Медроксипрогестерона ацетат: показания к применению, торговое название. Медроксипрогестерон-лэнс – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Инструкция

Медроксипрогестерон — это синтетический препарат, аналог женских половых гормонов. В небольших дозах корригирует гормональный баланс у женщин, а в высоких — оказывает выраженное противоопухолевое действие. При правильном применении согласно инструкции не оказывает побочных действий и не способствует нарушению гормонального фона.

В небольших дозах лекарство корригирует гормональный баланс у женщин, а в высоких — оказывает выраженное противоопухолевое действие.

Наименование

Аналогично названию лекарства.

Торговое название

Медроксипрогестерон-Лэнс, Депо-Провера, Вераплекс.

Химическое название

6-альфа-17-гидрокси-6-метилпрегн-4-ен-3,20-дион. Химическая формула — C22H32O3.

Международное непатентованное название

Medroxyprogesteronum.

Латинское название

Medroxyprogesteronum.

Фармакологическая группа

Медикамент относится к прогестагенам. Код согласно системы АТХ — G03DA02.

Формы выпуска и состав

Производят лекарство в виде суспензии для внутримышечного введения. Активное действующее соединение — медроксипрогестерона ацетат микронизированный, 0,15 г. Дополнительные вещества, входящие в состав медпрепарата: макрогол, полиэтиленгликоль, нипагин, деионизированная вода для внутримышечных уколов.

Суспензия имеет белый цвет с желтоватым оттенком. Во время стояния получается белый осадок и жидкость, собирающаяся сверху. После тщательного взбалтывания структура суспензии полностью восстанавливается и становится пригодной для применения.

Механизм действия

Фармакодинамика

Активный компонент средства медроксипрогестерона ацетат не имеет выраженной эстрогенной активности. В пределах терапевтической дозы его андрогенная активность минимальна.

Препарат ингибирует процессы образования гонадотропных гормонов в ткани гипофиза (особенно это касается ЛТГ). В результате этого у пациенток детородного возраста прекращается процесс вызревания фолликула и наблюдается ановуляторное состояние.

В период менопаузы и постменопаузы снижает интенсивность вазомоторных симптомов, уменьшает интенсивность секреторных изменений в эндометрии, повышает уровень вязкости цервикального секрета.

В высоких дозах при парентеральном введении проявляет противоопухолевую активность в случае наличия в организме гормонозависимой злокачественной опухоли. Противоопухолевая активность обусловлена воздействием на гипоталамо-гипофизарную и гонадную систему, прогестиновые и эстрогеновые рецепторы, клеточный обмен стероидов. При назначении уколов более 0,5 мг в сутки проявляется глюкокортикостероидное действие.

Фармакокинетика

После парентерального введения всасывание действующего вещества происходит медленно. Это обеспечивает поддержание слабых, но терапевтически активных концентраций медроксипрогестерона ацетата в крови. Практически полностью связывается с протеинами плазмы. Проникает сквозь гематоэнцефалический барьер и молоко матери.

Подлежит метаболизации в печеночных тканях. Период полувыведения из организма — 6 недель. В неизмененной форме и как метаболиты эвакуируется через печень с желчью и через почки.

Показания к применению

Рецидивирующий и метастатический рак внутренней слизистой матки лечится данным медикаментом при вспомогательном и паллиативном лечении, а также при опухолях половых органов или карциноме почки. Применяется и при паллиативном лечении гормонозависимых форм рецидивирующего рака грудной железы в постменопаузе.

В других случаях лекарство применяют в таких случаях:

1. Необходимость предупреждения беременности, особенно у женщин позднего репродуктивного возраста.
2. Маточные геморрагии дисфункциональные.
3. Вазомоторные нарушения в менопаузный период.
4. Эндометриоз.
5. Необходимость дифференциальной диагностики первичной и вторичной аменореи.
6. Лечение и профилактика остеопороза (в этом случае средство надо назначать в комплексе с кальцием и витамином Д).
7. Заместительное назначение эстрогенов при постменопаузе для предупреждения структурных изменений в эндометрии.

Противопоказания

Медроксипрогестерон противопоказан в таких случаях:

1. Гиперчувствительность к медроксипрогестерону и любому другому химическому соединению, которое входит в состав лекарства.
2. Влагалищные кровотечения неясного происхождения.
3. Выраженные нарушения печеночной функции.
4. Период вынашивания ребенка.
5. Кормление грудью.

С осторожностью лекарство назначают при таких патологиях, как:

• тромбофлебит;
• тромбоэмболии;
• инсульт, в т.ч. в анамнезе и при высоком риске развития;
• цереброваскулярные нарушения;
• недостаточность почек, печени или сердца;
• гиперкальциемия;
• эпилепсия;
• мигрени;
• астма;
• диабет;
• депрессия.

Способ применения и дозировка

Лекарство вводят только внутримышечно. Количество вводимого медроксипрогестерона ацетата определяется в индивидуальном порядке и зависит от назначения врача.

При эндометриозном раке и раке почки первичная доза составляет 0,5-1 г в неделю (укол делается 1 раз). Если в течение нескольких недель или месяцев удалось достичь стабилизации или улучшения состояния больного, то переходят на поддерживающее лечение — 0,5 г 1 раз в месяц.

При раке груди первичная доза — 0,5 мг в течение 4 недель. Затем применяют дозы в 500 мг дважды в неделю. Указанное лечение проводится до тех пор, пока не будет наблюдаться положительный эффект от введения средства. Результаты могут наблюдаться через 2 и даже 2,5 месяца от начала введения.

Побочные действия при приеме Медроксипрогестерона

Введение лекарства может вызывать побочные эффекты:

1. Дисфункциональные кровотечения из матки. Они могут быть обильными или скудными, регулярными или нерегулярными. У некоторых пациенток развивается аменорея и изменения секреции цервикальной слизи.
2. Возможно развитие нарушений нервной системы: спутанность сознания, дрожание пальцев, сильное депрессивное состояние, головокружение, ощущение эйфории, чрезмерная утомляемость и головная боль. У ряда пациенток возникает снижение способности концентрировать внимание, нервная возбудимость, расстройства зрения.
3. Со стороны пищеварительного тракта возможно развитие запора, поноса, сухости в полости рта, поражения печени, желтухи. Может наблюдаться изменение аппетита вплоть до развития анорексии.
4. Препарат способен вызывать стойкие нарушения работы эндокринной системы, проявляющиеся мастодинией, выделением грудного молока, сильной болью в области груди, синдромом Кушинга (свидетельствует о развитии глюкокортикостероидного эффекта). У пациенток может развиваться понижение толерантности организма к глюкозе, помутнение хрусталика и обострение диабета.
5. Со стороны сердечно-сосудистой системы у больного может возникать инсульт или инфаркт, хроническая недостаточность сердца, повышение давления крови, ощущение сильного и учащенного биения сердца. Действие лекарства может приводить к легочной эмболии или тромбозу сосудов сетчатой оболочки глаза, тромбоэмболических нарушений.
6. Возможно увеличение количества белых кровяных телец, тромбоцитов.
7. Часто у пациентов на коже появляются угри: развитие алопеции или гирсутизма, зуда или сыпи, кроме того, возникновение реакций повышенной чувствительности и аллергии. В редких случаях развивается анафилактическая реакция и даже шок.
8. Среди местных реакций — формирование боли, изменения цвета кожи в месте укола.

Прочие побочные проявления после применения Медроксипрогестерона:

• отеки, связанные с задержкой воды в организме;
• повышение количества кальция в плазме крови;
• рост температуры тела;
• изменение веса (похудение или ожирение);
• тремор;
• повышенная потливость;
• понижение плотности ткани кости.

Передозировка

Употребление высокой дозы может спровоцировать повышение массы тела и резкую утомляемость. Часто появляются эффекты, присущие глюкокортикостероидным медикаментам. При употреблении сверхвысокой дозы лекарства терапию прекращают. Специфическое лечение нецелесообразно.

Особые указания Медроксипрогестерона

Средство нужно принимать только после назначения врача и только строго под его наблюдением. При кровотечениях из матки нужно исключить рак.

Необходимо проявлять осторожность при лечении тех пациентов, у которых имеется склонность к задержке жидкости. Следует осторожно прописывать препарат всем пациентам, которые раньше лечили депрессию (возможно резкое обострение депрессивного состояния).

При терапии больных диабетом нужно постоянно контролировать количество сахара в крови. Следует учитывать, что Медроксипрогестерона ацетат может понижать устойчивость к глюкозе.

Если в процессе терапии делают клеточное или тканевое обследование шейки матки или внутренней слизистой оболочки этого органа, то нужно предупредить гинеколога о принимаемом лекарстве. Он может изменять структуру тканей. Необходимо следить за концентрацией эстрадиола и прегнандиола в моче.

Необходимо срочно прекратить прием лекарства в том случае, если у больного произошла полная потеря зрения или развивается экзофтальм (выпячивание глаза). То же делают, если пациент начинает жаловаться на двоение в поле зрения. При отеке зрительного нерва лечение прекращают.

При риске тромбоэмболических нарушений следует соотносить возможный риск от применения этого лекарства и ожидаемую пользу от него. Употребление в качестве контрацептива может приводить к падению показателя плотности кости. Пациенткам, принимавшим ранее Медроксипрогестерона ацетат, нужно пить в профилактических целях препараты кальция для недопущения развития остеопороза.

У некоторых лиц, принимавших ацетат медроксипрогестерона, возможно некоторое угнетение деятельности коры надпочечников. Следует проводить мониторинг количества АКТГ в крови.

Препарат может снижать концентрации:

• стероидов в плазме крови;
• гонадотропинов;
• специфических глобулинов.

Насильственное продвижение контрацептива ДЕПО-ПРОВЕРА

Химия женского счастья. Женские половые гормоны

При беременности и лактации

В детском возрасте

Данных о применении Медроксипрогестерона у детей нет. Гинекологи не рекомендуют употребление средства девочкам.

В пожилом возрасте

Женщинам в постменопаузный период следует тщательно соблюдать дозировку. При появлении побочных явлений и признаков индивидуальной непереносимости прием надо прекратить. Изменение ранее назначенной дозы по причине преклонного возраста пациентки не практикуется.

Употребление Аминоглютетимида снижает уровень активного компонента лекарства. Это приводит к понижению эффективности терапевтических мер.

С другими препаратами

Не обнаружено взаимодействия медикамента с прочими лекарствами.

Совместимость с алкоголем

Условия и сроки хранения

Лекарство нужно хранить при температуре не выше 30ºС. Не допускать замораживание суспензии. Повторное размораживание и последующее применение недопустимо.

Условия отпуска из аптек

Отпускается исключительно по рецепту.

Продают ли без рецепта

Продавать подобные препараты без врачебного рецепта запрещено. Некоторые интернет-аптеки могут продавать пациентам медпрепарат без предъявления соответствующего документа. Пациенты, покупающие это средство, рискуют здоровьем.

На странице приведена информация о лекарственном препарате Медроксипрогестерона ацетат - инструкция представлена в свободном переводе. Для более точных сведений просим обращаться к аннотаци производителя. Имеющиеся инструкции к препаратам не являются основанием для самолечения.

Производители: Cristal Pharma

Действующие вещества

• Медроксипрогестерон

Класс заболеваний

• Злокачественное новообразование молочной железы
• Злокачественное новообразование вульвы
• Злокачественное новообразование влагалища
• Злокачественное новообразование шейки матки
• Злокачественное новообразование тела матки
• Злокачественное новообразование матки неуточненной локализации
• Злокачественное новообразование яичника
• Злокачественное новообразование других и неуточненных женских половых органов
• Злокачественное новообразование плаценты
• Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки
• Общие советы и консультации по контрацепции
• Эндометриоз
• Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации
• Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища
• Синдром предменструального напряжения
• Менопауза и климактерическое состояние у женщины

Клинико-фармакологическая группа

• Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

• Противоопухолевое
• Контрацептивное
• Прогестагенное

Фармакологическая группа

• Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Показания к применению препарата Медроксипрогестерона ацетат

Для применения в гинекологии: контрацепция, эндометриоз.

Для применения в онкологии: дополнительное и паллиативное лечение рецидивирующего и метастатического рака эндометрия или рака почки; паллиативное лечение при гормонозависимых формах рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузном периоде; карцинома предстательной железы, некоторые формы аденомы простаты; раковая кахексия при запущенных опухолях различной локализации.

Форма выпуска препарата Медроксипрогестерона ацетат

субстанция-порошок 10 г - 50 кг;

Фармакодинамика

Гестаген. Не обладает андрогенной и эстрогенной активностью. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов (особенно ЛГ). В малых дозах подавляет овуляцию. Оказывает тормозящее действие на изменения, необходимые для подготовки эндометрия к имплантации оплодотворенной яйцеклетки и повышает вязкость слизи шейки матки.

В более высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных злокачественных новообразованиях. Этот эффект обусловлен, по-видимому, действием на рецепторы стероидных гормонов и на гипофизарно-гонадную систему.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы - 90–95%, T1/2 - 30 ч. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболита.

Использование препарата Медроксипрогестерона ацетат во время беременности

Противопоказан при беременности.

Не влияет на лактацию. Выделяется с грудным молоком в незначительном количестве, при этом отрицательных явлений в развитии детей, получающих это молоко, не наблюдается.

Противопоказания к применению

Беременность, повышенная чувствительность к медроксипрогестерону

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, раздражительность, нарушения сна, сонливость, чувство усталости, депрессия, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, сыпь, анафилактоидные реакции.

Со стороны системы кроветворения: тромбоэмболические нарушения.

Со стороны эндокринной системы: повышенная чувствительность молочной железы, галакторея, эрозия и изменение секреции шейки матки. При применении в дозе 500 мг/ и более возможны акне, гирсутизм, увеличение массы тела, "лунообразное" лицо.

Прочие: гипертермия.

Способ применения и дозы

В/м, в качестве контрацептива и для снятия вазомоторных симптомов в период менопаузы - 150 мг 1 раз в 3 мес; при эндометриозе по 50 мг 1 раз в неделю или 100 мг 1 раз в 2 нед курсом не менее 6 мес.

В/в, при раке эндометрия или почек - 400–1000 мг еженедельно, при достижении клинического улучшения - 400 мг 1 раз в месяц.

Внутрь, при раке эндометрия или почек - 200–600 мг/сут, при раке молочной железы - 400–1200 мг/сут. Для профилактики и лечения остеопороза в постменопаузе - с 12–15 по 25 день месяца по 5–10 мг 1 раз в сутки.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение концентрации медроксипрогестерона в плазме крови.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими индукцию микросомальных ферментов печени возможно уменьшение контрацептивного действия медроксипрогестерона при парентеральном применении.

Карбамазепин, гризеофульвин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин могут повышать клиренс гестагенов (прогестагенов).

Гестагены (прогестагены) могут изменять эффективность гипогликемических препаратов.

Гестагены (прогестагены) могут ингибировать метаболизм циклоспорина, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови и повышению риска токсичности.

Меры предосторожности при приеме препарата Медроксипрогестерона ацетат

Первый прием следует назначать только на 5 день нормальной менструации (гарантия отсутствия беременности). Необходимо использовать дополнительный метод контрацепции в течение 2 нед после первого введения. Каждые три месяца рекомендуется инъекция препарата (повышается надежность контрацепции). При появлении изменений цикла во время приема требуется консультация врача. При дисфункциональных маточных кровотечениях обязательно исключают рак матки и другие органические поражения. Подозрение на развитие тромбофилических состояний (тромбофлебит, цереброваскулярные нарушения, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, почечный тромбоз) требует немедленной отмены. Необходима осторожность при эпилепсии, мигрени, астме, сердечной и почечной недостаточности, учитывая возможную задержку жидкости. С осторожностью назначают при сахарном диабете, депрессивных состояниях.

Препарат отпускается по рецепту врача.

Входит в перечень лекарственных средств, отпускаемых по рецепту врача при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи.

ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ

Вераплекс, Депо-Провера, Медроксипрогестерон-ЛЭНС, Медроксипрогестерона ацетат, Провера, Циклотал.

ФОРМЫ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Суспензия для внутримышечного введения.
Таблетки.

КАК ДЕЙСТВУЕТ ПРЕПАРАТ?

Медроксипрогестерон относится к синтетическим половым гормонам (гестагенам).

По структуре и действию похож на природный гормон прогестерон. Под его воздействием происходят изменения слизистой оболочки матки, необходимые для развития оплодотворённой яйцеклетки, а также нормализации менструального цикла.

Препарат стимулирует развитие молочных желёз, уменьшает циклически возникающие отёки. При совместном приёме с эстрогенами в менопаузе уменьшает выраженность климактерических симптомов, препятствует разрушению костей.

В КАКИХ СЛУЧАЯХ НАЗНАЧАЮТ ЛЕКАРСТВО?

Для лечения эндометриоза.
Для диагностики нарушений менструального цикла.
В качестве дополнительного лечения рака эндометрия, молочной железы, почки.
Для лечения нарушений менструального цикла.
Для лечения предменструального синдрома.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРЕПАРАТА

ПРАВИЛА ПРИЁМА
Медроксипрогестерон вводят внутримышечно или принимают внутрь. При эндометриозе внутримышечно вводят 50 мг 1 раз в неделю или 100 мг 1 раз в 2 нед в течение как минимум 6 мес или по 10 мг 3 раза в сутки в течение 90 дней, начиная с 1-ого дня цикла. С целью контрацепции 150 мг вводят глубоко в мышцу на 5-й день менструального цикла, инъекции повторяют каждые 3 мес.

При маточных кровотечениях, вызванных ановуляцией, принимают внутрь по 5-10 мг/сут в течение 10 дней. За это время кровотечение постепенно прекращается. Через 3-7 дней после прекращения приёма начинается кровотечение "отмены". Для профилактики гиперплазии эндометрия при приёме эстрогенов в менопаузе принимают по 5-10 мг/сут в течение как минимум 10 дней, начиная с 16 -го дня 25-дневного курса лечения эстрогенами, для профилактики и лечения остеопороза в постменопаузе - с 12-15-го по 25-й день цикла по 5-10 мг 1 раз в сутки.

ДЛИТЕЛЬНОСТЬ ПРИЁМА
Длительность лечения зависит от заболевания и подбирается индивидуально Вашим лечащим врачом. Перед началом терапии необходимо тщательное обследование с целью исключения патологии шейки матки, злокачественных опухолей молочных желёз, половых органов. При проведении заместительной гормональной терапии у женщин в менопаузе повышается риск возникновения тромбов, инсульта и рака молочной железы, поэтому лечение должно проводиться в минимально короткие сроки и с применением наименьших доз, необходимых для достижения эффекта лечения.

В СЛУЧАЕ ПРОПУСКА ДОЗЫ
При пропуске дозы примите лекарство, как только вспомните.

Если время близко к приёму следующей таблетки, пропустите дозу и принимайте лекарство по прежнему графику. Не принимать двойную дозу препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: увеличение массы тела, отёки, повышенная утомляемость. В случае передозировки следует прекратить приём препарата, специфическое лечение не требуется.

ЭФФЕКТИВНОЕ И БЕЗОПАСНОЕ ЛЕЧЕНИЕ

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность, тромбофлебит, инсульт, нарушения функции печени и почек, маточные кровотечения неустановленной причины, злокачественные опухоли половых органов и молочных желёз (кроме случаев противоопухолевого лечения), беременность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Часто встречаются такие симптомы, как отсутствие менструаций, межменструальные кровянистые выделения, головокружение, слабость, отёки, снижение массы тела, изменение аппетита, головная боль.

Реже возникают депрессия, закупорка вен тромбом, гепатит, закупорка жёлчных протоков, появление молока у мужчин и некормящих женщин, тошнота, рвота, диарея, выпадение волос, боль в груди, акне, боль в мышцах.

Необходимо срочно обратиться к врачу, в случае появления признаков маточного кровотечения, депрессии, закупорки центральных сосудов тромбом (слабость в одной половине тела, внезапная потеря зрения, спутанная речь, боль в груди), развитии аллергческих реакций (кожная сыпь, зуд, отёк, головокружение, затруднение дыхания).

НЕОБХОДИМО СООБЩИТЬ ВРАЧУ
Вы страдаете болезнями сердца, печени, почек, мигренью, сахарным диабетом, бронхиальной астмой, у Вас или у Ваших родственников диагностирован рак молочной железы, рак половых органов, у Вас были тромбозы, маточные кровотечения неясной природы, неполные выкидыши.
Вы принимаете любые другие препараты, включая и лекарства безрецептурного отпуска, травы и биологически активные добавки.
Вы курите (повышается риск образования тромбов).
У Вас когда-либо была аллергическая реакция на любое лекарство.

Если Вы беременны
Нельзя принимать во время беременности.

Если Вы кормите грудным молоком
Проникает в грудное молоко. При использовании в качестве контрацептива спустя 6 нед после родов не отмечено отрицательного влияния на ребёнка.Если Вы страдаете другими заболеваниями

У больных сахарным диабетом необходим контроль уровня глюкозы крови (возможно развитие гипогликемии). Следует избегать пребывания на солнце, пользоваться защитными кремами в связи с возможностью образования тёмных пятен на коже (мелазмы). Женщины, страдающие депрессией, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Если Вы управляете автомобилем или работаете с механизмами
Может вызывать головокружение, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности.

Если Вы старше 60 лет
При приёме совместно с эстрогенами повышается риск развития деменции.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Применение с другими лекарствами
Взаимодействия с другими препаратами не описано.

Алкоголь
Во время лечения следует исключить приём спиртных напитков.

ПРАВИЛА ХРАНЕНИЯ
Хранить в недоступном для детей, защищённом от солнечного света месте при температуре 15-25 °C.

Клинико-фармакологическая группа

23.042 (Противоклимактерический препарат)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем и нанесенным кодом "1+2.5" на одной из сторон.

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем и нанесенным кодом "1+5" на одной из сторон.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, магния стеарат.

28 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.28 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем и нанесенным кодом "2+5" на одной из сторон.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, магния стеарат.

28 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.28 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный противоклимактерический препарат, содержит эстроген и прогестаген.

Эстрадиола валерат является эфиром естественного эстрогена - эстрадиола. Фармакологические эффекты эстрадиола реализуются через специфические рецепторы эстрогенов в тканях-мишенях. Комплекс стероид-рецептор связывается с клеточной ДНК и стимулирует синтез специфических белков.

Медроксипрогестерона ацетат является производным естественного прогестерона - 17-альфа-гидрокси-6-метилпрогестерона. Медроксипрогестерона ацетат связывается с прогестин-специфическими рецепторами и воздействует на эндометрий, переводя его из пролиферативной фазы в секреторную.

Эстрадиол стимулирует пролиферацию эндометрия, одновременно увеличивая риск возникновения гиперплазии эндометрия и рака. Медроксипрогестерона ацетат противодействует этому эффекту.

Эстрадиол предотвращает развитие постменопаузного остеопороза путем уменьшения резорбции костной массы. Этот эффект зависит от дозы препарата. У женщин, находящихся в постменопаузе, препарат, содержащий эстрадиола валерат в дозе 1 мг, оказывает менее выраженное действие на минеральную плотность костей позвонков, чем в дозе 2 мг.

Кроме того, было показано, что Индивина влияет на липидный спектр сыворотки крови: уменьшает уровень общего холестерина (Хс) и Хс-ЛПНП, увеличивает уровень Хс-ЛПВП, улучшает соотношение ЛПВП/Хс.

Индивина представляет собой препарат для длительной непрерывной комбинированной заместительной гормональной терапии (ЗГТ), которая назначается с тем, чтобы избежать регулярных кровотечений отмены, связанных с циклической или последовательной ЗГТ. В первые месяцы лечения иногда могут наблюдаться прорывные маточные кровотечения и менструальноподобные кровотечения, которые со временем уменьшаются и прекращаются. Через 10-12 мес после начала лечения у 90% женщин, получавших эстрадиола валерат в дозе 1 мг, и почти у 80% женщин, получавших его в дозе 2 мг, наблюдалась аменорея.

Фармакокинетика

Эстрадиола валерат

Всасывание

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ и быстро подвергается гидролизу до эстрадиола при участии эстераз. Cmax достигается через 4-6 ч.

Распределение

Циркулирующий эстрадиол связывается с белками плазмы, в основном с глобулином, связывающим половой гормон, и альбумином сыворотки крови.

Метаболизм и выведение

Подвергается интенсивной биотрансформации. Его метаболиты выводятся с мочой в виде глюкуронида и сульфатных конъюгатов. В неизмененном виде эстрадиол выводится в незначительных количествах. Незначительная часть дозы выводится с калом.

Медроксипрогестерона ацетат

Всасывание

Абсорбция после приема внутрь низкая из-за его плохой растворимости и характеризуется выраженными индивидуальными различиями. Практически не подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. После приема внутрь 1 таб. препарата Индивина Cmax медроксипрогестерона ацетата в плазме достигается в течение 1-2 ч.

Распределение

Cвязывается с белками плазмы более чем на 90% (в основном с альбумином).

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования и конъюгации. Метаболизм его недостаточно изучен, а фармакологическая активность метаболитов не известна.

Выведение

При пероральном применении T1/2 составляет около 24 ч, выводится с мочой и c желчью.

Дозировка

Препарат назначают внутрь по 1 таб./сут ежедневно без перерыва. Таблетки следует принимать примерно в одно и то же время суток.

Для предотвращения прорывных кровотечений обычно достаточно применения таблеток Индивины, содержащих 2.5 мг медроксипрогестерона ацетата. Если такое кровотечение началось и продолжается, а патология эндометрия исключена, дозу медроксипрогестерона ацетата можно увеличить, применяя таблетки 1 мг/5 мг.

Если 1 мг эстрадиола валерата недостаточно для облегчения симптомов дефицита эстрогена, то дозу можно увеличить до 2 мг, применяя таблетки 2 мг/5 мг.

Для поддерживающей терапии следует использовать наименьшие эффективные дозы. Лечение препаратом Индивина можно начинать в любой день, если женщина с аменореей ранее не получала ЗГТ или если женщина получала другой комбинированный лекарственный препарат для ЗГТ в непрерывном режиме. В том случае, если женщина ранее получала ЗГТ в циклическом режиме, начинать лечение Индивиной следует через 1 неделю после окончания очередного цикла ЗГТ.

При пропуске очередного приема препарата таблетку следует принять как можно скорее; при задержке в приеме препарата более чем на 12 ч пропущенную таблетку не принимают. Пропуск очередной дозы может вызвать прорывное кровотечение.

Передозировка

Симптомы: при передозировке эстрогенов возможны тошнота, головная боль, маточные кровотечения. Судя по многочисленным сообщениям об ошибочном приеме детьми младшего возраста эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов в высоких дозах, серьезных последствий это не вызывает.

Применение медроксипрогестерона ацетата в высоких дозах в онкологической практике не приводит к развитию серьезных побочных эффектов.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Эстрогенный эффект Индивины может снижаться при одновременном приеме с гипотензивными препаратами, непрямыми антикоагулянтами, пероральными гипогликемическими препаратами, гидантоином, ампициллином, тетрациклином, а также с препаратами-индукторами микросомальных печеночных ферментов (барбитураты, фенитоин, карбамазепин, гризеофульвин, рифампицин).

Эстрогенный эффект Индивины может увеличиваться при одновременном приеме с препаратами, угнетающими микросомальное окисление (кетоконазол, циклоспорин).

Применение при беременности и лактации

Препарат Индивина противопоказан к применению при предполагаемой или установленной беременности и в период лактации.

Побочные действия

В клинических исследованиях (как наиболее часто встречающийся побочный эффект) при лечении Индивиной описано чувство напряжения в молочных железах, наблюдающееся реже при дозе эстрадиола валерата 1 мг. В начале лечения может возникнуть маточное кровотечение, но оно обычно уменьшается или прекращается при продолжении лечения. Маточное кровотечение наблюдается чаще в тех случаях, когда лечение начиналось в течение 2 первых лет после наступления менопаузы.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, мигрень, расстройства сна, изменение настроения, включая тревожное и депрессивное настроение, нарушения зрения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, диспепсия, рвота, метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ и ACT), ЩФ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД; редко - тромбоз, ощущение сердцебиения.

Со стороны эндокринной системы: алопеция, гирсутизм, нагрубание молочных желез, увеличение миоматозных узлов, изменение либидо.

Со стороны половой системы: маточные кровотечения, вагинальный кандидоз.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, многоформная эритема, узловатая эритема.

Прочие: колебания массы тела, периферические отеки, судороги в мышцах нижних конечностей, повышение активности ГГТ, волчаночный синдром; очень редко - хлоазма.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

Показания

— заместительная гормональная терапия (ЗГТ) при симптомах эстрогенной недостаточности.

Противопоказания

— тромбоэмболические нарушения в настоящее время или в анамнезе;

— тромбофлебит глубоких вен нижних конечностей;

— желтуха в настоящее время или в анамнезе;

— тяжелые заболевания печени, в т.ч. опухоли печени, в настоящее время или в анамнезе;

— рак молочной железы (в т.ч. подозреваемый или в анамнезе);

— острый гепатит;

— врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора);

— гормонозависимые опухоли эндометрия и молочной железы или других органов;

— эндометриоз;

— маточные кровотечения неясной этиологии;

— серповидно-клеточная анемия;

— опухоли гипофиза;

— выраженная почечная недостаточность;

— беременность (установленная или предполагаемая);

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при рассеянном склерозе, волчаночном синдроме, эпилепсии, судорожном синдроме, сахарном диабете с сосудистыми осложнениями, при доброкачественных новообразованиях молочной железы, артериальной гипертензии (резистентной к терапии), хронической почечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, порфирии, при отосклерозе с осложнениями во время предшествующей беременности, при эстрогенозависимых опухолях в анамнезе, желчнокаменной болезни, выраженном ожирении (в т.ч. в анамнезе), мигрени.

Особые указания

Перед началом или повторным назначением ЗГТ необходимо собрать полный личный и семейный анамнез, а также провести тщательное общее и гинекологическое обследование с целью выявления возможных противопоказаний и соблюдения необходимых предосторожностей при приеме препарата. В процессе лечения также рекомендуется проводить дополнительные обследования. Частота обследований и применяемые методики определяются для каждой конкретной пациентки индивидуально. Обследование молочных желез и/или маммография проводятся в соответствии с принятыми нормами.

Для женщин, получающих ЗГТ, необходимо периодически тщательно оценивать соотношение риска и пользы проводимого лечения.

Особенно тщательно следует взвесить пользу и риск лечения, если присутствуют, возникали когда-либо прежде, имели место во время беременности или предшествовавших курсов гормональной терапии состояния, при которых применение препарата рекомендуется проводить с осторожностью.

Эстрогены могут вызывать задержку жидкости, поэтому пациенткам с сердечной недостаточностью и нарушениями функции почек требуется особый медицинский контроль. При заболеваниях почек в терминальной стадии необходимо особенно тщательное наблюдение, поскольку следует ожидать повышения концентрации активных веществ Индивины в крови.

У некоторых пациенток, получающих эстроген/гестагенную терапию, могут возникать изменения толерантности к глюкозе. При сахарном диабете следует контролировать уровень глюкозы в крови в первые месяцы ЗГТ.

Данные эпидемиологических исследований дают основания предполагать, что ЗГТ связана с относительно высоким риском развития тромбоза глубоких вен нижних конечностей или тромбоэмболии легочных сосудов. Общепризнанными факторами риска для тромбоэмболических заболеваний являются их наличие в персональном и семейном анамнезе, выраженное ожирение (индекс массы тела >30 кг/м2) и системная красная волчанка. Единое мнение о возможной роли варикозного расширения вен отсутствует.

Назначение ЗГТ пациенткам с рецидивирующим или с установленным тромбозом глубоких вен нижних конечностей в анамнезе на фоне антикоагулянтной терапии требует тщательной оценки соотношения риска и пользы от ЗГТ.

Для того, чтобы исключить предрасположенность к возникновению тромбозов, следует тщательно изучить анамнез на наличие рецидивирующих тромбозов или рецидивирующих спонтанных абортов. До постановки вышеуказанного диагноза или до начала антикоагулянтной терапии назначение ЗГТ следует считать противопоказанным.

Риск развития тромбоза глубоких вен нижних конечностей может временно увеличиваться при длительной иммобилизации, обширных травмах или больших хирургических операциях. У всех больных в послеоперационном периоде следует уделять особое внимание профилактическим мероприятиям, направленным на предотвращение тромбоэмболических осложнений. В случаях, когда длительная иммобилизация необходима после хирургических операций, в частности после операций на органах брюшной полости и ортопедических операций на нижних конечностях, следует рассмотреть возможность временного прекращения ЗГТ за 4-6 недель до операции. Решение о возобновлении ЗГТ принимается индивидуально для каждого конкретного случая.

Если тромбозы развиваются после начала ЗГТ, Индивину следует отменить.

Пациенты должны быть проинструктированы о необходимости немедленного обращения к врачу при возникновении боли и отечности нижних конечностей, внезапной боли в грудной клетке, диспепсии.

Данными эпидемиологических исследований показано некоторое увеличение вероятности развития рака молочной железы у женщин, получавших ранее или получающих в настоящее время ЗГТ. Выявление рака молочной железы может быть связано с ранней диагностикой, биологическими эффектами ЗГТ или комбинацией обоих факторов. Вероятность развития рака молочной железы увеличивается вместе с длительностью лечения и возвращается к исходному уровню через 5 лет после прекращения ЗГТ.

У женщин в постменопаузе, получающих эстрогены, увеличивается риск возникновения желчнокаменной болезни; при проведении ЗГТ повышается риск развития системной красной волчанки.

При эстрогенной терапии возможно увеличение уровня триглицеридов плазмы, что в некоторых случаях способствует развитию панкреатита и других осложнений у пациенток с врожденными дефектами метаболизма липопротеинов.

Прорывные маточные кровотечения и нерезко выраженные менструальноподобные кровотечения могут отмечаться в первые месяцы лечения. Если, несмотря на корректировку дозы, подобные кровотечения не прекращаются, прием препарата следует прекратить до установления причины кровотечения. Если кровотечение рецидивирует после периода аменореи или продолжается после отмены лечения, следует установить его этиологию. При этом может потребоваться биопсия эндометрия.

На фоне применения эстрогенов возможны изменения результатов определения толерантности к глюкозе, исследования функций щитовидной железы и печени.

Клинический опыт применения препарата у женщин старше 65 лет ограничен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Индивина не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Применение при нарушении функции почек

Противопоказан при выраженной почечной недостаточности.

Применение при нарушении функции печени

Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени (в т.ч. при опухолях печени) в настоящее время или в анамнезе.

Наименование:

Наименование: Медроксипрогестерона ацетат (Medroxyprogesterone acetate)

Показания к применению:
Гормональнозависимые формы рецидивирующего (повторяющегося) рака молочной железы у женшин в менопаузе (второй фазе климакса) в качестве паллиативного (направленного не на лечение основного заболевания, а на облегчение состояния заболевшего) лечения; рецидивирующий и/или метастатический (сопровождающийся появлением новых опухолей в других органах и тканях, развившихся вследствие переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичной опухоли) рак эндометрия (внутренней оболочки матки) в качестве дополнительного и/или паллиативного лечения; рецидивирующий и/или метастатический рак почки в качестве дополнительного и/или паллиативного лечения.

Фармакологическое действие:
Препарат оказывает прогестиновое (подобное действию женского полового гормона прогестерона) действие и лишен андрогенной (подобной действию мужских половых гормонов) и эстрогенной (подобной действию женских половых гормонов - эстрогенов) активности. В больших дозах оказывает противоопухолевое действие при гормонечувствительных злокачественных новобразованиях. Оказывает пирогенное (повышающее температуру тела) действие, в больших дозах обладает кортикостероидной (подобной действию гормонов коры надпочечников) активностью.

Медроксипрогестерона ацетат способ применения и дозы:
Препарат применяют внутрь или внутримышечно.
Таблетки назначают внутрь при раке эндометрия и почки от 200 до 600 мг каждый день, при раке молочной железы - от 400 до 1200 мг каждый день. Эффект отмечается обычно через 8-10 нед. от начала лечения.
Внутримышечно продукт применяют следующим образом. При раке эндометрия и раке почки начальные дозы продукта составляют 500-1000 мг в неделю. Если состояние заболевшего улучшается на протяжении нескольких недель или месяца и происходит стабилизация состояния, то в этом случае назначают поддерживающую терапию в дозе 500 мг в неделю.
При раке молочной железы продукт назначают в изначальной дозе по 500 мг в день на протяжении 28 дней. Потом применяют поддерживающие дозы по 500 мг 2 раза в неделю. Лечение продолжают до тех пор, пока больная реагирует на лечение.
Результаты терапии продуктом гормональной формы рака молочной железы могут проявиться даже через 8-10 недель от начала лечения.
При прогрессировании заболевания терапию медроксипрогестерона ацетатом прекращают.

Медроксипрогестерона ацетат противопоказания:
Повышенная восприимчивость к медроксипрогестерону или другим составляющим продукта. Беременность.

Медроксипрогестерона ацетат побочные действия:
Аллергические реакции в виде крапивницы, сыпи, в единичных случаях -анафилактоидных реакций (аллергических реакций немедленного типа). Тромбоэмболии (закупорка сосуда сгустком крови), тромбофлебит (воспаление стенки вен с их закупоркой); нервозность, бессонница, слабость, депрессия (состояние подавленности), головокружение, головная боль; тошнота. Изменения характера выделений из половых путей, восприимчивость молочных желез и галакторея (молокоистечение вне периода кормления грудью). Пирогенные реакции (увеличение температуры тела). При долгом приеме больших доз продукта возможно развитие симптомокомплекса Иценко-Кушинга (ожирения, сопровождающегося снижением половой функции, увеличением ломкости костей вследствие усиленного выделения адренокортикотропного гормона гипофиза).
При использовании суспензии возможны уплотнения и стерильные абсцессы (образование ограниченных полостей, заполненных гноем, без присоединения бактериальных возбудителей гнойной инфекции) в месте введения.

Форма выпуска:
Таблетки по 100; 200; 250; 500 мг (0,1; 0,2; 0,25; 0,5 г); суспензия для приема внутрь, содержащая 500 мг в 1 мл; суспензия для внутримышечных инъекций во флаконах по 3,3 мл (500 мг или 150 мг в 1 мл) и по 6,7 мл (1000 мг).

Синонимы:
Депопровера для применения в онкологии, Провера для применения в онкологии, Фарлутал, Онко-Провера, Провера 100, Клиновир, Депкорлутин, Депо-Альфакорт, Депо-Клинови, Депо-Промон, Фармолют, Гестопуран, Лютеодион, Метилгестен, Неолют, Нидаксин, Нормобион, Продафем, Промон-Е, Проверок, Седометрил, Вадезин.

Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте.

Внимание!
Перед применением медикамента необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «».

← Вернуться