Многие из нас перевалив сорокалетний рубеж, а некоторые и не дойдя до него, узнают, что такое повышенное артериальное давление на собственном опыте. Современная фармакологическая промышленность изобилует всевозможными препаратами помогающими бороться с этим недугом. Никто и не оспаривает этот факт. Гораздо важнее выяснить причину приведшей к артериальной гипертензии и по возможности устранить ее, но не всегда это можно сделать быстро. В такой ситуации врач подбирает индивидуально антигипертензивный препарат. Одним из лекарственных средств с успехом помогающим справляться с повышенным артериальным давлением является "Индапамид" (INDAP).
Давайте подробнее рассмотрим лекарство Индапамид – описание, инструкция, цена, противопоказания препарата.
Индапамид - инструкция к применению
Индапамид – лекарство, которое используют для лечения артериальной гипертензии из-за его мочегонного действия. Этот эффект достигается за счет его виляния на почки и тонус сосудов.
"Индапамид" изменяет проницаемость клеточных мембран для кальция и уменьшает сократительную способность стенок сосудов. В результате расширяются мелкие артерии, снижается предсердечная нагрузка и артериальное давление снижается.
На уровне почек Индапамид препятствует обратному всасыванию натрия в организм и не очень влияет выделение с мочой калия, магния, и хлора. При приеме лечебных доз препарата отмечается гипотензивный эффект без особого увеличения количества выделяемой мочи в сутки.
Описание лекарства Индапамид говорит, что он не изменяет обмен липидов, углеводов, в том числе и у больных с сахарным диабетом. Длительный прием препарата уменьшает гипертрофию левого желудочка. Применять Индапамид можно даже больным, находящимся на хроническом гемодиализе.
После приема Индапамида внутрь он быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Если выпить препарат во время еды, то скорость его всасывания уменьшается, но не влияет на количество лекарства попавшего в организм. Создана лекарственная форма Индапамида с пролонгированным действием, что позволяет равномерно высвобождаться веществу в течение 24 часов. Это дало возможность назначать препарат один раз в сутки – утром. Максимальная концентрация Индапамида в крови отмечается через 12 часов после его приема.
Показания к применению и дозы
В инструкции сказано, что препарат назначается для лечения артериальной гипертензии. Принимают его внутрь утром до еды по одной таблетке или капсуле (1,25 и 2,5 мг) не разжевывая, запивая не большим количеством воды. Индапамид можно назначать, как самостоятельно, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Дозу препарата не рекомендуется повышать, его свойство понижать артериальное давление от этого не увеличивается, а мочегонный эффект усиливается. Имеет Индапамид противопоказания.
Противопоказания
Выраженное нарушение функции почек: почечная не достаточность, не корригированная гемодиализом, отсутствие мочи (анурия);
нарушение функции печени, в том числе и с поражением головного мозга (печеночная энцефалопатия);
аллергия на Индапамид и его компоненты;
дети до 18 лет;
беременность и период кормления малыша грудью;
не давно перенесенное острое нарушение мозгового кровообращения;
в комбинации с препаратами, увеличивающими интервал Q-T на ЭКГ (цизаприд);
низкий уровень калия в крови;
Побочные эффекты
Возникают редко, но в инструкции они перечислены:
Нервная система: быстрая утомляемость, головные боли, вертиго (ощущения того, что-либо предметы, либо сам больной находятся в постоянном движении), мышечные боли, слабость;
сердце и сосуды: понижение артериального давления, нарушения сердечного ритма;
кровь: анемия, снижение уровня тромбоцитов;
понижение в крови микроэлементов ниже нормы и влекущее за собой патологические состояния: калия, натрия, кальция, хлора;
увеличение содержания мочевой кислоты в организме;
пищеварительная система: тошнота, сухость в полости рта, запор, нарушение функции печени;
аллергические реакции: аллергическая сыпь, крапивница;
обострение системной красной волчанки;
дыхательная система: кашель, фарингит, гайморит, фронтит;
Взаимодействие Индапамида с другими лекарственными препаратами
Лекарственный препарат Индапамид и препараты лития не рекомендуется применять вместе, возможно усиление токсического влияния лития на организм.
Снизить гипотензивный эффект Индапамида может его совместный прием со следующими препаратами: адреностимуляторы, глюкокортикоиды (преднизолон) и нестероидные противовоспалительные.
Прием некоторых препаратов совместно с Индапамидом может снизить эффективность последнего, а так же вызвать аритмию. Это эртромицин, пентамидин, винкамин, сультопирпд, тарфедин, астемизол, антиаритмические препараты (хинидин, дизопирамид, амидоран, соталол, бретилиум).
Риск снижения калия в крови усиливается, если сочетать прием Индапамида с мочегонными препаратами, сердечными гликозидами, слабительными, глюкокортикоидами, амфотерицином В.
Антидепрессанты усиливают свойство Индапамида снижать артериальное давление.
Цена Индапамид зависит от производителя и массы таблетки и колеблется от 13 до 90 рублей за 20 таблеток от 1,5 до 2,5 мг.
Внимание!
Данная инструкция в статье приведена в свободном виде, перед применением "Индапамида" обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
); Индапамид МВ; Индапамид Никомед; Индапамид-Веро; Индапамид-Верте; Индапамид Польфарма; Индапсан; Индипам; Индиур; Ионик (Ионик ретард); Ипрес лонг; Лескоприд; Лорвас; Памид; Равел СР; Ретапрес; Тензар; Франтел.
Индапамид - антигипертензивное, вазодилатирующее и диуретическое средство; тиазидоподобный диуретик. Снижает сократительную способность гладкой мускулатуры артерий, снижает сопротивление в артериолах, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка. Оказывает пролонгированное гипотензивное действие при однократном приеме. Обладает умеренным диуретическим действием. Применяется в лечении артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности.
Активное-действующее вещество:
Индапамид / Индапамида гемигидрат / Indapamide.
Лекарственные формы:
Таблетки (таблетки ретард).
Драже.
Капсулы.
Индапамид
Свойства / Действие:
Индапамид - антигипертензивное, вазодилатирующее и диуретическое средство из группы нетиазидных сульфонамидов; тиазидоподобный диуретик. По фармакологическим свойствам сходен с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазид).
Индапамид снижает сократительную способность гладкой мускулатуры артерий, снижает сопротивление в артериолах, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка.
Механизм действия Индапамида на сосуды, по-видимому, связан с несколькими механизмами:
Индапамид обладает умеренным диуретическим действием. Нарушает реабсорбцию ионов натрия и хлора, в меньшей степени - калия и магния в кортикальном сегменте петли Генле и проксимальном извитом канальце нефрона, усиливая тем самым диурез.
Индапамид оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом.
Эффективность гипотензивного действия Индапамида пропорциональна его способности улучшать податливость артерий, снижать ОПСС и сопротивление артериол. Индапамид оказывает пролонгированное гипотензивное действие при однократном приеме в дозе 2.5 мг. В указанной дозе Индапамид оказывает максимальный гипотензивный эффект. При этом влияние на диурез выражено незначительно. При приеме в более высоких дозах гипотензивный эффект не возрастает, но увеличивается диуретический эффект.
Гипотензивный эффект Индапамида проявляется только при исходно повышенном артериальном давлении, развивается к концу первой недели и достигает максимума через 3 месяца систематического приема.
При проведении курсов лечения различной продолжительности (короткий, средний и длительный) показано, что Индапамид не влияет на липидный обмен (триглицериды, холестерин-ЛПНП, холестерин-ЛПВП) и обмен углеводов (в т.ч. у больных с артериальной гипертензией, страдающих сахарным диабетом).
Индапамид эффективен у пациентов, имеющих одну почку. Антигипертензивное действие Индапамида сохраняется у пациентов, находящихся на гемодиализе.
Безопасность применения и хорошая переносимость Индапамида делают его лекарственным средством, эффективным при лечении артериальной гипертензии у пациентов с сахарным диабетом легкой и средней степени тяжести, хронической почечной недостаточностью, гиперлипидемиями.
Фармакокинетика:
Индапамид быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи несколько замедляет всасывание, но существенно не влияет на количество адсорбированного Индапамида. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается через 1-2 часа после приема Индапамида внутрь; у ретард форм Cmax достигается через 12 часов после приема. Равновесное состояние достигается через 7 дней от начала приема. Индапамид связывается с белками плазмы на 71-79%, может сорбироваться эритроцитами. Проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный), проникает в грудное молоко. Период полувыведения (Т1/2) составляет около 18 часов (14-24 ч). Выводится в основном с мочой (60-70%) и с калом (22%) в форме неактивных метаболитов. При максимальной концентрации в плазме обнаруживается 75% неизмененного Индапамида и 25% его метаболитов. В моче неизмененный Индапамид составляет около 5-7%. Повторный прием Индапамида не приводит к его накоплению в организме (кумуляции).
Фармакокинетика Индапамида не изменяется у больных с почечной недостаточностью.
У пациентов с печеночной недостаточностью применение тиазидных или тиазидоподобных диуретиков может вызывать развитие печеночной энцефалопатии.
Показания:
Способ применения и дозы:
Индапамид принимают внутрь в оптимальной дозе - по 2.5 мг (для ретард форм - 1.5 мг) 1 раз в сутки, предпочтительнее утром. Таблетку или капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.
В высоких дозах Индапамид не влияет на степень снижения артериального давления (АД), несмотря на увеличение диуреза. Увеличение дозы Индапамида выше оптимальной не сопровождается усилением антигипертензивного действия, но может сопровождаться возникновением выраженных побочных реакций. Если терапия Индапамидом не приводит к желаемому терапевтическому эффекту, дозу увеличивать не следует.
Индапамид можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими недиуретическими антигипертензивными препаратами (бета-адреноблокаторами /метопролол , атенолол , небиволол , бисопролол , пропранолол /, блокаторами кальциевых каналов /амлодипин , нифедипин , фелодипин , верапамил , дилтиазем /, ингибиторами АПФ /каптоприл , эналаприл , лизиноприл , фозиноприл , рамиприл , периндоприл , трандолаприл, моэксиприл/). При одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами дозу Индапамида снижают, особенно в начале комбинированного лечения.
У больных с эссенциальной артериальной гипертензией при комбинированном лечении с ингибитором АПФ, необходимо за 3 дня до начала лечения ингибитором АПФ прекратить прием Индапамида. В дальнейшем, при необходимости, прием Индапамида возобновляют.
При сердечной недостаточности при отсутствии необходимого эффекта дозу Индапамида иногда увеличивают до 5-7.5 мг в сутки. При этом необходимо учитывать увеличение риска возможных побочных эффектов Индапамида.
У больных с хронической сердечной недостаточностью лечение следует начинать с низких доз ингибиторов АПФ, предварительно снизив дозу Индапамида.
Передозировка:
Симптомы: нарушение водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия), артериальная гипотензия, нарушение функции ЖКТ (тошнота, рвота), слабость, головокружение, сонливость, спутанность сознания, судороги, угнетение дыхания, полиурия или олигурия вплоть до анурии (вследствие гиповолемии). Проведены работы с применением до 40 мг Индапамида в сутки. Такая доза вызывает выраженный диуретический эффект, диктующий необходимость контроля калиемии. Никаких проявлений токсичности отмечено не было. У пациентов с циррозом печени возможно развитие печеночной комы.
Лечение: неотложные меры - промывание желудка, введение активированного угля ; в условиях стационара - коррекция водно-электролитного баланса (регидратационная терапия, коррекция электролитных нарушений), симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Противопоказания:
Индапамид применяют с осторожностью:
Применение в период беременности и лактации:
Применение Индапамида у данной категории пациентов не рекомендуется.
Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения Индапамида при беременности и в период лактации не проводилось. Диуретики, включая Индапамид, не следует назначать беременным женщинам, в т.ч. для снятия физиологических отеков. Применение диуретиков может привести к плацентарной недостаточности (фетоплацентарной ишемии) и нарушению развития плода.
Индапамид выделяется с грудным молоком, поэтому его не следует применять в период грудного вскармливания. Если необходимо проведение терапии, кормление ребенка грудью следует прекратить.
Побочное действие:
Побочные эффекты Индапамида носят, в основном, дозозависимый характер (обычно исчезают при уменьшении дозы). Снижение содержания Индапамида в ретард-формах до 1.5 мг позволило значительно снизить вероятность развития побочных эффектов.
Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, астения, нервозность, головокружение, головная боль, нарушения сна, нарушения зрения, парестезии (редко).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, неспецифические изменения сегмента ST и зубца U на ЭКГ (возможно).
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия (очень редко).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, чувство дискомфорта или боли в эпигастрии, запор или диарея, сухость во рту (редко); панкреатит, гепатит (очень редко). При печеночной недостаточности возможно развитие печеночной энцефалопатии.
Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит (редко).
Со стороны мочеполовой системы: частые инфекции, никтурия, полиурия (возможно).
Дерматологические и аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, крапивница, геморрагический васкулит, обострение системной красной волчанки/СКВ (возможно).
Лабораторные показатели: появление признаков гипокалиемии (особенно у больных, относящихся к группе риска), гипонатриемии, гипохлоремии, гипомагниемии, гиповолемии, дегидратации (возможно). Одновременная потеря ионов хлора (гипохлоремия) может приводить к компенсаторному метаболическому алкалозу (частота возникновения алкалоза и его выраженность невелики). Увеличение содержания мочевины (гиперурикемия), остаточного азота, креатинина, глюкозы (гипергликемия) в плазме крови (возможно); повышение уровня кальция в плазме крови/гиперкальциемия (очень редко).
Особые указания и меры предосторожности:
До начала лечения и в период применения Индапамида следует контролировать уровень электролитов и глюкозы в плазме крови, проводить мониторинг функции почек (уровень креатинина и мочевины в плазме крови) и ЭКГ-контроль.
В процессе лечения Индапамидом необходимо контролировать уровень электролитов в плазме крови. Возможно развитие гипокалиемии, гипонатриемии, гипомагниемии, гиперкальциемии и гипохлоремического алкалоза. Эти нарушения чаще наблюдаются у пациентов с сердечной недостаточностью, заболеваниями почек, циррозом печени, диареей, у лиц, находящихся на бессолевой диете. При проведении лечения Индапамидом не требуется соблюдения строгой бессолевой диеты.
До начала и во время лечения Индапамидом необходимо контролировать концентрацию натрия в плазме крови. В дальнейшем такие исследования должны проводиться регулярно. Прием любых диуретических препаратов может привести к снижению содержания натрия в плазме крови, в ряде случаев бессимптомному, что, в свою очередь, способствует развитию ряда серьезных осложнений. Наиболее часто контроль концентрации натрия в плазме крови следует проводить у лиц, входящих в группы риска (например, у пациентов пожилого возраста или при циррозе печени).
В период лечения Индапамидом необходимо измерять уровень калия и креатинина в крови.
Основная опасность при приеме Индапамида заключается в потере ионов калия. Необходимо учитывать риск снижения калия ниже допустимого уровня (3.4 ммоль/л). Первое измерение следует провести в течение первой недели приема Индапамида. В случае снижения уровня калия (гипокалиемии) необходимо уменьшить дозу Индапамида. Больным, предрасположенным или чувствительным к гипокалиемии (с сердечной недостаточностью, ИБС, пожилого возраста, принимающим препараты наперстянки или слабительные средства, с гиперальдостеронизмом, с циррозом печени, с заболеваниями почек) показан частый контроль уровня калия в плазме крови. Снижение уровня калия (менее 3,4 ммоль/л) является предрасполагающим фактором развития опасных аритмий и усиливает токсичность сердечных гликозидов. К группе с высоким риском относятся пациенты, у которых на ЭКГ отмечается увеличение интервала QT. При этом причина такого увеличения может быть связана как с врожденными аномалиями, так и с неблагоприятным действием некоторых лекарств. Низкий уровень калия, брадикардия и увеличение интервала QT являются факторами риска для развития нарушений сердечного ритма типа "пируэт" (torsade de pointes), которые могут привести к летальному исходу. При появлении гипокалиемии следует назначить соответствующее лечение, при этом не допуская применения препаратов, вызывающих аритмии типа "пируэт". При возникновении подобного нарушения ритма не следует применять антиаритмические препараты, а необходимо установить искусственный водитель ритма.
Индапамид максимально эффективен в тех случаях, когда функция почек полностью сохранена или при легкой и умеренно выраженной хронической почечной недостаточности (содержание креатинина в крови менее 25 мг/л или 220 мкмоль/л). В начале лечения у больных может наблюдаться снижение клубочковой фильтрации, обусловленное гиповолемией, которая, в свою очередь, вызвана потерей воды и ионов натрия. Как следствие, в плазме крови может увеличиваться концентрация мочевины и креатинина. Подобная функциональная недостаточность почек является временной и не оказывает влияния на состояние больного с нормально функционирующими почками. Однако, в случае уже имеющихся нарушений, почечная недостаточность может усилиться. У лиц пожилого возраста уровень креатинина следует оценивать с учетом их возраста, веса и пола по формуле Кокрофта: ClCR=(140-возраст /в годах/) * масса тела(кг)/0.814 х креатинин плазмы(мкмоль/л). Эта формула применяется при расчете уровня креатинина у мужчин; для женщин конечный результат следует умножить на 0.85.
При приеме Индапамида уровень мочевины в плазме крови может умеренно повыситься, однако это не вызывает приступов подагры у пациентов, ранее не имевших этого заболевания. У больных с высоким содержанием мочевой кислоты в плазме крови риск развития или обострения латентной подагры повышается. У больных с гиперурикемией рекомендуется регулярно определять содержание мочевой кислоты в крови.
Индапамид способен уменьшать выведение кальция с мочой, что приводит к временному и незначительному увеличению концентрации кальция в крови (гиперкальциемии). Значительное увеличение уровня кальция может быть связано с недиагностированным гиперпаратиреоидизмом. В этом случае лечение Индапамидом следует прекратить до тех пор, пока не будет исследована функция паращитовидной железы.
У больных с нарушением функции печени прием Индапамида может привести к развитию печеночной энцефалопатии. В этом случае следует немедленно прекратить прием Индапамида.
Индапамид с осторожностью применяют у пациентов с сахарным диабетом. Необходим контроль уровня глюкозы , особенно при наличии гипокалиемии (когда одновременно снижено содержание ионов калия). Пациентам с инсулинзависимым сахарным диабетом может потребоваться повышение дозы инсулина (см. инсулин нейтральный , инсулин НПХ , инсулин ультралонг , инсулин двухфазный).
При необходимости назначения на фоне приема Индапамида слабительных средств, следует назначать препараты, не влияющие на перистальтику кишечника.
Применение Индапамида может ухудшать течение системной красной волчанки (СКВ).
Спортсмены должны иметь в виду, что Индапамид может дать положительную реакцию при проведении допинг-контроля.
Данные об эффективности и безопасности Индапамида у детей отсутствуют (не рекомендуется назначать в возрасте до 18 лет).
При введении Индапамида в предельно высоких дозах животным различных видов преобладает выраженное диуретическое действие. При острой интоксикации после в/в или внутрибрюшинного введения Индапамида симптомы обусловлены его фармакологическим действием, например, брадипноэ и расширение периферических сосудов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Индапамид не приводит к нарушению психомоторных реакций. Однако следует учитывать, что в некоторых случаях при понижении артериального давления могут возникать индивидуальные реакции (особенно в начале терапии или при сочетании нескольких антигипертензивных препаратов). В этом случае способность выполнять работы, требующие повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, может быть снижена.
Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении Индапамида:
Условия хранения:
Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности указан на упаковке.
Условия отпуска из аптек : по рецепту.
Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.
Индапамид: инструкция по применению
Состав
Действующее вещество: индапамид - 2,5 мг;
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, фарматоза del 15(лактоза для прямого прессования), натрия гликолят крахмал, магния стеарат, тальк, гидроксипропилметилцел- люлоза 15 cps , двуокись титана, пропиленгликоль, краситель Апельсиновый желтый (Е 110).
Описание
Таблетки оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой.Фармакологическое действие
Гипотензивное средство (диуретик, вазодилататор). По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам (нарушение реабсорбции Na + в кортикальном сегменте петли Генле). Увеличивает выделение с мочой ионов Na + , СГ и в меньшей степени ионов К + и Mg 2+ . Обладая способностью селективно блокировать "медленные" кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. Не влияет на содержание липидов в плазме крови (ТГ, липопротеинов низкой плотности, липопротеинов высокой плотности); не влияет на углеводный обмен (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом), но при наличии гипокалиемии может увеличивать уровень глюкозы в крови.. Снижает чувствительность сосудистой стенки к но- радреналину и ангиотензину II, стимулирует синтез простагландина Е2 и простациклина, снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов.
При назначении в высоких дозах не влияет на степень снижения артериального давления, несмотря на увеличение диуреза.
При систематическом приеме терапевтический эффект отмечается через 1-2 недели, достигает максимума к 8-12 неделе и сохраняется до 8 недель; после приема однократной дозы максимальный эффект отмечается через 24 часа.
Гипотензивный эффект развивается к концу первой недели, сохраняется в течение 24 ч на фоне однократного приема.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность - высокая (93%). Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции, но не влияет на количество всосавшегося вещества. Максимальная концентрация в плазме крови - 1-2 ч после приема внутрь. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в интервале между приемами двух доз уменьшаются. Равновесная концентрация устанавливается через 7 дней регулярного приема. Период полувыведения -14- 18 ч, связь с белками плазмы крови - 71-79%. Связывается также с эластином гладких мышц-сосудистой стенки. : высокий объем распределения, проникает через гистогематические барьеры (в,хч, плацентарный), ;проникает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени. Почками выводится 60 - 80% в виде метаболитов (в неизмененном виде выводится около 5%), через кишечник - 20%. У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется. Не кумулирует.
Показания к применению
В качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами для лечения артериальной гипертензии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к индапамиду, другим производным сульфонамидов и компонентам препарата, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), выраженная печеночная недостаточность (в т.ч. с энцефалопатией), гипокалиемия, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозно-галактозная мальабсобция, беременностт период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT.
Беременность и период лактации
Применение мочегонных средств, в том числе и Индапамида, неоправданно с патогенетической точки зрения в терапии отеков и артериальной гипертензии при беременности. Прием Индапамида может вызвать недостаточность плацентарно-плодового кровотока с развитием гипотрофии плода. Не рекомендуется назначать препарат при беременности. Если препарат необходимо принимать во время лактации, грудное вскармливание прекращают, поскольку действующее вещество проникает в грудное молоко.
Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь, не разжевывая. При артериальной гипертензии назначают по 2,5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки утром. При недостаточной эффективности через 4-8 недель целесообразно к терапии добавить антигипертензивные лекарственные средства с иным механизмом действия (увеличение дозы нецелесообразно - при отсутствии существенного увеличения эффекта отмечается рост побочных эффектов). Пожилые пациенты могут принимать индапамид, если функция почек нормальная или незначительно снижена. Максимальная суточная доза — 5 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы - ортостатическая гипотензия, изменения на электрокардиограмме (гипокалиемия), аритмия, сердцебиение.
Со стороны нервной системы - астения, нервозность, головная боль, головокружение, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия; редко - повышенная утомляемость, недомогание, спазм мышц, напряженность, раздражительность, тревожность.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея или запор, снижение аппетита, сухость во рту, боль в животе, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности), панкреатит.
Со стороны дыхательной системы - кашель, фарингит, синусит, редко - ринит.
Со стороны мочевыделительной системы - инфекции, никтурия, полиурия
Аллергические реакции - крапивница, кожный зуд, геморрагический васкулит, пятнистопапулезная сыпь.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга, гемолитическая анемия.
Лабораторные показатели- гиперурикемия, гипергликемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипо- натриемия, гиперкальциемия, повышение в плазме крови азота мочевины, гиперкреатининемия, глюкозурия.
Прочие - обострение системной красной волчанки.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушение функции желудочно-кишечного тракта, водноэлектролитные нарушения, в некоторых случаях - чрезмерное снижение артериального давления, угнетение дыхания. У пациентов с циррозом печени возможно развитие печеночной комы.
Лечение: промывание желудка, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Салуретики (петлевые, тиазидные), сердечные гликозиды, глюко- и минералокортикоиды, тетра- козактид, амфотерицин В (в/в), слабительные средствадовыщают риск развития гипокалиемии. При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигита- лисной интоксикации; с препаратами Са 2+ - гиперкальциемии; с метформином - возможно усугубление молочнокислого ацидоза.
Повышает концентрацию ионов Li + в плазме крови (снижение выведения с мочой), литий оказывает нефротоксическое действие.
При одновременном назначении индапамида и лекарственных средств, способных вызывать аритмию типа «пируэт», в т.ч. антиаритмических средств 1а класса (хинидин, гидрохинидин, дизопи- рамид), антиаритмических средств III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), антипсихотических средств - фенотиазинов (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиориди- зин, трифлуоперазин), бензамидов (амисульпирид, сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофено- нов (дроперидол, галопреридол), других препаратов (бепридил, циазоприд, дь "чтил, эритромицин для внутреннего введения, галофантрин, мизоластин, пентамидин, мпарфлоксацин, моксиф- локсацин, винкамин внутривенно), риск развития такой аритимии повышается, особенно на фоне гипокалиемии, брадикардии, исходно увеличенного интервала QT. При необходимости назначения данных комбинаций следует контролировать содержание калия в плазме крови и интервал QT, корректируя режим дозирования.
Нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероидные средства, тетрако- зактид, симпатомиметики снижают гипотензивный эффект, баклофен - усиливает.
Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако, при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперка- лиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).
Увеличивает риск развития нарушений функции почек при использовании йодсодержащих контрастных средств в высоких дозах (обезвоживание организма). Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкое in.
Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и антипсихотические препараты усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.
Циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии.
Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).
Фармакологическое действие:Диуретическое средство. Индапамид – вещество, напоминающее по структуре тиазидное мочегонное. Является производным сульфонилмочевины. Применяется в терапии артериальной гипертензии.
Из-за особостей механизма действия продукт вызывает уменьшение артериального давления без существенного влияния на объем мочеиспускания. Точка приложения действия Индапамида – сосуды и почечная ткань. За счет высокой липофильности Индапамид изменяет проницаемость мембран для кальция, следствием чего является уменьшение сократительной способности гладкомышечных элементов сосудистой стенки.
Так же продукт стимулирует образование вазодилататоров и блокаторов агрегации тромбоцитов: простациклина PgI2 и простагландина PgE2. В результате действия продукта наблюдается снижение общей предсердечной нагрузки, расширение артериол и уменьшение артериального давления. В почечной ткани на уровне кортикального слоя продукт снижает способность реабсорбироваться натрию, повышает выделение магния, калия и хлора с мочой, за счет чего увеличивается объем выделенной жидкости. Влияние на выделение магния и калия – некординально. Гипотензивный эффект Индапамида заметен в дозировках, которые не вызывают значительного увеличения диуреза. Поэтому прием продукта в терапевтических дозах вызывает только гипотензивный эффект без существенного увеличения объема выделенной мочи.
Не оказывает воздействия на липидный обмен (триглицериды, липопротеины высокой и низкой плотности), метаболизм углеводов, в том числе и у больных с сахарным диабетом.На фоне приема продукта наблюдается уменьшение выраженности гипертрофии левого желудочка. Гипотензивное действие Индапамида обнаруживается даже у больных на хроническом гемодиализе.
Абсорбируется из пищеварительного тракта быстро и полностью. Прием пищи одновременно с продуктом замедляет скорость всасывания, но не изменяет содержание абсорбированного вещества. Улучшенная формы выпуска (таблетки с пролонгированным действием) обеспечивает равномерное высвобождение индапамида при содержании активного вещества 1,5 мг, что улучшает эффективность 24-часового контроля за уровнем артериального давления.
Максимальная плазменная концентрация индапамида определяется через 12 часов. В случае повторного приема следующей дозы продукта существенные изменения концентрации в плазме крови уменьшаются.
Период полувыведения составляет примерно 18 часов (от 14 до 24 часов). Связывается плазменными белками свыше 79%. Стадия равновесной концентрации определяется через 7 дней при регулярном использовании. Метаболизируется в гепатоцитах, элиминируется почками (в виде неактивных метаболитов) – в пределах 70% от принятой дозы, 22% - с калом.
При умеренной почечной недостаточности фармакокинетические показатели не изменяются.
Индапамид способ применения и дозы:
Назначается в утренние часы по 1 таблетке каждый день перорально. Глотать, не разжевывая. Запивать водой. Увеличение дозировки Индапамида не вызывает усиления гипотензивного эффекта, однако повышает мочегонный эффект.
Индапамид противопоказания:
Выраженные нарушения печеночных функций, включая печеночную энцефалопатию;
почечная недостаточность при наличии анурии;
аллергические реакции к индапамиду и другим компонентам продукта;
подагра;
возраст до 18 лет;
беременность и лактация;
острое или недавно произошедшее нарушение мозгового кровообращения;
комбинация с продуктами, которые вызывают увеличение интервала Q-T (например, цизаприд);
гипокалиемия.
Индапамид побочные действия:
Со стороны центральной и периферической нервной системы: парестезии, утомляемость, вертиго, головная боль, слабость, боли в мышцах - часто.
Система кроветворения: лейкопения, апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия - очень не часто.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, нарушения ритма сердца – очень не часто.
Лабораторные параметры: уменьшение концентрации калия в сыворотке крови, особо часто гипокалиемия развивается при сопутствующих факторах риска; снижение концентрации натрия, влекущее за собой дегидратацию организма или гиповолемию, возможны ортостатические реакции; гипохлоремия может спровоцировать метаболический алкалоз; увеличение концентрации кальция (очень не часто); увеличение содержания мочевой кислоты.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, запор – не часто; нарушение функции печени, панкреатит – очень не часто; при печеночной недостаточности есть риск развития печеночной энцефалопатии.
Иммунная система: аллергические реакции, особо у лиц с гипервосприимчивостью к другим продуктам: пурпура, макулопапулезная сыпь, обострение системной красной волчанки.
Со стороны дыхательной системы: синусит, кашель, фарингит - не часто.
Беременность:
Применение мочегонных средств, в том числе и Индапамида, неоправданно с патогенетической точки зрения в терапии отеков и артериальной гипертензии при беременности. Прием Индапамида может вызвать недостаточность плацентарно-плодового кровотока с развитием гипотрофии плода. Не рекомендуется назначать продукт при беременности. Если продукт необходимо принимать во время лактации, грудное вскармливание прекращают, поскольку действующее вещество проникает в грудное молоко.
Передозировка:
Индапамид токсичен при приеме дозировки 40 мг (превышение терапевтической разовой дозы в 27 раз). Признаки передозировки: рвота, тошнота, гипотензия, сонливость, головокружение, олигурия или полиурия, возможна анурия вследствие резкой гиповолемии. Симптомы передозировки обусловлены электролитными и водными нарушениями (гипокалиемия, гипонатриемия). Элиминировать Индапамид можно путем промывания желудка, применения энтеросорбентов (уголь активированный). Эффективны регидратация и восстановление электролитного равновесия. В дальнейшем – симптоматическое лечение. Лечение должно осуществляться в стационарных условиях.
Использование с другими лекарственными препаратами:
Салицилаты в больших дозах и системные нестероидные противовоспалительные средства оказывают негативное действие на эффективность гипотензивного эффекта продукта. При назначении пациентам с дегидратацией может развиться острая почечная недостаточность (в этом случае необходимо восполнить баланс жидкости).
В комбинации с продуктами, содержащими соли лития, наблюдается увеличение концентрации лития в крови из-за снижения экскреции лития. Это может способствовать появлению симптомов передозировки литийсодержащего продукта. Если такая комбинация оправдана, то необходимо контролировать уровень лития в крови.
Под влиянием системного действия тетракозактида и глюкокортикостероидов нивелируется гипотензивный эффект Индапамида за счет задержки ионов натрия и воды в организме.
Минерало- и глюкокортикостероиды, амфотерицин, слабительные средства с механизмом действия, обусловленным усилением перистальтики кишечника, провоцируют гипокалиемию. Если подобное сочетание применяется – для своевременной диагностики гипокалиемии необходим мониторинг калия в сыворотке крови.
Комбинация с калийсберегающими мочегонными (спиронолактон, триамтерен, амилорид) вызывает, особо у больных с почечной недостаточностью или сахарным диабетом, гиперкалиемию.
У больных с признаками дегидратации комбинация Индапамида с ингибиторами ангиотензин-превращающего фактора может вызвать почечную недостаточность (из-за гипонатриемии) и внезапное резкое снижение артериального давления. При переходе с Индапамида на ингибиторы ангиотензинпревращающего фактора надлежит отменить диуретик за 3 дня до планируемой терапии.
При сочетании Индапамида с сердечными гликозидами высок риск появления токсических эффектов в последствиидних. Для своевременной диагностики нарушения необходимо контролировать параметры ЭКГ и содержание калия в сыворотке крови.
Сочетание Индапамида с метформином может спровоцировать развитие молочнокислого ацидоза из-за возникновения почечной недостаточности.
Не рекомендуется сочетать прием Индапамида с бепридилом, астемизолом, эритромицином, пентамидином, соталолом, галофантриносом, хинидином, сультопридом, гидрохинидином, дизопирамидом, винкамином, амиодароном, терфенадином, бретилиумом, поскольку может наблюдаться torsade de points. Предвестниками развития torsade de points считаются удлинение интервала P–Q, снижение частоты сердечных сокращений, гипокалиемия. Тorsade de points - желудочковая полиморфная тахикардия по варианту «пируэт» - может спровоцировать фибрилляцию желудочков.
При введении рентгенконтрастного вещества на фоне приема Индапамида увеличивается вероятность развития недостаточности почек. Для профилактики осложнения необходима гидратация перед введением рентгенконтрастного средства.
При одновременном приеме солей кальция возможна гиперкальциемия. Потенцирование гипотензивного действия Индапамида наблюдается при приеме нейролептиков, имипрамина и других антидепрессантов трициклического ряда. Это может вызвать ортостатическую гипотензию.На фоне приема Индапамида с циклоспорином возможно увеличение содержания креатинина в крови. Комбинация с эстрогенсодержащими продуктами приводит к нивелированию гипотензивного действия Индапамида из-за задержки воды в организме.
Форма выпуска:
Таблетки с пролонгированным действием по 1,5 мг. В пачке – 30 таблеток.
Условия хранения:
При обычных условиях. Период хранения указан на пачке. Отпускается по рецепту от врача.
Синонимы:
Акрипамид ретард (Акрипамид), Арифон ретард (Арифон), Индап, Ариндап, Индапамид ретард (Индапамид), Индапамид Никомед, Веро-Индапамид, Индапамид МВ, Индапамид-Веро, Индапамид Польфарма, Индапамид-Верте, Индапсан, Индиур, Индипам, Ионик ретард (Ионик), Тензар, Ипрес лонг, Индапамид SR, Лорвас, Лескоприд, Памид, Ретапрес, Равел СР, Франтел.
Индапамид состав:
Активное вещество: индапамид.
Неактивные вещества: коповидон, моногидрат лактозы, стеарат магния, гипромеллоза, диоксид кремния коллоидный безводный.
Дополнительно:
Гипокалиемия 3,4 ммоль и менее усиливает токсические эффекты сердечных гликозидов и способствует возникновению аритмии. У заболевших высокого риска этих осложнений (недостаточное питание, сердечная недостаточность, пожилой возраст, цирроз печени, прием большого числа лекарственных продуктов) нужно систематически проводить контроль за уровнем калия в сыворотке крови и при надобности его корригировать.
Перед назначением Индапамида проводят лабораторное обследование пациента, особо в случае присутствия состояний, которые могут спровоцировать водно-электролитные нарушения. В течение всего приема продукта необходимо периодически контролировать содержание электролитов (натрия, калия, магния) в сыворотке крови, а так же уровень глюкозы, рН, остаточный азот и мочевую кислоту. Особенное внимание уделяют пациентам с ишемической болезнью сердца, хронической сердечно-сосудистой недостаточностью и циррозом печени, который сопровождается асцитом или отеками, поскольку у таких больных высок риск развития печеночной энцефалопатии и метаболического алкалоза.
Так же к группе высокого риска относятся пациенты с пролонгацией интервала Q–T на ЭКГ любого генеза (приобретенная или врожденная). Развитие бради- или тахикардии может вести к тяжелым нарушениям ритма сердца и torsades de pointes с летальным исходом.
Определение концентрации калия в сыворотке крови необходимо провести до начала лечения, а на фоне приема Индапамида - неединоразово в процессе лечения.
На фоне приема продукта может наблюдаться обострение СКВ (системной красной волчанки).
С осторожностью назначают при сахарном диабете, почечной и печеночной недостаточности, гиперурикемии.
Выраженная дегидратация может приводить к формированию острой почечной недостаточности благодаря уменьшению клубочковой фильтрации. Таким пациентам восполняют недостаток жидкости и контролируют в начале терапии почечные функции.
В начале приема продукта может наблюдаться вторичная гиповолемия в последствии потерь натрия и воды, что приводит к уменьшению уровня клубочковой фильтрации. В результате этого может наблюдаться увеличение сывороточной концентрации мочевины и креатинина. Как правило, такая транзиторная почечная недостаточность функционального характера не имеет негативных в последствиидствий при нормальных почечных функциях, однако при уже имеющейся недостаточности выраженность изначальной клинической картины может усугубиться.
Прием продукта спортсменами может быть причиной ложноположительной реакции при проведении допинг-контроля. Если на фоне приема Индапамида развивается гиперкальциемия, это свидетельствует о ранее не диагностированной гиперфункции щитовидной железы (гиперпаратиреоз).
Перед оперативным лечением пациент должен предупредить анестезиолога, что он принимает Индапамид.
Индапамид не назначают детям и подросткам младше 18 лет, так как опыт применения продукта в этой возрастной группе пока отсутствует.
Препарат может вызвать печеночную энцефалопатию при сопутствующей недостаточности функций печени. При подозрении на печеночную энцефалопатию прием продукта надлежит немедленно прекратить. У пожилых заболевших может наблюдаться высокая восприимчивость к продукту, даже если им назначена обычная дозировка.
Во время приема продукта необходимо придерживаться осторожности при занятиях потенциально опасными видами деятельности, и управлении транспортными препаратами, т.е. при работе, которая требует усиленной концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Действенность препарата заключается в правильном его назначении и потреблении. Какие показания к назначению Индапами и как его использовать?
Инструкция по использованию
Самым основным показанием к применению Индапамида будут терапевтические меры к эссенциальной артериальной гипертензии. В аптеках он отпускается свободно (рецепт на латинском не нужен), при этом назначают это средство только специалисты.
По своему типу данный препарат является диуретическим, структура у него как у тиазидного мочегонного. У средства специфический состав:
- коповидон;
- лактозный моногидрат;
- стеарат магния;
- гипромеллоза;
- безводный коллоидный диоксид кремния.
Благодаря ему и уникальному механизму работы этот препарат уменьшает показатель артериального давления, хотя объем выделяемой мочи при этом никак не увеличивается. Больше всего лекарство воздействует именно на почечную и сосудистую ткани.
Антигипертензивный эффект выраженный даже при принятии небольших доз препарата.
Средство обладает высоким показателем липофильности, поэтому оно помогает изменить степень проницаемости мембран для ионов разных элементов. Таким образом уменьшается интенсивность сокращения гладкой мускулатуры и стенок сосудов.
Стандартно Индапамид выпускается в форме таблеток с 1,5 мг действующего вещества. Существуют пачки с разным количеством контурных упаковок. Общее же число таблеток в упаковке обычно не превышает 30 штук.
Стоимость за 1 пачку может колебаться от 100 до 300 рублей , цена зависит от числа блистеров и конкретной аптеки.
Есть средства-аналоги с повышенным количеством базового компонента, там его находится 2,5 мг. Такие препараты стоят немного дороже и их ценник может доходить до 500 рублей.
Как средство работает?
Для чего назначают в плане фармакологического эффекта? Благодаря всестороннему механизму воздействия препарат понижает давление, но не вызывает при этом диуреза. В нефронных канальцах происходит блокировка реабсорбции ионов:
- водорода;
- калия;
- хлора;
- натрия.
В следствии этого проницаемость мембраны к этим ионам падает. Снижается реактивная функция стенок сосудов по отношению к ангиотензину и норадреналину, увеличивается продуцирование простагландинов (они дополнительно расширяют сосуды), угнетается ток Ca в гладкие мышцы.
Эффект от средства может сохраняться до суток после однократного потребления. Выраженный и устойчивый антигипертензивный эффект начинает развиваться в конце 1 и начале 2 недели лечения.
Дозировка
Максимально можно потреблять до 2,5 мг Индапамида в сутки (это 1 таблетка). Средство нужно принимать утром до еды, разжевывать таблетку не следует. Обычно курс лечения длится до 8 недель.
Детям возрастом до 18 лет это средство противопоказано, так как воздействие индапамида на них полностью не изучено.
Если по итогу лечения положительный результат не наблюдается - самостоятельно повышать дозу нельзя.
Это связано с тем, что интенсивность антигипертензивного эффекта не возрастет, а диуретическое действие появится. При высокой концентрации препарата в организме могут начать беспокоить нежелательные побочные эффекты. В подобных ситуациях назначаются препараты против артериальной гипертензии не имеющие диуретического эффекта.
У пациентов пожилого возраста терапия проводится при учитывании нескольких показателей:
- возраст;
- масса тела.
В зависимости от этих параметров варьируется количество приемов средства в день и максимальная дозировка. Индапамид применим для пациентов с нормальной или умеренно нарушенной функцией почек.
При передозировке средства у больных могут появится разные кожные сыпи, нарушения психоэмоционального состояния, дисфункции со стороны сердечно-сосудистой, половой систем и ЖКТ. Нивелируются последствия прекращением приема препарата. У принимавших Индапамид пациентов согласно рекомендациям врача таких побочных эффектов не наблюдалось.
Важные особенности терапии
При проведении лечении Индапамидом необходимо соблюдать несколько правил. К таким относятся:
Аналогичные средства
У Индапамида есть ряд аналогов . Разница в плане эффекта между ними практически незначительна и заключается в разности вспомогательных компонентов или действующего вещества.
Часто, когда врач назначает Индапамид, он сразу выдает пациенту список аналогов, которые можно купить вместо него.