Галантамин представляет собой гидробромид алкалоида, который выделен из клубней подснежника Воронова. Содержится и в других видах подснежника рода Galanthus. Это белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, который трудно растворяется в воде и практически не растворяется в этиловом спирте. Галантамин относится к фармакологической группе селективных ингибиторов ацетилхолинэстеразы головного мозга. Неврологи применяют галантамин для лечения деменций и заболеваний периферической нервной системы.
Препарат назначают после комплексного обследования пациентов, установки показаний и противопоказаний к применению. Галантамин на латинском языке пишется galantamine. Галантамин имеет торговое название – реминил. Препарат выпускается в виде раствора для внутривенного и подкожного введения, пероральных таблеток и капсул. Основное действующее вещество – галантамина гидробромид.
Фармакология и механизм действия галантамина гидробромида
Галантамин оказывает антихолинэстеразное действие. Он обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу, усиливает и пролонгирует действие ацетилхолина, который синтезируется в организме. Галантамин оказывает следующее действие:
- Облегчает проведение импульсов в холинергических синапсах;
- Усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга;
- Повышает тонус гладких и скелетных мышц;
- Стимулирует секрецию пищеварительных и потовых желез;
- Вызывает миоз (сужение зрачка) и спазм аккомодации;
- понижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.
При введении в конъюнктивальный мешок может вызывать временный отек конъюнктивы. Действующее вещество, которое входит в состав галантамина, проникает через гематоэнцефалический барьер, усиливает процессы возбуждения в центральной нервной системе. При использовании в комплексной терапии спастических форм детского церебрального паралича увеличивает сократительную способность мышц, улучшает нервно-мышечную проводимость, положительно влияет на мнестические функции. При применении препарата у пациентов, страдающих деменцией альцгеймеровского типа благодаря повышению активности холинергической системы может улучшаться когнитивная функция.
Показания к применению препарата галантамин
Капсулы галантамина пролонгированного действия неврологи назначают пациентам с деменцией альцгеймеровского типа лёгкой или умеренной степени тяжести, в том числе с хроническими нарушениями мозгового кровообращения. Показанием для энтерального применения галантамина в таблетках являются следующие заболевания:
- Деменции альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени тяжести;
- Детский церебральный паралич;
- Полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений);
- Myastenia gravis (миастения гравис), прогрессирующая мышечная дистрофия, миопатия;
- Неврит;
- Радикулит.
Галантамин раствор для инъекций неврологи назначают при наличии следующих показаний:
- Детский церебральный паралич;
- Травматические повреждения нервной системы;
- Заболевания спинного мозга (полиомиелит, миелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита);
- Мононеврит, полиневрит, полиневропатия, полирадикулоневрит;
- Синдром Гийена-Барре;
- Миопатия;
- Идиопатический парез лицевого нерва;
- Ночное недержание мочи.
В анестезиологии и хирургии галантамин применяют в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов, для лечения послеоперационной атонии мочевого пузыря и кишечника. Физиотерапевты назначают ионофорез с галантамином при заболеваниях периферической нервной системы. Токсикологи применяют препарат при интоксикации холиноблокирующими лекарственными средствами, морфином и его аналогами, рентгенологи – для улучшения качества диагностики пищеварительной системы.
Противопоказания и ограничения к применению галантамина
Неврологи Юсуповской больницы не назначают галантамин при наличии у пациента следующих противопоказаний:
- Повышенной чувствительности;
- Эпилепсии;
- Гиперкинезов;
- Бронхиальной астмы.
Препарат противопоказан при стенокардии, брадикардии, хронической сердечной недостаточности, AV-блокаде, артериальной гипертензии. Не следует принимать таблетки или использовать галантамин в ампулах пациентам, страдающим хронической обструктивной болезнью лёгких, механической кишечной непроходимостью, обструктивными заболеваниями органов пищеварения и мочевыводящих путей. Галантамина гидробромид не применяют при почечной недостаточности, тяжёлых нарушениях функции печени. Раствор галантамина в ампулах не вводят детям до 1 года, а таблетки не дают пить до девятилетнего возраста.
Неврологи при назначении галантамина пациентам с синдром слабости синусного узла, лёгкими и умеренными нарушениями функции печени или почек учитывают соотношение пользы от применения препарата и риска развития осложнений. С настороженностью назначают галантамин одновременно с приёмом лекарственных средств, замедляющих частоту сердечных сокращений (дигоксином, бета-адреноблокаторами). Осторожно применяют пероральные формы (таблетки и капсулы) галантамина для лечения пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, страдающих глютеновой энтеропатией (в связи с наличием в составе препарата пшеничного крахмала), недостаточностью лактозы, галактоземией, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы, поскольку в состав таблеток галантамина входит лактоза.
При беременности галантамин применяют в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Женщинам, получающим галантамин, следует воздерживаться от грудного вскармливания, поскольку отсутствуют результаты исследований, которые могли бы ответить на вопрос, выводится ли галантамин с грудным молоком.
Побочные эффекты галантамина
Галантамин способен оказывать следующее побочное действие на органы сердечно-сосудистой системы:
- Снижение или повышение артериального давления;
- Ортостатический коллапс;
- Отёки.
Препарат может вызвать следующие изменения электрокардиограммы:
- AV-блокаду;
- Трепетание или мерцание предсердий;
- Удлинение интервала QT;
- Вентрикулярную и суправентрикулярную тахикардию;
- Наджелудочковую экстрасистолию.
У пациентов, принимающих галантамин, могут возникать приливы крови к лицу, брадикардия, развиться инфаркт миокарда, тромбоцитопения, анемия или пурпура.
Некоторые пациенты во время лечения галантамином предъявляли жалобы на тошноту, рвоту, боль в животе, диарею, вздутие живота, диспепсию. У них развивался желудочно-кишечный дискомфорт, анорексия, гастрит, дисфагия, сухость во рту. Иногда повышалось слюноотделение, развивался дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит, гепатит, возникала перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов желудочно-кишечного тракта, повышалась активность печёночных трансаминаз.
Редко у пациентов возникали осложнения со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, слабость мускулатуры. Препарат может оказать следующее побочное действие на органы мочеполовой системы:
- Недержание мочи;
- Гематурию;
- Учащённое мочеиспускание;
- Задержку мочи;
- Образование камней;
- Почечную колику.
Побочными эффектами галантамина со стороны нервной системы и органов чувств являются тремор, синкопе (временная утрата сознания, обусловленная преходящим нарушением кровоснабжения головного мозга), заторможенность, извращение вкуса. У некоторых пациентов развиваются зрительные и слуховые галлюцинации, поведенческие реакции, включая возбуждение и агрессию. Иногда больные, которые получали лечение галантамином, ощущали усталость, головную боль, головокружение, сонливость, нарушение сна. У некоторых пациентов развивались судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия (нарушение координации движений), расстройство речевой функции, спазм аккомодации, который проявлялся нарушением зрения, шум в ушах.
У пациентов, которые получали галантамин энтерально в виде таблеток или капсул пролонгированного действия, были зарегистрированы серьёзные кожные реакции (острый генерализованный экзантематозный пустулёз, синдром Стивенса-Джонсона). По этой причине врачи Юсуповской больницы информируют пациентов и лиц, которые осуществляют уход за ними о том, что использование галантамина следует прекратить при первом появлении кожной сыпи. При проявлении серьёзных кожных реакций применение галантамина не возобновляют. Ведущие специалисты в области неврологии коллегиально рассматривают возможность альтернативной терапии.
Способ применения, дозы и передозировка галантамина
Таблетки галантамина принимают после приема пищи. Суточная дозировка средства может варьировать от 5 до 10 мг, частота приёма – от 3 до 4 раз в сутки, длительность терапии – от 4 до 5 недель. Подкожно взрослым вводят по 2,5-25 мг лекарственного средства в сутки. Детям дозу подбирают индивидуально в зависимости от возраста:
- От 1 до 2 лет –0,25-1 мг;
- От 3 до 5 лет –0,5-5 мг;
- От 6 до 8 лет – 0,75-7,5 мг;
- От 9 до 11 лет –1-10 мг;
- От 12 до 15 лет –1,25 12,5 мг.
В случае необходимости дозу увеличивают. Лечение начинают минимальными дозами, которые постепенно доводят до максимально эффективных. При введении препарата в высоких терапевтических дозах их разделяют на 3 приёма. Максимальная разовая доза для взрослых равна 10 мг, а суточная – 20 мг. Длительность лечения составляет 50 дней. Через 1 или 1,5 месяца терапевтический курс галантамином можно повторить. В год можно проводить не больше трёх лечебных курсов.
При попадании в организм высоких доз галантамина у пациентов развиваются следующие симптомы передозировки:
- Признаки мышечной слабости;
- Тошнота;
- Спастические боли в животе;
- Слезотечение;
- Повышенное слюноотделение;
- Усиленное потоотделение;
- Недержание мочи и кала.
При тяжёлом отравлении возникает бронхоспазм в сочетании с повышенной секрецией слизистой трахеи. В случае передозировки галантамина пациенту промывают желудок, вводят антихолинергические средства и проводят симптоматическую терапию.
Цена 56 таблеток Галантамин Канон 8мг, покрытых плёночной оболочкой, около 2130руб. Цена галантамина 4мг – 449 рублей. Для того чтобы получить более подробную информацию о применении галантамина, звоните по телефону контакт центра Юсуповской больницы.
Список литературы
- МКБ-10 (Международная классификация болезней)
- Юсуповская больница
- Гаврилова С. И. Психические расстройства при первичных дегенеративных (атрофических) процессах головного мозга. // Руководство по психиатрии / Под ред. А. С. Тиганова. М., 1999. Т. 2.
- Медведев А. В. Сосудистые заболевания головного мозга // Руководство по психиатрии / Под ред. А. С. Тиганова. М., 1999. Т. 2.
- Корсакова Н. К., Московичюте Л. И. Клиническая нейропсихология. М., 2003 (Глава 5 «Нейропсихологические синдромы при старении»).
Наши специалисты
Цены на услуги *
*Информация на сайте носит исключительно ознакомительный характер. Все материалы и цены, размещенные на сайте, не являются публичной офертой, определяемой положениями ст. 437 ГК РФ. Для получения точной информации обратитесь к сотрудникам клиники или посетите нашу клинику. Перечень оказываемых платных услуг указан в прайсе Юсуповской больницы.
*Информация на сайте носит исключительно ознакомительный характер. Все материалы и цены, размещенные на сайте, не являются публичной офертой, определяемой положениями ст. 437 ГК РФ. Для получения точной информации обратитесь к сотрудникам клиники или посетите нашу клинику.
Выпускается Галантамин в форме таблеток , капсул , раствора для инъекций .
Таблетки и капсулы расфасованы по 10, 14 или 15 штук в ячейковые упаковки по 1, 2, 3, 4 или 6 в пачке.
Растворы предлагаются во флаконах или ампулах.
Фармакологическое действие
Препарат обладает антихолинэстеразным действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Галантамин является антихолинэстеразным препаратом обратимого действия. Благодаря его применению улучшается холинергическая передача, усиливающая и продлевающая эффективность эндогенного ацетилхолина. Одновременно обеспечивается нервно-мышечная передача в мышцах, проявляется антагонизм к курареподобным средствам недеполяризующего действия. Также под влиянием Галантамина повышается мышечных тонус внутренних органов, усиливается работа экзокринных желез. В результате снижается , возможно возникновение миоза и спазма аккомодации . Активное вещество быстро проникает сквозь ГЭБ в мозг, усиливая процессы возбуждения.
Внутри организма препарат быстро всасывается. При этом достижение терапевтической концентрации в составе происходит через 30 минут. Максимальная концентрация отмечается при однократном применении лечебной дозы, спустя 2 ч. Для галантамина характерна слабая связь с белками плазмы. происходит путём деметилирования, с образованием – эпигалантамина и галантаминона . Выведение препарата происходит преимущественно в виде метаболитов в составе мочи и небольшая часть – желчи.
Показания к применению
Препарат в виде капсул и таблеток назначается при:
- деменции альцгеймеровского типа лёгкой и умеренной степени тяжести.
Кроме того, таблетки применяются при лечении:
- прогрессирующей мышечной дистрофии, миопатии;
- детского церебрального паралича
- , неврита.
Раствор для инъекций используется в различных направлениях медицины:
в неврологии при лечении:
- травматических повреждений нервной системы;
- детского церебрального паралича;
- заболеваний спинного мозга;
- мононеврита, полиневрита, полиневропатии, полирадикулоневрита;
- идиопатическом парезе лицевого нерва;
- миопатии;
- ночном .
В хирургии и анестезиологии препарат используют как антагонист недеполяризующих миорелаксантов и терапии послеоперационной атонии мочевого пузыря и кишечника.
Также могут пострадать органы чувств и нервная система, что обычно проявляется: , заторможенностью, изменением вкуса, поведенческими реакциями, чувством усталости, судорогами, , параноидными реакциями и так далее.
К прочим побочным действиям относятся: боль в груди, усиление , носовое кровотечение, , повышение либидо, бронхоспазмы, гипокалиемия.
Инструкция по применению Галантамина (Способ и дозировка)
Как сообщает инструкция по применению Галантамина, таблетки или капсулы назначают в суточной дозировке – 5-10 мг к 3-4 разовому приёму после употребления еды. Продолжительность терапии может составлять 4-5 недель. Если в лечение используются высокие дозы, то курс может быть сокращён.
Дозировка препарата в растворе для инъекций зависит от возраста пациентов. При необходимости возможно увеличение дозы, учитывая индивидуальные особенности больного.
Максимальная разовая дозировка для взрослых пациентов не должна превышать 10 мг и 20 мг – в сутки. Начинают лечение, как правило, с приёма минимальных доз, постепенно увеличивающихся до терапевтически эффективных. Продолжается лечение курсом до 50 дней, спустя 1-1,5 месяца допускается повторение терапии.
Передозировка
В случае передозировки возможно развитие мышечной слабости, фасцикуляции , сильной тошноты, рвоты, спастической боли в животе, усиленного слюноотделения, слезотечения, недержания мочи или кала, сильной потливости, снижения давления, брадикардии, коллапса и судорог. Усиление мышечной слабости, дополненной гиперсекрецией слизистой трахеи и бронхоспазмом способны вызвать летальную блокаду дыхательных путей.
При этом проводят лечение, включающее промывание желудка, введение антихолинергических средств и другую симптоматическую терапию, учитывая состояние пациента.
Взаимодействие
Установлено, что Галантамина гидробромид является антагонистом и структурных аналогов в отношении их угнетающего действия на центр дыхания. Препарат помогает восстановить нервно-мышечную проводимость, после блокирования курареподобными средствами с антидеполяризующим действием.
Химическая структура и физические свойства галантамина
Галантамин - алкалоид фенантреновой группы; с химической структурой: 4a, 5, 9, 10, 11, 12 - гексагидро -3 метокси-11-метил-6N- бензофуро – бензазепин -6-ол.
Структурная формула галантамина
Фармакологическая группа галантамина – Парасимпатомиметики, антихолинэстеразы.
ATC код – N07AA
Галантамин (Galanthaminum) — алкалоид, впервые выделенный из луковиц Подснежника Воронова (Galanthus woronowii Losinsk.), семейства Амариллисовые (Amaryllidaceae); содержится также в других видах подснежника (Galanthus nivalis var. gracilis — Подснежник белоснежный) и близких к нему растениях. Выпускается в виде галантамина гидробромида (Galanthamini hydrobromidum).
Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Трудно растворим в воде, практически нерастворим в спирте. Водные растворы (рН 5,0—7,0) стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.
По фармакологическим свойствам галантамин близок к физостигмину. Является сильным (обратимым) ингибитором холинэстеразы, повышает чувствительность организма к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервномышечных синапсах и восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными препаратами антидеполяризующего действия (тубокурарин, диплацин и др.); действие деполяризующих веществ (дитилина) усиливает. Галантамин проникает через гематоэнцефалический барьер, в соответствующих дозах облегчает проведение импульсов в холинергических синапсах ЦНС и усиливает процессы возбуждения, вызывает повышение тонуса гладких мышц и усиление секреции пищеварительных и потовых желез. Подобно физостигмину вызывает сужение зрачка, однако при введении раствора галантамина в конъюнктивальный мешок может наблюдаться временный отёк конъюнктивы.
Периферические мускариноподобные эффекты галантамина снимаются холинолитическими веществами (атропин и др.), а никотиноподобные — курареподобными и ганглиоблокирующими веществами. Сравнительно с физостигмином галантамин менее токсичен.
Применяют галантамина гидробромид при миастении, прогрессивной мышечной дистрофии, двигательных и чувствительных нарушениях связанных с невритами, полиневритами, радикулитами, радикулоневритами, при остаточных явлениях после нарушения мозгового кровообращения, при психогенной импотенции и другой патологии. В восстановительном резидуальном периоде острого полиомиелита и при детских церебральных параличах применение галантамина, особенно в комплексе с другими мероприятиями (лечебная гимнастика и др.) приводит к улучшению и восстановлению двигательных процессов и общему улучшению состояния больных. По имеющимся данным, применение галантамина в комплексной терапии при спастических формах церебрального паралича не только улучшает нервно-мышечную проводимость и увеличивает сократительную способность мышц, но и положительно влияет на мнестические функции.
Галантамин можно применять при атонии кишечника и мочевого пузыря, а также для функциональной рентгенодиагностики при заболеваниях желудка и кишечника.
Назначают галантамин под кожу в виде водного раствора.
Дозы препарата устанавливают индивидуально в зависимости от возраста больного, характера заболевания, эффективности и переносимости препарата. Разовая доза для взрослых составляет обычно от 0,0025 г (2,5 мг) по 0,01 г (10 мг), то есть 0,25—1 мл 1 % раствора. Вводят препарат 1—2 раза в сутки.
Высшие дозы для взрослых под кожу: разовая 0,01 г (10 мг), суточная 0,02 г (20 мг).
Детям галантамин назначают обычно в следующих дозах.
Возраст Дозы (под кожу), г: 1—2 года 0,00025 — 0,0005 (0,1—0,2 мл 0,25 % раствора) 3—5 лет 0,0005—0,001 (0,2 — 0,4 > 0,25 % >) 6—8 > 0,00075—0,002 (0,3—0,8 >> О, 25 % >>) 9—11 > 0,00125—0,003 (0,5 мл 0,25 %—0,6 мл 0,5 % раствора) 12—14 > 0,0017 — 0,005 (0,7 мл 0,25 % — 1 мл 0,5 % раствора) 15—16 > 0,002—0,007 (0,2—0,7 мл 1 % раствора)
Препарат вводят 1 раз, а при необходимости 2 раза в сутки Начинают с меньшей дозы; при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают. Курс лечения продолжается 10—20—30 дней. При необходимости проводят повторные курсы.
Галантамин может применяться так же как антагонист курареподобных (антидеполяризующих) миорелаксантов. Вводят в вену в дозе 0,015—0,02—0,025 г (15—20—25 мг). Характерной особенностью галантамина является относительно медленное развитие антикураревого эффекта и большая его продолжительность (до нескольких часов). Галантамин может в связи с этим применяться в сочетании с прозерином, оказывающим более быстрый, но менее продолжительный эффект.
Галантамин применяют также (20—35 мг внутривенно) для устранения остаточного нервно-мышечного блока, вызванного многократным введением сукцинилхолина (дитилина).
Как мощный антихолинэстеразный препарат галантамин является эффективным антагонистом при отравлениях холинолитическими веществами.
При правильном дозировании галантамин хорошо переносится. При передозировке и индивидуальной повышенной чувствительности возможны побочные явления в виде слюнотечения, брадикардии, головокружения и др. В этих случаях следует уменьшить дозу. При необходимости применяют атропин или другое холинолитическое средство.
Противопоказания галантамин
Галантамин, так же как и другие антихолинэстеразные препараты, противопоказан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальнай астме, стенокардии, брадикардии.
Галантамин: общая информация
Галантамин - алкалоид, который содержится в различных видах сем. Amаryllidaceae (Galanthus spp., Leucojum spp., Narcissus species). В форме экстракта подснежника белоснежного (Galanthus nivalis) широко используется на протяжении столетий в традиционной медицины для облегчения нервно-мышечных болей в Восточной Европе - Болгарии, Румынии, Украине и странах Восточного Средиземноморья. Впервые изолирован в 1952 г. из подснежника Воронова (Galanthus Woronovii), в Болгарии – из Galanthus nivalis var. gracilis. Впервые химический анализ соединения проведен в 1960 г.
Ранние фармакологические и клинические исследования показывают, что галантамин усиливает передачу нервных импульсов в синапсах. Механизм действия галантамина включает ингибирование энзима ацетилхолинэстеразы (AchE), а также и связывание с никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами, потенцируя таким образом действие рецепторных агонистов.
В 1958 г. галантамина гидробромид под торговым наименованием Нивалин введен в Болгарии Софармой в форме раствора для инъекций, а в 1984 г. – в форме таблеток.
Показания
к применению галантамина
Применяется в различных областях медицины:
Галантамин в неврологии
- заболевания периферической нервной системы (полирадикулоневриты, радикулоневриты, плекситы, невриты, полиневриты, полиневропатии);
- паралич после повреждения спинного мозга (после полиомиелита, миелита, позвоночно-мышечной атрофии и других состояний, связанных с повреждениями передних рогов спинного мозга);
- церебральный паралич (постинсульты, посттравматические состояния ЦНС, детский церебральный паралич);
- болезни нервно-мышечного синапса и мышц (миастения гравис, мышечная дистрофия, миопатии, миозиты).
Галантамин в анестезии и хирургии
– для элиминирования действия недеполяризующих нервно-мышечных блокаторов и для лечения послеоперационных парезов тонких кишок и мочевого пузыря.
Галантамин в физиотерапии
- ионтофоретическое при неврологических повреждениях периферической нервной системы, ночном недержании мочи.
Галантамин в токсикологии
– при отравлении антихолинергиками.
Галантамин при рентгеновской диагностике
– желудочно–кишечного тракта и желчного пузыря.
Научная основа галантамина
В начале 50-х годов из листьев подснежника Galanthus Woronowi (сем. Amaryllidaceae) русские ученые изолируют третичный алкалоид галантамина, и доказывается, что он обладает выраженным ингибирующим действием на энзим ацетилхолинестеразы.В 1957 году в Болгарии тот же самый алкалоид изолирован из других белых подснежников сем. Amaryllidaceae – Galanthus nivalis и Leucojum aestivum.
Галантамин является селективным, конкурентным и обратимым ингибитором ацетилхолинэстеразы смешанного типа с преимущественно конкурентным механизмом действия. Кроме того, галантамин усиливает присущее воздействие ацетилхолина (Ach) на никотиновые рецепторы, вероятно посредством связывания аллостерического места рецептора. Экспериментальные исследования показывают, что фармакологические эффекты галантамина являются результатом главным образом его антихолинэстеразной эффективности, что приводит к накоплению эндогенного ацетилхолина и продлению и усилению действия последнего ввиду определенной задержки его энзимного гидролиза. Это облегчает передачу нервного импульса в нервно-мышечных синапсах и антагонизирует нервно-мышечную блокаду, вызванную недеполяризующими миорелаксантами (d-тубокурарин, галамин, панкуроний бромид, алоферин, диалил биснортоксиферин, диплацин и др.).
Потенциальная польза воздействия галантамина на никотиновые рецепторы:
1.Сенсибилизированные рецепторы – достигается максимальный ответ рецептора на ACh, что ведет к его повышенному высвобождению.
2. Увеличенное число функциональных никотиновых рецепторов – повышенная холинергическая нейротрансмиссия.
3. Повышенная пресинаптическая концентрация кальция – нейротрофическое действие.
4. Повышенное высвобождение глутамата – нейротрофическое действие.
5. Предохранение от смерти, индуцированной бета-амилоидами – нейропротективное действие.
6. Предохранение от амилоидозы – нейропротективное действие.
Галантамин проникает через гематоэнцефалитический барьер, причем его действие на центральную нервную систему является результатом в основном его непосредственного воздействия на структуры ЦНС, содержащие холинэргические синапсы. Он обладает стимулирующим воздействием на центральную нервную систему, проявляющимся в усилении возбуждающих процессов. Это воздействие на мозг является результатом главным образом воздействия галантамина на восходящую активирующую систему ретикулярной формации среднего мозга, а также и на некоторые другие структуры, содержащие холинэргические нейроны. Возбуждает также и рефлекторные центры спинного мозга и продолговатого мозга и усиливает импульсы в эфферентных нервах.
Применяемый в высоких дозах, галантамин усиливает перистальтику и повышает тонус гладкой мускулатуры, а также и секрецию эндокринных желез. Повышается также и тонус гладкой мускулатуры мочевого пузыря и уретр. Парасимпатомиметические или мускариноподобные эффекты галантамина выражены слабее эффектов неостигмина. Кроме того, мускариноподобные эффекты галантамин легко антагонизируются под воздействием антихолинергических средств (атропин и др.).
В начале галантамин применялся для лечения парезов после полиомиелита и в качестве антагониста недеполяризующих мышечных релаксантов в анестезиологии. В последующие годы, однако, его клиническое применение охватывает все более широкий круг заболеваний, преимущественно в области неврологии, а также в хирургии, реанимации, токсикологии, гастроэнтерологии, физиотерапии и др.В последние годы способность галантамина благоприятно воздействовать на память и другие когнитивные процессы вызывает значительный интерес, что превращает его в обещающий медикамент для лечения дегенеративных и васкулярных деменций.
Препарат Нивалин (галантамина гидробромид) - уникальный препарат большого терапевтического диапазона.
Нивалин галантамин - обратимый ингибитор фермента ацетилхолинестеразы, который:
Обеспечивает замедление гидролиза эндогенного медиатора ацетилхолина.
Обеспечивает накопление ацетилхолина в постсинаптичных мембранах.
Способствует процессу обратимой ингибиции холинестеразы в мозге, эритроцитах, мышцах и сыворотке крови.
Препятствует эффекту недеполяризующих нервно-мышечных блокаторов.
Легко преодолевает гематоэнцефалический барьер.
Проявляет антихолинестеразную активность на всех уровнях центральной нервной системы, где осуществляется передача нервных импульсов с участием ацетилхолина.
Повышает интенсивность нервного импульса, идущего к мышечной ткани.
Активизирует кишечную и уретральную деятельность, стимулирует детрузорную функцию мочевого пузыря.
Улучшает функции памяти больных с когнитивным дефицитом при деменции разного типа.
Обладает умеренным гипотензивным действием в низких и средних дозах.
На сегодняшний день Нивалин - это:
Не имеющий в России конкурентов антидот при отравлениях веществами антихолинергического действия.
- лидер в борьбе с дегенеративными и функциональными заболеваниями центральной и периферической нервной системы.
- единственный препарат галантамина, полученный из растительного сырья.
- препарат с минимальным риском развития побочных эффектов при постепенном увеличении доз.
Благодаря своему антихолинестеразному свойству, Нивалин находит свое применение во многих терапевтических областях:
В токсикологии - при отравлениях веществами антихолинэргического действия.
В анестезиологии - для устранения эффекта недеполяризующих нервно-мышечных блокаторов.
В неврологии:
При полиомиелите.
При невритах.
При миопатии.
При прогрессивной мышечной дистрофии.
При рассеянном склерозе.
При детском церебральном параличе и родовых парезах новорожденных.
При энурезе.
При резидуальных парезах после мозгового инсульта.
При легкой и средней степени сенильной деменции Альцгеймеровского типа.
А также Нивалин с успехом используется:
В наркологии – для лечения хронических наркотических зависимостей
В психиатрии - при лечении олигофрении.
В физиотерапии - для электрофореза при невритах слухового, лицевого и других нервов, облитерирующем эндартериите, ангионеврозах, акроцианозе, дисгидрозе и нейродермите.
В рентгенологии - для облегчения функциональной диагностики желудочно-кишечного тракта (холецистографии и холангиографии).
В хирургии - при послеоперационнных парезах, заболеваниях желудочно-кишечного тракта и мочевых путей.
В урологии - при лечении некоторых видов импотенции.
| Galantamine hydrobromide
Аналоги (дженерики, синонимы)
Рецепт
Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 0,25% 1 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. По 0,5 мл 2 раза в сутки под кожу ребенку 7 лет.
Фармакологическое действие
Антихолинэстеразное средство обратимого действия. Облегчает холинергическую передачу, усиливая и пролонгируя действие эндогенного ацетилхолина. Обеспечивает нервно-мышечную передачу в скелетных мышцах, проявляет антагонизм в отношении курареподобных средств недеполяризующего действия. Повышает тонус гладких мышц внутренних органов, усиливает секрецию экзокринных желез. Вызывает миоз, снижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации. Хорошо проникает через ГЭБ, усиливает процессы возбуждения в холинергических синапсах ЦНС.
Способ применения
Назначают подкожно 1 — 2 раза в сутки в следующих однократных дозах: детям до 6 мес — 0,000125 г (0,05 мл 0,25% раствора), от 6 до 12 мес — 0,000125 — 0,00025 г (0,05 — 0,1 мл 0,25% раствора), от 1 года до 3 лет — 0,00025 — 0,0005 г (0,1 — 0,2 мл 0,25% раствора), от 3 до 7 лет — 0,00075 — 0,001 г (0,3 — 0,4 мл 0,25% раствора), от 7 до 14 лет — 0,00125 — 0,00175 г (0,5 — 0,7 мл 0,25% раствора). Если раствор галантамина применяется как антидот миорелаксантов, его вводят в вену.
Для приема внутрь суточная доза - 5-10 мг, кратность приема - 3-4 раза/сут после еды, длительность лечения 4-5 недель. Высокие дозы принимают в течение более короткого периода времени.
Для п/к введения разовые дозы для взрослых - 2.5-10 мг; для детей в возрасте 1-2 лет - 0.25-0.5 мг, 3-5 лет - 0.5-1 мг, 6-8 лет - 0.75-2 мг, 9-11 лет - 1.25-3 мг, 12-14 лет - 1.75-5 мг, 15-16 лет - 2-7 мг, при необходимости доза может быть увеличена, но строго индивидуально. Для взрослых максимальная разовая доза составляет 10 мг, суточная - 20 мг. Кратность применения 1-2 раза/сут. Терапию начинают с минимальных доз, которые постепенно увеличивают; кратность применения в высоких дозах - 3 раза/сут. Курс лечения продолжается до 50 дней, при необходимости можно провести 2-3 повторных курса с интервалом 1-1.5 мес.
Для в/в введения разовые дозы для взрослых - 10-25 мг; для детей 1-2 лет - 1-2 мг, 3-5 лет - 1.5-3 мг, 6-8 лет - 2-5 мг, 9-11 лет - 3-8 мг, 12-15 лет - 5-10 мг.
При местном применении режим дозирования индивидуальный.
Показания
Полиомиелит, неврит, радикулит, радикулоневрит, полиневрит, спастические параличи, остаточные явления после перенесенных нарушений сосудисто-воспалительного, токсического и травматического происхождения (мозговой инсульт, менингит, менингоэнцефалит, миелит), миастения, прогрессивная мышечная дистрофия, спинальная и невральная мышечная атрофия; в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов. Для понижения внутриглазного давления (глазные капли).
Противопоказания
Бронхиальная астма
- Брадикардия
- Стенокардия
- Эпилепсия
- Гиперкинезы
- Механическая кишечная непроходимость
- Механические нарушения проходимости мочевыводящих путей.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: обильное слюнотечение, тошнота, рвота.
- Прочие: потоотделение, головокружение; редко - брадикардия.
- Местные реакции: при местном применении - легкое покраснение конъюнктивы и небольшой зуд.
Форма выпуска
Ампулы по 1 мл 0,25%; 0,5% и 1% раствора в упаковке по 10 штук.
С убстанция галантамина гидробромид.
1 кг - пакеты полиэтиленовые (1) двойные - ящики картонные.
1 кг - пакеты полиэтиленовые (1) двойные - мешки бумажные многослойные.
1.5 кг - пакеты полиэтиленовые (1) двойные - ящики картонные.
1.5 кг - пакеты полиэтиленовые (1) двойные - мешки бумажные многослойные.
2 кг - пакеты полиэтиленовые (1) двойные - ящики картонные.
2 кг - пакеты полиэтиленовые (1) двойные - мешки бумажные многослойные.
0.1 кг - банки оранжевого стекла двойные.
0.5 кг - банки оранжевого стекла двойные.
1 кг - банки оранжевого стекла двойные.
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
Многие люди сталкиваются с теми или иными поражениями нервной системы. И порой просто не обойтись без приема К этой группе веществ и относится галантамина гидробромид. Разумеется, пациенты, столкнувшись с необходимостью подобной терапии, ищут любую дополнительную информацию. Как выглядит терапия? В каких случаях врачи рекомендуют прием средства? Что представляет собой галантамина гидробромид? Фармакология, противопоказания, возможные осложнения, отзывы — это те моменты, которые стоит рассмотреть.
Торговое название, состав и форма выпуска
Галантамина гидробромид (торговое название — «Галантамин») представляет собой белый, нерастворимый в воде микрокристаллический порошок с характерным горьким вкусом. Это производное алкалоида, которое выделяют из клубня подснежников Воронова.
Данное лекарственное средство выпускается в форме таблеток с твердой оболочкой, которая обеспечивает пролонгированное действие. В аптеке можно также купить флаконы с порошком, предназначенные для приготовления раствора, а также готовую жидкость в ампулах для внутривенного или подкожного введения.
Галантамина гидробромид: механизм действия
Для начала стоит ознакомиться с общей информацией. Галантамина гидробромид обладает выраженной антихолинэстеразной активностью.
Препарат усиливает воздействие эндогенного ацетилхолина и ингибирует активность ацетилхолинэстеразы. Благодаря подобным свойствам лекарственное средство облегчает процессы проведения импульсов в нервно-мышечных синапсах. Таким образом, на фоне терапии наблюдается усиление процессов возбуждения в рефлекторных зонах. Одним из эффектов является повышение тонуса скелетных и гладких мышц. Наблюдается также усиление секреции потовых и пищеварительных желез.
Лекарство широко используется при так как улучшает проводимость нервно-мышечных импульсов, повышает сократительную активность мышечных тканей. Поскольку препарат воздействует на холинергическую систему, то на фоне терапии у пациентов с деменцией наблюдается улучшение когнитивных функций.
Сведения о фармакокинетике
Если речь идет о пероральном приеме, то активное вещество препарата быстро всасывается стенками пищеварительного тракта. Биодоступность лекарства равна 90%. Стоит отметить, что прием пищи замедляет процесс адсорбции.
Максимальная концентрация лекарства наблюдается спустя 1-1,5 часа. Период полувыведения равен 7-8 часам. Метаболиты выводятся преимущественно почками.
Когда нужно принимать лекарство? Список показаний
Разумеется, многие пациенты интересуются вопросом о том, в каких случаях целесообразно использовать лекарственные средства, содержащие галантамина гидробромид. Показания к применению достаточно разнообразные.
- Таблетки и капсулы назначают пациентам с различными хроническими нарушениями мозгового кровообращения, а также деменцией альцгеймеровского типа. Кроме того, лекарство включают в схему лечения невритов, мышечной дистрофии, радикулитов, полиомиелитов, ДЦП.
- В неврологии инъекции препарата назначают при травмах тех или иных структур нервной системы, воспалительных поражениях спинного мозга, полиневритах и невропатиях, ночном недержании мочи (нейрогенного происхождения), идиопатическом парезе лицевого нерва.
- Используется галантамина гидробромид и в хирургии. Инъекции нужны пациентам в постоперационный период для лечения/предотвращения таких осложнений, как атония мочевого пузыря и кишечника.
- При различных патологиях нервной системы раствор галантамина может быть использован во время процедуры ионофореза.
- Иногда лекарство дают пациентам перед рентгенологическими исследованиями пищеварительной системы — это дает возможность получить более точные результаты.
- Препарат назначают для снятия симптомов при передозировке морфином и некоторыми другими лекарственными средствами.
Лекарственное средство «Галантамина гидробромид»: инструкция по применению
Сразу же стоит сказать, что дозировка во многом зависит от возраста и состояния пациента, поэтому определяется индивидуально. Как правило, начальная суточная доза галантамина гидробромида равна 10 мг. Постепенно количество увеличивают — пациенты принимают по 5-10 мг три или четыре раза в сутки. Терапия в большинстве случаев длится около 4-5 недель. Если речь идет о таблетках, то их лучше пить после еды.
Раствор может быть введен как подкожно, так и внутривенно. Если речь идет о лечении нарушений двигательной активности, то прием препарата лучше сочетать с физиопроцедурами, в частности массажем и лечебной гимнастикой.
Противопоказания: когда препарат принимать нельзя?
Во всех ли случаях можно использовать данное лекарство? На самом деле не всем пациентам разрешено принимать лекарства, содержащие галантамина гидробромид. С перечнем противопоказаний стоит ознакомиться еще перед началом терапии.
- Препарат, естественно, не назначают людям с повышенной чувствительностью к любому из составляющих компонентов (список составляющих веществ обязательно нужно изучить).
- Лекарство имеет некоторые возрастные ограничения. Таблетки принимают дети старше девяти лет. Раствор не вводят малышам на первом году жизни.
- Поскольку средство воздействует на нервную систему, его нельзя принимать пациентам с различными формами эпилепсии.
- К перечню противопоказаний относят некоторые заболевания сердечно-сосудистой системы, включая брадикардию, различные формы стенокардии, а также артериальную гипертензию и хронические формы сердечной недостаточности.
- Препарат не принимают при механической непроходимости кишечника.
- К противопоказаниям также относят обструктивные заболевания дыхательной и пищеварительной систем.
- Лекарство также не назначают пациентам с различными патологиями печени.
Информация о возможных побочных эффектах
Несмотря на то что терапия в большинстве случае переносится хорошо, вероятность развития побочных эффектов исключать нельзя. Список возможных осложнений довольно большой.
- У некоторых пациентов наблюдаются расстройства со стороны сердца, системы кроветворения и сосудов. Терапия может сопровождаться колебаниями артериального давления, тахикардией, тромбоцитопенией, анемией. Крайне редко применение лекарства ведет к развитию ортостатического коллапса, ишемии и инфаркта миокарда.
- Возможны реакции со стороны органов пищеварения, в частности тошнота, боли в животе, вздутие, поносы. К числу других возможных осложнений относят гепатиты, дивертикулиты, анорексию, дисфагию, ганстроэнтериты, гастриты. Некоторые пациенты жалуются на сухость во рту или, наоборот, усиленное выделение слюны.
- Иногда на фоне терапии появляется выраженная мышечная слабость или спазмы.
- Поскольку лекарство воздействует на все гладкие мышцы, то лечение может сказаться на работе мочевыводящих путей. К числу побочных реакций относят задержку мочи, энурез, почечную колику, учащенное мочеиспускание.
- Возможны реакции со стороны нервной системы. Иногда пациенты жалуются на заторможенность, тремор, изменение вкусовых ощущений. Изредка терапия сопровождается появлением зрительных и слуховых галлюцинаций. К числу прочих побочных эффектов относят постоянную сонливость, усталость, снижение работоспособности, головные боли, афазию, шум в ушах. Возможно также появление парастезий, нарушений зрения, параноидных реакций.
Возможна ли передозировка? Сведения о симптомах и методах лечения
Что может случиться при приеме слишком большого количества препарата, содержащего галантамина гидробромид? Инструкция содержит информацию о том, что передозировка возможна. У некоторых пациентов на фоне введения высоких доз лекарства появляется рвота, тошнота, а также спастические боли в животе. К прочим симптомам передозировки относят слезотечение, усиленное выделение слюны, выраженную слабость мышц, недержание кала и мочи, которое связано с потерей тонуса гладкими мышцами.
В наиболее тяжелых случаях у пациентов появляются судороги. Передозировка может привести к судорогам, коллапсу, блокаде дыхательных путей, которая может закончиться летальным исходом.
Сколько стоит препарат?
В современной медицине, в частности в неврологии, широко применяется галантамина гидробромид (в рецепте на латинском врач напишет "Galantamini hydrobromidum"). Но для многих пациентов важным моментом является стоимость препарата.
Упаковка, состоящая из 56 таблеток пролонгированного действия, обойдется примерно в 1800-1900 рублей. Стоимость десяти ампул колеблется в пределах от 1200 до 1400 рублей. Цены, конечно, высокие, но лекарство действительно помогает, и иногда его применение жизненно необходимо.
Существуют ли заменители лекарства?
Что делать, есть у пациента нет возможности принимать галантамина гидробромид? Стоит сразу же сказать, что аналогов препарата на современном рынке фармацевтики много. Например, тем же механизмом воздействия характеризуются такие средства, как «Нивалин» и «Галантамин бромистоводородный» — они содержат то же активное вещество. К числу эффективных аналогов относится и лекарство «Реминил».
Разумеется, экспериментировать с подобными препаратами самостоятельно ни в коем случае не стоит. Выписать рецепт на галантамина гидробромид (любые лекарства, которые содержат это вещество) может только лечащий врач, который точно знает все нюансы анамнеза и истории болезни пациента.
Что говорят специалисты? Отзывы и мнения пациентов
К сожалению, многие люди сталкиваются с необходимостью принимать лекарства, активным компонентом в которых является галантамина гидробромид. Разумеется, перед началом терапии стоит изучить не только официальную инструкцию, но и отзывы.
Специалисты хорошо говорят о лекарстве. Оно действительно помогает справиться с симптомами неврологических заболеваний. Несмотря на внушительный перечень возможных побочных эффектов, по факту осложнения регистрируются крайне редко — чаще всего люди хорошо переносят терапию. Сами пациенты также отмечают значительное улучшение состояния. К недостаткам относят разве что высокую стоимость, хотя здоровье и хорошее самочувствие стоит любых денег.