Ингибиторы ароматазы. Терапия гормональными препаратами ингибиторами ароматазы Натуральные ингибиторы ароматазы

Ингибиторы ароматазы представляют собой вариант гормональной терапевтической схемы, который используется для купирования развития онкологического процесса в молочных железах женщины. Данная патология даже на начальном этапе своего развития, а также в профилактических целях в случае склонности к онкозаболеваниям в анамнезе требует специфического подхода в плане выбора лечебных мероприятий. Гормонотерапия, в основе которой лежит прием препаратов ингибиторов ароматазы, считается успешной и эффективно применяется в медицинской практике.

Ароматаза – описание и свойства

Речь идет об особом ферменте, который содержится в печени, яичниках, жировых тканях, молочных железах и мышц скелета. Данный фермент обуславливает трансформацию андрогенов в гормон эстроген. В климактерический период эстроген активно производится организмом посредством фермента под названием ароматаза. Препараты на основе этого фермента способствуют снижению уровня эстрогена в составе крови, что позволяет предотвратить активное размножение раковых клеток и рост опухоли. Ингибиторы ароматазы также называют антиэстрогенами. Противоопухолевые препараты применяются в медицинской практике уже более 30 лет.

Для полного устранения опухоли злокачественного характера используются различные терапевтические методы. Иногда оперативное вмешательство и химиотерапия не дают полной гарантии выздоровления. В большинстве случаев применяется комплексный подход, предполагающий в том числе и гормональную терапию. Это своего рода гарантия рецидива рака. Почему же так эффективны ингибиторы ароматазы?

Гормональные препараты способствуют блокировке рецепторов или полному устранению женских стероидов.

Направления терапии данными лекарственными препаратами

Выделяется несколько направлений терапии онкопатологии молочной железы. Выбор метода и схемы лечения производится с учетом совокупности различных факторов, в том числе стадии патологии, осложнений, анамнеза и т. д. Чтобы гормональная терапия дала эффективный результат, наиболее часто используется одна из следующих схем:

1. Предоперационная. Назначается в случаях, когда размер опухоли более двух сантиметров и в процесс ее развития вовлекаются лимфатические узлы.
2. Лечебная. Используется с целью уменьшения опухолевых очагов, а также в случае неоперабельного типа новообразования.
3. Превентивная. Назначается, когда были применены иные терапевтические схемы. Цель профилактики – исключение вероятности рецидива.

Использование данных средств в период предменопаузы

В период предменопаузы врачи предпочитают использовать иную схему лечения. Комплексный подход предполагает проведение оперативного вмешательства, которое может заключаться в резекции яичников, которые активно производят эстрогены. В переходный период между химиотерапией и реабилитацией специалисты назначают прием таких гормональных препаратов, как «Нолвадекс» и «Золадекс».

Чем они полезны для женщин?

Прием ингибиторов ароматазы считается наиболее эффективным неинвазивным методом лечения раковых заболеваний молочной железы. Препараты, ингибирующие фермент, оказывают воздействие на эстрогены, которые способны осуществлять циркуляцию по всему организму. Эстроген вступает во взаимодействие с клеточными рецепторами, провоцируя активацию различных процессов. В случае, когда клетки здоровые, подобный процесс не является опасным для женщины. Если в действие вступают патогенные клетки, эстроген способен спровоцировать развитие онкопатологии.

Выделяется ряд препаратов ингибиторов ароматазы, которые применяются для блокировки выработки эстрогена. Все они разные по механизму воздействия на организм. В профилактических целях для ингибирования эстрогена в климактерический период назначаются «Летрозол», «Анастрозол» и «Экземестан». Чтобы блокировать рецепторы эстрогена используется «Тамоксифен», а для полного его устранения – «Фазлодекс».

Синонимом ингибитора ароматазы является «Аромазин». Препарат назначается на стадии диагностики онкологического заболевания. Он особенно эффективно действует на ранних этапах развития рака груди, однако побочные реакции на его прием многочисленны и неприятны. Прием препарата сопровождается астенией, тошнотой, сухостью во рту, сыпью и отечностью.

«Анастрозол Каби»

«Анастрозол Каби» производится в форме таблеток для перорального приема. Препарат производится в Германии. Синонимами его являются «Селана», «Анастера», «Аримидекс» и «Эгистразол». В отличие от других препаратов, у «Анастрозола Каби» имеется относительно небольшой список побочных эффектов, период его полувыведения из организма довольно длительный. Кроме того, препарат обладает хорошими результатами различных исследований его эффективности в качестве превентивного средства, которое помогает предотвратить рецидив рака.

Длительный прием препаратов, входящих в состав группы натуральных ингибиторов ароматазы, способен привести к развитию остеопороза. Для предотвращения истончения костных тканей пациенткам совместно с приемом «Анастрозола» рекомендуется регулярное наблюдение у специалиста, а также дополнение рациона продуктами, содержащими кальций и витамин Д.

Основными побочными реакциями на препарат являются пародонтит, повышенная утомляемость и слабость мышц.

«Летрозол»

«Летрозол» считается высокоселективным препаратом, синонимом которого является «Фемара». Данный антиэстроген – нестероидное средство и применим для всех разновидностей гормонального лечения. Высокую степень эффективности ингибитор ароматазы при раке молочной железы демонстрирует, особенно при назначении на ранних стадиях развития ракового заболевания, а также в качестве профилактического средства для предотвращения рецидива. Длительность приема препарата может достигать пятилетнего срока. Побочные реакции выражены слабо и не являются поводом для отказа от приема «Летрозола».

Стоимость и особенности приема данного медикамента

Ингибиторы ароматазы при раке молочной железы назначаются женщинам с целью снижения или полного подавления выработки эстрогенов. Особенно часто подобное назначение производится в климактерический период. Эффективность препаратов при лечении рака груди обусловлена их назначением в период предменопаузы. Побочные реакции проявляются далеко не у каждой пациентки и, как правило, проходят спустя несколько недель приема.

Терапия рака груди не всегда заключается в проведении хирургического вмешательства. Иногда используется пассивное наблюдение, сопровождающееся приемом препаратов, ингибирующих выработку половых гормонов. Стоимость аптечных ингибиторов ароматазы довольно высока. Если учесть необходимость регулярного их приема на протяжении длительного периода времени, подобная терапия обходится в немаленькие суммы. Аптеки предлагают следующие цены на антиэстрогены:

1. «Аромазин» обойдется в среднем в 1600 рублей за 30 таблеток.
2. «Анастрозол Каби» стоит примерно 1200 рублей за 28 штук.
3. «Селана» представлен в аптеках по цене примерно 700 рублей за 28 таблеток.
4. «Летрозол» обходится примерно в 2000 рублей.
5. «Аримидекс» стоит около 6000 рублей за одну упаковку.

Прием любого из перечисленных препаратов должен происходить исключительно по назначению врача. Схема приема подбирается в зависимости от тяжести заболевания и состояния пациентки. Стандартным вариантом приема считается 1 таблетка в сутки. Все препараты предполагают продолжительный прием, составляющий не менее двух лет.

Ингибиторы ароматазы для мужчин

В бодибилдинге антиэстрогены зачастую применяются во время курса анаболических стероидов. Целями подобной терапии являются:

1. Повышение показателей анаболических стероидов в составе крови.
2. Предотвращение развития гинекомастии.
3. Профилактика гипертензии.
4. Увеличение рельефов тела, достигаемое за счет подавления эстрогена.
5. Снижение влияния эстрогена на гипофизно-гипоталамусную ось.

Далеко не все анаболические стероиды предусматривают прием антиэстрогенов. Их использование считается оправданным в сочетании с такими веществами как тестостерон, метилтестостерон и метандростенолон.

В большинстве случаев атлеты прибегают к помощи ингибиторов ароматазы в случае, когда на фоне приема анаболических стероидов возникают симптомы гинекомастии, например, покраснение и зуд в области сосков, отечность. Оптимальным подобный подход со стороны бодибилдеров не назовешь. Специалисты предлагают схему лечения, предусматривающую начало приема антиэстрогеов спустя 10 дней после таких анаболиков, как «Тестостерон пропионат» и «Метандростенолон», характеризующихся кратким полураспадом. Если речь идет о продолговатых эфирах, то прием антиэстрогенов следует начать спустя 3-4 недели.

Применение лекарственных препаратов в бодибилдинге

«Анастрозол» принимается по 0,5 мг через день. После 10 дней делается контрольная проверка уровня эстрадиола в крови и проводится корректировка дозировки. Побочными реакциями на антиэстрогены могут стать состояние депрессии, падение либидо, нарушение эректильной функции. Появление этих симптомов указывает на необходимость снижения принимаемых дозировок.

«Летрозол» стал первым ингибитором ароматазы, который появился в общем доступе. Препарат эффективно повышает гормон гонадотропин у мужчин, таким образом вытесняя эстрогены. При приеме данного препарата концентрация эстрогена может упасть в два раза. Выведение компонентов препарата происходит на протяжении 2-4 дней, поэтому принимать его можно через день.

«Анастрозол» пользуется не меньшей популярностью среди бодибилдеров. Он доказано эффективно снижает уровень эстрадиола у мужчин. Также распространен и привлекательный по стоимости в аптеке ингибитор ароматазы «Анастразол Каби».

Побочные эффекты данных медикаментов

При приеме этих препаратов могут возникать побочные реакции. Наибольшую опасность представляет падение эстрогена в организме мужчины до критически низких показателей. В этом случае у бодибилдеров наблюдаются следующие нежелательные реакции:

1. Остановка мышечного роста.
2. Боли в суставах или артралгия.
3. Падение либидо и ухудшение общего самочувствия.
4. Состояние депрессии.
5. Повышение уровня холестерина в крови.
6. Снижение прочности костных тканей.

Выводы

Таким образом, хотя прием ингибиторов ароматазы довольно распространен среди бодибилдеров, злоупотреблять подобными препаратами не стоит. Собственно, специалисты не рекомендуют начинать прием без консультации специалиста, так как дозировка для мужчин минимальна и ее легко превысить.

Что касается использования антиэстрогенов при лечении и профилактике рака молочной железы, то в данном случае прием подобных препаратов оправдан даже несмотря на возникающие побочные эффекты. Однако и здесь необходимо неукоснительно соблюдать предписанные дозировки и следовать инструкции по применению.

Бодибилдеры используют препараты в основном во время курса анаболических средств в следующих целях:

• Профилактика гинекомастии;
• Повышение анаболического фона;
• Придания мускулам рельефа;
• Устранение гипертензии;
• Снижения воздействия эстрогенов на ось гипоталамус-гипофиз-яички.

Составляя курс стероидов, следует помнить, что не каждый анаболик обладает возможностью конвертироваться в эстрогены. Ингибиторы ароматазы необходимо использовать, когда в состав курса входят эфиры тестостерона, метандростенолон, метилтестостерон.

Использование ингибиторов ароматазы на курсе

Большинство атлетов начинает использовать блокаторы только после появления симптомов гинекомастии. Но такой подход к делу является совершенно не эффективным. Значительно проще сдать анализы на наличие в организме эстрадиола через 10 дней после начала курса, когда используются короткие стероиды или же через 4 недели, если в состав цикла входят длинные препараты.

После получения результатов следует назначить дозировку анастрозола, составляющую в среднем 0.5 грамма один раз в два дня. В качестве альтернативы можно принимать более низкую дозу препарата, ориентируясь на собственные ощущения. В случае снижения либидо, нарушений эректильной функции, появления депрессии, дозировку следует уменьшить.

Исследования блокаторов

После выхода на рынок бренда Летрозол (Летроза), он моментально стал лидером популярности среди спортсменов. Было проведено большое количество исследований, доказавших высокую эффективность препарата. Эффективная доза уже составляет порядка 0.02 миллиграмма, что практически в 100 раз менее терапевтической. После применения медпрепарата существенно повышается уровень содержания гонадотропина, при этом на треть, снижая содержание эстрогенов.

Не менее хорошо в настоящий момент изучено воздействие на организм и анастрозола. Благодаря этому он очень широко используется атлетами. В ходе клинических испытаний было установлено, что уже при количестве от 0.5 до 1 миллиграмма уровень женских гормонов снижается наполовину. В онлайн-магазинах данное средство может стоить в несколько раз меньше, чем в аптеке. Также в крупных городах можно найти и более дешевую версию препарата - анастрозол каби.

Побочные эффекты ингибиторов ароматазы

Установлено, что в малых количествах женские гормоны всегда присутствуют в организме мужчины и даже являются полезными. Они способны усилить чувствительность рецепторов андрогенового типа и тем самым увеличить эффективность цикла стероидов. Все побочные эффекты, которые могут вызвать ингибиторы ароматазы, связаны с их передозировкой и как следствие, сильным сокращением эстрадиола в организме. Среди основных побочных эффектов после передозировки блокаторов можно выделить:

1. Замедление роста массы мышечных тканей;
2. Боли в суставах;
3. Уменьшение прочности костной ткани;
4. Повышение содержания холестерина;
5. Ухудшение общего самочувствия и падение либидо;
6. Появление состояния депрессии.

Фармакологические данные блокаторов

Впервые блокаторы ароматазы появились на рынке медпрепаратов параллельно с тамоксифеном. В середине 80-х было объявлено о завершении клинических испытаний блокаторов нового поколения. Именно в конце 80-х и появились практически все современные ингибиторы ароматазы.

Первое время препараты использовались при лечении злокачественных опухолей молочной железы. Это было вызвано результатами исследований, показавших, что более трети онкологических заболеваний молочной железы связано гормональной системой.

При использовании блокаторов, снижается генотоксический эффект, а также интенсивность деления клеток, что оказывает положительный эффект на начальных стадиях образования злокачественных опухолей.

Существующие сейчас ингибиторы ароматазы можно разделить на две категории: нестероидные и стероидные. Первый нестероидный препарат - аминоглютетимид был создан еще в 70-х годах. Однако он был достаточно токсичен для надпочечников, и его применение в медицине весьма ограничено.

Анастрозол

Это один из самых мощных ингибиторов нестероидной группы третьего поколения. При применении средства в количестве 1мгк в течении суток приводит к понижению уровня эстрогенов на 80 %. При употреблении анастрозола в дозировке, не превышавшей 10 миллиграмм на протяжении дня, он оказывает сильное прогестагенное и андрогенное воздействие на организм. Кроме этого он не подавляет синтез кортизола и альдостерона, не требуя тем самым дополнительного использования кортикостероидов. По силе своего воздействия препарат в 250 раз и более превосходит аминоглютетимид и благодаря более длительному периоду распада способен в малых дозах предотвращать симптомы феминизации.

В бодибилдинге препарат весьма широко используется для предупреждения развития гинекомастии, а также избыточного скопления в организме жидкости. При передозировке возможны те же побочные эффекты, которые свойственны всем препаратам группы блокаторов ароматазы.

Летрозол

Механизм работы этого препарата заключается в связывании ароматазы с геном цитохрома. С его помощью можно предотвратить эффект ароматизации в жировых тканях, печени, скелетных мускулах, не влияя при этом на синтез кортизола. В сравнении с анастрозолом, средство более эффективно способно блокировать цитохромы ароматазы, что значительно снижает уровень женских гормонов.

Допустимая дозировка препарата составляет 1 таблетку в течении дня ежесуточно. Препарат хорошо усваивается желудочно-кишечным трактом не зависимо от приема пищи. Препарат не следует принимать при нарушениях работы печени. Все побочные эффекты были зафиксированы лишь при бесконтрольном употреблении летрозола.

Ворозол

Препарат является представителем третьего поколения препаратов группы ингибиторы ароматазы. Своим механизмом воздействия на организм препарата весьма похож на летрозол. Препарат достаточно новый и сейчас продолжаются исследования его безопасности и эффективности. Спортсменами он используется крайне редко.

Экземестан

Данный препарат относится к стероидным блокаторам третьего поколения. Он достаточно широко используется в США традиционной медициной. Также как и ворозол в спорте применяется крайне редко.

Новейшие ингибиторы ароматазы

Работа над созданием новых, более эффективных препаратов группы ингибиторы ароматазы продолжается и в настоящее время. На стадии клинических испытаний в данный момент находятся препараты стероидного типа - Ergo-pharm 6-OXO и Т-Bomb II. Их воздействие на организм человека еще изучено не до конца и говорить об их применении в спорте пока преждевременно.

Также не очень давно на рынке спортивной фармакологии появилось средство кризин. Несмотря на то, что препарат уже находится в продаже, механизм его воздействия на организм еще изучается. О побочных эффектах при использовании кризина создатели препарата умалчивают, но пока никакой информации на этот счет от атлетов не поступало. Однако кризин используется спортсменами достаточно редко. Ведь на рынке присутствуют средства, эффективность и безопасность которых подтверждена временем.

Больше информации об Анастрозоле (ингибиторе ароматазы) узнаете из этого видео:

Ингибиторы ароматазы (ИА) относятся к группе медикаментозных средств, использующихся в лечении онкологических заболеваний, обусловленных чувствительностью опухоли к эстрадиолу (чаще всего это рак молочной железы); суть работы препаратов данной группы сводится к блокированию работы фермента ароматазы, который участвует в изменении андрогенных гормонов в эстрогены. ИА пользуются популярностью в спорте из-за способности уменьшения уровня женских половых гормонов обусловленных высокими объёмами потребления стероидов, подверженных преобразованию ферментом ароматазой (под её воздействием тестостерон преобразуется в эстрадиол и андростендион, в дальнейшем андростендион трансформируется в эстрон, но эстрон по своей биологической активности в 5 раз менее активен чем эстрадиол, а по сему он не рассматривается как активный участник побочных эффектов эстрогена при ароматизации); так же ИА используются для борьбы с последствиями высокого уровня эстрогенов, как то борьба с гинекомастией (рост грудных желёз по женскому типу) либо её профилактикой, в редких случаях потребление ингибиторов направленно на повышение уровня ЛГ и ФСГ, что ведёт к повышению уровня эндогенного тестостерона (то есть для послекурсовой терапии). В ББ, ингибиторы ароматазы потребляются в процессе цикла анаболических стероидов с целью:

1. Предотвращения гинекомастии (избыточный уровень эстрадиола и эстрона ввиду ароматизации стероидов под действием ароматазы потенциально может привести к росту молочных желёз у атлета по женскому типу, таким образом, приём ИА позволит заблокировать ароматазу, как ключевой фермент участвующий в непосредственном росте уровня эстрадиола).

2. Избавления от излишней воды (как известно при повышенном уровне эстрогенов, повышается скопление воды, это происходит потому что эстрадиол способен регулировать баланс натрия в клетках и повышение уровня натрия влечёт скопление лишней воды, именно это заметно на некоторых атлетах, лицо которых напоминает надутый шар, а глаза вполне соответствуют таковым у жителя Китая).

3. Подавления избыточного артериального давления, является следствием второго пункта. Повышение содержания жидкости ввиду высокого уровня эстрадиола влечёт повышение АД, потребление же ИА позволяет снизить уровень эстрадиола, а значит уменьшить проявления гипертонии.

4. Снижение воздействия высоких показателей эстрадиола на ось ГГЯ, а значит предотвращение проблем восстановления эндогенного (родного тестостерона) после цикла приёма стероидов.

5. Повышение уровня эндогенного тестостерона в организме. Данный эффект ингибиторов ароматазы основан на принципе обратной связи - подавление эстрогенов ниже обычного уровня в организме сигнализирует гипоталамусу и гипофизу о необходимости повышения этого уровня до нормальных значений (организм всегда стремится к равновесию), но мужской организм не вырабатывает эстрогены, в нём нет яичников, поэтому мозг начинает вырабатывать гонадолиберин и далее ЛГ и ФСГ, чтобы повысить уровень эндогенного тестостерона, который в дальнейшем будет превращён в эстроген под воздействием фермента ароматазы. Но ИА блокируют ароматазу, а значит трасформации тестостерона до эстрадиола и эстрона не происходит, таким образом мы можем наблюдать замкнутый круг - повышение уровня тестостерона с целью его превращения в женские половые гормоны, но так как нужного фермента нет, то и повышения уровня эстрогенов не происходит, а мозгу ничего не остаётся как ещё больше стимулировать выработку новых порций андрогенов.

При планировании цикла приёма АС, необходимо понимать что не все стероиды подвержены ароматизации, таким образом приём ИА не всегда может быть оправдан. Например к стероидам подверженным воздействию фермента ароматаза относятся: все эфиры тестостерона, болденон (в несколько раз меньше тестостерона, но всё же), метилтестостерон, в некоторой степени флюоксиместерон.

Подход к потреблению ингибиторов ароматазы на курсе стероидов может быть разным, в целом можно выделить три подхода:

а. Ожидание проявления признаков высокого уровня эстрогенов (признаки гинекомастии, скопление воды, гипертония) и последующее использование ИА с целью подавления побочных эффектов.

б. Выбор средней дозировки ИА и потребление её через день, для профилактики повышения уровня женских половых гормонов.

в. Сдача анализов на предмет выявления уровня эстрадиола на курсе АС (примерно через 2 недели при потреблении короткоживущих препаратов или через 4-5 недель после применения долгоживущих препаратов) назначение дозы ингибиторов ароматазы и повторная сдача анализа крови на эстрадиол для уточнения дозировки ИА.

К редко используемым препаратам класса ИА можно отнести Аминглютемид (первый ИА, подавляет не только ароматазу, но так же эндогенные глюкокортикоиды и гормоны щитовидной железы) и Ворозол (схож по действию с Летрозолом, о котором речь пойдёт далее). В повседневной жизни зачастую к ингибиторам приравнивают Местеролон (он же Провирон), однако он не относится к классу ингибиторов ароматазы, это андроген с некоторой антиэстрогенной активностью, при чём он как "связывает" ароматазу, так и блокирует рецепторы эстрогеновых рецепторов, следует отметить что данный препарат обладает значительно более слабой антиэстрогенной активностью чем настоящие ИА, и слишком чувствительные к женским половым гормонам атлеты могут ощутить на себе побочные эффекты повышенного уровня эстрогенов даже при приёме Местеролона на курсе АС.

Как и все медикаментозные средства, препараты класса ингибиторов ароматазы обладают рядом побочных эффектов: тошнота, рвота, боли в районе желудка, рвота, утомляемость, бессоница, запоры, избыточное потоотделение, повышение уровня "плохого холестерина" - ЛПНП.
Рассмотрим наиболее часто используемы ИА в практике бодибилдинга:

Летрозол. Создан, как и все препараты своего класса, для лечения онкологических заболеваний, связанных с чувствительностью тканей опухоли к уровню эстрогенов (в основном это рак молочной железы у женщин). Сутью его работы является целевое связывание ароматазы, что приводит к отсутствию возможности связи фермента с андрогенами, нарушая механизм роста уровня эстрогенов. Эффективность связывания препарата с ароматазой (при 2,5 мг в день) составляет 95%, что показывает довольно эффективную работу препарата. Очень важной чертой Летрозола при терапии рака у женщин является отсутствие повышения уровней лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, что исключает возможность проявления признаков вирилизации. Однако у мужчин ситуация противоположна и наблюдается рост уровня эндогенного тестостерона. Следует отметить отсутствие корреляции между приёмом Летрозола и изменениями активности щитовидной железы, а так же её отсутствие при возникновении инсультов и инфарктов, что говорит о потенциале использования препарата пациентами с нарушениями работы сердечно-сосудистой системы.

После приёма, усвоение препарата происходит довольно быстро (быстрее натощак, приём во время еды увеличивает время усвоения в два раза - до двух часов), при этом биодоступность составляет практически 100%. Лечение онкологических заболеваний требует приёма 2,5 мг препарата ежедневно в течение нескольких лет. В спорте приём подобных высоких доз не целесообразен и средние дозировки равны 1,25 мг через день (возможна предварительная "загрузка" по 2,5 мг в день в течение 7-8 дней). Разумеется идеальным вариантом подбора дозы Летрозола является анализ крови на эстрадиол, что позволит точнее подобрать нужное количество препарата.

Экземестан. Является препаратом третьего поколения, единственный часто используемый ингибитор ароматазы, обладающий стероидными "корнями". Ему присуща слабая андрогенная активность, не влияет на активность глюкокортикоидов и минералокортикоидов. Схож по действию с Летрозолом (как и Анастрозолом) в отношении роста эндогенного тестостерона (к этому приводят даже небольшие дозировки Экземестана). Для срочной борьбы с проявлениями гинекомастии целесообразно применять препарат в дозировке 25 мг в сутки (однако профилактическая доза составляет от 25 до 12,5 мг через день). В случае приёма 25 мг в сутки, связывание ароматазы происходит на 98%.

Характерными чертами Экземестана являются:

1. Улучшение усвоения при приёме с пищей на 40%.
2. Необратимое связывание ароматазы

Наивысшая концентрация Экземстана после приёма внутрь наблюдается спустя 120 минут после приёма.

Анастрозол. Один из самых часто используемых ингибиторов ароматазы в спорте при приёме стероидов. Так же как Летрозол и Экземестан является ИА третьего поколения, структура строения молекулы Анастрозола схожа с таковой у Летрозола. Проявляет выдающуюся активность при блокировании работы ароматазы, при приёме стероидов. Тем не менее эстрогены, обладают протективной функцией в отношении ЛПНП, именно этим объясняется меньше число сердечно-сосудистых заболеваний у женщин (в период до менопаузы) чем у мужчин, таким образом сильное подавление уровня эстрогенов влечёт повышение уровня "плохого холестерина", что требует дополнительного приёма Омега3 либо синтетических ингибиторов редуктазы ГМГ-КоА (фермент ГМГ-КоА принимает участие в синтезе холестерина). Ещё одним минусом повышения ЛПНП из-за приёма ИА, является уплотнение мембран клеток, что ухудшает проникновение молекул АС в клетку, а значит и интенсивность синтеза белка будет не столь высокой.

Дозировка Анастрозола варьируется в зависимости от дозировки используемых стероидов и цели атлета (например при блокировании гинекомастии возможен приём 1 мг в сутки), профилактика возможна при дозе 0,5-1 мг. Приём осуществляется натощак, в таком случае максимальное содержание препарата в крови достигается с течением 60-120 минут.

Таким образом, использование ингибиторов аромтатазы при приёме АС, обусловлено целью борьбы с возникающими побочными явлениями, связанными с избыточным ростом уровня эстрогенов в связи с приёмом стероидов, а так же (в редких случаях, так как в основном для этого используются блокаторы рецепторов эстрогена) для цели повышения уровня эндогенного тестостерона, однако снижение уровня эстрогена может провоцировать повышение "плохого холестерина" что требует корректировки липидного профиля крови посредством приёма соответствующих средств.

В онкологии ингибиторы ароматазы используют для лечения раковых опухолей и заболеваний, поскольку треть из них относят к гормонозависимым заболеваниям. Ингибиторы ароматазы до сих пор применяются для ведения линии гормонотерапии диссеминированного рака молочной железы.

Варианты лечения

Когда не помогают антиэстрогены и прогестины, то назначают лекарство, содержащее токсичность. Известные препараты:

• Ориметен.
• Мамомит.

Оба они содержат аминоглютетимид, который считается одним из старых веществ этой группы химических соединений. Аминоглютетимид производит блокировку ароматаз, и назначается в виде 700-1500 мг в сутки. К концу химиотерапии вещество выдается по 500 мг в сутки. Уменьшение дозы также зависит от течения болезни. Если рак уменьшается, то суточная доза будет минимизирована. Препараты вызывают целый спектр побочных эффектов, как и любые химиопрепараты:

Такие побочные эффекты проявляются сразу после приема первой дозы, и заканчиваются через 2-3 месяца эффективного приема. На основе аминоглютетимида созданы ингибиторы ароматазы, которые являются менее опасными, вредными, не вызывают такого спектра эффектов, менее токсичны. Сегодня производят – Фемара, Аримидекс, Герцептин, таксаны, асд, чага и многое другое.

Гормонотерапия используется после удаления яичников, молочной железы, рака матки и т.д. Она помогает повысить эффективность проведенной операции, поскольку считается вспомогательным методом в онкологии. Для борьбы с рмж следует совместно применять разные терапии. В настоящее время ингибиторы ароматазы не используются для самостоятельного лечения.

Механизм воздействия препаратов гормонотерапии

Известно, что таблетки химиотерапии - это лекарство, которое помогает побороть рак молочной железы. Также известно, что химиопрепараты убивают раковые клетки, но как они воздействуют на организм? Ведь каждая доза – это токсины и яды. В крови у женщин есть 5 видов эстрогенов и 3 вида прогестерона. Поверхностные клетки реагируют с клетками ядра. Устанавливается связь внешних и внутренних рецепторов. Воздействуя на оболочку клеток, механизм химиотерапии запускается, а значит, влияет на ядро той же инфицированной клетки.

Гормональные препараты, используемые в терапии, заставляют ядра расти и размножаться. Реакция настолько быстрая, что зараженные клетки, вырастая, не могут провести деление на 2 и более клеток, будучи инфицированными. Но поскольку гарантий в этом нет, совместно с проведением химиотерапии прописывают другие терапии и противоопухолевые средства.

Согласно статистике, 68% раковых клеток погибают только благодаря химиотерапии. Из-за равности воздействия ингибиторы ароматазы могут повлиять на ядра прогестерона либо эстрогена.

Для наглядности представим, что некоторые вещества убивают мужские гормоны, другие средства – женские. Таким образом, препараты имеют один спектр действия, и поэтому важно применять двойной стандарт, чтобы уничтожить мужские и женские клетки рака. Блокировка рецепторов ведет к уменьшению в размерах раковых клеток. Лабораторные исследования подтверждают, что биопсийный материал может воздействовать в условиях иммуногистохимического спектра.

Обратите внимание на материалы заключения экспертов биологов, которые проводили тестирование на ингибиторы ароматазы при раке груди.

Ингибиторы ароматазы	Расшифровка данных	Характеристика лечения
Эрц-положительная	75% зависимых клеток	Данное количество клеток поддаются лечению гормонотерапией.
Пр-положительная	65% экспрессируемых клеток	Рецепторы прогестеронов могут поддаться лечению, но нужны дополнительные средства.
Гормонально-негативная	25% негативных клеток	Данный показатель указывает на то, что клетки прогестерона и эстрогена не готовы к воздействию средства гормоносодержащего препарата.
Гормональный статус неизвестен		Образец ткани молочной железы не подходит для проведения анализа. Возможно, забор был произведен неправильно.

Эффективность гормональной терапии

Благодаря иммуногистохимическому исследованию можно определить, насколько эффективен результат химиотерапии при раке молочной железы.

1. Если ингибиторы ароматазы назначаются единовременно с препаратами, воздействующими на прогестерон и эстроген (Эрц+/Пр+), то эффективность лечения будет составлять 79%.

2. Если ингибиторы ароматазы влияют на один вид из рецепторов, то эффективность лечения составит 36%.

3. Если статус опухоли в гормональном отношении неизвестен, то гормональная терапия не проводится, так как эффективность составит 5-7%.

На сегодняшний день существует много препаратов, относящихся к химиотерапии. Некоторые ингибиторы ароматазы блокируют рост клеток, другие не дают клеткам проводить деление и размножение. Чтобы подобрать средства для химиотерапии, нужно тщательно выбирать методы воздействия. Это совет не пациенту, а врачу, который может назначить препараты сильного воздействия и широкого спектра. Сегодня есть препараты, которые доступны и неопасны для женщин.

Стоит помнить, что все средства гормональной терапии с учетом содержания ядов, воздействуют на ткани стенок матки и яичников.

Средства	Описание	Воздействие	Применение
Герцептин	Противоопухолевые препараты	Герцептин позволяет снизить рецидив выживания раковых клеток в организме на 35%	Герцептин по 8 мг/кг при 1 стадии, 4 мг/кг каждые 3 недели при 2-4 стадии рака
	Противоопухолевые препараты	Блокировка генов при адъювантном и неадъювантном применении ХТ	В зависимости от типа содержащих препаратов, дозировка назначается от 100 мг/3 недели, до 1250 мг/сутки по два раза
	Средства для повышения иммунитета при раке	Фракция АСД 2, АСД 3, АСД общего направления увеличивает блокировку гормонов при воздействии на один подтип эстрогенов	от 5 до 45 капель в течение 2 месяцев
	Березовый гриб	Чайные травы помогают замедлить и предотвратить появление и размножение раковых клеток	использовать только в приготовлении рецептов

Показания к применению

Препараты для гормональной терапии используются с учетом дополнительных средств лечения, чтобы сочетать максимальную эффективность результата от совокупности влияния веществ.

Отдельно следует рассмотреть Герцептин – лекарственный препарат, который считается очень дорогим. В медицине он известен как дорогой аналог жизни. Многие пациенты отказываются от его применения, объясняя это тем, что жизнь стоит дешевле, чем один флакон Герцептин. Герцептин имеет стандартную форму выпуска, однако в последнее время появились аналоги, более эффективные, чем оригинал товара. Также Герцептин нужно осторожно применять в силу его устаревших свойств.

Так как новые средства уже содержат сильные гормональные вещества, многие из них не совместимы с теми, что до сих пор используют в Герцептин. Для лечения рака Герцептин малоэффективен, поэтому его не дополняют, а заменяют на более свежие модели товаров. Схожие по применению средства – таксаны. Они используются часто для блокировки развития генов. Таксаны используют для лечения многих видов раковых образований.

Дополнительно с гормональными веществами назначают витамины. Их назначение должно быть строгим, в соответствии с предписанием. Показаниями являются:

• Риск развития образований. Витамины используются для профилактики развития раковых болезней.
• Аномальный рост клеток. Витамины способны концентрировать вещества внутри ядер клеток для предотвращения развития опухоли.
• Первые стадии опухоли. Витамины прописывают больным, которые готовятся к операциям.
• Послеоперационный период. Так как риск развития рецидива есть, витамины могут поспособствовать препятствию формирования новых раковых клеток.
• Метастатическая опухоль. Витамины часто назначают перед серьезным химическим лечением.

Если пациент имеет аллергию на вещества, или же индивидуальную непереносимость, то ему ставится вакцина. Такая вакцина способна снизить развития отеков после операций, препятствуя появлению лимфостаза. Обычно вакцина делается до и после операций, чтобы закрепить эффект удаления раковых клеток. Вакцина выбирается согласно степени развития образований, а также самочувствия пациента. Если вакцина противопоказана, пациенту прописывают профилактическое лечение.

Виды гормональной терапии

Гормональная терапия делится на несколько подвидов:

Каждый вид отличается своим предназначением. Поэтому крайне важно установить цель проведения терапии, и подобрать соответствующие лекарства для молочной железы.

Для выбора того или иного метода проведения терапий, следует учитывать следующие особенности:

• Статус гормональной зависимости организма.
• Синдром менопаузы.
• Стадия развития опухоли груди.
• Соматические болезни.
• Переносимость лекарств для груди.
• Риск развития рецидива болезни груди.

Также выделяют принцип действия веществ на организм. Поэтому их делят по признакам и подтипам. Помимо ингибиторов часто применяют селективные модуляторы, фаслодекс содержащие, тамоксифен содержащие, и др. Их назначают при поражении молочной железы после терапий и химических элементов. Эти вещества можно применять с другими методиками, даже тем, которые содержат сильные гормоны.

Нельзя не отнести к сильнодействующим веществам такой элемент, как чага. Ранее уже упоминалось, что чага используется в традиционной медицине в лечении молочной железы, но пришла она из народных средств. Чага является мощным веществом, которое способно воздействовать на клетки и ядра изнутри, попадая к ним через кровь. Чага используется строго по приготовленному рецепту. Обычно чага смешивается со спиртовой основой. Эта смесь должна настояться. Нередко к общей массе добавляется сода.

Сода обладает быстрым вытягивающим эффектом, а совместно с добавлением травы, смесь приобретает статус традиционного лекарства.

Для более сильного эффекта пациенты могут применять травы растительного и искусственного происхождения. Чем моложе трава, тем сильнее ее эффект воздействия.

Народные средства

Сода – мощное средство для составления собственных рецептов жизни и здоровья. Сода может быть использована напрямую, запивая водой. Но можно приготовить вкусный и полезный рецепт. Чтобы совместить приятное с полезным, рекомендуем травы смешивать, заливать кипятком или спиртовой настойкой. Огромной популярностью пользуется чистотел. Его можно принимать с лесными ягодами и витаминами. Чистотел обладает широким спектром воздействия. Чистотел, попадая организм, способствует выработке правильных гормонов, которые еще не заражены химическими ядами.

Соответственно, чистотел помогает восстановить баланс между «зараженными» и чистыми клетками. Некоторые рецепты помогут быстрее сориентироваться:

• Чистотел с соляным раствором для протирания груди.
• Чистотел с чага грибами.
• Чистотел и сода для приема внутрь.
• Чистотел и травы в настойке на спирту.
• Чистотел в чистом виде. Кто может есть, эффект будет более быстрым.
• Чистотел с соком травы. Травы можно собрать на любом поле.

Народные рецепты помогали людям долгое время. Раньше народные рецепты с использованием травы и соды помогали излечить практически любое заболевание груди и почек. Если народные методы сочетать с традиционными, народные компоненты окажут быстрое влияние. Сода, минералы, трава, народные рецепты и многое другое – все это улучшает всасывание веществ.
Ежедневно организм получает народные компоненты в лечении. При поражении молочной железы в один момент нужно отказаться от всего привычного, но организму это не по силу.

Поэтому восстановить процесс помогают – сода, содовые растворы, сода с солью, сода со спиртом. При поражении ареолы груди, подмышечных впадин возле груди, кожи груди и самой груди важно прикладывать народные и естественные компоненты. Сода, как и другие химические элементы, способна творить чудеса, особенно если речь идет о лечении молочной железы.

Конечно, безусловная вера в себя и медицину помогает больным избавиться от страха и навязчивой идеи о том, что они никогда не смогут вернуться к прежней жизни. А ведь, по сути, ни одна хирургия не страшна, когда речь идет о жизни женской половины человечества.

Внешность мужчины, его либидо, мышечная сила и даже обмен веществ зависят от баланса в организме половых гормонов (андрогенов и эстрогенов). На уровень этих биологически активных веществ влияет множество факторов. Большое значение имеет наследственность, возраст, физические нагрузки, наличие вредных привычек, лишнего веса и т. д. Концентрация андрогенов зависит не только от объемов их синтеза в яичках и сетчатом слое коры надпочечников. Во многом баланс определяется еще и работой ферментных систем организма. Наибольшая роль в этом вопросе принадлежит энзиму ароматазе.

Современные средства для самообороны - это внушительный список предметов, разных по принципам действия. Наибольшей популярностью пользуются те, на которые не нужна лицензия или разрешение на покупку и использование. В интернет магазине Tesakov.com , Вы можете купить средства самозащиты без лицензии.

Ароматаза - энзим семейства гемопротеидов. Большое количество ароматазы синтезируется в жировой клетчатке, надпочечниках, печени, мышцах, эндотелии, простате. Основная функция энзима - это превращение андрогенов в эстрогены. Под действием ароматазы тестостерон и андростендион модифицируются в эстрадиол и эстрон.

Энзим является гистоспецифичным, то есть его структура в разных тканях может отличаться. Так, например, ароматаза в печени обладает свойством трансформировать в эстрогены не только андрогены, но и другие стероиды.

Роль ароматазы у мужчин

Фермент повышает уровень женских стероидов в организме, одновременно уменьшая концентрацию андрогенов. Ароматаза необратимо (реакция протекает только в одну сторону) превращает тестостерон и андростендион в эстрогены. У мужчин, с помощью этого энзима, образуется большая часть эстрогенов (около 75%).

Рис.1 — Превращение тестостерона в эстрадиол под действием фермента ароматазы.

В норме уровень эстрона и эстрадиола должен оставаться достаточно невысоким, чтобы не происходило феминизации (приобретения мужчиной характерных для женщин черт). В то же время, крайне низкие показатели эстрогенов также неблагоприятны.

Во многом, именно активность ароматазы влияет на баланс мужских и женских стероидов.

Избыточная активность ароматазы

Чрезмерный синтез ароматазы встречается при генетических мутациях, а также и вторично. Тяжелый избыток фермента возникает при гепатоцеллюлярной злокачественной опухоли печени. Кроме того, энзим активируется при повышении уровня андрогенов в крови.

Действие фермента повышается под влиянием:

• интерлейкина-В;
• фактора некроза опухолей альфа;
• соединений, влияющих на цАМФ;
• простагландина Е 2 .

Активность ароматазы ассоциируется с рядом хронических заболеваний. Длительные нарушения обмена веществ при этих состояниях приводят к оксидативному стрессу, гиперкортицизму, вегетативной дисфункции и т. д. Все эти факторы играют роль в активации ароматазы.

Наиболее явно повышают экспрессию ароматазы:

• гиперинсулинизм;
• гепатит и гепатоз;
• атеросклероз;
• хроническое воспаление;
• алкоголизм;
• хроническая интоксикация никотином;
• и т. д.

Активность фермента повышается у мужчин с возрастом. Также большое значение имеет образ жизни. Эмоциональные стрессы, гиподинамия, переедание, отсутствие полноценного режима сна и бодрствования могут со временем спровоцировать рост выработки ароматазы.

Ингибиторы ароматазы

Официальные медикаментозные средства обладают более сильным блокирующим действием. Но у этих препаратов выше и вероятные побочные эффекты.

К ингибиторам ароматазы относят:

• 4-гидроксиандростендион (стероид первого поколения);
• пломестан (стероид второго поколения);
• экземестан (стероид второго поколения);
• аминоглютетимид (нестероид первого поколения);
• роглетимид (нестероид второго поколения);
• фадрозол (нестероид второго поколения);
• ворозол (нестероид третьего поколения);
• летрозол (нестероид третьего поколения);
• анастрозол (нестероид третьего поколения).

Первые препараты блокаторы фермента появились в 70-80 годах прошлого века. Лекарства первого поколения, особенно стероиды, отличались большим количеством побочных эффектов. Так, у больных часто наблюдалась ятрогенная надпочечниковая недостаточность.

Современные препараты гораздо более безопасны. Так, анастрозол (нестероид третьего поколения) не подавляет синтез кортизола и альдостерона. Эффективность средства крайне высока (за сутки концентрация эстрогенов снижается на 80-90%). Медикамент имеет длительный период полураспада, а значит его профиль действия безопасен и стабилен.

Летрозол еще более эффективен в отношении блокады цитохрома ароматазы. Этот препарат также не влияет на работу надпочечников. Похожие свойства демонстрирует и новый медикамент - Ворозол (используется недостаточно широко).

Рис. 3 — Летрозол — нестероидный ингибитор ароматазы третьего поколения.

Из современных стероидных болкаторов ароматазы используется экземестан. Это средство практически безопасно для надпочечников. Тем не менее, при передозировке возможны случаи гипокортицизма.

Врач-эндокринолог Цветкова И. Г.

Добавить комментарий

← Вернуться