Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Капсулы.
Общие характеристики. Состав:
Активное вещество: рибавирин - 200 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат. Капсулы твердые желатиновые № 0: желатин; вода очищенная; краситель: титана диоксид.
Описание: Капсулы белого цвета № 0. Содержимое капсул - порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Фармакотерапевтическая группа: противовирусное средство.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Рибавирин легко проникает в поражённые вирусом клетки и быстро фосфорилируется внутриклеточной аденозинкиназой в рибавирин моно-, ди- и трифосфат. Эти метаболиты, особенно рибавирин трифосфат, обладают выраженной противовирусной активностью. Механизм действия рибавирина выяснен недостаточно. Однако известно, что рибавирин ингибирует инозин монофосфат дегидрогеназу (ИМФ), этот эффект приводит к выраженному снижению уровня внутриклеточного гуанозин трифосфата (ГТФ), что, в свою очередь, сопровождается подавлением синтеза вирусной РНК и вирус специфических белков. Рибавирин ингибирует репликацию новых вирионов, что обеспечивает снижение вирусной нагрузки. Рибавирин селективно ингибирует синтез вирусной РНК, не подавляя синтез РНК в нормально функционирующих клетках. Рибавирин эффективен в отношении многих ДНК и РНК вирусов.Наиболее чувствительными к рибавирину ДНК вирусами являются: Simpleх herpes virus, poks-virus, virus of Mareks illness. Нечувствительными к рибавирину ДНК вирусами являются: Varicella Zoster, pseudorabies, cow smallpox. Наиболее чувствительными к рибавирину РНК вирусами являются: influenza A, B, paramyxovirus (parainfluenza, epidemic parоtite, Nucasls illness), reoviruses, RNA tumoral viruses. Нечувствительными к рибавирину РНК вирусами являются: enteroviruses, rhinovirus, Semlicy Forest. Рибавирин обладает активностью против вируса С (ВГС). Механизм действия рибавирина против ВГС полностью не выяснен. Предполагается, что накапливающийся по мере фосфорилирования рибавирин трифосфат конкурентно подавляет образование гуанозин трифосфата, тем самым снижая синтез вирусных РНК. Считается также, что механизм синергического действия рибавирина и альфа интерферона против ВГС обусловлен усилением фосфорилирования рибавирина интерфероном.
Фармакокинетика. Абсорбция: при пероральном применении рибавирин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. При этом его биодоступность составляет более 45%. Распределение: рибавирин распределяется в плазме, секрете слизистой дыхательных путей и эритроцитах. Большое количество рибавирин трифосфата накапливается в эритроцитах, достигая плато к 4 дню и сохраняясь в течение нескольких недель после введения. Период полураспределения составляет 3,7 ч. Объём распределения (Vd) - 647 - 802 л. При курсовом приёме рибавирин накапливается в плазме в больших количествах. Соотношение показателей биодоступности (AUC - площадь под кривой “концентрация/время”) при повторном и однократном приеме равно 6. Значительная концентрация рибавирина (более 67 %) может быть обнаружена в цереброспинальной жидкости после длительного применения. Незначительно связывается с белками плазмы. Время достижения максимальной концентрации в плазме - от 1 до 1,5 часов. Время достижения терапевтической концентрации в плазме зависит от величины минутного объёма крови. Средняя величина максимальной концентрации (Cmax) в плазме: около 5 мкмоль на литр в конце 1 недели приёма в дозе 200 мг каждые 8 часов и около 11 мкмоль на литр в конце 1 недели приёма в дозе 400 мг каждые 8 часов.
- Биотрансформация: рибавирин фосфорилируется в клетках печени в активные метаболиты в виде моно-, ди- и трифосфата, которые затем метаболизируются в 1,2,4 - триазолкарбоксамид (амидный гидролиз в трикарбоксиловую кислоту и дерибозилирование с образованием триазольного карбоксильного метаболита).
- Выведение: рибавирин выводится из организма медленно. Время полувыведения (T1/2) после однократного приёма дозы 200 мг составляет от 1 до 2 часов из плазмы и до 40 дней из эритроцитов. После прекращения курсового приёма T1/2 составляет около 300 ч. Рибавирин и его метаболиты в основном выводятся из организма почками. Только около 10 % выводится через кишечник. В неизменном виде около 7% рибавирина выводится за 24 часа и около 10 % - за 48 часов. Фармакокинетика при особых клинических состояниях: При приёме препарата больными с почечной недостаточностью AUC и Cmax рибавирина увеличиваются, что обусловлено снижением истинного клиренса. У больных с печёночной недостаточностью (А, В и С степени) фармакокинетика рибавирина не меняется. После приёма однократной дозы с пищей, содержащей жиры, фармакокинетика рибавирина меняется существенно (AUC и Cmax увеличиваются на 70%).
Показания к применению:
Хронический гепатит С (в комбинации с интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b): у первичных больных, ранее не лечившихся интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b; при обострении после курса монотерапии интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b; у больных, невосприимчивых к монотерапии интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b.
Важно! Ознакомься с лечением
Способ применения и дозы:
Внутрь, не разжевывая и запивая водой, вместе с приемом пищи по 0.8-1.2 г в сутки в 2 приема (утром и вечером). Одновременно назначают интерферон альфа-2b - подкожно, по 3 млн.МЕ 3 раза в неделю или пегинтерферон альфа 2b - подкожно, 1.5 мкг/кг 1 раз в неделю. При комбинации с интерфероном альфа-2b при массе тела до 75 кг доза рибавирина - 1 г в сутки (0.4 г утром и 0.6 г вечером); выше 75 кг - 1.2 г в сутки (0.6 г утром и 0.6 г вечером). При комбинации с пегинтерфероном альфа-2b при массе тела меньше 65 кг доза рибавирина - 0.8 г в сутки (0.4 г утром и 0.4 г вечером); 65-85 кг - 1 г в сутки (0.4 г утром и 0.6 г вечером); более 85 кг (0.6 г утром и 0.6 г вечером). Длительность лечения - 24 - 48 недель; при этом для ранее не лечившихся больных - не менее 24 недель, у больных с вирусом генотипа 1 - 48 недель. У больных, невосприимчивых к монотерапии интерфероном альфа, а также при рецидиве - не менее 6 мес до 1 года (в зависимости от клинического течения заболевания и ответа на проводимую терапию).
Особенности применения:
Следует учитывать тератогенность препарата, мужчины и женщины репродуктивного возраста во время лечения и в течение 7 мес после окончания терапии должны использовать эффективные контрацептивные средства. Лабораторные исследования (клинический анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и числа тромбоцитов, определение электролитов, содержания креатинина, функциональных проб печени) необходимо проводить перед началом терапии, на 2 и 4 нед, и далее регулярно. В процессе лечения рибавирином максимальное снижение содержания гемоглобина в большинстве случаев отмечается после 4 - 8 недель от начала лечения. При снижении гемоглобина ниже 110 мг/мл следует временно уменьшить дозу рибавирина на 400 мг в день, при снижении гемоглобина ниже 100 мг/мл следует сократить дозу до 50 % от исходной. В большинстве случаев рекомендуемые изменения дозы обеспечивают восстановление уровня гемоглобина. При снижении гемоглобина ниже 85 мг/мл приём препарата следует прекратить. При остром проявлении гиперчувсвительности (крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия) применение препарата следует немедленно прекратить. Транзиторные высыпания не служат основанием для прерывания лечения. В период лечения лицам, испытывающим усталость, сонливость или дезориентацию, необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В связи с возможным ухудшением функции почек у пожилых пациентов перед применением препарата необходимо определение функции почек, в частности клиренса креатинина.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: , общая слабость, недомогание, бессонница, астения, раздражительность, беспокойство, эмоциональная лабильность, нервозность, возбуждение, агрессивное поведение, спутанное сознание; редко - суицидальная наклонность, повышение тонуса гладких мышц, гиперестезия, гипестезия, обморок.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, бради- или , сердцебиение, .
- Со стороны органов кроветворения: , ; крайне редко - апластическая анемия.
- Со стороны дыхательной системы: , ринит.
- Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, абдоминальная боль, извращение вкуса, кровотечение из десен, гипербилирубинемия.
- Со стороны органов чувств: поражение слезной железы, нарушение зрения, нарушение/потеря слуха, .
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: , .
-Со стороны мочеполовой системы: приливы, снижение либидо, меноррагия, .
- Аллергические реакции: , эритема, гипертермия, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
- Прочие: выпадение волос, конъюнктивит, нарушение структуры волос, боль в грудной клетке, жажда, грибковая инфекция, вирусная инфекция, гриппоподобный сидром, потливость, лимфаденопатия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Лекарственные средства, содержащие соединения магния и алюминия, симетикон снижают биодоступность препарата (AUC уменьшается на 14%, не имеет клинического значения). При совместном применении с интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b - синергизм действия. Назначение рибавирина во время лечения зидовудином и/или ставудином сопровождается снижением их фосфорилирования, что может привести к ВИЧ-виремии и потребовать изменения схемы лечения. Увеличивает концентрацию фосфорилированных метаболитов пуриновых нуклеозидов (в т.ч. диданозина, абакавира) и связанный с ними риск развития молочного ацидоза. Не оказывает влияния на ферментативную активность печени с участием цитохрома P450. Одновременный прием пищи с высоким содержанием жиров увеличивает биодоступность рибавирина (AUC и Cmax увеличиваются на 70%).
(с приступами ); хроническая обструктивная болезнь легких, хроническая сердечная недостаточность, заболевания щитовидной железы (в т.ч. тиреотоксикоз), нарушения свертываемости крови, миелодепрессия, гемоглобинопатия (в т.ч. , серповидно-клеточная анемия), депрессия, склонность к суициду (в т.ч. в анамнезе), пожилой возраст.
Передозировка:
Возможно усиление выраженности побочного действия. Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Капсулы по 200 мг. По 30 или 60 капсул в банку полимерную или во флакон полимерный. Каждую банку или флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Вирусный гепатит С (ВГС) - это вялотекущее инфекционное заболевание, поражающее печень. Первым противовирусным средством, к которому возбудитель ВГС оказался чувствительным, стал «Рибавирин». Активным веществом этого препарата является одноименное химическое соединение.
Противовирусное средство «Рибавирин»
По данным справочника «Видаль», «Рибавирин» относится к фармакологической группе противовирусных средств. Лекарство включено в Регистр лекарственных средств (РЛС) России под разными торговыми марками.
«Рибавирин» выпускается компанией «Шеринг-Плау» под торговой маркой «Ребетол».
Препараты-аналоги «Ребетола» выпускаются под названиями:
«Рибасфер» (Кедмен Фармасьютикалс, США);
«Гепавирин» (Фармасайнс, Канада);
«Копегус» (Роше Фармасьютикалс, Франция);
«Рибавирин-Медуна» (Медуна, Германия);
«ВироРиб» (Кусум Фарм, Индия).
В России лекарство производится фармацевтическими компаниями «Канон-фарма», «Вертекс», «Вектор Медика», «Веро-фарм».
Препарат какого производителя (американского, индийского или российского) лучше выбрать для лечения гепатита С, должен решать лечащий врач и сам пациент. Медикаменты содержат одинаковое количество действующего соединения в одной таблетке (капсуле). Часто ценовая политика играет главную роль в выборе препарата.
«Даклатасвир», «Софосбувир» и «Рибавирин»
«Рибавирин» включен в схемы безинтерферонового лечения гепатита С, рекомендованные Всемирной Организацией Здравоохранения. Наибольшую эффективность проявила лекарственная комбинация «соф+дак»: «Софосбувира» (Hepcinat, Cimivir) и «Даклатасвира» (Natdac, DaclaHep), которая применяется в лечении ВГС любого генотипа. Эта комбинация часто дополняется «Рибавирином».
«Рибавирин»: доза
Лекарство принимают внутрь, одновременно с пищей. При лечении ВГС 1 генотипа назначается по 1000-1200 мг в сутки с интерферонами. Дозировка зависит от веса пациента:
при весе до 75 кг - 400 мг в первой половине дня и 600 мг - во второй;
при весе от 75 кг - по 600 мг утром и вечером.
Длительность противовирусной терапии составляет 24-48 недели.
«Рибавирин» и алкоголь
При лечении «Рибавирином» следует избегать приема спиртного. Говоря о совместимости противовирусных средств и алкоголя, необходимо отметить, что употребление любого спиртного (водки, вина, пива) усиливает нагрузку на больную печень, которая и без того «работает на износ».
«Рибавирин»: инструкция к применению
Согласно аннотации по применению, препарат показан для комплексного лечения при вирусном гепатите С в комбинации с интерфероном альфа-2b («Альтевиром», «Реафероном-Липинт») или пегилированным интерфероном («Пегасисом», «Альгероном»). В настоящее время его применяют также в качестве вспомогательного лекарства к схемам безинтерфероновой терапии на базе «Софосбувира», «Даклатасвира», «Ледипасвира» и «Велпатасвира».
«Рибавирин» имеет несколько разных форм выпуска: таблетки и капсулы для перорального применения, лиофилизат во флаконах или ампулах для приготовления инъекционного раствора.
Применение медикамента противопоказано при:
гиперчувствительности к компонентам препарата;
беременности;
кормлении грудью;
гемоглобинопатиях (серповидноклеточной анемии, талассемии);
хронической недостаточности почек (при минутном креатининовом клиренсе менее 50 мл);
тяжелой депрессии (с суицидальной наклонностью);
тяжелых нарушениях печеночных функций;
декомпенсированном циррозе;
аутоиммунном гепатите;
патологиях щитовидной железы.
Медикамент не следует назначать при половых гормональных патологиях (дисменорее у женщин, при простатите у мужчин). Препарат запрещено принимать в качестве монотерапии. В связи с недостаточной изученностью влияния на растущий организм, лекарственное средство не назначается для лечения детей.
«Рибавирин»: побочные эффекты
К побочным эффектам лечения «Рибавирином» относятся:
угнетение кроветворной функции (гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения);
повышение непрямого билирубина (связано с гемолизом эритроцитов);
головная боль, нарушения сна;
боли в грудной клетке, животе;
аллергические реакции;
бронхоспазм;
общая слабость.
Вероятность появления «побочки» от лечения «Рибавирином» повышается при его комбинации с интерферонами - интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном.
Большинство нежелательных симптомов при пероральном приеме проходят уже на начальных сроках применения лекарства. Если патологическая симптоматика со временем не проходит и/или нарастает, об этом необходимо уведомить лечащего врача, который примет решение о корректировке дозировки или замене/отмене препарата.
Исследования тератогенного влияния на человеческий эмбрион не проводились, но, учитывая такую возможность, медикамент запрещен к назначению беременным женщинам. При лечении этим препаратом и в течение полугода после него женщинам и их сексуальным партнерам следует использовать надежные методы контрацепции, чтобы исключить наступление беременности.
Проникает ли «Рибавирин» в грудное молоко, неизвестно, поскольку исследований этого фармакинетического действия не проводилось. Чтобы избежать возможных побочных явлений у маленького ребенка, при необходимости приема этого медикамента грудное вскармливание необходимо прекратить.
В первую неделю приема «Рибавирина» следует отказаться от управления средствами повышенной опасности и автомобилем. Почему только первую неделю? Это объясняется возможностью появления головокружения, сонливости, усталости, которые либо проходят к концу первой недели лечения, либо являются настолько выраженными, что требует коррекции дозы или отмены препарата.
Интерфероны и «Рибавирин»
Лечение при гепатите С комбинацией Интерферона-альфа-2b («Альтевира») и «Рибавирина» оказалось эффективным только у 50% пациентов. При этом больные часто жаловались на выраженные осложнения такой терапии. Осложнения зачастую были настолько тяжелыми, что после лечебного курса почти все пациенты задавались вопросом, как восстановиться после терапии.
Снизить риск возникновения тяжелых осложнений помог выпуск пегилированного интерферона (пегинтерферона) - вещества с несколько измененной молекулой. Лечение комбинацией пегинтерферона («Альгерона», «Пегасиса») оказалось более успешным и побочные действия от него были не такими сильными.
«Софосбувир» и «Рибавирин»: гепатит С 3 генотипа
Гепатит С 3 генотипа лучше всего реагирует на лечение. Гепатит С 3 и 2 генотипа лечится безинтерфероновой комбинацией «Софосбувира» и «Даклатасвира» («Ледипасвира») с «Рибавирином». Продолжительность лечения составляет от 12 до 24 недель.
«Рибавирин»: рецепт
Лекарственный препарат в аптечной сети должен отпускаться по рецепту врача, который, согласно правилам отпуска рецептурных препаратов, должен быть выписан на латинском языке. Обычно в рецепте указывается не торговая марка лекарства, а его действующее вещество. «Рибавирин» на латинском языке пишется так: Ribavirinum.
«Рибавирин» от гриппа
Первый рибавирин был выпущен американской компанией ICN под торговой маркой «Веразол» в 1975 году. Он был предложен в качестве лекарственного средства против гриппа и простуды, однако эти показания к применению «Рибавирина» не были одобрены Американским управлением по контролю продуктов питания и лекарств (FDA). В научной литературе имеются сведения об использовании «Рибавирина» при ОРВИ, герпесе, при ГЛПС (геморрагической лихорадке с почечным синдромом).
Торговое название
Рибавирин
Международное непатентованное название
рибавирин
Лекарственная форма
Рибавирин Состав
Одна капсула содержит активное вещество
: рибавирин - 0,2 г;
вспомогательные вещества
: лактоза, крахмал кукурузный, повидон (поливинилпирролидон), кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат.
Капсулы твердые желатиновые
: желатин, титана диоксид, краситель железа оксид желтый.
Описание
Твердые желатиновые капсулы №0 желтого цвета. Содержимое капсул - порошок или уплотненная масса от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, распадающаяся при надавливании стеклянной палочкой.
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусное средство.
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Рибавирин - противовирусное средство прямого действия, синтетический аналог нуклеозидов.
Рибавирин быстро проникает в инфицированные вирусом клетки и легко фосфорилируется внутриклеточной аденозинкиназой до метаболитов - моно-, ди- и трифосфатов. Рибавиринтрифосфат является мощным конкурентным ингибитором инозинмонофосфат-дегидрогеназы, вирусной РНК-полимеразы и вирусной мРНК-гуанилтрансфераэы. Ингибирование последней прекращает кэппирование мРНК, что приводит к значительному истощению внутриклеточных запасов гуанозинтрифос- фата, ингибированию синтеза вирус-специфического белка и вирусной РНК. Рибавирин также встраивается в вирусный геном, вызывая летальные мутации. Рибавирин ингибирует репликацию новых вирионов, что приводит к снижению вирусной нагрузки; препарат селективно ингибирует синтез вирусной РНК, не подавляя синтез РНК в здоровых клетках.
Механизм, посредством которого рибавирин в комбинации с интерфероном альфа-2b или пэгинтерфероном альфа-2b реализует свое противовирусное действие против вируса гепатита С (ВГС), окончательно не выяснен. Считается, что синергизм рибавирина и интерферона альфа-2b или пэгинтерферона альфа-2b против ВГС обусловлен ускорением фосфорилирования рибавирина в присутствии интерферона. Монотерапия гепатита С рибавирином неэффективна. Рибавирин, как и его метаболиты, признаков подавления репликации и/или ингибирования ферментов, специфичных для вируса гепатита С (ВГС) не обнаруживает.
Наиболее чувствительные к рибавирину ДНК-вирусы - вирус простого герпеса, аденовирусы, вирусы группы оспы, болезни Марека, цитомегаловирус, папилломавирус человека; РНК-вирусы- вирусы гриппа А, В, парамиксовирусы (парагриппа, эпидемического паротита, ньюкаслской болезни), реовирусы, аренавирусы (вирус лихорадки Ласса, боливийской геморрагической лихорадки), буньявирусы (вирус лихорадки Долины Рифт, вирус Конго-Крымской лихорадки), хантавирусы (вирус геморрагической лихорадки с почечным или пульмональным синдромом), парамиксовирусы; онкогенные РНК-вирусы.
Нечувствительные к рибавирину ДНК-вирусы - Varicellaа zoster, вирус псевдобешенства, натуральной коровьей оспы; РНК-вирусы - энтеровирусы, риновирусы, вирус энцефалита леса Семлики.
Фармакокинетика
При пероральном применении рибавирин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность при приеме натощак составляет 45%, при одновременном приеме о пищей - 65-70%. Имеет место эффект «первого прохождения» через печень. Время достижения максимальной концентрации в плазме - от 1 до 1,5 часов. Средняя величина максимальной концентрации (С max) в плазме: около 5 мкмоль/л в конце 1 недели приёма в дозе 200 мг каждые 8 часов и около 11 мкмоль/л в конце 1 недели приема в дозе 400 мг каждые 8 часов.
С белками плазмы рибавирин связывается незначительно. При приеме внутрь по 600 мг 2 раза в сутки равновесная концентрация (C ss) достигается к концу 4 недели и составляет 2200 нг/мл.
Препарат интенсивно распределяется по органам и тканям; проникает через гематоэнцефалический барьер, обнаруживается в головном мозге, в спинномозговой жидкости, в секрете дыхательных путей Й эритроцитах. Период полураспределения составляет 3,7 ч. Объем распределения - от 647 до 5000 л. Большое количество рибавиринтрифосфата накапливается в эритроцитах. Далее практически не выводится из них; поэтому, учитывая негативное воздействие на репродуктивную систему, до полного обновления пула эритроцитов (не менее 6 месяцев) пациентам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции. Значительная концентрация рибавирина (67 % от таковой в плазме) обнаруживается в спинномозговой жидкости. Соотношение показателей биодоступности при курсовом и однократном приеме равно 6:1.
Метаболизм рибавирина осуществляется двумя путями: обратимое фосфорилирование и расщепление (дерибозилирование и амидный гидролиз с образованием триазольного карбоксильного метаболита). Выводится рибавирин из организма медленно. Период полувыведения (Т 1/2) после однократного приёма дозы 200 мг составляет от 1 до 2 часов из плазмы и до 40 дней из эритроцитов. После прекращения курсового приёма Т 1/2 составляет около 300 ч. Рибавирин и его метаболиты в основном выводятся из организма через почки. Только около 10% неизмененного рибавирина выводится через кишечник. За первые 24 ч в неизмененном виде выводится около 7% препарата, за 48 ч - около 10%.
Фармакокинетика при особых клинических состояниях: при приёме препарата больными с почечной недостаточностью AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация/время») и Сmax рибавирина увеличиваются, что обусловлено снижением истинного клиренса, больных с печёночной недостаточностью (А, В и С классы по Чайлд-Пью) фармакокинетика рибавирина не меняется.
На систему цитохрома Р450 рибавирин не влияет.
Рибавирин Показания к применению
Хронический гепатит С (у больных, ранее не лечившихся интерфероном альфа-2b или пэгинтерфероном альфа-2b; при обострении после курса монотерапии интерфероном альфа-2b или пэгинтерфероном альфа-2b; у больных, невосприимчивых к монотерапии интерфероном альфа-2b или пэгинтерфероном альфа-2b). Лечение проводится в комбинации с интерфероном альфа-2b или пэгинтерфероном апьфа-2b.
Противопоказания
- гиперчувствительность к рибавирину и/или к любому из вспомогательных веществ;
- беременность, период лактации;
- хроническая сердечная недостаточность IIб-III ст. (по классификации Василенко-Стражеско), инфаркт миокарда, тяжелые заболевания сердца (включая нестабильные и устойчивые к терапии формы);
- гемоглобинопатии (в том числе талассемия, серповидно-клеточная анемия);
- почечная недостаточность (клиренс креатинина - менее 50 мл/мин; необходимость проведения диализа);
- печеночная недостаточность, декомпенсированный цирроз печени;
- аутоиммунные заболевания (в т. ч. аутоиммунный гепатит);
- не поддающиеся лечению заболевания щитовидной железы;
- тяжелая депрессия с суицидальными намерениями (в том числе в анамнезе);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, галактоземия, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- детский и юношеский возраст (до 18 лет)
С осторожностью
- женщины репродуктивного возраста (наступление беременности нежелательно);
- декомпенсированный сахарный диабет (с приступами кетоацидоза);
- хроническая обструктивная болезнь легких, тромбоэмболия легочной артерии;
- хроническая сердечная недостаточность I-IIа ст. (по классификации Василенко-Стражеско);
- заболевания щитовидной железы (в т. ч. гипертиреоз);
- нарушения свертываемости крови, тромбофлебит;
- миелодепрессия;
- значительное угнетение кроветворной функции костного мозга;
- сопутствующая ВИЧ-инфекция (на фоне комбинированной антиретровирусной терапии - риск развития лактат-ацидоза);
- пожилой возраст.
Применение при беременности и в период лактации
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Лечение рибавирином не следует начинать до тех пор, пока не будет получен отрицательный результат теста на беременность, который следует проводить непосредственно перед началом применения препарата.
Данных о проникновении препарата в грудное молоко не получено. Вследствие неблагоприятного воздействия препарата на организм ребенка, грудное вскармливание должно быть прекращено до начала терапии.
Рибавирин Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, не разжёвывая и запивая водой, одновременно с приёмом пищи по 800-1200 мг/сутки в 2 приема (утром и вечером) с интервалом 12 часов. Одновременно назначают интерферон альфа-2b - подкожно (п/к), по 3 млн МЕ 3 раза в неделю или пэ- гинтерферон альфа-2b -п/к, по 1,5 мкг/кг массы тела 1 раз в неделю.
Длительность лечения - 24-48 недель. При этом для ранее не лечившихся больных длительность курса составляет не менее 24 недель, у больных с вирусом генотипа 1 длительность курса составляет 48 недель. У больных, невосприимчивых к монотерапии интерфероном альфа-2b, а также при рецидиве заболевания - не менее 6 месяцев. Минимальный курс лечения - 16 недель, максимальный - 52 недели (1 год).
При возникновении серьезных нежелательных явлений или отклонений в лабораторных показателях во время применения рибавирина следует скорректировать дозу или приостановить прием препарата до прекращения нежелательных явлений.
| Лабораторные показатели | Снижение дозы только рибавирина до 600мг/сутки*, если: | Снижение дозы только интерферона альфа-2b или пэгинтерферона альфа-2b на 50%, если: | Прекращение приема рибавирина и интерферона альфа-2b или пэгинтерферона альфа-2b, если |
| Содержание гемоглобина | <100 мг/мл | - | <85 мг/мл |
| Содержание гемоглобина у больных с заболеванием сердца в стабильной форме | Содержание немоглобина снизилось на ≥ 20мг/мл в течение любых четырех недель в ходе лечения (постоянное применение пониженной дозы) | <120 мг/мл через 4 недели после снижения дозы | |
| Число лейкоцитов | - | <1500/ мкл | <1000/ мкл |
| Число нейтрофилов | - | <750/ мкл | <500/ мкл |
| Число тромбоцитов | - | <50000/ мкл | <25000/ мкл |
| Содержание общего билирубина | - | - | 2,5XВГН** |
| Содержание сводного билирубина | >5 мг/дл | - | >4 мг/дл (в течение более 4 недель) |
| Содержание креатинина | - | - | >2 мг/дл |
| Активность АЛТ/АСТ | - | - | 2Х (базовое занчение) и >10XВГН** |
* пациенты, которым сократили дозу рибавирина до 600мг/сутки, должны принимать 1 капсулу 200мг утром и 2 капсулы по 200мг вечером
** верхняя граница нормы
Если после коррекции дозы переносимость рибавирина не улучшится, применение данного лекарственного средства, а также интерферона альфа-2b или пэгинтерферона альфа-2b следует прекратить.
Рибавирин Побочное действие
Побочные явления при комбинированной терапии могут быть связаны как с приемом рибавирина, так и интерферона альфа-2b или пэгинтерферона альфа-2b, а также их комбинации.
Со стороны системы крови и органов кроветворения:
гемолиз - основной токсический эффект рибавирина. Снижение гемоглобина вследствие гемолиза (снижение содержания гемоглобина на величину > 4 г/дл отмечается у 37 % пациентов, получающих комбинированную терапию рибавирином и интерфероном альфа-2b, и у 30 % больных, получающих комбинированную терапию рибавирином и пэгинтерфероном альфа-2b; снижение содержания гемоглобина ниже 10г/дл отмечается только у 14 % пациентов); возможно появление умеренно выраженной анемии, лейкопении, нейтропении, гранулоцитопении и тромбоцитопении; в отдельных случаях возможно развитие апластической анемии.
Со стороны нервной системы:
головная боль, головокружение, тремор, парестезии, гиперестезия, депрессия, раздражительность, бессонница, сонливость, беспокойство, снижение концентрации внимания, дезориентация, эмоциональная лабильность, нервозность, агрессивное поведение, спутанность сознания. В отдельных случаях суицидные намерения и попытки.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
алопеция, зуд, сухость кожи, нарушение структуры волос, сыпь, эритема, экзема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный неиэолиз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
боль в грудной клетке, снижение или повышение артериального давления, тахикардия, ощущение сердцебиения, обморок.
Со стороны дыхательной системы и ЛОР-органов:
кашель, фарингит, одышка, бронхит, средний отит, синусит, ринит.
Со стороны пищеварительной системы:
сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, запор, диспепсия, извращение вкуса, панкреатит (при применении в комбинации с интерфероном альфа - 2b), метеоризм, стоматит, глоссит, кровоточивость десен.
Со стороны эндокринной системы:
нарушение функции щитовидной железы (изменение содержания тиреотропного гормона), требующее терапевтических мер; наблюдается у 3 % пациентов, ранее не имевших таких нарушений.
Со стороны мочеполовой системы:
«приливы», снижение либидо, нарушение менструального цикла, аменорея, меноррагия, простатит.
Со стороны костно-мышечной системы:
миалгия, повышение тонуса
гладких мышц, артралгия.
Со стороны органов чувств:
поражение слезной железы, конъюнктивит, расстройство зрения, нарушение/потеря слуха, шум в ушах. Лабораторные показатели: в отдельных случаях - повышение концентрации мочевой кислоты и непрямого билирубина, связанное с гемолизом. Эти показатели нормализуются в течение 4 недель после окончания терапии. Лишь у незначительного числа пациентов при повышенной концентрации мочевой кислоты отмечались клинические симптомы подагры, однако не требовавшие модификации дозы или отмены лечения.
Прочие:
слабость, аллергические реакции, недомогание, озноб, лихорадка, гриппоподобный синдром, повышенное потоотделение, астения, снижение массы тела, жажда, грибковая инфекция, герпетическая инфекция, лимфаденопатия.
Передозировка
Не выявлена (одномоментное введение внутрь в дозе 10г и п/к в дозе 39 млн МЕ не выявило появление симптомов, связанных с передозировкой).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При совместном применении с интерфероном эльфа-2b или пэгинтерфероном альфа-2b - синергизм действия.
Лекарственные препараты, содержащие соединения магния и алюминия, а также Симетикон снижают биодоступность препарата (AUC) уменьшается на 14 %, не имеет клинического значения).
Назначение рибавирина во время лечения зидовудином и/или ставудином сопровождается снижением их фосфорилирования, что может привести к ВИЧ-виремии и потребовать изменения схемы лечения. Кроме того, при совместном применении с зидовудином, возрастает иск развития гемолитической анемии.
Увеличивает концентрацию фосфорилированных метаболитов пуриновых нуклеозидов (в т.ч. диданозина, абакавира) и связанный с ними риск развития лактат-ацидоза.
Не оказывает влияния на ферментативную активность печени с участием цитохрома Р450.
Возможность лекарственного или иного взаимодействия с рибавирином может сохраняться до 2 месяцев после прекращения применения в связи с замедленным его выведением.
Одновременный прием пищи с высоким содержанием жиров увеличивает биодоступность рибавирина (AUC и С max увеличиваются на 70 %)
Особые указания
Следует учитывать тератогенность препарата, мужчины и женщины репродуктивного возраста во время лечения и в течение 6 месяцев после окончания терапии должны использовать надежные методы контрацепции.
Лабораторные исследования (клинический анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и числа тромбоцитов, определение электролитов, содержания креатинина, функциональных проб печени) необходимо проводить перед началом терапии, на 2 и 4 неделе, и далее - регулярно. Через 6 месяцев терапии следует провести обследование пациента для оценки вирусологического ответа. При отсутствии вирусологического ответа лечение рибавирином в комбинации с интерфероном альфа-2b или пэгинтерфероном альфа-2b следует прекратить.
В процессе лечения рибавирином максимальное снижение содержания гемоглобина в большинстве случаев отмечается после 4-8 недель от начала лечения. При снижении гемоглобина ниже 100 мг/мл следует временно уменьшить дозу рибавирина (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Как правило, рекомендуемые изменения дозы обеспечивают восстановление гемоглобина.
При остром проявлении гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия) применение препарата следует немедленно прекратить. Транзиторные высылания не служат основанием для прерывания лечения.
В связи с возможным ухудшением функции почек у пожилых пациентов, перед применением препарата необходимо определение функции почек, в частности клиренса креатинина.
Перед началом терапии гепатита С следует оценить необходимость гистологического подтверждения диагноза (лечение пациентов с генотипом вируса 2 или 3 можно начинать без предварительной биопсии печени).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, испытывающим усталость, сонливость или дезориентацию при комбинированном лечении рибавирином и интерфероном альфа-2b или пэгинтерфероном альфа-2b, следует отказаться от выполнения работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение автомобиля, управление механизмами).
Форма выпуска
Капсулы по 200 мг.
10 капсул в контурной ячейковой упаковке. 30, 60, 90 или 120 капсул в банке полимерной. 3 или 6 контурных ячейковых упаковок или одна банка полимерная вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель/организация, принимающая претензии
ЗАО «ВЕРТЕКС», Россия
Юридический адрес: 196135, г. С.-Петербург, ул. Типанова, 8-100.
Описание
Противовирусное средство
Форма выпуска
Показания к применению
Лечение хронического гепатита С у взрослых (в комбинации с интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b).
Рибавирин принимают внутрь, во время еды, не разжевывая, запивая водой.
При гепатите С рекомендуется принимать препарат из расчета 15 мг на 1 кг массы тела. Больным с массой тела менее 75 кг — 1000 мг в день (по 400 мг утром и 600 мг вечером), больным с массой тела более 75 кг — 1200 мг в день (по 600 мг утром и вечером).
Длительность курса комбинированной терапии с альфа-интерфероном составляет 24-48 нед. Для ранее нелечившихся больных — не менее 24 нед; для больных с вирусом генотипа I — 48 нед; для больных, невосприимчивых к монотерапии альфа-интерфероном и при рецидиве заболевания — не менее 6 мес.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, недомогание, бессонница, астения, депрессия, раздражительность, беспокойство, эмоциональная лабильность, нервозность, возбуждение, агрессивное поведение, спутанное сознание; редко - суицидальная наклонность, повышение тонуса гладких мышц, тремор, парестезии, гиперестезия, гипестезия, обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, бради- или тахикардия, сердцебиение, остановка сердца.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; крайне редко - апластическая анемия.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, кашель, фарингит, одышка, бронхит, средний отит, синусит, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, запор, извращение вкуса, панкреатит, метеоризм, стоматит, глоссит, кровотечение из десен, гипербилирубинемия.
Со стороны органов чувств: поражение слезной железы, конъюнктивит, нарушение зрения, нарушение/потеря слуха, шум в ушах.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Со стороны мочеполовой системы: приливы, снижение либидо, дисменорея, аменорея, меноррагия, простатит.
Передозировка
Симптомы:
возможно усиление выраженности побочного действия.
Лечение:
отмена препарата, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении рибавирина и альфа-интерферона отмечается синергизм их действия.
При клиническом применении различных препаратов в терапевтических дозах в комбинации с рибавирином не было выявлено значимых взаимодействий.
Назначение рибавирина во время лечения Зидовудином и/или Ставудином при одновременно имеющейся ВИЧ-инфекции сопровождается снижением фосфорилирования этих препаратов, что приводит к ВИЧ-виремии и требует изменения схемы лечения.
Не обнаружено взаимодействия рибавирина и ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы или ингибиторов протеаз. Поэтому возможно совместное применение рибавирина и указанных препаратов для лечения больных сочетанной инфекцией ВИЧ с гепатитом С.
Лекарственные средства, содержащие соединения магния и алюминия, симетикон снижают биодоступность препарата.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 20 °C.
Особые указания
Следует учитывать тератогенность препарата, мужчины и женщины репродуктивного возраста во время лечения и в течение 7 месяцев после окончания терапии должны использовать эффективные контрацептивные средства.
Лабораторные исследования (клинический анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и числа тромбоцитов, определение электролитов, содержания креатинина, функциональных проб печени) необходимо проводить перед началом терапии, на 2 и 4 нед, и далее регулярно.
В процессе лечения рибавирином максимальное снижение содержания гемоглобина в большинстве случаев отмечается после 4-8 недель от начала лечения. При снижении гемоглобина ниже 110 мг/мл следует временно уменьшить дозу рибавирина на 400 мг в день, при снижении гемоглобина ниже 100 мг/мл следует сократить дозу до 50 % от исходной. В большинстве случаев рекомендуемые изменения дозы обеспечивают восстановление уровня гемоглобина. При снижении гемоглобина ниже 85 мг/мл прием препарата следует прекратить.
При остром проявлении гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия) применение препарата следует немедленно прекратить. Транзиторные высыпания не служат основанием для прерывания лечения.
В период лечения лицам, испытывающим усталость, сонливость или дезориентацию, необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение у пожилых пациентов: В связи с возможным ухудшением функции почек у пожилых пациентов перед применением препарата необходимо определение функции почек, в частности клиренса креатинина.
Условия отпуска
Без рецепта
Действие
Рибавирин - противовирусное средство. Рибавирин быстро проникает в клетки и действует внутри инфицированных вирусом клеток. Внутриклеточно рибавирин легко фосфорилируется аденозинкиназой до моно-, ди- и трифосфатного метаболитов. Рибавирина трифосфат - сильный конкурентный ингибитор инозин-монофосфат-дегидрогеназы, РНК-полимеразы вируса гриппа и гуанилил-трансферазы информационной РНК, последнее проявляется торможением процесса покрытия информационной РНК-оболочкой. Эти разнообразные эффекты приводят к значительному снижению количества внутриклеточного гуанозин трифосфата, а также подавлению синтеза вирусной РНК и белка. Рибавирин ингибирует репликацию новых вирионов, что обеспечивает снижение вирусной нагрузки, селективно ингибирует синтез вирусной РНК, не подавляя синтез РНК в нормально функционирующих клетках.
Активное вещество : рибавирин 200 мг.
Противопоказания
Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, инфаркт миокарда, почечная недостаточность (КК - менее 50 мл/мин), тяжелая анемия, тяжелая печеночная недостаточность, декомпенсированный цирроз печени, аутоиммунные заболевания (в т.ч. аутоиммунный гепатит), не поддающиеся лечению заболевания щитовидной железы, тяжелая депрессия с суицидальными наклонностями, детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к рибавирину.
Оставлять отзывы могут только зарегистрированные пользователи.
Доставка
Служба доставки работает ежедневно с 10.00 до 21.00
Стоимость доставки по Москве в пределах МКАД:
- при сумме заказа до 2900 руб. - 150 рублей,
- при сумме заказа от 2900 руб. - бесплатно
Курьерская доставка за МКАД осуществляется по недельному графику курьерской службой "Сталкер Консалтинг".
Доставка в регионы России осуществляется курьерскими компаниями: Boxberry, 4Biz, Im-Logistic, Почта РФ.
- Стоимость доставки рассчитывается при оформлении заказа.
- Минимальная сумма заказа 1000 рублей для доставки в города России за исключением Москвы, Московской области и Санкт-Петербурга.
- Доставка Почтой РФ осуществляется только по полной ПРЕДОПЛАТЕ! Частичный отказ от товара невозможен!
Доплата за вес
- 5-10 кг - 100 рублей
- 10-20 кг - 250 рублей
- 20-30 кг - 400 рублей
- 30-50 кг - 600 рублей
Самовывоз
м.Сокол. Волоколамское шоссе, д.2
Срок доставки:
завтра (при наличии товара на складе)
Адрес:
Гидропроект. Вход со стороны Волоколамского шоссе - вывеска "Аптека".
Режим работы:
пн-пт с 10:00 до 19:00, сб-вс с 11:00 до 18:00КРАСОТА .
Теперь неиспользованные баллы сгорают (аннулируются) 4 раза в год - 1 января, 1 апреля, 1 июля, 1 октября.
Срок "жизни" баллов:
Подлинность
Лаборатория Красоты и Здоровья делает всё возможное, чтобы изображения и информация о продукции были корректны. Однако, иногда обновление данных на сайте может происходить с задержкой. Даже в случаях, когда внешний вид полученной Вами продукции отличается от представленной на сайте, мы гарантируем качество товаров.
Мы рекомендуем ознакомиться с
инструкцией по применению, указанной на товаре, перед
его использованием, а не только полностью полагаться на
описание, представленное на сайте Лаборатория Красоты и
Здоровья.