Лидокаин инъекции инструкция по применению. Взаимодействие с различными лекарственными средствами

Раствоp для инъекций.

10 ампул по 2 мл.

Состав и действующее вещество

В состав Лидокаина гидрохлорид входит:

1 мл содержит лидокаина гидрохлорид 100 мг.

Фармакологическое действие

Лидокаин является местно анестезирующим средством, обладающим также антиаритмической активностью.

Назначают при всех видах местной анестезии: инфильтрационной, проводниковой и поверхностной. Анестезирующее действие лидокаина гидрохлорида в 2-6 раз сильнее, чем новокаина.

Препарат блокирует ток ионов натрия в клетках миокарда и подавляет автоматизм эктопических очагов, действует быстрее и продолжительнее. Уменьшает эффективный рефрактерный период,существенно уменьшает амплитуду потенциала действия клеток миокарда.

Оказывает слабое влияние на электрофизиологические свойства предсердий и поэтому неэффективен при предсердных формах сердечных аритмий. Препарат мало влияет на гемодинамику, только в больших дозах угнетает сократимость миокарда и внутрисердечную проводимость.

От чего помогает Лидокаина гидрохлорид: показания

Не описано.

Противопоказания

слабость синусового узла у больных пожилого возраста,
внутрисердечная блокада II-III степени кроме случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков),
резко выраженная брадикардия,
кардиогенный шок, т
яжелое расстройство функции печени,
повышенная индивидуальная чувствительность к лидокаину гидрохлориду.

Лидокаина гидрохлорид при беременности и грудном вскармливании

При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Лидокаина гидрохлорид: инструкция по применению

Лидокаин вводят п/к, в/м, в/в.

Для проведения местной проводниковой анестезии обычная доза составляет от 5 мл до 10 мл 2% раствора Лидокаина. Для обезболивания плечевого и крестцового сплетения вводят 5-10 мл 2% раствора.

Для обезболивания пальцев конечностей применяется от 2 мл до 3 мл 2% раствора. Максимальная доза 2% раствора Лидокаина составляет 10 мл, эту дозу нельзя вводить повторно в течение 24 ч. При местной анестезии вводить препарат в сильно васкуляризированные ткани следует осторожно во избежание попадания его в кровяное русло. Перед введением Лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов.

При применении в кардиологии вводят в/в, разовая доза составляет 1-2 мг/кг массы тела и может составлять максимально до 100 мг. Эту дозу можно вводить повторно через каждые 3-4 мин до суммарной дозы 300 мг.

В/в капельно вводят в дозе 20-55 мкг/кг/мин, но не более 2 мг/мин в изотоническом растворе или в растворе Рингера. К в/в капельному введению переходят только после струйного. Продолжительность в/в капельного введения составляет 24-36 ч.

В/м вводят в дозе 2-4 мг/кг массы тела в ягодичную или дельтовидную мышцу с интервалами от 4 ч до 6 ч. Разовая доза не должна превышать 200 мг.

При инфаркте миокарда перед транспортировкой пациента в больницу Лидокаин вводят в/м в дозе 4 мг/кг в качестве разовой профилактической дозы (от 200 до 300 мг максимально).

С помощью пропитанного тампона препарат можно наносить на большие поверхности.
У детей в возрасте до 2 лет препарат предпочтительно применять путем нанесения тампоном, что позволяет избежать страха, появляющегося при распылении, а также ощущения жжения.

Для пациентов с печеночной и/или сердечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы на 40%.

При использовании аэрозоля баллон следует держать в вертикальном положении.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможны головные боли, головокружение, сонливость, беспокойство, эйфория, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки рта, нарушения речи и зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при повышенных дозах возможны артериальная гипотензия, коллапс, брадикардия, нарушения проводимости.

Аллергические реакции: редко — сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, гипертермия.

Местные реакции: ощущение легкого жжения, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1 мин).

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени, недостаточностью кровообращения, артериальной гипотензией, почечной недостаточностью, эпилепсией. В этих случаях требуется уменьшение дозы препарата.

При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развития коллапс.

В этих случаях применяют мезатон , эфедрин и другие сосудосуживающие средства. Следует осторожно вводить растворы лидокаина в сильно васкуляризированные ткани во избежании попадания препарата в просвет сосуда (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе)(в таких случаях показаны меньшие дозы лидокаина.

С особой осторожностью следует применять препарат при наличии травм слизистых оболочек, при умственной отсталости, а также очень старым и/или ослабленным пациентам, которые уже получают препараты типа лидокаина по поводу кардиологических проблем.

В стоматологии и ортопедии препарат следует применять только с эластичными слепочными материалами.
Следует избегать попадания аэрозоля внутрь или контакта с глазами, важно предупреждать попадание аэрозоля в дыхательные пути (риск аспирации). Нанесение препарата на заднюю стенку глотки требует особой осторожности. Следует помнить, что Лидокаин подавляет глоточный рефлекс и угнетает кашлевой рефлекс, что может привести к аспирации, бронхопневмонии.

Использование в педиатрии
Следует иметь в виду, что у детей глотательный рефлекс происходит значительно чаще, чем у взрослых.
Лидокаин в форме аэрозоля не рекомендуют для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Если побочные эффекты после применения препарата не вызывают дискомфорта, ограничений для вождения транспортных средств и управления механизмами нет.

Сомвестимость с другими препаратами

Нежелательно сочетать лидокаин со следующими препаратами:

С бета-адреноблокаторами из-за усиления токсических свойств лидокаина, с дигитоксином — из-за ослабления кардиотонического эффекта, с курареподобными препаратами — усиливается мышечная релаксация.

Нерационально назначать лидокаин вместе с аймалином, амиодароном, верапамилом или хинидином в связи с усилением кардиодепрессивного действия.

Совместное применение лидокаина и новокаинамида может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.

При внутривенном введении гексенала или тиопентал-натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.

Под влиянием ингибритов МАО вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально.

При одновременном назначении лидокаина и полимиксина-В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

При одновременном применении лидокаина со снотворным или седативными препаратами возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС. При внутривенном введении лидокаина больным, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парастезии и др. Это связано с повышением уровня лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшить дозу лидокаина.

Фармацевтическое взаимодействие
При одновременном применении следующие препараты увеличивают концентрацию лидокаина в сыворотке крови: аминазин , циметидин, пропранолол, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин , имипрамин, нортриптилин.

Передозировка

Симптомы: начальные признаки интоксикации — головокружение, тошнота, рвота, эйфория, астения, снижение артериального давления затем — судороги мимической мускулатуры лица, тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, коллапс при использовании в родах у новорожденного — брадикардия, угнетение дыхательного центра, остановка дыхания.

Лечение: при появлении первых признаков интоксикации введение прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение назначают ингаляции кислорода. При судорогах — внутривенно 10 мг диазепама. При брадикардии — м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Условия хранения и срок годности

В сухом защищенном от света месте.

Аналоги и цены

Среди зарубежных и российских аналогов Лизиноприл выделяют:

Ирумед. Производитель: Белупо (Хорватия). Цена в аптеках от 207 руб.
Лизинотон. Производитель: Актавис (Исландия). Цена в аптеках от 226 руб.
Лизорил. Производитель: Ипка (Индия). Цена в аптеках от 172 руб.
Диротон. Производитель: Гедеон Рихтер (Венгрия). Цена в аптеках от 523 руб.

Брутто-формула

C 14 H 22 N 2 O

Фармакологическая группа вещества Лидокаин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

137-58-6

Характеристика вещества Лидокаин

Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - местноанестезирующее, антиаритмическое .

Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10-20 мин).

Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60-90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.

При в/в введении C max создается практически «на игле» (через 45-90 с), при в/м — через 5-15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (C max достигается через 10-20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15-35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. В плазме на 50-80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3-4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8-10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5-5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ . Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40-55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. T 1/2 после в/в болюсного введения — 1,5-2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени T 1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T 1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия — 10-20 мин при в/в введении и 60-90 мин — при в/м .

При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.

Применение вещества Лидокаин

Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин — болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром , кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.

Ограничения к применению

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Лидокаин

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС , нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД , коллапс.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота.

Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.

Передозировка

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД , тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV-блокада, угнетение ЦНС , остановка дыхания.

Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ , реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Пути введения

В/в, в/м , местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины).

Меры предосторожности вещества Лидокаин

Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.

Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.

Производитель: Фармацевтический завод ЭГИС ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Lidocaine

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№004050

Дата регистрации: 09.01.2012 - 09.01.2017

Инструкция

русский

Торговое название

Лидокаин

Международное непатентованное название

Лидокаин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 10%, 2 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - лидокаина гидрохлорид безводный 100 мг (эквивалентно лидокаину гидрохлорид моногидрату),

вспомогательное вещество - вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор, без запаха

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические препараты IВ класса.

Код АТС C01BB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении действие начинается через несколько минут. Лидокаин связывается с альбуминами (10-40%) и кислыми альфа1-гликопротеинами. Быстро распределяется в организме (объем распределения 1,3 л/кг). При длительной инфузии лидокаина из-за быстрого распределения и биотрансформации в печени плато концентрации в крови достигается через 6-9 часов. При длительном введении (12 часов и более) скорость инфузии необходимо снижать на 30-40% из-за снижения его клиренса, связанного с уменьшением экстракции лидокаина печенью. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры через несколько минут после введения. Лидокаин быстро метаболизируется микросомальными ферментами печени. Окислительное N-деалкилирование происходит в течение нескольких минут. Метаболиты обладают более низкой антиаритмической эффективностью по сравнению с исходным веществом. В связи с быстрым метаболизмом терапевтический уровень лидокаина в крови можно поддерживать только неоднократным струйным введением препарата или его постоянным введением (инфузией). Общий клиренс из плазмы равен 0,95 мл/мин. Скорость печеночного клиренса 0,65 мл/мин. Период полувыведения лидокаина после внутривенного струйного введения составляет 1,5-2 часа. При нарушении функции печени период полувыведения удлиняется. В этих случаях рекомендуется снижать дозу на 40%. Почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику лидокаина. С мочой выводится 5-10% лидокаина в неизмененном виде и более 90%- в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Лидокаин - амидный местный анестетик и антиаритмическое средство группы IВ. Обладает мембраностабилизирующим действием. Блокирует ток ионов натрия по «медленным» натриевым каналам в фазе спонтанной деполяризации (фаза 4). В результате подавляется спонтанный автоматизм эктопических очагов импульсообразования. Лидокаин увеличивает мембранную проницаемость для ионов калия, облегчая их выход из клетки. Этим лидокаин ускоряет фазу 2 реполяризации мембраны. В результате уменьшается эффективный рефрактерный период (ЭРП), что способствует ликвидации рециркуляции мембраны. Эффективный рефрактерный период (ЭРП) и длительность потенциала действия (ПД) уменьшаются на уровне волокон Пуркинье и желудочков сердца. ЭРП удлиняется по сравнению с общей длительностью ПД. Лидокаин подавляет спонтанный автоматизм и повышает порог фибрилляции желудочков. Препарат не влияет на предсердия и не изменяет предсердно-желудочковое проведение. В терапевтических дозах препарат не влияет на частоту сердечного ритма, не обладает отрицательным инотропным эффектом, не влияет на артериальное давление или сердечный выброс.

Показания к применению

Первичная профилактика злокачественной желудочковой аритмии, фибрилляции и желудочковой тахикардии в ранней (догоспитальной) фазе инфаркта миокарда

Лечение желудочковой тахикардии в острой фазе инфаркта миокарда или после госпитализации больного с инфарктом миокарда, а также желудочковая тахикардия при других органических поражениях сердца

Вторичная профилактика желудочковой тахикардии и/или фибрилляции через 6 - 24 часов после прекращения аритмии

Способ применения и дозы

Для внутривенного (после разведения) введения и инфузии.

Внутривенное струйное введение

10% раствор Лидокаина предварительно разводят в физиологическом растворе натрия хлорида в соотношении 1:5 (1мл разбавленного раствора содержит 20мг Лидокаина). Раствор вводить внутривенно струйно в течение 3-4 мин.

Взрослым раствор вводят из расчета 1-2мг/кг, максимальная доза - 100мг. Введение можно повторить через 5-10 минут в дозе 0,5-0,75мг/кг веса тела до суммарной дозы 300мг.

Инфузионное введение применяется после внутривенного струйного введения.

2мл 10%-ного раствора Лидокаина развести в 500мл раствора Рингера для инфузии.

Взрослым раствор вводить со скоростью 20-55 мкг/кг массы тела в минуту (не более 1-4мг/мин). Для поддерживающего лечения можно производить инфузию со скоростью 1 мг/мин. Продолжительность инфузии зависит от состояния пациента и результатов применения препарата. Максимальная доза, введенная в течение 1 часа, не должна превышать 300мг (примерно 4,5 мг/кг массы тела).

При сердечной недостаточности или нарушении функции печени дозу следует снизить на 40%. Введение Лидокаина следует производить под постоянным контролем с мониторированием электрокардиограммы.

Препарат можно разводить 0,9%-ным раствором хлорида натрия.

Побочные действия

Побочные эффекты наблюдаются у 5-10% пациентов и зависят от дозы. Слабо- выраженные побочные эффекты устраняются после отмены препарата.

Головокружение, онемение слизистой оболочки рта и языка, сонливость, звон в ушах

Беспокойство, эйфория, дезориентация, судороги, тремор, потеря сознания, угнетение дыхания, тремор и клонико-тонические судороги (при введении в более высоких дозах)

Часто

Тошнота, рвота

Редко

Гипотензия, коллапс, брадикардия (вплоть до остановки сердца), нарушения проводимости

Очень редко

Анафилактоидные реакции

Возможны

Аллергические реакции (гиперчувствительность), кожная сыпь или отек

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лидокаину

Наличие в анамнезе судорожных припадков после введения препарата

Предсердно-желудочковая блокада II - III степени

Выраженная брадикардия

Синдром Морганьи-Адамса-Стокса

Синдром слабости синусового узла

Кардиогенный шок

Значительное снижение функции левого желудочка

Выраженное нарушение функции печени

Нарушения внутрижелудочковой проводимости

С осторожностью

ХСН II-III ст., тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, гиповолемия, AV блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы ферментов микросомальной системы печени (хлорпромазин, циметидин, пропранолол, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин) повышают уровень Лидокаина в сыворотке крови.

Злоупотребление алкоголем усиливает угнетающий эффект Лидокаина на дыхание.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (снотворные, транквилизаторы, седативные) может наблюдаться угнетение дыхания.

При одновременном применении с препаратами группы IА (хинидином, прокаинамидом или дизопирамидом) удлинение сегмента Q-T и в редких случаях предсердно-желудочковая блокада или фибрилляция желудочков.

Сочетание Лидокаина с прокаинамидом может усиливать неврологические побочные эффекты Лидокаина, может вызвать делирий и галлюцинации.

Фенитоин усиливает кардиодепрессивный эффект Лидокаина.

Лидокаин усиливает эффект миорелаксантов (синергизм на уровне механизма действия).

Фармацевтическая несовместимость

Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от pH раствора Лидокаин может проявлять несовместимость с ампициллином.

Особые указания

При введении Лидокаина необходимы особая осторожность и снижение дозы в случаях недостаточности кровообращения, гипотонии, гиповолемии, гипокалиемии, нарушении функции печени и/или почек. До начала применения Лидокаина следует нормализовать уровень калия плазмы крови.

Следует соблюдать особую осторожность при введении препарата у пациентов пожилого возраста.

Пациенты, предрасположенные к злокачественной гипертензии, требуют особого внимания, поскольку они могут быть резистентны к амидным местным анестетикам.

Во время введения препарата обязательно мониторирование электрокардиограммы. При выраженной брадикардии, удлинении интервала PQ или уширении QRS, а также возникновении новой аритмии, следует снизить дозу Лидокаина и при необходимости отменить препарат. При выраженной брадикардии следует ввести 0,5-1мг атропина внутривенно; при гипотензии можно вводить внутривенно симпатомиметики или бета-агонисты.

ПРИ ВВЕДЕНИИ ЛИДОКАИНА ДОЛЖНО БЫТЬ ДОСТУПНО ОБОРУДОВАНИЕ ДЛЯ РЕАНИМАЦИИ И ПОДДЕРЖАНИЯ ЖИЗНЕННО ВАЖНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ!

Применение в педиатрии

Данных о применении препарата в детской практике нет, не рекомендуется применение в детском возрасте.

Беременность и лактация

Лидокаин проходит через плацентарный барьер, в связи с чем, при беременности (особенно в I триместре) его следует назначать только после тщательного анализа польза/риск. Небольшое количество Лидокаина может выделяется в грудное молоко, поэтому при назначении Лидокаина следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы : беспокойство, эйфория, дезориентация, судороги, нарушение зрения, тремор, потеря сознания, угнетение дыхания, кома.

Лечение : Контроль проходимости дыхательных путей и введение кислорода. Мониторинг за параметрами сердечно-сосудистой, дыхательной системы и уровнем электролитов крови. При возникновении тремора и клонико-тонических судорог можно парентерально ввести бензодиазепины (например, диазепам) или барбитураты короткого действия (например, пентобарбитал). При осложнениях со стороны сердечно-сосудистой системы симптоматическое лечение. При брадикардии и/или нарушении проводимости 0,5-1мг атропина внутривенно; при гипотензии симпатомиметики или бета-агонисты. При остановке сердечной деятельности следует немедленно начать реанимационные мероприятия. В остром периоде передозировки гемодиализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

Лидокаин является эффективным местно анестезирующим и антиаритмическим средством. При приеме в допустимых нормах и при нормальной переносимости организмом компонентов препарата побочные явления не наблюдаются. В противном случае отравление Лидокаином опасно и может привести к летальному исходу.

Лидокаин для инъекций

Показания и действие Лидокаина на организм человека

Этот препарат широко распространён и применяется, в основном, в медицинских учреждениях. Механизм действия Лидокаина состоит в блокировке нервной проводимости. Показан он для снятия болевого синдрома во время болезненных процедур или исследований. Область применения препарата очень широка – его используют в стоматологии, для проведения спинальной анестезии во время родов, наложения швов, проведения гастроэндоскопии и так далее.

Для каждой из этих и других процедур показана конкретная доза с конкретным процентным соотношением действующего вещества. Так, 2 % — ный препарат применяется в стоматологии или офтальмологии, а 10 %- ный Лидокаин уже считается антиаритмическим средством. Препарат существует в виде инъекционного раствора разного процентного соотношения, капель для глаз, обезболивающего геля, спрея.

Во время внутримышечного введения Лидокаин действует практически мгновенно. Происходит расширение сосудов, но при этом раздражение не наступает. Скорость всасывания зависит от места инъекции, а длительность действия препарата — от дозы. Так, действие Лидокаина, введённого внутримышечно, начинается через 5 минут, внутривенно – через 40-60 секунд, нанесённого на кожные покровы – через 15 минут.

Длительность действия зависит от дозы препарата и процентного соотношения активного вещества, а средний период полувыведения активных компонентов Лидокаина составляет 4-5 часов. Доза лекарства рассчитывается исключительно врачом, а перед первым введением лекарства пациента опрашивают относительно аллергических реакций организма и в обязательном порядке проводят аллергопробу.

Лидокаин эффективно применяется в стоматологии

Аллергические реакции наблюдаются нечасто, и даже если у человека раньше ничего подобного не случалось, то это не значит, что в условиях болезни реакция не произойдёт (например, во время приёма ещё какого-нибудь лекарства). Структура Лидокаина сложная, и если есть малейшая опасность, лучше от него отказаться и заменить альтернативным препаратом.

Если препарат принимается впервые, то врач обязан сделать пробу на непереносимость : подкожно вводится 0,1 мл Лидокаина, если через 15-30 минут никаких негативных реакций нет, то его можно применять. Ни в коем случае нельзя комбинировать Лидокаин с адреналином во время провокационной пробы, чтобы не вызвать ложно отрицательную реакцию.

Самостоятельно проводить процедуру не рекомендуется, ведь не имея знаний и навыков медработника, можно не спасти себя от нежелательных реакций типа анафилактического шока. Опасность Лидокаина заключается в быстрой реакции организма человека. Из-за нечувствительности к болевым сигналам человек может и не догадываться, что с ним что-то не так.

Перед уколом нужно сделать пробу на переносимость Лидокаина

Обо всех неприятных ощущениях надо тут же сообщить врачу, а не терпеть их. Врач быстро купирует анафилаксию и примет меры по устранению следствия действия препарата.

Если во время пробы на переносимость оказывается, что организм пациента имеет хотя бы малейшую непереносимость, Лидокаин заменяют на другой препарат такого же действия, благо, в наше время есть широкий выбор для альтернативы.

Причиной нежелательной реакции может стать как наследственная и индивидуальная непереносимость препарата, так и нежелательная совместимость активного вещества с другим лекарственным препаратом. Поэтому в обязательном порядке перед процедурой обезболивания надо сообщить врачу о лекарствах, которые вы принимаете.

сердечной недостаточностью II и III степени;
брадикардией;
атриовентрикулярной блокадой II и III степени;
гипотонией;
эпилепсией;
миастении;
проблемами со свёртываемостью крови;
хронической и острой почечной недостаточности.

Лидокаин и дети

Препарат используют для снятия болевого синдрома во время введения болезненных инъекций. К тому же двухпроцентный препарат применяют в изготовлении обезболивающего геля, применяющегося при прорезывании зубов. Ежегодно такие препараты уносят жизни сотен младенцев по всему миру, и международная организация FDA (Food and Drug Administration) обратилась к медицинским работникам с просьбой не прописывать гели с лидокаином младенцам, заменив его на прохладные «грызунки» и массаж дёсен.

Лидокаин входит в состав мази для младенцев

Мало кто из родителей может предвидеть аллергическую реакцию организма ребёнка на, казалось бы, такое обыденное лекарство. Как правило, этот препарат не очень эффективен и имеет недлительное действие, потому процедуру смазывания дёсен родители повторяют снова и снова. Как следствие, вовнутрь попадает большое количество действующего вещества и могут развиться тяжёлые осложнения – нарушение сердечного ритма и судороги.

Из-за замедленного метаболизма с большой осторожностью Лидокаин прописывают детям до восемнадцати лет. Люди старше 65 лет также рискуют, принимая препарат. Замедленный обмен веществ приводит к накоплению Лидокаина в организме и передозровке.

Побочные эффекты

Передозировка Лидокаина может вызывать следующие побочные эффекты:

возбуждение или наоборот угнетение ЦНС;
ощущение эйфории, озноб;
тремор конечностей;
побледнение кожных покровов;
онемение языка;
пятна перед глазами (так называемые «мушки»);
сонливость, шум в ушах;
насморк, конъюнктивит;
отёчность слизистых, губ, щёк, гортани;
зуд, жар или покалывание в конечностях;
спонтанная остановка дыхания.

Бледность, головокружение — признаки передозировки Лидокаина

В особо сложных случаях возможны анафилактический шок, остановка дыхания и судороги, коллапс, смерть. В той или иной форме выше перечисленные симптомы проявляются и при передозировке препарата. Лидокаин – не наркотик, таковым его считать сложно, лишь в очень редких случаях он вызывает привыкание.

Максимальная дозировка препарата

Дозировка Лидокаина рассчитывается индивидуально и зависит от размеров участка тела, который надо обезболить. Сперва вводят дозы минимальной концентрации. Для взрослых максимально допустимая доза составляет 200 мг двухпроцентного раствора, а для аппликационной анестезии десятипроцентным Лидокаином допустимая доза составляет 2 мл. Примечательно, что максимальная и смертельная доза имеют очень размытую грань, и превышать указанные в инструкции нормы категорически запрещено.

Проявление каких-либо симптомов передозировки должно насторожить. В таких случаях препарат сразу же отменяют и проводят действия, направленные на нейтрализацию токсико-аллергической реакции.

Первая помощь при отравлении Лидокаином

Токсическая реакция на введение лидокаина проявляется очень быстро. Специфического антидота не существует, так что помогать пострадавшему нужно симптоматически.

Сперва стоит прекратить введение препарата. От крапивницы и других кожных проявлениях показан приём антигистаминов, холодный компресс на место высыпаний. Бронхолитические средства облегчат дыхание, а улучшить кровообращение можно, просто приняв положение лёжа, подняв ноги выше уровня головы.

Поскольку перорально Лидокаин не принимают, что смысла в промывании желудка, как и в приёме энтеросорбентов, нет. Употребление большого количества жидкости поможет быстрее избавиться от токсического вещества, попавшего в желудок.

В тяжелых случаях проводят искусственную вентиляцию лёгких

Из-за специфичности препарата медицинская помощь и наблюдение в первые сутки после передозировки показаны всем, потому как Лидокаин может вызвать внезапную остановку сердца и смерть.

В стационаре медицинского учреждения потерпевшему проводят интубацию и искусственную вентиляцию лёгких, а также параллельно вводят электролитные растворы или плазмозаменители, противосудорожные средства и М-холинблокаторы.

Видео

Лидокаин может быть смертельно опасен! Смотрите видео о реальной трагедии, которая произошла в результате тяжелой аллергической реакции на этот препарат.

"Лидокаин" - средство для местной анестезии. Препарат используют для проводникового, а также инфильтрационного и "Лидокаин" оказывает местноанестезирующее и антиаритмическое воздействие. Это анестезирующее средство влияет благодаря подавлению нервной проводимости за счет блокады каналов натрия в нервных окончаниях.

"Лидокаин" лучше "Прокаина", его воздействие длится дольше - до 75 минут (в сочетании с "Эпинефрином" - больше двух часов). Лекарственное средство при местном использовании расширяет капилляры, раздражающего влияния не оказывает.

Механизм действия "Лидокаина" обусловлен возможностью повышать проницаемость мембран для калия, а также осуществлять блокирование натриевых каналов и стабилизировать мембраны клеток.

Препарат не оказывает особого воздействия на сократимость, проводимость мышц сердца. Уровень абсорбции медикамента при местном использовании зависит от дозирования и места применения.

После внутримышечных инъекций "Лидокаин" максимальной концентрации достигает спустя пять-пятнадцать минут после процедуры. Отпускается препарат в трех лекарственных формах:

спрей;
ампулы;
капли.

Показания

Уколы "Лидокаин" используют для местного анестезирования в следующих областях медицины:

стоматологической практике;
хирургии;
офтальмологии;
лор-практике;
гинекологии;
для блокады периферических нервов у пациентов с болями;
пульмонологии;
гастроэнтерологии.

Применяют 10 % раствор в качестве антиаритмического средства. Спрей "Лидокаин" применяют:

Для удаления молочных зубов, зубного камня.
Фиксации зубных коронок.
Проведения прочих манипуляций, требующих непродолжительной анестезии.
Для тонзилэктомии.
Усечения носовых полипов.
Выравнивания перегородки.
Обезболивания процесса прокалывания и промывания гайморовой пазухи.

Спрей "Лидокаин" проявляет повышенную эффективность при осуществлении диагностики для анестезирования гортани. В гинекологии спрей используют при устранении швов, а также рассечении женской промежности при родах, операции на шейке матки. В дерматологии препарат используют для анестезии слизистых оболочек, а также кожного покрова при осуществлении небольших хирургических процедур.

Противопоказания

Раствор "Лидокаина" для инъекций запрещено использовать при наличии следующих состояний:

Блокаде атриовентрикулярной второй и третьей степени (разновидность блокады сердца, обозначающая нарушение проведения электрического импульса из предсердий в желудочки).
Заболеваниях сердца.
Выраженной брадикардии (замедление работы самого важного в нашем организме органа, сердца).
Гипотензии артериальной (стойкое или регулярное понижение артериального давления).
Кардиогенном шоке (угрожающее жизни состояние, развивающееся в результате резкого нарушения сократительной функции левого желудочка, уменьшения минутного и ударного объемов сердца, в результате чего значительно ухудшается кровоснабжение всех органов и тканей организма).
Полной поперечной сердечной блокаде (нарушения проведения нервных импульсов по проводящей системе сердца).
Порфирии (врожденное заболевание, сопровождающееся нарушением обмена и строения гемоглобина).
Миастении (аутоиммунное нервно-мышечное заболевание, характеризующееся патологически быстрой утомляемостью поперечнополосатых мышц).
Гиповолемии (патологический процесс, при котором снижается объем циркулирующей крови).
Глаукоме (хронический патологический процесс в зрительных органах, который характеризуется увеличением внутриглазного давления, а также возникновением оптической нейропатии).
Повышенной сенситивности.
Лактации.
Беременности.

Спрей с особой осторожностью рекомендуют людям с ослабленным иммунитетом, пациентам пенсионного возраста, детям. Кроме этого, необходимо быть внимательным с лекарством людям, страдающим эпилепсией, при брадикардии, поражении печени, нарушениях проводимости, беременности.

Во время грудного вскармливания спрей можно применять только после разрешения специалиста.

Инструкция

Как делать уколы "Лидокаином"? Перед использованием препарата необходимо осуществить аллергопробу для выявления возможной сенситивности на анестетик. Если появится отечность либо покраснение, применять медикамент для анестезирования не рекомендуется.

Осуществляют проводниковую анестезию "Лидокаином" 2-процентным в ампулах. А также применяют этот раствор для закапывания в конъюнктиву глаза и обрабатывания слизистых оболочек, медикамент подходит для внутримышечного и внутривенного введения.

Дозирование лекарственного средства индивидуально, но в инструкции указаны следующие общие концентрации медикамента:

Для проводникового анестезирования применяют 100-200 миллиграмм средства (но не более 200 мг).
Для обезболивания носовой полости, органов слуха, пальцев - 40-60 миллиграмм препарата.

При назначении инъекций для достижения максимального фармакологического эффекта дополнительно рекомендуют "Эпинефрин" (если нет запретов на использование). В офтальмологии применяют до шести капель раствора, закапывая по две капли каждые тридцать-шестьдесят секунд.

Как правило, четыре-шесть капель "Лидокаина" 2-процентного в ампулах на один глаз хватает для анестезирования перед проведением хирургической операции, а также диагностических манипуляций. Для осуществления терминального обезболивания максимально разрешенная дозировка препарата по инструкции составляет 20 миллилитров. Длительность процедуры - тридцать минут.

Раствор 1 %

Лекарственное средство применяют для введения внутримышечно и подкожно. Кроме этого, препарат используют для проводниковой анестезии и обрабатывания слизистых оболочек. Также используют 1-процентный "Лидокаин" с "Цефтриаксоном" (антибиотиком). В этом случае раствор выступает растворителем.

Схему применения и дозирование средства определяет медицинский специалист в индивидуальном порядке. Для осуществления местной проводниковой анестезии концентрация препарата варьируется от пяти до десяти миллилитров.

Маленьким пациентам при любом виде периферического анестезирования общая концентрация раствора "Лидокаина" 1-процентного (в ампулах) не должна превышать 3 миллиграмма на килограмм веса ребенка.

Для анестезирования плечевого и крестцового сплетения применяют также от 5 до 10 мл препарата.

Для обезболивания пальцев конечностей используется от 2 до 3 миллилитров "Лидокаина" 1-процентного в ампулах. Максимальное дозирование препаратом составляет 10 миллилитров, эту концентрацию медикамента не рекомендуется вводить повторно в течение 24 часов.

При местном обезболивании применять "Лидокаин" в чрезмерно васкуляризированные ткани нужно осторожно во избежание проникновения его в кровь.

Раствор 10 % "Лидокаина" (в ампулах)

Лекарственное средство вводят внутримышечно и используют в виде аппликаций. Допустимый объем для последнего вида процедур составляет 2 миллилитра. Для предотвращения приступа аритмии осуществляют внутримышечную инъекцию "Лидокаина" - 200-400 миллиграмм.

Ели проблема не устранена, то спустя три часа делают повторный укол. При аритмическом приступе можно вводить и однопроцентный, и двухпроцентный раствор внутривенно струйно - 50-100 миллиграмм, после этого, по аннотации, "Лидокаин" вводят внутримышечно.

Используя раствор для инъекций "Лидокаин" 2 и 10 %, необходимо проводить контроль электрокардиограммы, а также следует воздерживаться от дезинфекции места инъекции растворами с тяжелыми металлами. При применении лекарства в повышенных концентрациях перед процедурой используют барбитураты.

Спрей применяют только местно. Распыляют медикамент с небольшого расстояния, как правило, на место, которое требует анестезирования, избегая проникновения его в органы зрения, дыхательные пути. При орошении рта из-за понижения сенситивности нужно соблюдать особую осторожность, чтобы не повредить язык зубами.

В стоматологии, а также дерматологии используют по одной-две ампулы 10 % раствора. В отоларингологии, а также черепно-лицевой хирургии - от одной до четырех доз 10 % "Лидокаина". Для осуществления эндоскопического обследования - две-три ампулы, в гинекологии используют до пяти доз.

При обрабатывании больших площадей кожного покрова можно применять тампон, смоченный "Лидокаином" из баллончика. Таким образом необходимо использовать спрей при проведении анестезирования детям (разрешенная дозировка - 3 миллиграмма на килограмм веса).

Глазные капли

Местное анестезирующее средство, которое воздействует, как правило, на болевые нервные окончания в тканях глаз. Препарат не оказывает общих отрицательных реакций.

Лекарство закапывают в конъюнктиву. Активное вещество попадает на роговую оболочку, понижая болевые ощущения. Правильно подобранное дозирование помогает полностью ликвидировать неприятные ощущения. Со временем сенситивность возвращается.

Глазные капли начинают работать уже спустя несколько минут после закапывания в конъюнктиву. Но при правильной концентрации действует препарат не больше десяти минут.

Побочные реакции

Согласно инструкции по применению к раствору для инъекций, "Лидокаин" после введения может вызывать определенные неприятные состояния и недуги:

Слабость.
Мигрень (неврологическая болезнь, наиболее частым и характерным признаком которой считаются сильные и мучительные головные боли).
Нарушение слуха.
Нистагм (непроизвольные колебательные движения глаз высокой частоты).
Утомляемость.
Поперечная сердечная блокада.
Эйфория (положительно окрашенный аффект или эмоция).
Фотофобия (болезненная сенситивность органов зрения к свету, при которой его попадание провоцирует у человека неприятные ощущения).
Сонливость.
Плохие сны.
Диплопия (офтальмологическое заболевание, которое связано с двоением зрения).
Нарушение ритма сердца.
Снижение давления.
Парестезии (вид нарушения чувствительности, который сопровождается ощущениями покалывания, жжения).
Паралич дыхательных мышц (симптом острых неврологических заболеваний, который выражается в нарушении функций органов дыхания).
Нарушение сенситивности.
Судороги (патологическое состояние, характеризующееся неконтролируемым сокращением мышечных структур).
Тремор (быстрые, ритмические движения конечностей или туловища, вызванные мышечными сокращениями и связанные с временно́й задержкой корректирующих афферентных сигналов).

Раствор для инъекций "Лидокаин" в повышенных концентрациях может привести к возникновению следующих состояний и болезней:

Блокады сердца (нарушение проходимости импульса от синусного узла до разветвлений гисовского пучка).
Коллапсу (угрожающее жизни заболевание, которое характеризуется падением артериального давления и ухудшением микроциркуляции).
Одышки (нехватка воздуха).
Апноэ (патологический процесс, обусловленный тем или иным этиологическим фактором, который приводит к кратковременной остановке дыхания во время сна).
Аллергического ринита (насморк, вызванный аллергической реакцией).
Остановке сердца.
Конъюнктивита (воспаление слизистой оболочки глаза (конъюнктивы), вызванное аллергической реакцией или инфекцией).
Дерматита (воспалительное поражение кожи, возникающее в результате воздействия на нее повреждающих факторов химической, физической или биологической природы).
Диспноэ (нарушение частоты и глубины дыхания, сопровождающееся чувством нехватки воздуха).
Крапивницы (заболевание, основным признаком которого является возникновение волдырей на коже).
Анафилактического шока (патология, которая появляется при повторном попадании аллергена, впоследствии чего возникают тяжелые гемодинамические нарушения).
Тошноты.
Рвоты.
Снижению температуры тела.
Чувства жара.
Озноба.
Онемения конечностей.
Болезненности в месте.

Какие отрицательные реакции вызывает анестетик для наружного использования?

Спрей может вызывать также побочные явления, например:

Жжение.
Аллергию.
Снижение давления.
Спазмы.
Инфаркт (источник ишемии миокарда, возникающий впоследствии острого нарушения коронарной микроциркуляции).
Депрессию (психическое расстройство, которое характеризуется устойчивым понижением настроения, а также двигательной заторможенностью и нарушением мышления).
Потерю сознания.
Паралич дыхательных путей (патологическое явление, которое заключается в потере способности к движению в определенной части тела).
Раздражительность.

Сколько стоит "Лидокаин"? Речь об этом пойдет ниже.

Условия хранения, цена

Лекарственное средство можно приобрести в любой аптеке даже без рецепта врача. "Лидокаин" рекомендуется хранить при температуре от 15 до 25 градусов тепла.

Срок годности:

"Лидокаин" 2 % - 36 месяцев.
"Лидокаин" 10 % - 24 месяца.
Глазные капли - 24 месяца.

Сколько стоит "Лидокаин"? Стоимость медикамента варьируется от 20 до 400 рублей в зависимости от формы выпуска.

Мнения

Как правило, в интернете больше всего отзывов о спрее "Лидокаин". Отклики эти положительные. Пациенты повествуют, что аэрозоль обезболивает сразу после применения.

Пациенты, которые перенесли анестезию этим средством, отмечают быстрое проявление обезболивающего эффекта. "Лидокаин" редко провоцирует аллергические реакции даже у людей с повышенной сенситивностью организма к внешним факторам.

При заболеваниях часто применяют "Цефтриаксон" с "Лидокаином" 1 %, о такой лекарственной комбинации люди также высказываются положительно.