Галоперидол
Купить Галоперидол в аптеках
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
таблетки 1.5мг
ПРОИЗВОДИТЕЛИ
Гедеон Рихтер А.О. (Венгрия)
ГРУППА
Нейролептики - производные бутирофенона
СОСТАВ
Активное вещество: галоперидол.
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
Галоперидол
СИНОНИМЫ
Галопер, Галоперидол деканоат, Галоперидол-Акри, Галоперидол-Ратиофарм, Галоперидол-Рихтер, Галоперидол-Ферейн, Сенорм
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Противосудорожное,
анальгезирующее, антигистаминное, противорвотное, нейролептическое,
антипсихотическое, седативное. Хотя сложный механизм терапевтического
действия галоперидола точно не установлен, известно, что он оказывает
селективный эффект на ЦНС посредством конкурентной блокады
постсинаптических дофаминовых D2 рецепторов в лимбических
дофаминергических структурах коры головного мозга и вызывает усиление
кругооборота дофамина в головном мозге, результатом чего является
транквилизирующее действие. При использовании препарата с целью лечения
подострых состояний блокада деполяризации или уменьшение степени
возбуждения дофаминовых нейронов и блокада постсинаптических D2
рецепторов приводят к проявлению антипсихотической активности. Устраняет
стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании. Влияет на
вегетативные функции. При приеме внутрь всасывается достаточно полно. В
крови практически полностью связывается с белками плазмы.
Метаболизируется в печени. Проникает в гистогематические барьеры,
включая ГЭБ. Выводится с мочой, желчью и фекалиями, проникает в грудное
молоко. Форма пролонгированного действия-галоперидола деканоат-действует
как пролекарство, медленно и постепенно высвобождающее галоперидол из
растворителя.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Острые и
хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и
бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические
расстройства. Расстройства поведения, изменения личности (параноидные,
шизоидные и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте,
так и у взрослых. Тики, хорея Гентингтона. Длительно сохраняющаяся и
устойчивая к терапии рвота, в том числе связанная с противоопухолевой
терапией и икота.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность,
в том числе к кунжутному маслу, заболевания ЦНС, сопровождающиеся
пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой, депрессия, кома,
беременность, лактация, возраст до 3-х лет.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Головная
боль, бессоница или сонливость, возбуждение, беспокойство, тревога,
страхи, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии,
галлюцинации. При более длительном применении-экстрапирамидальные
нарушения, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром,
сопровождаемый гипертермией, мышечной регидностью, потерей сознания.
При использовании в высоких дозах-гипосаливация, тошнота, рвота, запор
или диарея, артериальная гипотония, тахикардия, аритмия, изменения ЭКГ,
иногда-нарушения функции печени, акнеобразные изменения кожи,
редко-нарушения зрения, ларингоспазм, бронхоспазм, боли в грудных
железах, гинекомастия, нарушение менструального цикла, импотенция,
повышение либидо, задержка мочи, потливость, алопеция, временная
лейкопения, эритропения, гиперпролактинемия, гипер- и гипогликемия,
гипонатриемия, фотосенсибилизация.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Усиливает
эффект антигипертензивных препаратов, опоидных анальгетиков,
антидепрессантов, барбитуратов, алкоголя, ослабляет-непрямых
антикоагулянтов. Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и
увеличивает токсичность. При длительном применении карбамазепина уровень
галоперидола в плазме падает. В сочетании с литием может вызвать
синдром, подобный энцефалопатии.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА
Внутрь,
во время или после еды, запивая полным стаканом воды или молока,
начальная доза для взрослых - 0,5-5 мг 2-3 раза в сутки. При
необходимости дозу постепенно увеличивают до достижения желаемого
терапевтического эффекта. Максимальная доза - 100 мг/сут.
Продолжительность лечения - 2-3 месяца. Снижают дозу медленно,
поддерживающие дозы - 5-10 мг/сут. Пожилым или ослабленным пациентам в
начале лечения назначают внутрь по 0,5-2 мг 2-3 раза в сутки.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы:
выраженные экстрапирамидальные нарушения, артериальная гипотензия,
сонливость, заторможенность. В тяжелых случаях-коматозное состояние,
угнетение дыхания, шок. Лечение: специфического антидота нет. Возможно
промывание желудка, последующее назначение активированного угля. При
угнетении дыхания-ИВЛ, при выраженном снижении АД-введение
плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина, для уменьшения
выраженности экстрапирамидальных расстройств-центральные холиноблокаторы
и противопаркинсонические средства.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С
осторожностью назначают пациентам, страдающим сердечно-сосудистым
заболеваниями с явлениями декомпенсации, нарушениями проводимости
сердечной мышцы и фукции почек. При развитии поздней дискинезии
рекомендуется постепенное снижение дозы, вплоть до отмены. Во время
терапии пациентам необходимо воздержаться от занятий потенциально
опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых
психических и двигательных реакций.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. Хранят в сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре, в недоступном для детей месте.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: галоперидол - 1,5 мг или 5,0 мг, вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия (примеллоза), магния стеарат.
ОПИСАНИЕ. Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской. Фармакотерапевтическая группа: антипсихотическое (нейролептическое) средство.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика.
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия. Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов.Фармакокинетика. Абсорбция при приеме внутрь - 60%. Время достижения максимальной концентрации (Tcmax) при пероральном приеме - 3 ч. Объем распределения - 18 л/кг, связь с белками плазмы - 92%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Метаболизируется в печени, имеет эффект "первого прохождения" через печень. В метаболизме препарата принимают участие изоферменты CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором CYP2D6. Активных метаболитов нет. Период полувыведения (T1/2) при пероральном приеме - 24 ч (12-37 ч). Выводится с желчью и мочой: после приема внутрь с желчью выводится 15%, с мочой - 40% (в том числе 1% - в неизмененном виде). Проникает в грудное молоко.
Показания к применению:
Острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства. Расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные, и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых. , Геттингтона. Длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии , в том числе связанная с противоопухолевой терапией, и .
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
Внутрь, во время или после еды, запивая полным (240 мл) стаканом воды или молока, начальная доза для взрослых - 0,5 - 5 мг 2 - 3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до достижения желаемого терапевтического эффекта (в среднем - до 10-15 мг, при хронических формах шизофрении - до 20-60 мг). Максимальная доза - 100 мг/сут. Продолжительность лечения - 2 - 3 месяца. Снижают дозу медленно, поддерживающие дозы - 5-10 мг/сут. Пожилым или ослабленным пациентам в начале лечения назначают внутрь, по 0,5 - 2 мг 2 - 3 раза в сутки. При отсутствии эффекта в течение 1 месяца лечение продолжать не рекомендуется.
Особенности применения:
В течение терапии больным следует регулярно осуществлять контроль за ЭКГ, формулой крови, "печеночными" пробами. При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата). Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе). Во время лечения не следует принимать "противопростудные" безрецептурные ЛС (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара). Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации. Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома "отмены". Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является . Отмечено, что дозы для детей 6 мг/сут вызывают дополнительное улучшение при нарушениях поведения и тиках. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: , бессонница или сонливость (различной степени выраженности), состояние беспокойства, страх, эпилептические припадки, в редких случаях обострение , в т.ч. ; экстрапирамидные расстройства; при длительном лечении - поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, затрудненное или учащенное дыхание, повышение или снижение артериального давления (АД), повышенное потоотделение, судорожные расстройства, угнетение сознания). Со стороны ССС: при использовании в высоких дозах - снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T, признаки трепетания и мерцания желудочков). Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи. Со стороны органов кроветворения: редко - временная или , эритропения и тенденция к моноцитозу. Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические , боли в грудных железах, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, . Со стороны органов чувств: , нечеткость зрения. Аллергические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, редко - , . Лабораторные показатели: , гипер- или . Прочие: , увеличение массы тела.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных ЛС, средств для общей анестезии. Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами). Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность. При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков. Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом). Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД). Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС). Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов. Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы). При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в том числе дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления). Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов). Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы). Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов и др. индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме. В сочетании с препаратами Li+ (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики. При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций. При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть эстрапирамидных расстройств. Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, тяжелое угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) на фоне ксенобиотиками, комы различного генеза, заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в том числе болезнь Паркинсона), беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).
Передозировка:
Симптомы : угнетение сознания, сонливость, снижение АД, иногда - повышение АД. В тяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.
Лечение : при приеме внутрь - промывание желудка, активированный уголь. При угнетении дыхания - ИВЛ. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, норэпинефрин. Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается! Уменьшение экстрапирамидных симптомов - центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические ЛС. Диализ неэффективен.
Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Таблетки 1,5 мг и 5,0 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку картонную. Для стационаров. По 100, 500 и 1000 таблеток во флакон полимерный с навинчиваемой крышкой, снабженной защитой первого вскрытия в виде кольца. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Описание и инструкция: к "ГАЛОПЕРИДОЛ , капли фл 2мг/мл 30мл"
Фармакологическое действие.Нейролептик. Механизм выраженного антипсихотического действия связан с блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Вызывает умеренный седативный эффект. Кроме того препарат оказывает противорвотное, анальгезирующее, жаропонижающее, противосудорожное и антигистаминное действие.
Фармакокинетика.
Всасывание.
При приеме внутрь около 70% дозы абсорбируется из ЖКТ.
Распределение.
При парентеральном введении 92% активного вещества связывается с белками плазмы.
Метаболизм.
Галоперидол метаболизируется в печени.
Выведение.
Выводится из организма с мочой и желчью, подвергается печеночной рециркуляции.
T1/2 составляет 13-40 ч.
Показания:
– психомоторное возбуждение различного генеза (в т.ч. при мании, деменции, олигофрении, психопатии, острой и хронической шизофрении, хроническом алкоголизме);
– бред и галлюцинации различного происхождения (при острой и хронической шизофрении, параноидных состояниях, остром психозе);
– острый тревожно-депрессивный синдром с возбуждением (ажитированная депрессия);
– хорея Гентингтона;
– возбуждение, агрессивность, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте;
– заикание;
– длительно сохраняющиеся, устойчивые к терапии рвота и икота;
– синдром Жиля де ла Туретта.
Режим дозирования.
Устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, клинической картины и предыдущих реакций больного на другие нейролептики.
При острых психозах взрослым вводят препарат в дозе 5-10 мг в/м или в/в. При необходимости препарат в указанной дозе можно вводить повторно 1-2 раза с 30-40-минутным интервалом до получения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза составляет 30-40 мг.
В случае острого алкогольного психоза Галоперидол вводят в/в в дозе 5-10 мг, при необходимости введение препарата повторяют.
При алкогольном делирии, сопровождающемся беспокойством, Галоперидол вводят в/в в виде инфузии в дозе 10-20 мг; обычно скорость введения составляет 5-10 мг/мин (не более 5 мг/30 сек).
Для приема внутрь средняя суточная доза для взрослых составляет 2.25-18 мг. При необходимости указанную дозу можно увеличить до получения устойчивого терапевтического эффекта, а затем постепенно уменьшить до более низкой поддерживающей дозы.
При отсутствии клинического улучшения в течение 1 мес продолжать лечение не рекомендуется.
Побочное действие.
Со стороны ЦНС: в начале терапии может наблюдаться сонливость; при более длительном применении возможны акинезия, тремор, повышение мышечного тонуса и другие симптомы паркинсонизма, а также развитие поздней дискинезии.
Противопоказания:
– заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся пирамидными или экстрапирамидными нарушениями;
– беременность;
– лактация (грудное вскармливание);
– депрессивные состояния (кроме ажитированных депрессий).
Беременность и лактация.
Галоперидол противопоказан к применению при беременности ввиду возможности его негативного влияния на развитие плода.
При необходимости применения Галоперидола в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Особые указания.
В период применения препарата запрещается употребление алкоголя.
В случае одновременного применения Галоперидола и непрямых антикоагулянтов при отмене Галоперидола следует корригировать дозу антикоагулянта.
Сонливость и симптомы паркинсонизма, возникающие при приеме Галоперидола, спонтанно прекращаются при уменьшении дозы препарата или временном прекращении лечения. В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу Галоперидола и назначить другой препарат.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим Галоперидол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Передозировка.
Симптомы: ригидность мышц, общий или локальный тремор, сонливость, артериальная гипотензия, иногда - артериальная гипертензия. В крайне тяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.
Лечение: специфического антидота нет. В случае приема препарата внутрь, если состояние больного позволяет, можно промыть желудок, после чего назначить активированный уголь. При угнетении дыхания необходимо прибегнуть к ИВЛ. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, а также норадреналин (адреналин в этих случаях применять категорически запрещается!). С целью уменьшения выраженности экстрапирамидных симптомов следует парентерально ввести противопаркинсоническое средство, например бензтропина мезилат.
Лекарственное взаимодействие.
При одновременном применении Галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств, опиоидных анальгетиков, барбитуратов, антидепрессантов, этанола и этанолсодержащих препаратов.
При одновременном применении Галоперидола и непрямых антикоагулянтов наблюдается уменьшение эффекта последних.
Условия и сроки хранения.
Список Б. Препарат следует хранить при комнатной температуре. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек.
Препарат отпускается по рецепту.
- - Описание и фотографии в карточках товаров могут различаться с тем, что представлено в аптеке. Пожалуйста, уточняйте информацию у операторов до оформления заказа.
- - Данный товар не подлежит обмену и возврату на основании постановления 55 от 19.01.1998 г.
Описание
Таблетки Галоперидол-Рихтер - антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические допаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Не обладает антигистаминергической или антихолинергической активностью.
Действующие вещества
Форма выпуска
Таблетки
Состав
Действующее вещество: галоперидол. Вспомогательные вещества: картофельный крахмал, коллоидный диоксид кремния, желатин, стеарат магния, тальк, кукурузный крахмал, моногидрат лактозы.
Фармакологический эффект
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические допаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Не обладает антигистаминергической или антихолинергической активностью. Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое действие и галакторея - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. В результате воздействия на базальные ганглии вызывает экстрапирамидные расстройства (дистонию, акатизию, паркинсонизм). Длительное применение сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается выработка гонадотропных гормонов. Галоперидол высокоэффективен при лечении галлюцинаций и бреда. Оказывает выраженное успокаивающее действие при психомоторном возбуждении, эффективен при мании и прочих ажитациях, а также в качестве дополнительного средства при лечении хронической боли.
Фармакокинетика
Всасывание. При приеме внутрь всасывается путем пассивной диффузии, в неионизированной форме, главным образом, из тонкого кишечника. Биодоступность - 60-70%. При пероральном применении Cmax в крови достигаются через 2-6 ч, при в/м - через 20 мин. Терапевтический эффект наступает при плазменной концентрации 20-25 мг/л. Распределение. Галоперидол на 90% связывается с белками плазмы, 10% представляют собой свободную фракцию. Vd в равновесном состоянии - 7.9±2.5 л/кг. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови, препарат имеет тенденцию к кумуляции в тканях. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая плацентарный и ГЭБ. Проникает в грудное молоко. Метаболизм. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Метаболизируется в печени путем окислительного N-дезалкилирования и глюкуронирования. В метаболизме препарата принимают участие изоферменты CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором CYP2D6. Активных метаболитов нет. Выведение. Т1/2 из плазмы крови при приеме внутрь - 24 ч (12-37 ч), после в/м введения - 21 ч (17-25 ч), после в/в - 14 ч (10-19 ч). Выводится в виде метаболитов с калом - 60 % (в т.ч. с желчью - 15%), с мочой - 40% (в т.ч. 1% - в неизмененном виде).
Показания
Острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства, расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых, тики, хорея Геттингтона, длительно сохраняющаяся и неподдающаяся терапии рвота, в т.ч. связанная с противоопухолевой терапией, и икота, премедикация перед оперативным вмешательством.
Противопоказания
Тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС, вызванное ксенобиотиками, комы различного генеза, заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона), беременность, период лактации, дети с массой тела до 60 кг, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, повышенная чувствительность к производным бутирофенона, повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Меры предосторожности
С осторожностью следует назначать препарат при декомпенсированных заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала QT на ЭКГ или предрасположенность к этому - гипокалиемия, одновременное применение других лекарственных средств, которые могут вызывать удлинение интервала QT), эпилепсии, закрытоугольной глаукоме, печеночной и/или почечной недостаточности, гипертиреозе (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизме.
Применение при беременности и кормлении грудью
Галоперидол-Рихтер противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Принимают внутрь, во время или после еды, запивая полным (240 мл) стаканом воды или молока. Доза зависит от клинической реакции больного. Чаще всего это означает постепенное повышение дозы в острой фазе заболевания, в случае поддерживающих доз - постепенное снижение дозы, чтобы обеспечить наименьшую эффективную дозу. Высокие дозы применяют лишь в случаях неэффективности меньших доз. Ниже предлагаются средние дозы. Начальная суточная доза для взрослых составляет 1.5-5 мг, разделенная на 2-3 приема. При необходимости дозу постепенно увеличивают на 1.5-3 мг (в резистентных случаях до 5 мг) до достижения необходимого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 100 мг. В среднем терапевтическая доза составляет 10-15 мг/сутки, при хронических формах шизофрении - 20-40 мг/сутки, в случае необходимости дозу можно увеличить до 50-60 мг/сутки. Максимальная доза – 100 мг/сутки. В среднем продолжительность курса лечения - 2-3 мес. Поддерживающие дозы (вне обострения) - от 0.5-0.75 мг до 5 мг/сутки (дозу снижают постепенно). При острых психозах - разовая доза 1.5-5 мг (до 10 мг) в таблетках, как правило, через каждые 4-8 часа. Суточная доза при пероральном применении препарата - не более 100 мг. Поддерживающая терапия: внтурь - от 0.5 мг до 20 мг/сутки. Применяется минимальная доза, способная поддержать ремиссию. При непсихотических нарушениях поведения, синдроме Жиля де ля Туретта - внутрь, вначале 0.05 мг/кг/сутки в 2-3 приема, затем дозу постепенно увеличивают 1 раз каждые 5-7 дней до общей дозы 0.075 мг/кг/сутки. При детском аутизме - внутрь 0.025-0.05 мг/кг/сутки. При тиках, хорее Гентингтона - внутрь 0.025-0.05 мг/кг/сутки. При отсутствии эффекта в течение 1 месяца лечение продолжать не рекомендуется. При длительно сохраняющейся и устойчивой к терапии рвоте - по 1.5-2 мг 2 раза/сутки. Пожилым или ослабленным пациентам назначают 1/3-1/2 обычной дозы для взрослых, дозу увеличивают не чаще, чем каждые 2-3 дня. Детям с массой тела 60 кг и более при психотических расстройствах - внутрь 0.05 мг/кг/сутки в 2-3 приема, при необходимости с учетом переносимости дозу постепенно увеличивают 1 раз каждые 5-7 дней до общей дозы 0.15 мг/кг/сутки.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (различной степени выраженности), тревога, акатизия, эйфория, депрессия, судорожные расстройства, экстрапирамидные расстройства, при длительном лечении - поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, судорожные расстройства, угнетение сознания). Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах - снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии (желудочковые аритмии типа "пируэт"), изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, признаки трепетания и мерцания желудочков), случаи внезапной смерти. Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи. Со стороны системы кроветворения: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу. Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи (например, при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки. Со стороны половой системы и молочной железы: боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм. Со стороны органа зрения: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения. Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия. Дерматологические реакции: макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация. Аллергические реакции: бронхоспазм, ларингоспазм. Прочие: алопеция, увеличение массы тела, тепловой удар.
Передозировка
При передозировке препарата возможно появление острых нейролептических реакций. Симптомы: ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение, иногда повышение АД, в тяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок, удлинение интервала QT на ЭКГ, аритмия. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы, судорожные реакции. Лечение: при приеме внутрь - промывание желудка, активированный уголь. При угнетении дыхания может потребоваться ИВЛ. При снижении АД и коллапсе - для поддержания кровообращения в/в вводят плазму или концентрированный альбумин, допамин или норэпинефрин. Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается, т.к. его введение может спровоцировать выраженную гипотензию. Для купирования экстрапирамидных симптомов - центральные м-холиноблокаторы и противопаркинсонические лекарственные средства. В/в вводят диазепам, раствор декстрозы, ноотропы, витамины группы В и С. Диализ неэффективен. Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими препаратами
Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, наркотических анальгетиков, барбитуратов и снотворных препаратов, средств для общей анестезии. Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из α-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами). Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность. При одновременном применении с бупропионом снижает порог судорожной готовности и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков. Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом). Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада α-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД). Снижает эффект противопаркинсонических средств (блокада допаминовых рецепторов в ЦНС). Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов. Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы). При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления). Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом α-адренорецепторов). М-холиноблокаторы, блокаторы гистаминовых H1-рецепторов 1 поколения и противопаркинсонические средства могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижать его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы). Длительное применение карбамазепина, барбитуратов и других индукторов микросомальных ферментов печени снижает концентрацию галоперидола в плазме. В сочетании с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики. При одновременном применении с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций. При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть эстрапирамидных расстройств. Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.
Особые указания
Парентеральное введение должно проводиться под строгим контролем врача, особенно у пациентов пожилого и детского возраста. По достижении терапевтического эффекта следует перейти на пероральную форму лечения. Назначение антипсихотических препаратов (в т.ч. галоперидола) для лечения психотических расстройств, связанных с деменцией у пожилых пациентов, вызывает риск смерти. В течение 10-недельного плацебо-контролируемого клинического исследования смертность в группе пациентов, получавших антипсихотические препараты, составила около 4.5%, по сравнению с частотой около 2.6% в группе плацебо. Большинство смертельных случаев имели сердечно-сосудистые (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть) и/или инфекционные (например, пневмонии) причины. Наблюдательные клинические исследования показали, что терапия традиционными нейролептиками может увеличить смертность. Во время лечения следует регулярно осуществлять мониторинг ЭКГ, формулы крови, печеночных проб. Поскольку галоперидол может вызывать удлинение интервала QT, следует соблюдать осторожность при наличии риска пролонгирования интервала QT (синдром удлиненного интервала QT, гипокалиемия, применение препаратов, вызывающих удлинение интервала QT), особенно при парентеральном введении. В связи с тем, что галоперидол метаболизируется в печени, важно проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции печени. Известны случаи развития судорог, вызванных галоперидолом. Больным эпилепсией и больным, в состояниях, предрасполагающих к развитию судорожного синдрома (алкоголизм, травма головного мозга в анамнезе), препарат следует назначать с особой осторожностью. Для купирования экстрапирамидных расстройств назначают противопаркинсонические средства (циклодол), ноотропы, витамины, их применение продолжают и после отмены галоперидола, если они выводятся из организма быстрее, чем галоперидол, во избежание усиления экстрапирамидных симптомов. При развитии поздней дискинезии не следует резко отменять препарат, рекомендуется постепенное снижение дозы. Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома отмены. Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, приеме горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе). Во время лечения не следует принимать "противопростудные" безрецептурные препараты (возможно усиление м-холиноблокирующих эффектов и риска возникновения теплового удара). Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации. Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота. Во время лечения препаратом употребление алкоголя не рекомендуется.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: во время применения препарата запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Действующим веществом является галоперидол .
В таблетках содержится 1,5 или 5 мг данного вещества. Дополнительными элементами выступают: тальк, крахмал картофельный, желатин, стеарат магния, моногидрат лактозы.
В 1 мл раствора содержится 5 мг активного вещества. Дополнительными веществами служат: инъекционная вода, кислота молочная, метилпарабен, пропилпарабен.
Капли от компании Ратиофарм содержат 2 мг активного вещества на 1 мл. Дополнительными веществами являются: метилпарагидроксибензоат, очищенная вода, пропилпарагидроксибензоат, кислота молочная.
Форма выпуска
Таблетки и раствор для инъекций. Также производятся компанией Ратиофарм капли Галоперидол.
Фармакологическое действие
Что такое Галоперидол? Что это за препарат? Галоперидол — это нейролептик, антипсихотический, противорвотный препарат .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активный компонент является производным бутирофенона. Блокирует дофаминовые, постсинаптические рецепторы в мезокортикальных, мезолимбических структурах головного мозга, оказывает выраженное антипсихотическое воздействие. Несмотря на высокую антипсихотическую активность , лекарственное средство сочетает в себе умеренно выраженное седативное и противорвотное воздействия. Не оказывает холиноблокирующего влияния, но вызывает экстрапирамидные расстройства. Седативный эффект обусловлен блокадой в ретикулярной фармации альфа-адренорецепторов.
Противорвотный эффект достигается блокадой рвотного центра в триггерной зоне. При блокаде дофаминовых рецепторов в гипоталамасу проявляется галакторея и гипотермическое влияние. При длительной терапии происходит изменение эндокринного статуса, снижается выработку гонадотропных гормонов и усиливается синтез пролактина благодаря влиянию на переднюю долю. Лекарственный препарат позволяет устранить стойкие изменения личности, мании, галлюцинации, бред, усиливает интерес пациента к окружающему миру.
Галоперидол назначают пациентам, у которых выработалась резистентность к другим нейролептическим медикаментам. Препарат оказывает активирующее влияние на больных.
У гиперактивных детей Галоперидол способен устранять поведенческие расстройства, избыточную двигательную активность.
Деканоат галоперидола действует более длительно в сравнении с галоперидолом.
Терапевтическое влияние пролонгированных форм лекарственного средства длится до 6 недель.
Максимальная концентрация после применения раствора наблюдается через 10-20 минут, при использовании таблеток — через 3-6 часов. Раствор и таблетки выводиятся с мочой и калом в соотношении 2:3. Капли выводятся желчью (15%) и мочой (40%).
Показания к применению Галоперидола
Показания к применению следующие. Препарат назначают при галлюцинациях , бреде, остром психозе, психомоторном возбуждении, «стероидном» психозе, алкогольном и лекарственном психозе, при ажитированной депрессии, олигофрении, болезни Туретта , психозах различного генеза, при хорее Гентингтона , при психосоматических нарушениях, при заикании, детском , гиперактивности у детей.
Противопоказания
Лекарство не применяется при тяжелых угнетениях ЦНС, при непереносимости активного вещества, при патологии ЦНС, которая сопровождается экстрапирамидной и пирамидной симптоматикой, при грудном кормлении , истерии, депрессии, при беременности, детям до трех лет. При нарушении внутрисердечной проводимости, при стенокардии, удлинении интервала QT, при закрытоугольной глаукоме, при гипокалиемии, декомпенсированных заболеваниях сердца, при эпилепсии, патологии почек и печени, при дыхательной и легочно-сердечной недостаточности, при , гиперплазии предстательной железы с задержкой мочеиспускания, при острых инфекционных заболеваниях, при ХОБЛ Галоперидол применяют с осторожностью.
Побочные эффекты Галоперидола
Нервная система: , возбуждение, тревожность, акатизия , страхи, беспокойство, обострение , психозов, летаргия, депрессия либо , приступы эпилепсии, поздняя дискинезия, при длительной терапии отмечаются экстрапирамидные расстройства, поздняя дистония (спазмы век, учащенное моргание, неконтролируемые движения рук, ног, туловища, шеи), злокачественный нейролептический синдром (потеря сознания, недержание мочеиспускания, учащенное либо затрудненное дыхание, повышенное потоотделение, нестабильность кровяного давления, аритмия, тахикардия , гипертермия, эпилептические припадки, мышечная ригидность).
Сердечно-сосудистая система: признаки мерцания и трепетания желудочков на ЭКГ, тахикардия, аритмия, ортостатическая гипотензия , падение кровяного давления.
Пищеварительная система: , сухость во рту, снижение аппетита, гипосаливация, диарея, тошнота, рвота, нарушения в работе печени.
Органы кроветворения: тенденция к моноцитозу, эритропения, агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопения – носят временный характер.
Мочеполовая система: приапизм, повышение либидо либо снижение потенции, нарушения менструального цикла у лиц женского пола, гинекомастия , боли в грудных железах, периферические отеки, при гиперплазии предстательной железы отмечается задержка мочеиспускания.
Возможны также следующие побочные действия: , фотосенсибилизация , ларингоспазм, бронхоспазм, макулопапулезные изменения кожных покровов, нечеткость зрительного восприятия, ретинопатия, катаракта, гипонатриемия, гипогликемия, увеличение массы тела, алопеция.
Инструкция по применению Галоперидола (Способ и дозировка)
Таблетки Галоперидола, инструкция по применению
Принимают внутрь, запивают полным стаканом молока, воды. Начальная дозировка составляет по 0,5-5 мг трижды в день. В сутки не больше 100 мг. Длительность терапии составляет 2-3 месяца. Лекарственное средство отменяют постепенно, дозировки снижают медленно, переходят на прием поддерживающих доз – 5-10 мг в день.
Болезнь Туретта, непсихотические нарушения в поведении: 2-3 раза в день 0,05мг/кг/день, с постепенным увеличением дозы на 0,5 мг 1 раз в неделю до максимального 0,075 мг/кг/день.
Использование раствора
Средняя разовая дозировка для внутримышечного введения Галоперидола составляет 2-5 мг, интервал между инъекциями – 48 часов. Острый алкогольный психоз: внутривенно 5-10 мг.
Инструкция на капли Галоперидол Ратиофарм
Стандартно употребляются до трех раз в сутки вместе с пищей.
Взрослым обычно назначают 0,5-1,5 мг 3 раза в сутки. Далее доза лекарства может увеличиваться в среднем до 10-15 мг в сутки. При острых симптомах допускается употреблять 15 мг в день и больше. Максимальная доза — 100 мг на день.
Начальная доза для детей от трех лет составляет 0.025-0.05 мг на кг массы тела, которую принимают за 3 раза. Максимально можно повышать до 0.2 мг на кг массы тела.
Передозировка
Проявляется , ригидностью мышц , падением . В тяжелых случаях регистрируется шок, угнетение дыхания, коматозное состояние. Требуется промывание желудка, назначение энтеросорбентов. Норэпинефрин и альбумин применяются для улучшения кровообращения. Недопустимо применение . Противопаркинсонические средства и центральные холиноблокаторы позволяют уменьшить выраженность экстрапирамидной симптоматики. Диализ не доказал свою эффективность.
Взаимодействие
Галоперидол усиливает выраженность угнетающего воздействия снотворных препаратов, барбитуратов, опиоидных анальгетиков , трициклических антидепрессантов, этанола, средств для общей анестезии на центральную нервную системы. Лекарственное средство усиливает воздействие гипотензивных средств, м-холиноблокаторов, тормозит процесс ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, при этом взаимно увеличивается их токсичность и седативное влияние. Бупрорион в комбинации с галоперидолом увеличивает вероятность возникновения больших эпилептических припадков, снижает эпилептический порог. Препарат ослабляет сосудосуживающий эффект норэпинефрина, , эпинефрина. Медикамент снижает эффективность противосудорожных препаратов , противопаркинсонических средств, изменяет эффект антикоагулянтов. Риск развития психических нарушений возрастает при назначении с препаратом . Амфетамины способны снижать антипсихотическое влияние галоперидола. При употреблении крепкого кофе, чая отмечается снижение эффективности галоперидола. Противопаркинсонические, антигистаминные, антихолинергические средства усиливают м-холиноблокирующее воздействие нейролептика, снижают выраженность его антипсихотического эффекта. При длительном применении индукторов микросомального окисления, барбитуратов, снижается концентрация нейролептика в крови. В комбинации с препаратами лития возможно формирование энцефалопатии, усиление выраженности экстрапирамидных расстройств. способен усиливать выраженность экстрапирамидной симптоматики, побочных эффектов со стороны нервной системы. Назначение препаратов, которые вызывают экстрапирамидные реакции, ведет к повышению тяжести и частоты экстрапирамидных расстройств .
Условия продажи
Необходим рецепт.
Условия хранения
В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.
Срок годности
Не более 3-х лет.
Особые указания
Требуется регулярный контроль над уровнем «печеночных» проб, контроль за динамикой ЭКГ, показателями крови. Парентеральное введение лекарственного препарата осуществляется только под контролем лечащего врача. После достижения терапевтического эффекта переходят на прием таблетированных форм препарата. В случае регистрации поздней дискинезии на фоне лечения требуется постепенное уменьшение дозировки вплоть до полного прекращения. При принятии горячей ванны возможен тепловой удар из-за подавления периферической, центральной терморегуляций, расположенных в . Требуется соблюдать осторожность при выполнении тяжелого вида физической работы. Не рекомендуется применять безрецептурные «противопростудные» препараты в течение всего периода лечения из-за риска развития теплового удара, усиления антихолинергических эффектов. Из-за риска фотосенсибилизации пациентам необходимо защищать открытые участки кожных покровов от действия солнечных лучей. Галоперидол отменяют постепенно в виду риска развития синдрома «отмены». Часто противорвотный эффект препарата маскирует признаки лекарственной токсичности , а также затрудняет диагностику состояний, которые сопровождаются тошнотой. Галоперидол может выпадать в осадок при смешивании его раствора с чаем, кофе. Перед назначение пролонгированных форм медикамента пациента переводят на Галоперидол с других нейролептиков для профилактики резкой повышенной чувствительности к препарату. Медикамент влияет на управление автотранспортом.
Медикамент описан в Википедии.
МНН: галоперидол.
ОКПД: 24.42.13.693
Галоперидол и алкоголь
С алкоголем препарат несовместим, вследствие усиления их воздействия на центральную-нервную систему при совместном применении.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогами являются препараты Галомонд , Галоприл , Сенорм .