При сильной болезненности в суставах, например, после перенесенных травм или при развитии воспалительного процесса, врачи рекомендуют использовать нестероидные противовоспалительные препараты. К таким средствам относится Диклофенак, передозировка которым возникает из-за неправильного применения или при введении больших доз препарата.
Диклофенак выпускается в виде мази, таблеток, капсул, суппозиториев, но большей эффективностью обладает лекарственная форма в виде раствора, которую вводят внутримышечно. Диклофенак имеет приемлемую цену, отпускается через аптеки без рецептурного назначения врача, но это не значит, что препаратом можно лечиться самостоятельно. Только лечащий доктор может рассчитать точную дозировку и назначить курс лечения Диклофенаком.
Что за препарат Диклофенак
Диклофенак содержит уксусную кислоту и относится к классу нестероидных противовоспалительных препаратов. Лекарственное средство имеет противовоспалительное, умеренное жаропонижающее и анальгезирующее действие. Угнетает синтез простагландинов. Раствор Диклофенака помещен в ампулы, преимущественно из темного стекла, объем ампулы 3 мл. В одной ампуле содержится 75 г активного лекарственного вещества. Раствор не имеет цвета, на вид прозрачный, с характерным запахом бензилового спирта.
Кроме активного вещества, в состав уколов входят:
- пиросульфит натрия;
- пропиленгликоль;
- бензиловый спирт;
- гидроксид натрия;
- маннит;
- специальная очищенная вода (для инъекций).
Внимание! При различных патологических состояниях врачи рекомендуют использовать жидкую форму лекарства, которая вводится только внутримышечно. Благодаря такому введению препарата, активное вещество начинает действовать незамедлительно, тем самым облегчая неприятные симптомы различных заболеваний.
При каких болезнях нужно применять
Проникая в организм, лекарственный препарат быстро всасывается в кровь и с ее током разносится к местам воспалительного процесса. Через непродолжительное время после введения Диклофенака, больной отмечает мощный болеутоляющий эффект. Кроме того, снижается высокая температура тела, устраняется непосредственно сам воспалительный процесс, уменьшается отечность и покраснение пораженных тканей, восстанавливается нормальное функционирование многих органов. Диклофенак применяется при:
- головных болях и мигренях;
- болезненности в области почек и печени;
- отитах;
- пневмониях;
- синуситах;
- ангине;
- в постоперационном периоде;
- воспалительных процессах в бронхах и трахее;
- переломах костей;
- растяжениях мышц, связок, сухожилий;
- вывихах;
- ревматизме;
- артрите ревматоидного происхождения;
- подагре;
- болезни Бехтерева;
- миалгии;
- остеохондрозе;
- невралгии;
- остеоартрозе;
- в офтальмологии (конъюнктивит, травма глаза).
Узнайте о : симптомы и первая помощь.
Все об : причины, симптомы передозировки, первая помощь и лечение.
Точную дозировку рассчитывает только лечащий доктор исходя из заболевания, возраста и веса пациента. Самостоятельное применение Диклофенака недопустимо, иначе можно нанести непоправимый вред своему организму.
Противопоказания к использованию
Прежде чем начать курс лечения препаратом, необходимо проконсультироваться с врачом и выяснить, нет ли возможных противопоказаний к применению Диклофенака. Лекарство нельзя использовать, если имеется:
- воспалительный процесс в слизистой оболочке желудка;
- бронхиальная астма;
- воспаление слизистой кишечника;
- гиперчувствительность к любым составляющим Диклофенака;
- язва желудка или кишечника;
- период беременности или лактации;
- детский возраст до 3 лет.
Внимание! Перед использованием препарата необходимо тщательно ознакомиться с прилагающийся к нему инструкцией.
Передозировка Диклофенака
В некоторых случаях при неправильном использовании медицинского средства или при превышении рекомендованных доз Диклофенака могут возникнуть симптомы передозировки. Интоксикация сопровождается:
- потемнением в глазах;
- помутнением рассудка;
- головокружениями;
- тахикардией;
- рвотой (консистенция кофейной гущи);
- поносом черного цвета;
- бледностью кожного покрова;
- низким артериальным давлением.
При появлении любых признаков отравления Диклофенаком препарат тут же отменяют, а пострадавшему начинают оказывать первую помощь.
Лечение интоксикации
Больному нужно обеспечить полный покой и провести необходимые мероприятия по оказанию первой помощи. Пострадавшего стараются напоить большим объемом теплой жидкости с добавлением в нее соли или соды (). После выпитого объема жидкости должна начаться рвота. Если рвотные позывы не наступают, нужно вызвать их искусственным путем, надавливая двумя пальцами на корень языка больного человека.
Как только рвота станет чистой и прозрачной, пострадавшему дают адсорбирующее вещество (Полифепан или уголь активированный). Адсорбенты способствуют поглощению токсических веществ и мягкому их выведению из организма.
Важно! Рвота цвета кофейной гущи и темный кал говорят о внутреннем кровотечении. В этом случае немедленно вызвать скорую помощь. Промывать желудок нельзя.
После улучшения самочувствия пострадавшему обеспечивают усиленный питьевой режим (дают морсы, теплый сладкий чай, компоты, чистую воду без газа). Также после перенесенного отравления пострадавшему нужно соблюдать щадящую диету (исключить жареное, острое, соленое).
Если состояние пострадавшего ухудшается, необходимо вызвать скорую помощь, в противном случае последствия от передозировки Диклофенаком могут оказаться очень серьезными. При кровотечениях в ЖКТ медики вводят Этамзилат путем внутривенных инъекций.
Для повышения артериального давления назначают препараты Норадреналин, другие препараты для повышения АД. Для того чтобы восполнить объем циркулирующей крови ставят внутривенные капельницы с 5% глюкозой, натрием хлоридом или раствором Рингера-Локка. При значительных кровопотерях необходимо переливание крови, введение кровозаменяющих растворов или плазмы.
Побочные эффекты
При применении лекарственного средства у некоторых людей могут наблюдаться побочные реакции. Со стороны желудочно-кишечного тракта иногда возникает тошнота, рвота, болезненность в области живота, вздутие, расстройство пищеварения (поносы или запоры), резкое снижение веса, кровотечения в кишечнике или в желудке.
Со стороны внутренних органов – панкреатит, гепатит, нефрит, скопление жидкости в тканях и конечностях. Со стороны нервной системы – головная боль, нарушение координации при движении, раздражительность, потеря сна, быстрая утомляемость, судороги.
Родителям на заметку! : симптомы, первая помощь.
Узнайте о передозировке и : симптомы, помощь, лечение.
Все об : показания к применению, побочные эффекты.
На кожном покрове человека могут наблюдаться такие реакции, как сыпь, зуд, отслойка эпидермиса, отеки тканей, образование гематом. Кроме того, у пациента может повыситься кровяное давление, возникнуть анафилактический шок.
Диклофенак – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), препарат (НПВП).
Действующее вещество – Диклофенак или 2-[(2,6-Дихлорфенил) амино] бензолуксусная кислота, производное фенилуксусной кислоты.
Химическая формула C 14 H 11 Cl 2 NO 2 .
Диклофенак в медикаментах может быть представлен в виде свободной органической кислоты, ее натриевой или калиевой соли.
Механизм действия
Действие Диклофенака, как и других НПВП, выражается в угнетении воспалительных реакций и в устранении проявлений воспаления. К таковым относят боль, отек, покраснение кожи, жар, и нарушение функции воспаленного органа или анатомической структуры.
Следует заметить, что жаропонижающий, противовоспалительный и анальгетический (обезболивающий) эффекты по-разному выражены у всех представителей многочисленного семейства НПВС.
Например, одни НПВС отлично устраняют боль, но практически не влияют на ее причину – воспаление. Другие быстро снижают высокую температуру, но плохо обезболивают.
Что касается Диклофенака, то это отличное противовоспалительное лекарство, и анальгетик, и антипиретик (жаропонижающее). Все эти эффекты связаны с его способностью ингибировать синтез простагландинов. Простагландины – это биологически активные вещества липидной (жировой) структуры.
Они неоднородны по своему строению и физиологическим эффектам. Находятся простагландины практически во всех органах и тканях. Их функции в организме многообразны.
Они регулируют тонус кровеносных сосудов и гладкой мускулатуры бронхов, ЖКТ. Также поддерживают на должном уровне состояние слизистой оболочки желудка и кишечника. Именно простагландинам принадлежит ведущее значение в формированиипроявлений воспалительных реакций.
Простагландины синтезируются повсеместно. В роли биологического сырья для их синтеза выступают полиненасыщенные жирные кислоты, среди которых – арахидоновая кислота. Синтез простагландинов из органических кислот осуществляется под действием фермента циклооксигеназы (ЦОГ).
Причем ЦОГ представлена двумя типами: ЦОГ -1 и ЦОГ-2. ЦОГ-1, как считают многие, контролирует синтез простагландинов, необходимых для физиологических нужд, а ЦОГ-2 – простагландинов для воспалительных реакций. Диклофенак блокирует обе разновидности ЦОГ, и таким способом угнетает образование простагландинов, препятствует развитию воспаления.
Поскольку ЦОГ ответственна не только за образование простагландинов, но и тромбоксана, лейкотриенов, и множества других биологически активных веществ, то данные вещества, наряду с простагландинами играющие определенную роль в воспалении, тоже ингибируются Диклофенаком.
Вследствие того, что Диклофенак угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, т.е, по сути своей является неселективным, неизбирательным, он препятствует синтезу физиологического, необходимого нашему организму, простагландина. Данным фактом обусловлено наличие побочных эффектов Диклофенака со стороны ЖКТ, печени и почек.
Блокируя тромбоксан, являющийся фактором свертывания крови, Диклофенак препятствует тромбообразованию. Вместе с тем, по своей противовоспалительной активности Диклофенак намного сильнее, чем многие современные селективные НПВС, в частности, Мовалис, Пироксикам, и многие другие.
По-видимому, это связано с тем, что простагландины, синтезируемые ЦОГ-1, помимо своих физиологических функций, тоже играют определенную роль в формировании воспалительных процессов. Селективные НПВС практически не влияют на простагландины ЦОГ-1, и потому во многом уступают своей силой неселективным предшественникам.
В последнее время было установлено, что противовоспалительное действие Диклофенака связано не только с ЦОГ и простагландинами. Данное средство регулирует баланс цитокинов, веществ, влияющих на состояние клеток.
Кроме того, Диклофенак препятствует миграции лейкоцитов в очаг воспаления. А еще он действует на специфические опиоидные рецепторы в структурах головного мозга. Это значит, что он оказывает не только периферическое, но и центральное обезболивающее действие.
История создания
Эра НПВС началась во второй половине XIXв., когда из коры белой ивы была получена Ацетилсалициловая кислота, или Аспирин. С тех пор все препараты этой группы называли аспириноподобными.
Применение этих препаратов сдерживалось их побочными эффектами, риск которых порой превосходил терапевтическую ценность. Решением этой проблемы занялись научные сотрудники швейцарской фирмы Гейги, которые посредством сложных химических реакций получили более 200 аналогов 0-аминоуксусной кислоты.
Из этих аналогов был выбран один, который наиболее точно отвечал необходимым требованиям. Это был Диклофенак в виде натриевой соли органической кислоты.
Первоначально Диклофенак использовали для лечения ревматизма и сходных с ним заболеваний. Позднее область применения препарата расширилась. Его стали активно использовать в неврологии, терапии, травматологии и ортопедии, в спортивной медицине, и даже в гинекологии. Появились множество лекарственных форм препарата.
Он стал активно использоваться не только в виде инъекций, но и в таблетках, в ректальных свечах, в гелях и в мазях. В определенной степени это было связано с тем, в 1983 г, была введена в клиническую практику калиевая соль препарата. Суть в том, что калиевая соль лучше всасывается, и быстрее оказывает действие при внутреннем приеме.
Технология изготовления
Диклофенак получают из фенилуксусной кислоты. Данная кислота может быть синтезирована несколькими способами, в т.ч. и карбонилированием бензилового спирта.
Методики производства лекарственных форм Диклофенака для внутреннего, наружного и инъекционного применения могут существенно различаться между собой.
Показания
Диклофенак широко используется в различных областях медицины:
- Ревматология и артрология: ревматизм, ревматоидный артрит, подагра, болезнь Бехтерева, другие заболевания, сопровождающиеся воспалительными (артриты) и дегенеративными (артрозы) изменениями в суставах.
- Неврология : дорсалгия (боль в спине) при остеохондрозе, ишиасе, люмбалгии и люмбаго, невриты различной этиологии, мигрень.
- Травматология: ушибы, растяжения и разрывы связок, мышц, боль в мышцах (миалгия) при тяжелых физических нагрузках, ушибы, отеки мягких тканей, прочие травматические повреждения опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся интенсивным болевым синдромом.
- Хирургия :послеоперационная боль, желчная, почечная колика.
- Гинекология – альгоменорея, дисменорея (нарушение, болезненность менструального цикла), воспаление маточных придатков (аднексит).
- Отоларингологи я – различные воспалительные заболевания уха, горла и носа, в т.ч. синуситы, фарингиты, отиты, тонзиллиты, сопровождающиеся повышенной температурой и болевым синдромом.
- Офтальмология – склерит, конъюнктивит, состояния после полученных проникающих и непроникающих травм глазного яблока.
Формы выпуска
- Таблетки 25 и 50 мг, ретард таблетки пролонгированного (удлиненного) действия – 100 мг;
- Мазь 1% и 2%, гель 1% и 5% в тубах по 30 и 40 г;
- Ампулы 3 мл, по 25 мг активного вещества в 1 мл;
- Глазные капли –5 мл 0,1% раствора.
Аналоги
Все эти препараты под непатентованным названием действующего вещества производят Акрихин, Оболенское, и другие отечественные фармацевтические компании.
Таблетки массой 75 мг производит немецкая Салютас. Из патентованных препаратов, выпускаемых под торговыми названиями, наиболее известен Вольтарен – таблетки, ампулы, ректальные свечи, гель (Вольтарен эмульгель).
Все это продукция транснациональной корпорации Новартис, филиалы которой расположены в Германии и в Швейцарии. Кроме того, в Германии производят Вольтарен спрей, а в Японии – пластырь для наружного применения.
Другой, не менее известный бренд – Диклак, гель, суппозитории и таблетки, производимые компанией Салютас в Германии. Диклоберл в таблетках, капсулах пролонгированного действия, суппозиториях и растворе для инъекций, тоже производится в Германии фирмой Берлин-Хеми.
Австрийская Меркле выпускает гель Диклобене. Индийские фармацевты производят препарат под названиями Дикло-Ф, Диклоран, Диклоген в виде таблеток, геля, ректальных свечей, и глазных капель.
Индийские таблетированные препараты могут выпускаться в формах замедленного высвобождения активного вещества, обеспечивающих пролонгированное действие.
Диклонат П (таблетки, гель и раствор для инъекций) производятся хорватской Плива, а Наклофен, Наклофен Дуо (таблетки, капсулы, ректальные свечи, раствор для инъекций) словенской КРКА. Помимо Диклофенака россияне выпускают Дикловит (гель, свечи), Ортофен (таблетки, мазь и раствор для инъекций), и Ортофер (мазь и раствор для инъекций).
В большинстве случаев зарубежные аналоги отличаются более высоким качеством, и стоят дороже. Диклофенак – не исключение. Вольтарен, Диклак, Наклофен, Диклоберл выгодно отличаются от большинства отечественных аналогов, но и стоят дороже. Правда, разница в цене обусловлена не только качеством, но и затратами на импорт и на рекламу.
Дозировки
Суточная доза для приема внутрь у взрослых составляет 75-150 мг, разовая – 25-50 мг. Таким образом, кратность приема препарата составляет 2-3 раза в сутки. В последующем при достижении желаемого результата можно снизить суточную дозу до 50 мг. Препараты пролонгированного действияпринимаются однократно.
У детей старше 6 лет и у подростков доза подбирается из расчета 2 мг/кг массы тела. Суточная доза делится на 2 приема. Препараты пролонгированного действия детям не назначают. Таблетки не разжевывают, а запивают водой за 30 мин. до еды.
Инъекции Диклофенака делаются глубоко в мышцу. Вводится по 75 мг (3 мл препарата) однократно в течение суток. Во избежание побочных эффектов не желательны инъекции 2 дня подряд – необходим суточный перерыв.
Как правило, курс лечения не превышает 5 инъекций – далее переходят на таблетки. Детям внутримышечные уколы Диклофенака вообще не показаны.
Диклофенак суппозитории как противовоспалительные, жаропонижающие и обезболивающие средства общего действия вводятся ректально по 50 мг 2-3 раза в день или по 100 мг однократно. Суточная доза составляет 100-150 мг. Дозировка для детей старше 14 лет – по 50 мг 2 раза в день.
Мазь и гель количеством 2-4 г плавными мягкими движениями втирается в требуемый участок кожи 2-4 раза в сутки.Глазные капли закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 3-5 раз в день.
Фармакодинамика
Принятый внутрь Диклофенак всасывается из кишечника. Максимальная концентрация препарата в плазме крови создается спустя 2 часа после приема лекарства. Прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на количество всосавшегося активного вещества.
Максимальная концентрация пролонгированных форм наступает позже – спустя 4 часа после приема. Учитывая более медленное всасывание пролонгированного Диклофенака, его биодоступность снижается, и в сравнении с обычными лекарственными формами, составляет 82%.
Ректальное всасывание Диклофенака в случае использования суппозиториев начинается быстрее, и максимальная концентрация в плазме крови достигается спустя 1 час после применения препарата. Хотя показатели линейной скорости всасывания и количества всосавшегося вещества при ректальном использовании ниже, чем при внутреннем приеме.
При инъекционном поступлении максимальная концентрация создается быстро – через 20 минут после инъекции. 99,7% поступившего Диклофенака связывается с плазменными белками, в основном – с альбуминами.
Из крови Диклофенак попадает в синовиальную жидкость. Максимальная концентрация здесь создается на 2-4 часа позже, но и держится намного дольше – до 12 часов.
Практически весь Диклофенак подвергается метаболическим превращениям с участием печеночных ферментов. В ходе сложных реакций метоксилирования и гидроксилирования он трансформируется в фенольные соединения, которые подвергаются глюкуроновой конъюгации. 1% Диклофенака выводится из организма с мочой в неизменном виде, 60% – в виде различных метаболитов, остальное – в виде метаболитов с желчью через кишечник.
Период полувыведения из плазмы крови составляет 2-4 часа, из синовиальной жидкости – 3-6 часов. Препарат в организме не накапливается, и повторное его использование никак не сказывается на фармакодинамических показателях.
Побочные эффекты
Побочные эффекты Диклофенака в значительной мере связаны с его ингибирующим действием на ЦОГ-1, с токсическим действием на печень, и со способностью влиять на почечный кровоток:
- ЖКТ – ноющие или схваткообразные боли в эпигастральной области живота, диспепсические явления, тошнота, рвота. Вредких случаях возможно язвообразование в желудке или в кишечнике, рвота кровью, желудочно-кишечные кровотечения.
- ЦНС и периферические нервы – головная боль, головокружение, бессонница, ощущение тревоги и страха. В редких случаях – судорожный синдром, снижение чувствительности в определенных участках тела.
- Сердечно-сосудистая система – повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, усугубление имеющейся хронической сердечной недостаточности
- Органы дыхания – бронхоспазм.
- Кожа – аллергическая сыпь, крапивница. Редко – экзема, дерматиты, буллы (пузыри), наполненные серозным содержимым.
- Органы мочевыделения – отеки, примесь крови и белка в моче (гематурия, протеинурия).Редко – некроз вещества почек, острая почечная недостаточность.
- Кровь – дефицит всех форменных элементов крови, анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Угроза спонтанных кровотечений.
- Органы чувств – снижение остроты зрения и слуха. Диплопия (двоение в глазах). Изменение вкусовых ощущений.
Как правило, данные побочные эффекты возникают при несоблюдении дозировок и при длительном применении Диклофенака.
Противопоказания
- Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, любые заболевания ЖКТ, проявляющиеся воспалением, дефектами слизистых оболочек, желудочными и кишечными кровотечениями;
- Непереносимость Диклофенака и других НПВС;
- Аспириновая триада – непереносимость Ацетилсалициловой кислоты, полипоз носа, бронхиальная астма;
- Выраженная сердечная недостаточность;
- Тяжелые заболевания печени, печеночная недостаточность;
- Тяжелые заболевания почек, почечная недостаточность.
Суппозитории с Диклофенаком не назначают при воспалительных заболеваниях прямой кишки, геморрое, трещинах заднего прохода. Глазные капли не рекомендованы на период управления транспортными средствами, работы со сложными и потенциально опасными машинами и механизмами.
Взаимодействие с другими препаратами
- Ослабляет действие антигипертензивных средств;
- Комбинация с антибиотиками-хинолонами может привести к судорогам;
- Глюкокортикостероиды в сочетании с Диклофенаком усиливают побочные эффекты со стороны ЖКТ;
- В сочетании с Морфином еще больше угнетается дыхание;
- Снижает эффект мочегонных препаратов;
- При одновременном приеме с сахароснижающими таблетками возможны резкие колебания уровня сахара крови;
- Усиливает токсическое действие препаратов-цитостатиков;
- При одновременном приеме с другими НПВС возможно усиление токсических побочных эффектов этой лекарственной группы.
Возрастные ограничения
Диклофенак не желательно использовать лицам пожилого возраста. Детям до 18 лет инъекции данного препарата запрещены. Таблетированный Диклофенак разрешен детям с 6 лет.
Беременность и лактация
В I-II триместре беременности разрешается прием таблетированных препаратов Диклофенака лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает риск осложнений. В III триместре из-за негативного влияния на сократительную способность матки и угрозу преждевременного закрытия аортального протока у плода прием таблеток запрещен.
Допускается прием в разовой дозе 50 мг Диклофенака во время грудного вскармливания. Инъекции Диклофенака на любых сроках беременности и во время лактации запрещены.
Хранение
Лекарственные формы, содержащие в качестве активного вещества Диклофенак, хранятся при температуре, не превышающей 30 0 С. Срок годности для таблеток составляет 5 лет, для суппозиториев – 3 года, для инъекционного раствора – 2 года. Диклофенак отпускается по рецепту врача.
Мы стараемся дать максимально актуальную и полезную информацию для вас и вашего здоровья. Материалы, размещенные на данной странице, носят информационный характер и предназначены для образовательных целей. Посетители сайта не должны использовать их в качестве медицинских рекомендаций. Определение диагноза и выбор методики лечения остается исключительной прерогативой вашего лечащего врача! Мы не несёт ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте сайт
– одно из наиболее популярных нестероидных противовоспалительных средств. В отечественной медицине его расценивают как золотой стандарт в лечении ревматологических заболеваний. Он также находит широкое применение в неврологии, гинекологии, хирургии, онкологии. Однако ряд широкомасштабных исследований указывают на его , несущие угрозу жизни, в связи с чем некоторые учёные ратуют за его изъятие из продажи.
Двуликий диклофенак : завоёвывает доверие и разбивает сердца
Диклофенаку надо отдать должное: на фоне других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) он обладает самым мощным двойным эффектом: обезболивает и снимает воспаление одновременно. Так, по данным метаанализа, опубликованного в марте 2016 года в журнале The Lancet, именно диклофенак в дозировке 150 мг/сутки из всех НПВП оказался наиболее эффективным для снятия боли и восстановления функций суставов. Впрочем, исследователи призывают не забывать о его побочных эффектах.
Светлой стороной диклофенака являются и его жаропонижающее, противоопухолевое, противоотёчное, антимигренозное действия. Для купирования боли его применяют не только при артритах, но в послеоперационный период, при болезненных месячных, мигрени и т.д.
Влияние диклофенака и других НПВП на сердечно-сосудистую систему
Так почему же клинические фармакологи англичанка Patricia McGettigan и канадец David Henry в журнальной публикации в PLоS Medicine настаивают на необходимости вычеркнуть диклофенак из национальных перечней жизненно важных лекарств и вообще запретить его продажу?
Дело в том, что двуликий диклофенак не только снимает боль , воспаление и жар, но и разбивает сердца в буквальном смысле этого слова. В 2004 году «собрат» диклофенака из группы НПВП «Виокс» (Vioxx) был отозван с производства в связи со смертью известного спортсмена и большим количеством инфарктов и инсультов на фоне его приёма. В 2006 году было доказано аналогичное побочное действие диклофенака , повышающего вероятность развития сердечно-сосудистых нарушений на 40 % при долгосрочном применении. Подробнее с публикацией можно ознакомиться здесь: http://journals.plos.org/plosmedicine/article?id=10.1371/journal.pmed.1001388.
В 2017 году European Heart Journal в разделе «Кардиоваскулярная фармакотерапия» продолжил тему опасности НПВП для сердечно-сосудистой системы. На этот раз датские учёные призвали отказаться от диклофенака из-за угрозы остановки сердца, вероятность которой при его приёме вырастает более чем на 50 %.
Такой вывод исследователи сделали на основе анализа почти 30 тысяч случаев смерти из-за остановки сердца. Как отмечает один из авторов, профессор кардиологии Gunnar Gíslason , НПВП сгущают кровь, способствуют образованию тромбов, сжатию сосудов и повышению давления, что и может служить причиной остановки сердца. Подробнее с публикацией можно ознакомиться здесь: https://academic.oup.com/ehjcvp/article/3/2/100/2739709.
Другие побочные эффекты диклофенака
Другие побочные эффекты диклофенака также несут нешуточные угрозы . Как правило, пациенты особенно остро ощущают его негативное влияние на желудочно-кишечный тракт. Это боли и спазмы в верхней и средней части живота, тошнота и рвота, нарушения пищеварения, метеоризм, иногда гепатит. Долгое применение диклофенака может привести к язве и желудочным/кишечным кровотечениям. ЦНС может реагировать на диклофенак сонливостью, головной болью, головокружением; мочевыделительная система – отёками и почечной недостаточностью. Кожные высыпания могут говорить об аллергических реакциях на данное средство. Возможны нарушения зрения и слуха. Всё это говорит о токсичности диклофенака для организма.
Многоликий диклофенак: формы выпуска
Авторы обеих названных выше публикаций отмечают недопустимость бесконтрольного приёма НПВП и в частности диклофенака, от которого лучше отказаться совсем. По статистике 25 % рецептов выписываются именно на эти средства. Но что ещё хуже – 30 % людей покупают их сами, без назначения врача. Тем более что у нас он продаётся свободно, без рецепта, и в самых разнообразных формах. Таблетки, ампулы для инъекций, мази и гели, свечи – выбор на любой вкус.
Многоликий диклофенак будто меняет маски, появляясь под всё новыми названиями: Вольтарен Эмульгель, Ортофен, Диклофен, Диклак, Дикловит, Наклофен и т.д. – более 70 наименований.
Несмотря на обнародованные данные о рисках, сопряжённых с его приёмом, диклофенак продолжает лидировать среди назначаемых врачами НПВП в 15 странах. В них и в ещё 74 государствах он так и остался в списках жизненно необходимых препаратов. Хотя ведущие представители медицинской общественности и признали, что назначать его надо лишь при крайней необходимости и в минимальных дозах.
Причины популярности опасного диклофенака
Так почему же он продолжает пользоваться популярностью как у врачей, так и у пациентов? Ревматологи назначают его, думая лишь об излечении болезней своего профиля, а с последствиями пусть борются кардиологи, гастроэнтерологи и другие врачи. Это серьёзная проблема современной медицины – отсутствие комплексного подхода к больным, когда каждый узкий специалист назначает лекарства от «своих» болезней. В итоге одно лечим, другое калечим.
А пациенты с сильными болями готовы принять любое лекарство, игнорируя все риски, лишь бы облегчить состояние в данный момент. И то, что к болям в суставах со временем прибавятся боли в сердце или желудке, кажется им не важным. Однако не всегда стоит «жить настоящим», как призывает реклама, иногда следует подумать и о завтрашнем дне.
Безопасная альтернатива диклофенаку и НПВП
Для пациентов с кардиологическими и гастроэнтерологическими заболеваниями назначение диклофенака неприемлемо в принципе. Стоит отказаться от него и всем желающим сохранить здоровье ЖКТ, сердца, печени , почек и других органов и систем. Чем же заменить диклофенак и другие отнюдь небезвредные НПВП?
Сегодня разработаны эффективные и безопасные препараты на натуральной основе – , и Д3 . Их ключевой компонент – , чья польза для костно-суставной системы поистине многогранна. Так, благодаря наличию противовоспалительных и антибактериальных агентов лизоцима 2 и дефензина 1 трутневый расплод успешно борется с воспалением. Исследование нейроиммуноэндокринного воздействия трутневого расплода на больные суставы рассмотрено в Ирины Сарвилиной в № 5 журнала «Врач» за 2016 год.
Все три препарата способствуют нормализации минерального обмена и таким образом воздействуют на глубинные причины . Подробнее об их применении при суставных патологиях см. .
В профилактике и лечении артрита будут полезны натуральные (защитники хряща):
- , который воздействует на факторы роста и восстановления хрящевой ткани.
- , способствующий оздоровлению сосудов, а значит, улучшению и метаболизма в суставах.
- – натуральный витаминно-минеральный комплекс для здоровья суставов, содержит в составе своих компонентов-пчелопродуктов также аминокислоты , гормональные и противовоспалительные компоненты.
ПОЛЕЗНО УЗНАТЬ:
О ЗАБОЛЕВАНИЯХ СУСТАВОВ
Противовоспалительный препарат «Диклофенак» (уколы) отзывы от пациентов регулярно получает восторженные. Лекарство оказывает жаропонижающее, анальгезирующее, десенсибилизирующее и противовоспалительное действие. Назначается в терапевтических целях при ревматических патологиях: способствует снятию болевых ощущений, уменьшает припухлость и воспалительный процесс в суставах, убирает скованность, нормализует двигательную активность и блокирует соединение кровяных пластин (тромбоцитов). Инъекционная форма лечения показана на начальной стадии при сильном болевом синдроме. Терапевтический эффект достигается через 5-7 суток.
При каких заболеваниях показан медикамент «Диклофенак» (уколы)?
Отзывы пациентов подтверждают высокую эффективность препарата: многим он помог избавиться от радикулита и подагры. Основная цель при назначении инъекций - устранение и ликвидация воспаления при следующей группе заболеваний:
Деформирующий с выраженным болевым синдромом остеоартроз;
Ушибы и травмы, полученные при занятиях спортом;
Полиартрит;
Вирусный либо бактериальный конъюнктивит;
Повышенная температура;
Печеночные и почечные колики;
Артриты и артрозы суставов;
Послеоперационные боли;
Миалгия и невралгия;
Подагра;
Боли при менструации.
Максимальная концентрация раствора в цитоплазме крови при внутримышечном введении наступает через несколько часов.
Правила использования препарата в ампулах
Лекарство «Диклофенак» (уколы) вводится попеременно в ягодичные мышцы - то в правую, то в левую. Категорически запрещено введение раствора подкожно и внутривенно. Перед тем как делать укол «Диклофенака», ампулу следует несколько минут подержать в ладони, чтобы лекарство нагрелось до комнатной температуры.
Курс применяется не больше двух суток, увеличение дозировки возможно только с разрешения специалиста. Одна инъекция вводится через день попеременно с другими анальгетиками. Интенсивное применение негативно отразится на выработке желчи и пищеварительной системе.
Если после курса терапевтического эффекта не наблюдается, то препарат замещается таким же лекарством только в форме капсул или таблеток (разрешено использование нескольких форм). Запомните, данное средство не ликвидирует причину патологии, а только снимает клиническую картину.
Побочные симптомы
В редких случаях может спровоцировать аллергические реакции препарат «Диклофенак» (уколы). Побочные действия возникают при передозировке и неправильном лечении. В инструкции прописаны возможные негативные последствия после применения медикамента:
Мигрень;
Головокружение;
Бессонница;
Носовые кровотечения;
Снижение слуха и зрения;
Абсцесс в местах инъекции.
Со стороны ЖКТ : вздутие, тошнота, метеоризм, диарея, расстройства пищеварения, колит и изменение аппетита.
Со стороны эпидермиса : сыпь, зуд, экзема, крапивница, токсический дерматит, мелкоточечные кровоизлияния, алопеция, синдром Лайелла и фоточувствительность.
Аллергические реакции: отек языка и губ, и аллергический васкулит.
Мочеполовая система : олигурия, азотемия, задержка жидкости, интерстициальный нефрит, протеинурия.
Нервная система : депрессия, сонливость, раздражительность, слабость, ощущение страха, дезориентация.
Сердечно-сосудистая система : болевые ощущения в грудине, экстрасистолия, повышенное артериальное давление.
При внутримышечном введении возможно жжение, некроз жировой ткани и асептический некроз.
Перед лечением внимательно читайте аннотацию по использованию медикамента «Диклофенак» (уколы). Побочные действия не возникнут, если следовать всем указаниям врача и не заниматься самотерапией.
Противопоказания
Не назначается лекарство лицам со следующими заболеваниями:
Воспалительные патологии кишечника;
Бронхиальная астма;
Повышенная чувствительность к компонентам;
Полипоз околоносовых пазух;
Почечная недостаточность;
Язвенные поражения двенадцатиперстной кишки и желудка;
Сердечная недостаточность;
Болезни почек.
Не применяется препарат в первом и втором триместре беременности. Рекомендовано в крайних случаях и только по назначению врача в малых дозах. В период лактации лучше не производить лечение средством «Диклофенак» (уколы). Отзывы людей о нем в основном положительные: лекарство оказывает отличное обезболивающее действие, но беременным следует отказаться от него.
Предостережения
При длительном лечении следует строго контролировать работу печени и периодически сдавать В период терапии снижает двигательную и психическую реакцию лекарство «Диклофенак» (уколы). Инструкция (цена ампул в пределах 60 рублей) сообщает, что во время лечения лучше воздержаться от занятия делами, которые требуют от вас высокой концентрации внимания (управление транспортом, умственная активность).
Взаимодействие с другими лекарствами
Снижает эффективность снотворных и гипотензивных средств. Возрастает вероятность развития побочных действий глюкокортикостероидных препаратов и нефротоксичность циклоспорина. Одновременное использование с парацетамолом увеличивает риск возникновения нефротоксических эффектов. Снижает терапевтическую эффективность диуретиков и усиливает риск желудочно-кишечных кровотечений. Снижает действие гипогликемических медикаментов.
В сочетании с этанолом, препаратами зверобоя, кортикотропином и колхицином у пациента может вызвать кишечные кровотечения. Провоцируют судороги антибактериальные средства группы хинолонов. Прежде чем самостоятельно назначать себе курс терапии, рекомендуем пройти консультацию у врача. Специалист пропишет подходящие препараты, которые можно применять с лекарством «Диклофенак» (уколы). Отзывы врачей о данном медикаментозном средстве в основном положительные.
Структурные аналоги (по действующему компоненту)
К таковым относятся: «Вольтарен», «Верал», «Диклобене», «Диклофен», «Диклак», «Наклоф», «Артрекс», «Диклоген», «Фелоран», «Ревмавек», «Ортофер», «Раптен рапид». Не скупитесь на здоровье, если есть возможность принимать более щадящие и современные препараты, то советуем воспользоваться ими.
Диклофенак (diclofenac) — новое описание препарата, Вы сможете посмотреть противопоказания, показание к применению, Диклофенак (diclofenac). Отзывы о Диклофенак (diclofenac) —
Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие.
Препарат: ДИКЛОФЕНАК
Активное вещество препарата:
diclofenac
Кодировка АТХ: M01AB05
КФГ: НПВС
Регистрационный номер: П №010878/03
Дата регистрации: 21.10.05
Владелец рег. удост.: IPCA LABORATORIES Ltd. {Индия}
Форма выпуска Диклофенак (diclofenac), упаковка препарата и состав.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
1 таб.
диклофенак натрия
50 мг
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой
1 таб.
диклофенак натрия
100 мг
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Раствор для в/м введения
1 мл
1 амп.
диклофенак натрия
25 мг
75 мг
3 мл — ампулы (5) — пачки картонные.
3 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.
Фармакологическое действие Диклофенак (diclofenac)
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).
Ингибирует синтез протеогликана в хрящах.
При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.
Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.
Фармакокинетика препарата.
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при «первом прохождении» через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения — 1 ч, в/м введения — 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.
Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.
В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.
Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости — 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.
Показания к применению:
Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), дегенеративные и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии), посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (растяжения, ушибы). Боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, артралгии, болевой синдром и воспаление после операций и травм, болевой синдром при подагре, мигрень, альгодисменорея, болевой синдром при аднексите, проктите, колики (желчная и почечная), болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
Для местного применения: ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты, профилактика цистоидного макулярного отека, связанного с удалением и имплантацией хрусталика, воспалительные процессы глаза неинфекционной природы, посттравматический воспалительный процесс при проникающих и непроникающих ранениях глазного яблока.
Дозировка и способ применения препарата.
Для приема внутрь для взрослых разовая доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. Частота приема зависит от применяемой лекарственной формы, тяжести течения заболевания и составляет 1-3 раза/сут, ректально — 1 раз/сут. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса применяют в/м в дозе 75 мг.
Для детей старше 6 лет и подростков суточная доза составляет 2 мг/кг.
Наружно применяют в дозе 2-4 г (в зависимости от площади болезненного участка) на пораженное место 3-4 раза/сут.
При применении в офтальмологии частота и длительность введения определяются индивидуально.
Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых — 150 мг/сут.
Побочное действие Диклофенак (diclofenac):
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея; в отдельных случаях — эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко — нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, раздражительность, чувство усталости; редко — парестезии, нарушения зрения (расплывчатость, диплопия), шум в ушах, расстройства сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия.
Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек; у предрасположенных пациентов возможны отеки.
Дерматологические реакции: редко — выпадение волос.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; при применении в форме глазных капель — зуд, покраснение, фотосенсибилизация.
Местные реакции: в месте в/м введения возможно жжение, в отдельных случаях — образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани; при ректальном введении возможны местное раздражение, появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация; при наружном применении в редких случаях — зуд, покраснение, сыпь, жжение; при местном применении в офтальмологии возможны преходящее чувство жжения и/или временная нечеткость зрения сразу после закапывания.
При длительном наружном применении и/или нанесении на обширные поверхности тела возможны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия диклофенака.
Противопоказания к препарату:
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, «аспириновая триада», нарушения кроветворения неясной этиологии, повышенная чувствительность к диклофенаку и компонентам применяемой лекарственной формы, или другим НПВС.
Применение при беременности и лактации.
Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.
Особый указания по применению Диклофенак (diclofenac).
С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.
При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.
Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.
В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Взаимодействие Диклофенак (diclofenac) с другими препаратами.
При одновременном применении с диклофенаком антигипертензивных лекарственных средств возможно ослабление их действия.
Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно НПВС и антибактериальные препараты хинолонового ряда.
При одновременном применении с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.
При одновременном применении диуретиков возможно уменьшение диуретического эффекта. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови.
При одновременном применении с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов.
Имеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом, применявших диклофенак одновременно с гипогликемическими препаратами.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови.
Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении диклофенака и варфарина.
При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина, лития и фенитоина в плазме крови.
Всасывание диклофенака из ЖКТ уменьшается при одновременном применении с колестирамином, в меньшей степени — с колестиполом.
При одновременном применении возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсичности.
При одновременном применении диклофенак может не оказывать влияния на биодоступность морфина, однако концентрация активного метаболита морфина может оставаться повышенной в присутствии диклофенака, что увеличивает риск развития побочных эффектов метаболита морфина, в т.ч. угнетения дыхания.
При одновременном применении с пентазоцином описан случай развития большого судорожного припадка; с рифампицином — возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови; с цефтриаксоном — повышается экскреция цефтриаксона с желчью; с циклоспорином — возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.