Кто сталкивался с длительным рвотным рефлексом и тошнотой, тот не пожелает никому пережить подобные ощущения. Это при непродолжительной рвоте организм очищается от всего ненужного, но если она приобретает продолжительный характер, то ситуация грозит полным обезвоживанием. Инструкция по применению «Метопрокламида» утверждает, что препарат способен остановить данный симптом и значительно облегчить самочувствие. Он начинает действовать в течение нескольких минут после применения.
Средство «Метопрокламид»: формы выпуска и состав
Лекарственное средство имеет две формы выпуска. Это таблетки и раствор для введения инъекций. Действует быстро и результативно «Метопрокламид». Состав препарата в таблетках включает в себя действующее вещество метоклопрамида гидрохлорид в количестве 10 мг. В качестве дополнительных элементов, используемых при создании пилюли, выделяют лактозу, кукурузный крахмал, тальк, натрия крахмала гликолат, коллоидный безводный кремний.
В 1 мл раствора для инъекций содержится около 5 мг метоклопрамида гидрохлорида. Вспомогательными компонентами выступают соль динатриевая этилендиаминтетрауксусной кислоты, натрия ацетат, натрия метабисульфит, уксусная кислота и вода для введения инъекций.
Таблетки расфасованы в алюминиевые блистеры по десять штук. В картонной упаковке содержится 50 или 100 драже, а также инструкция по применению «Метопрокламида». Внутри инъекционный препарат разлит в ампулы объемом 2 мл. В коробке может находиться 5 или 10 стеклянных ампул.
Фармакологическое воздействие лекарства на организм
Инструкция по применению «Метопрокламида» подробно описывает все тонкости приема и воздействия препарата. Само средство относится к противорвотным лекарствам. Оказывает непосредственное влияние на снижение тошноты, рвоты и икоты. Активирует перистальтику желудочно-кишечного тракта. Противорвотный эффект лекарственного средства связан с торможением допаминовых D2-рецепторов и увеличением показателя хеморецепторов триггерной области. Препарат относится к блокаторам серотониновых рецепторов. Снимает тонус гладкой мускулатуры желудочного органа и повышает его холинергические рефлексы. Лекарственное средство способствует опорожнению желудка, так как не дает расслабиться стенкам желудочного органа и стимулирует антральную его часть, верхнюю область тонкого кишечника. Снижает реакцию находящейся в пищеводе еды за счет повышения давления сфинктера пищевода в относительно спокойном состоянии. Увеличивает клиренс желудочной кислоты из-за повышения перистальтики.
Также «Метоклопрамид» активирует выработку пролактина и провоцирует транзиторное увеличение показателя циркулирующего альдостерона. Подобная картина способна вызвать временную задержку жидкости в организме.
Принятые таблетки за короткое время абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Соединяются с белками крови на 30%. Биотрансформируются в области печени. Организм выделяет активное вещество в неизмененной форме и в виде метаболитов почками. Период полувыведения лекарства равен от четырех до шести часов.
«Метопрокламид»: показания к применению и противопоказания
Лекарственное средство является достаточно серьезным, его нельзя применять без назначения врача. Как правило, препарат используют при тошноте, рвотном рефлексе, икоте, спровоцированными различными ситуациями. Назначается при атонии и гипотонии желудочно-кишечной среды, в том числе и послеоперационной, препарат «Метопрокламид». Показания к применению отмечают, что лекарство эффективно действует при дискинезии желчевыводящих каналов, относящихся к гипомоторному классу. Рекомендуется пить таблетки при рефлюкс-эзофагите, функциональном стенозе привратника и метеоризме. Препарат задействуется в комплексном лечении язв желудка и двенадцатиперстной кишки, находящихся в стадии обострения. Лекарством повышают перистальтику желудочно-кишечного тракта при рентгеновских исследованиях. Средство облегчает состояние при дуоденальном зондировании. Здесь оно усиливает процесс передвижения поглощенной еды по тонкой кишке и всячески способствует более быстрому опорожнению.
Предупреждает, что нельзя принимать людям, имеющим повышенную чувствительность к действующему веществу и его вспомогательным компонентам, препарат «Метопрокламид», инструкция по применению. В ампулах и таблетках лекарство не разрешено лицам, перенесшим операцию на органах желудочно-кишечного тракта.
Специалисты с особой осторожностью советуют препарат пациентам с бронхиальной астмой, имеющим артериальную гипертензию и страдающим болезнью Паркинсона. Внимательно нужно использовать лекарство пациентам с почечной или печеночной недостаточностью, а также детям и пожилым людям в возрасте от 65 лет.
Может применяться как перорально, так и в инъекционной форме лекарственное средство «Метопрокламид». Инструкция по применению таблетки советует пить взрослым людям по 5-10 мг 3-4 раза в день за полчаса до приема пищи, запивая драже водой.
Предупреждает, что может исказить лабораторные показатели применение лекарства «Метопрокламид», инструкция по применению. Таблетки и инъекции могут вызвать изменения показателя альдостерона и пролактина в крови. Эту особенность обязательно должны учесть люди при сдаче анализа крови.
Специалисты не рекомендуют во время терапии средством «Метопрокламид» (анннотация перед применением лекарственного средства должна быть внимательно изучена во избежание нежелательных последствий) заниматься деятельностью, которая требует повышенного внимания и быстрых реакций.
Препараты, способные заменить «Метоклопрамид»
На сегодняшний день не так много лекарств, способных заменить средство «Метопрокламид». Аналоги имеют в составе то же самое действующее вещество и обладают схожими свойствами. К ним относят:
- «Церукал».
- «Перинорм».
- «Метукал».
- «Реглан».
- «Апо-Метоклоп».
- «Метамол».
- «Церулан».
- «Меломида гидрохлорид».
Во всех вышеуказанных медикаментах основным действующим веществом является гидрохлорид метоклопрамида. Благодаря чему именно их и относят к прямым аналогам «Метоклопрамида». Разнятся лекарственные средства между собой по стоимости и производителю. Некоторые препараты производят в странах Европы на современном оборудовании, имеющем несколько степеней очистки.
Стоит ли заменять «Метопрокламид»? Аналоги приблизительно одинаковы по своей результативности. Обладают идентичным воздействием на организм и, как правило, применяются в равных дозах. Поэтому, какое средство лучше выбрать или оставить «Метоклопрамид», должен решать пациент после консультации с врачом.
«Церукал» как аналог «Метоклопрамида»
«Церукал» является прямым и самым распространенным заменителем «Метоклопрамида». Средство убирает тошноту, икоту и рвоту различного генезиса. Применяется при лучевой терапии и приеме цитостатиков. Лекарство имеет противопоказания и способно вызвать ряд негативных симптомов. Проходит через и грудное молоко. Наибольшая концентрация активного вещества наблюдается спустя полчаса после применения медикамента.
Стоимость лекарства колеблется в районе 200-300 рублей. Производят препарат в Германии и Хорватии.
При некоторых заболеваниях (таких как: токсикозы, гастриты, нарушение функции вестибулярного аппарата, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и др.) возникает рвота, которая ухудшает общее состояние больных.
Назначение противорвотных препаратов в данном случае определяется тем заболеванием, которое вызвало рвоту. Например, при заболеваниях и нарушениях различной этимологии желудочно-кишечного тракта хороший эффект дают обволакивающие, местные анестетики, вяжущие средства; при морской воздушной болезнях - антигистаминные средства и холиноблокаторы; при токсикозах - нейролептики.
ТИЭТИЛПЕРАЗИН (фармакологические аналоги: торекан ) - является производным фенотиазина. Тиэтилперазин угнетает триггерную зону рвотного центра. Тиэтилперазин применяется при рвоте различного происхождения. Форма выпуска тиэтилперазина: ; ампулы по 1 мл (6,5 мг), драже по 6,5 мг; свечи по 6,5 мг. Список Б.
Пример рецепта тиэтилперазина на латинском:
Rp.: Dragee Thiethylperazini 0,0065
D. t. d. N. 40
S. По 1 драже 2-3 раза в день.
Rp.: Supp. Thiethylperazini N. 20
D. S. По 1 свече в прямую кишку 1-2 раза в день.
Rp.: Sol. Thiethylperazini 0,65 % 1 ml
D. t. d. N. 20 in ampull.
S. Вводить внутримышечно по 1-2 мл.
МЕТОКЛОПРАМИД (фармакологические аналоги: церукал, реглан ) - оказывает противорвотное действие. Метоклопрамид усиливает двигательную активность и тонус желудочно-кишечного тракта, при этом не изменяя секреции. Метоклопрамид оказывает благоприятное действие при наличии язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки. По механизму действия метоклопрамид близок к тиэтилперазину. Форма выпуска метоклопрамида: ампулы по 2 мл (10 мг препарата) и таблетки по 0,01.
Пример рецепта метоклопрамида на латинском :
Rp.: Tab. Metoclopramidi 0,01 N. 50
D. S. По 1 таблетке 3 раза в день (таблетки не разжевывать).
Rp.: Sol. Metoclopramidi 0,5 % 2 ml
D. t. d. N. 6 in ampull.
S. Вводить внутримышечно по 2 мл 1-3 раза в день (можно вводить внутривенно).
АЭРОН - содержит препараты М-холиноблокирующего действия (такие как скополамин и гиосциамин ). Аэрон используется для предупреждения морской и воздушной болезней, а также при болезни вестибулярного аппарата (болезнь Меньера) и др. Форма выпуска аэрона: таблетки, содержащие скополамина камфорнокислого 0,001 г, гиосциамина камфорнокислого 0,004 г. Список Б.
Пример рецепта аэрона на латинском :
Rp.: Tab. «Aeronum» N. 10
D. S. По 1-2 таблетки за 1 час до вылета.
ПЛАВЕФИН - комбинированный препарат, который содержит платифиллина гидротартрата 0,005 г, кофеина 0,1 г, папаверина гидрохлорида 0,05 г, калия бромида 0,15 г. Показания к применению плавефина такие же, как у аэрона. Форма выпуска плавефина: таблетки. Список Б.
Пример рецепта плавефина на латинском :
Rp.: Tab. «Plavefinum» N. 10
D. S. По 1-2 таблетки под язык за 1 час до отъезда (не более 4 таблеток в сутки).
ДОМПЕРИДОН (фармакологические аналоги: мотилиум ) - оказывает противорвотное действие, а также домперидон уменьшает диспепсические явления, связанные с понижением опорожнения желудка. Домперидон проявляет дофаминолитические свойства. Домперидон применяют также при функциональных расстройствах желудочно-дуоденальной области, рвоте различной этиологии. Домперидон назначают по 1 (максимум - 2) таблетки 3-4 раза в день (за 15-30 мин до еды). Новорожденным и детям с массой тела до 20 кг домперидон не назначают. Детям с массой тела 20-30 кг дают по 1/2 таблетки домперидона 1- 2 раза в день, свыше 30 кг - по 1 таблетке 1-2 раза в день. Побочные действия домперидона: запор, сухость во рту, а также головная боль, головокружение. Возможно повышение содержания пролактина в крови. Противопоказания к применению домперидона: гиперпролактинемия, беременность, кормление грудью. Запрещено назначать домперидон совместно с холинолитиками. Форма выпуска домперидона: таблетки по 0,01 г. Список Б.
БРОМОПРИД (фармакологические аналоги: бимарал ) - проявляет высокую противорвотную активность, а также бромоприд регулирует моторику желудочно-кишечного тракта. Бромоприд назначают при рвоте, тошноте, пищеварительных расстройствах функционального и органического происхождения. Побочные действия бромоприда: головная боль, головокружение, сонливость, дискинезии. Бромоприд противопоказан при беременности, повышенной чувствительности к препарату. Бромоприд не рекомендуется применять водителям транспорта. Форма выпуска бромоприда: капсулы по 10 мг; свечи: для взрослых 20 мг, для детей 10 мг.
Пример рецепта бромоприда на латинском :
Rp.: Caps. Bromopridi 0,01 N. 20
D. S. По 1 капсуле 2-3 раза в день (до еды).
ДИМЕТПРАМИД - оказывает противорвотное действие. Диметпрамид блокирует рецепторы рвотного центра. Диметпрамид не обладает кумулятивными свойствами. Диметпрамид назначается для предупреждения и купирования рвоты и тошноты различной этиологии, в том числе при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Диметпрамид назначают внутрь до еды по 0,02 г 2-3 раза в день. Высшая суточная доза диметпрамида – 0,1 г. Курс лечения диметпрамидом – 2-4 нед. в зависимости от характера заболевания, а также от эффективности лечения и переносимости препарата. Побочные действия диметпрамида: сонливость, снижение артериального давления. Противопоказания к применению диметпрамида: заболевания печени с нарушением их функции, почек, артериальная гипотензия. Форма выпуска диметпрамида: таблетки по 0,02 г. Список Б.
Пример рецепта диметпрамида на латинском :
Rp.: Tab. Dimethpramidi 0,02 N. 50
D. S. По 1 таблетке 3 раза в день (до еды).
ТРОПИСЕТРОН (фармакологические аналоги: навобан ) - противорвотный препарат. Механизм действия трописетрона связан с блокадой серотониновых S3 или 5-НТ3-рецепторов (центральных и периферических). Трописетрон применяется для лечения и профилактики рвоты и тошноты при химиотерапии опухолей. Трописетрон назначают взрослым 6-дневными курсами в суточной дозе 0,005 г: внутривенно вводят в 1-й день (перед началом химиотерапии), со 2-го по 6-й день препарат принимают внутрь. Детям трописетронане не назначают. Побочные действия трописетрона: повышение давления, диспепсические расстройства, головная боль, головокружение, иногда могут наблюдаться зрительные галлюцинации. Противопоказания к применению трописетрона: кормление грудью, беременность. Трописетрон не рекомендуют сочетать с рифампицином, фенобарбиталом. Форма выпуска трописетрона: капсулы по 5 мг (0,005 г), ампулы по 5 мл 0,1 % раствора. Список Б.
Код АТХ: A03FA01
Торговое название: Метоклопрамид Международное непатентованное название: Метоклопрамид /Metoclo-pramide. Форма выпуска: раствор для инъекций 5 мг/мл. Состав: одна ампула (2 мл раствора) содержит — действующего вещества: метоклопрамида гидрохлорида – 10 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия сульфит безводный Е 221, динатрия эдетат, пропи-ленгликоль, хлористоводородная кислота, вода для инъекций. Описание: прозрачная бесцветная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта; прокинетики.
Взрослым. Для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты.
Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени.
Для профилактики тошноты и рвоты, индуцируемой лучевой терапией.
Инъекционный курс лечения должен быть максимально короткий. Пациента следует перевести на пероральный или ректальный путь введения в кратчайшие сроки.
Детям в возрасте от 1 года до 18 лет. Для профилактики отсроченной (неострой) тошноты и рвоты, обусловленной химиотерапией, в качестве препарата второй линии. Максимальный курс лечения 5 суток.
Для лечения установленной послеоперационной тошноты и рвоты, в качестве препарата второй линии. Максимальный курс лечения 48 часов.
Гиперчувствительность к метоклопрамиду или компонентам препарата, желудочно-кишечное кровотечение, стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, 3 – 4 дня после операций на желудке и/или кишечнике, феохромоцитома (подтвержденная или подозреваемая, в связи с риском тежелых гипертензивных осложнений), болезнь Паркинсона, экстрапирамидные нарушения (в том числе нейролептическая или метоклопрамид-индуцированная тардитивная дискинезия в анамнезе), эпилепсия, пролактинзависимые опухоли, эпизоды метгемоглобинемии в анамнезе на прием метоклопрамида или при дефиците НАДФ-цитохром-b5, одновременный прием леводопы или стимуляторов дофаминовых рецепторов, беременность, детский возраст до 1 года, период лактации.
В связи с содержанием сульфита натрия раствор метоклопрамида не следует назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфиту.
Максимальная продолжительность применения лекарственного средства не более 5 дней!
Раствор для инъекций вводят внутримышечно или внутривенно болюсно в течение не менее чем 3 минут. Взрослым в дозе 10 мг до 3 раз в сутки (максимальная разовая доза – 10 мг, максимальная суточная доза – 30 мг или 0,5 мг/кг).
Детям. Дозу рассчитывают в соответствии с таблицей или исходя из расчета 0,10 – 0,15 мг/кг массы тела до 3 раз в день. Максимальная суточная доза 0,5 мг/кг массы тела.
| Возраст (в годах) | Вес (кг) | Доза (мг) | Частота |
| 1 - 3 | 10 - 14 | 1 | до 3 раз в день |
| 3 - 5 | 15 - 19 | 2 | до 3 раз в день |
| 5 - 9 | 20 - 29 | 2,5 | до 3 раз в день |
| 9 - 18 | 30 - 60 | 5 | до 3 раз в день |
| 15 - 18 | Более 60 | 10 | до 3 раз в день |
Максимальная продолжительность терапии составляет 5 дней. При по-вторной рвоте минимальный интервал между введениями метоклопрамида не должен быть менее 6 ч.
При пониженной функции почек препарат назначают:
- при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин – в дозах, уменьшенных на 75%;
- при клиренсе креатинина от 15 до 60 мл/мин – в дозах, уменьшенных на 50%.
При тяжёлой печёночной недостаточности доза метоклопрамида должна быть уменьшена на 50%.
Пожилым пациентам дозирование осуществляют с учетом изменения функции печени и почек, как это указано выше.
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 10 мг метоклопрамида гидрохлорида гидрата.
Вспомогательные вещества: натрия пиросульфит, натрия хлорид, динатриевая соль этилендиаминтетра-уксусной кислоты (Трилон Б), вода для инъекций.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Специфический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТЗ) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола головного мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от привратника желудка и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (иннервация желудочно-кишечного тракта) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в т.ч. тонус нижнего сфинктера пищевода).
Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди. Не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря. Не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, артериальное давление, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина. Увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами). Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку ионов натрия и выведение ионов калия.
Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 1 -3 минуты после в/в введения, 10-15 минут - после в/м введения и проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка (примерно от 0,5-6 часов в зависимости от пути ведения) и противорвотным эффектом (продолжается 12 часов).
Фармакокинетика. Связь с белками плазмы - около 30%. Подвергается метаболизму в печени. Период полувыведения составляет 4-6 часов, при нарушении функции почек - до 14 часов. Выведение препарата происходит в основном через почки в течение 24-72 часов в неизмененном виде и в виде конъюгатов. Проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры и проникает в материнское молоко.
Показания к применению:
Способ применения и дозы:
Внутривенно или внутримышечно. Взрослым в дозе 10-20 мг 1 -3 раза в сутки (максимальная суточная доза - 60 мг), детям старше 6 лет по 5 мг 1-3 раза в сутки; для детей в возрасте с 2 до 6 лет суточная доза составляет 0,5-1 мг/кг массы тела, кратность введения 1 - 3 раза.
Для профилактики и лечения тошноты и рвоты, обусловленных приемом цитостатиков или лучевой терапией, препарат вводят внутривенно в дозе 2 мг/кг массы тела за 30 минут до применения цитостатиков или облучения, при необходимости введение повторяют через 2-3 часа.
Перед рентгенологическим исследованием взрослым вводят внутривенно 10-20 мг за 5-15 мин до начала исследования.
Больным с клинически выраженной печеночно-почечной недостаточностью назначают дозу в два раза меньше обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на метоклопрамид.
Особенности применения:
Не эффективен при рвоте вестибулярного генеза. На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.
В период применения препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания, быстрой психической и двигательной реакции (вождение транспортных средств и др.).
Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 часов от начала лечения и проходит в течение 24 часов после отмены.
Лечение должно быть по возможности кратковременным. В период лечения препаратом не рекомендовано употребление алкоголя.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства - спазм лицевой мускулатуры, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (вт. ч. окулогирный криз), спастическая , опистотонус, мышечный гипертонус, (гиперкинез, мышечная ригидность - проявление дофамин-блокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 мг/кг/сут), дискинезы (у пожилых, при ); сонливость, утомляемость, тревожность, растерянность, .
Со стороны пищеварительной системы: или , редко - сухость во рту.
Со стороны эндокринной системы: редко (при длительном приеме в высоких дозах) - , нарушение менструального цикла.
Прочие: в начале лечения возможен , редко (при применении в высоких дозах) - гиперемия слизистой оболочки носа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Усиливает действие этанола на ЦНС, седативный эффект снотворных средств, повышает эффективность терапии Н2-гистаминоблокаторами.
Повышает всасывание диазепама, тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола, замедляет всасывание дигоксина и циметидина.
При одновременном применении с нейролептиками возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Действие метоклопрамида могут ослабить антихолинэстеразные средства.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, из желудочно-кишечного тракта, стеноз привратника, механическая , перфорация желудка или кишечника, экстрапирамидные нарушения, болезнь Паркинсона, пролактинозависимые опухоли, на фоне лечения или передозировки нейролептиками и у больных раком молочной железы, беременность (1 триместр), период лактации, ранний детский возраст (до 2 лет).
С осторожностью - детский возраст, почечная/печеночная недостаточность, пожилой возраст
Передозировка:
Симптомы: гиперсомния, дезориентация и экстрапирамидные расстройства.
Лечение. Как правило, симптоматика исчезает после прекращения приема препарата в течение 24 часов. При необходимости проводится лечение холиноблокаторами и противопаркинсоническими средствами.
Условия хранения:
В защищенном от света, сухом месте при температуре не выше 25 °С. В недоступном для детей месте Срок годности 4 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Раствор для внугривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл. По 2 мл в ампулах нейтрального стекла. По 10 ампул укладывают в коробку из картона. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные упаковки укладывают в пачку из картона. По 10 ампул помешают в пачку из картона с перегородками или решетками, или сепаратором из картона или бумаги мешочной. В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению и нож для вскрытия ампул или нож ампульный керамический. При использовании ампул с насечками, точками или кольцами нож ампульный не вкладывают.
Лекарственный препарат метоклопрамид представляет собой специфический блокатор серотониновых или дофаминовых рецепторов. Средство препятствует рвотному эффекту, а так же помогает подавить икоту и, а так же регулирует влияние функцию ЖКТ. Под воздействием веществ увеличивается тонус и активность пищеварительных органов. Известны случаи полного излечения таких заболеваний двенадцатиперстной кишки и желудка.
Метоклопрамид инструкция по применению
Международное название - Метоклопрамид (Metoclopramide).
Торговое название - Метоклопрамид (Metoclopramide).
Состав и формы выпуска
Таблетки (блистеры) 10 мг (метоклопрамида гидрохлорид 10 мг). Вспомогательные вещества: лактоза,крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, натрия крахмал гликолат, кремния диоксид коллоидный ангидрид.
Раствор для инъекций
1 мл (метоклопрамида гидрохлорид 5 мг).
Вспомогательные вещества: динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты; натрия метабисульфит; натрия ацетат; кислота уксусная ледяная; вода для инъекций.
В ампулах темного стекла по 2 мл; в пластиковом поддоне 5 шт.; в коробке картонной 1 или 2 поддона.
Фармакологическая группа
противорвотное средство-дофаминовых рецепторов антагонист центральный
Фармакологическое действие
- противорвотное
- ускоряющее моторику ЖКТ
- дофамин-блокирующее центральное
Показания к применению метоклопрамида
Рвота, тошнота (наркоз, лучевая терапия, заболевания печени и почек, черепно-мозговая травма, мигрени, синдром Туретта - генерализованные тики и вокализация у детей, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, побочные действия лекарств: препараты наперстянки, цитостатики, антибиотики, морфин и др.); рвота беременных, икота различного генеза; атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная, диабетическая нейропатия); рефлюкс-эзофагит; метеоризм. В составе комплексной терапии: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.
- Гастроэзофагеальный рефлюкс
- Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
- Гастроеюнальная язва
- Алкогольная болезнь печени
- Анормальное дыхание
- Внутричерепная травма
- Икота
- Пептическая язва
- Метеоризм
- Печеночная недостаточность
- Травмы головы
- Хронический гепатит
- Фиброз и цирроз печени
- Токсическое поражение печени
- Тошнота и рвота
- Эзофагит
- Язва пищевода
- Язва двенадцатиперстной кишки
- Язва желудка
- Язвенный колит
Фармакодинамика
Специфический блокатор дофаминовых (D2) рецепторов, а также серотониновых (5-НТ3) рецепторов, угнетающий хеморецепторы триггерных зон ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру.
Оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность органов пищеварения через гипоталамус и вегетативную нервную систему (парасимпатическую иннервацию желудочно-кишечной стенки). В результате он ускоряет опорожнение желудка, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника.
Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря.
Не обладает парасимпатолитическим, антигистаминным, антисеротониновым и ганглиоблокирующим действием; не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, АД, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы.
Стимулирует секрецию пролактина (подобно другим блокаторам дофаминовых рецепторов).
Лечебный эффект препарата в гастроэнтерологической практике связан с повышением тонуса желудка и кишечника, ускорением опорожнения желудка и привратника, уменьшением гиперацидного стаза.
Начало действия на пищеварительный аппарат отмечается через 20-40 мин после орального приема и проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка примерно (в течение 3 ч) и противорвотным эффектом (продолжается 12 ч).
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается, достигая максимального уровня в плазме крови через 30-120 мин. В связи с частичным разрушением в печени после всасывания биодоступность препарата составляет 75%. Терапевтический эффект после приема внутрь и введения внутривенно одинаков.
Подвергается биотрансформации в печени. Т1/2 - около 4-6 ч. 30% от введенной дозы выводится почками в неизмененном виде. Легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку натрия и выведение калия.
Режим дозирования
Взрослым , до еды. Назначают по 5-10 мг 3-4 раза в сутки. При рвоте, выраженной тошноте вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Максимальная разовая доза составляет 20 мг; суточная - 60 мг (для всех путей введения).
Детям старше 6 лет назначают по 5 мг 1-3 раза в день (в виде таблеток, капель, инъекций).
Детям младше 6 лет назначают внутрь в каплях или парентерально.
Суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг массы тела; кратность 1-3 раза. Перед рентгенологическим исследованием вводят взрослым по 1-2 ампулы (10-20 мг) внутривенно или назначают внутрь (за 5-15 мин до начала исследования) 15-30 мг. Больным с клинически выраженной печеночно-почечной недостаточностью вначале назначают дозу в два раза меньшую обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на метоклопрамид.
Действие метоклопрамида начинается через 1-3 минуты после внутривенного введения, через 10-15 минут после внутримышечного введения, через 30-60 минут после приема внутрь, эффект продолжается 1-2 часа.
Применение метоклопрамида применяется для лечения многих заболеваний. Важен правильный подход к методам лечения с учетом индивидуальных особенностей организма. Как правило, самостоятельное лечение не рекомендуется во избежание серьезных осложнений, которые могут быть вызваны побочными эффектами.
Побочные действия
Экстрапирамидные расстройства, паркинсонизм (гиперкинез, мышечная ригидность - проявление дофамин-блокирующего действия) у детей и подростков, увеличивается при превышении ежедневной дозы 0.5 мг/кг массы тела. Спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (включая окулогирные кризы), неестественное положения головы и плеч, опистотонус, мышечный гипертонус. Сонливость, утомляемость, беспокойство, растерянность, головная боль, шум в ушах, диспепсия, сухость во рту, крапивница, гинекомастия, галакторея.
Противопоказания
- гиперчувствительность, кровотечения в ЖКТ;
- кишечная непроходимость;
- перфорация ЖКТ (в т.ч. и другие состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно);
- феохромоцитома (гипертонический криз в связи с выбросом катехоламинов из опухоли), эпилепсия;
- рвота у больных раком молочной железы;
- с осторожностью применять детям до 14 лет (парентеральное введение).
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности.
При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.
В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.
Взаимодействие
Усиливает действие этанола на ЦНС (в период лечения метоклопрамидом больным нельзя употреблять алкогольные напитки из-за риска развития возможных осложнений), эффективность терапии Н2-гистаминоблокаторами тяжелого рефлюкс-эзофагита. Повышает всасывание ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, диазепама, этанола, леводопы, тетрациклина, ампициллина (благодаря более быстрой эвакуации содержимого желудка). Уменьшает всасывание дигоксина и циметидина(ускорение перистальтики кишечника).
Особые указания
Метоклопрамид отменяют на 3-4 день после таких операций, как пилоропластика или анастомоз кишечника, поскольку энергичные мышечные сокращения не способствуют заживлению швов. На фоне лечения может нарушиться способность к вождению автомашин и выполнению работы, требующей концентрации внимания. Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 ч от начала лечения, они исчезают в течение 24 ч после отмены препарата.
Условия хранения
В защищенном от света месте.
Отпуск из аптек
По рецепту врача.
Синонимы
Метоклопрамид гидрохлорид, Реглан, Церукал, Перинорм, Клометол, Бимарал, Компортан, Гастробидс, Имперал, Максолон, Регастрол, Риметин, Терперан, Вискал, Клопан, Эметизан, Легир, Максеран, Метоклол, Мориперан, Наузифар, Паспертин, Пераприн, Пластил, Прамин, Примперан, Примперил, Реливерин.
Препараты аналогичного действия
Домстал (Domstal) Домрид / Домрид SR (Domrid / Domrid SR) Моторикум (Motoricum) Диметпрамид (Dimethpramidum) Диметкарб (Dimetcarbum).