Прозерин (название на латинском Proserinum) - препарат, блокирующий активность фермента ацетилхолинестеразы. Повышает содержание ацетилхолина в нервных окончаниях. Применяют при миастении, атоническом запоре, рассеянном склерозе, других неврологических нарушениях.
Состав
Действующее вещество: неостигмина метилсульфат.
Форма выпуска препарата Прозерин
Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах.
Таблетки
1 таблетка содержит 0,015 г (15 мг) неостигмина метилсульфата, сахарозу, крахмал, стеарат кальция.
В ампулах
1 ампула содержит 1 мл 0,0005 г/мл раствора лекарственного препарата неостигмина метилсульфата. В упаковке 10 ампул 0,05%. Используется подкожно и внутримышечно.
Фармакологическое действие
Препарат отличается особенностями воздействия.
Фармакокинетика и фармакодинамика Прозерина
Средство обратимо блокирует фермент холинэстеразу, приводя к замедлению распада и накоплению нейромедиатора ацетилхолина, который осуществляет передачу в нервно-мышечном синапсе. Благодаря этому действию он усиливает нервно-мышечную передачу, сократительную активность гладкой мускулатуры внутренних органов: бронхов, желудка, кишечника, мочевого пузыря, матки.
Неостигмин вызывает повышение кислотности желудка, выделение пепсина, ферментов поджелудочной железы. Усиливает перистальтику желудка, сокращение желчного пузыря, мускулатуры кишечника, мочевого пузыря. Тонизирует мышцы матки.
Ацетилхолин, накапливающийся в нервных окончаниях, вызывает расширение сосудов, снижает давление. Оказывает отрицательный батмо-, дромо-, инотропный эффект на сердце - снижает частоту, силу сердечных сокращений, возбудимость миокарда.
Неостигмина метилсульфат оказывает все эффекты парасимпатической системы - сужает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижение внутриглазного давления, стимулирует секрецию слизи бронхиальными железами, повышает тонус бронхов. При его действии усиливается слюноотделение, потоотделение. Расслабляются сфинктеры кишечника, мочевого пузыря.
Неостигмина метилсульфат - антагонист антидеполяризующих миорелаксантов. Однако в дозах, превышающих терапевтические, может вызывать стойкую деполяризацию. Стимулирует мускариновые и никотиновые холинорецепторы.
В отличие от физостигмина Неостигмин меньше действует на поперечно-полосатую мускулатуру сердца, в большей степени влияет на гладкие мышцы матки, мочевого пузыря, кишки, а также скелетную мускулатуру.
Четвертичное азотистое основание. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Биодоступность - 1-2%. Связывается с плазменными белками на 15-25%. Период полураспада - около 50 минут. Метаболизируется печенью в неактивные соединения. 80% выводится почками в течение суток: 30% из них - неактивные метаболиты, 50% неизмененное вещество.
Для чего назначают Прозерин
Неостигмина метилсульфат назначают при неврологических проблемах, связанных с нарушением функционирования периферической нервной системы. Применение препарата показано при миастении, рассеянном склерозе - болезнях нервной системы, при которых наблюдаются параличи скелетной мускулатуры.
Нарушения двигательных функций (парезы) возникают также после перенесенного менингита, энцефалита, полиомиелита, инсульта, черепно-мозговых травм.
Препарат снижает внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме. Применяется при атрофии зрительного нерва, невритах двигательных нервов, гипотонии желудка, атонических запорах, задержке мочи у пожилых людей, а также после травмы позвоночника, остеохондрозе (электрофорез).
Неостигмин применяется для устранения побочных эффектов и симптомов передозировки холинолитиков, недеполяризующих миорелаксантов, выполнения прозериновой пробы для выявления внешнесекреторной недостаточности поджелудочной железы.
Неостигмин - средство первой медицинской помощи от паралича дыхательной мускулатуры при ботулизме (отравлении консервами), для разрешения родов, при миастеническом кризе.
При геморрое
Противопоказания
Нельзя применять неостигмина метилсульфат при гиперкинезах различного генеза (атетоз, хорея), эпилепсии, блокадах проводящей системы сердца, брадикардии, ваготомии, язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки. Среди противопоказаний - механическая непроходимость кишечника, доброкачественная гиперплазия простаты, атеросклероз, тиреотоксикоз, острые инфекции, аллергия на препарат, бронхиальная астма, обструктивный бронхит.
Побочные действия
Наиболее распространенные побочные эффекты:
- Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, повышение слюноотделения, нарушение артикуляции, дрожание языка, метеоризм, диарея, боли в животе.
- Нервная система: снижение артериального давления, головокружение, подергивание скелетных мышц, сонливость, слабость, потеря сознания, потемнение в глазах из-за сужения зрачка.
- Сердечно-сосудистая система: брадикардия, блокада проводящей системы, узловой ритм, гипотензия.
- Дыхательная система: бронхоспазм, секреция слизи, одышка, угнетение дыхания.
- Аллергия: сыпь на коже, отек Квинке, анафилактический шок.
- Усиление мочеиспускания, потоотделения, боли в суставах.
Передозировка
Превышение необходимой дозы вызывает холинергический криз - покраснение лица, слюноотделение, отек легких, судороги. Возможно состояние стойкой деполяризации - паралич мышц. Для снятия этих симптомов применяют холинолитики (Атропин), реактиваторы холинэстеразы (Дипироксим, Изонитрозин).
Как и сколько принимать
Взрослым - по одной таблетке 15 мг 2-3 раза в день.Подкожные инъекции - 1-2 раза в день. Детям до 10 лет - 1 мг в сутки на год жизни. Максимальная доза для детей старше 10 лет - 10 мг. Подкожное введение - 50 мкг/год жизни, но не более 375 мкг за укол.
При открытоугольной глаукоме капают в конъюнктивальный мешок 1-4 раза в день.
Максимальная разовая доза - 15 мг, суточная - 50 мг. Подкожно: разовая - 2 мг, суточная - 6 мг.
При неврите лицевого нерва сочетается с приемом витаминов, анестезией местной (но не одновременно).
Особые указания
При введении больших доз необходим прием Атропина. При болезни Адиссона нужна осторожность. У больных миастенией при холинергическом и миастеническом кризах корректируют дозировку.
Применение в детском возрасте
Лечение детей, грудничков желательно проводить в стационаре под присмотром врачей.
При беременности и лактации
Взаимодействие
Неостигмина сульфат - антагонист антидеполяризующих миорелаксантов, но при этом агонист деполяризующих, поэтому усиливает эффект последних.
Ганглио-, М-холиноблокаторы, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, препараты от эпилепсии, паркинсонизма уменьшают эффект медикамента. Эфедрин вызывает усиление действия.
Совместное применение с бета-адреноблокаторами усиливают брадикардию.
Аналоги
Ипидакрин, Нейромидин, Физостигмин - ингибиторы холинэстеразы.
Условия продажи
Отпускается строго по рецепту.
Условия хранения и сроки годности
Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не более 25°С.
Цена
В российских аптеках стоимость упаковки 10 ампул составляет 70-100 руб. Таблетки 15 мг 20 шт. - 60-100 руб.
Нейромидин таблетки | аналоги
Нейромидин ампулы | аналоги
Прозерин – синтетический препарат с сильной обратимой антихолинэстеразной активностью , применяемый для лечения заболеваний нервной системы.
Фармакологическое действие
Активный компонент Прозерина является синтетическим антихолинэстеразным веществом, способствующим накоплению и усилению действия ацетилхолина на ткани и органы, а также восстановлению нервно-мышечной проводимости.
В результате применения Прозерина повышается секреция слюнных, потовых и бронхиальных желез , усиливается тонус гладкой мускулатуры кишечника, снижается внутриглазное давление. Помимо этого, Прозерин по инструкции тонизирует скелетную мускулатуру и вызывает спазм бронхов.
Форма выпуска
Прозерин выпускают в виде:
- Раствора для инъекций, содержащего 0,5 мг действующего вещества в 1 мл, в ампулах по 1 мл;
- Белых таблеток, содержащих 15 мг действующего вещества, по 20 штук в упаковке.
Для детей Прозерин выпускают в виде розовато-кремового цвета гранул для приготовления суспензии для приема внутрь, по 60 г во флаконах по 150 мл.
Наиболее близкими аналогами Прозерина по механизму действия являются препараты Амиридин, Армин, Убретид, Дезоксипеганина гидрохлорид, Оксазил, Нейромидин.
Показания к применению Прозерина
Согласно инструкции Прозерин применяют для лечения
:
- Миастении;
- Паралича;
- Открытоугольной глаукомы;
- Атрофии зрительного нерва;
- Двигательных нарушений, вызванных травмами мозга;
- Неврита;
- Атонии желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря.
Кроме того, применение Прозерина эффективно:
- В восстановительный период после перенесенного полиомиелита, менингита, энцефалита;
- Для устранения остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами;
- В редких случаях – при слабости родовой деятельности.
Противопоказания
Прозерин по инструкции противопоказано применять при :
- Эпилепсии;
- Брадикардии;
- Стенокардии;
- Выраженном атеросклерозе;
- Язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
- Механической обструкции желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей;
- Интоксикациях у ослабленных детей;
- Ишемической болезни сердца;
- Аритмиях;
- Бронхиальной астме;
- Тиреотоксикозе;
- Перитоните;
- Гипертрофии предстательной железы;
- Гиперчувствительности к компонентам Прозерина.
Кроме того, применение Прозерина противопоказано в период острого инфекционного заболевания , беременности и лактации.
Способ применения Прозерина
Как правило, Прозерин по показаниям принимают за полчаса до еды по одной таблетке не более трех раз в день.
- Детям до 10 лет – на каждый год жизни по 1 мг препарата в сутки;
- Детям старше 10 лет – не более 10 мг Прозерина в сутки.
По показаниям Прозерин подкожно назначают несколько раз в день , максимальная разовая дозировка не должна превышать 2 мг. Большую часть суточной дозы рекомендуется применять в дневное время, на которое приходится наибольшая степень усталости. Средняя продолжительность курса лечения составляет тридцать дней.
При миастении назначают по одной таблетке Прозерина в день или по 0,5 мг препарата внутривенно. Курс лечения, как правило, длительный, на протяжении которого рекомендуется менять пути введения препарата. При лечении миастении эффективно проводить комплексное лечение одновременно с ГКС, антагонистами альдостерона и анаболическими гормонами.
Для профилактики при послеоперационной атонии мочевого пузыря и кишечника Прозерин применяют подкожно или внутривенно по 0,25 мг каждые 4-6 часов в течение 3-5 дней. Для лечения задержки мочи рекомендуется ввести 5 инъекций по 0,5 мг с интервалом в три часа.
Прозерин по отзывам эффективен для снижения внутриглазного давления , для чего закапывают по 1-2 капли 0,5% раствора в конъюнктивальный мешок до четырех раз в день.
Внутрь Прозерин принимают при слабости родовой деятельности по 3 мг до шести раз в день с интервалом в 40 минут. Интервал при подкожном введении составляет один час, при этом следует вводить 1 мл 0,05% раствора 1-2 раза в сочетании с раствором атропина сульфата.
При применении Прозерина в качестве антидота миорелаксантов вводят 0,5-2 мг препарата внутривенно медленно.
Побочные действия Прозерина
По отзывам Прозерин может вызывать выраженные побочные эффекты , которые проявляются как:
- Рвота, гиперсаливация, спастическое сокращение перистальтики кишечника, метеоризм, тошнота, диарея;
- Спазмы скелетной мускулатуры, тремор, включая подергивание мышц языка, дизартрия, судороги, артралгия;
- Обильное потоотделение;
- Потеря сознания, головокружение, головная боль, слабость, сонливость;
- Учащение мочеиспускания;
- Нарушения зрения, миоз;
- Угнетение дыхания, одышка, бронхоспазм;
- Бради- или тахикардия, неспецифические изменения на ЭКГ, аритмии, узловой ритм, AV блокада, остановка сердца.
Снижение артериального давления наблюдается чаще всего при парентеральном введении. Аллергические реакции, проявляющиеся при применении Прозерина по отзывам, обычно проявляются как сыпь , анафилаксия, гиперемия лица и зуд.
К основным симптомам передозировки Прозерином по инструкции относятся:
- Брадикардия;
- Снижение артериального давления;
- Миоз;
- Тошнота;
- Учащение мочеиспускания;
- Постепенное развитие общей слабости;
- Диарея;
- Гиперсаливация;
- Бронхоспазм;
- Усиление перистальтики;
- Подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры.
Условия хранения
По показаниям Прозерин отпускается по рецепту врача . Срок хранения гранул – 24 месяца, ампул – 36 месяцев, таблеток – 5 лет.
С уважением,
«Прозерин» широко применяется во врачебной практике при терапии разнообразных патологических состояний, характеризующихся снижением тонуса гладкой мускулатуры. Препарат отличается высокой эффективностью. Однако в некоторых случаях целесообразно использование именно аналогов, а не оригинального средства. Возможность выбора синонимов по действующему веществу ограничена. Но можно найти аналог «Прозерина» по фармакологической группе.
Описание препарата «Прозерин»
Препарат выпускается в виде таблеток или раствора для инъекций. Одна таблетка содержит 15 мг активного вещества - неостигмина метилсульфата. Капсулы расфасованы в стикеры по десять штук, в картонной пачке находятся две контурные ячейковые упаковки, то есть в общей сложности имеется 20 таблеток «Прозерина». В одном мл раствора для инъекций содержится 0,5 мг действующего вещества. В продаже можно найти флаконы объемом 150 мл. Для детей препарат выпускают в виде гранул для приготовления суспензии.
Производитель препарата в России - «Дальхимфарм» (преемник Хабаровского химзавода). Украинский аналог «Прозерина» (название лекарства - «Прозерин Дарница») выпускается фармацевтической компанией «Дарница» - крупнейшим поставщиком лекарственных препаратов в стране. Лекарственное средство отличается доступной стоимостью. В аптеках Москвы приобрести одну упаковку можно за 70-80 рублей. Украинский аналог «Прозерина» стоит столько же - в среднем 20 грн.
Показания к применению
Препарат применяется для лечения и профилактики патологий нервной системы, которые сопровождаются ухудшениями передачи импульса и снижением мышечного тонуса. Лекарственное средство показано при:
- Патологической утомляемости и хронической слабости мышц (миастении).
- Параличах различного происхождения.
- Полном или частичном разрушении волокон зрительного нерва (атрофии).
- Воспалениях периферических нервов.
- Потере тонуса мочевого пузыря, желудка или кишечника (как в профилактических, так и в лечебных целях).
- Воспалении головного или спинного мозга.
- Слабой родовой деятельности (редко).
Кроме того, в некоторых случаях «Прозерин» назначается как антидот к средствам, которые вызывают расслабление мышц. Важно помнить, что бессистемное применение препаратов, особенно со сложным механизмом действия, наличием серьезных противопоказаний и возможных побочных действий, недопустимо. Не стоит заниматься самолечением! В дальнейшем это может затруднить традиционную диагностику и составление схемы лечения, а также привести к серьезным осложнениям.
Противопоказания и побочные эффекты
Основные противопоказания к применению «Прозерина» - острые инфекционно-воспалительные процессы, различные патологии нормальной работы сердечно-сосудистой системы, механическая непроходимость мочевыводящих путей или ЖКТ, эпилепсия. Под строгим медицинским надзором принимается лекарство в период беременности и лактации.
Использование «Прозерина» может сопровождаться несколько неприятными побочными эффектами со стороны пищеварительной, сердечно-сосудистой, дыхательной или нервной систем. Иногда возникают аллергические реакции. У пациента могут наблюдаться расстройства пищеварения, нарушения сердечного ритма, появление отдышки, головная боль и общая слабость.
Таблетки или раствор для инъекций?
Выбор формы лекарственного препарата зависит от состояния пациента. используется в первую очередь в тех случаях, когда необходимо, чтобы лекарство быстро подействовало. Защитники инъекционного способа введения медикамента утверждают, что уколы, в отличие от таблеток, не вредят пищеварительному тракту, печени и почкам.
На самом деле принципиальной разницы по уровню эффективности между таблетками и уколами нет. А нагрузка на печень и почки создается в любом случае (при выведении из организма лекарственного средства под названием «Прозерин»). Аналоги в таблетках и оригинальный препарат, как правило, используются несколько чаще, чем растворы.
Аналоги «Прозерина»
Абсолютно синонимичных препаратов по основному активному веществу медикамент не имеет. Разве что можно выбирать между следующими медикаментами: «Прозерин Дарница» и российским лекарством «Прозерин». Аналоги по действию - это препараты «Армин», «Убретид», «Амиридин», «Оксазил», «Нейромидин» и некоторые другие лекарственные средства.
Синонимичные лекарства выпускаются в различных формах. Так, аналоги «Прозерина» в ампулах для инъекций - это «Убретид», «Амиридин» и «Нейромидин». Эти же медикаменты, а также «Оксазил», выпускаются в виде таблеток. «Армин» - это глазные капли. Любой аналог «Прозерина» (уколы, таблетки или глазные капли), как и оригинальный препарат, необходимо использовать с разумной осторожностью и под контролем лечащего врача.
«Оксазил»
«Оксазил» - фактически синоним средства «Прозерин». Аналоги отзывы имеют положительные. И данное лекарство не является исключением. Оно выпускается исключительно в виде таблеток для перорального применения. Основные показания, помимо хронической слабости мышц и повышенной утомляемости, к применению «Оксазила» следующие:
- Восстановительный период после полиомиелита, травм головного и спинного мозга, менингита и энцефалита.
- Периферическое поражение (паралич) лицевого нерва.
- Прогрессирующий синдром бокового амиотрофического склероза.
Противопоказания практически не отличаются от указанных в инструкции «Прозерина». Среди них в первую очередь выделяют эпилепсию, гиперчувствительность к отдельным компонентам препарата, сахарный диабет (применяется с осторожностью), предшествующий прием некоторых лекарственных средств (миорелаксантов деполяризующего действия), спазмы органов пищеварения, бронхиальную астму и стенокардию.
Фундаментальное отличие состоит в том, что данный аналог «Прозерина» оказывает положительное влияние на нервную систему более длительное время - от пяти до десяти часов. Действие начинается через 30-60 минут после приема таблетки. Это делает лекарственное средство удобным в использовании и результативным при терапии нарушений работы нервной системы.
Помните, что замена любых препаратов, назначенных лечащим врачом, должна производиться только после консультации со специалистом. В некоторых случаях отсутствие одобрения медика, касательно целесообразности применения определенных средств, грозит серьезным ухудшением состояния здоровья.
«Армин»
Глазные капли «Армин» выпускаются во флаконах по 10 мл. В инструкции указано, что препарат является противоглаукомным средством, оказывающим миотическое воздействие (т. е. суживает зрачок). Это свидетельствует о том, что «Армин» успешно применяется при глаукоме, и повышенном внутриглазном давлении. Также препарат используется при проведении диагностических и терапевтических процедур в офтальмологии.
Побочные явления возможны при передозировке или индивидуальной чувствительности к компонентам препарата. При использовании капель в соответствии с инструкцией и рекомендациями лечащего врача, неприятные последствия возникают довольно редко. Однако может наблюдаться краткосрочное раздражение слизистых оболочек глаз. Противопоказания к применению капель следующие: гиперчувствительность, бронхиальная астма, предрасположенность к возникновению судорожных приступов (эпилепсия), стенокардия, прогрессирующий атеросклероз.
Другие препараты
Другие аналоги выпускаются в нескольких формах. И по рекомендациям к применению, и по противопоказаниям они схожи с оригинальным средством. Но и отличия, конечно, имеются. Так, например, «Нейромидин» также применяется у пациентов с различными формами слабоумия, нарушениями памяти вследствие болезни Альцгеймера или задержкой умственного развития. А «Убретид» ускоряет восстановительный период после операционного вмешательства о работу органов пищеварения и мочевой системы.
В этой статье был детально описан препарат «Прозерин» (инструкция по применению). Аналоги также были указаны. Со всей этой информацией необходимо ознакомиться прежде, чем отправляться в аптеку или за рецептом.
Миастения и миастенический синдром, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; слабость родовой деятельности (редко); атрофия зрительного нерва, неврит; атония желудка, кишечника и мочевого пузыря.
Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
В офтальмологии: для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.
Форма выпуска препарата Прозерин
субстанция-порошок; банка (баночка) темного стекла 1 кг бумага оберточная 1;
Субстанция-порошок; пакет (пакетик) двухслойный 0.5 кг бумага оберточная 1;
Субстанция-порошок; пакет (пакетик) двухслойный 1 кг бумага оберточная 1;
Субстанция-порошок; пакет (пакетик) двухслойный 2 кг бумага оберточная 1;
таблетки 15 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;
раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10 пачка картонная 1;
раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5 пачка картонная 1;
раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5 пачка картонная 2;
раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10 пачка картонная 2;
раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным коробка (коробочка) картонная 10;
раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 1;
раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 2;
раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;
Фармакокинетика препарата Прозерин
После парентерального введения неостигмина метилсульфат подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 15-25%. Выводится с мочой (80% в течение 24 ч) в виде неизмененного вещества (около 50%) и метаболитов. Плохо проникает через ГЭБ.
Использование препарата Прозерин во время беременности
Неостигмина метилсульфат проникает через плацентарный барьер, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком.
При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям.
Противопоказания к применению препарата Прозерин
Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, бронхиальная астма, ИБС (в т.ч. стенокардия), аритмии, брадикардия, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая непроходимость ЖКТ или мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, острые инфекционные заболевания, интоксикация у ослабленных детей, повышенная чувствительность к неостигмину метилсульфату.
Побочные действия препарата Прозерин
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, метеоризм, спастическое сокращение и усиление перистальтики.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушения зрения, подергивание скелетных мышц (в т.ч. мышц языка), судороги, дизартрия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, бради- или тахикардия, AV-блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания, усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактические реакции.
Прочие: артралгии, учащение мочеиспускания, повышенное потоотделение.
Способ применения и дозы препарата Прозерин
Режим дозирования и длительность лечения определяются строго индивидуально в зависимости от показаний, тяжести заболевания, возраста, реакции пациента на лечение.
Передозировка препаратом Прозерин
Симптомы: холинергический криз - гиперсаливация, миоз, тошнота, усиление перистальтики, диарея, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, нарастающая мышечная слабость, распространяющаяся на дыхательные мышцы (возможен летальный исход).
Лечение: введение атропина (1 мл 0,1% раствора), метоциния йодида и других холиноблокирующих средств (на фоне снижения дозы или прекращения приема).
Взаимодействия препарата Прозерин с другими препаратами
Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов и при одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, новокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические средства уменьшают действие неостигмина метилсульфата.
Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата.
При одновременном применении неостигмина метилсульфата с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.
Меры предосторожности при приеме препарата Прозерин
С осторожностью назначают при артериальной гипотензии, недавно перенесенной коронарной окклюзии, ваготонии, болезни Аддисона, на фоне антихолинергических средств, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и других антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, противоаритмических и ряда других препаратов, нарушающих холинергическую передачу.
Особые указания при приеме препарата Прозерин
С осторожностью применяют при болезни Аддисона.
При парентеральном введении в высоких дозах необходимо предварительное или одновременное назначение атропина.
При возникновении во время терапии миастенического (вследствие недостаточной терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.
Условия хранения препарата Прозерин
Список А.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
Срок годности препарата Прозерин
Принадлежность препарата Прозерин к ATX-классификации:
N Нервная система
N07 Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы
N07A Парасимпатомиметики
N07AA Антихолинэстеразные препараты
Прозерин
- синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия, обладает высоким сродством ацетилхолинэстеразой, что обусловлено его структурной тождеством с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин сначала взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует за счет своей карбаминовой группы стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По истечении этого времени вследствие медленного гидролиза прозерина холинестераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие прозерина приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин оказывает выраженное мускариновых и никотиновую действие, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы. Приводит к снижению частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхорея, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.
Фармакокинетика
.Прозерин, который является четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает центральное действие. Биодоступность при парентеральном введении высокая, 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятых внутрь. При увеличении дозы биодоступность возрастает. При введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 мин. Связь с белками (альбумином) плазмы - 15-25%. Период полувыведения (Т 1/2) при введении - 51-90 мин, при внутривенном введении - 53 мин. Метаболизируется двумя путями: за счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 часов (из них 50% - в неизмененном виде и 30% - в виде метаболитов).
Прозерин не следует смешивать в одном шприце с щелочными растворами и окислителями, поскольку это приводит к его разрушению.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Прозерин являются:- Миастения, острая миастенического кризис.
- Двигательные нарушения после травмы мозга.
- Параличи.
- Восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита.
- Неврит, атрофия зрительного нерва.
- Атония кишечника, атония мочевого пузыря.
- Устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
Способ применения
Взрослые.Препарат Прозерин назначать подкожно в дозе 0,5-2 мг (1-4 мл) 1-2 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 2 мг, суточная - 6 мг. Продолжительность курса лечения (кроме миастении, миастенического кризис, послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря, передозировка миорелаксантами) - 25-30 дней. В случае необходимости назначать повторный курс через 3-4 недели. Большую часть суточной дозы применяют в дневное время, когда больной наиболее усталый.
Миастения. Препарат назначать подкожно или внутримышечно в дозе 0,5 мг (1 мл) в сутки. Курс лечения длительный, со сменой путей введения.
Миастенический кризисов (с затруднением дыхания и глотания). Препарат назначать в в дозе 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл), в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.
Послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря, профилактика, в т. Ч. Послеоперационной задержки мочи. Препарат назначать подкожно или внутримышечно в дозе 0,25 мг (0,5 мл) как можно раньше после операции и повторно каждые 4-6 часов в течение 3-4 дней.
Как антидот при передозировке миорелаксантами (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6-1,2 мг, к увеличению частоты пульса до 80 уд / мин). Препарат назначать в медленно в дозе 0,5-2 мг через 0,5-2 минуты. В случае необходимости инъекции повторить (в т. Ч. Атропина в случае брадикардии) общей дозой не более 5-6 мг (10-12 мл) в течение 20-30 минут. Во время процедуры обеспечить искусственную вентиляцию легких.
Дети (только в условиях стационара).
Миастения.
Новорожденные. На начальном этапе применять препарат в дозе 0,1 мг в виде инъекций внутримышечно. После этого дозу подбирать индивидуально, обычно 0,05-0,25 мг 0,03 мг / кг массы тела препарата внутримышечно каждые 2-4 часа. Через особый характер заболевания для новорожденных суточную дозу можно уменьшить даже до полной отмены.
Дети до 12 роки. В случае необходимости применять препарат в дозе 0,2-0,5 мг в виде инъекций. Дозировка препарата следует скорректировать в соответствии с реакцией пациента.
Как антидот при передозировке миорелаксантами (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,02-0,03 мг / кг массы тела внутривенно, к увеличению частоты пульса до 80 уд / мин). Препарат назначать в медленно в дозе 0,05-0,07 мг / кг массы тела в течение 1 минуты. Максимальная рекомендованная доза для детей составляет 2,5 мг.
Другие показания. Препарат назначать в дозе 0,125-1 мг в виде инъекций. Дозу можно изменять в соответствии с индивидуальными потребностями пациента.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, бради- или тахикардия, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца, снижение артериального давления (преимущественно при парентеральном введении).Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, слабость, сонливость, тремор, судороги, спазмы и подергивания скелетной мускулатуры, включая мышцы языка и гортани, онемение ног, дизартрия.
Со стороны органа зрения: миоз, нарушения зрения.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, усиление бронхиальной секреции.
Со стороны пищеварительного тракта: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, непроизвольное опорожнение.
Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания, непроизвольное мочеиспускание.
Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, гиперемия, крапивница, аллергические реакции, включая анафилактический шок.
Другие: усиление потоотделения, ощущение жара, слезотечение, артралгия.
Для устранения побочных явлений следует уменьшить дозу препарата или прекратить. В случае необходимости вводить атропин, метацин и другие холинолитические средства.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Прозерин являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата. Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, аритмии, брадикардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, гипертрофия предстательной железы, сопровождающееся затрудненным мочеиспусканием, острый период инфекционного заболевания, интоксикации у очень ослабленных детей. Одновременное применение с деполяризующих миорелаксантов.Беременность
Строго контролируемых исследований по применению препарата Прозерин беременным женщинам не проводилось. Применение возможно только в случае, когда польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения прозерина следует прекратить кормление грудью.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении Прозерина с другими лекарственными средствами возможно:- с препаратами для местной анестезии и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими препаратами, органическими нитратами, трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими средствами, противопаркинсоническими средствами, гуанетидином - снижение эффективности прозерина;
- с м холиноблокаторами - ослабление м холиномиметических эффектов прозерина;
- с Деполяризующие миорелаксантами - удлинение и усиление действия последних;
- с антидеполяризующих миорелаксантами - ослабление действия последних. Прозерин применяется как антидот при передозировке антидеполяризующих миорелаксантами;
- с другими антихолинестеразными препаратами - усиление токсичности;
- с м холиномиметиками - нарушение функции пищеварительного тракта, токсическое воздействие на нервную систему;
- с β-адреноблокаторами - усиление брадикардии
- с эфедрином - потенцирование действия прозерина.
С осторожностью Прозерин назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином.
При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, ГКС и анаболическими гормонами.
Передозировка
Симптомы, связанные с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): тахикардия, брадикардия, гиперсаливация, затрудненное глотание, миоз, бронхоспазм, затрудненное дыхание, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, нарушение координации, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, холодный пот, постепенное развитие общей слабости, паралич, снижение артериального давления, тревога, паника. Очень высокие дозы могут вызвать ажитации, нетерпеливость. Летальный исход может наступить из-за остановки сердца или паралич дыхания, отек легких. У больных миастенией gravis, в которых более возможна передозировка, подергивание мышц и парасимпатомиметични эффекты могут отсутствовать или слабо выражены, что затрудняет дифференциальную диагностику передозировки с миастеническим кризом.Лечение: уменьшение дозы или отмена введения препарата. В случае необходимости вводить атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин. Дальнейшее лечение симптоматическое.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 в С.Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Прозерин - раствор для инъекций.Упаковка:
По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке.
По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в коробке
По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в блистере, по 1 блистера в коробке.
Состав
1 мл Прозерина в пересчете на 100% вещество 0,5 мг.Вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Дополнительно
Препарат можно применять детям только в условиях стационара.При парентеральном введении больших доз необходимо (предварительное или одновременное) назначение атропина.
При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза дальнейшее применение препарата требует тщательной дифференциальной диагностики вследствие схожести симптоматики.
Перед медицинским или стоматологическим лечением, хирургическим вмешательством необходимо сообщить врачу о приеме прозерина.
С особой осторожностью следует назначать препарат больным после операций на кишечнике и мочевом пузыре, больным паркинсонизмом.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В период лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Основные параметры
| Название: | ПРОЗЕРИН |
| Код АТХ: | N07AA01 - |