КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Производитель: Физиофарма Срл
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ketamine
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№016527
Дата регистрации: 20.04.2016 - 20.04.2021
Предельная цена: 471.55 KZT
Инструкция
- русский
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 500 мг/10 мл
Состав
10 мл раствора содержат
активное вещество - кетамина гидрохлорид 576.8 мг эквивалентно 500 мг кетамина,
вспомогательные вещества: бензетония хлорид, вода для инъекций до 10 мл
Описание
Прозрачная, бесцветная жидкость без видимых частиц
Фармакотерапевтическая группа
Анестетики. Анестетики общие. Анестетики общие другие. Кетамин.
Код АТХ N 01AX 03
Фармакологические свойства
ФармакокинетикаКетамина гидрохлорид является липофильным соединением, в связи с этим быстро распределяется в хорошо снабжаемые кровью органы, а затем перераспределяестя в ткани с пониженной перфузией, легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Связь с белками плазмы крови - 12%. Объем распределения - 2 л/кг. Т1/2 составляет 2-3 часа. Метаболизируется в печени путем деметилирования. Основная часть продуктов метаболизма выделяется в течение 2 ч почками, незначительное количество метаболитов может оставаться в организме в течение нескольких дней. Клиренс - 60 л/кг. Кумуляции при многократном введении препарата не отмечается.
Фармакодинамика
Средство для неингаляционной общей анестезии. Угнетает ассоциативную зону и подкорковые образования таламуса, вызывает анальгезирующий эффект при неполном угнетении сознания и сохранении спонтанного дыхания, глоточного, гортанного и кашлевого рефлексов (доза, в которой кетамин вызывает апноэ, в 8 раз выше гипнотической). Хирургическая стадия общей анестезии при использовании кетамина не развивается (висцеральная анальгетическая активность кетамина недостаточна, что следует учитывать при полостных операциях). Вызывает специфический комплекс симптомов: соматическую анальгезию, состояние, напоминающее нейролептанальгезию, повышает АД, сократимость миокарда, МОК и потребность миокарда в кислороде, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов. Практически не снижает тонус скелетной мускулатуры, может вызывать непроизвольные мышечные подергивания. Не обладает холино- и адреноблокирующими свойствами, а также антигистаминной активностью.
При однократном в/в введении кетамина наркотический эффект наступает через 30-60 секунд после введения и длится 5-10 минут (до 15 минут). При в/м введении кетамина в дозе 4-8 мг/кг эффект наступает через 2-4 мин (до 6-8 мин) и продолжается в среднем 12-25 мин (до 30-40 мин). Кетамин вызывает выраженный анальгетический эффект (до 2 ч), но недостаточное расслабление мышц. При введении кетамина сохраняется глоточный, гортанный и кашлевой рефлексы, самостоятельная адекватная легочная вентиляция.
Показания к применению
В качестве анестетика при проведении диагностических и хирургических процедур. Внутривенные и внутримышечные инъекции лучше всего подходят для коротких процедур. При введении дополнительных доз или путем применения в виде внутривенной инфузии Кетамин может использоваться для более длительных процедур. Если необходимо расслабление мышц, следует использовать мышечный релаксант и обеспечить поддержку дыхания.
Для индукции наркоза до введения других общих анестетиков
В качестве дополнения к другим анестетикам
Специальные показания для применения кетамина или тип ы процедур:
Проведение наркоза больным, у которых предпочтение отдается внутримышечному введению препарата;
Обработка ран, болезненные процедуры (смена повязки) и пересадка кожи у пациентов с ожогами, а также другие поверхностные хирургические процедуры;
Диагностические и хирургические вмешательства в области глаз, ушей, носа и ротовой полости, включая удаление зубов (примечание: движения глаз могут сохраняться во время офтальмологической процедуры);
Способ применения и дозы
Вводят кетамин внутривенно (струйно и капельно) или внутримышечно.
Примечание: все дозы указаны в пересчете на действующее вещество кетамин.
Нижеприведенные дозы касаются взрослых, пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) и детей. При хирургических вмешательствах у пожилых пациентов Кетамин может использоваться в виде монотерапии или в комбинации с другими анестетиками.
Предоперационная подготовка
В экстренных случаях допускается применение Кетамина в качестве единственного анестетика не на пустой желудок. Однако, так как нельзя спрогнозировать необходимость использования других препаратов и мышечных релаксантов, при подготовке к плановой операции желательно не принимать пищу и жидкость за 6 часов до анестезии.
Премедикация антихолинергическими препаратами (например, атропином, гиосцином и др.) должна быть проведена с определенным интервалом до введения Кетамина, чтобы уменьшить кетамин-индуцированное повышенное слюноотделение.
Мидазолам, диазепам, лоразепам или флунитразепам, при использовании для премедикации или как дополнение к Кетамину, снижают частоту возникновения побочных реакций.
Начало анестезии и продолжительность
Индивидуальная реакция на Кетамин может варьировать в зависимости от дозы, пути введения и возраста пациента, а также совместного использования других средств. Поэтому подбор дозы должен проводиться индивидуально. Кетамин является быстродействующим препаратом, поэтому пациент должен находиться в оптимальном для проведения процедуры положении.
Внутривенная доза в 2 мг/кг массы тела обычно вызывает хирургическую анестезию в течение 30 секунд после инъекции, и анестетический эффект обычно длится 5-10 минут. Внутримышечная доза в 10 мг/кг массы тела обычно вызывает хирургическую анестезию в течение 3-4 минут после инъекции, и анестетический эффект обычно длится в течение 12-25 минут. Пробуждение наступает постепенно.
В качестве самостоятельного анестезирующего средства
Внутривенная инфузия обеспечивает более короткое время пробуждения и более высокую стабильность основных показателей жизнедеятельности.
Индукция общей анестезии
0,5-2 мг/кг в качестве общей индукционной дозы.
Поддержание анестезии
Анестезию можно поддерживать при помощи капельного введения в 10-45 микрограмм/кг/мин (примерно 1-3 мг/мин).
Скорость инфузии будет зависеть от реакции пациента на анестезию. Необходимая дозировка может быть снижена в случае применения длительно действующего нейромышечного блокатора.
Дробное введение
Индукция
Внутривенное введение
Начальная доза кетамина для внутривенного введения от 1 мг/кг до 4,5 мг/кг. Среднее количество, необходимое для 5-10 минут хирургической анестезии, составляет 2 мг/кг. Рекомендуется медленное внутривенное введение (в течение 60 секунд). Более быстрое введение может привести к дыхательной недостаточности и повышенной чувствительности.
Внутримышечное введение
Начальная доза кетамина для внутримышечного введения от 6,5 мг/кг до 13 мг/кг. Низкая начальная внутримышечная доза 4 мг/кг используется во время диагностических процедур. Доза в 10 мг/кг обычно обеспечивает 12-25 минут хирургической анестезии.
Дозирование при печеночной недостаточности
Необходимость снижения дозы следует рассматривать у пациентов с циррозом печени или другими видами печеночной недостаточности (см. раздел «Особые указания»).
Поддержание общей анестезии
На ослабление анестезии указывает нистагм, движения в ответ на стимуляцию и голосовые реакции. Анестезия поддерживается путем введения дополнительных доз кетамина внутривенным или внутримышечным путем.
Каждая дополнительная доза составляет от половины до полной индукционной дозы.
Чем больше общее количество введенного кетамина, тем дольше время до полного пробуждения от наркоза.
Во время анестезии могут наблюдаться тонико-клонические судороги конечностей. Данные движения не указывают на ослабление анестезии и не нуждаются в дополнительном введении анестетика.
В качестве средства для вводного наркоза перед применением прочих общих анестетиков
Вводная анестезия осуществляется при помощи полной внутривенной или внутримышечной дозы кетамина, как указано выше. Если кетамин был введен внутривенно и основной анестетик действует медленно, через 5-8 минут после первоначальной дозы может потребоваться вторая доза кетамина. Если кетамин был введен внутримышечно и основной анестетик действует быстро, введение основного анестетика можно отсрочить на 15 минут после инъекции кетамина.
В качестве дополнения к анестетикам
Кетамин клинически совместим с обычными анестетиками общего и местного действия при сохранении адекватного дыхательного газообмена. Доза кетамина для применения вместе с другими анестетиками обычно не отличается от вышеуказанной дозировки; тем не менее, использование другого анестетика может позволить снизить дозу кетамина.
Контроль пациентов при пробуждении от наркоза
После операции пациент должен находиться под наблюдением. Если во время пробуждения пациент проявляет признаки делирия, можно использовать диазепам (5-10 мг внутривенно для взрослых). Доза тиобарбитурата (50-100 мг) внутривенно может быть использована для устранения серьезных реакций при выходе из наркоза. В случае применения одного из данных препаратов, пациенту может потребоваться более длительное время для выхода из наркоза.
Побочные действия
Часто
Галлюцинации, аномальные сны, кошмары, спутанность сознания, возбуждение, аномальное поведение
Нистагм, повышение тонуса скелетных мышц, тонико-клонические судороги
Диплопия
Повышение артериального давления, учащение сердцебиения
Увеличение частоты дыхания
Тошнота, рвота
Эритема, кореподобная сыпь
Нечасто
Анорексия
Беспокойство
Повышение внутриглазного давления
Брадикардия, аритмия
Гипотензия
Угнетение дыхания, ларингоспазм
Изменения лабораторных показателей функции печени
Боль и сыпь в месте инъекции
Редко :
Анафилактическая реакция
Делирий, искажение восприятия, дисфория, бессонница, дезориентация
Обструкция дыхательных путей, остановка дыхания
Гиперсаливация
Цистит, геморрагический цистит
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу и вспомогательным компонентам препарата
Тяжелая артериальная гипертензия. Кетамин противопоказан пациентам, у которых повышение артериального давления может представлять серьезную угрозу для жизни
Серьезная болезнь коронарных артерий и миокарда
Внутричерепное кровоизлияние, нарушения мозгового кровообращения, инсульт
Выраженная почечная недостаточность
Преэклампсия, эклампсия
Черепно-мозговая травма
Лекарственные взаимодействия
В случае приема барбитуратов и/или наркотических средств одновременно с кетамином потребуется более длительное время для пробуждения от наркоза.
Кетамин химически несовместим с барбитуратами и диазепамом из-за образования преципитата. Следовательно, их нельзя смешивать в один шприц или инфузионную жидкость. Не применять растворители не указанные в разделе «Способ применения и дозы».
Кетамин может усилить нейромышечное блокирующее действие атракуриума и тубокурарина, включая дыхательную недостаточность и удушье.
Одновременное применение галогенированных анестетиков и кетамина может увеличить период полураспада кетамина и отсрочить пробуждение от наркоза. Одновременное применение кетамина (в частности, в высоких дозах или при быстром вводе) и галогенированных анестетиков может увеличить риск развития брадикардии, гипотензии или снижения сердечного выброса.
Использование кетамина с другими депрессантами центральной нервной системы (ЦНС) (этанол, фенотиазины, седативные Н1-блокаторы или скелетно-мышечные релаксанты) может увеличить подавление ЦНС и/или повысить риск развития дыхательной недостаточности. При одновременном применении прочих анксиолитических средств, седативных препаратов и снотворных может потребоваться сниженные дозы кетамина.
Кетамин является антагонистом снотворного действия тиопентала.
Пациенты, которые принимают тироидные гормоны, подвержены повышенному риску развития гипертонии и тахикардии при применении кетамина.
Одновременное применение антигипертензивных препаратов и кетамина повышает риск развития гипотензии.
При одновременном применении кетамина и теофиллина наблюдается клинически значимое снижение судорожного порога. При одновременном применении данных препаратов отмечались непредсказуемые судороги мышц разгибателей.
Особые указания
Препарат предназначен для применения исключительно под наблюдением опытных анестезиологов, за исключением чрезвычайных ситуаций.
Как и в случае с другими анестетиками общего действия, наготове должно иметься реанимационное оборудование, готовое для использования.
При передозировке кетамина может развиться угнетение дыхания, в таком случае, должна применяться поддерживающая вентиляция легких. Механическая поддержка дыхания рекомендуется с применением аналептиков.
Внутривенная доза должна быть введена через 60 секунд. Более быстрое введение может вызвать временное угнетение дыхания или его остановку, и повышенную прессорную реакцию.
Поскольку при терапии Кетамином фарингеальные рефлексы, как правило, сохранены, следует избегать механического раздражения глотки. При вмешательстве на гортани, глотке или трахее необходима комбинация Кетамина с миорелаксантами и тщательный контроль дыхания.
При хирургических вмешательствах с вовлечением висцеральных путей болевой чувствительности может оказаться необходимым введение других аналгетиков.
В случае применения кетамина на амбулаторной основе, пациента нельзя выписывать, пока действие анестезии полностью не пройдет, после чего пациента можно отпустить в сопровождении ответственного взрослого лица.
Нужно соблюдать осторожность при применении кетамина при наличии следующих заболеваний: хронический алкоголизм и острая алкогольная интоксикация.
Кетамин метаболизируется в печени. У пациентов с циррозом и другими видами нарушения функции печени может наблюдаться длительное действие препарата. Для данных пациентов нужно снижение дозировки. При использовании кетамина отмечались аномальные результаты проверки печеночной функции, в частности при длительном применении (>3 дней).
Во время анестезии кетамином отмечалось повышение давления в цереброспинальной жидкости, необходимо проявлять особую осторожность при использовании кетамина у пациентов с повышенным давлением цереброспинальной жидкости.
Особая осторожность при применении требуется для пациентов с травмами глазного яблока и с повышенным внутриглазным давлением (глаукома), так как после одной дозы кетамина давление может значительно повыситься, с неврозами или психическими заболеваниями (шизофрения и острый психоз).
Особая осторожность при применении препарата требуется для пациентов с острой интермиттирующей порфирией, эпилептическими припадками, с гипертиреозом или для пациентов, которые получают лечение по восстановлению щитовидной железы.
Особая осторожность при применении препарата требуется для пациентов с легочной инфекцией или инфекцией верхних дыхательных путей (кетамин активирует глоточный рефлекс, потенциально вызывая ларингоспазм), с очагом внутричерепного объемного образования, с травмами головы или с водянкой головного мозга.
Имеются данные о зарегистрированных случаях цистита, включая геморрагический цистит у пациентов, которые получали Кетамин в течение длительного периода (от 1 месяца до нескольких лет). Кетамин не назначается и не рекомендуется для использования в течение длительного периода.
Также сообщалось о случаях злоупотребления кетамином. Имеются данные, которые показывают, что кетамин способствует возникновению проявлений: дисфории, галлюцинаций, симптома «обратного кадра», ощущения страха и тревоги, бессонницы или дезориентации, также случаев цистита или геморрагического цистита. Использование Кетамина ежедневно в течение нескольких недель может вызвать зависимость, особенно у лиц, имеющих или имевших наркотическую зависимость в анамнезе. Поэтому использовать препарат необходимо под тщательным наблюдением медперсонала и с осторожностью при вышеупомянутых состояниях и заболеваниях.
Из-за значительного увеличения потребления кислорода миокардом, необходимо соблюдать особую осторожность при применении кетамина у пациентов с гиповолемией, обезвоживанием или болезнями сердца заболеванием, особенно при болезни коронарных артерий (например, застойная сердечная недостаточность, состояние ишемии и инфаркт миокарда). Кроме того, необходимо соблюдать особую осторожность при применении кетамина у пациентов с артериальной гипертензией легкой и умеренной степени и тахиаритмией.
Повышение артериального давления начинается вскоре после инъекции кетамина, достигает максимума в течение нескольких минут и обычно возвращается к значению до анестезии в течение 15 минут после инъекции. Средний пик увеличения кровяного давления в клинических исследованиях колебался от 20 до 25 процентов от значения до анестезии. В зависимости от заболевания пациента, повышение артериального давления может носить благоприятный характер, тогда как в других случаях, может являться нежелательной реакцией.
Беременность и период лактации
Кетамин проникает через плаценту. Безопасность применения кетамина при беременности не установлена. Применение у данной категории пациентов не рекомендуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
После применения кетамина по крайней мере в течение 24 ч пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности.
Передозировка
Симптомы: серьезное угнетение дыхания.
Лечение: искусственная вентиляция легких. При этом предпочтительной является механическая искусственная вентиляция, поскольку в этом случае обеспечивается поддержка как оксигенации крови, так и удаление углекислоты.
Форма выпуска и упаковка
Стеклянный флакон, содержащий 10 мл раствора для инъекций (500 мг кетамина во флаконе).
10 флаконов вместе с инструкцией по применению на русском и государственном языках в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25оС в защищенном от света месте.
Хранить в местах, недоступных для детей!
Срок хранения
По истечении срока годности не применять!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
FISIOPHARMA Srl, Nucleo Industriale - Palomonte, Italy
Владелец регистрационного удостоверения
FISIOPHARMA Srl, Nucleo Industriale - Palomonte, Italy
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство Консорциума «Медэкспорт Италия», г.Алматы, Айтеке би, 88
Номер телефона: +7 727 279 99 00
Адрес электронной почты: officealmaty @ gmail . com
Прикрепленные файлы
| 038320431477976215_ru.doc | 81 кб |
| 774112931477977453_kz.doc | 96.5 кб |
Физико-химические свойства . Дериват фенциклидина - кетамина гидрохлорид представляет собой белый кристаллический порошок.
Выпускается в виде чуть кислого раствора (рН 3,5-5,5). Кетамин состоит из двух (S- и R-) стереоизомеров. S-изомер в 1,5-3 раза более сильный гипнотик и в 3 раза более сильный анальгетик, чем R-изомер. По сравнению с рацемической смесью, S-изомер сильнее в 1,5-2 раза. Рацемический кетамин представляет собой смесь обоих изомеров в эквивалентном количестве и выпускается в виде раствора (1%, 5% и 10%), содержащего бензетониум хлорид в качестве консерванта. В некоторых странах выпускают 0,5%-й и 2,5%-й растворы. Растворы кетамина очень стабильны, однако их надо беречь от света и источников тепла. Кетамин можно вводить в/м, в/в, п/к или интраперитонеально. Он также эффективен при даче внутрь и назальном введении. Кетамин можно разбавлять стерильной водой или физиологическим раствором. В 1999 г. в США рацемический кетамин из-за незаконного использования внесли в Список III контролируемых препаратов.
Клинические свойства . Кетамин быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, его действие после в/в инъекции у кошек и собак наступает через 30-90 секунд. После в/м инъекции препарат быстро распределяется в ткани, максимальный анестетический эффект наблюдают через 10-15 мин.
Кетамин вызывает дозозависимое диссоциативное угнетение ЦНС, которое характеризуется глубокой анальгезией и амнезией с сохранением глазного, ларингеального, фарингеального, спинального и педального рефлексов. Такое каталептическое состояние связано (главным образом) с ингибированием таламо-кортикальных путей и стимуляцией лимбической системы. Нейрофармакология кетамина очень многообразна и имеет много точек приложения, включая N-мети-О-аспартат (NMDA) и не-NMDA глютаматные рецепторы, никотиновые и мускариновые холинорецепторы, рецепторы моноаминов и опиоидные рецепторы. Кроме того, описано ингибиро-вание потенциал-зависимых натриевых и кальциевых каналов. По-видимому, антагонизм с NMDA-рецепторами обусловливает основные анальгетические, амнестические и психомиметические эффекты кетамина.
После болюсной в/в инъекции рацемический кетамин быстро перераспределяется, период полувыведения составляет около 60 мин у собак и 80 мин у кошек. Восстановление после однократной дозы кетамина связано, главным образом, с перераспределением препарата. Кетамин экстрагируется и метаболизируется печенью. Основной метаболит, норкетамин, обладает анальгетической активностью, равной 10-30 % активности кетамина. У кошек кетамин также выделяется почками в неизменном виде. Длительное пробуждение и сонливость обусловлены аккумуляцией норкетамина после повторных введений или инфузии кетамина. Сам препарат и его метаболиты подвергаются глюкуронизации и выводятся почками. При нарушениях функции печени элиминация препарата существенно замедляется, и время его действия увеличивается.
Главное различие в фармакокинетике рацемического и S-кетамина заключается в более высоком уровне элиминации последнего. После применения S-кетамина полное восстановление наступает раньше, реже отмечается эффект возбуждения. Однако при применении обоих видов кетамина (рацемического и S-кетамина) возможно повышение мышечного тонуса, спазм мускулатуры и судороги. Для устранения этих побочных эффектов рекомендуют параллельно применять ацепромазин, бензодиазепины или альфа-2-агонисты (Ксила , Рометар и аналоги). Таким образом, при соответствующей премедикации S-кетамин имеет преимущество по сравнению с рацемическим кетамином.
Кетамин оказывает уникальное влияние на сердечно-сосудистую систему . В отличие от других в/в анестетиков, он стимулирует сердце , повышая частоту сердечных сокращений, кровяное давление и сердечный выброс, что связано с усилением работы миокарда и повышением потребления кислорода, увеличение доставки кислорода в здоровом сердце обеспечивается за счет коронарной вазодилатации и повышения сердечного выброса, но при заболеваниях сердца (гипертрофия, ишемия) данные механизмы могут оказаться несостоятельными. Кардиоваскулярные эффекты вызваны центральной стимуляцией симпатической системы. Седативные препараты ослабляют стимулирующие эффекты кетамина. Кроме того, кетамин оказывает прямое угнетающее действие на миокард (отрицательный инотропный эффект). У некоторых животных при заболеваниях сердца, а также при параллельном использовании других анестетиков кетамин может вызвать угнетение сердечно-сосудистой системы.
Кетамин оказывает минимальное влияние на дыхательный центр . После болюсного введения индукционной дозы препарата, как правило, наблюдают кратковременное угнетение дыхания, после чего обычно следует так называемый «апноэстический» дыхательный цикл, характеризующийся задержкой на вдохе с последующим коротким периодом гипервентиляции. Как правило, артериальная и тканевая оксигенация сохраняется на хорошем уровне. Респираторные проблемы у кошек и маленьких собак могут быть вызваны усилением саливации, что способно привести к обструкции верхних дыхательных путей или окклюзии эндотрахеального тубуса. При кетаминовой анестезии рефлекс глотания, чихания и кашлевой рефлекс сохраняются, но возможна и «тихая» аспирация.
Кетамин оказывает возбуждающее действие на ЦНС, увеличивает церебральный метаболизм, усиливает церебральный кровоток и повышает внутричерепное давление. Цереброваскулярный ответ на уровень диоксида углерода при использовании кетамина сохраняется, поэтому при снижении парциального давления СО2 внутричерепное давление снижается.
Кетамин обладает эпилептогенной активностью, поэтому его нельзя применять животным с судорогами в анамнезе , а также использовать при процедурах, которые могут спровоцировать судорожную активность (например, миелография). Кетамин также повышает внутриглазное давление, поэтому не подходит для глазной хирургии . Глазные яблоки при кетаминовой анестезии не двигаются, из-за чего проявляется склонность к подсыханию роговицы.
При пробуждении после кетаминовой анестезии возможно гипервозбуждение, особенно у кошек, при этом животные становятся очень чувствительными к шуму, свету и различным манипуляциям.
Использование кетамина в качестве самостоятельного анестетика разрешено для кошек и приматов (кроме человека). Поскольку он часто вызывает повышение мышечного тонуса, непроизвольные движения и возбуждение при пробуждении у кошек, его всегда следует комбинировать с седативными препаратами или транквилизаторами. Кетамин широко используют для анестезии у кошек, поскольку он вызывает глубокую седацию или анестезию при небольших хирургических операциях (например, при стерилизации), его можно вводить в/м, что особенно актуально для беспокойных животных.
Кетамин проникает через плаценту, поэтому при кесаревом сечении с использованием комбинации кетамина с мидазоламом у щенков наблюдают угнетение рефлексов.
Благодаря тому, что кетамин обладает свойствами неконкурентного антагониста NMDA-глютаматных рецепторов и способен вызывать глубокую соматическую анальгезию, спектр его применения очень широк. При введении в предоперационный период в субанестетических дозах, кетамин уменьшает нервное возбуждение, а также потребность в анальгетиках в послеоперационный период. Кроме того, благодаря взаимодействию с NMDA-рецепторами, кетамин может быть полезен в лечении хронических и невропатических болей. При постоянной инфузии кетамина во время ингаляционной анестезии обеспечивается анальгезия и снижается концентрация ингаляционных анестетиков (табл. 1).
Таблица 1. Комбинации на основе кетамина для внутримышечного введения кошкам при коротких (до 40 минут) хирургических вмешательствах.
|
Препараты |
Дозы мг/кг |
Методика введения |
Показания |
|
Метедомидин Буторфанол Кетамин |
0,02 |
Метедомидин и буторфанол вводят за 15 мин до кетамина |
Короткие хирургические процедуры (30-40 мин) |
|
Ксилазин Кетамин |
5-10 |
Смешивают в одном шприце |
|
|
Медетомидин Кетамин |
0,04 |
||
|
Мидазолам Кетамин |
0,25 10-20 |
Примечание . Кетамин в комбинации с рометаром и другими альфа-2-агонистами на основе ксилазина может вызвать рвоту.
- Вводная индукция в анестезию, как самостоятельный анестетик при небольших хирургических вмешательствах
- Эффективен при внутривенном, внутримышечном, подкожном, пероральном и ректальном введении
- Возможна болезненность при внутримышечном введении кетамина
- Повышает мышечный тонус; высока вероятность возникновения судорог (у собак) при использовании в монорежиме
- Комбинируется с бензодиазепинами, альфа-2-агонистами или ацепромазином
- Не влияет на глазной и ларингеальный рефлексы
- Обеспечивает хорошую соматическую аналгезию
- Стимулирует сердечно-сосудистую систему (повышение частоты сердечных сокращений, артериального давления, сердечного выброса)
- Нельзя использовать у пациентов с гипертрофической кардиомиопатией
- Избегать применения эпилептикам!
- Избегать применения животным с повышенным внутричерепным давлением (травма, опухоли)
- Может вызывать апноэ при введении высоких доз
- Пробуждать животных лучше в тихих, затемненных, обогреваемых помещениях
Регистрационный номер :
Торговое название препарата : Кетамин
Международное (непатентованное) название : кетамин
Лекарственная форма : раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
: 1 мл раствора содержит:
Активное вещество:
кетамина гидрохлорид, эквивалентный 50 мг кетамина - 57,6 мг.
Вспомогательные вещества:
бензетония хлорид, натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание : прозрачная, бесцветная или слабо окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа : средство для неингаляционной общей анестезии.
Код АТХ :
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
.
Препарат вызывает анальгезирующий эффект при неполном угнетении сознания и сохранении спонтанного дыхания, глоточного, гортанного и кашлевого рефлексов (доза препарата, вызывающая апноэ, в 8 раз выше гипнотической). Хирургическая стадия общей анестезии при использовании кетамина не развивается (висцеральная анальгетическая активность кетамина недостаточна, что следует учитывать при полостных операциях).
Вызывает специфический комплекс симптомов: соматическую анальгезию, состояние, напоминающее нейролептанальгезию, повышает артериальное давление, сократимость миокарда, минутный объем крови (МОК) и потребность миокарда в кислороде, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов. Практически не снижает тонус скелетной мускулатуры, может вызывать непроизвольные мышечные подергивания.
У взрослых минимальная доза, вызывающая гипнотический эффект при однократном внутривенном введении составляет 0,5 мг/кг массы тела (угнетение сознания длится полторы минуты). В дозе 1 мг/кг препарата угнетает сознание на 6 мин, в дозе 1,5 мг/кг - на 9 мин, в дозе 2 мг/кг - на 10-15 мин. При внутримышечном введении 4-8 мг/кг эффект наступает через 2-4 мин (6-8 мин) и продолжается в среднем 12-25 мин (до 30-40 мин).
У детей при внутримышечном введении общая анестезия наступает через 2-6 мин, при внутривенном - через 15-60 сек, продолжительность действия - 15-30 и 5-15 мин соответственно.
В период восстановления сознания отмечается сонливость, на фоне которой нередко возникают реакции в виде галлюцинаций, бреда, ярких образных сновидений. После пробуждения у больных может сохраняться дезориентация, иногда на протяжении 6-8 ч. Частота и выраженность этих реакций, а также кардиостимулирующего эффекта снижаются при сочетании кетамина с антипсихотическими препаратами (нейролептиками) и анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами) - дроперидолом, диазепамом.
Анальгезирующий эффект кетамина при соматической боли проявляется при назначении субнаркотических доз. Максимум анальгезирующего действия наступает через 10 мин после введения в вену и сохраняется в течение 2-3 ч, при внутримышечном введении эффект более продолжительный.
Фармакокинетика
.
Кетамин, являясь липофильным соединением, легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы - 12%. Объем распределения - 1,8-2 л/кг, период полувыведения - 2,3 часа. Кетамин метаболизируется путем деметилирования; основная часть продуктов метаболизма выделяется в течение 2 ч с мочой, незначительное количество метаболитов может оставаться в организме в течение нескольких дней. Кумуляция при многократном введении не отмечается.
Показания к применению
Вводная и базисная общая анестезия (особенно у больных с низким артериальным давлением или при необходимости сохранения самостоятельного дыхания, либо при проведении искусственной вентиляции легких дыхательными смесями, не содержащими динитроген оксид (закись азота).
Экстренные хирургические вмешательства (в том числе на этапах эвакуации, в частности, у больных с травматическим шоком и кровопотерей).
Различные хирургические операции при многокомпонентной внутривенной анестезии.
Болезненные диагностические процедуры (эндоскопия, катетеризация сердца), небольшие хирургические манипуляции при ожогах, перевязках и т.п. процедурах.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, артериальная гипертензия (и др. состояния, при которых повышение артериального давления противопоказано), стенокардия или инфаркт миокарда (в т.ч. в последние 6 мес), выраженная почечная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе), преэклампсия, эклампсия, эпилепсия и другие судорожные состояния, алкоголизм, беременность и период лактации.
Противопоказанием к проведению кетаминового наркоза у детей являются любые заболевания, сопровождающиеся судорожной активностью.
С осторожностью - декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, операции на гортани и глотке.
Способ применения и дозы
Кетамин вводят внутривенно (одномоментно струйно или фракционно и капельно) или внутримышечно.
Взрослым
препарат вводят внутривенно, из расчета 2-3 мг/кг, внутримышечно -4-8 мг/кг массы тела. Для поддержания анестезии препарат вводят по 0,5-1 мг/кг внутривенно или 3 мг/кг внутримышечно или внутривенно капельно, со скоростью 2 мг/кг/ч (с использованием инфузоматора или путем капельного введения 0,1% раствора кетамина (в 5% растворе декстрозы (глюкоза) или 0,9% растворе натрия хлорида) со скоростью 20-50 кап/мин.
У детей
препарат применяют для вводной анестезии при различных видах комбинированного обезболивания (вводят внутримышечно однократно из расчета 4-5 мг/кг в виде 5% раствора после соответствующей премедикации). Для основной анестезии кетамин вводят внутримышечно (5% раствор) или внутривенно (1% раствор струйно одномоментно или 0,1% раствор капельно со скоростью 50-60 кап/мин); при внутримышечном введении доза зависит от массы тела и возраста детей: новорожденным и грудным детям - 8-12 мг/кг, детям от 1 года до 6 лет - 6-10 мг/кг, 7-14 лет - 4-8 мг/кг. Внутривенно вводят в дозе 2-3 мг/кг. Поддержание анестезии обеспечивают повторными инъекциями кетамина (по 3-5 мг/кг внутримышечно или 0,5-1 мг/кг внутривенно струйно или капельным введением 0,1% раствора препарата со скоростью 30-60 кап/мин).
Для усиления действия кетамина его обычно применяют в комбинации с антипсихотическими препаратами (дроперидол) и анальгетиками (фентанил, промедол и др.) при этом дозу кетамина следует уменьшить.
Побочное действие
Со стороны нервной системы:
угнетение дыхательного центра, мышечная ригидность, непроизвольная мышечная активность (для профилактики следует предварительно ввести диазепам); в период выхода из общей анестезии - психомоторное возбуждение, галлюцинации, длительная дезориентация, психоз.
Со стороны дыхательной системы:
одышка, обтурация верхних дыхательных путей из-за спазма жевательной мускулатуры и западания языка, повышенной бронхиальной секреции и саливации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
повышение артериального давления, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы:
гиперсаливация, тошнота.
Местные реакции:
болезненность и гиперемия по ходу вены в месте введения.
Передозировка
При введении кетамина в высоких дозах внутривенно (3 мг/кг) в отдельных случаях может наблюдаться угнетение дыхания. В этих случаях показана искусственная вентиляция легких. При появлении галлюцинаций целесообразно использовать антипсихотические средства (галоперидол), при судорожном синдроме - диазепам. При необходимости проводят симптоматическую терапию.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Кетамин усиливает действие лекарственных средств для общей анестезии, наркотических анальгетиков, антипсихотических препаратов (нейролептиков), анксиолитиков (транквилизаторов) и других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему.
Перед применением кетамина необходимо отменить линкомицин, препараты лития (за 1-2 дня), ингибиторы моноаминооксидазы (за 15 дней). Нельзя смешивать в одном шприце с барбитуратами (фармацевтически несовместим - образование осадка).
Дроперидол и бензодиазепины, в т.ч. сибазон, ослабляют риск проявления психомиметической и моторной активности, а также возникновения тахикардии и артериальной гипертензии.
Не рекомендуется назначать с симпатомиметиками и лекарственными средствами, обладающими стимулирующим воздействием на сердечно-сосудистую систему (усиление гипертензивного и аритмогенного действия, повышение потребности миокарда в кислороде).
Кардиостимулирующий эффект кетамина ослабляется при комбинации с антипсихотическими препаратами, анксиолитиками.
Кетамин усиливает миорелаксирующий эффект тубокурарина и дитилина, не изменяет - панкурония и суксаметония.
Во время общей анестезии у пациентов, принимающих йодсодержащие препараты и гормоны щитовидной железы, высока вероятность повышения артериального давления и тахикардии (устраняются бета-адреноблокаторами).
Особые указания
Кетамин применяют только в условиях стационара или скорой помощи.
Для предупреждения усиления секреции слизистых оболочек и слюнных желез в состав средств премедикации следует включать атропин или метоциния йодид, а также медленно вводить основную дозу препарата (не превышающую 3 мг/кг). Во время кетаминовой анестезии проводить ингаляцию смесью кислорода с воздухом в соотношении 1:2.
При использовании кетамина следует следить за функцией дыхания, особенно за проходимостью верхних дыхательных путей (возможны спазм жевательной мускулатуры и западение языка).
Следует соблюдать осторожность при операциях на гортани и глотке (применяют миорелаксанты).
Для профилактики мышечной ригидности и непроизвольных подергиваний при проведении премедикации внутримышечно или внутривенно вводят диазепам.
Для предупреждения развития психомиметического действия в состав средств премедикации следует включать дроперидол, диазепам.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл. По 2 мл и 5 мл в ампулах или по 5 мл во флаконах. По 5 ампул или флаконов в контурной ячейковой упаковке.
По 1, 2 контурные ячейковые упаковки (5 ампул в каждой) с инструкцией по применению в пачке из картона; по 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок соответственно с 10, 25 и 50 инструкциями по применению в коробке из картона или ящике из картона (для стационара).
По 1 контурной ячейковой упаковке (5 флаконов) и инструкцией по применению в пачке из картона; 30-50 контурных ячейковых упаковок (5 флаконов в каждой) с инструкциями по применению (по количеству упаковок) в коробке из картона или ящике из картона (для стационара).
Условия хранения
В защищенном от света и недоступном для детей месте. Список II «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного нa упаковке.
Условия отпуска из аптек
Применять в условиях стационара.
Производитель
:
Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод»,
г. Москва, 109052, ул. Новохохловская, 25.
Брутто-формула
C 13 H 16 ClNOФармакологическая группа вещества Кетамин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
6740-88-1Характеристика вещества Кетамин
Белый или почти белый кристаллический порошок со слабым характерным запахом. Легко растворим в воде и спирте, pH водных растворов 3,5-4,5.
Фармакология
Фармакологическое действие - анальгезирующее, наркозное, снотворное .Угнетает ассоциативную зону и подкорковые образования таламуса (диссоциативная анестезия). Легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ. В печени деметилируется, теряя активность. Основная часть продуктов биотрансформации выделяется в течение 2 ч с мочой, незначительное количество метаболитов остается в организме несколько дней. Кумуляции при многократном введении не отмечено. Особенностью наркотизирующего эффекта является быстрота наступления, малая длительность, сохранение в наркотической фазе самостоятельной адекватной вентиляции легких. Вызывает выраженную анальгезию. Плохо расслабляет скелетную мускулатуру; в фазе наркоза сохраняются глоточный, гортанный и кашлевой рефлексы. Не угнетает и даже стимулирует сердечно-сосудистую систему. Малотоксичен. Не обладает холино- и адреноблокирующими свойствами, а также антигистаминной активностью. При в/в введении 0,5 мг/кг сознание выключается через 1-2 мин на 2 мин, а анальгезия развивается в течение 10 мин и продолжается 2-3 ч. При в/м введении эффект наступает позже, но имеет большую длительность.
Применение вещества Кетамин
Вводный наркоз, базисный наркоз для обезболивания кратковременных операций и болезненных инструментальных вмешательств (в т.ч. в стоматологической, офтальмологической, оториноларингологической, гинекологической и акушерской практике, и диагностических процедур — эндоскопия, катетеризация сердца и др.), при проведении экстренных хирургических операций у больных с травматическим шоком и кровопотерей, обезболивание при транспортировке больных, при обработке ожоговой поверхности.
Противопоказания
Гиперчувствительность, нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе), артериальная гипертензия, преэклампсия, эклампсия, алкоголизм, эпилепсия у детей.
Актуализация информации
Противопоказания :
стенокардия, инфаркт миокарда (в т.ч. в последние 6 мес);
состояния, сопровождающиеся повышенным АД;
хроническая почечная недостаточность.
Источник информации
grls.rosminzdrav.ru
[Обновлено 08.05.2013 ]
Ограничения к применению
Заболевания почек, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, операции на гортани и глотке.
Побочные действия вещества Кетамин
Повышение АД, тахикардия, слюнотечение, тошнота, одышка, угнетение дыхательного центра, мышечная ригидность и повышение мышечной активности, обтурация верхних дыхательных путей из-за спазма жевательной мускулатуры и западения языка. В период выхода из состояния наркоза — галлюцинации, психомоторное возбуждение и длительная дезориентация, психоз. Болезненность и гиперемия по ходу вены в месте введения.
Взаимодействие
Усиливает эффект ингаляционных наркозных средств. Углубляет миорелаксацию, вызываемую тубокурарина хлоридом и суксаметония йодидом, не изменяет — панкурония бромидом. Во время наркоза у пациентов, принимающих йодсодержащие препараты и гормоны щитовидной железы, высока вероятность развития артериальной гипертензии и тахикардии (устраняются бета-адреноблокаторами). Дроперидол и бензодиазепины, в т.ч. диазепам, ослабляют риск проявления психотомиметической и моторной активности, а также возникновения тахикардии и и повышения АД. Фармацевтически несовместим с барбитуратами.
Актуализация информации
Взаимодействие с линкомицином и препаратами лития
Перед применением кетамина необходимо отменить линкомицин и препараты лития (за 1-2 дня).
[Обновлено 04.04.2013 ]
Взаимодействие с ингибиторами МАО
Перед применением кетамина необходимо отменить ингибиторы МАО (за 15 дней).
[Обновлено 04.04.2013 ]
Кардиостимулирующий эффект кетамина ослабляется при комбинации с нейролептиками и анксиолитиками.
Страница 5 из 7
Гексенал (фармакологические аналоги: натрия гексобарбитал) - по действию близок к тиопентал-натрию. Для получения наркоза применяют 2-5 % раствор гексенала , который готовят непосредственно перед употреблением, вводят внутривенно со скоростью 1-2 мл/мин. Для купирования острого психомоторного возбуждения применяют 5 % и 10 % растворы гексенала . Крайняя осторожность при применении гексенала необходима у больных с заболеваниями печени и почек, при артериальной гипотензии, гиповолемии, лихорадке, беременности. Побочное действие гексенала : угнетение дыхания и сердечной деятельности, гипотензия.
Форма выпуска гексенала: флаконы по 1 г. Список Б.
Пример рецепта гексенала на латинском:
Rp.: Hexenali 1,0
D. t. d. N. 6
S. Для наркоза.
Кетамина гидрохлорид (фармакологические аналоги: кетамин, кеталар, калипсол) - вводят внутривенно и внутримышечно для получения общей анестезии особого (диссоциативного) типа, когда угнетаются лишь определенные структуры ЦНС и наступает состояние, близкое к нейролептаналгезии. Скелетные мышцы не ослаблены, сохранены глоточный, гортанный и кашлевой рефлексы. Отмечается тахикардия, повышение артериального и внутриглазного давления. В посленаркозном периоде при наркозе с применением кетамина могут быть тяжелые сновидения, галлюцинации, психомоторное возбуждение. Кетамина гидрохлорид п рименяют в качестве средства для введения в наркоз, а также при кратковременных операциях (аппендэктомия, грыжесечение и т. п.), для обезболивания родов (не угнетает сокращений миометрия) и др. Можно применять в комбинации с другими препаратами: азота закисью, галотаном и др.
Форма выпуска кетамина гидрохлорида : ампулы по 20 мл 1 % раствора; 2 мл и 10 мл 5 % раствора. Список А.
Пример рецепта кетамина гидрохлорида на латинском:
Rp.: Sol. Ketamini hydrochloridi 5 % 10 ml
D. t. d. N. 6 in ampull.
S. Для введения в наркоз.
Мидозолам (фармакологические аналоги: флормидал) - производное бензодиазепина. М идозолам у гнетает ЦНС, оказывает седативное, противосудорожное, миорелаксантное действие потенцирует действие снотворных наркотических и аналгезирующих препаратов. Как средство для наркоза мидозолам вводят внутримышечно и внутривенно. Для премедикации м идозолам вводят внутримышечно 0,05-0,1 мг/кг за 20-30 мин л начала наркотизации больного. Для введения и поддержания наркоза вводят м идозолам внутривенно из расчета 0,15-0,25 мг/кг. Мидозолам м ожно сочетать с кетамином, аналгетиками. Мидозолам п рименяют также в виде таблеток как снотворное и транквилизирующее средство.
Побочные действия мидозолама : при внутривенном введении может быть угнетение дыхания, поэтому при применении препарата требуется аппаратура для ИВЛ; при приеме внутрь могут быть аллергические реакции, кратковременная амнезия, слабость.
Противопоказания к примнению мидозолама : недостаточность кров обращения, беременность, тяжелые формы миастении. Нельзя принимать внутрь лицам, профессия которых требует быстрой физической и психической pеакции.
Форма выпуска мидозолама: ампулы, содержащие 3 мл 0,5 % раствора препарат таблетки по 0,015 г (15 мг).