В 1 таблетке ампициллина тригидрата 0,25 г. Картофельный крахмал, тальк, кроскармеллоза натрия, кальция стеарат, как вспомогательные вещества.
В 1 капсуле ампициллина тригидрата 0,25 г. Картофельный крахмал и пудра сахарная.
5 мл суспензии ампициллина тригидрата 12,5 г и 0,25 г. Сахар, пищевой ароматизатор.
В 1 флаконе ампициллина натрия 0,25 г, 0,5 г, 1 г и 2 г.
Форма выпуска
Таблетки, капсулы, порошок для инъекций, гранулы для приготовления суспензии.
Фармакологическое действие
Антибактериальное .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Полусинтетический антибиотик пенициллинового ряда , действует бактерицидно . Механизм действия связан с угнетением синтеза клеточной мембраны делящихся микроорганизмов: нарушает пептидные связи в ней, что приводит к снижению устойчивости бактериальной клетки и к лизису. Кислотоустойчив. Проявляет активность в отношении грамположительных (стафилококк , стрептококк ) и грамотрицательных микроорганизмов (клебсиелл пневмонии , протея , сальмонелл , шигелл , кишечной палочки , палочки инфлюэнцы).
Представляет интерес в качестве препарата для лечения гнойной хирургической инфекции , инфекций мочевыделительной системы , холангита и холецистита . Эффективен для лечения бактериальных инфекций дыхательных путей (внебольничная пневмония , бронхит , отит , синусит ), менингита , (в сочетании с ), кишечных инфекций (шигеллез )
Разрушается пенициллиназой и поэтому неэффективен в отношении пенициллиназообразующих стафилококков . Были предприняты попытки «защитить» антибиотик от разрушения его ферментами бактерий. «Защищенные» пенициллины представляют комбинации с ингибиторами ферментов: Ампициллин + (препарат Уназин , и другие). Сульбактам не оказывает антибактериальное действие, но ингибирует бета-лактамазы, поэтому в такой комбинации антибиотик действует и на устойчивые штаммы микроорганизмов.
Фармакокинетика
Всасывание быстрое, биодоступность — 40%. Максимальная концентрация в крови определяется через 2 ч. С белками связывается на 20%. В терапевтических концентрациях обнаруживается в плевральной и синовиальной жидкостях, содержимом волдырей, высокие концентрации в моче, желчном пузыре, легких, половых органах, желчи, в бронхиальном секрете, костях, придаточных пазухах носа, среднем ухе, слюне.
Выводится почками (70-80%), частично с желчью, и с грудным молоком. В моче обнаруживаются высокие концентрации антибиотика. Не накапливается при многократном приеме.
Показания к применению
- , , отит , фарингит , , , пневмония ;
- инфекция мочевыводящих путей;
- холангит ;
- , ;
- у беременных;
- рожа , импетиго , инфицированные дерматозы ;
- пастереллез , ;
- сальмонеллез и его носительство, брюшной тиф , ;
- перитонит ;
- эндокардит ;
- септицемия .
Противопоказания
- повышенная чувствительность к пенициллинам ;
- , связанный с приемом антибиотиков;
- нарушение функции печени (для внутримышечного введения);
- возраст до 1 месяца.
Побочные действия
- зуд, шелушение кожи;
- , , ;
- редко — макулопапулезная сыпь, лихорадка, дерматит , эритема и ;
- , гастрит , изменение вкуса, сухость во рту, боль в животе, тошнота, понос, рвота;
- , псевдомембранозный энтероколит ;
- ажитация, агрессивность, тревожность, депрессия, судороги;
- лейкопения , тромбоцитопения , агранулоцитоз ;
- нефрит , нефропатия ;
- влагалища .
Инструкция по применению Ампициллина (Способ и дозировка)
Таблетки Ампициллин, инструкция по применению
Препарат в таблетках или капсулах принимается внутрь. Дозировка для взрослых - 250-500 мг (в зависимости от тяжести заболевания) за 1 ч до еды 4 раза в день.
При инфекциях мочевыводящей системы 500 мг 4 раза в день. При гоноккоковом уретрите назначается однократно 3,5 г. Ампициллин в таблетках взрослым можно принимать в максимальной суточной дозе 4 г. Детям предпочтительнее назначать виде суспензии, о чем будет указано ниже.
Таблетки Ампициллин/сульбактам содержат две части ампициллина в стандартной дозировке и одну часть сульбактама. Способ их применения и дозировка такая же.
Уколы Ампициллина, инструкция по применению
После приготовления раствора вводится в/м или в/в. При выполнении внутримышечных инъекций к содержимому флакона добавляют 2 мл раствора , воды для инъекций или . Для в/в введения одноразовую дозу растворяют в 10 мл изотонического раствора или раствора глюкозы. При разовой дозе более 2 г вводят капельно, для этого к полученному раствору антибиотика добавляют 250 мл изотонического раствора и вводят 60 капель в минуту.
При среднетяжелом течении инфекций взрослым и детям с весом более 20 кг - внутримышечно 250 — 500 мг 4 раза в сутки, в более тяжелых случаях - 1 — 2 г 4 раза в сутки. При менингите
-14 г/сутки, разделенные на 6 — 8 введений.
Для детей с весом до 20 кг доза составляет 12,5 — 25 мг/кг в сутки, более 20кг - 50-100 мг/кг в сутки. При менингите новорожденным с весом до 2 кг назначается внутривенно по 25 мг на кг веса каждые 12 ч всю первую неделю, затем 50 мг на кг веса каждые 8 ч.
Передозировка
Проявляется симптомами: тошнота, рвота, возбуждение, судороги.
Лечение заключается в промывании желудка, приеме сорбентов, слабительных и симптоматической терапии. Выводится при .
Взаимодействие
Бактериостатические средства (макролиды , хлорамфеникол , сульфаниламиды , линкозамиды , тетрациклины ) оказывают антагонистическое действие, бактерицидные антибиотики (аминогликозиды , , цефалоспорины , ) синергидное действие.
Антациды и слабительные средства, прием пищи снижают абсорбцию, а повышает ее аскорбиновая кислота .
Усиливает действие антикоагулянтов , уменьшает эффективность эстроген содержащих контрацептивов .
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не более 30 С.
Срок годности
Ампициллин для детей
Суспензия для детей предназначена для приема с месячного возраста. Для ее приготовления во флакон с гранулами добавляют кипяченую воду до отметки и взбалтывают, хранят при комнатной температуре 2 недели. Перед употреблением тщательно взбалтывают. Обращайте внимание на дозировку - есть суспензии с содержанием активного вещества 125 мг и 250 мг. Если взять последний вариант, то в 1 полной мерной ложке (5 мл суспензии) будет 250 мг действующего вещества, нижняя метка ложки соответствует 125 мг.
Дозировка детям с нетяжелой инфекцией: до 1 года - из расчета 100 мг/кг веса в сутки, с 1года до 4 лет - 100-150 мг/кг веса в сутки, старше 4 лет - по 1-2 г в сутки. Необходимую дозу нужно дать в 4 или 6 приемов.
Ампициллин при беременности
По показаниям ампициллин при беременности можно применять. Поскольку, активное вещество выделяется в низких концентрациях с молоком кормящей матери, в период лечения грудное вскармливание временно прекращают.
Ампициллин и алкоголь
В инструкции о том, сочетаются ли алкоголь и ампициллин ничего не упоминается. Однако, поразмыслив, можно сделать вывод, что прием алкоголя может вызвать или усилить побочные реакции, снизить содержание действующего вещества в тканях и эффективность антибиотикотерапии.
И это связано с тем, что при приеме алкоголя нарушается система активации цитохрома Р450
(она индуцируется), а ферменты других цитохромов, необходимых для метаболизма лекарств, подавляются. Также снижается выработка глюкуроновой кислоты
, которая необходима для связывания токсических веществ и метаболитов лекарств.
Аналоги Ампициллина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги, имеющие одно действующее вещество: Пентрексил , Пенодил , Зетсил , Стандациллин .
Отзывы об Ампициллине
От чего Ампициллин в таблетках? Это антибиотик группы пенициллинов , поэтому он применяется при различных инфекциях, в том числе, не утратил свою актуальность при лечении шигеллезов . Ампициллин и в настоящее время широко используется, прежде всего это объясняется тем, что он доступен подавляющему большинству пациентов, практически не вызывает нарушений функции печени (частота менее 0,1%, в сравнении с 8% и аминигликодидами - 15%). В медицинской практике применяют капсулы и таблетки Ампициллин в виде тригидрата по 250 мг, а также гранулы для приготовления суспензии. Нужно сказать, что пероральные формы этого препарата имеют низкую биодоступность - всего 40%. Как препарат для внутримышечного ведения он эффективен при лечении многих инфекций, но как препарат для приема внутрь в большинстве случаев уступает Амоксициллину , преимуществом которого являются лучшее и стабильное всасывание, отсутствие влияния на него приема пищи, а также меньшая кратность применения. Кроме того, пероральный прием этого препарата может стать причиной дисбактериоза , в то время как Амоксициллин незначительно подавляет флору. Частое употребление препарата у детей (каждые 4 месяца) может привести к флюорозу - дефект зубной эмали.
Наименование:
Ампициллин (AmpiciUinum)
Фармакологическое
действие:
Ампициллин - полусинтетический антибиотик
, получаемый путем ацилирования 6-аминопенициллановой кислоты остатком амино-фенилуксусной кислоты.
Препарат не разрушается в кислой среде желудка, хорошо всасывается при приеме внутрь. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, на которые действует бензилпенициллин. Кроме того, он действует на ряд грамотрицательных микроорганизмов (сальмонеллы, шигеллы, протей, кишечная палочка, клебсиелла пневмонии /палочка Фридлендера/, палочка Пфейффера /палочка инфлюэнцы/) и поэтому рассматривается как антибиотик широкого спектра действия и применяется при заболеваниях, вызванных смешанной инфекций.
На пенициллиназообразуюшие (образующие пенициллиназу - фермент, разрушающий пенициллины) стафилококки, устойчивые к бензилпенициллину, ампициллин не действует, так как разрушается пенициллиназой.
Фармакокинетика : После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Ампициллин распределяется в большинстве органов и тканей. Проникает через плацентарный барьер, плохо проникает через ГЭБ. При воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. 30% ампициллина метаболизируется в печени. Выводится с мочой и желчью.
Показания к
применению:
Инфекционно-воспалительные заболевания , вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами: в т.ч. инфекции уха, горла, носа, одонтогенные инфекции, бронхолегочные инфекции, острые и хронические инфекции мочеполовых путей, инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, холецистит), гинекологические инфекции, менингит, эндокардит, септицемия, сепсис, ревматизм, рожа, скарлатина, инфекции кожи и мягких тканей.
Способ применения:
Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.
При приеме внутрь для взрослых
разовая доза составляет 250-500 мг, кратность приема - 4 Детям с массой тела до 20 кг - по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч.
Для в/м, в/в введения
разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг каждые 4-6 ч. Для детей разовая доза составляет 25-50 мг/кг.
Продолжительность лечения
зависит от локализации инфекции и особенностей течения заболевания.
Максимальная суточная доза
: для взрослых при приеме внутрь - 4 г, при в/в и в/м введении -14 г.
Побочные действия:
Аллергические реакции
: сыпь (уртикарная, макулопапулезная), зуд, гиперемия, крапивница, ринит, конъюнктивит, редко - лихорадка, боль в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, пурпура, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, очень редко - отек Квинке, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительного тракта
: тошнота, рвота, диарея, изменения вкуса, боль в животе, стоматит, глоссит, сухость во рту, кишечный дисбактериоз, гастрит, энтероколит, геморрагический колит. В процессе лечения или в течение нескольких недель после окончания антибиотикотерапии существует вероятность развития псевдомембранозного колита.
Со стороны печени и гепатобилиарной системы
: гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы
: при применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью - головокружение, головная боль, тремор, судороги, нейропатия.
Местные реакции
: отек, зуд, гиперемия в месте введения.
Лабораторные показатели
: умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, ЩФ, креатинина, ложноположительне результаты неферментативных глюкозурических тестов и реакции Кумбса.
Другие
: обратимые нарушения гемопоэза (лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз), интерстициальный нефрит, суперинфекция, кандидоз. При применении Ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша - Герксгеймера).
Противопоказания:
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к пенициллину
. При печеночной недостаточности применяют под контролем функции печени; при бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях только в случае крайней необходимости. При этом одновременно назначают десенсибилизирующие средства.
Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов
(принимаемых через рот лекарственных препаратов, препятствующих свертыванию крови).
Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
Сульбактам
, необратимый ингибитор β-лактамаз, предупреждает гидролиз и разрушение ампициллина β-лактамазами микроорганизмов.
При одновременном применении ампициллина
с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.
Ампициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов
, подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
Ампициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию ампициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают абсорбцию ампициллина. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию ампициллина.
Ампициллин уменьшает эффективность контрацептивов для приема внутрь.
Беременность:
Возможно применение ампициллина при беременности по показаниям . Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения ампициллина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Передозировка:
При передозировке возможно токсическое влияние на ЦНС (головокружение, головная боль), а также диспептические явления (тошнота, рвота, диарея), аллергические реакции в виде кожных высыпаний. В случае возникновения симптомов передозировки препарат немедленно отменить, при необходимости провести симптоматическое лечение: промывание желудка, применение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ. При аллергии показаны антигистаминные и десенсибилизирующие средства.
Форма выпуска:
Таблетки и капсулы
по 0,25. г в упаковке по 10 или 20 штук.
Порошок
для приготовления суспензии (взвеси) в банках оранжевого стекла по 60 г (5 г активного вещества). Порошок белого цвета с желтоватым оттенком (сладкий на вкус), со специфическим запахом (содержит сахар, ванилин и другие наполнители). Принимают внутрь в той же дозе, что ампициллин из расчета на содержание активного вещества. Смешивают порошок с водой или запивают водой.
Условия хранения:
Список Б . В защищенном от света месте. В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Таблетки:
Активный компонент - Ампициллин 250 мг
Вспомогательные вещества
: натрия сахаринат, камедь гуаровая, натрия бензоат, симетикон S 184, сахароза, ароматизатор клубничный, ароматизатор яблочный, ароматизатор пассифлоры съедобной.
Популярный уже много лет препарат "Ампициллин" является эффективным антибиотиком. Несмотря на то, что появились новые лекарства, он до сих пор пользуется спросом у врачей и пациентов. Этот полусинтетический эффективен против многих бактерий, а от сепсиса и гнойного заражения он помогает лучше других. Не все знают точно, от чего "Ампициллин" помогает, хотя его низкая цена и доступность в аптеках делают его одним из самых покупаемых препаратов. Многие больные назначают его себе самостоятельно, чего делать, конечно, не следует. Применение "Ампициллина" должно быть строго по назначению врача, который учитывает состояние здоровья пациента и особенности его заболевания. Нужно точно знать, от чего "Ампициллин" помогает, чтобы не вызвать развитие суперинфекции, нечувствительной к антибиотикам.
Характеристика препарата
Это лекарство относится к группе и обладает широким спектром действия.
"Ампициллин" в таблетках применяется уже много лет, так как он активен против большинства бактерий. Его основное действующее вещество эффективно разрушает клеточные стенки микроорганизмов. "Ампициллин" подавляет обменные процессы в мембранах их клеток. Под его воздействием погибают многие грамположительные и грамотрицательных бактерии, а также возбудители некоторых кишечных инфекций. Но существуют и такие микроорганизмы, которые выделяют особый фермент бета-лактамазу. Он разрушает пенициллин, и препарат оказывается бессилен вылечить инфекции, вызванные такими бактериями, например, стафилококком. Но зато он эффективно лечит различные смешанные инфекции, гнойное заражение и сепсис.
Формы выпуска препарата
1. Раньше довольно популярны были таблетки "Ампициллин". Инструкция по применению рекомендует его использовать при многих инфекциях. И сейчас это довольно распространенный антибактериальный препарат. Многие пациенты сами покупают при разных недомоганиях "Ампициллин". Цена его невысока, поэтому препарат - один из самых доступных. Хотя и не рекомендуется пить антибиотики без назначения врача.
2. При тяжелых формах инфекций и в стационарах чаще применяется "Ампициллин" в виде инъекций. Вводят его внутривенно или внутримышечно. Порошок растворяется в специальной воде для инъекций.
3. Сейчас препарат выпускается в виде порошка для приготовления суспензии для приема внутрь. Это более удобно тем пациентам, которым сложно выпить таблетку, особенно детям.
Как действует лекарство?
Препарат разрушает клетки бактерий. Это и приводит к их гибели.
"Ампициллин" быстро всасывается в кровь, максимальная концентрация в плазме наблюдается через несколько часов. А при внутривенном или внутримышечном введении - еще раньше. Но и "Ампициллин" в таблетках оказывается довольно эффективным. Ведь препарат устойчив к воздействию желудочной кислоты и не разрушается в желудочно-кишечном тракте. В течение короткого времени он накапливается во всех жидкостях и тканях организма: проникает не только в кровь, но и в лимфу, желчевыводящие пути, спинномозговую и внутрисуставную жидкость, кости и кожу. Выводится "Ампициллин" с мочой, но активно выделяется также с грудным молоком, поэтому кормящим мамам принимать его не рекомендуют.
Под какими названиями можно приобрести препарат
1. "Ампициллина натриевая соль". Это малотоксичный антибиотик широкого спектра действия.
2. "Ампициллин тригидрат". Применение этого препарата при инфекциях мочевых путей оправдано тем, что он выводится с мочой почти в неизменном виде.
3. Собственно "Ампициллин". Цена этого препарата колеблется в пределах 20 рублей за упаковку. Это один из самых
4. "Ампиокс". Это комбинированный препарат на основе ампициллина. Он содержит также антибиотик оксациллин, поэтому обладает более сильный действием.
5. Более современный препарат "Амоксициллин". "Ампициллин" обладает таким же составом и действием. Но врачи в последнее время стали применять его все реже.
6. Рассматриваемый антибиотик можно также приобрести под такими названиями: "Аминопен", "Биомицин", "Дециллин", ""Пенброк", "Тотомицин", "Зетсил" и другие.
От чего "Ампицилин" применяется?
Помогает данное средство при следующих заболеваниях:
Бронхит, пневмония и даже абсцесс легкого;
Отит, синусит, тонзиллит или фарингит;
Инфекции почек и желчного пузыря, особенно эффективен он при цистите и уретрите;
Тяжелые кишечные инфекции, в том числе брюшной тиф и сальмонеллез;
Эффективен препарат против гнойных ран, инфекций кожи и мягких тканей, например, при роже или дерматозе, послеоперационных воспалениях;
Это одно из немногих лекарств, помогающих при гонорее, хламидиозе и менингите;
Лечит "Ампициллин" различные инфекции опорно-двигательного аппарата, ревматизм, артриты и остеомиелиты.
От чего "Ампициллин" назначают еще? Эффективен он при листериозе и протее. Применяется лекарство также в качестве профилактического средства при эндокардите - воспалении сердечной мышцы. В отличие от других пенициллинов, этот препарат очень эффективен против гноеродных и гемолитических стрептококков.
Противопоказания к приему
Но не всем можно пить "Ампициллин" (таблетки). Инструкция предостерегает против приема препарата тех, кто страдает следующими болезнями:
Почечной недостаточностью или заболеваниями почек;
Печеночной недостаточностью;
Бронхиальной астмой;
Аллергическими заболеваниями;
Тяжелыми нарушениями функций ЖКТ;
Мононуклеозом или лейкемией;
Склонностью к кровотечениям.
Нельзя принимать также "Ампициллин" женщинам, кормящим ребенка грудью. Таблетированные формы не назначают малышам до 6 лет.
Побочные действия
Во время приема лекарства возможно появление нежелательных симптомов. В этом случае нужно проконсультироваться с врачом по поводу отмены препарата. Какие побочные действия может вызвать "Ампициллин"?
Тошнота, рвота, боли в животе и сухость во рту. Очень часто развивается дисбактериоз кишечника.
Головокружение, сонливость, дрожание рук и ног.
Головная боль, судороги.
Ринит или конъюктивит.
Крапивница и другие аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока.
Нарушение функций печени и гепатит.
Изменение поведения: депрессия, агресивность или тревожность.
Склонность к кровотечениям вследствие снижения числа тромбоцитов в крови.
Понижается также количество гемоглобина и лейкоцитов крови.
Часто встречается развитие грибковых заболеваний на фоне приема препарата.
Таблетки "Ампициллин": инструкция по применению
В зависимости от состояния здоровья и возраста пациента назначают от 250 мг до 1 г за один прием. Пить лекарство нужно на голодный желудок, запивая большим количеством воды. Принимают "Ампициллин" четыре раза в день, с равными промежутками в шесть часов.
Обычно пьют его за полчаса до еды или через час после. Если же препарат принимается вместе с пищей, то всасывание его замедляется, соответственно, лечебный эффект уменьшается. Длительность приема зависит от заболевания. В тяжелых случаях можно продлить курс лечения на 3-4 недели и даже больше. Но обычно прием препарата прекращают через пару дней после исчезновения симптомов заболевания. Раствор "Ампицилина" для инъекций можно назначать детям с года, но лечение проводят в условиях стационара. Доза расчитывается в зависимости от веса ребенка - 50 мг на килограмм. Уколы делаются не более двух недель, потом лечение продолжается у взрослых таблетками, а детям меняют препарат.
Особые указания по приему
Назначается препарат только после исследования чувствительности к нему микроорганизмов, вызвавших болезнь.
У ослабленных больных может развиться суперинфекция, особенно при длительном приеме лекарства. Бактерии приобретают чувствительность к антибиотикам.
При длительном лечении препаратом нужно контролировать состояние почек и печени, а также органов кроветворения, необходим регулярный анализ крови.
При улучшении состояния нельзя прекращать принимать "Ампициллин" (таблетки). Инструкция рекомендует пить еих еще 2-3 дня после исчезновения симптомов. Это справедливо и для других форм медикамента.
Как и другие "Ампициллин" подавляет кишечную микрофлору и снижает синтез витамина К. Поэтому желателен прием одновременно с антибиотиком препаратов от дисбактериоза и витаминных комплексов.
От чего "Ампициллин" сейчас назначают чаще всего? Он эффективнее других антибиотиков при гнойных ранах, язвах, фурункулезе, воспалении суставов и цистите.
Взаимодействие с другими лекарствами
Антацидные препараты и слабительные средства, также как и пища, замедляют всасывание препарата и ухудшают его действие.
Акорбиновая кислота, наоборот, ускоряет усвоение "Ампициллина".
Другие бактерицидные антибиотики усиливают действие препарата, а бактериостатические средства - угнетают его.
Нестероидные противовоспалительные препараты и различные диуретики повышают концентрацию "Ампициллина" в крови, тем самым усиливая его действие.
При приеме этого антибиотика снижается эффективность эстрогенсодержащих контрацептивных средств.
Ампициллин ® принадлежит к полусинтетическим антибактериальным препаратам группы.
Он обладает высокой бактерицидной активностью и широким спектром противомикробного действия. Применяется как парентерально (инъекционная форма), так и перорально (ампициллин в таблетках и суспензии).
В медицине используют три формы этого антибиотика – амоксициллин ® , амоксициллин ® в виде тригидрата или натриевой соли. Также существует ингибиторозащищенный препарат — амоксициллин+сульбактам ® .
Средство обладает хорошей устойчивостью в кислой среде и быстро усваивается в ЖКТ, однако его биодоступность зависит от приёма пищи. При употреблении ампициллина ® после приёма пищи, его всасываемость в два раза ниже, чем при приёме натощак.
Антибиотик хорошо накапливается и распределяется в органах и жидких средах организма. После приёма таблеток ампициллина ® , max концентрации ср-ва в крови определяются через два часа. В течение ещё двух часов происходит снижение достигнутой Cmax вполовину. В связи с этим, суточную дозу рекомендуют разделять на четыре-шесть приёмов с равными временными промежутками.
При использовании ампициллина тригидрата специфическое фармакологическое действие не накапливается при повторных приёмах (нет эффекта кумуляции), поэтому лекарство допустимо длительно применять в больших дозировках (по максимальной границе возрастной нормы).
Из организма ср-во выводится почками в неизменённом виде, при этом он создаёт высокие терапевтические концентрации в моче. Также, он в значимом количестве выделяется с желчью.
Механизм действия антибиотика обусловлен его способностью ингибировать рост и развитие микроорганизмов, за счёт нарушения синтеза микробной стенки. Нарушение поздних этапов синтеза приводит к лизису бактерий.
Фармакологическая группа
Бета-лактамные антибиотики (пенициллины).
Состав
Для употребления внутрь (ампициллин в таблетках и суспензии) используют ампициллин в форме тригидрата. Дополнительно в табл. может быть указано наличие крахмала, талька и стеарата кальция.
В качестве дополнительных компонентов в суспензии могут добавлять подсластители, ароматизаторы, пищевой краситель, загустители и стабилизаторы. Ампициллин ® в виде суспензии рекомендован для детей младшего возраста.
При назначении антибиотика парентерально (уколы) используется амоксициллина натриевая соль.
Форма выпуска ампициллина ®
Препарат выпускается в виде:
- таблеток по 0.25 г действующего вещества;
- суспензии, содержащей 250 мг антибиотика в пяти миллилитрах;
- лиофилизата для изготовления р-ра для инъекций 2 грамма (ампициллин в ампулах);
- ингибиторозащищённой формы (ампициллина с сульбактамом) для в/м и в/в введения.
К безусловному преимуществу ампициллина перед другими антибиотиками можно отнести его дешевизну.
Фото упаковки ампициллина в форме таблеток по 250 мг
Таблетки по 0.25 миллиграмм (20 шт. в упаковке) производства белорусской кампании «Белмедпрепараты» обойдутся покупателю в 25 рублей.
Стоимость аналогичных таблеток фирмы «Мосхимфармпрепараты Россия ® », составляет около 30 рублей.
Ампициллин ® в таблетках Renewal российской фармацевтической фирмы «Обновление ПФК ® » стоит – 55 рублей.
Ингибиторозащищённый препарат () российской кампании «Синтез АКОМП ® » стоит около 40 рублей за один флакон (1 грамм апициллина + 0.5 грамм сульбактама).
Рецепт ампициллина ® на латинском языке
Rp.: Tab. Ampicillini 0,5
D.t.d. №20.
S. По одной таблетке каждые шесть часов.
Ампициллин ® для чего применяется?
Антибиотик активен против:
- грамотрицательных возбудителей (эшерихии коли, сальмонеллы, менингококка, гонококка, индолотрицательных видов протея, некоторых шигелл, гемофильной палочки);
- энтерококков и листерии.
Противопоказаниями к назначению ампициллина ®
- возраст до одного месяца;
- непереносимость бета-лактамов;
- аллергия на вспомогательные компоненты в составе (чаще встречается при использовании суспензии);
- дисфункции почек и печени;
- наличие инфекционного мононуклеоза, лейкемии, лимфолейкоза, ВИЧ, колита, связанного с приёмом антибиотиков;
- грудное вскармливание.
Инструкция по применению ампициллин 250 мг содержит возрастное ограничение (до 6-ти лет) к применению таблеток для детей.
С осторожностью, при крайней необходимости препарат назначают астматикам, аллергикам и пациентам с желудочными кровотечениями (в анамнезе). Ампициллин ® при беременности назначается по строгим показаниям, как правило, при хламидиозе, если у пациента аллергия на макролиды.
Дозировка ампициллин ® для детей и взрослых
Длительность стандартного курса лечения от пяти до десяти дней. При необходимости продолжительность приёма средства может быть продлена, после согласования с лечащим врачом. Приём препарата необходимо продолжать в течение двух-трёх дней после стабилизации состояния пациента и исчезновения клинических симптомов.
Детям с массой тела менее 20-ти килограмм антибиотик назначают из расчета по 12.5-25 мл/кг каждые шесть часов. Если масса ребёнка более двадцати килограмм, рекомендовано применять от 50-ти до 100-мг на килограмм массы в сутки. Суточную дозу разделяют на четыре-шесть приёмов.
Ампициллин ® для новорожденных назначать не рекомендовано. Он может быть использован по крайним показаниям с согласия родителей. При необходимости предпочтительнее использовать ингибиторозащищённую форму. Инструкция к ампициллин сульбактам (Сультасин ®), содержит информацию о допустимости назначения данного лекарства новорождённым детям.
Стандартная разовая дозировка для взрослых и детей старше 14-ти лет составляет от 0.25 до 0.5 грамма средства. В сутки принимают от двух до трёх грамм.
При употреблении суспензии суточная (максимальная) доза для взрослых составляет четыре грамма.
Ампициллин ® необходимо употреблять за полчаса до или через 2 часа после приёма пищи.
Дозы препарата для взрослых и детей старше 14-ти лет
Для лечения:
- инфекционных болезней мочевывод. путей принимают по 0.5 г ср-ва каждые восемь часов;
- брюшного тифа и паратифов – от одного до двух грамм четыре раза в сутки. Длительность лечения при остром заболевании составляет 14 дней. При бациллоносительстве терапия длится от четырёх недель до трёх месяцев;
- ампициллин при ангине у взрослых применяется по 0.25-0.5 г каждые шесть часов;
- неосложнённых форм гонореи – однократно 2 грамм антибиотика с 1 граммом пробенецида (женщинам рекомендован двукратный курс);
- пневмонии – по 0.5 г каждые шесть часов.
Больным с дисфункцией почек корректировку доз проводят в соответствии с клиренсом креатинина. При необходимости снижается суточная дозировка средства либо удлиняется интервал между приёмами лекарства.
Инструкция по применению Ампициллин ® и дозировка уколов
Парентерально детям назначают от пятидесяти до ста миллиграмм на кг массы в сутки. Суточную дозу разделяют на четыре введения.
Стандартная разовая доза для взрослых составляет от 0.25 до 0.5 грамм. Кратность введения – 4-ре раза в сутки.
При тяжёлом течении болезни, назначенные дозировки могут быть увеличены.
Средство вводится внутримышечно, а также внутривенно струйно (медленно) или капельно.
Побочные эффекты от применения антибиотика
Основные нежелательные эффекты от применения антибиотика связаны с аллергией на бета-лактамы, диспепсическими расстройствами и дисбиозом кишечника. Также часто развивается молочница слизистых оболочек. Реже возможны изменения вкусовых ощущений, сухость во рту, глосситы, дисфункции печени, энтероколиты и псевдомембранозный колит, изменения в периферической крови, головные боли, судороги, интерстициальные нефриты и т.д. При внутривенном введении возможен флебит в месте введения.
Ампициллин ® при беременности
Ампициллин для беременных может быть использован под наблюдением лечащего врача. Как правило, он назначается при хламидиозе, больным с аллергией на макролиды. Ампициллин при беременности на ранних сроках рекомендовано применять только по строгим показаниям. При назначении женщинам, кормящим грудью, необходимо временно прекратить естественное вскармливание, так как антибиотик выделяется с молоком.
Ампициллин ® и алкоголь
Ампициллин и алкоголь не совместимы, так как увеличивается токсическая нагрузка на печень и возрастает риск развития токсического гепатита. Также спиртные напитки уничтожают действие антибиотика, увеличивая вероятность перехода болезни в более тяжёлую форму. По мимо этого, возможно токсическое поражение нервной системы и острая интоксикация организма, в следствие накопления продуктов метаболизма алкоголя и ампициллина.
Ампициллина ® аналоги
Препарат может выпускаться под торговыми названиями:
- Ампик ® ;
- Зетсил ® ;
- Упсампи ® ;
- Кампициллин ® ;
- Месциллин ® ;
- Апо-Ампи ® ;
- Ампен ® ;
- Семициллин ® ;
- Пенбритин ® ;
- Пенодил ® ;
- Декапен ® ;
- Пентарцин ® ;
- Росциллин ® ;
- Ампирекс ® ;
- Ампизид ® .
Ингибиторозащищённая форма (ампициллин+сульбактам) выпускается под названием:
- Сультасин ® ;
- Уназин ® .
В чём разница между ампициллином ® и амоксициллином ® ?
По сути амоксициллин ® можно назвать аналогом ампициллина нового поколения, так как он является его улучшенной версией. Амоксицилин ® обладает высокой кислотоустойчивостью, его биодоступность не зависит от приёма пищи и он дольше поддерживает терапевтическую концентрацию в очаге воспаления. Также более эффективен в отношении стафило- и стрептококков, в связи с этим ампициллин при ангине менее эффективен, чем амоксициллин ® .
Амоксициллин ® , так же как и его предшественник, неустойчив к инактивации бактериальными бета-лактамазами.
Ампициллин ® — отзывы врачей
Ампициллина тригидрат имеет хорошие отзывы со стороны пациентов и врачей. Средство эффективно при бактериальных инфекциях, ассоциированных чувствительной флорой, хорошо переносится больными и доступно по цене. Основные побочные эффекты связаны с аллергическими реакциями, нарушениями в работе ЖКТ и диспепсическими расстройствами.
Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой
Действующее вещество
Ампициллин (в форме тригидрата) (ampicillin)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, поливинилпирролидон, твин-80.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого цвета с желтоватым оттенком, со специфическим запахом; приготовленная суспензия белого цвета с желтоватым оттенком.
Вспомогательные вещества: поливинилпирролидон, натрия глутамат кислый 1-водный, натрия фосфат двузамещенный или динатрия фосфат безводный, трилон Б, декстроза, ванилин, эссенция ароматическая пищевая (малиновая), сахар-рафинад или сахарная пудра рафинадная.
60 г (5 г активного в-ва) - флаконы (1) в комплекте с дозировочной ложкой - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) - коробки картонные.
Порошок для приготовления раствора для инъекций белого цвета, гигроскопичный.
Флаконы объемом 10 или 20 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 или 20 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 или 20 мл (50) - коробки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Enterococcus spp.), Listeria monocytogenes; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae.
Разрушается под действием пенициллиназы. Кислотоустойчив.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, не разрушаясь в кислой среде желудка. После парентерального введения (в/м и в/в) обнаруживается в крови в высоких концентрациях.
Распределение
Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Проникает через плацентарный барьер. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении оболочек мозга проницаемость ГЭБ резко возрастает.
Метаболизм
30% ампициллина метаболизируется в печени.
Выведение
T 1/2 - 1-1.5 ч. Выводится преимущественно с мочой, причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного препарата. Частично выводится с желчью.
При повторных введениях не кумулирует.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами, в т.ч.:
— инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого);
— инфекции ЛОР-органов (в т.ч. тонзиллит);
— инфекции желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит);
— инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелит, пиелонефрит, цистит);
— инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллоносительство);
— гинекологические инфекции;
— инфекции кожи и мягких тканей;
— перитонит;
— сепсис, септический эндокардит;
— менингит;
— ревматизм;
— скарлатина;
— гонорея.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к антибиотикам из группы пенициллина и другим беталактамным антибиотикам;
— выраженные нарушения функции печени (для парентерального применения).
Дозировка
Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.
При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза - 1-3 г. Максимальная суточная доза составляет - 4 г.
Детям препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг/кг, детям с массой тела до 20 кг - 12.5-25 мг/кг.
Суточную дозу делят на 4 приема. Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и эффективности лечения.
Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.
Для приготовления суспензии во флакон с порошком добавляют 62 мл дистиллированной воды. Дозируют готовую суспензию специальной ложкой, имеющей 2 метки: нижняя соответствует 2.5 мл (125 мг), верхняя - 5 мл (250 мг). Суспензию следует запивать водой.
При парентеральном введении (в/м, в/в струйно или в/в капельно) разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза - 1-3 г; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более.
Новорожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп - 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены.
Суточную дозу делят на 4-6 введений с интервалом 4-6 ч. Длительность в/м введения - 7-14 дней. Продолжительность в/в применения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение.
Раствор для в/м введения готовят, добавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций.
Для в/в струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора и вводят медленно в течение 3-5 мин (1-2 г в течение 10-15 мин). При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Для этого разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в 7.5-15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 125-250 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5-10% раствора и вводят со скоростью 60-80 кап./мин. При в/в капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста).
Растворы используют сразу после приготовления.
Побочные действия
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, зуд, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема; в редких случаях - анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, псевдомембранозный колит, кишечный дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз.
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Пробенецид при одновременном применении с Ампициллином-АКОС снижает канальцевую секрецию ампициллина, в результате чего повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск токсического действия.
При одновременном применении Ампициллина-АКОС с повышается вероятность появления кожной сыпи.
При одновременном применении с Ампициллином-АКОС снижается эффективность эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов.
При одновременном применении с Ампициллином-АКОС увеличивается эффективность и антибиотиков-аминогликозидов.
Особые указания
С осторожностью и на фоне одновременного применения десенсибилизирующих средств следует назначать препарат при бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях.
В процессе применения Ампициллина-АКОС необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови.
При печеночной недостаточности препарат следует применять только под контролем функции печени.
Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.
При применении препарата в высоких дозах у пациентов с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.
При применении препарата для лечения сепсиса возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
При появлении аллергических реакций на фоне применения Ампициллина-АКОС препарат следует отменить и назначить десенсибилизирующую терапию.
У ослабленных пациентов при длительном применении препарата может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к ампициллину микроорганизмами.
Для профилактики развития кандидоза одновременно с Ампициллином-АКОС следует назначить нистатин или леворин, а также витамины группы В и С.
Беременность и лактация
Возможно применение препарата при беременности по показаниям в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
При нарушениях функции печени
Парентеральное применение противопоказано при выраженных нарушениях функции печени.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте; таблетки и порошок для приготовления суспензии - при температуре от 15° до 25°C, порошок для приготовления раствора для инъекций - при температуре не выше 20°C. Срок годности таблеток, порошка для приготовления суспензии и порошка для приготовления раствора для инъекций - 2 года.
Приготовленную суспензию следует хранить в холодильнике или при комнатной температуре не более 8 сут. Приготовленные растворы для в/м и в/в введения хранению не подлежат.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.