Мезапам международное непатентованное название. Лекарственный справочник гэотар

*ТЮМЕНСКИЙ ХФЗ* БРЫНЦАЛОВ-А,ЗАО Органика ОАО ФЕРЕЙН

Страна происхождения

Россия

Анксиолитическое средство (транквилизатор)

Формы выпуска

• 50 - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• Таблетки

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, миорелаксирующее и противоэпилептическое действие, обладает незначительно выраженным тимолептическим эффектом. Седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных бензодиазепиновых транквилизаторов, поэтому медазепам относят к группе так называемых "дневных" транквилизаторов. Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами лимбической системы и восходящей активирующей формации ствола головного мозга, способствует открытию хлорных каналов, что ведет к усилению тормозного влияния GABA в ЦНС. Устраняет состояние тревоги, чувство страха, психоневротическое напряжение, общее двигательное возбуждение, избыточную суетливость, восстанавливает эмоциональное поведение и оказывает стабилизирующее влияние на вегетативную нервную систему. Восстанавливает критическую оценку собственного заболевания. Противоэпилептическое, центральное миорелаксирующее, седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных анксиолитических средств производных бензодиазепина.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается. Абсорбция составляет 49-75%. Cmax достигается через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы - 99.8%. Метаболизируется путем гидроксилирования, N-деметилирования, окисления с образованием активных метаболитов: десметилмедазепам (нордиазепам), диазепам, десметилдиазепам, оксазепам (7.1% дозы). Нордиазепам имеет длительный T1/2, накапливается в организме и оказывает выраженное седативное действие. Метаболиты, связанные с глюкуроновой кислотой, выводятся почками (63-85%) и через кишечник (15-37%). T1/2 - 20-176 ч. После завершения приема еще в течение 3-14 дней определяются значимые концентрации метаболитов в плазме (имеют длительный T1/2).

Особые условия

С осторожностью применяют при почечной и/или печеночной недостаточности, спинальной и мозжечковой атаксии, внутриглазной гипертензии, органических поражениях ЦНС, при дыхательной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, при тяжелом общем состоянии, при беременности. Медазепам следует применять по возможности кратковременно, т.к. при длительном применении, особенно в высоких дозах, имеется опасность формирования лекарственной зависимости. Физическая зависимость наступает редко, однако при чрезмерном превышении дозы наблюдалось развитие толерантности и психической зависимости. Для предотвращения развития абстинентного синдрома медазепам следует отменять постепенно. При лечении бензодиазепинами установлено наличие торможения способности к обучению, процессов запоминания. В период лечения не допускать употребления алкоголя. У детей медазепам применяют по строгим показаниям. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период применения медазепама не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрых психомоторных реакций.

Мезапам показания к применению

• Неврозы, психопатия с тревогой, возбуждение, нервное напряжение, раздражительность, нейроциркуляторная дистония, мигрень (профилактика приступов), климактерический синдром, хронический алкоголизм (абстинентный синдром). "Школьные" неврозы, психическая лабильность и чрезмерная возбудимость у детей

Мезапам противопоказания

• Миастения, острые заболевания печени и почек, ночное апноэ, алкогольная и наркотическая зависимость, I триместр беременности, период лактации, детский возраст до 10 лет, повышенная чувствительность к медазепаму

Мезапам дозировка

• 10 мг

Мезапам побочные действия

• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны сонливость, чувство легкой усталости, головная боль (первая реакция на прием, исчезающая после снижения дозы), слабость, головокружение, оглушенность, антероградная амнезия, депрессия, спутанность сознания, дизартрия, парез аккомодации. У пожилых пациентов и детей более вероятны потеря ориентации, отсутствие торможения, агрессивность, повышенная мышечная утомляемость. У пожилых пациентов и больных с умственной отсталостью возможна атаксия. Со стороны эндокринной системы: снижение либидо, снижение потенции, нарушения менструального цикла. Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), альвеолярная гиповентиляция (у больных с ХОБЛ при приеме в высоких дозах). Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия. Прочие: задержка мочи, спазм голосовых связок, боли в грудной клетке, синдром отмены, парадоксальные реакции, лекарственная зависимость (особенно при длительном применении), аллергические реакции

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза, миорелаксантами, этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС. При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия, бета-адреноблокаторами, антикоагулянтами результаты лекарственного взаимодействия непредсказуемы. При одновременном применении с циметидином возможно увеличение интенсивности и длительности действия медазепама, барбитураты и фенитоин могут уменьшать его эффективность. Пероральные контрацептивы могут ингибировать метаболизм медазепама, что приводит к усилению интенсивности и длительности его действия. Уменьшает эффективность леводопы, усиливает действие фенитоина.

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей

Информация предоставлена

Мезапам относится к транквилизаторам бензодиазепинового ряда, в числе прочих анксиолитиков применяется в неврологической практике для лечения неврозов, психопатии, излишней возбудимости и раздражительности.

Активное вещество – медазепам, производное бензодиазепина. Представляет собой миорелаксант, анксиолитик, менее выражен эффект при эпилепсии. Основное действие – улучшение настроения, устранение вялости, тоски, тревоги, апатии, раздражительности, нормализация длительности и глубины фаз сна.

В меньшей степени Мезапам проявляет снотворный и седативный эффект, в отличие от других представителей ряда бензодиазепина, потому классифицируется как «дневной» транквилизатор.

При использовании препарата снижается тревожность и ощущение страха, напряженность, суетливость, нормализуется психоэмоциональное состояние и работу вегетативной нервной системы.

Как центральный миорелаксант и противоэпилептический препарат Мезапам проявляет меньшую активность, чем типичные анксиолитики ряда бензодиазепина.

Механизм действия

Медазепам – агонист бензодиазепинового рецепторного комплекса гамма-аминомасляной кислоты. Связывается с рецепторами бензодиазепина ствола головного мозга и лимбической системы. Провоцирует открытие хлорных каналов, усиливая влияние ГАМК на ЦНС.

Поскольку ГАМК действует угнетающе на нервный импульс, усиление ее действия и обуславливает терапевтический эффект Мезапама. Таким образом, препарат усиливает эффект уже имеющегося в организме вещества, способствующего торможению избыточных невралгических реакций.

Состав и стоимость

Состав Мезапама:

• действующее вещество – медазепам (7-Хлор-2, 3-дигидро-1 метил-5-фенил-1H -1, 4-бензодиазепин);
• моногидрат лактозы;
• картофельный крахмал;
• стеарат кальция.

Цена Мезапама колеблется от 175 до 220 рублей в зависимости от аптеки и производителя.

Фармакокинетика

После перорального приема всасывается быстро, максимальные концентрации в плазме крови регистрируются спустя два часа после приема. Максимальная абсорбция – 75%.

В процессе метаболизма гидроксилируется и деметилируется, в результате образовываются активные метаболиты: диазепам, десметилдиазепам, оксазепам.

Имеет способность к кумуляции, метаболиты выводятся почками до 85%, в меньшей мере кишечником. Метаболиты имеют длительный период полувыведения – до 176 часов. По окончанию приема Мезапама концентрации метаболитов обнаруживаются в плазме крови еще в течение двух недель.

Кому показан препарат

Мезапам имеет следующие показания к применению:

• психопатологический синдром;
• расстройство деятельности ЦНС, невроз;
• избыточное возбуждение;
• профилактика мигрени;
• абстинентный синдром при хроническом алкоголизме;
• нервное напряжение;
• агрессивность;
• гиперактивность и «школьный» невроз у детей;
• психическая лабильность;
• нейроциркуляторная дистония;
• в составе комплексной терапии при менопаузе.

Мезапам относят к транквилизаторам слабого действия, что позволяет использовать его в терапии психических расстройств и пограничных состояний у детей.

Форма выпуска и правила приема

Лекарственная форма Мезапама – таблетки, по 50 штук во флаконе из темного стекла. Концентрация действующего вещества – 10 мг в одной таблетке. Терапию начинают с небольших доз препарата, постепенно повышая суточную дозу. Корректировку схемы приема выполняет только лечащий врач.

Мезапам может также выпускаться в виде порошка и гранул для приготовления пероральных суспензий – такая форма препарата предпочтительная при назначении препарата детям.

В условиях амбулаторного лечения применяются минимальные дозы препарата. Для детей от десяти лет дозировка рассчитывается по массе тела. Принимают трижды в сутки. В условиях стационара средние концентрации могут быть превышены, если индивидуальная реакция пациента на лечения нормальная и не наблюдается выраженных побочных явлений. Длительность курса устанавливается лечащим врачом и зависит от анамнеза заболевания.

Побочные реакции

Мезапам проявляет ряд побочных реакций, которые могут стать показанием к отмене препарата, по решению лечащего врача.

Реакции со стороны ЦНС

Центральная и периферическая нервные системы могут реагировать ощущением вялости, сонливости, головной болью, слабостью, спутанным сознанием, парезом, головокружением. В первые дни приема препарата головная боль наблюдается у многих пациентов и устраняется снижением дозы препарата.

Во время терапии Мезапамом у детей и пожилых людей может наблюдаться агрессивность, сниженная способность к ориентации, мышечная слабость. При лечении пациентов с умственной отсталостью возможно проявление атаксии.

Эндокринная система

Во время приема Мезапама эндокринная система может отвечать колебаниями цикла менструации, снижением либидо и потенции.

Сердечно-сосудистая система

Сердце может реагировать низким артериальным давлением и тахикардией.

Дыхательная система

При обструктивных заболеваниях или травмах головного мозга угнетается дыхательный центр. У пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями при терапии Мезапамом в высоких дозах может развиваться альвеолярная гиповентиляция.

Прочие реакции

Со стороны ЖКТ наблюдаются функциональные расстройства пищеварения, ощущение сухости во рту. Среди прочих реакций отмечаются боли в загрудинной области, изменения голоса, абстинентный синдром, возможная зависимость при длительном лечении Мезапамом, аллергические реакции на коже.

Противопоказания

Мезапам противопоказан при заболеваниях почек и печени в острой фазе, миастении, индивидуальной повышенной чувствительности к медазепаму. Не назначается пациентам с ночным апноэ, зависимостью от алкоголя и наркотических веществ, во время вынашивания и кормления ребенка грудью. Детям младше десяти лет прием Мезапама запрещен.

Аналогами Мезапама по действующему веществу являются препараты Медазепам, Нобриум, Нобритем, Рудотель. Аналогами по терапевтическому эффекту являются Адаптол, Гидазепам, Афобазол, Феназепам, Оксилидин, Седуксен, Темазепам.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом: аритмия, спутанное сознание, сонливость, торможение реакций, усталость, атаксия, низкий мышечный тонус. При сильных передозировках – мышечные судороги, кома, угнетение дыхательных центров вплоть до летального исхода.

Для купирования этих состояний пациенту дают активированный уголь и слабительные препараты, в условиях стационара контролируют и корректируют дыхание, артериальное давление, частоту сердечных сокращений и температуру. В тяжелых случаях применяют специфический антагонист производных бензодиазепина – флумазенил.

Лекарственное взаимодействие

Наблюдается способность Мезапама усиливать эффект препаратов, которые проявляют аналогичное действие, угнетая центральную нервную систему. Такое взаимодействие наблюдается при одновременном применении со снотворными препаратами, нейролептиками, наркотическими анальгетиками, анестезирующими препаратами, антигистаминными лекарствами, содержащими седативные компоненты.

Мезапам и алкоголь могут давать парадоксальную реакцию – это означает, что при одновременном приеме вместо ожидаемого эффекта будет проявляться возбудимость, агрессивность, тревожность, раздражительность, нервное напряжение. Подобный эффект может наблюдаться и при одновременном приеме с этанолсодержащими препаратами. Пациентам, проходящим терапию алкогольной зависимости, дозировки повышают постепенно, и так же постепенно снижают до полного прекращения приема, чтобы предотвратить синдром отмены.

Пероральные контрацептивы, содержащие эстроген, усиливают действие препарата и замедляют его выведение из организма. Никотин, напротив, сокращает период полувыведения.

Международное наименование

Медазепам (Medazepam)

Групповая принадлежность

Анксиолитическое средство

Лекарственная форма

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь [для детей], таблетки

Фармакологическое действие

"Дневное" анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы бензодиазепинов, оказывает анксиолитическое, миорелаксирующее и противоэпилептическое действие, обладает незначительно выраженным тимолептическим эффектом.

Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами лимбической системы и восходящей активирующей формации ствола мозга, способствует открытию Cl--каналов, что ведет к усилению тормозных влияний ГАМК в ЦНС.

Устраняет состояние тревоги, чувство страха, психоневротическое напряжение, общее двигательное возбуждение, избыточную суетливость, восстанавливает эмоциональное поведение и оказывает стабилизирующее воздействие на вегетативную нервную систему. Восстанавливает критическую оценку собственного заболевания. Противоэпилептическое, центральное миорелаксирующее, седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных бензодиазепиновых анксиолитических ЛС (транквилизаторов).

Показания

Неврозы, психопатия с тревогой, возбуждение, нервное напряжение, раздражительность, мигрень (профилактика приступов), климактерический синдром, алкоголизм (абстинентный синдром).

У детей – "школьные" неврозы, психическая лабильность, чрезмерная возбудимость.

Противопоказания

Гиперчувствительность, миастения, острые заболевания печени и почек, "ночное" апноэ, алкогольная и наркотическая зависимость, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 10 лет).C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, спинальная и мозжечковая атаксия, внутриглазная гипертензия, органические поражения ЦНС, дыхательная недостаточность, пожилой возраст, общая тяжесть состояния.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль (первая реакция на прием, исчезающая после снижения дозы), слабость, головокружение, оглушенность, антероградная амнезия, депрессия, спутанность сознания, дизартрия, атаксия (у пожилых пациентов и больных с умственной отсталостью), парез аккомодации; у пожилых пациентов и детей – потеря ориентации, расторможенность, агрессивность.

Со стороны ССС: тахикардия, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсические явления, повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), альвеолярная гиповентиляция (у больных с ХОБЛ при приеме в высоких дозах).

Прочие: снижение потенции и/или либидо, дисменорея, задержка мочи, спазм голосовых связок, боли в грудной клетке, синдром "отмены", парадоксальные реакции, лекарственная зависимость (особенно при длительном применении), аллергические реакции.

Применение и дозировка

Внутрь, перед приемом пищи, начиная с 5 мг 2-3 раза в день, постепенно повышая дозу до 30 мг/сут (при необходимости – до 40 мг/сут). В амбулаторных условиях рекомендуется прием по 5 мг утром и в полдень и 10 мг вечером. Максимальная суточная доза для взрослых – 40 мг (в амбулаторных условиях) и 60-70 мг (в условиях стационара). Продолжительность курса – не более 2 мес, повторный курс – после перерыва (не менее 3 нед).

Лицам пожилого возраста и подросткам назначают по 10-20 мг/сут, детям разовая (суточная) доза: в возрасте 1-2 лет – 1 мг (2-3 мг), 3-6 лет – 1-2 мг (3-6 мг), 7-10 лет – 4-8 мг (6-24 мг) и старше 10 лет – 6-10 мг (20-60 мг). При лечении алкоголизма назначают 30 мг/сут в течение 1-2 нед.

Особые указания

В период лечения может вызывать затруднение запоминания и обучения, следует воздерживаться от употребления этанола.

При лечении и профилактике развития абстинентного синдрома отмену проводят постепенно.

Назначают на короткое время, при длительном применении – формирование лекарственной зависимости (при чрезмерном превышении дозы – развитие толерантности и психической зависимости).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

При совместном назначении происходит взаимное усиление действий этанола, наркотических анальгетиков, ЛС для общей анестезии, миорелаксантов центрального действия, барбитуратов, снотворных, антидепрессантов.

При одновременном приеме гипотензивных ЛС центрального действия, бета-адреноблокаторов или антикоагулянтов результат взаимодействия непредсказуем.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают и удлиняют эффект, индукторы (барбитураты и фенитоин) ослабляют.

Пероральные контрацептивы могут задерживать метаболизм медазепама, что приводит к усилению интенсивности и длительности его действия.

Снижает действие леводопы, усиливает фенитоина (торможение метаболизма последнего).

Отзывов о лекарстве Мезапам: 0

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Мезапам, как аналог или наоборот его аналоги?

Международное непатентованное название:

Медазепам

Химическое название : 7-Хлор-2,3-Дигидро-1-метил-5-фенил-1H-1,4-бензодиазепин

Лекарственная форма:

таблетки.

В 1 таблетке препарата содержится активное вещество мезапам – 10 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 69 мг, крахмал картофельный – 20 мг, кальция стеарат (кальций стеариновокислый) – 1 мг.

Описание : Таблетки светло-желтого цвета плоскоцилиндрической формы.

Фармакотерапевтическая группа:

Анксиолитическое средство (транквилизатор).

Код АТХ :

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Мезапам – «дневное» анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы бензодиазепинов, оказывает анксиолитическое, миорелаксирующее и противоэлиптическое действие, обладает незначительно выраженным тимолептическим эффектом.
Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами лимбической системы и восходящей активирующей формации ствола мозга, способствует открытию Сl -каналов, что ведет к усилению тормозных влияний ГАМК в центральной нервной системе. Устраняет состояние тревоги, чувство страха, психоневротическое напряжение, общее двигательное возбуждение, избыточную суетливость, восстанавливает эмоциональное поведение и оказывает стабилизирующее воздействие на вегетативную нервную систему. Восстанавливает критическую оценку собственного заболевания. Противоэлиптическое, центральное миорелаксирующее, седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных бензодиазепиновых анксиолитических лекарственных средств (транквилизаторов).

Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается. Абсорбция – 49-75 %. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации – 1-2 ч. Связь с белками плазмы – 99,8 %. Метаболизируется путем гидроксилирования, N-деметилирования, окисления с образованием активных метаболитов: дезметилмедазепам (нордиазепам), диазепам, диметилдиазепам, оксазепам (7,1 % дозы). Нордиазепам имеет длительный период полувыведения (Т1/2), накапливается в организме и оказывает выраженное седативное действие. Выведение метаболитов, связанных с глюкуроновой кислотой, почками (63-85 %) и через кишечник (15-37 %). Т1/2 – 20-176 ч. После завершения приема еще в течение 3-14 дней определяются значимые концентрации метаболитов в плазме (имеют длительный Т1/2).

Показания для применения:

Невротические и неврозоподобные расстройства; психосоматические и вегетативные расстройства, алкогольный абстинентный синдром (в комплексной терапии). У детей – психическая лабильность, чрезмерная возбудимость.

Противопоказания для применения:

Гиперчувствительность, миастения, острые заболевания печени и почек, «ночное» апноэ, алкогольная и наркотическая зависимость, детский возраст (до 10 лет), дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, спинальная и мозжечковая атаксия, внутриглазная гипертензия, органические поражения центральной нервной системы, дыхательная недостаточность, пожилой возраст, общая тяжесть состояния.

Способ применения и дозы

Внутрь, перед приемом пищи, дозы подбирают индивидуально, при невротических и неврозоподобных расстройствах 2-3 раза в день, начальная разовая доза 10 мг, начальная суточная доза – 20 мг, постепенно повышая дозу до 30 мг/сут (при необходимости – до 40 мг/сут); при психосоматических и вегетативных расстройствах от 20 до 40 мг в сутки (в среднем 30 мг: по 1 таблетке 3 раза в день). При лечении алкогольного абстинентного синдрома назначают 30 мг/сут в течение 1-2 нед. Для взрослых средняя разовая доза составляет 10-20 мг. Средняя суточная доза – 30-40 мг. Максимальная суточная доза для взрослых – 40 мг (в амбулаторных условиях) и 60-70 мг (в условиях стационара).
Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально, в среднем не более 2 мес, повторный курс – после перерыва (не менее 3 нед). Лицам пожилого возраста и подросткам назначают 10-20 мг/сут.

Меры предосторожности при применении:

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.
В период лечения может вызывать затруднение запоминания и обучения, следует воздержаться от употребления этанола.
При лечении и профилактике развития абстинентного синдрома отмену производят постепенно.
Назначают на короткое время, при длительном применении возможно формирование лекарственной зависимости (при чрезмерном повышении дозы – развитие толерантности и психической зависимости).

Симптомы передозировки, меры по оказанию помощи при передозировке:

Симптомы: чувство усталости, каталепсия, атаксия, тахикардия, снижение артериального давления, гипотония мышц; в тяжелых случаях – кома, судороги, угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и слабительных, внутривенное вливание жидкости, контроль частоты дыхания, числа сердечных сокращений, артериального давления и температуры тела, общие меры, направленные на поддержание основных жизненно важных функций организма, и подготовка всех условий, необходимых. для оказания неотложной помощи при возможном развитии обструкции дыхательных путей. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны.

Возможные побочные действия при применении лекарственного препарата:

Мезапам обычно хорошо переносится.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль (первая реакция на приём, исчезающая после снижения дозы), слабость, головокружение, оглушенность, антероградная амнезия, депрессия, спутанность сознания, дизартрия, атаксия (у пожилых пациентов и больных с умственной отсталостью), парез аккомодации; у пожилых пациентов и детей – потеря ориентации в пространстве, расторможенность, агрессивность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспептические явления, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), альвеолярная гиповентиляция (у больных с хронической обструктивной болезнью легких при приеме в высоких дозах).
Прочие: снижение потенции и/или либидо, дисменорея, задержка мочи, спазм голосовых связок (при временной остановке дыхания), боли в грудной клетке, синдром «отмены», парадоксальные реакции, лекарственная зависимость (особенно при длительном применении), аллергические реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении происходит взаимное усиление действий этанола, наркотических анальгетиков, лекарственных средств для общей анестезии, миорелаксантов центрального действия, барбитуратов, снотворных, антидепрессантов.
При одновременном приеме гипотензивных лекарственных средств центрального действия и бета-адреноблокаторов возможно чрезмерное усиление седативного и гипотензивного действия.
При совместном применении с антикоагулянтами происходит снижение активности антикоагулянтов непрямого действия.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин) усиливают и удлиняют эффект, индукторы (барбитураты и фенитоин) ослабляют.
Пероральные контрацептивы могут задерживать метаболизм мезапама, что приводит к усилению интенсивности и длительности его действия.
Снижает действие леводопы, усиливает действие фенитоина (торможение последнего).

Возможность и особенность медицинского применения лекарственного препарата беременными женщинами и женщинами в период грудного вскармливания:

Применение Мезапама при беременности (I триместр) и в период лактации противопоказано. При необходимости применения в период кормления грудью следует прекратить кормление.

Сведения о возможном влиянии на способность управлять транспортными средствами, механизмами:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Срок годности:

5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Форма выпуска:

Таблетки по 10 мг. 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 50 таблеток в банке светозащитного стекла или полимерной банке вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Наименование, адрес предприятия-производителя лекарственного препарата и адрес производства лекарственного препарата:

ОАО «Органика», Россия, 654034, Кемеровская обл., г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3

Медазепам (medazepam)

Состав и форма выпуска препарата

50 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, миорелаксирующее и противоэпилептическое действие, обладает незначительно выраженным тимолептическим эффектом. Седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных бензодиазепиновых транквилизаторов, поэтому медазепам относят к группе так называемых "дневных" транквилизаторов.

Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами лимбической системы и восходящей активирующей формации ствола головного мозга, способствует открытию хлорных каналов, что ведет к усилению тормозного влияния GABA в ЦНС.

Устраняет состояние тревоги, чувство страха, психоневротическое напряжение, общее двигательное возбуждение, избыточную суетливость, восстанавливает эмоциональное поведение и оказывает стабилизирующее влияние на вегетативную нервную систему. Восстанавливает критическую оценку собственного заболевания. Противоэпилептическое, центральное миорелаксирующее, седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных анксиолитических средств производных бензодиазепина.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается. Абсорбция составляет 49-75%. C max достигается через 1-2 ч. Связывание с белками - 99.8%. Метаболизируется путем гидроксилирования, N-деметилирования, окисления с образованием активных метаболитов: десметилмедазепам (нордиазепам), диазепам, десметилдиазепам, оксазепам (7.1% дозы).

Нордиазепам имеет длительный T 1/2 , накапливается в организме и оказывает выраженное седативное действие. Метаболиты, связанные с глюкуроновой кислотой, выводятся почками (63-85%) и через кишечник (15-37%). T 1/2 - 20-176 ч. После завершения приема еще в течение 3-14 дней определяются значимые концентрации метаболитов в плазме (имеют длительный T 1/2).

Показания

Неврозы, психопатия с тревогой, возбуждение, нервное напряжение, раздражительность, нейроциркуляторная дистония, мигрень (профилактика приступов), климактерический синдром, хронический (абстинентный синдром). "Школьные" неврозы, психическая лабильность и чрезмерная возбудимость у детей.

Противопоказания

Миастения, острые заболевания печени и почек, ночное апноэ, алкогольная и наркотическая зависимость, I триместр беременности, период лактации, детский возраст до 10 лет, повышенная чувствительность к медазепаму.

Дозировка

Принимают внутрь. Взрослым в начале лечения - по 5 мг 2-3 раза/сут, затем дозу постепенно повышают до 30 мг/сут. В амбулаторных условиях рекомендуются дозы по 5 мг утром и днем и 10 мг вечером. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут. Лицам пожилого возраста и подросткам - по 10-20 мг/сут; детям 10 лет и старше - в дозе 2 мг/кг/сут. Длительность применения зависит от показаний и индивидуальной реакции пациента на лечение.

Максимальные суточные дозы: для взрослых при амбулаторном лечении - 40 мг, в условиях стационара - 60 мг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны сонливость, чувство легкой усталости, (первая реакция на прием, исчезающая после снижения дозы), слабость, головокружение, оглушенность, антероградная амнезия, депрессия, спутанность сознания, дизартрия, парез аккомодации.

У пожилых пациентов и детей более вероятны потеря ориентации, отсутствие торможения, агрессивность, повышенная мышечная утомляемость. У пожилых пациентов и больных с умственной отсталостью возможна атаксия.

Со стороны эндокринной системы: снижение либидо, снижение потенции, нарушения менструального цикла.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), альвеолярная гиповентиляция (у больных с ХОБЛ при приеме в высоких дозах).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с опиоидными , средствами для наркоза, миорелаксантами, этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия, бета-адреноблокаторами, результаты лекарственного взаимодействия непредсказуемы.

При одновременном применении с циметидином возможно увеличение интенсивности и длительности действия медазепама, барбитураты и фенитоин могут уменьшать его эффективность.

Пероральные контрацептивы могут ингибировать метаболизм медазепама, что приводит к усилению интенсивности и длительности его действия.

Уменьшает эффективность леводопы, усиливает действие фенитоина.

Особые указания

С осторожностью применяют при почечной и/или , спинальной и мозжечковой атаксии, внутриглазной гипертензии, органических поражениях ЦНС, при дыхательной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, при тяжелом общем состоянии, при беременности.

Медазепам следует применять по возможности кратковременно, т.к. при длительном применении, особенно в высоких дозах, имеется опасность формирования лекарственной зависимости. Физическая зависимость наступает редко, однако при чрезмерном превышении дозы наблюдалось развитие толерантности и психической зависимости. Для предотвращения развития абстинентного синдрома медазепам следует отменять постепенно.

← Вернуться