчувствительность к тизанидину или другим компонентам препарата;
беременность;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
выраженные нарушения функции печени;

Тизанидин не следует применять в период беременности. В случае необходимости назначения кормящим матерям грудное вскармливание следует прекратить.

Одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин) значительно повышает концентрацию тизанидина в плазме крови и повышает вероятность развития побочных реакций.

Аналоги Тизанидин, список препаратов

Аналоги Тизанидин по действию на организм – противосудорожные средства:

Баклофен
Мидокалм
Сирдалуд
Тизалуд
Тизанил

Важно понимать, что инструкция по применению Тизанидин, цена и отзывы на аналоги не распространяются. Не следует испльзовать данную информацию как руководство по назначению аналогов или для замены Тизанидин на аналоги в схеме лечения. Любые действия должны быть согласованы с лечащим врачом.