Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин - болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.
Форма выпуска препарата Лидокаин
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл упаковка контурная ячейковая 5коробка (коробочка) картонная 20;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным коробка (коробочка) картонная 10;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 1;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 2;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 5 мл коробка (коробочка) картонная 75;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл коробка (коробочка) картонная 150;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл коробка (коробочка) картонная 200;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампулы с этикеткой 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 5;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампулы с этикеткой 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула с маркировкой краской 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула с маркировкой краской 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампулы с этикеткой 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 1;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 2;
раствор для инъекций 2 %; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 2 %; ампула 10 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 2 %; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 2 %; ампула 5 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10пачка картонная 1;
раствор для инъекций 2 %; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 2 %; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10пачка картонная 1;
раствор для инъекций 2 %; ампула 10 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 2 %; ампула 10 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10пачка картонная 1;
раствор для инъекций 2 %; ампула 10 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10пачка картонная 2;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 2 %; ампула 10 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным пачка картонная с картонным вкладышем для фиксации ампул 10;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным коробка (коробочка) картонная 10;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 1 %; ампула 10 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 1 %; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 1 %; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 1 %; ампула 10 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 1;
раствор для инъекций 1 %; ампула 10 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 2;
раствор для инъекций 1 %; ампула 5 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 1;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 2;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10пачка картонная 1;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10пачка картонная 2;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл коробка (коробочка) картонная 100;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл коробка (коробочка) картонная 200;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 5;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула с маркировкой краской 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 5;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула с маркировкой краской 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула с маркировкой краской 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 10 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 10 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 10 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 1;
раствор для инъекций 10 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 2;
раствор для инъекций 10 %; ампула 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 10 %; ампула 2 мл с ножом ампульным коробка (коробочка) картонная 10;
раствор для инъекций 10 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 10 %; ампула 10 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
Фармакодинамика препарата Лидокаин
Лидокаин по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает выраженным местноанестезирующим и антиаритмическим (l b класс) действием. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. По своему анестезирующему действию лидокаин значительно (в 2-6 раз) превосходит прокаин; действие лидокаина развивается быстрее и длится дольше - до 75 мин, а при одновременном применении с эпинефрином - более 2 ч. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.
Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать клеточную мембрану, блокировать натриевые каналы, увеличивать проницаемость мембран для ионов калия. Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, лидокаин ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает IV фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетает проводимость только в больших, близких к токсическим дозах). Интервалы PQ, QRS и QT под его влиянием на ЭКГ не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.
Фармакокинетика препарата Лидокаин
Время достижения Cmax в плазме крови после в/м введения - 5-15 мин, при медленной в/в инфузии без начальной насыщающей дозы - через 5-6 ч (у больных с острым инфарктом миокарда - до 10 ч). Cвязывание с белками плазмы - 50-80%. Быстро распределяется (T1/2 фазы распределения - 6-9 мин) в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (до 40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется главным образом в печени (90-95% дозы) при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов – моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида, имеющих T1/2 2 ч и 10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени (может составлять от 50% до 10% от нормальной величины); при нарушении перфузии печени у пациентов после инфаркта миокарда и/или с застойной сердечной недостаточностью. T1/2 при непрерывной инфузии в течение 24-48 ч - около 3 ч; при нарушении функции почек - может увеличиваться в 2 и более раз. Выводится с желчью и мочой (до 10% в неизмененном виде). Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
Использование препарата Лидокаин во время беременности
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Противопоказания к применению препарата Лидокаин
Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром, кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.
Побочные действия препарата Лидокаин
Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД, коллапс.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.
Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.
Способ применения и дозы препарата Лидокаин
Для инфильтрационной анестезии: внутрикожно, п/к, в/м. Применяют раствор лидокаина 5 мг/мл (максимальная доза 400 мг).
Для блокады периферических нервов и нервных сплетений: периневрально, 10-20 мл раствора 10 мг/мл или 5-10 мл раствора 20 мг/мл (не более 400 мг).
Для проводниковой анестезии: периневрально применяют растворы 10 мг/мл и 20 мг/мл (не более 400 мг).
Для эпидуральной анестезии: эпидурально, растворы 10 мг/мл или 20 мг/мл (не более 300 мг).
Для спинальной анестезии: субарахноидально, 3-4 мл раствора 20 мг/мл (60-80 мг).
Для удлинения действия лидокаина возможно добавление extempore 0.1% раствора адреналина (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора).
В качестве антиаритмического средства: в/в.
Лидокаин раствор для в/в введения 100 мг/мл можно применять только после разбавления.
25 мл раствора 100 мг/мл следует развести 100 мл физиологического раствора до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы. Введение начинается с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2-4 мин со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (T1/2 приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин. Максимальная доза в 1 ч - 300 мг, в сутки - 2000 мг.
В/в инфузию обычно проводят в течение 12-24 ч с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента.
Скорость выведения препарата снижена при сердечной недостаточности и нарушении функции печени (цирроз, гепатит) и у пожилых пациентов, что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25-50%.
При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.
Передозировка препаратом Лидокаин
Симптомы: первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория, снижение АД, астения; затем - судороги мимической мускулатуры с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, асистолия, коллапс; при использовании при родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Лечение: прекращение введения препарата, ингаляция кислородом. Симптоматическая терапия. При судорогах в/в вводят 10 мг диазепама. При брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействия препарата Лидокаин с другими препаратами
Бета-адреноблокаторы и циметидин повышают риск развития токсических эффектов.
Снижает кардиотонический эффект дигитоксина.
Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов.
Аймалин, амиодарон, верапамил и хинидин усиливают отрицательный инотропный эффект.
Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин, рифампицин) снижают эффективность лидокаина.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение АД и тахикардию.
Лидокаин снижает эффект антимиастенических средств.
Совместное применение с прокаинамидом может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.
Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.
Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.
Сочетанное применение лидокаина и фенитоина следует использовать с осторожностью, т.к. возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.
Под влиянием ингибиторов МАО вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина и снижения АД. Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально.
При одновременном назначении лидокаина и полимикисина В необходимо следить за функцией дыхания больного.
При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами, опиоидными анальгетиками, гексеналом или тиопентал-натрием возможно усиление угнетающего действия на ЦНС и дыхание.
При в/в введении лидокаина больным, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии. Это связано с повышением уровня лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшать дозу лидокаина.
При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Меры предосторожности при приеме препарата Лидокаин
Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.
При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.
Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.
Особые указания при приеме препарата Лидокаин
Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5–10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).
Условия хранения препарата Лидокаин
Список Б.: При температуре 15–25 °C.
Срок годности препарата Лидокаин
Принадлежность препарата Лидокаин к ATX-классификации:
D Дерматотропные препараты
D04 Препараты для лечения зуда (включая антигистаминные препараты и анестетики)
D04A Препараты для лечения зуда (включая антигистаминные препараты и анестетики)
D04AB Анестетики местные
Лидокаин относится к местноанестезирующим лекарственным средствам . Как и любой другой медицинский препарат, лидокаин имеет побочные действия, которые могут возникнуть при индивидуальной непереносимости. К побочным эффектам также может привести передозировка лидокаина, которая возникает при несоблюдении правил применения.
Описание препарата
Лидокаин является распространенным медицинским препаратом, с помощью которого осуществляется местное обезболивание. Средство относится к группе местных анестетиков, которые при определенной дозировке блокируют на время нервную проводимость . Также Lidocain относится к антиаритмическим препаратам.
Данный препарат часто используется, когда необходимо провести какие-то болезненные процедуры или исследования, а иногда и во время небольшого хирургического вмешательства. Например, весьма популярно применение лидокаина во время стоматологических процедур или наложения и снятия швов. Нередко обезболивающее средство используется для спинальной анестезии при родах.
Выпускается средство в различной форме:
- раствор для инъекций (предлагается различного процента, содержится в ампулах);
- капли в глаза;
- гель для наружного использования;
- в виде спрея для местного применения.
Для тех или иных процедур выбирается определенная форма лекарственного средства. Учитываются также возраст пациента и другие специфические факторы. В медицинских учреждениях в основном применяются ампулы с инъекционным раствором .
Раствор препарата в концентрации 2% применяется преимущественно при офтальмологических, стоматологических и незначительных хирургических практиках. Раствор средства в концентрации 10% используется в качестве антиаритмического средства. Данная концентрация также часто применяется для аппликационной анестезии слизистых оболочек (используется в различных областях медицины).
Действие препарата
Основное действие медпрепарата направлено на то, чтобы блокировать проводимость нервных импульсов. Если средство используется в качестве внутримышечных уколов, то местноанестезирующий эффект наступает достаточно быстро.
Лекарственный препарат при местном применении расширяет кровеносные сосуды, но при этом не вызывает раздражение . Уровень всасываемости зависит от места применения и дозировки. К примеру, на слизистых средство всасывается лучше, чем на коже.
Иногда пациенты уточняют, что будет, если выпить лидокаин. Принимать средство внутрь нельзя. Препарат применяется внутримышечно или местно. Для орошения, например, зева используется средство в виде спрея и при этом с особой осторожностью, так как лидокаин имеет свойство легко всасываться из дыхательных путей и при неосторожности может возникнуть передозировка.
Длительность действия медикамента зависит от дозировки. Стоит заметить, что данный препарат является более эффективным чем, например, прокаин. Анестезирующее действие наступает быстрее и длится гораздо дольше – до 60-75 минут.
Лидокаин достаточно легко вступает в реакцию с другими лекарственными препаратами. Действие одних лекарств он может усилить, а других, наоборот, ослабить. Поэтому, перед тем как применять лидокаин в сочетании с другими лекарственными препаратами, необходимо посоветоваться с врачом. Категорически не разрешается использовать данный препарат с алкоголем , в результате чего может наступить остановка дыхания.
Большая часть лекарственного средства метаболизируется с помощью печени. Остальная часть выводится из организма с помощью почек.
Противопоказания
Вреден ли лидокаин, зависит от того, насколько грамотно используется средство. Анестезирующий препарат имеет некоторые противопоказания, поэтому перед применением необходимо учитывать данный факт. Использование средства без предварительной консультации с врачом недопустимо
, так как могут наступить нежелательные последствия.
Нельзя использовать препарат, если пациент имеет:
- индивидуальную непереносимость;
- недуги мозга или нервной системы инфекционного характера;
- миастению;
- кровотечения;
- опухоль в мозге.
Недопустимо применение средства при беременности и в период кормления грудью. Также нельзя использовать лидокаин, если пациент – это ребенок младше 12 лет.
У данного анестезирующего средства имеются и другие противопоказания, среди которых можно выделить:
- атриовентрикулярная блокада (2-я и 3-я степени);
- сердечная недостаточность (2-я и 3-я степени);
- выраженная брадикардия;
- почечная недостаточность тяжелого течения;
- синдром слабости синусного узла;
- низкое давление.
С особой осторожностью назначается лидокиан, если у пациента наблюдается аритмия в анамнезе или другие сердечные недуги, проблемы со свертываемостью крови или эпилепсия . Данная анестезия также весьма осторожно применятся у пожилых людей.
Так как лидокаин нельзя применять при многих специфических заболеваниях, назначить его может только врач после изучения состояния организма. Специалист должен учитывать многие факторы (например, возраст, состояние сердца и печени), перед тем как назначить данный препарат. Самостоятельное применение средства недопустимо, так как имеются весьма строгие правила применения, нарушение которых может привести к негативным последствиям или вызвать отравление лидокаином.
Побочные эффекты
Применение препарата лидокаин может привести к таким побочным эффектам, как:
- головная боль;
- нарушение артериального давления (может повыситься или снизиться);
- головокружение;
- чувство тошноты и последующая рвота;
- потеря сознания;
- возможные аллергические реакции.
В некоторых случаях применение данного средства может привести к анафилактическому шоку , если перед назначением врач не поинтересовался у пациента о переносимости лидокаина.
Передозировка
Препарат необходимо вводить небольшими дозами в наименьшей концентрации, чтобы получить нужный эффект. Наибольшая доза для взрослых составляет не более 300 мг. Передозировка возможна в том случае, если доктор по ошибке ввел токсическую дозу лидокаина
. Если неправильно рассчитать дозу средства, то может отмечаться весьма неприятная реакция организма. Например, лидокаиновая передозировка может вызвать такие симптомы, как:
- слабость в мышцах;
- головокружение;
- дрожь конечностей;
- эйфория;
- судороги конечностей;
- снижение давления;
- светобоязнь;
- потерю сознания;
- тошнота, а также рвота.
Если на физиотерапевтической процедуре не были учтены или замечены данные недомогания и доктор продолжает вводить лекарство, то можно еще больше усугубить состояние пациента. В редких случаях возможна смертельная доза, которая приводит к остановке дыхания .
Не стоит путать передозировку с чувствительностью к препарату. Передозировка – это результат некомпетентного подхода. Практикующие врачи с достаточным опытом обычно внимательно следят за состоянием пациента во время введения препарата.
Первая помощь
Чтобы оказать помощь, необходимо определить состояние пострадавшего. Если признаки передозировки легкие, тогда пациента нужно уложить и обеспечить ему приток свежего воздуха
. Обычно в таком случае недомогания проходят легко, человек быстро приходит в себя.
Если передозировка произошла в домашних условиях и наблюдаются такие симптомы, как, например, судороги рук или ног, тогда нужно срочно обратиться за профессиональной помощь специалиста. Дальнейшие действия решаются врачом в зависимости от степени передозировки. Назначаются противосудорожные и другие препараты для нормализации состояния. Нарушения со стороны центральной нервной системы купируются, например, препаратами бензодиазепинового ряда. Если наблюдается брадикардия, применяют атропин внутривенно в дозе 0,5-1 мг. В тяжелых случаях прибегают к реанимационным мероприятиям.
Профилактика
Если вы когда-либо отмечали у себя чувствительность к каким-то лекарственным препаратам, то, перед тем как использовать лидокаин, следует об этом сообщить врачу. Самостоятельно назначать себе или близким данный медикамент не рекомендуется . Если средство назначено врачом, тогда нужно строго следовать назначенной дозировке и схеме применения. Во время введения препарата нужно следить за реакцией организма.
"Лидокаин" - средство для местной анестезии. Препарат используют для проводникового, а также инфильтрационного и "Лидокаин" оказывает местноанестезирующее и антиаритмическое воздействие. Это анестезирующее средство влияет благодаря подавлению нервной проводимости за счет блокады каналов натрия в нервных окончаниях.
"Лидокаин" лучше "Прокаина", его воздействие длится дольше - до 75 минут (в сочетании с "Эпинефрином" - больше двух часов). Лекарственное средство при местном использовании расширяет капилляры, раздражающего влияния не оказывает.
Механизм действия "Лидокаина" обусловлен возможностью повышать проницаемость мембран для калия, а также осуществлять блокирование натриевых каналов и стабилизировать мембраны клеток.
Препарат не оказывает особого воздействия на сократимость, проводимость мышц сердца. Уровень абсорбции медикамента при местном использовании зависит от дозирования и места применения.
После внутримышечных инъекций "Лидокаин" максимальной концентрации достигает спустя пять-пятнадцать минут после процедуры. Отпускается препарат в трех лекарственных формах:
- спрей;
- ампулы;
- капли.
Показания
Уколы "Лидокаин" используют для местного анестезирования в следующих областях медицины:
- стоматологической практике;
- хирургии;
- офтальмологии;
- лор-практике;
- гинекологии;
- для блокады периферических нервов у пациентов с болями;
- пульмонологии;
- гастроэнтерологии.
Применяют 10 % раствор в качестве антиаритмического средства. Спрей "Лидокаин" применяют:
- Для удаления молочных зубов, зубного камня.
- Фиксации зубных коронок.
- Проведения прочих манипуляций, требующих непродолжительной анестезии.
- Для тонзилэктомии.
- Усечения носовых полипов.
- Выравнивания перегородки.
- Обезболивания процесса прокалывания и промывания гайморовой пазухи.
Спрей "Лидокаин" проявляет повышенную эффективность при осуществлении диагностики для анестезирования гортани. В гинекологии спрей используют при устранении швов, а также рассечении женской промежности при родах, операции на шейке матки. В дерматологии препарат используют для анестезии слизистых оболочек, а также кожного покрова при осуществлении небольших хирургических процедур.
Противопоказания
Раствор "Лидокаина" для инъекций запрещено использовать при наличии следующих состояний:
- Блокаде атриовентрикулярной второй и третьей степени (разновидность блокады сердца, обозначающая нарушение проведения электрического импульса из предсердий в желудочки).
- Заболеваниях сердца.
- Выраженной брадикардии (замедление работы самого важного в нашем организме органа, сердца).
- Гипотензии артериальной (стойкое или регулярное понижение артериального давления).
- Кардиогенном шоке (угрожающее жизни состояние, развивающееся в результате резкого нарушения сократительной функции левого желудочка, уменьшения минутного и ударного объемов сердца, в результате чего значительно ухудшается кровоснабжение всех органов и тканей организма).
- Полной поперечной сердечной блокаде (нарушения проведения нервных импульсов по проводящей системе сердца).
- Порфирии (врожденное заболевание, сопровождающееся нарушением обмена и строения гемоглобина).
- Миастении (аутоиммунное нервно-мышечное заболевание, характеризующееся патологически быстрой утомляемостью поперечнополосатых мышц).
- Гиповолемии (патологический процесс, при котором снижается объем циркулирующей крови).
- Глаукоме (хронический патологический процесс в зрительных органах, который характеризуется увеличением внутриглазного давления, а также возникновением оптической нейропатии).
- Повышенной сенситивности.
- Лактации.
- Беременности.
Спрей с особой осторожностью рекомендуют людям с ослабленным иммунитетом, пациентам пенсионного возраста, детям. Кроме этого, необходимо быть внимательным с лекарством людям, страдающим эпилепсией, при брадикардии, поражении печени, нарушениях проводимости, беременности.
Во время грудного вскармливания спрей можно применять только после разрешения специалиста.
Инструкция
Как делать уколы "Лидокаином"? Перед использованием препарата необходимо осуществить аллергопробу для выявления возможной сенситивности на анестетик. Если появится отечность либо покраснение, применять медикамент для анестезирования не рекомендуется.
Осуществляют проводниковую анестезию "Лидокаином" 2-процентным в ампулах. А также применяют этот раствор для закапывания в конъюнктиву глаза и обрабатывания слизистых оболочек, медикамент подходит для внутримышечного и внутривенного введения.
Дозирование лекарственного средства индивидуально, но в инструкции указаны следующие общие концентрации медикамента:
- Для проводникового анестезирования применяют 100-200 миллиграмм средства (но не более 200 мг).
- Для обезболивания носовой полости, органов слуха, пальцев - 40-60 миллиграмм препарата.
При назначении инъекций для достижения максимального фармакологического эффекта дополнительно рекомендуют "Эпинефрин" (если нет запретов на использование). В офтальмологии применяют до шести капель раствора, закапывая по две капли каждые тридцать-шестьдесят секунд.
Как правило, четыре-шесть капель "Лидокаина" 2-процентного в ампулах на один глаз хватает для анестезирования перед проведением хирургической операции, а также диагностических манипуляций. Для осуществления терминального обезболивания максимально разрешенная дозировка препарата по инструкции составляет 20 миллилитров. Длительность процедуры - тридцать минут.
Раствор 1 %
Лекарственное средство применяют для введения внутримышечно и подкожно. Кроме этого, препарат используют для проводниковой анестезии и обрабатывания слизистых оболочек. Также используют 1-процентный "Лидокаин" с "Цефтриаксоном" (антибиотиком). В этом случае раствор выступает растворителем.
Схему применения и дозирование средства определяет медицинский специалист в индивидуальном порядке. Для осуществления местной проводниковой анестезии концентрация препарата варьируется от пяти до десяти миллилитров.
Маленьким пациентам при любом виде периферического анестезирования общая концентрация раствора "Лидокаина" 1-процентного (в ампулах) не должна превышать 3 миллиграмма на килограмм веса ребенка.
Для анестезирования плечевого и крестцового сплетения применяют также от 5 до 10 мл препарата.
Для обезболивания пальцев конечностей используется от 2 до 3 миллилитров "Лидокаина" 1-процентного в ампулах. Максимальное дозирование препаратом составляет 10 миллилитров, эту концентрацию медикамента не рекомендуется вводить повторно в течение 24 часов.
При местном обезболивании применять "Лидокаин" в чрезмерно васкуляризированные ткани нужно осторожно во избежание проникновения его в кровь.
Раствор 10 % "Лидокаина" (в ампулах)
Лекарственное средство вводят внутримышечно и используют в виде аппликаций. Допустимый объем для последнего вида процедур составляет 2 миллилитра. Для предотвращения приступа аритмии осуществляют внутримышечную инъекцию "Лидокаина" - 200-400 миллиграмм.
Ели проблема не устранена, то спустя три часа делают повторный укол. При аритмическом приступе можно вводить и однопроцентный, и двухпроцентный раствор внутривенно струйно - 50-100 миллиграмм, после этого, по аннотации, "Лидокаин" вводят внутримышечно.
Используя раствор для инъекций "Лидокаин" 2 и 10 %, необходимо проводить контроль электрокардиограммы, а также следует воздерживаться от дезинфекции места инъекции растворами с тяжелыми металлами. При применении лекарства в повышенных концентрациях перед процедурой используют барбитураты.
Спрей применяют только местно. Распыляют медикамент с небольшого расстояния, как правило, на место, которое требует анестезирования, избегая проникновения его в органы зрения, дыхательные пути. При орошении рта из-за понижения сенситивности нужно соблюдать особую осторожность, чтобы не повредить язык зубами.
В стоматологии, а также дерматологии используют по одной-две ампулы 10 % раствора. В отоларингологии, а также черепно-лицевой хирургии - от одной до четырех доз 10 % "Лидокаина". Для осуществления эндоскопического обследования - две-три ампулы, в гинекологии используют до пяти доз.
При обрабатывании больших площадей кожного покрова можно применять тампон, смоченный "Лидокаином" из баллончика. Таким образом необходимо использовать спрей при проведении анестезирования детям (разрешенная дозировка - 3 миллиграмма на килограмм веса).
Глазные капли
Местное анестезирующее средство, которое воздействует, как правило, на болевые нервные окончания в тканях глаз. Препарат не оказывает общих отрицательных реакций.
Лекарство закапывают в конъюнктиву. Активное вещество попадает на роговую оболочку, понижая болевые ощущения. Правильно подобранное дозирование помогает полностью ликвидировать неприятные ощущения. Со временем сенситивность возвращается.
Глазные капли начинают работать уже спустя несколько минут после закапывания в конъюнктиву. Но при правильной концентрации действует препарат не больше десяти минут.
Побочные реакции
Согласно инструкции по применению к раствору для инъекций, "Лидокаин" после введения может вызывать определенные неприятные состояния и недуги:
- Слабость.
- Мигрень (неврологическая болезнь, наиболее частым и характерным признаком которой считаются сильные и мучительные головные боли).
- Нарушение слуха.
- Нистагм (непроизвольные колебательные движения глаз высокой частоты).
- Утомляемость.
- Поперечная сердечная блокада.
- Эйфория (положительно окрашенный аффект или эмоция).
- Фотофобия (болезненная сенситивность органов зрения к свету, при которой его попадание провоцирует у человека неприятные ощущения).
- Сонливость.
- Плохие сны.
- Диплопия (офтальмологическое заболевание, которое связано с двоением зрения).
- Нарушение ритма сердца.
- Снижение давления.
- Парестезии (вид нарушения чувствительности, который сопровождается ощущениями покалывания, жжения).
- Паралич дыхательных мышц (симптом острых неврологических заболеваний, который выражается в нарушении функций органов дыхания).
- Нарушение сенситивности.
- Судороги (патологическое состояние, характеризующееся неконтролируемым сокращением мышечных структур).
- Тремор (быстрые, ритмические движения конечностей или туловища, вызванные мышечными сокращениями и связанные с временно́й задержкой корректирующих афферентных сигналов).
Раствор для инъекций "Лидокаин" в повышенных концентрациях может привести к возникновению следующих состояний и болезней:
- Блокады сердца (нарушение проходимости импульса от синусного узла до разветвлений гисовского пучка).
- Коллапсу (угрожающее жизни заболевание, которое характеризуется падением артериального давления и ухудшением микроциркуляции).
- Одышки (нехватка воздуха).
- Апноэ (патологический процесс, обусловленный тем или иным этиологическим фактором, который приводит к кратковременной остановке дыхания во время сна).
- Аллергического ринита (насморк, вызванный аллергической реакцией).
- Остановке сердца.
- Конъюнктивита (воспаление слизистой оболочки глаза (конъюнктивы), вызванное аллергической реакцией или инфекцией).
- Дерматита (воспалительное поражение кожи, возникающее в результате воздействия на нее повреждающих факторов химической, физической или биологической природы).
- Диспноэ (нарушение частоты и глубины дыхания, сопровождающееся чувством нехватки воздуха).
- Крапивницы (заболевание, основным признаком которого является возникновение волдырей на коже).
- Анафилактического шока (патология, которая появляется при повторном попадании аллергена, впоследствии чего возникают тяжелые гемодинамические нарушения).
- Тошноты.
- Рвоты.
- Снижению температуры тела.
- Чувства жара.
- Озноба.
- Онемения конечностей.
- Болезненности в месте.
Какие отрицательные реакции вызывает анестетик для наружного использования?
Спрей может вызывать также побочные явления, например:
- Жжение.
- Аллергию.
- Снижение давления.
- Спазмы.
- Инфаркт (источник ишемии миокарда, возникающий впоследствии острого нарушения коронарной микроциркуляции).
- Депрессию (психическое расстройство, которое характеризуется устойчивым понижением настроения, а также двигательной заторможенностью и нарушением мышления).
- Потерю сознания.
- Паралич дыхательных путей (патологическое явление, которое заключается в потере способности к движению в определенной части тела).
- Раздражительность.
Сколько стоит "Лидокаин"? Речь об этом пойдет ниже.
Условия хранения, цена
Лекарственное средство можно приобрести в любой аптеке даже без рецепта врача. "Лидокаин" рекомендуется хранить при температуре от 15 до 25 градусов тепла.
Срок годности:
- "Лидокаин" 2 % - 36 месяцев.
- "Лидокаин" 10 % - 24 месяца.
- Глазные капли - 24 месяца.
Сколько стоит "Лидокаин"? Стоимость медикамента варьируется от 20 до 400 рублей в зависимости от формы выпуска.
Мнения
Как правило, в интернете больше всего отзывов о спрее "Лидокаин". Отклики эти положительные. Пациенты повествуют, что аэрозоль обезболивает сразу после применения.
Пациенты, которые перенесли анестезию этим средством, отмечают быстрое проявление обезболивающего эффекта. "Лидокаин" редко провоцирует аллергические реакции даже у людей с повышенной сенситивностью организма к внешним факторам.
При заболеваниях часто применяют "Цефтриаксон" с "Лидокаином" 1 %, о такой лекарственной комбинации люди также высказываются положительно.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении максимальная концентрация в крови достигается через 5-15 минут. В плазме связывается с белками крови на 33‑80 %. Степень связывания в значительной мере зависит от концентрации препарата и содержания альфа-1-ацидгликопротеина в плазме крови. Связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда, который характеризуется увеличением уровня альфа-1-ацидгликопротеина. Высокое связывание с белками может уменьшать действие свободного лидокаина или вызывать общее повышение концентраций препарата в плазме крови. Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5-5 мкг/мл. Быстро распределяется в тканях, объем распределения составляет 1 л/кг. Сначала поступает в ткани с высоким темпом кровоснабжения: сердце, мозг, почки, легкие, печень, селезенка, потом – в жировую и мышечную ткани. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный. В организме грудного ребенка оказывается 40-55 % от концентрации препарата в организме матери. Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов с образованием метаболитов: моноэтилглицинэксилидида и глицинэксилидида. Скорость метаболизма определяется кровотоком в печени и, как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда и/или пациентов с застойной сердечной недостаточностью. Выводится из организма почками в форме метаболитов (около 90 %) и в неизмененном виде (10 %). Выведение неизмененного препарата с мочой частично зависит от рН мочи. Кислая моча приводит к увеличению доли, выведенной с мочой. Период полувыведения после внутривенного болюсного введения – 1,5-2 часа. Период полувыведения метаболитов составляет 2 и 10 часов соответственно. При нарушении функции печени период полувыведения может увеличиваться.
Фармакодинамика
Лидокаин – местноанестезирующее средство. Местноанестезирующее действие обусловлено стабилизацией нейрональной мембраны за счет снижения ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению нервных импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Эффективен для всех видов местной анестезии. Угнетает проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Быстро гидролизируется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 1-1,5 часа. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина. При воспалении анестезирующая активность снижается. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.
Показания к применению
Местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, отоларингологии
Блокада периферических нервов и нервных узлов
Способ применения и дозы
Препарат применять инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки.
Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.
Введение лидокаина предусматривает проведение пробы для определения индивидуальной чувствительности к этому лекарственному средству.
Для терминальной анестезии слизистой оболочки взрослым смазывать препаратом в дозе до 2 мг/кг лидокаина, продолжительность анестезии – 15-30 минут.
Максимальная доза для взрослых – 20 мл.
Для проводниковой анестезии (в т.ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводить 5-10 мл (100-200 мг лидокаина) препарата, для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей – 2-3 мл (40-60 мг). Максимальная доза для взрослых – 10 мл (200 мг).
Для анестезии в офтальмологии по 2 капли препарата инстиллировать в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.
|
Лидокаин |
|||
|
Вмешательства |
Концентрация |
||
|
Инфильтрация ‒ Через кожу ‒ Внутривенно |
5 мг/мл (0,5 %) или 10 мг/мл (1 %) |
||
|
5 мг/мл (0,5 %) |
|||
|
Блокада периферических нервов ‒ Плечевого сплетения ‒ Стоматология ‒ Межреберный ‒ Паравертебральный ‒ Мочеполовая система |
15 мг/мл (1,5 %) 20 мг/мл (2 %) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) |
||
|
Парацервикально ‒ Анестезия в акушерстве |
10 мг/мл (1 %) |
||
|
Симпатическая нервная блокада: ‒ Цервикально ‒ Люмбарно |
10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) |
||
|
Блокада центральной нервной системы: ‒ Эпидурально * ‒ Люмбарно: ‒ Обезболивание ‒ Анестезия * Доза зависит от количества дерматомов (участков кожи), которые нуждаются в анестезии (2-3 мл/дерматом) |
10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 15 мг/мл (1,5 %) 20 мг/мл (2 %) |
||
|
Каудальная анестезия – Обезболивание в акушерстве – Обезболивание в хирургии |
10 мг/мл (1 %) 15 мг/мл (1,5 %) |
||
Порядок работы с ампулой .
1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.
2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить выделение препарата) и вращательными движениями свернуть и отделить головку.
3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.
4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое.
5. Надеть иглу на шприц.
Побочные действия
Беспокойство, сонливость, головокружение, головная боль, нарушение сна, спутанность сознания, потеря сознания, вплоть до комы, нарушение чувствительности, мышечные подергивания, судороги, моторный блок, дизартрия, дисфагия, стойкая анестезия, парез или плегия нижних конечностей и потеря управления сфинктером (например, синдром конского хвоста), покалывание кожи
Онемение языка и губ
Анорексия, раздражительность, неугомонность, галлюцинации, депрессии, возбужденное состояние, эйфория
Нарушение зрения, нистагм, обратимая слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит
Вертиго, слуховые нарушения, шум или звон в ушах, гиперакузия
При применении в высоких дозах – аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс
Тахикардия, повышение/понижение артериального давления, боли в области сердца, приливы
Тошнота, рвота
Одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания
Аллергические реакции: кожные реакции, крапивница, зуд, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит
Угнетение иммунной системы
Ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, отеки, слабость
Реакции в месте введения, ощущение легкого жжения, исчезающее с ростом анестезирующего эффекта в течение 1 минуты, тромбофлебит, гиперемия
При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, сопровождающаяся артериальной гипотензией, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией и потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении высших доз или в случае случайного введения лидокаина в спинномозговое пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, проникает в спинномозговое пространство). В отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или в неполной мере.
Противопоказания
– индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам
– указание в анамнезе на эпилептоформные судороги, связанные с введением лидокаина
– AV-блокада ІІ и ІІІ степени, синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адама-Стокса, тяжелые формы сердечной недостаточности (ІІ-ІІІ степени), выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, кардиогенный шок
– миастения
– гиповолемия
– порфирия
– тяжелая почечная и/или печёночная недостаточность
– ретробульбарное введение больным глаукомой
– период в первые три месяца после инфаркта миокарда с уменьшенным сердечным выбросом левого желудочка (менее 35 % от нормы)
– расстройства свертываемости крови, антикоагулянтная терапия
– инфекции в месте инъекции
– неконтактные пациенты
– существенное снижение функции левого желудочка
– детский возраст до 12 лет
Лекарственные взаимодействия
При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптиллин, имипрамин, нотриптилин концентрация лидокаина в плазме крови снижается.
С осторожностью назначают совместно с:
Антиаритмическими препаратами (в т.ч. амиодароном, верапамилом, дизопирамидом, аймалином) – усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT и в редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог
Новокаином, новокаинамидом, прокаинамидом – возможно возбуждение центральной нервной системы, бред, галлюцинации
Курареподобными препаратами – усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц)
Этанолом – усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание
Вазоконстрикторами (эпинефрином, метоксамином, фенилэфрином) – способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего
Циметидином – снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов. Также имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином
Гуанадрелем, гуанетидином, микамаламином, триметафаном – при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии
- β-адреноблокаторами (например, пропранололом, метопронолом) – замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т.ч. токсичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β‑адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшать дозу последнего. Также β‑адреноблокаторы имеют синергический эффект при взаимодействии с лидокаином; происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда
Сердечными гликозидами – ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов
Снотворными или седативными лекарственными средствами – возможно усиление угнетающего действия на центральную нервую систему снотворных и седативных препаратов
Наркотическими аналгетиками (морфином) – усиливается аналгезирующий эффект наркотических аналгетиков, угнетение дыхания
Ингибиторами МАО (фуразолидоном, прокарбазином, селегилином) – повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально
Антикоагулянтами (в т.ч. ардепарином, далтепарином, данапароидом, энотоксапарином, гепарином, варфарином) – повышают риск развития кровотечений
Средствами для наркоза – усиливается угнетающее действие на дыхательный центр (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно)
Полимиксином В – необходим контроль функции дыхания
Рифампицином – возможно снижение концентрации последнего в крови
Пропафеноном – возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы
Прениламином – повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт»
Противосудорожными средствами, барбитуратами (фенобарбиталом) – возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта
Изадрином, глюкагоном – повышается клиренс лидокаина
Норэпинефрином, мексилетином – снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток
Ацетазоламидом, тиазидными и петлевыми диуретиками – уменьшают эффект лидокаина в результате гипокалиемии
Мидазоламом – повышается концентрация лидокаина в плазме крови
Препаратами, обусловливающими блокаду нервно-мышечной передачи – усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов
Норадреналином – имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином
При ацидозе концентрация свободного лидокаина в плазме крови увеличивается и есть риск развития токсических эффектов.
При взаимодействии лидокаина с другими антиаритмическими препаратами, например, с антагонистами кальция, происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда.
Лекарственные средства, влияющие на печеночный метаболизм и микросомальную индукцию ферментов (например, фенитоин), могут снижать эффективность лидокаина.
При одновременном применении миорелаксантов (например, суксаметоний) может быть синергический эффект.
С осторожностью назначать с диазепамом.
Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1:50000-1:100000; готовить ex tempore, добавлять 1 каплю 0,1 % раствора эпинефрина на 5-10 мл раствора лидокаина), за исключением случаев, когда системное действие, которое оказывает эпинефрин (адреналин), нежелательно – повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома или необходимо кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.
Препарат нежелательно смешивать с другими лекарственными средствами.
Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от pН раствора лидокаин может быть несовместим с ампициллином.
Особые указания
Перед применением лидокаина необходимо провести кожную пробу на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.
Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.
Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.
При обработке места инъекции дезинфицирующими веществами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
При применении лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала P-Q, расширения QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить препарат.
Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.
Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов. При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не позднее, чем за 10 дней до проведения анестезии.
Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного интравазального (особенно при проведении местной анестезии в участки, содержащие много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить жесткий контроль за системным токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы (поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной); при введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.
Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при анестезии вокруг позвоночного отдела у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией и тяжелой артериальной гипертензией.
Меньшие дозы препарата следует вводить в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсические эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение.
Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при ретробульбарном введении, так как возможны побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, обратимая слепота.
Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать в качестве аритмогенного фактора, который может вызывать развитие аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом.
С осторожностью и в меньших дозах применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), нарушением фукции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.
При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.
При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией (например, шеи в случае операции на щитовидной железе) следует соблюдать особую осторожность, чтобы избежать попадания препарата в сосуды.
Безопасность применения анестетиков группы амидов сомнительна у больных, склонных к злокачественной гипертермии, поэтому их применение в таких случаях следует избегать.
Следует соблюдать особую осторожность при применении лидокаина пациентам с недостаточностью кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотензией, печеночной и почечной недостаточностью.
С осторожностью назначать пациентам с расстройствами центральной нервной системы, которые применяют наркотики, так как могут возникнуть внезапные побочные эффекты со стороны сердечной системы. При длительном применении нужно мониторировать уровень электролитов в крови. С осторожностью применять пациентам со склонностью к судорогам, в состоянии шока, при гипоксии.
Применение в период беременности и лактации
Препарат проникает через плацентарный барьер и может вызвать брадикардию плода, поэтому его не рекомендуется назначать в период беременности. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат влияет на функцию центральной нервной системы, поэтому после применения лидокаина не рекомендуется управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.
Передозировка
Возможно усиление побочных реакций.
Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AV-блокада, асфиксия, апноэ, депрессия, сонливость, тревожность, звон в ушах. При значительной передозировке возможно нарушение сознания, угнетение дыхания, шок, инфаркт миокарда. Первые симптомы передозировки у здоровых добровольцев возникают при концентрации лидокаина в крови больше 0,006 мг/кг; судороги – при 0,01 мг/кг.
Лечение : прекращение введения препарата, оксигенотерапия, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), противосудорожные средства, холинолитики.
Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны центральной нервной системы корректируются применением бензодиазепинов или барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять миорелаксант короткого действия. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применять атропин (0,5-1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии – симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов.
При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен. Специфического антидота нет.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ООО «НИКО», Украина, 86123, Донецкая обл., г. Макеевка, ул. Таёжная, 1-1
В стоматологии, при проведении хирургических процедур используется местный анестетик Лидокаин – инструкция по его применению включает сведения, что он вызывает онемение тканей и притупляет чувство боли. Это популярное средство для анестезии, используется во многих сферах медицины. Помимо анестетических свойств, препарат может быть применен как антиаритмическое лекарство.
Что такое Лидокаин
Согласно фармакологической классификации, Лидокаин относится сразу к двум медицинским группам. Первая – это антиаритмические препараты класса 1 В, вторая – местные анестетики. Активно действующим веществом состава медикамента является лидокаина гидрохлорид в форме лидокаина гидрохлорида моногидрата, обладающего коротким по времени действием.
Состав и форма выпуска
Выпускается пять форм препарата: раствор для инъекций, спрей, гель, мазь и глазные капли. Описание и состав каждого препарата:
| Описание | Концентрация лидокаина гидрохлорида, мг | Упаковка |
||
| Прозрачная жидкость без запаха | Хлорид натрия, вода | Ампулы по 2 мл, пачки по 10 ампул |
||
| Бесцветная спиртовая жидкость с ментоловым запахом | 4,8 на 1 дозу | Пропиленгликоль, масло листьев перечной мяты, этанол | Темные стеклянные флаконы по 650 доз |
|
| Глазные капли | Прозрачные слегка окрашенные | Натрия хлорид, бензетония хлорид, вода | Флаконы-капельницы по 5 мл |
|
| Прозрачный бесцветный гель | Дигидрохлорид хлоргексидина, глицерин, вода, лактат натрия, гидроксиэтилцеллюлоза | Алюминиевые тубы по 15 или 30 г, стеклянные баночки по 30 г |
||
| Белая однородная без запаха | Полиэтиленгликоль 400 и 4000, вода, пропиленгликоль | Алюминиевые тубы по 15 г |
Фармакологические свойства
Лидокаина гидрохлорид – активное вещество состава препаратов, является местным анестетиком короткого действия амидного типа. Принцип работы заключается в снижении проницаемости мембраны нейронов для импульсов ионов натрия. За счет этого уменьшается скорость деполяризации, повышается порог возбуждения, наступает местное онемение обратимого типа нервной проводимости миокарда. Применяют препараты с целью достижения проводниковой анестезии в разных участках тела и контроля аритмии.
В желудочно-кишечном тракте вещество быстро абсорбируется, но при прохождении через печень в минимальном объеме проникает в системный кровоток. Чтобы достигнуть максимальных концентраций в крови, требуется межреберная блокада каналов, ввод в поясничное эпидуральное пространство или плечевое сплетение. Метаболизм медикамента происходит в печени, 90% дезалкилируется с образованием метаболитов, выводимых с мочой. После внутривенного ввода активное вещество выводится из организма за 2-4 часа.
Показания к применению
В инструкции указаны показания применения медикамента в виде регионарной местной анестезии при вмешательствах. Конкретно препарат может применяться в следующих целях:
- поверхностная или терминальная анестезия слизистых оболочек;
- обезболивание области десен перед лечением зубов;
- наложение швов на слизистых оболочках;
- эпизиотомия, обработка разреза в гинекологии, снятие швов;
- анальгетик при солнечных и простых ожогах, ранах, поверхностная обработка кожи перед операциями;
- для капель – проведение контактных методов исследования (соскоб роговицы, тонометрия), операции на конъюнктиве и роговице, подготовка к хирургическим вмешательствам;
- в кардиологической практике гель: лечение и профилактика аритмий желудочков, острого периода инфаркта миокарда.
Способ применения и дозировка
Врачи часто используют в практике Лидокаин – инструкция по применению препарата включает информацию о дозировке в зависимости от формы выпуска, и о способах использования. Например, гель и мазь с Лидокаином используются наружно, раствор может вводиться парентерально (внутривенно и в мышцы), спрей используется для обработки слизистых, а капли – только в офтальмологических целях.
Лидокаин для инъекций
По инструкции, Лидокаин в ампулах используется для проведения внутримышечных уколов. Максимальной дозой для взрослых является 300 мг препарата, для детей и пожилых эта доза уменьшается. Однократной дозировкой для взрослых и подростков старше 12 лет считается 5 мг/кг. Перед введением раствор могут разводить физиологическим 0,9%-м раствором хлорида натрия. Максимальной дозой для детей 1-12 лет считается не более 5 мкг на массу тела 1% раствора Лидокаина.
Лидокаин внутривенно
В качестве антиаритмического средства используется Лидокаин 2-процентный, который вводится внутривенно. Нагрузочная доза для взрослых составляет 1-2 мг/кг веса на протяжении 3-4 минут. Средней разовой дозировкой считается 80 мг. После этого пациентов переводят на капельную инфузию 20-55 мкг/кг/минуту, которая длится на протяжении 24-36 часов.
Через 10 минут после первой нагрузочной дозы можно повторить внутривенное струйное введение в дозе 40 мг. Детям при введении нагрузочной дозы 1 мг/кг через пять минут могут назначить повторный ввод. Непрерывная внутривенная инфузия имеет параметры 20-30 мкг/кг/минуту. В хирургии, стоматологии, ЛОР- и акушерской практике дозировка устанавливается врачом.
Гель для наружного применения
По инструкции, Лидокаин гель является наружным средством, который наносится на поверхность кожи 3-4 раза в день. Им можно смазывать слизистые оболочки пищевода, гортани трахеи, обрабатывать полость рта ватной палочкой или тампоном, нанося 0,2-2 г геля. Если анестезии недостаточно, через 2-3 минуты ее повторяют. Максимальной дозой для взрослых считается 300 мг (6 г геля) за 12 часов, женщинам в урологии – 3-5 мл, мужчинам – 100-200 мг (5-10 мл), перед цистоскопией – 600 мг (30 мл) в два приема.
Детям назначается до 4,5 мг/кг веса. В урологии у мужчин гель применяется для промывания отверстия наружного мочеиспускательного канала. Для этого содержимое тубы вводят внутрь и на несколько минут пережимают канал. При катетеризации эффект онемения достигается сразу. Для купирования болей при цистите вводят 10 г геля раз/сутки курсом 5-7 дней. В стоматологии гель используется для анестезии при снятии зубного камня – втирают в десневой край на протяжении 2-3 минут. Средство может использоваться под повязку, наноситься в виде аппликаций на места эрозий.
Глазные капли
По инструкции, применение глазных капель с Лидокаином должно быть местным. Их закапывают путем инсталляции в конъюнктивальный мешок прямо перед проведением исследований на роговице или конъюнктиве, либо перед оперативными вмешательствами на них. Количество капель – 1-2, они применяются 2-3 раза с интервалом между каждым введением в 30-60 секунд.
Спрей
Аналогично применяют местный наружный спрей, дозировка которого зависит от анестезируемой площади. В одной дозе средства содержится 4,8 мг активного вещества. По инструкции, применяют 1-2 распыления, в акушерской практике – до 15-20. Максимальной дозой спрея считается 40 распылений на 70 кг массы тела. Допускается промакивать препаратом ватный тампон и наносить им анестезию – это делается для детей, чтобы исключить страх перед распылением и устранить побочный эффект в виде покалывания.
Сколько действует Лидокаин
При внутривенном введении препарат начинает действовать через минуту, при внутримышечном – через 15, быстро проникает в окружающие ткани. Согласно инструкции, действие длится 10-20 минут после внутривенного и 60-90 минут после внутримышечного введения, при добавлении эпинефрина – до двух часов. Спрей действует кратковременно – примерно 3-5 минут, капли – 5-15 минут.
Особые указания
Чтобы достичь максимального эффекта, следует изучить инструкцию по применению и пункт особых указаний в ней:
- введение препарата проводят только специалисты, которые обладают сведениями и оборудованием для реанимации;
- с осторожностью назначается средство при миастении, эпилепсии, хронической сердечной недостаточности, брадикардии;
- длительные внутрисуставные инфузии могут привести к хондролизу;
- раствор внутривенно может повышать активность ферментов, что затрудняет диагностику острого инфаркта миокарда;
- кожная проба не дает основания подтверждения аллергии на препарат;
- следует избегать внутрисосудистого введения, применения у новорожденных, потому что препарат расширяет сосуды;
- после использования анестетика может развиться кратковременная сенсорная или моторная сердечная блокада, поэтому следует воздержаться от управления транспортом.
Лидокаин при беременности
По разрешению врача можно применять медикамент при беременности и грудном вскармливании (лактации). Его использование показано для эпидуральной анестезии слизистых, за исключением случаев кровотечения или осложнений. После парацервикальной блокады у плода могут развиться реакции фетальной брадикардии, поэтому при вынашивании ребенка можно использовать только 1%-ю концентрацию препарата.
Лидокаин детям
Использование раствора для инъекций и уколов ограничено у детей до года в связи с риском повышения развития нежелательных реакций. До двух лет запрещено применять спрей, желательно распылять его на ватный тампон, а потом наносить анестезию Лидокаина. Аэрозоль нельзя применять в качестве местного обезболивания перед тонзиллоэктомией и аденотомией у детей до восьми лет.
Лекарственное взаимодействие
В инструкции по применению указано на возможное лекарственное взаимодействие препарата с прочими медикаментами:
- не рекомендована комбинация с Фенитоином, Хинупристином, Далфопристином;
- Циметидин и Пропранолол повышают токсичность Лидокаина, увеличивают его концентрацию, аналогично действует Ранитидин и сосудосуживающие средства;
- другие местные анестетики, антиаритмические средства, снотворные могут повышать риск развития токсических эффектов;
- диуретики снижают действие препарата;
- антипсихотические медикаменты, Прениламин, антагонисты серотониновых рецепторов могут приводить к желудочковой аритмии или нарушению работы предсердий;
- миорелаксанты повышают риск усиления и пролонгирования мышечной блокады нервных волокон;
- Допамин и 5-гидрокситриптамин понижают порог судорожной готовности;
- комбинация опиоидов и противорвотных средств для седативного эффекта повышает угнетающее действие медикамента на проводимость нервных окончаний;
- алкалоиды спорыньи вызывают понижение давления;
- Лидокаин не совместим с Нитроглицерином, Амфотерицином и Метогекситоном, с осторожностью сочетается с седативными препаратами и противоэпилептическими средствами, барбитуратами, ингибиторами микросомальных ферментов печени.
Лидокаин и алкоголь
При совместном использовании этанол снижает действие инфильтрационной анестезии тканей от применения медикамента, поэтому на время терапии препаратом не рекомендуется прием алкоголя и спиртсодержащих напитков или лекарств. Кроме того, этанол отрицательно действует на печень, повышая концентрацию активного вещества в крови и удлиняя период его выведения из организма, что может привести к интоксикации.
Побочные действия
При использовании лекарства могут проявляться следующие побочные действия, описанные в инструкции:
- аллергические, анафилактоидные реакции, нарушение чувствительности;
- головокружение, тремор, сонливость, судороги, нервозность, кома, дыхательная недостаточность, галлюцинации;
- боль в пояснице, ногах или ягодицах, дисфункция кишечника, паралич нижних конечностей, тахикардия;
- нечеткость зрения, диплопия, амавроз, воспаление глаза, звон в ушах;
- гипотензия, брадикардия, угнетение миокарда, аритмия, остановка сердца;
- тошнота, рвота, одышка, бронхоспазм, остановка функции дыхания;
- сыпь, ангионевротический отек, крапивница, отек лица.
Передозировка
Симптомами передозировки являются онемение языка, головокружение, шум в ушах, мышечные подергивания или тремор. Нарушение зрения, генерализованные судороги могут привести к потере сознания и припадкам. Это ведет к нарастанию гипоксии и гиперкапнии, апноэ, нарушению дыхания. При высокой системной концентрации развивается гипотензия, брадикардия, остановка сердца, вплоть до летального исхода.
При возникновении симптомов передозировки введение анестетика прекращают, начинают срочное медицинское вмешательство. При угнетении дыхания проводят вентиляцию легких, для поддержки функции крови вводят инфузионные растворы, переливают плазму. Для устранения судорог используют внутривенные инъекции Диазепама. При остановке сердца проводят реанимацию.
Противопоказания
В инструкция по применению предупреждает пациентов о наличии противопоказаний, при которых использование препарата запрещено:
- гиповолемия;
- повышенная чувствительность к компонентам, анестетикам амидного типа;
- тяжелые кровотечения, шок;
- артериальная гипотензия, инфицирование места инъекции;
- брадикардия, тяжелая форма сердечной недостаточности;
- тяжелые нарушения функции печени, септицемия.
Условия продажи и хранения
Все формы препарата отпускаются по рецепту, хранятся при температуре 15-25 градусов вдали от доступа детей в течение пяти лет для раствора и спрея, двух лет – для капель, трех лет – для геля и мази. Открытый флакон капель можно хранить не дольше месяца.
Аналоги
Выделяют прямые аналоги Лидокаина, имеющие с ним одинаковое активнодействующее вещество, плюс косвенные. Заменители препарата отличаются аналогичным местноанестезирующим эффектом, но в их составе другой компонент. Аналогами являются:
- Лидокаин Буфус;
- Ликаин;
- Динексана;
- Геликаин;
- Лаун;
- Лидохлор;
- Инстиллагель;
- Экокаин;
- Артикаин.
Цена Лидокаина
Купить Лидокаин можно через интернет или аптеки по ценам, которые зависят от уровня торговой наценки сетей, формы выпуска, количества препарата в упаковке. Примерная стоимость средств составит:
Видео