Резерпин инструкция по применению таблетки. Резерпин — инструкция, показания к применению

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство из группы симпатолитиков. Ослабляет влияние симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему: урежает ЧСС, понижает ОПСС, уменьшает секрецию ренина. Оказывает угнетающее влияние на ЦНС (в больших дозах действует как нейролептик). Кроме того, повышает перистальтику ЖКТ, усиливает секрецию экзокринных желез. Характеризуется длительным латентным периодом и большой продолжительностью действия.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция составляет 40%, биодоступность - 50-60%, V d - 9.1 л/кг, связывание с белками плазмы - 96%. C max в плазме крови после приема внутрь достигается через 1-3 ч. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выведение резерпина и его метаболитов происходит в два этапа (α- и β-фаза): T 1/2 для α-фазы - 4.5 ч, для β-фазы - 271 ч. В течение 96 ч после приема внутрь 8% дозы выводится почками (преимущественно в виде метаболитов) и 62% - через кишечник (преимущественно неизмененном виде). У больных с почечной недостаточностью замедленное выведение почками компенсируется большим выведением с желчью, в связи с чем не происходит кумуляции.

Дозировка

Индивидуальный. У взрослых применяют в дозе 200-500 мкг/сут, при необходимости дозу повышают. Максимальная суточная доза составляет 1 мг.

У детей возможно применение в дозе 80-400 мкг/сут в 2-4 приема в зависимости от возраста.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с симпатомиметиками прямого действия (в т.ч. с эпинефрином , норэпинефрином, фенилэфрином) наблюдается некоторое усиление эффектов симпатомиметиков прямого действия; с симпатомиметиками непрямого действия (в т.ч. с эфедрином, фенилпропаноламином, амфетаминами) уменьшаются или полностью блокируются эффекты симпатомиметиков непрямого действия.

При одновременном применении с дигоксином возникает риск развития выраженной брадикардии, нарушений сердечного ритма (особенно фибрилляции предсердий), потери сознания.

При одновременном применении уменьшается эффективность леводопы.

При одновременном применении усиливается угнетающее действие на ЦНС барбитуратов и этанола .

Беременность и лактация

Резерпин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия; при применении в высоких дозах - усиление симптомов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; при длительном применении в высоких дозах возможно нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, утомляемость, депрессивные состояния, отечность и сухость слизистых оболочек; при применении в высоких дозах - кошмарные сновидения, развитие симптомов паркинсонизма.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, учащение мочеиспускания.

Дерматологические реакции: герпес, кожный зуд.

Прочие: увеличение массы тела, снижение либидо, снижение потенции.

Показания

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Депрессия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенный колит в фазе обострения, бронхиальная астма, брадикардия, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, атеросклероз церебральных сосудов, нефросклероз, беременность, лактация. Не применяют перед электроимпульсной терапией.

Особые указания

Резерпин можно применять при неврозах, психозах.

Возможно применение в качестве вспомогательного средства при гипертиреозе.

Перед плановым оперативным вмешательством следует отменить резерпин за несколько дней до операции. В случае экстренной операции под общим обезболиванием у больных, принимающих резерпин, требуется премедикация

Резерпин – комплексный препарат, который обладает антипсихотропным, гипотензивным и успокаивающим эффектом. Судя по отзывам, данное лекарство может использоваться у пациентов с отягощенным анамнезом, которых не просто тревожат скачки артериального давления, но доставляют неудобства и другие специфические проявления.

Резерпин относится к особой фармакологической группе. Это алкалоид экзотического растения Раувольфия змеиная или Rauvolfia serpentina.

Формы выпуска

Резерпин выпускается в таблетированном виде. Варианты дозировки – 0,1 и 0,25 миллиграмм. Препарат широко используется во многих терапевтических схемах для гипертоников.

Более того, многие поликомпонентные средства содержат Резерпин, как ключевое действующее вещество. Кристепин один из них.

Алкалоид используют
для создания и других препаратов – аналогов Резерпина. Самые известные фармакологические продукты: Рау-Сед, Гипносерпин, Рауседил, Серпасил, Рауседан, Алсерин.

Фармакокинетические особенности

Резерпин, согласно инструкции по применению, является препаратом, который воздействует непосредственно на симпатическую нервную систему. За счет стабилизации процессов в одной формации удается активизировать деятельность парасимпатической системы.

Основные эффекты, которые оказывает Резерпин:

• Снижение уровня общего сопротивления сосудов (в особенности на периферии);
• Стабилизируется частота сердечных сокращений (устранение аритмии);
• Коррекция обменных процессов (особенно актуально для пациентов с атеросклерозом по коронарному типу и неконтролируемой гипертонией);

• Активизация секреторных функций желудка (выделяется больше соляной кислоты);
• Улучшение кровообращения в почечных структурах, что усиливает общий функционал мочевыделительной системы;
• Ускорение процессов клубочковой фильтрации в почках.

Препарат отличается кумулятивным действием. Первично эффект проявляется только спустя несколько дней регулярного применения. Если препарат принимать строго по схеме, не пропуская ни одного приема, терапевтический эффект будет максимальным уже через месяц.

Показания к применению

Резерин является приоритетным
препаратом в терапии пациентов с начальной формой гипертонии. Учитывая тот факт, что фармакологический продукт на базе редкого алкалоида обладает колоссальным количеством ярких терапевтических эффектов. В списке показаний к применению Резерпина числятся даже гестозы на поздних сроках беременности. В данном случае препарат актуален, если симптоматика напоминает клиническую картину тяжелой гипертонической болезни.

Также в списке показаний числятся следующие заболевания и патологические состояния:

Стоит отметить, что в психиатрии и неврологии препарат не используют, как ключевой компонент терапии. Назначают его в том случае, если клиника психических отклонений отягощена симптомами «классической» гипертензии.

Противопоказания к применению

Речь идет о следующих заболеваниях:

• Атеросклеротические процессы, локализированные в церебральных сосудах;

• Параллельное назначение Резерпина и проведение электроимпульсной терапии;
• Проблемы с дыханием различного генеза;
• Феохромоцитома;

Феохромоцитома

О побочных эффектах

Прием Резерпина может вызвать ряд побочных эффектов. Подробнее о нежелательных реакциях со стороны организма в таблице.

Системы	Симптомы	Как часто возникают
Нервная система	Цефалгия	Часто
	Повышенная беспричинная тревожность	Редко
	Общая слабость и повышенная утомляемость	Часто
	Гипорефлексия	Редко
	Экстра пирамидальные расстройства	Очень редко
	Снижение полового влечения	Очень редко
Органы пищеварительного тракта	Боль в зоне эпигастрия	Редко
	Диспепсический синдром	Часто
	Сухость во рту	Редко
	Потеря аппетита	Редко
	Желудочно-кишечные кровотечения	Чрезвычайно редко
Сердце и сосуды	Брадикардия	Редко
	Аритмия	Редко
	Болезненные ощущения за грудиной	Редко
Мочевыделительная системаКожа	Водно-солевой дисбаланс	Редко
	Крапивница	Редко
	Навязчивый зуд	Редко
	Обострение герпетической инфекции	Очень редко
Метаболизм	Быстрый набор веса	Редко

Резерпин способен вызвать минимальное количество побочных эффектов. К тому же возникают они довольно в редких случаях. Изучив отзывы о Резерпине, можно сказать, что появление нежелательных реакций на фоне лечения препаратов обусловлены не столько негативным влиянием самого фармакологического продукта, сколько особенностями организма пациента. Дисфункциональные проявления печени, стенокардия, паркинсонизм и ряд других патологических состояний зачастую ведут к развитию побочных эффектов.

Как правильно принимать препарат

Таблетки глотают целиком, не нарушая целостность, запивают большим количеством воды. Лучше всего принимать препарат сразу же после основного приема пищи.

Для терапии гипертонической болезни на начальной стадии оптимальная дозировка 0,1 мг в сутки. Дозу разбивают на два приема – в утреннее время и вечером. Длительность курса – около семи дней.

В случае, если прием минимальной дозы не производит ожидаемого эффекта, можно принимать 0,5 мг, но не больше. Дозу также разбивают на два приема.

О правильном сочетании медикаментов

Поскольку Резепин часто используют в комплексной терапии заболеваний различного генеза, лечащему врачу придётся тщательно прорабатывать схему введения всех медикаментов. Некоторые препараты могут усиливать или ослаблять терапевтический эффект гипотензивного средства. Важные комбинации и эффект от них, который всегда стоит учитывать:

1. Препараты наперстянки даже в минимальной дозировке повышают риск развития брадикардии после приема Резерпина;
2. Резерпин снижает эффективность холиноблокаторов и препаратов против эпилепсии;
3. Одномоментный прием гипотензивного препарат и морфина полностью нивелирует анальгезирующий эффект последнего;
4. Резерпин усиливает фармакологическую силу всех барбитуратов, средств для ингаляционной анестезии и некоторых антидепрессантов;
5. Адреномиметические препараты действуют гораздо дольше, если в организме пациента присутствуют следы алкалоида;
6. Одномоментный прием Резерпина и Метилдофа может привести к возникновению депрессивных состояний.

Препараты наперстянки

сли пациенту предстоит плановое оперативное вмешательство, за 3 – 5 дней гипотензивный препарат на время исключают из терапевтической схемы. Если же предстоит экстренная операция, премедикацию проводят при помощи атропина.

Брутто-формула

C 33 H 40 N 2 O 9

Фармакологическая группа вещества Резерпин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

50-55-5

Характеристика вещества Резерпин

Алкалоид раувольфии змеиной. Белый или белый с желтым оттенком мелкокристаллический порошок. Легко растворим в ледяной уксусной кислоте и хлороформе, очень мало растворим в воде, этаноле, эфире.

Фармакология

Фармакологическое действие - гипотензивное, нейролептическое .

Вызывает стойкое снижение АД . Симпатолитик: в пресинаптических окончаниях постганглионарных волокон симпатического отдела вегетативной нервной системы стимулирует высвобождение из везикул норадреналина с одновременным нарушением его транспорта, что быстро истощает запасы медиатора. Оказывает аналогичное действие в нейронах головного мозга, способствуя снижению содержания в них дофамина, серотонина и других нейромедиаторов и обусловливая развитие нейролептического эффекта.

Хорошо всасывается из ЖКТ . С белками плазмы крови связывается слабо. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T 1/2 в начальной фазе составляет 4,5 ч, в терминальной — 48-168 ч. В течение 4 дней 60% выводится с фекалиями, в основном в неизмененном виде и 8% — почками (менее 1% в неизмененном виде).

Эффект развивается через несколько дней и достигает максимума через 3-6 нед . Продолжительность действия 1-6 нед .

Применение вещества Резерпин

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия (в т.ч. в анамнезе), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит, язвенный колит, дыхательная недостаточность, бронхиальная астма, феохромоцитома, желчно-каменная болезнь, закрытоугольная глаукома, брадикардия, AV-блокада, хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, нефросклероз, сопутствующее лечение ингибиторами МАО , беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Резерпин

Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства, головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, депрессивное состояние, тревожность, повышенная утомляемость, гипорефлексия, нарушение концентрации внимания, гиперемия слизистой оболочки глаз.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, боль в животе, желудочно-кишечные кровотечения, анорексия, ксеростомия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, аритмия, боль в груди, периферические отеки.

Прочие: отечность и сухость слизистых оболочек носа, затрудненное и учащенное мочеиспускание, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, аллергические реакции.

Взаимодействие

Усиливает эффекты алкоголя, средств, угнетающих ЦНС , бета-адреноблокаторов, антидепрессантов (ингибиторов МАО), гипотензивных препаратов, учащает побочные реакции при назначении сердечных гликозидов и хинидина. Снижает эффективность противопаркинсонических средств и симпатомиметиков.

Передозировка

Симптомы: падение АД , брадикардия, угнетение ЦНС , кошмарные сновидения, кома, гипотермия, миоз, тремор, паркинсонизм, диарея, рвота; при длительном применении в высоких дозах — нарушение функции печени

Обладает антипсихотическим, гипотензивным и седативным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Фармакологическая группа — симпатолитики . Механизм действия Резерпина связан с ослаблением действия симпатической иннервации на систему кровообращения: понижением периферического сопротивления, урежением сердцебиения, торможением секреции .

Обладает угнетающим влиянием на нервную систему (в больших дозировках действует подобно нейролептикам ). Усиливает перистальтику кишечника и экзокринную секрецию. Резерпин имеет продолжительный латентный период и большую длительность действия.

Фармакокинетика

После применения внутрь всасывание достигает 40%, а биодоступность приближается к 50-60%. Реагирование с протеинами плазмы — 96%. Наибольшая концентрация в фиксируется через 2 часа. Препарат способен проникать сквозь ткани плаценты и выводиться с грудным молоком. Выделение резерпина и его производных происходит в 2 этапа: период полувыведения в альфа-фазе равен приблизительно 4.5 часам, в бета-фазе приближается к 271 часу. Примерно 8% дозы выделяется с мочой и 62% — с калом.

Показания к применению

• психозы на фоне увеличения давления;
• гиперкинетический синдром;
• психические болезни сосудистой этиологии.

Противопоказания

Инструкция по применению Резерпина (Способ и дозировка)

При лечении артериальной гипертензии назначают Резерпин в дозе 0,05-0,1 мг трижды в день. Если необходимо, дозу повышают постепенно. Чтобы избежать депрессии, обычно ограничиваются дозой 0,5 мг сутки, но при хорошей переносимости возможно ее повышение до 1 мг. Средство отменяют, если в течение двух недель не наступит гипотензивный эффект. По достижении клинического эффекта дозу медленно снижают до 0,2 либо 0,1 мг в сутки. Терапию небольшими дозами проводят курсами по два или три месяца 3-4 раза в год.

При психических болезнях препарат принимают в первый день в дозе 0,25-2 мг, потом дозировку изменяют до 10-14 мг в лень.

Перед плановой операцией следует отменить препарат за несколько дней до ее начала. Если необходима экстренная операция с проведением общего обезболивания у пациентов, использующих Резерпин, требуется дополнительная премедикация .

Резерпин можно использовать в составе комбинированного лечения с Дигидроэргокристином и .

Во время лечения данным препаратом следует избегать управлением автотранспортом.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Рауседил, Кристосерпин, Алсерин, Эсказерп, Раупазил, Гипносерпил, PayседСерфин, Рауседан, Серпазил, Квесцин, Серпен, Резерпоид, Седараупин, Роксиноид, Серпат, Серпин, Серпилоид, Тенсерпин.

Детям

Детям Резерпин назначают в зависимости от возраста в дозировке 0,1-0,4 мг в день разделенных на 2-4 приема.

Резерпин – антигипертензивный и нейролептический препарат .

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках дозировкой 0,1 и 0,25мг.

Аналогами Резерпина являются препараты, в составе которых имеется то же активное вещество: Адельфан-Эзидрекс, Алсерин, Релсидрекс-Г, Трирезид-К, Рауседил, Рауседан, Кристосерпин, Рау-Сед, Серфин, Серпасил, Тенсерпин, Гипносерпин и др. Резерпин входит также в состав некоторых препаратов антигипертензивного действия, например Кристепина.

Фармакологическое действие

Действующим веществом препарата является резерпин, один из алкалоидов растения Раувольфия змеиная (Rauvolfia serpentina). Резерпин является симпатолитиком, т.е. оказывает преимущественное воздействие на симпатическую нервную систему, угнетая ее, и в качестве компенсации активируя парасимпатическую. Вызывает стойкое снижение артериального давления, во многом за счет инактивации МАО. Антипсихотическое действие Резерпина основано на снижении концентрации нейромедиаторов (серотонина, дофамина и т.п.) в нейронах. Снижает частоту сердечных сокращений, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, способствует углублению физиологического сна, потенцирует действие снотворных и обезболивающих препаратов. Применение Резерпина вызывает замедление обмена веществ, у лиц, страдающих гипертонией и коронарным атеросклерозом, нормализует белково-жировой обмен. Под воздействием препарата дыхание становится более глубоким и вместе с тем более редким, происходит сужение зрачка (миоз), снижается температура тела.

Резерпин активирует выработку соляной кислоты желудком, усиливает перистальтику кишечника , усиливает почечное кровообращение, повышает клубочковую фильтрацию в почках.

Данный лекарственный препарат обладает кумулятивным действием: первичный эффект отмечается спустя несколько дней после начала применения Резерпина, достигая пика только через 3-6 недель регулярного приема. Препарат выводится из организма в течение 1-6 недель.

Показания к применению Резерпина

Показанием к применению Резерпина в первую очередь является стойкая артериальная гипертензия, данное лекарственное вещество входит в список важнейших средств для лечения гипертонии на ранних стадиях. Также средство эффективно при признаках позднего гестоза, сопровождающегося повышением артериального давления, тиреотоксикозе, сердечной недостаточности в легкой форме, сопровождаемой умеренной тахикардией.

Ранее показанием к применению Резерпина считались психические заболевания : психоз, шизофрения, сопровождающаяся психомоторным возбуждением, маниакальная фаза МДП, депрессивная ажитация у пациентов с сенильным психозом, а также невроз и неврозоподобные состояния. Однако в настоящее время применение Резерпина как антипсихотического средства ограничено, он практически не используется, ввиду наличия более эффективных и быстродействующих препаратов.

Инструкция по применению Резерпина

Препарат принимается перорально, после еды, таблетки необходимо запивать достаточным количеством чистой воды.

В соответствии с инструкцией Резерпин назначается при лечении начальных стадий гипертонии в следующей дозировке:

0,1мг в сутки, 2 раза — утром и вечером в течение 5-7 дней. При отсутствии терапевтического эффекта в течение этого времени, дозировку увеличивают в зависимости от показаний, доводя при необходимости суточную дозу до 0,5мг, разделенных на 2 приема. Когда состояние пациента стабилизировалось, и артериальное давление достигло нормальных показателей, дозировку постепенно уменьшают, возвращаясь к 0,1мг в сутки в качестве поддерживающей терапии. Курс лечения составляет 2-3 месяца.

Препарат по другим показаниям (поздний гестоз, тахикардия, тиреотоксикоз и пр.) назначается в составе комплексной терапии, и потому необходимо учитывать его взаимодействие с другими лекарственными веществами. В этом случае согласно инструкции Резерпин назначается по индивидуальной схеме, в соответствии с указаниями лечащего врача .

Резерпин разрешен к применению в детской практике, дозировка устанавливается лечащим врачом в индивидуальном порядке в зависимости от показаний.

Побочные эффекты

Применение Резерпина может иметь своим следствием следующие нежелательные эффекты:

• Со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, нарушение сна, тревожное состояние, слабость, повышенная утомляемость, гипорефлексия,ухудшение концентрации внимания, депрессия, экстрапирамидные расстройства, снижение либидо;
• Со стороны пищеварительной системы – признаки диспепсии, боль в эпигастральной области, снижение аппетита, сухость во рту, желудочно-кишечные кровотечения (редко);
• Со стороны сердечно-сосудистой системы – аритмия, брадикардия, эректильная дисфункция, боль в загрудинном пространстве, покраснение склер;
• Со стороны системы мочевыделения – нарушения водно-солевого обмена (периферические отеки, отечность или сухость слизистых оболочек), дизурия, анурия;
• Со стороны кожных покровов – крапивница, кожный зуд, обострение герпетической инфекции;
• Со стороны метаболизма – увеличение массы тела.

При передозировке данного лекарственного средства, помимо вышеперечисленных, возможны следующие симптомы: паркинсонизм, кошмарные сновидения, нарушения функции печени, стенокардия.

Противопоказания к применению Резерпина

В соответствии с инструкцией Резерпин противопоказан в следующих ситуациях:

• Повышенная индивидуальная чувствительность;
• Болезнь Паркинсона;
• Эпилепсия и эпилептоподобные припадки в анамнезе;
• Состояние депрессии;
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• Язвенный колит;
• Гастрит;
• Бронхиальная астма;
• Закрытоугольная глаукома;
• Микседема;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Атриовентрикулярная блокада;
• Брадикардия;
• Феохромоцитома;
• Атеросклероз коронарных сосудов и сосудов головного мозга;
• Нефросклероз;
• Беременность;
• Грудное вскармливание.

Резерпин не назначают при проведении электросудорожной терапии, лечении ингибиторами МАО.

Особые указания

Параллельное назначение других лекарственных препаратов во время применения Резерпина требует врачебного контроля, поскольку со многими из них он вступает в нежелательное взаимодействие, ослабляя, усиливая или изменяя терапевтический эффект.

Перед плановой хирургической операцией лечение Резерпином прекращают за несколько дней до вмешательства, при необходимости экстренного оперативного лечения на фоне приема Резерпина необходимо провести премедикацию атропином.

Препарат Резерпин снижает внимание и замедляет реакцию , и потому во время терапии им выполнение потенциально опасной, требующей быстроты реакции работы, нежелательно. Также следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля в этот период, врачи рекомендуют отказаться от вождения на время лечения.

Правила хранения и отпуска

Резерпин хранится в герметично упакованном виде, в сухом, недоступном для прямых солнечных лучей месте, при комнатной температуре в течение 3 лет.

Беречь от попадания в руки детей!

Отпускается по рецепту врача.

← Вернуться