Применение фентанила. Фентанил в ампулах

Лекарственная форма:   раствор для внутривенного и внутримышечного введения Состав:

1 мл раствора содержит:

активное вещество : фентанил 50 мкг;

вспомога­тельные вещества: кислота лимонная 34 мкг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание: Прозрачная бесцветная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: анальгезирующее наркотическое средство АТХ:  

N.01.A.H.01 Фентанил

Фармакодинамика:

Фентанил - опиоидный анальгетик короткого действия. Подобно морфину и тримеперидину, является агонистом, главным образом, μ -опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы (ЦНС), а также изменяет эмоциональную окраску боли.

По фармакологическим свойствам близок к морфину: повышает порог болевой чувствительности при болевых стимулах различной модальности, тормозит условные рефлексы, обладает угнетающим действием на ЦНС, подавляет активность дыхательного центра. Отличается от морфина большей активностью (по анальгезирующему действию в 100 раз превосходит ), меньшей продолжительностью действия и более выраженной способностью угнетать дыхательный центр.

При парентеральном введении оказывает быстрое обезболивающее действие. При внутривенном введении максимальный эффект развивается через 1-3 мин и сохраняется в течение 15-20 мин; при внутримышечном введении максимальный эффект развивается через 3-10 мин, продолжительность действия составляет 1-2 ч.

Фармакокинетика:

Для достижения среднего уровня обезболивания, концентрация фентанила должна достигать 15-20 нг/мл. Связь с белками плазмы - 79-87%. Клиренс составляет 400-500 мл/мин, период полувыведения - 10-30 мин, объем распределения - 60-80 л. Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышцы и жировую ткань. Метаболизируется в печени (N -дезалкилирование и гидроксилирование), почках, кишечнике и надпочечниках. Выводится почками (75% - в виде метаболитов и 10% - в неизмененном виде) и с желчью (9% - в виде метаболитов). Проникает в грудное молоко.

Показания:

Болевой синдром сильной и средней интенсивности: послеоперационная боль, стенокардия, инфаркт миокарда, боль у онкологических больных.

Премедикация перед хирургическими операциями.

Как дополнительное обезболивающее средство при операциях под местной анестезией.

Послеоперационная анестезия.

Нейролептанальгезия (в комбинации с дроперидолом).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, нарушения сознания, опухоли головного мозга; брадиаритмия, артериальная гипотензия, печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность (пневмония, ателектаз и инфаркт легкого, бронхиальная астма, склонность к бронхоспазму); внутричерепная гипертензия. Тяжелое угнетение дыхательного центра, острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза; операции кесарева сечения и другие акушерские операции в стадии до извлечения плода (угроза угнетения дыхания новорожденного); выраженная легочная гипертензия, экстрапирамидные расстройства, детский возраст до 1 года.

С осторожностью:

Миастения gravis , пожилой возраст, ослабленные пациенты; гипотиреоз, заболевания легких, дыхательная недостаточность, алкоголизм, почечная/печеночная недостаточность, беременность, одновременный прием инсулина, глюкокортикостероидов и гипотензивных препаратов, черепно-мозговая травма, гипотиреоз, гипертрофия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, склонность к суициду, гипертермия, прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО).

Беременность и лактация:

Сведений о безопасности применения фентанила во время беременности недостаточно. При необходимости введения следует соотносить потенциальный риск для плода и возможную пользу для матери.

Фентанил проникает через плаценту, а дыхательный центр плода особо чувствителен к наркотическим анальгетикам, поэтому применение фентанила во время родов (включая кесарево сечение) не рекомендуется. Однако если препарат все-таки был введен, для новорожденного необходимо иметь наготове антагонисты опиоидных рецепторов.

Фентанил проникает в грудное молоко. Грудное вскармливание следует прекратить на 24 ч после введения фентанила.

Способ применения и дозы:

Внутривенно (струйно или капельно), внутримышечно.

Дозы подбираются индивидуально в соответствии с возрастом, массой тела, общим состоянием, сопутствующими заболеваниями, приемом других лекарственных средств и видом проводимого оперативного вмешательства.

Для премедикации вводят внутримышечно за 30 мин до операции в дозе 50-100 мкг.

Для осуществления вводной анестезии вводят внутривенно в дозе 100-200 мкг.

Для поддержания адекватного уровня анальгезии через каждые 10-30 мин вводят 50-150 мкг фентанила (в комбинации с дроперидолом).

Если миорелаксанты не используются и нейролептанальгезия проводится с сохранением спонтанного дыхания (при непродолжительных, внеполостных операциях), после нейролептика вводят в дозе 50 мкг в расчете на 10-20 кг массы тела, контролируя при этом спонтанное дыхание и сохраняя готовность к интубации и проведению искусственной вентиляции легких (ИВЛ). В более высоких дозах (50- 100 мкг/кг) применяют только при операциях на открытом сердце.

Как дополнительное обезболивающее средство при операциях под местной анестезией (часто с нейролептиками) вводят внутримышечно или внутривенно в дозе 25-50 мкг. При необходимости инъекции повторяют каждые 20-30 мин.

Для купирования острых болей - внутримышечно или внутривенно по 25-100 мкг отдельно или в комбинации с нейролептиками.

Детям только внутривенно. При спонтанном дыхании начальная доза - 3-5 мкг/кг, повторная (дополнительная) - 1 мкг/кг; при вспомогательной ИВЛ начальная доза - 15 мкг/кг, повторная (дополнительная) -1-3 мкг/кг.

Побочные эффекты:

Со стороны дыхательной системы : бронхоспазм, ларингоспазм, угнетение дыхания вплоть до остановки (большие дозы).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, угнетение или парадоксальное возбуждение ЦНС, судороги, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, повышение внутричерепного давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, печеночная колика (у больных имевших ее в анамнезе), метеоризм, спазм сфинктера Одди.

Прочие : аллергические реакции различной выраженности, брадикардия (вплоть до остановки сердца), снижение артериального давления, задержка мочи, кратковременная ригидность мышц (в т.ч. грудных), усиленное потоотделение, лекарственная зависимость, толерантность, синдром отмены.

Передозировка:

Симптомы: угнетение дыхательного центра, апноэ, ригидность мышц, снижение артериального давления, брадикардия.

Лечение : прекращение введения препарата, при гиповентиляции и апноэ назначают , ИВЛ. При угнетении дыхания внутривенное введение специфического антагониста опиоидных рецепторов - налоксона в дозах от 0,4 мг до 2,0 мг; при отсутствии эффекта через 2-3 минуты введение налоксона повторяют; подержание дыхания. Возможно использование налорфина: 5-10 мг внутримышечно или внутривенно через каждые 15 мин до суммарной дозы 40 мг. Следует учитывать возможность развития синдрома отмены при введении налоксона или налорфина больным с зависимостью к морфину или фентанилу; в таких случаях дозы антагонистов следует увеличивать постепенно. Симптоматическая и поддерживающая терапия: введение миорелаксантов, при брадикардии - введение 0,5-1 мл 1% раствора атропина.

Взаимодействие:

Этанол и антигистаминные средства, обладающие седативным эффектом повышают вероятность развития побочных эффектов.

Усиливает эффект гипотензивных препаратов. Бета-адреноблокаторы могут снизить частоту и тяжесть гипертензивной реакции в кардиохирургии (в т.ч. при стернотомии), но увеличивают риск брадикардии.

Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии.

Ингибиторы МАО повышают риск тяжелых осложнений.

Миорелаксанты предотвращают или устраняют мышечную ригидность; миорелаксанты с м-холиноблокирующей активностью (в т.ч. панкурония бромид) снижают риск брадикардии и гипотензии (особенно на фоне применения бета-адреноблокаторов и др. вазодилататоров) и могут увеличивать риск тахикардии и гипертензии; миорелаксанты, не обладающие м-холиноблокирующей активностью (в т.ч. суксаметоний) не снижают риск брадикардии и гипотензии (особенно на фоне отягощенного кардиологического анамнеза) и увеличивают риск тяжелых побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Фентанил следует применять с осторожностью на фоне действия средств для общей анестезии, снотворных препаратов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра. Трициклические антидепрессанты также повышают риск подавления дыхательного центра. (закись азота) усиливает мышечную ригидность.

Фентанил не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы частичных агонистов () и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов ( , ) из-за опасности ослабления анальгезии.

При проведении сопутствующего лечения препаратами инсулина, гипотензивными средствами и глюкокортикостероидами фентанил следует применять в уменьшенных дозах .

Обезболивающее действие и побочные эффекты опиоидных агонистов (морфина, тримеперидина) в терапевтическом диапазоне доз суммируются с эффектами фентанила.

Особые указания:

Фентанил должен применяться только высококвалифицированным персоналом в условиях специализированного стационара.

В послеоперационном периоде за больным необходимо установить тщательное наблюдение.

У пациентов со сниженной массой тела, при длительных операциях, или в случае частого повторного применения фентанила возможно увеличение длительности его действия.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Пациенту не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в течение 24 ч после введения фентанила.

Форма выпуска/дозировка: Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мкг/мл. Упаковка:

Ампулы по 1 мл или 2 мл; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. 20, 30, 40, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению, ножами ампульными или скарификаторами, если необходимы для ампул данного типа, в коробке из картона (для стационаров).

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Спи­сок II "Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации", утвер­жденного постановлением Прави­тельства РФ от 30 июня 1998 года №681.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкции

ФЕНТАНИЛ (Phentanylum) Форма выпуска: 0,005 % раствор в ампулах по 2 и 5 мл.

ФЕН. 1-(2-Фенилэтил)-4-(N-пропионилфениламино)-пиперидин. Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде. Легко растворим в спирте. Выпускается в виде цитрата (Phentanyli citras, Phentanylum citricum). Синонимы: Сентонил, Fentanil, Fentanylcitrat, Fentanyli citras, Fentanyl citrate, Fentanest, Haldid, Leptanal, Sentonyl, Sublimaze. Фентанил является синтетическим аналгетиком, производным фенилпиперидина. По химической структуре частично сходен с промедолом.

[Дико применялся спецслужбами при штурме Nord-ost в виде газа]

Фармакология:

Наркотический (опиоидный) анальгетик. Агонист опиатных рецепторов. По анальгетическому действию существенно превосходит морфин (в 100 раз). Оказывает угнетающее влияние на дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, мало влияет на артериальное давление. Анальгетический эффект при внутривенном введении развивается через 1-3 минуты, а при внутримышечном - через 10-15 минут; продолжительность действия препарата при однократном введении не более 30 минут.

Фармакокинетика:

Период полувыведения составляет 7.5 часов. Метаболизируется в печени. 75% в течение 24 часов выделяется в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде.

Показания:

Применяется для подготовки к операциям, а также для премедикации при разных видах наркоза в комбинации с дроперидолом = (таламанал). При нейролептоанальгезии во время операции на органах грудной и брюшной полости, крупных сосудах, в нейрохирургии, при гинекологических, ортопедических и других операциях.

Дозировка и применение:

Для достижения нейролептанальгезии предварительно вводят нейролептик, затем фентанил из расчета 1 мл 0.005% раствора на каждые 5 кг массы больного.

Вводят препарат медленно внутривенно. Для вводного наркоза могут быть использованы вдвое меньшие дозы фентанила с последующим введением уменьшенных доз барбитуратов или других средств для наркоза.

Для поддержания анальгезии вводят при необходимости через каждые 10-30 мин дополнительно по 1-3 мл 0.005% раствора фентанила.

Взрослым:

При подготовке к операции - за 10-15 минут до начала хирургического вмешательства вводится внутривенно (или за 15-30 минут внутримышечно) 0.05-0.1 мг (1-2мл) фентанила с 2.5-5 мг (1-2 мл) дроперидола;

При хирургической анестезии вводится внутривенно 0.4-0.6мг (8-12 мл), фентанила;

Для поддержания хирургической анестезии вводится внутривенно 0.05-0.2 (1-4 мл) препарата. Указанную дозу можно повторить при необходимости через каждые 20-30 минут.

Детям:

Для подготовки к операции - до начала хирургического вмешательства фентанил вводится внутримышечно в дозе 0.002 мг/кг массы тела и дроперидол в дозе 0.1 мг/кг массы тела.

Для хирургической анестезии фентанил вводится внутривенно в дозе 0.01-0.15 мг/кг или внутримышечно - 0.015-0.025 мг/кг массы тела;

Для поддержания хирургической анестезии вводится 0.001-0.002 мг/кг внутривенно или 0.002 мг/кг внутримышечно.

При непродолжительных, внеполостных операциях, когда не требуется применение мышечных релаксантов и нейролептанальгезия проводится с сохранением спонтанного дыхания, фентанил вводят из расчета 1 мл 0.005% раствора на каждые 10-20 кг массы тела. При этом надо следить за достаточностью спонтанного дыхания. Необходимо иметь возможность произвести, если надо, интубацию трахеи и искусственное дыхание. При отсутствии условий для искусственной вентиляции легких использование фентанила для нейролептанальгезии недопустимо.

При операциях под местной анестезией фентанил (обычно в комбинации с нейролептиком) может быть применен как дополнительное обезболивающее средство. Вводят внутривенно или внутримышечно 0.5-1 мл 0.005% раствора фентанила (при необходимости введение препарата повторяют каждые 20-40 мин).

Фентанил может быть использован для снятия острых болей при инфаркте миокарда, стенокардии, инфаркте легкого, почечных и печеночных коликах. Вводят внутримышечно или внутривенно 0.5-1-2 мл 0.005% раствора. Фентанил часто применяют для этой цели в сочетанании с нейролептическими препаратами (см. Дроперидол).

Инъекции фентанила повторяют при необходимости через 20-40 мин, а в послеоперационном периоде - через 3-6 ч.

Больным, леченным инсулином, кортикостероидами и гипотензивными средствами, вводят в меньших дозах.

Противопоказания:

Кесарево сечение (до экстракции плода) и при других акушерских операциях (в связи с выраженным угнетением дыхательного центра плода). Повышение внутричерепного давления. Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхательного центра, пневмонии, ателектазе и инфаркте легкого, бронхиальной астме, склонности к бронхоспазму, заболеваниях экстрапирамидной системы. При выраженной гипертензии в малом круге кровообращения. Повышенная чувствительность к препарату, наркомания.

Побочные явления:

При применении больших доз фентанила, особенно при быстром введении в вену, возникает:

Выраженное угнетение дыхания , которое[ может быть устранено внутривенным введением налорфина, налоксона. ]

Вследствие активации препаратом тонуса блуждающего нерва может появиться:

Гипотония,

Синусовая брадикардия[ Брадикардия устраняется атропином (0.5-1 мл 0.1% раствора). ]

Реже возникает:

Бронхиальный спазм, мышечная ригидность грудной клетки и конечностей, (при высоких дозах).

Двигательное возбуждение, (при высоких дозах).

Повышает давление в желчных путях.

Послеоперационная рвота (наблюдается очень редко).

В акушерской практике фентанил следует применять с большой осторожностью, т.к. он может вызвать угнетение дыхания у беременной и новорожденного.

Предупреждения:

При отсутствии врача - анестезиолога и соответствующего анестезиологического оборудования применение препарата связано с большим риском. В послеоперационном периоде за больным следует установить тщательное наблюдение. У худых пациентов, при длительных операциях, в случае частого повторного применения может развиться затяжное действие фентанила. К фентанилу может развиваться привыкание и болезненное пристрастие.

Передозировка и отравления:

Симптомы:

брадипное, апное, угнетение дыхания, ригидность мышц.

Лечение передозировки и отравления:

специфическими антагонистами являются налорфин, леванорфан, налоксон . При угнетении дыхания и ригидности мышц применяют также миорелаксанты и искусственную вентиляцию легких. Для устранения брадикардии используют атропин. В случае гипотензии назначают внутривенное введение жидкости.

Взаимодействия:

Азота закись усиливает мышечную ригидность, вызываемую фентанилом. Трициклические антидепрессанты, а также средства, оказывающие угнетающее влияние на центральную нервную систему, усиливают побочные эффекты фентанила в отношении центральной нервной системы (в частности, угнетение дыхания).

Хранение:

Список А. Отпуск и применение производят по правилам, установленным для морфина и других наркотических анальгетиков.

Фентаниловый пластырь представляет собой обезболивающее средство, которое эффективно справляется даже с интенсивным болевым синдромом. Отзывы подтверждают, что препарат значительно облегчает самочувствие и помогает в тех случаях, когда другие средства бессильны.

Фентаниловый пластырь содержит в составе наркотический анальгетик.

Описание

Фентанил относится к группе наркотических анальгетиков. Наиболее распространенная форма применения - это парентеральное введение. Однако в настоящее время все большую популярность приобретает трансдермальная система, содержащая фентанил. Несомненным преимуществом данной лекарственной формы является то, что действующее вещество высвобождается постепенно, поддерживая постоянную концентрацию обезболивающего в крови. Существует пять различных размеров пластыря, что соответствует разным дозировкам. То есть чем больше площадь системы, тем больше активного вещества поступает в кровоток. Дозировка пластырей с фентанилом может соответствовать скорости высвобождения препарата 12,5; 25, 50, 75 и 100 мкг/ч.

Механизм действия пластыря обусловлен тем, что происходит взаимодействие лекарственного вещества с опиоидными рецепторами, расположенными в центральной нервной системе, спинном мозге и в периферических тканях. В результате действие фентаниловых трансдермальных систем оказывает влияние на весь организм. Возбуждение данных рецепторов приводит к нижеперечисленным изменениям:

• Повышение порога болевой чувствительности.
• Нарушение передачи болевого импульса к структурам головного мозга.
• Снотворный и седативный эффект.
• Активизирующее влияние на блуждающий нерв.
• Угнетение функционирования центра дыхания, расположенного в продолговатом мозге.
• Повышение тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов.
• Замедление частоты сердечных сокращений.
• Снижение уровня артериального давления.

Использование фентанила приводит к снижению уровня артериального давления.

Показания и противопоказания

Согласно инструкции, показанием к применению трансдермальной системы с фентанилом является болевой синдром различного генеза. Обычно это выраженная или средней интенсивности хроническая боль, не купируемая приемом ненаркотических обезболивающих препаратов. Наиболее часто фентаниловый лейкопластырь применяется при следующих патологических состояниях:

• Боль, вызванная наличием злокачественного образования различной локализации.
• Невропатия.
• Опоясывающий лишай или герпес зостер.
• Артрит.
• Фантомные боли после ампутации конечности.
• Травматическое поражение нервной ткани.
• Сирингомиелия.
• Рассеянный склероз.

Стоит отметить, что применение пластыря с фентанилом также оправданно в случае невозможности перорального приема препарата или его внутривенного введения. Важно знать и противопоказания к использованию такого лечебного лейкопластыря. К ним относятся такие состояния, как аллергия на действующее вещество, и заболевания, сопровождающиеся угнетением дыхательного центра. Также инструкция по применению пластыря Фентанил не рекомендует его использование при следующих обстоятельствах:

• Острый болевой синдром, требующий подбора дозировки.
• Обострение дерматологических заболеваний, наличие повреждений кожного покрова в месте предполагаемого использования средства.
• Проявления диспепсии, вызванные токсическим поражением.
• Стойкая артериальная гипотензия.
• Брадикардия.
• Дыхательная недостаточность.
• Беременность и период кормления грудью.
• Детский возраст.

Особой осторожности и контроля терапии требует наличие повышенного внутричерепного давления, опухоли головного мозга. Также инструкция напоминает, что осторожности требует применение пластыря при тяжелых заболеваниях печени и почек, сопровождающихся органной недостаточностью. Это обусловлено тем, что действующее вещество проходит метаболические превращения в печени, а выводится вместе с мочой и желчью. В связи с наличием патологии данных органов фентанил может накапливаться в крови и вызывать побочные эффекты и симптомы передозировки. Так как лекарство оказывает действие на гладкомышечные элементы внутренних органов, внимательного назначения требуют лица с желчнокаменной болезнью, патологией мочевыводящих путей и с гипертрофией предстательной железы у мужчин.

Побочные эффекты

Учитывая механизм действия пластыря Фентанил, становится заметным его влияние практически на все органы и системы организма. В связи с этим не исключено появление побочных эффектов при использовании. Отзывы свидетельствуют, что частота возникновения неприятных последствий лечения невысока. Однако следует помнить о них. Исследования показывают, что среди всех случаев побочных явлений наиболее часто пациенты отмечают следующие:

• Головная боль, головокружение.
• Нарушения сна от сонливости до бессонницы.
• Тошнота, рвота.
• Нарушения стула в виде склонности к запорам или послабление стула.
• Мышечные спазмы.
• Аллергические реакции в виде эритемы или дерматитов.
• Астенический синдром, слабость, усталость.

В качестве побочных эффектов могут проявиться общая слабость и повышенная утомляемость.

Способ использования

Трансдермальная система с фентанилом применяется местно. Для этого необходимо прикрепить фентаниловый лейкопластырь на предварительно очищенный и подсушенный участок кожи без наличия каких-либо повреждений. Что касается места аппликации, то рекомендовано наносить анальгезирующий пластырь на поверхность тела, желательно лишенную выраженного волосяного покрова, или в область верхних отделов рук. Начинают лечение обычно с дозировки 25 мкг/ч. Затем при необходимости и хорошей переносимости дозу фентанила повышают или снижают. Инструкция по применению утверждает, что действуют пластыри с фентанилом в течение 72 часов. Многочисленные отзывы подтверждают длительность обезболивающего эффекта.

Стоимость

Приобрести пластыри с фентанилом можно в аптеке. Однако для совершения покупки необходим рецепт от врача. Цена зависит от размера лейкопластыря, то есть от дозировки действующего вещества. Фентанил в виде пластыря выпускается под названиями Дюрогезик матрикс, Фендивия, Фентадол матрикс. Ниже в таблице указана цена на различные варианты обезболивающей трансдермальной системы Дюрогезик. Остальные средства встречаются в аптеках значительно реже, и их цена не сильно отличается друг от друга.

Препарат	Цена, руб.
Дюрогезик матрикс ТТС 12,5 мкг/ч, № 1	1833
Дюрогезик матрикс ТТС 25 мкг/ч, № 1	2106
Дюрогезик матрикс ТТС 50 мкг/ч, № 1	3100
Дюрогезик матрикс ТТС 75 мкг/ч, № 1	3790
Дюрогезик матрикс ТТС 100 мкг/ч, № 1	4900

Пластырь с фентанилом нередко становится спасением при хроническом болевом синдроме. Особенно актуально его применение в случаях, когда обычные, ненаркотические анальгетики не производят должного эффекта. Длительный обезболивающий результат и легкость в применении обуславливают положительные отзывы. Несмотря на то что цена достаточно высока, средство широко применяется многими пациентами.

В состав данного препарата входит активное вещество фентанил и ряд вспомогательных элементов: гидроксиэтилцеллюлоза и этилен-винил ацетатный сополимер.

Внешняя оболочка — полиэтилентерефталатная пленка. Резервуарный слой силиконовый, в состав входит (E900), слой адгезивный.

Микрорезервуары (пластыри) с фентанилом состоят из дипропиленгликоля и гипролозы (E463). Высвобождающая мембрана состоит из этилена и сополимера винилацетата. Кожно-адгезивный слой силиконовый с содержанием диметикона (E900). Наружная пленка, которая удаляется при нанесении на поверхность кожи, полиэфирная, покрытая фторсодержащим составом.

Форма выпуска

Препарат выпускается в дозированной мягкой лекарственной форме с содержанием активных и вспомогательных веществ, которая называется трансдермальная терапевтическая система , а также в форме раствора для инъекций .

Формы выпуска Фентанила:

• Раствор для инъекций — 50 мл, 50 мкг./мл.
• Трансдермальная терапевтическая система , площадь контактной поверхности — 4.2 см 2 / 8.4 см 2 / 16.8 см 2 / 25.2 см 2 / 33.6 см 2 . Активное вещество высвобождается со скоростью 12.5 / 25 / 50 / 75 / 100 мкг/ч. На внешнюю поверхность пластыря нанесена маркировка коричневого цвета «Fentanyl 12.5 μg/hour» / «Fentanyl 25 μg/hour» / «Fentanyl 50 μg/hour» / «Fentanyl 75 μg/hour» / «Fentanyl 100 μg/hour». 1 ТТС содержит 1.38 мг / 2.75 мг / 5.5 мг / 8.25 мг / 11 мг активного вещества. В одной картонной упаковке содержатся термосвариваемые пакеты в количестве 5 штук.

Фармакологическое действие

Фентанил — это наркотический анальгетик . Доза 100 мкг (0,1 мг) (2 мл), приблизительно эквивалентна анальгетической активности 10 мг или 75 мг меперидина .

Основные терапевтические действия — обезболивание и седация. При приеме препарата следует учитывать, что изменения в частоте дыхания и альвеолярной вентиляции легких могут продолжаться дольше, чем обезболивающее действие. С возрастанием дозы препарата происходит снижение легочного обмена . Большие дозы могут вызывать . Фентанил при приеме отличается меньшей рвотной активностью, чем морфин и меперидин .

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Фармакокинетику можно описать как модель с тремя этапами:

• время распределения 1,7 минут;
• время перераспределения 13 минут;
• выведение полураспада 219 минут.

Объем распределения Фентанила — 4 л/кг. Связывающая способность белка плазмы уменьшается с увеличением ионизации лекарственного препарата. Изменения в рН может влиять на его распределение между и центральной нервной системой . Активное вещество накапливается в скелетных мышцах и жировых тканях, после чего медленно высвобождается в кровь. Фентанил в первую очередь трансформируется в печени, демонстрирует высокую частоту. Около 75% внутривенной дозы выводится с мочой в основном в виде метаболитов . Менее чем 10% выводится с мочой в неизменном виде. Примерно 9% дозы выводится с калом в виде метаболитов.

Препарат начинает активно действовать практически моментально после внутривенного введения. Тем не менее, максимальное обезболивающее действие отмечается в течение нескольких минут. Обычная продолжительность действия обезболивающего эффекта составляет от 30 минут до одного часа после введения внутривенно дозы до 100 мкг (0,1 мг) (2 мл). После внутримышечного введения, начало действия активного вещества наблюдается от семи до восьми минут, а продолжительность действия составляет около двух часов.

Показания к применению Фентанила

Фентанил назначается:

• для обезболивающего действия короткой продолжительности в качестве при премедикации , индукции и поддержания в послеоперационный период ;
• для использования в качестве сильного , являющегося дополнительным при общей или местной анестезии;
• для сочетания с нейролептиками , такими как при премедикации, а также в качестве вспомогательного средства при общей и местной анестезии;
• для использования в качестве анестетика для пациентов с высоким уровнем риска, при проведении сложных операций, например, на сердце.

Также, показанием к применению Фентанила являются неврологические и ортопедические процедуры , где препарат используется в качестве вспомогательного обезболивающего.

Противопоказания

Фентанил противопоказан:

• пациентам с повышенной чувствительностью к опиоидным препаратам ;
• пациентам с ;
• пациентам с наркотической зависимостью ;
• пациентам, страдающим от состояний, сопровождающихся угнетением дыхательного центра;
• при проведении акушерских операций ;
• пациентам с дыхательной недостаточностью ;
• пациентам с подозрением на кишечную непроходимость .

Побочные действия

Данное лекарственное средство в некоторых ситуациях способно спровоцировать проявление различных побочных реакций:

• развитие наркотической зависимости при чрезмерном использовании препарата;
• серьезные нарушения процессов дыхания ;
• гипотензивные эффекты;
• брадикардия ;
• кратковременная ригидность мышц;
• умеренная бронхоконстрикция .

Инструкция по применению Фентанила

В соответствии с инструкцией на Фентанил, препарат должны назначать только медицинские работники, которые хорошо осведомлены о правилах использования сильнодействующих опиоидов для лечения хронической боли.

Из-за риска угнетения дыхания, фентанил назначается только для использования у пациентов, которые хорошо переносят подобные препараты. При использовании данного препарата необходимо сократить до возможного минимума применение других анестетиков.

Примечание: пациенты считаются опиоидно устойчивыми, если ранее они принимали по меньшей мере 60 мг Морфина в день, 30 мг Оксикодона в день, 8 мг Гидроморфона ежедневно или другие опиоиды в течение недели или более длительного времени.

Назначать дозировки препарата для каждого пациента необходимо индивидуально, принимая во внимание предыдущую историю приема в процессе лечения и факторы риска пациентов к развитию наркотической зависимости.

При назначении любой дозы данного препарата специалист должен внимательно наблюдать за реакцией пациента, в частности за угнетением дыхания , особенно в течение первых 24-72 часов после начала терапии, когда концентрации сыворотки от первоначального патча достигает максимума.

Дозировка

При подготовке к операции взрослого пациента: в/в - по 0,05–0,1 мг (в сочетании с 2,5–5 мг Дроперидола) примерно за пятнадцать минут до введения наркоза. Для хирургического наркоза: в/в - по 0,05–0,2 мг на протяжении каждого получаса.

При подготовке к операции детей: 0,002 мг/кг массы тела. Для хирургического наркоза: в/в - 0,01–0,15 мг/кг или в/м 0,15–0,25 мг/кг. Для поддержания хирургического наркоза: в/м - по 0,001–0,002 мг/кг.

Пластырь накладывается на 72 часа на плоскую поверхность кожи. При этом очень важно, чтобы поверхность кожи, куда накладывается пластырь была с минимальным волосяным покровом и не имела очевидных проявлений аллергического раздражения.

Особые указания

Фентанил в форме ТТС необходимо накладывать на неповрежденный, не раздраженный, и необлученный участок кожи с плоской поверхностью, например, на грудь, спину или предплечье. Маленьким детям и лицам с когнитивными нарушениями предпочтительно накладывать пластырь на верхнюю часть спины, чтобы снизить вероятность неправомерного удаления пластыря. Волосы на объекте приложения необходимо удалить до применения системы, причем использовать для этого бритву не рекомендуется. Участок кожи, куда будет приложен пластырь, должен быть очищен до его применения с помощью теплой воды без добавления моющих средств.

Применять Фентанил в форме ТТС необходимо незамедлительно после извлечения пластыря из запечатанного пакета. Нельзя использовать препарат, если его упаковка имеет признаки нарушения и разгерметизации.

Каждый пластырь из упаковки нужно менять в течение 72 часов. Для нанесения следующего пластыря необходимо использовать новый участок кожи. При возникновении проблем с адгезией края на пластыря можно наложить лейкопластырь для фиксации.

Категорически запрещается: использовать источники тепла, например, грелки или электрические одеяла, а также направлять на место фиксации пластыря нагревательные приборы и лампы для загара, загорать, принимать горячие ванны, гидромассажные ванны и водяные кровати с подогревом.

Передозировка

Острая передозировка препаратом может проявляться в виде:

• угнетения дыхания;
• впадением в ступор или ;
• спазма мышц;
• брадикардии;
• гипотонии.

В редких случаях передозировка Фентанилом может привести к летальному исходу.

Особые указания

Фентанил в Википедии. Применение в качестве отравляющего вещества

Помимо указанных лекарственных форм выпуска известны случаи, когда Фентанил использовался спецслужбами в форме газа для ликвидации террористов. При освобождении заложников, взятых в плен террористами во время мюзикла Норд-Ост спецслужбами был применен состав, в основу которого входили производные фентанила . В результате воздействия данного состава люди внутри здания почувствовали такие симптомы, как дезориентацию, тошноту, сильные позывы к рвоте и паралич дыхательных путей. По словам специалистов, летальный исход такой состав спровоцировать не может.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с антидепрессантами

Одновременное применение Фентанила с другими средствами, оказывающими воздействие на центральную нервную систему, в том числе седативными, снотворными, транквилизаторами, общими анестетиками, и опиоидами может увеличить риск нарушения функций дыхательной системы, глубокого седативного воздействия, комы и смерти. Когда применяется комбинированная терапия с любым из вышеуказанных препаратов дозу одного или необходимо уменьшить.

Ингибиторы CYP3A4

Ввиду того, что изофермент CYP3A4 играет важную роль в метаболизме фентанила, препараты, которые ингибируют активность CYP3A4, могут привести к снижению клиренса фентанила, что повлечет за собой увеличение концентрации вещества в плазме и повысит длительность эффектов опиоидных препаратов. Эти эффекты могут быть более выраженными при сопутствующем использовании 3A4 ингибиторов.

Индукторы CYP3A4

Индукторы CYP450 3A4 могут вызвать метаболизм Фентанила, что может привести к повышенному клиренсу препарата, снижению концентрации вещества в плазме, отсутствию эффективности или, возможно, развитию синдрома отмены у пациента с последующей наркотической привязанностью к препарату.

Ингибиторы Моноаминоксидазы

Взаимодействие Фентанила с ингибиторами моноаминоксидазы в настоящее время еще плохо изучено, поэтому использование препаратов в комплексе строго противопоказано.

Условия продажи

Препарат отпускается в аптеках только по рецепту врача. Специалист может выдать рецепт на латинском или русском языке.

Условия хранения

Хранить препарат можно при температуре не выше 25С по Цельсию. Место хранения должно быть защищено от попадания влаги и прямых солнечных лучей. Беречь от детей.

Срок годности

Срок хранения препарата — 2 года. Использовать лекарственное средство после истечения срока годности не рекомендуется.

Аналоги Фентанила

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

• Долфорин – помимо активного вещества, в состав данной ТТС входит лауриловый спирт и акриловый полимер;
• Дюрогезик Матрикс – в состав препарата входит сополимер полиэтилентерефталата и этиленвинилацетата, полиакрилат и активное вещество;
• Луналдин – анальгетический наркотический препарат с содержанием фентанила;
• Фендивия – обезболивающий препарат, состав которого практически аналогичен описываемому лекарственному средству;
• Фентадол – ТТС с содержанием активного вещества фентанил.

Инструкция по применению:

Фентанил – это лекарственный препарат, относящийся к группе опиоидных анальгетиков.

Фармакологическое действие Фентанила

Фентанил представляет собой синтетический анальгетик, обладающий кратковременным и быстрым обезболивающим и седативным действием. По своей анальгезирующей способности многократно превосходит Морфин.

Препарат оказывает угнетающее воздействие на сосудодвигательный и дыхательный центры. Возбуждает рвотный центр, а также центры блуждающего нерва. Фентанил повышает тонус сфинктеров мочевого и желчного пузырей. Снижает почечный кровоток, перистальтику кишечника и артериальное давление. Способствует наступлению физиологического сна, вызывает эйфорию.

Скорость развития толерантности и лекарственной зависимости к обезболивающему действию Фентанила отличается значительными индивидуальными различиями.

Препарат значительно реже вызывает гистаминовые реакции, чем другие опиоидные анальгетики.

В инструкции к Фентанилу отмечается, что максимальный обезболивающий эффект при внутривенном введении препарата отмечается уже через 3 минуты, а при внутримышечном – через полчаса. Продолжительность его действия при внутривенном введении составляет один час, при внутримышечном – 2 часа, а при использовании трансдермальной терапевтической системы (ТТС) – до 72 часов.

Показания

Фентанил в инъекциях используется:

• Для купирования болевого синдрома (послеоперационные боли, травма, у онкологических больных, инфаркт миокарда);
• Для проведения премедикации;
• Для проведения нейролептанальгезии.

Форма выпуска Фентанила в виде трансдермальной терапевтической системы (ТТС) предназначена для лечения хронического болевого синдрома, обусловленного онкологической патологией и некоторыми другими заболеваниями (инфекции Varicella zoster, невропатии и т.п.).

Противопоказания

• Угнетение дыхательного центра;
• Гиперчувствительность;
• Бронхиальная астма;
• Беременность и период лактации;
• Акушерские операции;
• Черепно-мозговая гипертензия;
• Наркомания.

Побочные действия Фентанила

По инструкции Фентанил может приводить к развитию побочных эффектов со стороны различных систем:

• Дыхательная система – угнетение дыхания вплоть до его остановки;
• Центральная нервная система и органы чувств – сонливость, головная боль, нечеткость зрения, эйфория повышение внутричерепного давления;
• Пищеварительная система – тошнота, рвота, запор, желчная колика;
• Сердечно-сосудистая система – снижение артериального давления, брадикардия вплоть до остановки сердца;
• Мочевыводящая система – острая задержка мочи;
• Аллергические реакции – кожный зуд, озноб, ларингоспазм, бронхоспазм.

Форма выпуска Фентанила в виде пластыря может приводить к возникновению в месте аппликации чувства жжения, зуда, покраснения кожи. Эти явления исчезают в течение суток после удаления пластыря.

Прием Фентанила может привести к развитию лекарственной зависимости.

Передозировка Фентанила

При передозировке данного лекарственного препарата необходима экстренная медицинская помощь. Специфическим антидотом Фентанила является Налоксон. Проводится поддерживающая и симптоматическая терапия (перевод на ИВЛ, введение Атропина сульфата, восполнение ОЦК).

Способ применения Фентанила

По инструкции к Фентанилу в зависимости от клинической ситуации назначается внутривенное или внутримышечное введение препарата в дозе от 2,5 до 150 мкг на кг массы тела пациента. Интервалы между введениями определяются врачом индивидуально.

При использовании ТТС доза зависит от состояния пациента, а также эффективности данного метода лечения.

Особые указания

По инструкции Фентанил должен использоваться только медицинским персоналом, готовым к проведению в случае необходимости реанимационных мероприятий.

При использовании пластыря следует избегать солнечных ванн, посещений саун.

Во время лечения пациентам запрещено заниматься выполнением работы требующей высокой концентрации внимания и быстроты реакции.

Запрещено проводить нейролептанальгезию при отсутствии необходимого оборудования для проведения искусственной вентиляции легких.

Форма выпуска

Фентанил для инъекций выпускается в виде 0,005% раствора в ампулах по 2,0 и 5,0 мл.

Фентанил также входит в состав ТТС, имеющую вид пластыря с особой мембраной, регулирующей скорость выделения активного вещества.

Условия хранения

Фентанил относится к списку А и должен храниться по правилам, установленным для хранения наркотических препаратов.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Знаете ли вы, что:

Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его "мотор" остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.

Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

Многие наркотики изначально продвигались на рынке, как лекарства. Героин, например, изначально был выведен на рынок как лекарство от детского кашля. А кокаин рекомендовался врачами в качестве анестезии и как средство повышающее выносливость.

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

Человек, принимающий антидепрессанты, в большинстве случаев снова будет страдать депрессией. Если же человек справился с подавленностью своими силами, он имеет все шансы навсегда забыть про это состояние.

Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.

Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

Многие помнят фразу: «Крым - всесоюзная здравница». На просторах бывшего Советского союза, а теперь и СНГ, от Балтийского моря до Тихого океана, вряд ли найдутс...

← Вернуться