Тригексифенидил: инструкция по применению. Аналоги лекарства тригексифенидил

Тригексифенидил

Латинское название

Trihexyphenidyl

Химическое название

альфа-Циклогексил-альфа-фенил-1-пиперидинпропанол (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C 20 H 31 NO

Фармакологическая группа

м-, н-Холинолитики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

144-11-6

Характеристика

Белый мелкокристаллический порошок. Мало растворим в воде, медленно растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие- противопаркинсоническое.

Оказывает выраженное центральное н-холиноблокирующее, а также периферическое м-холиноблокирующее действие. Центральное действие способствует уменьшению или устранению двигательных расстройств, связанных с экстрапирамидными нарушениями. При паркинсонизме уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на ригидность и брадикинезию. В связи с периферическим холиноблокирующим действием уменьшает саливацию, в меньшей степени — потоотделение и сальность кожи.

Применение

Паркинсонизм (идиопатический, атеросклеротический, постэнцефалитный, лекарственный), болезнь Литтля, спастические параличи, связанные с поражением экстрапирамидной и пирамидной (реже) системы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, доброкачественная гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной мочи), кишечная непроходимость, психоз, деменция, отек легких, беременность (I триместр).

Ограничения к применению

Мерцание предсердий, обструктивные заболевания ЖКТ, декомпенсированные заболевания сердца, почек, печени, артериальная гипертензия, пожилой возраст.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, раздражительность, снижение способности к концентрации внимания, бред, галлюцинации, повышенная утомляемость, психоз.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, запор, задержка мочи, тахикардия, нарушение потоотделения.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: гнойный паротит (вследствие снижения отделения слюны), гиперемия кожи, вялость мышц, лекарственная зависимость.

Взаимодействие

При совместном применении с блокаторами гистаминовых рецепторов, производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами усиливается выраженность периферических холинолитических эффектов. Леводопа повышает противопаркинсоническую активность (возможно снижение дозы), резерпин — снижает. Несовместим с алкоголем.

Передозировка

Характеризуется нарушениями функций ЦНС — психомоторное возбуждение, бред, галлюцинации.

Способ применения и дозы

Внутрь, начальная доза — 0,5-1 мг/сут, при необходимости доза увеличивается до 5-10 мг за 1-3 приема.

Меры предосторожности

Пациентам старше 60 лет назначают с большой осторожностью, т.к. возможна повышенная чувствительность к препарату (может существенно ухудшить когнитивные функции и провоцировать галлюцинации даже в средних терапевтических дозах). Необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление. Выраженность побочных действий в ходе лечения уменьшается. При длительном лечении возможно развитие лекарственной зависимости.

Препарат отпускается по рецепту врача.

Входит в перечень лекарственных средств, отпускаемых по рецепту врача при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи.

ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ

Тригексифенидил-Феррейн,Циклодол, Циклодола таблетки.

ФОРМА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Таблетки.

КАК ДЕЙСТВУЕТ ПРЕПАРАТ?

Тригексифенидил относится к противопаркинсоническим средствам.

Воздействуя на центральные и периферические м-холинорецепторы, уменьшает дрожание, расслабляет мышцы, в меньшей степени влияет на замедление движений. Также уменьшает слюно- и потоотделение. Обладает местным обезболивающим действием.

В КАКИХ СЛУЧАЯХ НАЗНАЧАЮТ ЛЕКАРСТВО?

Для лечения паркинсонизма.
Для лечения болезни Паркинсона.
При двигательных нарушениях, связанных с поражением глубинных ядер головного мозга или вследствие инсульта.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРЕПАРАТА

ПРАВИЛА ПРИЁМА
Тригексифенидил принимают внутрь, начиная с 0,5-1 мг/сут за 3-5 приёмов.

При необходимости каждые 3-5 дней дозу повышают на 1-2 мг. При болезни Паркинсона и паркинсонизме доза составляет 6-10 мг/сут. При исходном избыточном отделении слюны препарат следует принимать после еды, при возникновении в ходе лечения сухости слизистой оболочки полости рта - до еды (если при этом не возникает тошнота). Максимальная разовая доза - 10 мг, суточная - 20 мг. Действие препарата наступает через 1 ч после приёма внутрь; максимальное действие продолжается 2-3 ч, а общая продолжительность эффекта составляет 6-12 ч.

ДЛИТЕЛЬНОСТЬ ПРИЁМА
Лечение длительное, его следует проводить под контролем врача.

В СЛУЧАЕ ПРОПУСКА ДОЗЫ
При пропуске дозы примите лекарство, как только вспомните. Если время близко к приёму следующей таблетки, пропустите дозу и принимайте лекарство по прежнему графику. Не следует принимать двойную дозу препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: психическое и двигательное возбуждение.

При выявлении симптомов передозировки необходимо срочно обратиться к врачу.

ЭФФЕКТИВНОЕ И БЕЗОПАСНОЕ ЛЕЧЕНИЕ

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперувствительность, нарушения продвижения пищи по желудочно-кишечному тракту, задержка мочи, увеличение простаты, деменция, закрытоугольная глаукома, отёк лёгких, беременность (I триместр).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, раздражительность, бред, галлюцинации, повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, психозы.

Сухость слизистой оболочки полости рта, снижение остроты зрения, повышение внутриглазного давления, запоры, задержка мочи (в том числе при увеличении предстательной железы), учащённый пульс, снижение потоотделения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: гнойное воспаление слюнных желез (вследствие снижения отделения слюны), покраснение кожи, вялость мышц, лекарственная зависимость.

В ходе длительного лечения выраженность побочных эффектов, обусловленных антихолинергическим действием, снижается.

НЕОБХОДИМО СООБЩИТЬ ВРАЧУ
Вы принимаете антибактериальные, противоастматические и другие лекарства.
Вы принимаете любые другие препараты, включая и лекарства безрецептурного отпуска, травы и биологически активные добавки.
У Вас когда-либо была аллергическая реакция на любое лекарство.

Если Вы беременны
Противопоказан в I триместре.

Если Вы кормите грудью
На время лечения следует прекратить кормление грудью.

Если Вы страдаете другими заболеваниями
Тяжелые заболевания сердца, почек или печени, учащенный пульс, аритмия, артериальная гипертензия, психоз, острый инфаркт миокарда, пожилой возраст.

Следует регулярно контролировать внутриглазное давление.

Если Вы управляете автомобилем или работаете с механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Если Вы старше 60 лет
Пациентам старше 60 лет назначают с особой осторожностью из-за повышенной чувствительности к препарату, возможности ухудшения памяти и мышления.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Применение с другими лекарствами
При совместном применении с противоаллергическими препаратами, антидепрессантами усиливается выраженность побочных эффектов, с хлорпромазином возможно уменьшение его концентрации в плазме.

Под влиянием резерпина противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается (истощение резервов допамина в мозге). Леводопа повышает противопаркинсоническую активность (возможно снижение дозы). Под влиянием антидепрессантов (ингибиторов моноаминоксидазы) возможно усиление действия препаратов, применяемых при паркинсонизме.

ПРАВИЛА ХРАНЕНИЯ
В хорошо укупоренной таре..

Систематическое (ИЮПАК) наименование: (RS)-1-циклогексил-1-фенил-3-(1-пиперидил) пропан-1-ол
Правовой статус: отпускается только по рецепту
Применение: пероральное, в виде таблеток или сиропа
Период полураспада: 3,3-4,1 часа
Формула: C20H31NO
Мол. масса: 301,466 г / моль

Циклодол/Тригексифенидил (Артан, Аро-Trihex, Паркин, Pacitane), также известный как Бензгексол и Trihex, является противопаркинсоническим препаратом антимускаринового класса. Препарат используется в клинической практике в течение многих десятилетий. Он выпускается в виде хлористоводородной соли.

Фармакология

Точный механизм синдромов паркинсонизма до сих пор не известен. Тригексифенидил блокирует эфферентные импульсы в парасимпатически иннервируемых структурах, таких как гладкие мышцы (спазмолитическая активность), слюнные железы и глаза (мидриаз). В более высоких дозах может наблюдаться прямое центральное ингибирование двигательных центров мозга. При приеме в очень высоких дозах отмечается центральная токсичность, наблюдаемая при передозировке атропина. Циклодол связывается с мускариновыми M1 рецепторами и, возможно, с дофаминовыми рецепторами.

Фармакокинетика

Тригексифенидил быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После перорального приема препарат начинает действовать в течение 1 часа. Пик активности наблюдается через 2-3 часа. Продолжительность действия одной разовой дозы составляет от 6 до 12 часов, в зависимости от дозы. Циклодол выводится с мочой, вероятно, в неизмененном виде. Более точные данные у животных и человека до сих пор не были определены.

Циклодол показания к применению

Тригексифенидил используется для симптоматического лечения болезни Паркинсона, в том числе в составе комбинированной терапии. Он активен при постэнцефалитической, атеросклеротической и идиопатической формах заболевания. Препарат также широко используется для лечения экстрапирамидных побочных эффектов, возникающих в процессе лечения антипсихотическими препаратами. Циклодол снижает частоту и продолжительность окулогирных кризисов, а также дискинетических движений и спастических сокращений. Препарат может также воздействовать на чрезмерное слюноотделение. Тригексифенидил может улучшить симптомы психотической депрессии и психической инерции, часто связанных с болезнью Паркинсона и симптоматические проблемы, вызванные использованием нейролептиков. Препарат не может полностью вылечить болезнь Паркинсона, но может существенно ослабить ее симптомы. По оценкам, от 50 до 75% пациентов с болезнью Паркинсона положительно реагируют на лечение, и испытывают 20-30%-е симптоматическое улучшение. Для повышения терапевтической активности, тригексифенидил часто принимается одновременно с леводопой, другими антимускариновыми или антигистаминными препаратами (например, ). Также возможно комбинированное лечение с дофаминергическими агонистами, такими как . Такое комбинированное лечение ещё называют «многосторонним подходом». Кроме того, препарат применяют для лечения тремора и акатизии.

Исследования

Было проведено несколько испытаний с предварительными результатами, касающиеся следующих заболеваний:

Другие дискинезии

Хорея Гентингтона

Судорожная кривошея

Дистония

Тригексифенидил не улучшает состояние больных церебральным параличом и гемиплегией.

Циклодол противопоказания

Повышенная чувствительность к Тригексифенидилу

Узкоугольная глаукома

Кишечная непроходимость

Следует соблюдать особую осторожность: пациентам с обструктивными заболеваниями урогенитального тракта, пациентам с известной историей судорог и лицам с потенциально опасной тахикардией.

При начале применения Тригексифенидила, а также при изменении дозы или добавлении в схему лечения других препаратов, пациентам следует обеспечить период приспособления к дозе. Сонливость и накопившаяся усталость могут быть особенно опасными в случае управления автомобилем и автоматикой.

Беременность и лактация

Безопасность использования Тригексифенидила во время беременности и в период лактации установлена не была.

Циклодол побочные эффекты

При приеме препарата часто проявляются дозозависимые побочные эффекты. У гериатрических пациентов может наблюдаться состояние спутанности создания или бреда.

Со стороны ЦНС: часто – сонливость, вертиго, головокружение, головная боль. При высоких дозах отмечается нервозность, возбуждение, беспокойство, бред и спутанность сознания. Благодаря кратковременному влиянию на улучшение настроения и седатативный эффект, Тригексифенидил входит в группу препаратов, имеющих потенциал для злоупотребления. Препарат может изменять нормальную архитектуру сна (подавлять REM-сон). Тригексифенидил может снижать судорожный порог.

Периферийные побочные эффекты: нарушение зрения, сухость во рту, нарушение потоотделения, боли в животе, запоры являются частыми побочными эффектами Циклодола. Еще один возможный побочный эффект – тахикардия. Может наблюдаться развитие аллергических кожных реакций. Парентеральное использование может привести к развитию ортостатической гипотензии.

Глаза: Тригексифенидил вызывает расширение зрачка с или без светобоязни. Препарат может ускорить развитие узкоугольной глаукомы.

Во время терапии может развиться толерантность, которая требует корректировки дозы.

Взаимодействия

Другие антихолинергические препараты (например, спазмолитики, антигистаминные препараты, ТЦА) могут усиливать побочные эффекты Тригексифенидила.

Хинидин: Повышение антихолинергического действия.

Нейролептики: Долгосрочное использование Тригексифенидила может маскировать или увеличивать риск поздней дискинезии.

Петидин (меперидин): могут усиливаться центральные эффекты и побочные эффекты петидина.

Метоклопрамид: Действие метоклопрамида снижается.

Алкоголь: Риск серьезного опьянения.

Циклодол инструкция по применению

Болезнь Паркинсона: в первый день принимается 1 мг препарата. Затем каждые 3 дня дозу увеличивают на 2-6 мг до достижения дозы 10 мг. В постэнцефалитических случаях препарат может применяться в дозах до 15 мг, однако при этом могут возникнуть побочные эффекты, такие как чрезмерная сухость во рту или тошнота. Для повышения переносимости, Тригексифенидил можно принимать в 3 приема.

Экстрапирамидные побочные эффекты: как правило, необходимо применять от 5 до 15 мг препарат в день в 2 или 3 разделенных дозах. Для некоторых пациентов, однако, успешным оказывается прием препарата в день в дозе 1 мг.

Передозировка

Симптомы передозировки Тригексифенидила имитируют атропиновую интоксикацию, связанную с мидриазом, сухостью слизистых оболочек, покраснением лица, атоническими состояниями кишечника и мочевого пузыря и гипертермией (при приеме в высоких дозах). Центральные эффекты связаны с возбуждением, путаницей сознания и галлюцинациями. При отсутствии лечения, передозировка может привести к летальному исходу, особенно у детей. Предсмертными сигналами являются угнетение дыхания и остановка сердца. Специфическим антагонистом циклодола является физостигмин, который сочетает периферийное и центральное действия. Для лечения атонии кишечника и мочевого пузыря может применяться препарат Карбахол. Жизненно важные функции должны быть проверены и стабилизированы.

Рекреационное использование

В новостном репортаже 2008 года говорится о том, что тригексифенидил, в числе других лекарственных препаратов, использовался в рекреационных целях у иракских солдат и полицейских. В репортаже говорится, что препарат применялся для облегчения борьбы со стрессом. Невролог Оливер Сакс сообщает о рекреационном использовании препарата в 1960х годах. Тригексифенидил может использоваться практически всеми известными способами, смешиваться с опиумом для курения, а также использоваться для усиления действия морфина, героина и т.д. Как и другие структурно-подобные вещества, такие как дицикловерин / дицикломин, скополамин, бензтропин и другие, циклодол может применяться рекреационно в разных целях. Некоторые используют циклодол для борьбы с чрезмерной потливостью, для ускорения сна и в других целях. Использование любого лекарственного средства не по назначению может быть связано с риском. Циклодол используют не по назначению в следующих целях:

1. В качестве галлюциногена (антихолинергическое средство и вещество, вызывающее делирий): некоторые пользователи применяют опасно высокие дозы вещества для того, чтобы вызвать бред и галлюцинации, подобно препаратам дурмана и белладонны. Такая практика является чрезвычайно опасной и может привести к смерти в результате нескольких различных механизмов, начиная от обезвоживания и заканчивая гипертермией и несчастными случаями. Пример последнего цитируется в книге «От шоколада до морфина» и в других источниках. Часто люди, принявшие огромные дозы антихолинергиков, ищут источники воды с целью утолить жажду, возникающую при использовании препарата, и тонут в водоемах. Некоторые из этой группы пользователей специально используют препарат для видения реалистичных галлюцинаций и / или чувства полета.

2. В качестве стимулятора или вещества, улучшающего настроение: при значительно меньших дозах, от субтерапевтических до повышенных, тригексифенидил может проявлять выраженное стимулирующее действие. Как и в случае со многими антихолинергическими средствами, такими как этаноламин и алкиламинные антигистаминные препараты первого поколения, у некоторых людей, в частности, у пожилых, циклодол может вызывать дофаминергические и атропиноподобные возбуждающие эффекты без особого угнетения ЦНС. Одним из результатов подобного применения препарата является эйфория. В современной литературе по этой теме можно найти ссылки на использование циклодола в сочетании с кофеином, другими природными стимуляторами, или централизованно-действующими стимуляторами. Чистая амфетаминоподобная стимуляции при приеме антихолинергических средств маловероятна, однако наблюдаемые эффекты при приеме повышенных доз и изменении метода введения могут привести к характерной антихолинергической эйфории при парентеральном введении, а также к интересному сочетанию стимуляторного (чаще всего центрально-действующего как амфетамины) и депрессантного (связанного с препаратами от барбитуратов до опиоидов и бета-блокаторов или в некоторых случаях антигистаминных препаратов) воздействия. Многие из эффектов Тригексифенидила усиливаются при приеме центрально-действующих стимуляторов.

3. В качестве небензодиазепинового транквилизатора/ успокоительного средства в дневное время суток: желаемый эффект достигается при приеме дозы, гораздо более близкой к терапевтической. Пользователи могут изменить способ введения препарата, применяя его инъекционно или в качестве смеси для курения. Некоторые применяют препарат перорально в качестве средства против бессонницы, хотя на многих людей он оказывает обратный эффект. В полиции и вооруженных силах Ирака препарат используют в качестве успокоительного средства.

4. В качестве эйфорианта (дофаминергического средства): терапевтические или несколько повышенные дозы могут также проявлять выраженное антидепрессивное воздействие у многих людей, в дополнение к анксиолитическому действию с улучшением социального взаимодействия и общительности. Это наблюдается благодаря комбинированному воздействию на изменения ацетилхолинового/дофаминового участка в ЦНС в пользу последнего и некоторым структурным сходствам с трициклическими антидепрессантами. Аналогичный антидепрессивный эффект наблюдается при приеме скополамина, благодаря чему эти препараты исследуют относительно их применения в медицинских целях для лечения резистентной депрессии. Связь антихолинергическое средство – антидепрессант может также рассматриваться в случаях орфенадрина, циклобензаприна и дицикловерина/дицикломина, которые структурно связаны с трициклическими антидепрессантами, хотя трициклические антидепрессанты проявляют более выраженное воздействие и имеют более серьезные побочные эффекты. Использование Тригексифенидила в качестве средства самолечения от депрессии, а также его использование у лиц, не страдающих депрессией, для достижения эйфории, мимоходом упоминается в «Диагностическом и статистическом руководстве по психическим болезням, том IV». В последние десятилетия были проведены исследования злоупотребления антихолинергическими средствами в целом.

5. В качестве препарата, потенцирующего действие опиоидов: Тригексифенидил также используется аналогично некоторым антигистаминным препаратам первого поколения, таким как димедрол, трипеленнамин, бромфенирамин, гидроксизин, ципрогептадин, некоторым антихолинергическим глазным каплям и подобным препаратам для повышения эффективности наркотических анальгетиков у доклинических пользователей и лиц, желающих улучшить обезболивание и эйфорию от данной дозы препарата. Одним из опасных побочных эффектов такого рода комбинации может быть запор, приводящий к кишечной непроходимости. Тригексифенидил очень похож по действию на дицикломин, и оба препарата используются в клинических исследованиях в качестве активных плацебо для морфина, леворфанола и других седативных средств и опиоидов.

6. В качестве афродизиака: тригексифенидил проявляет заметный эффект афродизиака, по крайней мере, на некоторых пользователей, по силе воздействия стоящий между дицикловерином / дицикломином и метаквалоном. Имеется информация о том, что дицикловерин / дицикломин усиливают либидо, и что тригексифенидил действует сильнее и, подобно дицикловерину / дицикломину, также имеет удивительно быстрое начало действия при приеме внутрь, трансбуккально и сублингвально. Препарат проявляет возбуждающий эффект и является более анксиолитическим средством, по сравнению с дицикловерином / дицикломином, и действует дольше; это также относится к седатативному эффекту.

7. Использование по назначению: тригексифенидил используется для борьбы с эффектами других препаратов.

8. Премедикация военных: сообщается об использовании высоких доз Тригексифенидила (часто вместе со стимуляторами и / или алкоголем) на Ближнем Востоке и в других регионах, в частности, среди солдат и полиции, для подготовки к вовлеченности в конфликт. Подобное использование напоминает берсерков (воинов) прошлых веков, которые, как известно, применяли антихолинергики на растительной основе, такие как белена и красавка, для эффекта «неконтролируемого безумия».

Лекарственные формы и доступность

Сироп, в виде гидрохлорида: 2 мг / 5 мл (480 мл)

Таблетки, в виде гидрохлорида: 2 мг, 5 мг

Химия

Тригексифенидил, 1-циклогексил-1-фенил-3-пиперидинеопропан-1-ол, синтезируется двумя способами (линейный и конвергентный синтез): В первом случае, начальный продукт, 2-(1-пиперидино) пропиофенон синтезируется, в свою очередь, путем аминометилирования ацетофенона с помощью параформальдегида и пиперидина в так называемой реакции Манниха. На второй стадии 2-(1-пиперидино) пропиофенон подвергается воздеййствию циклогексилмагнезиумбромида в реакции Гриньяра.

Брутто-формула

C 20 H 31 NO

Фармакологическая группа вещества Тригексифенидил

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

144-11-6

Характеристика вещества Тригексифенидил

Белый мелкокристаллический порошок. Мало растворим в воде, медленно растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - противопаркинсоническое .

Применение вещества Тригексифенидил

Противопоказания

Ограничения к применению

Мерцание предсердий, обструктивные заболевания ЖКТ , декомпенсированные заболевания сердца, почек, печени, артериальная гипертензия, пожилой возраст.

Побочные действия вещества Тригексифенидил

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, раздражительность, снижение способности к концентрации внимания, бред, галлюцинации, повышенная утомляемость, психоз.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, запор, задержка мочи, тахикардия, нарушение потоотделения.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: гнойный паротит (вследствие снижения отделения слюны), гиперемия кожи, вялость мышц, лекарственная зависимость.

Взаимодействие

Передозировка

Характеризуется нарушениями функций ЦНС — психомоторное возбуждение, бред, галлюцинации.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Тригексифенидил

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Препарат Artane (по-русски медикамент обычно называют Артане или Артан) в качестве активного компонента содержит лекарственное вещество тригексифенидил. В медицинской практике лекарство применяют уже долгое время. Перечень основных показаний к назначению включает различные расстройства функциональной активности нервной системы.

Однако имеются данные об использовании препарата в составе рекреационной комплексной терапии. Артане назначали американским солдатам для восстановления психологического статуса после возвращения из Ирака и других очагов военных действий.

Эффективность препарата объясняется влиянием на активность одного из основных нейромедиаторов — ацетилхолина. Таким образом нормализуется передача нервных импульсов к тканям-мишеням, что снижает выраженность тремора и других симптомов болезни Паркинсона и прочих поражений ЦНС.

Производитель и торговое название

Наиболее известное торговое название тригексифенидила — Artane. Выпускает его итальянская фармацевтическая компания Teofarma S.r.l. Фирма производителя была основана в 1990 году и занимается производством лекарств-дженериков, применяемых практически во всех отраслях медицины. Одно из подразделений компании работает в направлении создания и разработки ветеринарных препаратов.

Инструкция по применению

Назначение препарата осуществляется врачом на основании данных диагностики, тяжести течения заболевания и ряда других факторов. Инструкция по применению в полном объеме описывает все нюансы использования медикаментозного средства, включая режим дозирования. Однако самолечение противопоказано и может вызвать серьезные осложнения терапии.

Лекарственная форма

На фармацевтическом рынке существует несколько форм выпуска медикамента. Максимальной популярностью пользуется таблетки 2 мг и 5 мг. Но, если по каким-то причинам пациент не в состоянии проглотить твердую лекарственную форму, доступен сироп тригексифенидила (Artane), содержащий 2 мг активной субстанции в 5 мл.

Описание и состав

Основным действующим веществом препарата Artane является тригексифенидил в виде гидрохлорида в концентрации 2 или 5 мг в таблетированной субстанции и 2 мг/5 мл в сиропе. Различные лекарственные формы отличаются по составу вспомогательных компонентов и их дозировке. Таблетки дополнительно содержат следующие терапевтически неактивные соединения: кукурузный крахмал, кальция фосфат, магния стеарат. Для изготовления сиропа в качестве вспомогательных веществ используют: 5% спирт, вкусовые и ароматические добавки, лимонную кислоту, метилпарабен, натрия хлорид и раствор сорбитола.

Фармакологическая группа

По принципу влияния на синаптические структуры центральной нервной систем тригексифенидил относят к М, Н-холинолитикам, по оказываемому терапевтическому действию — к противопаркинсоническим средствам.

Особенности фармакодинамики

Тригексифенидила гидрохлорид оказывает лечебный эффект благодаря влиянию на Н-холинорецепторы центральной нервной системы. Блокируя их взаимодействие с нейромедиаторами, устраняет основные клинические симптомы паркинсонизма, параличей и других экстрапирамидных расстройств.

Лекарственное вещество обладает ингибирующим влиянием на парасимпатическую нервную систему. Из-за действия на М- и Н-холинорецепторы расслабляются волокна гладкой мускулатуры. Влияние Artane на организм человека имеет сходство с действием Атропина, только проявляется в менее выраженной степени и с меньшим риском нежелательных явлений.

Фармакокинетика

Всасывание . Абсорбция из пищеварительного тракта происходит достаточно быстро. Пиковая концентрация достигается через 45-60 минут, тогда же отмечают наступление первого терапевтического эффекта.

Распределение . Лекарственное вещество хорошо растворяется в липидных структурах, поэтому быстро и беспрепятственно проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Данные об объеме связывания с белками плазмы отсутствуют.

Метаболические преобразования . Производителем информация не представлена. Специалисты предполагают, что гидролизация действующего вещества происходит непосредственно в тканях под влиянием фермента подкласса эстераз.

Элиминация . Период полувыведения колеблется в пределах 5-10 часов. Выделяется преимущественно в форме метаболитов с уриной, лишь незначительная часть — в первоначальном виде.

Пожилой возраст пациента может повлиять на выраженность терапевтического эффекта лекарственного средства, что требует осторожности в применении и аккуратного подбора режима дозирования. Информации о необходимости изменения дозы, профиля безопасности и других фармакологических характеристиках тригексифенидила при сопутствующих патологиях почек и печени не представлено. Также неизвестны фармакокинетические параметры препарата у детей и подростков младше 18 лет.

Информация о действующем веществе

Активный ингредиент препарата — тригексифенидила гидрохлорид. Международное непатентованное название (МНН) — Trihexyphenidyl, по-латински наименование лекарственного соединения — Trihexyphenidilum. Химическая формула — α-циклогексил-α-фенил-1-пиперидинпропанола гидрохлорид, эмпирическая — С20Н31NO.

Тригексифенидила гидрохлорид представляет собой порошок белого или кремового оттенка, без запаха, кристаллической структуры. Практически не растворим в эфире, слабо растворим в воде. Хорошо растворяется в метиловом спирте. Код по АТХ N04AA01.

Показания

Применение Artane целесообразно при следующих патологиях экстрапирамидной и пирамидной регуляции нервной системы:

болезнь Паркинсона (вне зависимости от этиологического фактора, в том числе идиопатическая форма);
последствия болезни Литтля у пациентов старше 18 лет;
спастические параличи.

Лекарственное средство может применяться в сочетании с Леводопой и некоторыми другими противопаркинсоническими медикаментами. Препарат эффективен при двигательных расстройствах, обусловленных применением бензодиазепинов, фенотиазинов, тиоксантенов, бутирофенонов.

В настоящее время проводятся клинические исследования относительно возможности использования тригексифенидила при различных дискинезиях, хорее Гентингтона и некоторых других патологиях центральной нервной системы.

Список противопоказаний

Строгими ограничениями к приему служат:

индивидуальная повышенная чувствительность как к основному, так и к вспомогательным ингредиентам медикамента;
глаукома (сообщалось о нескольких случаях необратимой слепоты вследствие приема Artane пациентами с подобным заболеванием);
нарушения мочеиспускания, связанные со спазмом или обструкцией (например, на фоне гиперплазии предстательной железы) мочевыводящего тракта;
непроходимость желудочно-кишечного тракта;
отек легких.

Использование медикамента также ограничено на фоне психотических расстройств, возрастного слабоумия. Средство противопоказано при лактации, до достижения 18-летнего возраста.

Особенности применения и режим дозирования

Подбор дозы происходит в зависимости от того, для чего применяется препарат. При этом врач принимает во внимание диагноз, этиологические причины возникновения двигательных расстройств, общее самочувствие больного, наличие сопутствующих патологий.

Прием начинают с минимально допустимого количества препарата (0,5-1 мг в день). Затем эту дозировку поэтапно увеличивают до достижения устойчивого терапевтического эффекта. Но при этом максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг, разовая — 10 мг.

Принимать лекарство можно как до, так и после еды (в зависимости от сопутствующих нежелательных явлений). При чрезмерной жажде лучше пить препарат после приема пищи. При повышенной сухости в ротовой полости использовать Artane рекомендуют перед едой (но при условии отсутствия тошноты и/или рвоты).

Общую дозу делят на 3 использования на протяжении дня, что соответствует основным приемам пищи. Однако если суточное количество медикамента превышает 10 мг, его делят на 4 использования, последний — непосредственно перед сном.

Побочные действия

Наиболее распространенными нежелательными реакциями, с которыми сталкиваются от 30 до 50% пациентов, находящихся на лечении тригексифенидилом, служат:

повышенная сухость слизистой оболочки ротовой полости;
снижение остроты зрения;
головокружение;
тошнота;
нервозность.

Но в большинстве случаев подобные осложнения носят умеренный характер и не требуют коррекции дозы или отмены лечения. По данным клинических исследований, перечисленные симптомы ослабевают, а впоследствии полностью исчезают по мере продолжения терапии. Кроме того, подобные признаки можно контролировать при помощи регуляции дозы или увеличения интервала между приемами препарата.

Кроме того, существует вероятность следующих побочных эффектов:

гнойный паротит;
кожные высыпания;
расстройства стула;
кишечная непроходимость;
психоэмоциональные нарушения (галлюцинации, паранойя);
когнитивные дисфункции;
сонливость;
дизурические расстройства, связанные с нарушением оттока урины;
изменения сердечного ритма;
расширение зрачка;
повышение внутриглазного давления;
слабость;
рвота и тошнота;
головные боли.

Также возможны повышенная сухость кожных покровов, ослабление тонуса мускулатуры и другие реакции, связанные с влиянием на различные виды холинорецепторов.

Взаимодействие

Комбинация с медикаментами, ингибирующими активность центральной нервной системы. Повышается угнетающее влияние на ЦНС.

Антихолинергические медикаменты . Усиливается терапевтический эффект, что повышает вероятность расстройств со стороны пищеварительного тракта, чрезмерного роста температуры (известны случаи теплового шока).

С осторожностью назначают с Метоклопрамидом, Домперидоном и блокаторами гистаминных рецепторов.

Хинидин . Усиливается риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Нитраты, применяемые подъязычно . Снижается эффективность из-за нарушения всасывания терапевтически активного компонента.

Нефопам и средства, угнетающие активность мускариновых рецепторов . Усиливается интенсивность осложнений. Особенно выражены расстройства сна, стула, сухость слизистой ротовой полости.

Амантадин, ингибиторы рецепторов типа Н1, групповые аналоги фенотиазина, антидепрессанты . Усиливают терапевтическое влияние медикаментозного средства.

Хлопромазин . Усиливается его воздействие на организм под влиянием тригексифенидила.

Кетоконазол . Снижается противогрибковая активность.

Резерпин . Снижает влияние основного медикамента.

Противопаркинсонические средства . Концентрация в крови повышается, что требует снижения дозировки.

Транквилизаторы . Увеличивается вероятность нежелательных реакций.

Барбитураты . Повышается возможность привыкания к медикаменту.

Совместимость с алкоголем

Спиртные напитки противопоказаны.

Особые указания и меры предосторожности

С осторожностью лекарственное средство назначают пациентам с:

сопутствующими нарушениями функциональной активности печени, почек;
заболеваниями сердечно-сосудистой системы;
обструктивными поражениями пищеварительного и мочевыделительного тракта.

У пациентов с атеросклерозом высока вероятность возникновения эмоциональных нарушений, тошноты и рвоты. Лечение начинают с минимально возможной дозы, повышают с осторожностью. При развитии тяжелых нежелательных реакций терапию приостанавливают на несколько дней, затем прием возобновляют, но с пониженной дозы.

В экспериментах над животными не установлено тератогенного или эмбриотоксического влияния тригексифенидила. Но применение во время беременности возможно только по жизненным показаниям.

С осторожностью препарат назначают пациентам старше 60 лет из-за высокого риска когнитивных расстройств.

Передозировка

При превышении рекомендованной терапевтической дозы высока вероятность возникновения симптомов повышенной возбудимости центральной нервной системы (гиперреактивность, эмоциональные нарушения, психомоторные расстройства). Лечение симптоматическое.

Условия хранения

В защищенном от доступа детей месте при комнатной температуре.

Срок годности

Составляет 5 лет.

Прекращение терапии

Отмена лечения возможна по усмотрению врача. Однако прекращать терапию можно, лишь поэтапно снижая дозировку. В противном случае высока вероятность обострения симптомов паркинсонизма.

Аналоги

Синонимами Artane (то есть препаратами с полностью идентичным составом) можно назвать следующие медикаментозные средства:

Паркопан (Татхимпрепараты, Россия);
Тригексифенидил (Московский эндокринный завод, Россия);
Тригексифенидил Органика (Органика, Россия);
Циклодол (Фармстандарт-Лексредства, Россия, Гриндекс, Латвия).

Все перечисленные медикаменты входят в российский РЛС (реестр лекарственных средств) и продаются в аптеках на территории страны. Однако отечественные аналоги значительно уступают по степени терапевтической эффективности европейскому препарату Artane. Также при приеме лекарств российского производства гораздо чаще возникают побочные эффекты. Это обусловлено тем, что в Европе медикаменты в обязательном порядке при производстве проходят более тщательную многоступенчатую систему очистки от вредных примесей, что гарантирует полную безопасность для организма и минимизирует нежелательные реакции в ходе терапии.

Список синонимов будет неполон без аналога тригексифенидила гидрохлорида по принципу действия на организм — Биперидена. Поэтому доктора достаточно часто слышат от пациентов вопрос, сходны ли лекарства Бипериден и Тригексифенидил. В соответствии с данными клинических исследований, по оказываемому эффекту эти медикаментозные средства практически схожи. Однако при приеме Биперидена побочные реакции встречаются гораздо чаще. Поэтому доктора прописывают тригексифенидил.

Цена и где купить

Artane выпускается только для европейского рынка, поэтому в продаже в аптеках России медикамента нет. В соответствии с новыми требованиями, врач выписывает рецепт по-латински, а провизор предлагает только те средства, которые есть в наличии (обычно это лекарства, которые производятся в РФ).

Но купить в Москве тригексифенидил под торговым названием Artane можно, оформив заказ у посредников. Подобные фирмы организуют быструю доставку медикаментов из Европы, обычно из Германии, и препарат попадает на склад или в столице, или в Санкт-Петербурге. Далее возможен самовывоз либо отправка транспортной компанией. Заказать Artane можно по цене около 75 евро за 100 таблеток с дозировкой 2 мг. Стоимость других форм выпуска следует уточнять дополнительно.