Преднизолон в таблетках: взвесим все «за» и «против. Сестры Уильямс и гимнастка Байлз применяли допинг с разрешения WADA Дозировки и способы приема

Гормональные стероидные препараты относятся к классу сильнодействующих веществ. Минимальных концентраций таких медикаментов достаточно для выраженного изменения функционирования различных органов и систем.

Поэтому назначают подобные средства лишь по строгим показаниям, когда действия негормональных препаратов недостаточно для остановки воспалительного, аллергического, аутоиммунного и других процессов, имеющих сложный патогенез развития.

Однако существует ряд заболеваний, при которых применение различных форм выпуска препарата Преднизолон, как и остальных лекарственных средств класса кортикостероидов, является жизненной необходимостью. В коре надпочечников вырабатывается порядка 40 различных гормонов, которые можно разделить на несколько групп.

Это глюкокортикоиды, минералокортикоиды, эстрогены и андрогены. Они сильно отличаются по выполняемым функциям, однако общим предшественником данных биологически активных соединений является холестерин, а регуляция синтеза кортикостероидов находится под контролем гипоталамо-гипофизарной системы, а именно адренокортикотропного гормона. Основным гормоном коры надпочечников является кортизол (гидроксикортизон), в норме он выделяется в концентрации 15-30 мг, что значительно превышает количество других секретируемых биологически активных соединений. Когда уровень кортизола опускается ниже физиологической нормы, а также на фоне стрессовых для организма ситуаций (рана, сопровождающаяся выраженными болевыми ощущениями, инфекционный процесс, физическая нагрузка), в гипоталамусе вырабатывается специфическое вещество под названием кортиколиберин.

Он в свою очередь активизирует секрецию адренокортикотропного гормона, который и влияет на функционирование коры надпочечников. Когда уровень кортизола достигает нормы, выработка кортиколиберина приостанавливается. Именно поэтому высвобождение этого вещества происходит непостоянно на протяжении суток. Максимальное его количество выделяется в утреннее время, а своего минимума интенсивность секреции достигает вечером и ночью.

Кстати, такой цикличностью работы коры надпочечников и определяется схема приема кортикостероидных средств. Значение гормонов коры надпочечников для нормальной работы всех без исключения органов и систем сложно переоценить. Достаточно упомянуть, что при экспериментальном удалении секретирующих глюкокортикостероиды тканей животное погибало спустя несколько суток.

Преднизолон представляет собой синтетический аналог гидрокортизона, который оказывает схожее с этим гормоном действие на организм (поэтому его часто используют в качестве заменителя природных биологически активных веществ коры надпочечников). Он более эффективен, чем лекарства, полученные натуральным путем, поэтому для достижения терапевтического результата его можно применять в более низких дозах, кроме того, Преднизолон в меньшей степени всасывается при местном применении.

Выпускается препарат в следующих формах:

• таблетки по 5 мг, в качестве вспомогательных ингредиентов используют тальк, кукурузный крахмал, магния стеарат, лактозу;
• раствор для инъекций в ампулах по 1 и 2 мл с концентрацией активного компонента 15 или 30 мг в 1 мл, в процессе изготовления препарата используют такие растворители: смесь бутанола, глицерола, хлорида натрия и воды для инъекций, раствор предназначен для внутрисуставных и внутримышечных уколов и внутривенных капельниц;
• мазь для наружного применения 0,5% в тубах по 10 г с нейтральной основой, облегчающей впитывания основного вещества.

При приеме Преднизолон оказывает такое действие на организм человека:

• противовоспалительное;
• противоаллергическое (десенсибилизирующее);
• иммуносупрессивное;
• противошоковое;
• антитоксическое.

Воспаление — это очень сложный процесс, в который на клеточном уровне вовлекаются многие ткани. В развитии подобной патологии принимают участие тучные клетки, различные виды лимфоцитов, клетки внутреннего эндотелия сосудов, тромбоциты. Они вырабатывают разнообразные биологические компоненты, которые и обуславливают симптомокомплекс воспалительной реакции.

Это простаноиды, лейкотриены, окись азота, активирующий тромбоциты фактор, гистамин, определенные типы интерлейкинов и другие. Повышая активность липидных соединений класса липокортинов, Преднизолон угнетает синтез фосфолипазы типа А2, который в свою очередь контролирует образование простатиноидов, лейкотриена и ФАТ (фактора, активирующего тромбоциты).

Препарат также обладает способностью укреплять мембраны тучных клеток, снижает уровень пролиферации соединительной ткани, что важно для лечения ревматоидного артрита и других заболеваний суставов. Под влиянием Преднизолона сужаются мелкие кровеносные сосуды, падает уровень экссудации жидкости (это приводит к уменьшению воспалительного отека), приостанавливается накопление лейкоцитов в очаге патологии, снижается температура тела, скорость оседания эритроцитов и другие объективные и лабораторные показатели воспаления.

Иммунодепрессивное и десенсибилизирующее действие, которое оказывает Преднизолон, связан с подавляющим влиянием лекарства на активность лимфоцитов Т- и В-типа и синтез цитокинов, уменьшением уровня свободно циркулирующих в кровеносном русле лимфоцитов и макрофагов. Благодаря такому эффекту Преднизолон в виде капельниц или внутримышечных инъекций назначают для устранения шокового состояния и проявлений острой аллергической реакции.

Например, при обострении бронхиальной астмы и других осложнениях, вызванных спазмом и отеком гладкой мускулатуры дыхательной системы, укол Преднизолона действует гораздо быстрее, чем спреи с другими кортикостероидными лекарствами. При приеме внутрь, активное вещество препарата связывается со специфическими клеточными рецепторами, которые присутствуют во всех без исключения тканях.

В результате Преднизолон оказывает влияние на различные типы обмена веществ:

• Белковый: изменяется соотношение глобулинов в крови, метаболизм альбуминов в печени, ускоряется распад белков в тканях скелетной мускулатуры.
• Жировой: изменяется процесс образования жировой прослойки, она преимущественно формируется в области лица, плеч и живота, повышается концентрация холестерина в крови.
• Углеводный: в результате сложных ферментативных процессов, возрастает уровень сахара.
• Водно-солевой: задерживается выведение воды и ионов Na+, ускоряется выделение К+, нарушается усвоение Са2+.

Преднизолон при пероральном использовании быстро и в полном объеме всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация лекарства достигается спустя 60-90 минут. Около 90% действующего вещества связывается с белками крови. Метаболизм препарата осуществляется преимущественно в печени с образованием терапевтически неактивных соединений. Выделяется с желчью и мочой. Период полувыведения при приеме таблетированных форм Преднизолона составляет 2-4 часа, при использовании инъекций или капельниц — до 3,5 часов.

При местном применении в виде мази этот кортикостероид также попадает в системный кровоток и может вызвать характерные для данного препарата побочные эффекты.

Несмотря на возможные осложнения, Преднизолон также активно используют и в бодибилдинге. Это не совсем законно, так как назначает препарат врач по строгим показаниям, в аптеках его продают только по рецептам, а прием лекарства проводят под медицинским контролем.

Преднизолон таблетки: показания и ограничения к использованию, возможные негативные реакции

Из-за всестороннего, далеко не самого благоприятного влияния на различные органы и ткани, препарат прописывают после точной постановки диагноза. Доктор должен быть уверен, что иных вариантов, кроме гормональной терапии, для пациента нет.

Преднизолон таблетки показаны при следующих патологиях:

• аутоиммунные системные поражения соединительной ткани, к ним относят системную красную волчанку, склеродермию, ревматоидный, ювенильный, псориатический и прочие виды артритов (включая проявления синдрома Стилла у взрослых) и другие подобные заболевания;
• воспалительные патологии суставов, включая последствия травм, возрастные изменения суставов, поражение межпозвоночных дисков (болезнь Бехтерева), бурсит, тендинит, синовит и их сочетание, эпикондилит;
• ревматические патологии, затрагивающие различные органы;
• хорея, это неврологическая патология, сопровождающаяся неконтролируемыми мышечными сокращениями;
• бронхиальная астма и ее осложнения;
• хроническая аллергия, включая поллиноз, конъюнктивит, пищевые реакции гиперчувствительности, аллергический ринит и другие формы подобных заболеваний, которые не поддаются терапии антигистаминными препаратами и кортикостероидами для местного использования;
• дерматологические патологии, в том числе атопический, контактный, буллезный дерматит, псориаз, экзема, пузырчатка, себорея;

При лечении кожных заболеваний назначение таблеток Преднизолон целесообразно при обширном поражении эпидермиса, в противном случае прописывают мазь, содержащую это же активное вещество.

• воспалительные патологии органов зрения;
• комплексное лечение гепатитов;
• заместительная терапия на фоне гипофункции, врожденной гипоплазии либо удаления коры надпочечников;
• аутоиммунные поражения почек и щитовидной железы (гломерулонефрит, тиреоидит);
• заболевания крови и системы кроветворения злокачественного, аутоиммунного или другого генеза, например, лейкозы различных форм, некоторые типы анемий, миеломная болезнь(в данном случае может быть также назначен препарат Вайдаза);
• поражения легких, затрагивающие стенки альвеол и мелкие кровеносные сосуды, это альвеолит, саркоидоз, фиброзные процессы, бериллиоз, рак (в сочетании с другими медикаментами);
• туберкулез различной локализации (в комплексе со специфическими химиотерапевтическими средствами);
• аутоиммунные поражения нервной ткани, например, рассеянный склероз;
• воспалительно-язвенные заболевания кишечника (колиты, болезнь Крона);
• иммуносупрессивная терапия после трансплантации;
• повышенная концентрация кальция в тканях как побочный эффект специфической противоопухолевой терапии.

Показания, по которым назначают Преднизолон уколы, по большому счету те же, однако парентеральное введение лекарства требует обязательного участия обученного медицинского персонала. Поэтому инъекции лекарства показаны для купирования острого периода заболеваний.

• состояние острой аллергической реакции, иными словами, анафилактический шок в ответ на инъекции лекарственных препаратов и т.д.;
• сильное воспаление суставов вне зависимости от этиологии;
• резкое падение концентрации кортикостероидов в крови;
• травматический, раневой, послеоперационный шок;

Противошоковая терапия уколами Преднизолон проводится только при неэффективности других методов лечения.

• отек мозга неинфекционной этиологии, то есть после травмы, на фоне развития опухоли и т.д., впоследствии после улучшения самочувствия больного переводят на прием таблетки Преднизолон внутрь;
• резкое повышение тиреоидных гормонов типа Т3 и Т4 в крови;
• тяжелое течение острого гепатита, приведшее к развитию печеночной комы.

В виде 0,5% мази Преднизолон назначают для терапии различных дерматозов аллергической и аутоиммунной природы, для ускорения заживления келоидных рубцов. Иногда показаниями к применению крема служат проявления периартрита, ишиалгия. Мазь также прописывают и при определенных формах аллопеции. Противопоказанием для кратковременного лечения уколами Преднизолон или таблетками служит индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Однако долгосрочное применение лекарства противопоказано при следующих патологиях:

• Поражения пищеварительного тракта, преимущественно связанные с повышенным уровнем кислотности желудочного сока и инфицированием хеликобактер пилори. Это язвенная болезнь и пептическая язва, гастриты, неспецифические колиты особенно с угрозой перфорации.
• Инфекционные заболевания вирусной, бактериальной или грибковой этиологии (в том числе недавно перенесенные, обострения герпеса). Подобное ограничение связано с иммунодепрессивной активностью Преднизолона в уколах и таблетках.
• Период вакцинации. Причем следует учитывать, что лекарство не назначают за два месяца до проведения прививки и на протяжении 14 дней после нее (при условии отсутствия осложнений).
• Состояния острого иммунодефицита, в частности ВИЧ и СПИД.
• Патологии сердечно-сосудистой системы. Так, Преднизолон таблетки и уколы замедляют формирование рубцовой ткани в очаге поражения миокарда после инфаркта . Использование медикамента также ограничено при повышенном артериальном давлении, тяжелых формах атеросклероза и сердечной недостаточности.
• Разнообразные эндокринные нарушения. В особенности это болезнь Иценко-Кушинга, связанная с гиперсинтезом адренокортикотропного гормона, ожирение тяжелой степени, тиреотоксикоз (за исключением ситуации, когда подобное состояние является осложнением аутоиммунного поражения щитовидной железы), гипотиреоз, диабет.
• Тяжелые патологии печени и почек (за исключением аутоиммунного гломерулонефрита), так как это может повлиять на метаболизм лекарства.
• Нарушения белкового обмена, особенно гипоальбуминемия.
• Повышенная нервная возбудимость, связанная с изменением структуры миелиновой оболочки нервных волокон.
• Системный остеопороз и другие заболевания, вызванные нарушениями кальциевого обмена.
• Глаукома (различные ее формы).

При местном применении преднизолон также всасывается в кровоток, поэтому эти же заболевания являются относительными противопоказаниями к ее использованию.

Данное лекарство из группы кортикостероидов обладает очень ценными терапевтическими качествами, но на фоне его применения высок риск развития разнообразных побочных реакций. Именно по этой причине самолечение категорически противопоказано, и прием Преднизолона в таблетках проводят под строгим контролем врача для своевременного выявления возможных осложнений и коррекции дозы либо полной отмены препарата.

Наиболее часто отмечают такие нежелательные реакции:

• появление отеков и гипертония, связанные с нарушением водно-солевого обмена (задержкой в организме воды и натрия);
• повышение уровня глюкозы, в медицине рассматривают даже отдельную форму диабета, спровоцированного приемом Преднизолона и других аналогичных медикаментов, — стероидный;
• расстройство кальциевого обмена и, как результат, остеопороз (для компенсации подобного состояния назначают Эргокальциферол);
• замедление процессов заживления ран;
• изъязвления слизистой оболочки пищеварительного тракта, обострение и прободение язвенной болезни;
• поражения поджелудочной железы;
• снижение сопротивляемости организма различного рода инфекциям;
• нарушение функционирования свертывающей системы крови и повышение вероятности образования тромбов;
• появление угрей;
• ожирение, проявляющееся в виде «лунообразной» формы лица, и отложений жировой прослойки в верхней части туловища;
• нарушения менструального цикла у женщин;
• задержка роста у ребенка.

Также у пациентов, которых лечат при помощи Преднизолона, очень часто отмечают расстройства психоэмоционального характера. Они становятся раздражительными, гипервозбудимыми, жалуются на бессонницу и психомоторное возбуждение. При парентеральном введении лекарства возможны расстройства зрения, боль и жжение в месте укола. Также пациента могут беспокоить аллергические реакции, которые проявляются в виде высыпаний и кожного зуда.

Преднизолон: инструкция по применению, дозировка препарата при поражениях соединительной ткани и других заболеваниях

Необходимое количество медикамента подбирают индивидуально с учетом возраста и веса пациента. Как правило, при поражениях суставов суточная дозировка составляет 20-30 мг, а в остром состоянии, сопровождающимся сильной лихорадкой и воспалением соединительной ткани, ее повышают до 100 мг.

Это количество обычно делят на 2-6 приемов в соответствии с физиологическим выделением кортикостероидов. При приеме таблеток Преднизолон, инструкция по применению рекомендует большую дозу пить в промежуток с 6 до 8 утра, а затем, постепенно снижая, до обеда через каждые 2-2,5 часа.

Причем очень важно принимать препарат ежедневно (или по указанию врача через день) в одно и то же время. После устранения острого состояния дозировку препарата уменьшают до 5-15 мг в день. При тяжелых воспалительных поражениях суставов в дополнение к пероральному приему Преднизолона, инструкция по применению советует вводить в виде инъекций в суточном объеме 75-100 мг в сутки.

Однако такую комбинированную терапию нельзя продолжать дольше 10 дней. Мазь наносят на пораженные суставы либо пораженную дерматозом кожу трижды в сутки. Курс лечения составляет 1-2 недели, при неэффективности терапии решают вопрос о пероральном приеме препарата.

Что касается продолжительности применения лекарства, однозначного ответа на этот вопрос нет. Как правило, лечение аутоиммунных воспалений соединительной ткани включает использование цитостатиков. Поэтому Преднизолон пьют до наступления терапевтического эффекта от основного лечения, а затем его постепенно отменяют.

Продолжительность приема медикамента может составлять от нескольких недель до 6 и более месяцев. При других заболеваниях дозировку таблетированной формы Преднизолона, инструкция по применению рекомендует такую же, то есть от 20 до 30 мг и выше (до 100 мг) на начальном этапе терапии и 5-10 мг в качестве поддерживающего лечения.

В виде инъекций лекарство назначают в среднем на 3-16 дней. При этом суточная дозировка может составлять от 200-300 мг при заместительной терапии и устранения симптомов острой аллергической реакции до 1,2 г при астматическом статусе и тиреотоксическом кризе и 1,5 при шоковых состояниях.

Беременность является относительным противопоказаниям к назначению Преднизолона. В таком случае порядок применения определяется индивидуально.

При длительном приеме лекарства в несоответствующем состоянию пациента количестве возможно развитие передозировки. Она проявляется в виде тахикардии, повышения артериального давления, отеках и другими побочными эффектами. Специфического антидота нет.

Поэтому при остром отравлении Преднизолоном необходимо срочно сделать промывание желудка. Если подобные симптомы приняли хронический характер, следует снизить дозу лекарства либо временно отменить его (без риска обострения основного заболевания).

При приеме медикамента Преднизолон, инструкция по применению подробно расписывает особенности его комбинации с другими лекарственными средствами:

Сочетание с нестероидными противовоспалительными средствами усиливает риск развития осложнений со стороны пищеварительного тракта. Преднизолон также повышает токсическое влияние парацетамола на гепатоциты, сочетание с индометацином усиливает возможность развития нежелательных реакций кортикостероида, также препарат понижает концентрацию в крови ацетилсалициловой кислоты из-за конкурентной связи с белками.

Но терапия заболеваний соединительной ткани (особенно в остром периоде) в обязательном порядке включает применение НПВС. Поэтому эти аспекты следует учитывать при подборе лекарства. Врач назначает более современные нестероидные противовоспалительные препараты, которые практически не влияют на слизистый эпителий пищеварительного тракта (например, Мелоксикам или Мовалис, Целекоксиб).

Лекарство Преднизолон: условия продажи и хранения, особые указания

Теоретически, препарат относится к медикаментам группы В, иными словами, из аптек его должны отпускать только по рецепту врача. Но как показывает практика, провизор редко спрашивает какие-либо разрешительные документы. Хранят лекарство Преднизолон при комнатной температуре вдали от доступа детей, не допуская попадания прямых солнечных лучей. Срок годности таблеток составляет 5 лет, мази — 2 года, ампул с раствором для инъекций — 3 года.

Лекарство Преднизолон отменяют постепенно (особенно после длительного лечения), поэтапно снижая дозировку.

Однако тут есть определенные нюансы. Сочетание цитостатиков и кортикостероидов, что обычно используют при поражениях суставов и соединительной ткани, нередко становится причинной частых инфекционных заболеваний. При повышении температуры и других симптомах ОРВИ или бактериального воспаления дозировку Преднизолона не снижают до полного выздоровления.

При резкой отмене медикамента возможно появление анорекции, тошноты, слабости, мышечных болей. Нередки случаи обострения основной патологии. Кроме того, в течение курса приема препарата пациент должен находиться под контролем офтальмолога, ежедневно измерять артериальное давление (рекомендуют даже завести специальный журнал), раз в неделю сдавать анализы мочи и крови, больным диабетом показан регулярный контроль уровня глюкозы.

Также периодически делают рентген позвоночника и кистей. В рационе следует ограничить содержание жиров и соли, предпочтение нужно отдавать витаминизированной и белковой пище.

С осторожностью лекарство Преднизолон назначают пациентом с наличием в анамнезе психических расстройств. Однако в стрессовых ситуациях (например, волнение, связанное с хирургическим вмешательством) организм испытывает повышенную потребность в кортикостероидах, поэтому дозировку Преднизолона увеличивают на несколько дней.

При использовании мази, содержащей преднизолон, обработанную поверхность кожи нельзя накрывать повязкой. Это усиливает активность препарата и способствует его всасыванию в системный кровоток и развитию побочных реакций.

Лечение Преднизолоном: возможные аналоги, применение препарата при беременности и в раннем возрасте

Лекарство выпускается многими отечественными и зарубежными фирмами, однако название у него одно и то же (Преднизолон).

Несмотря на одинаковый состав, дозировку действующего вещества и способ применения, активность у препаратов различных производителей не одинакова, что связывают со степенью очистки исходной лекарственной субстанции.

По отзывам врачей и пациентов, наиболее эффективными и безопасными в плане побочных реакций является лечение Преднизолоном производства компании Gedeon Richter.

В процессе терапии нежелательно менять препарат одного производителя на другой.

Из аналогов можно назвать более новый медикамент, содержащий метилпреднизолон, Метипред. Именно его все чаще назначают при артритах и других заболеваниях суставов, требующих применения кортикостероидов. Возможно лечение Преднизолоном и в раннем возрасте.

Начальная суточная дозировка для ребенка составляет 1-2 мг на 1 кг массы тела, поддерживающая — 0,3-0,6 мг. Терапия требует контроля работы коры надпочечников, клинических данных анализа крови и мочи, показателей роста детей.

На время приема препарата дают отвод от вакцинации в связи с влиянием лекарства на работу иммунной системы.

При беременности (особенно в первые три месяца после зачатия) лечение Преднизолоном возможно только по жизненным показаниям. На третьем триместре применение лекарства чревато существенным снижением активности коры надпочечников у плода. Поэтому сразу после родов новорожденному проводят заместительную терапию стероидными медикаментами.

Преднизолон проникает в грудное молоко, поэтому на время приема следует отказаться от вскармливания.

Стоимость препарата зависит от производителя. В большинстве аптек цена упаковки из 100 таблеток по 5 мг колеблется в пределах 70-110 рублей. Мазь в тубах по 15 г стоит от 15 до 30 рублей, ампулы — около 50 рублей за 3 штуки по 1 мл.

Дексаметазон – препарат класса глюкокортикостероидов, то есть препарат на основе аналогов собственных гормонов, вырабатываемых надпочечниками. В медицине данный препарат широко используется из-за своего ярко выраженного свойства подавлять воспалительные процессы.

Аналогичные препараты группы глюкокортикостероидов:

• Беклометазон
• Преднизолон

Дексаметазон в бодибилдинге и спорте

Дексаметазон нередко применяется в бодибилдинге и других видах спорта для кратковременного повышения выносливости, а также для снижения боли в суставах и связках.

Препарат также способен привести к росту мышечной массы за счет способности резки снижать выработку катаболических гормонов на курсе приема. Однако использование Дексаметазона для целей набора массы не всегда оправдано:

• Во-первых, препарат довольно токсичен и может вызывать множество серьезных побочных эффектов, особенно при превышении дозировок;
• Во-вторых, часто набор массы происходил за счет накопления жира (из-за ускорения синтеза высших жирных кислот);
• В-третьих, прием Дексаметазона может приводить к снижению выработки собственного тестостерона.

Если же вы все-таки решили принимать Дексаметазон в качестве средства для набора мышечной массы, настоятельно рекомендуется сочетать прием препарата с андрогенами и анаболическими стероидами. При этом необходимо понимать, что прием Дексаметазона с андрогенными или эстрогенными препаратами значительно увеличивает период его полувыведения из организма, что само по себе повышает риск проявления побочных эффектов.

Также нежелательно сочетать прием Дексаметазона с курсом , поскольку действие последнего будет значительно снижено.

Дозировки и способы приема

• Дозировка : 0,5-1,5 мг в сутки (1-3 таблетки);
• Время приема : 1 раз в день утром после еды, или после еды за 1-1,5 часа до тренировки;
• Курс приема : не более 2-3 недель.

Оптимальным периодов приема Дексаметазона является прием только в дни тренировок – это позволит повысить эффективность препарата, снизить частоту побочных эффектов и использовать более длительный курс.

Побочные эффекты и противопоказания Дексаметазона

• Увеличения риска остеопороза и, как следствие, ломкости костей (за счет «вымывания» кальция);
• Потеря эластичности связок – наблюдается при длительных курсах;
• Повышение резистентности к инсулину и, как следствие, риска развития диабета (людям, уже страдающим диабетом, прием Дексаметазона противопоказан);
• Токсичное воздействие на ЖКТ – повышается риск развития язв (людям, уже страдающим от язв желудка или двенадцатиперстной кишки, прием Дексаметазона противопоказан);
• Повышенная нагрузка на почки – при наличии хронической почечной недостаточности прием Дексаметазона противопоказан;
• Разрушение мышечной ткани – все препараты на основе глюкокортикоидов являются стрессовыми гормонами, расщепляющими мышцы.
• Накопление жидкости.

В настоящее время препарат Дексаметазон входит в перечень официально запрещенных WADA для употребления в спорте.

Важно ! Ни в коем случае не принимайте любые фармакологические препараты, в том числе Дексаметазон, в спортивных целях без сдачи анализов, консультаций и контроля квалифицированного врача. Прием данных препаратов «на свой страх и риск» может привести к необратимым патологическим изменениям органов и систем.

Преднизолон - синтетический стероидный препарат, относящийся к группе глюкокортикоидных гормонов человека. Средство имеет схожую с анаболическими стероидами структуру, но обладает совершенно иным механизмом действия.

Преднизолон используется с целью лечения целого ряда заболеваний, а в бодибилдинге и пауэрлифтинге играет роль стимулятора мышечной массы и служит для снятия воспалительных процессов и болей после интенсивных тренировок и тяжелых физических нагрузок.

Механизм действия преднизолона заключается в торможении активности клеток-лейкоцитов, гистофагоцитов и макрофагов, находящихся внутри мышечных тканей, что в результате не дает им добраться до очага воспаления и снижает его выраженность. Параллельно препарат укрепляет стенки лизосом и таким образом снижает количество гидролитических ферментов в месте воспаления тканей, а болевые ощущения снижаются за счет подавления синтеза простагландинов и лейкотриенов в организме.

В силовых видах спорта препарат обрел широкую популярность благодаря способности влиять на скорость обмена веществ, ускорять глюкогенез, повышать скорость накопления в мышцах и клетках печени гликогена и повышать концентрацию глюкозы в крови, но снижая ее усвояемость в жировой ткани.

Эффекты от приема преднизолона

В сфере спорта препарат активно используется в качестве средства для увеличения выносливости и повышения силовых показателей за счет накопления в тканях глюкозы. В легкой атлетике преднизолон служит для уменьшения болевых ощущений в суставах, а в бодибилдинге выступает в качестве стероида для увеличения мускулатуры и снижения отеков после получения травм. Препарат нередко применяют во время курса анаболических стероидов для снижения их негативного влияния на организм и полного избавления от побочных эффектов.

Дозировки и способ применения

Препарат применяется в дозировке 3-10 миллиграмма ежесуточно после приема пищи или за 1-2 часа до начала тренировки. Продолжительность курса преднизолона не должна превышать 3 недели. Рекомендуется употреблять лекарственное средство исключительно в дни тренировок для снижения рисков возникновения побочных эффектов и лучшего результата по окончанию курса.

Противопоказания

Перед началом курса необходимо пройти полное медицинское обследование организма для изучения всех его особенностей и заболеваний, а также получить консультацию специалиста для обсуждения оптимальной дозировки и рисков возникновения негативных последствий. Препарат запрещен к применению людям с патологиями сердечнососудистой системы и полностью противопоказан в случае:

• ожирения;
• нарушения работы желудочно-кишечного тракта;
• заболеваний глаз;
• гипоальбуминемии;
• полиомиелита;
• миастении;
• проблем с работой почечной системы и печени;
• бактериальных и вирусных заболеваний;
• нарушения эндокринной системы;
• развития острого психоза.

Побочные эффекты

В результате передозировки, увеличения длительности курса или повышенной чувствительности организма на компоненты препарата могут возникнуть следующие побочные эффекты:

• пептические язвы;
• развитие диабета за счет повышения уровня глюкозы;
• ухудшения усвоения молочных продуктов;
• повышение артериального давления;
• появление отеков;
• развитие хрупкости костей и разрушение костной ткани;
• повышение свертываемости крови в результате роста числа тромбоцитов;
• подавление иммунитета;
• развитие заболеваний глаз.

Для снижения риска возникновения нежелательных последствий необходимо удостоверится в отсутствии патологий, запрещающих прием преднизолона, с помощью сдачи анализов и медицинского обследования. Важно следить за реакцией организма на препарат во время курса и при появлении побочных эффектов вовремя прервать прием средства.

""КОРТИКОИДЫ (кортикостероиды), прир. стероидные гормоны, вырабатываемые корой надпочечников позвоночных. Относятся к С21 - стероидам, в основе к-рых лежит скелет прегнана (ф-ла I). По физиол. действию условно подразделяются на глюко- и минералокортикоиды. Первые преим. регулируют обмен глюкозы в организме, вторые - обмен воды и ионов (Na+, К+). Назв. кортикоида, по номенклатуре ИЮПАК, включает корень "прегн" с разл. окончаниями: для насыщенных кортикоидов- "ан", ненасыщенных-"ен", гидроксилсодержащих -"ол", карбонилсодержащих - "он" и т.д.; префиксы "нор" и "гомо" используют для обозначения утраченных или дополнит. углеродных атомов, "секо" - для обозначения места разрыва кольца. Буквами a и b обозначают заместители, расположенные соотв. под и над плоскостью молекулы скелета. Применяют также тривиальные, а для синтетич. кортикоидов фирменные названия.
461_480-67.jpg
Из экстракта надпочечников (т. наз. кортина) выделено 46 прир. кортикоидов, из к-рых наиб. значение для жизнедеятельности организма имеют: из глюкокортикоидов - кортизол (II), кортизон (III), кортикостерон (IV); из минсралокортикоидов -кортексон (V) и альдостерон (VI). Св-ва этих кортикоидов представлены в таблице.
Кортикоиды
Хим. св-ва кортикоидов определяются наличием a,b - ненасыщенной кетонной группировки в кольце А и кетольной группировки в боковой цепи кольца D. Кетогруппа и гидроксил в положении II из-за стерич. препятствий химически довольно инертны: по II-кетогруппе не образуются гидразоны и семикарбазоны, IIb - гидроксильная группа в обычных условиях не ацилируется. Биосинтез кортикоидовпроисходит в надпочечниках из холестерина, к-рый превращ. последовательно в прегненолон (Зb-гидрокси-5-прегнен-20-он) и прогестерон (см. Гестагены). Последний подвергается ферментативному гидроксилиpованию в положение 17 с образованием 17a-производного и его послед. превращением или в положение 21 с образованием кортексона и далее кортикостерона и альдостерона. Биол. св-ва и действия кортикоидов весьма многообразны. Удаление надпочечников (адреналэктомия) приводит, с одной стороны, к непрерывной потере организмом Na+ и воды при одноврем. росте содержания К+ , с другой - к резкому падению содержания гликогена в печени и сахара в крови. Первое явление может быть ликвидировано введением минералокортикоидов, второе - введением глюкокортикоидов. наиб. сильным глюкокортикоидным эффектом среди прир. кортикоидов обладает кортизол. Однако его минералокортикоидное действие в 5000 раз ниже, чем у альдостерона. В свою очередь, глюкокортикоидное действие последнего в 4 раза ниже, чем у кортизола. В то же время глюкокортикоиды помимо регуляции обмена углеводов стимулируют деятельность сердечной мышцы, подавляют иммунитет, проявляют противовоспалит. действие и т.д. Минералокортикоиды оказывают действие на центр. нервную систему, проницаемость мембран и т. д. Вопреки ранее принятому взгляду на кортикоиды как на катаболич. стероиды, они проявляют избират. анаболич. действие, в частности гепатотропное, лиенотропное и др. Согласно существующим представлениям, кортикоиды осуществляют свои биол. ф-ции, связываясь с белками-рецепторами в активный комплекс, к-рый действует на геном, вызывая экспрессию генов. Так, усиление отложения гликогена в печени связано со стимуляцией активности трансаминазы за счет повышения синтеза фермента. Не исключено и мембранное действие кортикоидов. Регуляция биосинтеза глюкокортикоидов надпочечниками производится в организме действием адренокортикотропного гормона (АКТГ), выделяемого гипофизом под влиянием обратной связи через гипоталамус. Механизм регуляции биосинтеза минералокортикоидов достоверно не установлен. Нормальный уровень биосинтеза кортикоидов организма у человека составляет 20-30 мг кортизола, 2-4 мг кортикостерона и 20-200 мкг альдостерона. Сильный выброс кортикоидов надпочечниками происходит при стрессе. Стойкие нарушения баланса кортикоидов приводят к ряду заболеваний: отдельные виды гипертонии (гиперальдостеронии, гиперминералокортицизм), болезнь Аддисона, синдром Кушинга и др. Инактивация кортикоидов происходит в печени путем частичного восстановления и связывания глюкуроновыми и серной к-тами. кортикоидов и продукты их метаболизма быстро выводятся из организма, гл. обр. с мочой. Мед. использование прир. кортикоидов затрудняется многосторонностью их биол. действия (мультифункциональностью) и подавлением гормонопроизводящей деятельности надпочечников. Были предприняты исследования по поиску аналогов глюкокортикоидов с узким спектром биол. действия. наиб. перспективным оказалось введение двойной связи в положение 1,2, атомов F в положения 6a и 9a, СН3 или НО-групп в положение 16. Из синтетич. аналогов наиб. известны преднизолон (11b, 17a, 21-тригидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион), десонид (110, 16a, 17a, 21-тетрагидрокси-прегна-1,4-диен-3,20-дион), триамцинолон (11b, 16a, 17a, 21-тетрагидрокси-9a-фторпрегна-1,4-диен-3,20-дион), синалар (11b, 21-дигидрокси-6a, 9a-дифтор-16a, 17a-диметилметилендиоксипрегна-1,4-диен-3,20-дион), дексаметазон (11b, 17a, 21-тригидрокси-9a-фтор-1бa-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион) и др., обладающие высоким противовоспалит. действием и почти не влияющие на обмен ионов. Общий недостаток, ограничивающий применение кортикоидов, - иммунодепрессивное действие. Минералокортикоиды и их аналоги самостоят, мед. значения не имеют. Применение находят их антагонисты - 17-спиролактоны. Пром. методы получения глюкокортикоидов исходят из прир. генинов спиростанового ряда (напр., диосгенин) или стероидных алкалоидов (напр., соласодин), деградацией к-рых получают ацетат 16-дегидропрегненолона (АДП; VII). Последний превращают в кортизол (II) по схеме:
461_480-69.jpg
Введение атома фтора в положение 9а осуществляют обычно через дегидратацию 11-гидроксильной группы, введение (через бромгидрин) оксидного кольца в положение 9b, 11b и его раскрытие - под действием HF. Введение 1,2-двойной связи осуществляется микробиол. путем. Используют также пром. синтезы глюкокортикоидов, исходящие из 17-кетостероидов, получаемых микробиол. деградацией стеринов. Полный синтез кортикоидов пром. применения еще не нашел. Синтез альдостерона основан на фотохим. превращ. 11-нитрита кортикостерона в оксим 18-карбальдегида. Применяют кортикоиды в медицине при заместительной терапии и в качестве антивоспалит., антиревматоидных, антиаллергич. и иммунодепрессивных ср-в.""

Если эта информация, на уровне детского сада, не дает понимания как все устроено, то в дальнейшем нет смысла ничего обсуждать.

Преднизолон представляет собой синтетический стероидный препарат (не путать с анаболическими стероидами) аналог глюкокортикоидных гормонов человека. Хоть препарат и обладает стероидной структурой, направление его активности противоположно действию анаболических стероидов.

В первую очередь различия касаются сильного угнетающего действия в отношении иммунной системы, если анаболические стероиды просто меняют баланс в её работе (превалирование бета-лимфоцитов и подавление т-лимфоцитов, что порой может вызывать более частые заболевания ОРЗ), то Преднизолон тотально подавляет (слабее чем Дексаметазон) базисные функции иммунной системы:

1. Ингибирование активности лейкоцитов и макрофагов в тканях. Ограничение транспорта лейкоцитов к месту возможного воспалительного процесса, торможение активности гистофагоцитов в отношении захвата и переваривания бактерий экзогенных частиц и веществ, так же ингибирует синтез интерлейкина-1 (цитокина - медиатора воспаления и иммунитета).

Усиливает плотность стенок лизосом, что уменьшает объём гидролитических ферментов в очаге воспаления. Ингибирует проницаемость капиллярной сети вследствие активности гистамина. Подавляет производство лейкотриенов и простагландинов ввиду активности фосфолипазы, так же (по действию схожим с активностью НПВС) ингибирует синтез циклооксигеназ первого и второго типа (но больше второго). Уменьшает кол-во обоих лимфоцитов (T-B), базофилов, моноцитов и др. ввиду их транспорта из сосудистой системы в лимфатическую, тормозит синтез антител.

Уменьшает активность фибробластов, что влечёт подавление синтеза коллагена, так же подавляет секрецию адренокортикотропного гормона и бета-липотропина (стимулятора липолиза в подкожной жировой ткани), фолликулостимулирующего гормона и тиреотропного гормона.

Обладает значительной активностью в отношении метаболизма жиров, белков и углеводов, ускоряя глюконеогенез (и его ферментов), потенцирует захват аминокислот почками и печенью, так же усиливает "запасание" гликогена в мышцах и печени из продуктов распада белков, способствует росту уровня глюкозы в крови (в организме глюкокортикоиды вырабатываются в ответ на стресс, повышая уровень глюкозы способствуют повышению энергетического потенциала организма для неотложных действий - боя с противником или бегства), в свою очередь рост уровня глюкозы провоцирует рост уровня инсулина, однако препятствует усвоению глюкозы жировой тканью, оставляя её для органов и главное мышечной ткани. Однако рост уровня инсулина может стать причиной утилизации глюкозы именно в жировые клетки (в этом одна из причин почему люди, часто нервничающие на работе обладают избыточной жировой массой).

Разрушающе действует как на соединительную ткань (суставы и связки), так и на ткани костей, кожи, мышц и лимфы. Активен в отношении регулирования уровней электролитов (выводит калий и кальций, копит натрий, что увеличивает кол-во воды в теле). Потенцирует синтез кислот и пепсина в желудке, что может стать причиной язв.

В целом обладает антиаллергенным, противовоспалительным действием, а так же подавляет пролиферацию (деление) клеток (что активно используется как в комплексном лечении онкологических болезней, а так же цирроза печени).

В сфере спорта часто используется для повышения силовой выносливости (так как повышает уровень глюкозы в крови), что делает данный класс препаратов весьма заманчивым для бегунов на дальние дистанции, велосипедистов и др. В бодибилдинге и пауэрлифтинге может быть использован для уменьшения болей и отёков после травм, а так же довольно часто используется в случае болезненности в месте инъекций анаболических стероидов (если НПВС не помогают), особое внимание стоит уделить мазям на основе Преднизолона либо иных глюкокортикоидов, так как они снижают количество стероидных угрей.

Показаниями к клиническому использованию являются: аллергии, дегенеративные изменения в суставах иной соединительной ткани (снимает боль и воспаления), болезнь Бехтерева, болезнь Аддисона, астма, дерматомиозит, в качестве ГЗТ (если надпочечники не функционируют), состояние гипогликемии (на заметку атлетам безмерно использующих инсулин), цирроз печени, гепатиты, онкологические заболевания, гемолитическая анемия, болезнь Верльгофа, экземы, дерматиты, облысение, псориаз, пузырчатка. При внутримышечном и внутривенном ведении Преднизолон позволяет купировать острые состояния: шока, аллергий, отёки мозга, острые формы астмы, острый гепатит, аутоиммунные заболевания (системная красная волчанка), тиреотоксический криз.

Побочными явлениями препарата являются: пептические язвы, увеличение жировой массы тела, высокий уровень глюкозы вплоть до развития диабета, подавление способности ЖКТ переваривать продукты молочного происхождения (кроме молочнокислых), выведение солей кальция и калия, накопление солей натрия что провоцирует избыточное скопление воды, повышение АД, разрушение костной ткани, усиление сворачивающей способности крови, глаукома, катаракта, подавление иммунной системы (повышение заболеваемости).

← Вернуться