Передозировка сибутрамином. Сибутрамин – применение для похудения, осторожно

Механизм действия сибутрамина заключается в следующем:

снижает потребность в пище,
дарит ощущение довольства и снижает риск пищевых срывов,
запускает метаболические процессы,
способствует сжиганию подкожного жира,
способствует выведению продуктов распада.

Препараты с сибутрамином

«Меридиа» – немецкий препарат для снижения веса и нормализации психоэмоционального состояния. Используется в ограниченной дозировке, но требует длительного применения. Обладает внушительным списком противопоказаний и побочных эффектов. Назначается при патологических состояниях, связанных с риском для жизни пациента;
«Линдакса» – предназначен для снижения пищевой зависимости, рекомендован к использованию для коррекции пищевых привычек при невозможности подавить чувство голода другими методами. По заявлениям производителей, препарат не вызывает привыкания и не формирует зависимость, однако врачи не рекомендуют использовать средство длительное время;
«Слимия» – позволяет снизить массу тела, ускоряет липидный обмен, избавляет от пищевой зависимости;
«Голдлайн – препарат с высоким содержанием сибутрамина. Разработан индийской компанией. Используется для лечения ожирения, оказывает влияние на ЦНС, при чрезмерном употреблении вызывает зависимость;
«Обестат» – препарат для стабилизации веса и коррекции пищевых привычек. Как и все другие лечебные средства на основе сибутрамина продается по рецепту врача, используется исключительно для лечения патологического ожирения.

Противопоказания препаратов

Сердечно-сосудистые заболевания – средство значительно повышает риск развития инсультов, ишемической болезни, инфарктов и т.д.;
эндокринные нарушения – препарат может привести к обострению заболевания и увеличить риск развития осложнений;
психические нарушения – сибутрамин действует напрямую на ЦНС, что может привести к необратимым последствиям;
дисфункции печени и почек – препараты дают высокую нагрузку на организм и в первую очередь ударяют по печени и почкам.

Также противопоказаны при склонности к кровотечениям, алкогольной зависимости, пожилом возрасте, повышенной чувствительности и т.д.

Следует знать, что сибутрамин плохо сочетается с другими препаратами. Более того, он негативно влияет на концентрацию и внимание, его нельзя принимать тем, чья работа связана с вождением автомобиля. При появлении таких симптомов, как головные боли, бессонница, апатия, отечность конечностей, депрессивные состояния и суицидальные настроения следует немедленно прекратить прием препарата.

Есть огромное количество людей, которые по тем или иным причинам страдают от лишнего веса. Избавиться от него не всегда просто. Физические упражнения, соблюдение диет не всегда является эффективным вариантом. К тому же, помимо того, что необходимо смириться с некоторыми ограничениями, а также выделить этому процессу определенное количество времени, необходимо иметь хорошую силу воли. Именно поэтому многие обращают внимание на лекарственные препараты, в частности, лекарство Сибутрамин для похудения .

Количество людей, которые страдают от ожирения, с каждым годом растет. Соответственно, и актуальность проблемы увеличивается. Лишний вес – это проблема не только внешнего вида. Это вызывает еще и психологический дискомфорт: человек комплектует по поводу своей фигуры. Избавиться от лишнего веса далеко не всегда получается, даже если ежедневно заниматься спортом и правильно питаться. Именно поэтому врачи прописывают лекарственные препараты, в частности, Сибутрамин.

Сибутрамин прописывается людям, которые страдают от и лишнего веса. При этом одним из важнейших условий является отсутствие результата при использовании других методов похудения, например, соблюдение правильного питания, диет, регулярные занятия спортом и физические нагрузки. Несмотря на то, что лекарство Сибутрамин действует эффективно и после его курса наблюдается положительный результат, необходимо понимать, что эти таблетки являются сильнодействующим медикаментозным средством.

Обратите внимание: Как и многие другие препараты, Сибутрамин имеет свои побочные эффекты и некоторые противопоказания.

Сибутрамин, как любое лекарство, следует использовать только после консультации с ведущим врачом, поскольку использование его не по инструкции может привести к появлению побочных эффектов, а также передозировки. В целом же, отзывы худеющих о Сибутрамин разносторонние. Ведь, как и многие другие лекарственные средства, он может не подойти человеку.

Сибутрамин цена

В таблице указано сколько стоит Сибутрамин для разных дозировок и упаковок, в конкретных аптеках цены могут отличаться как в большую, так и в меньшую сторону.

Общая информация

Данный препарат появился более двух десятилетий назад. Сибутрамин обладает центральным действием для лечения ожирения и снижения веса. Стоит понимать, что похудеть только при помощи приема этих таблеток не получится. Сибутрамин рекомендуется использовать только в сочетании с контролируемой специалистом диетой, а также регулярными и постепенно увеличиваемыми физическими нагрузками.

Первое, что ощущается после приема таблеток Сибутрамин, это чувство насыщения. Даже если вы скушаете совсем небольшую порцию пищи, ее хватит для организма и он будет сыт. – это одно из важнейших свойств Сибутрамина. Происходит это благодаря его влиянию на отдел головного мозга, который отвечает за насыщение. Соответственно, это приводит к тому, что пациент употребляет значительно меньше еды, происходит сжигание накопленных запасов и жировых отложений.

Химическое соединение
ИЮПАК	(±)-1-(4-хлорфенил)-N,N-диметил-альфа-(2-метилпропил) циклобутанметанамин (в виде гидрохлорида)
Брутто-формула	C17H26ClN
Мол.масса	279.85 г/моль
CAS	106650-56-0
PubChem	5210
DrugBank	APRD00456
Классификация
Фарм.Группа	Регуляторы аппетита
АТХ	А08АА10
МКБ-10	Е66
Фармакокинетика
Биодоступность	Абсорбция 77%, предположительно эффект первого прохождения
Метаболизм	Печень (CYP3A4-связанный)
Период полувыведения	сибутрамин около 1 часа метаболит 1: 14 часов метаболит 2: 16 часов
Экскреция	Желчь (сибутрамин и активные метаболиты), почки (неактивные метаболиты)

К использованию этого лекарства прибегают в том случае, когда остальные меры не оказали должного эффекта в похудении. Именно в таких исключительных случаях врачами рекомендуется прием таблеток Сибутрамин. В течение всего лечебного курса пациент должен находиться под присмотром врача, который специализируется на проблемах похудения.

Помимо этого, должны быть прописаны следующие мероприятия:

индивидуальная сбалансированная диета;
корректировка образа жизни и некоторых привычек;
увеличение физической активности, занятия спортом.

Противопоказания

Любые лекарственные препараты, в том числе и Сибутрамин, имеет не только полезное действие, но и противопоказания. Инструкция по применению препарата имеет следующий перечень заболеваний, при диагностировании которых эти таблетки не рекомендованы к применению.

Такие как:

любая стадия ишемии;
наличие врожденных и приобретенных пороков сердца;
беременность;
тахикардия;
при выявлении органических причин, способствующих ожирению;
высокая чувствительность к препарату, а также компонентам, в нем содержащиеся;
заболевания психики;
аритмия;
нарушение кровообращения в коре головного мозга;
инсульт;
болезни почек и печени;
период лактации;
глаукома;
наличие зависимости от алкоголя или наркотиков.

Таким образом, при несоблюдении предписаний, препарат может принести не только пользу, но и вред организму.

Побочные эффекты и передозировка

Помимо противопоказаний, Сибутрамин имеет достаточно большой перечень побочных эффектов. При этом стоит понимать, что даже простой Цитрамон и Анальгин имеет также внушительный список. Поэтому, прежде, чем принимать Сибутрамин рекомендуется здраво взвесить все «за» и «против».

При приеме таблеток возможно появление следующих явлений:

головокружение;
чувство волнения, страха;
бессонница;
головная боль;
нарушение темпа сердцебиения;
увеличенная потливость;
ощущение пересыхания в ротовой полости;
тошнота, рвота;
изменение поведения, психики;
аллергические реакции на препарат и его отдельные компоненты;
усиление кашля;
ларингит;
боли в спине;
эффект привыкания к лекарственному препарату.

При передозировке может произойти усиление побочных реакций. Отзывы врачей при этом сходятся: пациенту рекомендуется при появлении первых симптомов принять дозировку согласно массе тела активированного угля, вызвать врача или скорую медицинскую помощь, и после обратиться в токсикологический центр.

Инструкция по применению

Если обратить внимание на инструкцию по применению Сибутрамин, можно определить суточные дозы для похудения. В частности, начальный прием должен составлять 10 мг в сутки. Капсулы необходимо принимать утром. Согласно предписаниям их необходимо не разжевывать и проглотить. При необходимости лекарство допускается запить небольшим количеством воды (объем до 1 стакана) для того, чтобы запить лекарственный препарат. После начала приема необходимо следить за результатом похудения и выполнять другие предписания (соблюдение правильного питания, регулярные занятия спортом). При лекарственном курсе с такой дозировкой в течение 4 недель должно уйти 2 кг. Если такого результата не наблюдается, для увеличения эффективности лекарства, дозировку увеличивают до 15 мг. При этом, еще большее увеличение невозможно. К тому же по 15 мг лекарство можно принимать строго ограниченное количество времени.

Прием лекарства Сибутрамин назначается в течение одного года. Большее количество времени его принимать не рекомендуется, поскольку нет достоверных данных о безопасности и эффективности этих таблеток. Более того, стоит обратить внимание на следующий факт: если пациент не сбрасывает каждые три месяца хотя бы 5% от массы своего тела при соблюдении всех предписаний, то приме лекарства стоит прекратить в виду неэффективности. Регулярный прием Сибутрамина приводит к существенному снижению веса. Но при этом не стоит забывать о том, чем опасен Сибутрамин. По усредненным данным лишний вес пациенты сбрасывают в течение полугода. При этом результат сохраняется в течение всего периода лечения.

Важно! В случае если был пропущен прием таблетки, увеличивать дозировку на следующий день не требуется. Необходимо просто вернуться к привычному графику. Также стоит помнить о том, что останавливать прием любого лекарства необходимо после предварительного согласования с врачом.

Необходимо не забывать о том, что эффективность лекарства позволит достичь максимального результата только при сочетании его приема с диетой. Также не рекомендуется забывать о большом перечне побочных реакций и правильной схеме приема Sibutramine.

не рекомендуется использовать препарат людям, которые находятся в преклонном возрасте;
при работе с механизмами;
при управлении транспортным средством;
лекарство не рекомендуется принимать при одновременном употреблении алкогольных напитков, поскольку Сибутрамин значительно усиливает седативное свойство алкоголя.

При приеме лекарства рекомендуется периодически посещать врача для контроля физического состояния и определения степени эффективности препарата. При необходимости могут быть изменена диета, а также увеличены физические нагрузки. Самолечение препаратов не допускается.

Распространение Сибутрамина

Изначально данный препарат производился в США, однако на сегодняшний день он запрещен для приема в таких странах, как Канада, Европа, Австралия, США. Это произошло из-за того, что было доказано негативное воздействие Сибутрамин на сердечно-сосудистую систему. В России лекарство, как и его аналоги, можно приобрести в аптеке только по рецепту врача. Он внесет в перечень сильнодействующих препаратов. При этом его назначают только при отсутствии эффекта от диет и физических нагрузок.

С целью похудения многие девушки и женщины принимают специальные препараты, позволяющие избавиться от лишнего веса. К числу таких средств принадлежат таблетки, содержащие сибутрамин. Прежде чем приступить к приему таких фармакологических препаратов, следует ознакомиться с инструкцией по применению сибутрамина, предоставленной ниже.

Инструкция по применению препаратов, содержащих сибутрамин

Химическое название

1-(4-Хлорфенил)-N,N-диметил-альфа-(2-метилпропил)циклобутанметанамин (и в виде гидрохлорида)

Код CAS

106650-56-0

Характеристика вещества Сибутрамин

Сибутрамина гидрохлорида моногидрат - кристаллический порошок от белого до кремового цвета. Растворимость в воде: 2,9 мг/мл при pH 5,2. Коэффициент распределения (октанол/вода): 30,9 (pH 5,0). Молекулярная масса 334,33.

Фармакология

Фармакологическое действие - анорексигенное.

Ингибирует обратный захват нейромедиаторов - серотонина и норадреналина из синаптической щели, потенцирует синергические взаимодействия центральных норадреналин- и серотонинергической систем. Уменьшает аппетит и количество потребляемой пищи (усиливает чувство насыщения), увеличивает термогенез (вследствие опосредованной активации бета3-адренорецепторов), оказывает влияние на бурую жировую ткань. Образует в организме активные метаболиты (первичные и вторичные амины), значительно превосходящие сибутрамин по способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. В исследованиях in vitro активные метаболиты блокируют также обратный захват дофамина, но в 3 раза слабее, чем 5-НТ и норадреналина. Ни сибутрамин, ни его активные метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов и активность МАО, не взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами, включая серотонинергические, адренергические, дофаминергические, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA), не оказывают антихолинергического и антигистаминного действия. Ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменять функции тромбоцитов.

Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.

Во время лечения наблюдается незначительный подъем АД в покое (на 1–3 мм рт.ст.) и умеренное учащение пульса (на 3–7 уд./мин), но в единичных случаях возможны более выраженные изменения. При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления увеличивается ЧСС (на 2,5 уд./мин) и удлиняется интервал QT (на 9,5 мс).

В 2-годичных исследованиях на крысах и мышах при использовании доз, в результате введения которых наблюдаемая суммарная площадь под кривыми концентрация - время (AUCs) для двух активных метаболитов превышала таковую при приеме МРДЧ в 0,5–21 раза, повышал частоту возникновения доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек преимущественно у самцов крыс. Канцерогенного действия у мышей и самок крыс не обнаружено. Не оказывает мутагенного действия, не влияет на фертильность. При введении крысам доз, AUCs обоих активных метаболитов для которых в 43 раза превышала наблюдающуюся при приеме МРДЧ, тератогенного действия не выявлено. Однако в исследованиях, проведенных на кроликах линии Dutch Belted в условиях, когда AUCs активных метаболитов сибутрамина была в 5 раз больше, чем при использовании МРДЧ, у потомков были обнаружены аномалии физического развития (изменение формы или размеров мордочки, ушной раковины, хвоста, толщины костей).

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При «первом прохождении» через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 цитохрома P450 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин). После приема разовой дозы 15 мг Cmax монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3,2–4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина - 6,4 нг/мл (5,6–7,2 нг/мл). Cmax достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3–4 ч (активные метаболиты). Одновременный прием пищи понижает Cmax метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC. Быстро распределяется по тканям. Связывание с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин). Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы. T1/2 сибутрамина - 1,1 ч, монодесметилсибутрамина - 14 ч, дидесметилсибутрамина - 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками.

Применение вещества Сибутрамин

Комплексная поддерживающая терапия больных с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м2 и более или с индексом массы тела от 27 кг/м2 и более, но при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (сахарный диабет типа 2, дислипопротеидемия).

Применение при беременности и кормлении грудью

Неизвестно, проникает ли сибутрамин и его метаболиты в грудное молоко. В период грудного вскармливания применение не рекомендуется.

Взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы CYP3A4 цитохрома P450 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) понижают клиренс сибутрамина. Средства, обладающие серотонинергической активностью, повышают риск развития серотонинового синдрома (ажитация, потливость, диарея, повышение температуры тела, аритмия, судороги и др.).

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки (утром), начальная доза - 10 мг (при плохой переносимости возможен прием 5 мг); в случае недостаточной эффективности через 4нед дозу увеличивают до 15 мг/сут. Длительность лечения - 1 год.

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие органических причин ожирения, нервная анорексия или нервная булимия, психические заболевания, синдром Жиля де ла Туретта, ишемическая болезнь сердца, декомпенсированная сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения), артериальная гипертензия (АД >145/90 мм рт.ст.), гипертиреоз, тяжелые нарушения функции печени или почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся наличием остаточной мочи, феохромоцитома, глаукома, установленная фармакологическая, наркотическая и алкогольная зависимость, одновременный прием или период менее 2 нед после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, действующих на ЦНС(в т.ч. антидепрессантов, нейролептиков, триптофана), а также других препаратов для уменьшения массы тела.

Ограничения к применению

Эпилепсия, моторно-вербальный тик (непроизвольные сокращения мышц, нарушение артикуляции), детский и пожилой возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 18 лет и у людей старше 65 лет не определены).

Побочные действия вещества Сибутрамин

В плацебо-контролируемых исследованиях 9% пациенток, получавших сибутрамин (n=2068) и 7% пациенток, получавших плацебо (n=884), прекратили лечение из-за возникновения побочных эффектов.

В плацебо-контролируемых исследованиях наиболее частыми побочными эффектами были сухость во рту, анорексия, инсомния, запор, головная боль.

Далее указаны побочные эффекты, которые отмечались у пациентов, принимавших сибутрамин, с частотой ≥1% и более часто, чем в группе плацебо. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта в группе принимавших сибутрамин, в скобках - аналогичные данные в группе плацебо.

Организм в целом: головная боль - 30,3% (18,6%), боль в спине - 8,2% (5,5%), гриппоподобный синдром - 8,2% (5,8%), случайная травма - 5,9% (4,1%), астения - 5,9% (5,3%), абдоминальная боль - 4,5% (3,6%), боль в груди - 1,8% (1,2%), боль в шее - 1,6% (1,1%), аллергические реакции - 1,5% (0,8%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия - 2,6% (0,6%), вазодилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла) - 2,4% (0,9%), мигрень - 2,4% (2,0%), гипертензия/повышение АД - 2,1% (0,9%), сердцебиение - 2,0% (0,8%).
Со стороны органов ЖКТ: анорексия - 13,0% (3,5%), запор - 11,5% (6,0%), повышение аппетита - 8,7% (2,7%), тошнота - 5,9% (2,8%), диспепсия - 5,0% (2,6%), гастрит - 1,7% (1,2%), жажда - 1,7% (0,9%), рвота - 1,5% (1,4%), обострение геморроя - 1,2% (0,5%).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия - 5,9% (5,0%), миалгия - 1,9% (1,1%), тендосиновит - 1,2% (0,5%), заболевания суставов - 1,1% (0,6%).
Со стороны нервной системы и органов чувств: сухость во рту - 17,2% (4,2%), инсомния - 10,7% (4,5%), головокружение - 7,0% (3,4%), нервозность - 5,2% (2,9%), тревога - 4,5% (3,4%), депрессия - 4,3% (2,5%), парестезия - 2,0% (0,5%), сонливость - 1,7% (0,9%), возбуждение - 1,5% (0,5%), эмоциональная лабильность - 1,3% (0,6%), изменение вкуса - 2,2% (0,8%), заболевания уха - 1,7% (0,9%), боль в ухе - 1,1% (0,7%).
Со стороны респираторной системы: ринит - 10,2% (7,1%), фарингит - 10,0% (8,4%), синусит - 5,0% (2,6%), усиление кашля - 3,8% (3,3%), ларингит - 1,3% (0,9%).
Со стороны кожных покровов: сыпь - 3,8% (2,5%), потливость - 2,5% (0,9%), Herpes simplex - 1,3% (1,0%), акне - 1,0% (0,8%).
Со стороны мочеполовой системы: дисменорея - 3,5% (1,4%), инфекции мочевыводящих путей - 2,3% (2,0%), вагинальный кандидоз - 1,2% (0,5%), метроррагия - 1,0% (0,8%).
Прочие: генерализованный отек - 1,2% (0,8%).

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, наиболее часто - тахикардия, повышение АД, головная боль и головокружение.

Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, при повышении АД и тахикардии - назначение бета-адреноблокаторов.

Меры предосторожности вещества Сибутрамин

Необходимо контролировать уровень АД и частоту пульса каждые 2 нед в первые 2 мес лечения и затем - 1 раз в месяц. У пациентов с артериальной гипертензией при уровне АД >145/90 мм рт.ст. контроль должен осуществляться тщательнее и чаще, а в случае дважды зарегистрированного подъема АД >145/90 мм рт.ст. лечение следует прекратить. Появление во время терапии боли в грудной клетке, прогрессирующего диспноэ (нарушение дыхания) и отеков нижних конечностей может указывать на развитие легочной гипертензии (в этом случае необходимо обязательно обратиться к врачу).

Не рекомендуется одновременный прием препаратов, увеличивающих интервал QT (астемизол, терфенадин, антиаритмические и другие средства), средств, содержащих эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин и др. (опасность повышения АД и увеличения ЧСС), а также других анорексигенных средств с центральным механизмом действия. С осторожностью следует назначать на фоне гипокалие- и гипомагниемии, при нарушении функции печени и почек легкой и средней степени тяжести.

Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать адекватные меры контрацепции.

Следует иметь в виду, что сибутрамин может уменьшать слюноотделение и способствовать развитию кариеса, периодонтальных заболеваний, кандидоза и дискомфорта в полости рта. В период лечения рекомендуется ограничивать употребление алкоголя.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

Применение возможно только в тех случаях, когда все другие мероприятия, направленные на понижение массы тела, малоэффективны. Лечение должно осуществляться под контролем врача, имеющего опыт коррекции ожирения в рамках комплексной терапии (диета, изменение привычек питания и образа жизни, повышение физической активности). Период приема в дозе 15 мг должен быть ограничен во времени.

Действие сибутрамина на организм

Структурно сибутрамин схож с амфетаминами, хотя не наделен их биологическими свойствами. Он является веществом центрального действия, ингибитором обратного захвата серотонина, норадреналина и дофамина.

Таким образом, действие сибутрамина на организм сводится к подавлению чувства голода за счет увеличения концентрации в организме серотонина. Прием препаратов с сибутрамином подавляет аппетит, вызывает чувство быстрого насыщения, снижает потребность в углеводах, ускоряет обменные процессы – организм начинает активно использовать собственные жировые запасы, а ткани лучше усваивают глюкозу.

После приема сибутрамина он хорошо всасывается в пищеварительном тракте и метаболизируется в печени с образованием активных веществ. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме отмечается спустя полтора часа после приема фармакологического средства, активных метаболитов – через три часа.

В каких лекарствах содержится сибутрамин и состав препаратов-аналогов

Сибутрамина гидрохлорида моногидрат является эффективным регулятором аппетита, увеличивающим высвобождение серотонина. Это вещество представляет собой кристаллический порошок от белого до кремового цвета. Выпускается в виде капсул и таблеток для приема внутрь. В каких препаратах содержится сибутрамин и какие дополнительные вещества входят в их состав, с этой информацией следует ознакомиться до начала приема фармакологических средств с целью похудения.

Известны такие препараты, содержащие сибутрамин:

– производитель Германия.

– Чехия.

– Россия.

Слимия и Голдлайн – Индия.

Все эти фармакологические имеют в своем составе сибутрамин, кроме него используются еще другие дополнительные вещества. Основное действующее вещество сибутрамин сочетается с другими веществами, позволяющими усилить положительное действие средства и нейтрализовать его негативные свойства. Например, в Редуксине он сочетаться с микрокристаллической целлюлозой, которая позволяет снизить такие побочные действия препарата, как сильная жажда и слабость.

В каких таблетках содержится сибутрамин, выпускаемых в России? Для жителей регионов России, желающих похудеть, наиболее доступным вариантом препарата с содержанием сибутрамина является Редуксин. Этот фармакологический продукт является аналогом препаратов импортного производства «Меридиа» и «Линдакса».

Сибутрамин имеет свои аналоги, которые тоже позволяют снизить вес, при этом действуют на организм более мягко и считаются менее опасными. Аналогами сибутрамина являются такие вещества, как флуоксетин, денфлурамин, дексфенфлурамин и лоркасерин. К числу аналогов также можно отнести все препараты, принадлежащие к группе ингибиторов обратного захвата серотонина.

В каких таблетках большое содержание сибутрамина – вопрос, волнующий многих девушек и женщин, которые имеют проблему лишнего веса. Практически все препараты имеют одинаковое содержание действующего вещества, в составе одной капсулы присутствует 5, 10 или 15 мг сибутрамина.

Несколько последних лет в Россию уже не осуществляется поставка препаратов «Меридиа» и «Линдакса», поскольку с 2010 года в некоторых странах Европы сибутрамин запрещен к использованию.

Курс приема препаратов на основе действующего вещества сибутрамин

Сибутрамин для похудения следует принимать строго по инструкции. Производители лекарственных средств уверяют, что для притупления аппетита достаточно принимать в сутки по 10 мг сибутрамина. Одновременно они рекомендуют калорийность суточного рациона уменьшить на 20% и несколько раз в неделю заниматься физическими нагрузками.

Курс приема средств на основе этого действующего вещества длительный – от трех до шести месяцев, в некоторых случаях он может составлять один год. Применение сибутрамина становится возможным только в случаях, когда пациент не может похудеть с помощью фитнеса и диеты. Обычно перед назначением препаратов, усиливающих выработку серотонина, пациента сажают на диету, наблюдая за ним определенное время. Если изменение питания не было эффективным для похудения, назначают лекарство с сибутрамином.

Чем опасен сибутрамин: побочные действия и эффекты

Сибутрамин для похудения является достаточно распространенным препаратом, однако во многих отзывах худеющие девушки и специалисты в области медицины называют это вещество ядом и сильным наркотиком. Производители этого фармакологического продукта всячески опровергают эту информацию и под разными торговыми названиями распространяют сибутрамин совершенно законно.

Чем опасен сибутрамин и действительно ли он оказывает вредное действие на человеческий организм? Учитывая тот факт, что действующее вещество оказывает влияние на головной мозг, возможными становятся опасные последствия такого способа похудения. Среди самых опасных распространенных побочных эффектов сибутрамина специалисты называют нарушения работы сердца и психики. Опасность и сомнительность действия фармакологического продукта с таким составом подтверждается тем, что он запрещен во многих странах Европы.

Быстрая потеря веса без приложения каких-либо усилий – звучит очень заманчиво для многих, кому надоели лишние килограммы. Поэтому «волшебные» препараты для похудения пользуются, и, по-видимому, всегда будут пользоваться спросом у части преимущественно женского населения, недовольной своим весом.

Сибутрамина гидрохлорида моногидрат, открытый международной корпорацией Abbott Laboratories на пороге последнего десятилетия прошлого века и не оправдавший свое первое предназначение антидепрессанта, оказался выраженным аноректиком. Действие этого вещества в плане подавления ощущения голода оказалось неожиданно результативным, а потери избыточных килограммов столь значительными, что его стали применять в качестве лекарства от ожирения с 1997 года, прописывая пациентам с избыточным весом, вызванным неконтролируемым поглощением пищи.

Почему запрещен сибутрамин?

Слава Сибутрамина, как эффективного жиросжигателя, к тому же устраняющего желание перекусить, быстро распространялась по странам и континентам, поскольку проблема лишнего веса достаточно остро стоит не только в США, но и в большинстве экономически развитых стран Европы. Всемирная организация здравоохранения рассматривает эту проблему как эпидемию и, естественно, появление нового препарата, устраняющего чувство голода и стимулирующего метаболические процессы в организме, было воспринято более чем благосклонно. Сибутрамин и лекарственные средства, его содержащие, стали назначаться больным с избыточным весом направо и налево.

Однако достаточно быстро стали появляться сообщения о нарушениях психики у пациентов, принимающих препараты с данным активным компонентом. Среди них участились случаи суицидов, острых сердечно-сосудистых патологий с летальным исходом, особенно среди пожилых людей. Кроме того, препараты с Сибутрамином могут, по некоторым данным, вызывать сходную с наркотической зависимость. Все эти факты и длинный список побочных эффектов, которые обнаружились во время проведения более тщательных исследований свойств этого препарата, объясняет, почему запрещен Сибутрамин. С 2010 года продажа лекарственных препаратов с данным активным ингредиентом временно прекращена на территории Европейского Союза, в Австралии, США, Канаде и Украине, в России их можно купить только по рецепту врача.

Показания к применению этого средства – первичное пищевое ожирение II-III степени, когда индекс массы тела зашкаливает за 30-35кг/м² при неэффективности других методов лечения. Как сразу после появления, так и в настоящее время это лекарство от лишних килограммов было рекомендовано далеко не всем подряд, а в особо тяжелых случаях ожирения. В схеме лечения Сибутрамином предполагается низкокалорийная диета и физические нагрузки. Также его назначают людям, страдающим инсулинонезависимым диабетом, гипер- или гипопротеинемией. В этом случае рекомендуемый индекс массы тела пациента 27кг/м² и выше.

Комплексная терапия, включающая лекарства с Сибутрамином, проводится под наблюдением специалиста, располагающего практическим опытом лечения избыточного веса. Важной ее частью является формирование психологической готовности пациента к изменению своих привычек в части режима и рациона питания, а также к переменам в образе жизни, и сохранению их после отмены лекарственного лечения.

ATC

A08AA10 Sibutramine

Действующие вещества

Сибутрамин

Фармакологическая группа

Для похудения

Регуляторы аппетита

Фармакологическое действие

Анорексигенные препараты

Фармакодинамика

Механизм действия этого вещества заключается в том, что он способствует быстрому удовлетворению чувства голода, активируя ощущение сытости и, тем самым, снижая количество потребляемой пищи без усилий со стороны пациента.

Началом передачи химических сигналов (например, о насыщении в процессе приема пищи) между нейронами головного мозга является высвобождение нейромедиаторов, серотонина и норадреналина, в межклеточное пространство (синапс), где осуществляется получение сигнала. Молекулы Сибутрамина блокируют возврат нейромедиаторов обратно в пресинаптическую клетку. За счет этого в синапсе увеличивается концентрация серотонина и норадреналина, потенцируя стимуляцию нейрона, принимающего импульс. Сигнал о насыщении поступает в постсинаптические клетки интенсивнее, организм не требует приема большого количества пищи. Кроме этого, препарат увеличивает выработку тепла организмом, форсируя процессы метаболизма и образуя монодеметил- и дидеметилсибутрамин – активные метаболиты, способные сами по себе тормозить обратный захват освобожденных нейромедиаторов (серотонина и норадреналина), а также – гормона удовольствия дофамина, но гораздо в меньшей степени. Действуя таким образом, Сибутрамин способствует быстрому возникновению чувства сытости, причем, оно становится постоянным. Желание перекусить пропадает само собой, значительно уменьшается потребление пищи, что приводит к быстрому снижению веса.

Действующее вещество и его активные метаболиты индиферрентны к высвобождению фермента моноаминоксидазы и ее активизации, не вступают во взаимодействие с нейромедиаторами, включая катехоламины, серотонин, гистамин, ацетилхолин, глутаминовую кислоту и бензодиазепины. Они подавляют захват мембранных рецепторов серотонина тромбоцитами и могут изменять их функции.

Уменьшению жировых отложений с помощью данных медикаментов сопутствует рост уровня липопротеинов высокой плотности («хорошего» холестерина) в плазме крови на фоне количественного уменьшения триацилглицеридов, общего холестерина за счет «плохого» и мочевой кислоты.

Во время лечения этими медикаментами в основном фиксировались случаи незначительного увеличения артериального давления и частоты сердечных сокращений, однако случались и более серьезные изменения этих параметров. Большинство медикаментозных средств с сибутрамином являются монопрепаратами, однако, в состав Редуксина входит кроме основного действующего компонента еще и микрокристаллическая целлюлоза, натуральный и не имеющий побочных эффектов непищевой продукт. У него есть свойство, задержавшись в желудке, разбухнуть под воздействием жидкости, обеспечивая, таким образом, ощущение сытости. В комбинации с сибутрамином дополняет его действие. Способно впитывать в себя не только воду, а и гнилостные бактерии, хорошо очищает кишечник и предупреждает пищевые отравления.

Фармакокинетика

При пероральном приеме происходит быстрая абсорбция активного компонента из желудочно-кишечного тракта (около 80%). Попадая в печень, Сибутрамин метаболизируется в монодеметил- и дидеметилсибутрамин. По истечении 72-х минут после употребления лекарства, дозированного по 0,015г, наблюдается наибольшая концентрация активного ингредиента, а от трех до четырех часов – его метаболитов. Принимая капсулу вместе с пищей, пациент уменьшает максимальную концентрацию метаболитов на треть, причем, время ее достижения возрастает на три часа, не изменяя суммарную концентрацию и распределение. Сибутрамин (почти полностью) и его метаболиты (>90%) связываются с сывороточными альбуминами и с хорошей скоростью распространяются в тканях организма. Концентрация активных веществ в сыворотке крови достигает состояния равновесия спустя четверо суток от начала терапии и вдвое превосходит их сывороточную концентрацию, определенную после первого приема.

Выведение из организма неактивных деметилированных метаболитов, главным образом, происходит с мочой, менее 1% экскретируется с каловыми массами. Время полувыведения сибутрамина составляет 66 минут, его метаболитов (монодесметил- и дидесметилсибутрамина) – 14 и 16 часов соответственно.

Использование Сибутрамина во время беременности

Результаты испытаний Сибутрамина на лабораторных животных свидетельствуют о том, что данное действующее вещество не оказывает воздействия на способность к оплодотворению, однако, тератогенное влияние сибутрамина на плод наблюдалось у потомков подопытных кроликов. У них были выявлены физические аномалии, касающиеся внешнего вида, а также строения скелета.

Лекарства, содержащие Сибутрамин, запрещено использовать беременным и кормящим женщинам. На протяжении всего лечебного курса и полутора месяцев после окончания лечения данными препаратами пациенты женского пола фертильного возраста должны использовать надежные средства контрацепции.

Противопоказания

возрастные ограничения: не назначается несовершеннолетним и лицам, старше 65 лет;
вторичное ожирение, вызванное заболеваниями эндокринной и центральной нервной системы, прочими органическими причинами;
расстройства пищевого поведения – булимия, анорексия (в наличии либо в анамнезе);
психические патологии;
генерализованный тик;
расстройства кровообращения в отделах головного мозга (в наличии либо в анамнезе);
токсический зоб;
ишемическая болезнь сердца (в наличии либо в анамнезе), нарушения ритма и частоты сердечных сокращений, хроническая декомпенсированная дисфункция сердечной мышцы;
нарушение кровообращения в периферических сосудах;
неконтролируемое повышение артериального давления выше 145мм ртутного столба;
тяжелые степени нарушения функции печени и/или почек;
аденома предстательной железы с задержкой мочеиспускания;
феохромоцитома
токсикомания и/или алкоголизм;
закрытоугольная глаукома;
гиполактазия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
известная сенсибилизация к сибутрамину и/или прочим ингредиентам лекарственного средства.

С особенной осторожностью назначается пациентам, имеющим в анамнезе: гипертонию, нарушения кровообращения, мышечные спазмы, коронарную недостаточность, эпилепсию, печеночную и/или почечную дисфункцию, желчнокаменную болезнь, глаукому, геморрагии, тики, а также – принимающим лекарства, нарушающие свертываемость крови.

Побочные действия Сибутрамина

Данное вещество – очень эффективный аноректик, и, естественно, что у желающих похудеть и прочитавших восторженные отзывы, которых немало, возникает вопрос: Чем опасен Сибутрамин?

Конечно, как и любая субстанция, он может вызвать аллергию. В большинстве случаев – это не анафилактический шок, а более безобидная реакция организма, например, сыпь от Сибутрамина. Неприятно, но не опасно. Перестанешь принимать – почешется и пройдет.

Более серьезным последствием является привыкание. Этот препарат не рекомендуется принимать более одного года, однако люди, начавшие его принимать, часто не могут остановиться, у них развивается настоящая лекарственная зависимость, что, по сути, и есть подвидом наркомании. Не у всех. Однако, кто может гарантировать, что его организм будет резистентен к данному свойству этого препарата?

Истинного наркотического кайфа от Сибутрамина не будет, но при отмене, которую, рекомендуют проводить постепенно, могут появиться ощущения, похожие на «ломку». Такое случается даже при недолгом, месяца три, приеме препарата. Это головокружение и мигрени, нарушения сна и тревожность, повышенная возбудимость либо апатия и мысли о самоубийстве. Сибутрамин оказывает прямое действие на головной мозг и центральную неравную систему. Именно таким образом он борется с перееданием и избыточным весом. Но влиять на психику и нервную систему не всегда удается без нежелательных последствий. Первые назначения Сибутрамина сопровождались выраженными нервно-психическими расстройствами, суицидами, смертями от острых сердечных и мозговых патологий, пациенты попадали в зависимость от препарата и длительный его прием оборачивался печальными последствиями. Современные дозировки Сибутрамина гораздо ниже, чем рекомендовались вначале, препарат лучше очищен, но нежелательные эффекты, пусть и менее выраженные, все равно остались. В период терапии этим лекарством нельзя выполнять работы на высоте, водить транспортные средства, работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания. Этот препарат противопоказан людям, имеющим в наличии или анамнезе алкогольную либо токсическую зависимость, поскольку эффекты будут наслаиваться.

В инструкции к препарату указывается, что побочные эффекты чаще всего возникали в первый месяц лечения, и если оно продолжалось, то со временем частота и интенсивность этих эффектов уменьшалась. Негативные действия, в основном, были обратимыми и проходили с отменой препарата.

Наиболее часто встречались: учащенное сердцебиение, гипертензия, гиперемия кожи с ощущениями тепла, запоры, полное отсутствие аппетита, обострения геморроя, тошнота, ощущение сухости в полости рта, инсомния, обмороки, онемение частей тела, панические атаки, повышенное потоотделение, извращение вкуса.

В послерегистрационном исследовании SCOUT, инициированном соответствующим органом Европейского Союза после многих случаев тяжелых побочных явлений, в котором принимали участие множество больных с ожирением и высокой вероятностью сердечно-сосудистых заболеваний, были получены следующие данные: риск нефатального (!) инфаркта, инсульта, сердечного приступа у пациентов, принимавших Сибутрамин, возрастает на 16% в сравнении с теми пациентами, которые принимали плацебо. Однако, что очень утешает, с помощью реанимационных мероприятий удалось спасти на 1,4% больше пациентов, которые принимали настоящий препарат. А вот смертельные случаи, как от сосудистых патологий, так и от всех причин, в обеих группах пациентов встречались с одинаковой частотой.

Наблюдались нежелательные последствия в форме аллергий от незначительных высыпаний до анафилактического шока. В крови снижалось количество тромбоцитов, то есть – кровь плохо сворачивалась, были случаи аутоиммунного повреждения стенок кровеносных сосудов (геморрагическая пурпура), психические нарушения, о которых уже говорилось выше. В этих случаях лечение рекомендовалось прекратить.

Нервная система реагировала на препарат судорогами, кратковременными провалами в памяти, амнезиями.

Болевые синдромы в голове, спине, ушах, расстройства зрения и слуха, пищеварения, лор-заболевания, герпес. Список побочных эффектов бесконечен. Его завершает сообщение о том, что изредка синдром отмены сопровождается головной болью и усилением аппетита (!).

Женщинам, планирующим рожать детей после курса Сибутрамина, есть смысл всерьез задуматься. Препарат тератогенен, его способность вызывать мутации пока не подтвердилась, но используют это средство совсем недолго и главное – часто не официально. Поэтому дополнения к списку еще возможны.

Сибутрамин изначально пытались использовать как средство от депрессии, но к сожалению, положительного эффекта не получили. Но в процессе эксперимента была замечена его способность притуплять аппетит. С тех пор сибутрамин используют, как . Есть несколько стран, в которых препарат запрещен. Поэтому поставка в страны СНГ приостановлена.

Применение препарата вероятно в том случае, когда не дают эффекта другие способы для снижения веса. Сибутрамин желательно применять в совмещении с диетой или физическими нагрузками. Так он принесет больший результат:

Притупление аппетита;
Активное расщепление жировых отложений;
Активация выработки серотонина, что помогает положительно настроиться;
Уменьшает слюноотделение и способность к развитию кариеса;
В случае положительного эффекта уменьшение веса от 7 до 15 кг за месяц.

В каких лекарствах содержится

Существует несколько лекарств с содержанием сибутрамина, вот несколько из них:

Меридиа (производство Германии);
Линдакса (производство Чехии);
Редуксин (производство России);
, Слимия (производство Индии).

Все эти препараты содержат в составе сибутрамин и другие вспомогательные лекарства. У сибутрамина имеются и аналоги, они тоже имеют свойство снижать вес, но действие их на организм мягче и не столь опасно. Подобные таблетки: денфлурамин, дексфенфлурамин, лоркасерин. В числе аналогов присутствуют препараты, которые ингибируют обратный захват серотонина.

Противопоказания

Так как сибутрамин является сильно действующим препаратом, перед применением обязательно следует проконсультироваться с врачом. При приеме таблеток для похудения, содержащих сибутрамин возможны побочные эффекты. Поэтому препарат запрещен при заболеваниях:

Сердечная недостаточность;
Психические расстройства;
Детский возраст;
Беременность и период лактации;
Наркотическая или алкогольная зависимость;
органического характера;
Тахикардия;
Аритмия;
Гипертиреоз;
Врожденный порок сердца;
Повышенная чувствительность к сибутрамину.

Побочные действия

Учитывая то, что сибутрамин влияет на работу головного мозга, в результате могут быть очень опасные последствия:

Нарушение работоспособности сердца;
Рвота;
Повышение потливости;
Запоры;
Бессонница;
Повышение АД;
Аллергия;
Боль в мышцах;
Боль в спине;
Привыкание к лекарству;
Мигрень;
Головокружение;
Аритмия;
Нарушение психики;
Учащенный пульс;
Повышение температуры;
Суховатость во рту.

И это не просто список побочных действий, который должен быть в любой инструкции к применению, а опасные осложнения от приема лекарства.

Передозировка

Симптомы: усиленная выраженность побочных действий. Наиболее частые – повышенное артериальное давление, учащение сердцебиения, мигрень и головокружение. Это может случится как от случайной передозировки, так и от специальной.

Лечение передозировки: , вызов врача, который в свою очередь назначит срочное лечение до установления точного диагноза.

Применение

Сибутрамин таблетки инструкция по применению. Изначальная дозировка препарата не должна превышать 10 мг в сутки. Если лекарство в капсулах, то капсулы следует принимать только утром, запивая большим объёмом воды. Если был упущен один прием, то не нужно удваивать последующую дозу. Если эффекта при такой дозировке в течение месяца нет, то можно увеличить дозу до 15 мг в сутки, но не более. Но только при хорошей переносимости препарата.

По поводу длительности приема сибутрамина здесь мнения расходятся. Но не следует принимать его дольше года, так как нет уверенности в безопасности и эффективности препарата в более продолжительное время. Если нет благоприятной динамики в уменьшении массы тела хотя бы 5% от всего веса в первые три месяца употребления, то следует окончить прием средства.

Меры предосторожности

Следует понимать то, что лекарство принесет положительный эффект только в сочетании с диетой. Принимая данный продукт, нужно следовать нескольким правилам, при соблюдении которых Вы сможете избежать неприятных последствий.

Вот основные из них:

Управление автомобилем;
Одновременное принятие сибутрамина и других анорексигенных препаратов;
Не принимать одновременно с сибутрамином алкоголь;
Возраст после 65 лет.

Принимать сибутрамин при беременности и лактации не рекомендуется, так как исследования не проводились. Так же неизвестно, попадает ли препарат и его вещества обмена веществ в грудное молоко.

Сибутрамин – сильнодействующий препарат, который имеет свои плюсы и минусы. Решаясь на похудение с таблетками на основе сибутрамина, обязательно проконсультируйтесь изначально с врачом, прочтите инструкцию по применению и учтите отзывы принимающих эти средства. Начните лучше с диет, занятий спортом. На крайний случай, есть биодобавки, которые притупляют аппетит, но более безвредны.

Ваш отзыв на статью: