Лекарство «Метоклопрамид»: от чего. Метоклопрамид таблетки

Кто сталкивался с длительным рвотным рефлексом и тошнотой, тот не пожелает никому пережить подобные ощущения. Это при непродолжительной рвоте организм очищается от всего ненужного, но если она приобретает продолжительный характер, то ситуация грозит полным обезвоживанием. Инструкция по применению «Метопрокламида» утверждает, что препарат способен остановить данный симптом и значительно облегчить самочувствие. Он начинает действовать в течение нескольких минут после применения.

Средство «Метопрокламид»: формы выпуска и состав

Лекарственное средство имеет две формы выпуска. Это таблетки и раствор для введения инъекций. Действует быстро и результативно «Метопрокламид». Состав препарата в таблетках включает в себя действующее вещество метоклопрамида гидрохлорид в количестве 10 мг. В качестве дополнительных элементов, используемых при создании пилюли, выделяют лактозу, кукурузный крахмал, тальк, натрия крахмала гликолат, коллоидный безводный кремний.

В 1 мл раствора для инъекций содержится около 5 мг метоклопрамида гидрохлорида. Вспомогательными компонентами выступают соль динатриевая этилендиаминтетрауксусной кислоты, натрия ацетат, натрия метабисульфит, уксусная кислота и вода для введения инъекций.

Таблетки расфасованы в алюминиевые блистеры по десять штук. В картонной упаковке содержится 50 или 100 драже, а также инструкция по применению «Метопрокламида». Внутри инъекционный препарат разлит в ампулы объемом 2 мл. В коробке может находиться 5 или 10 стеклянных ампул.

Фармакологическое воздействие лекарства на организм

Инструкция по применению «Метопрокламида» подробно описывает все тонкости приема и воздействия препарата. Само средство относится к противорвотным лекарствам. Оказывает непосредственное влияние на снижение тошноты, рвоты и икоты. Активирует перистальтику желудочно-кишечного тракта. Противорвотный эффект лекарственного средства связан с торможением допаминовых D2-рецепторов и увеличением показателя хеморецепторов триггерной области. Препарат относится к блокаторам серотониновых рецепторов. Снимает тонус гладкой мускулатуры желудочного органа и повышает его холинергические рефлексы. Лекарственное средство способствует опорожнению желудка, так как не дает расслабиться стенкам желудочного органа и стимулирует антральную его часть, верхнюю область тонкого кишечника. Снижает реакцию находящейся в пищеводе еды за счет повышения давления сфинктера пищевода в относительно спокойном состоянии. Увеличивает клиренс желудочной кислоты из-за повышения перистальтики.

Также «Метоклопрамид» активирует выработку пролактина и провоцирует транзиторное увеличение показателя циркулирующего альдостерона. Подобная картина способна вызвать временную задержку жидкости в организме.

Принятые таблетки за короткое время абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Соединяются с белками крови на 30%. Биотрансформируются в области печени. Организм выделяет активное вещество в неизмененной форме и в виде метаболитов почками. Период полувыведения лекарства равен от четырех до шести часов.

«Метопрокламид»: показания к применению и противопоказания

Лекарственное средство является достаточно серьезным, его нельзя применять без назначения врача. Как правило, препарат используют при тошноте, рвотном рефлексе, икоте, спровоцированными различными ситуациями. Назначается при атонии и гипотонии желудочно-кишечной среды, в том числе и послеоперационной, препарат «Метопрокламид». Показания к применению отмечают, что лекарство эффективно действует при дискинезии желчевыводящих каналов, относящихся к гипомоторному классу. Рекомендуется пить таблетки при рефлюкс-эзофагите, функциональном стенозе привратника и метеоризме. Препарат задействуется в комплексном лечении язв желудка и двенадцатиперстной кишки, находящихся в стадии обострения. Лекарством повышают перистальтику желудочно-кишечного тракта при рентгеновских исследованиях. Средство облегчает состояние при дуоденальном зондировании. Здесь оно усиливает процесс передвижения поглощенной еды по тонкой кишке и всячески способствует более быстрому опорожнению.

Предупреждает, что нельзя принимать людям, имеющим повышенную чувствительность к действующему веществу и его вспомогательным компонентам, препарат «Метопрокламид», инструкция по применению. В ампулах и таблетках лекарство не разрешено лицам, перенесшим операцию на органах желудочно-кишечного тракта.

Специалисты с особой осторожностью советуют препарат пациентам с бронхиальной астмой, имеющим артериальную гипертензию и страдающим болезнью Паркинсона. Внимательно нужно использовать лекарство пациентам с почечной или печеночной недостаточностью, а также детям и пожилым людям в возрасте от 65 лет.

Может применяться как перорально, так и в инъекционной форме лекарственное средство «Метопрокламид». Инструкция по применению таблетки советует пить взрослым людям по 5-10 мг 3-4 раза в день за полчаса до приема пищи, запивая драже водой.

Предупреждает, что может исказить лабораторные показатели применение лекарства «Метопрокламид», инструкция по применению. Таблетки и инъекции могут вызвать изменения показателя альдостерона и пролактина в крови. Эту особенность обязательно должны учесть люди при сдаче анализа крови.

Специалисты не рекомендуют во время терапии средством «Метопрокламид» (анннотация перед применением лекарственного средства должна быть внимательно изучена во избежание нежелательных последствий) заниматься деятельностью, которая требует повышенного внимания и быстрых реакций.

Препараты, способные заменить «Метоклопрамид»

На сегодняшний день не так много лекарств, способных заменить средство «Метопрокламид». Аналоги имеют в составе то же самое действующее вещество и обладают схожими свойствами. К ним относят:

• «Церукал».
• «Перинорм».
• «Метукал».
• «Реглан».
• «Апо-Метоклоп».
• «Метамол».
• «Церулан».
• «Меломида гидрохлорид».

Во всех вышеуказанных медикаментах основным действующим веществом является гидрохлорид метоклопрамида. Благодаря чему именно их и относят к прямым аналогам «Метоклопрамида». Разнятся лекарственные средства между собой по стоимости и производителю. Некоторые препараты производят в странах Европы на современном оборудовании, имеющем несколько степеней очистки.

Стоит ли заменять «Метопрокламид»? Аналоги приблизительно одинаковы по своей результативности. Обладают идентичным воздействием на организм и, как правило, применяются в равных дозах. Поэтому, какое средство лучше выбрать или оставить «Метоклопрамид», должен решать пациент после консультации с врачом.

«Церукал» как аналог «Метоклопрамида»

«Церукал» является прямым и самым распространенным заменителем «Метоклопрамида». Средство убирает тошноту, икоту и рвоту различного генезиса. Применяется при лучевой терапии и приеме цитостатиков. Лекарство имеет противопоказания и способно вызвать ряд негативных симптомов. Проходит через и грудное молоко. Наибольшая концентрация активного вещества наблюдается спустя полчаса после применения медикамента.

Стоимость лекарства колеблется в районе 200-300 рублей. Производят препарат в Германии и Хорватии.

Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1- № ЛС-002707, 2006-12-29 от НИОПИК ГНЦ (Россия)

Латинское название

Metoclopramide

Действующее вещество

Метоклопрамид*(Metoclopramide*)

АТХ

A03FA01 Метоклопрамид

Фармакологическая группа

Противорвотные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

K21 Гастроэзофагеальный рефлюксK22.4 Дискинезия пищеводаK31.8.0* Атония желудкаK59.8.0* Атония кишечникаK59.8.1* Дискинезия кишечникаK82.8.0* Дискинезия желчного пузыря и желчных путейK92.9 Болезнь органов пищеварения неуточненнаяK94* Диагностика заболеваний ЖКТO21 Чрезмерная рвота беременныхR06.6 ИкотаR11 Тошнота и рвотаR14 Метеоризм и родственные состоянияT36 Отравление антибиотиками системного действияT40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]T46.0 Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действияT50.9 Другими и неуточненными лекарственными средствами, медикаментами и биологическими веществами

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит метоклопрамида 0,0105 г (в пересчете на безводный - 0,01 г), а также вспомогательные вещества (сахар молочный, крахмал кукурузный, желатин, кальция стеарат)- в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок.

Характеристика

Плоскоцилиндрические таблетки с фаской от белого до белого с желтым или кремовым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противорвотное.

Блокирует дофаминовые (D2) и серотониновые рецепторы, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. на тонус нижнего пищеварительного сфинктера в покое).

Фармакодинамика

Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря. Стимулирует секрецию пролактина. Увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами). Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку Na и выведение K . Не оказывает м-холиноблокирующего, антигистаминного, антисеротонинового и ганглиоблокирующего действия- не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, АД, функцию дыхания, а также функцию почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы.

После приема внутрь действие достигается через 20-40 мин, проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка (примерно от 0,5-6 ч) и противорвотным эффектом (сохраняется 12 ч).

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. В связи с частичным разрушением в печени после всасывания биодоступность - 75%. Cmax достигается через 30-120 мин. Связывание с белками плазмы - 13-30%. Объем распределения - 3,5 л/кг. Подвергается метаболизму в печени. T1/2 - 4-6 ч, при хронической почечной недостаточности - 14 ч. Выводится почками в течение 24-72 ч (85%), в неизмененном виде - 30%. Легко проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Показания препарата Метоклопрамид

Лечение: рвота и тошнота (наркоз, лучевая терапия, заболевания печени и почек, черепно-мозговая травма, мигрень), синдром Жиля де ла Туретта (генерализованные тики и вокализмы у детей), коррекцияпобочных действий лекарств (препараты наперстянки, цитостатики, антибиотики, морфин), рвота у беременных, икотаразличного генеза, атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. послеоперационная, на фонедиабетической нейропатии), рефлюкс-эзофагит, дискинезия желчевыводящих путей, метеоризм.

В составе комплексной терапии: хронический гастрит, язвенная болезнь желудка идвенадцатиперстной кишки, желчнокаменная болезнь.

Ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечение в ЖКТ, кишечная непроходимость, перфорация ЖКТ (в т.ч. состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно), феохромоцитома (возможен гипертонический криз, в связи с выбросом катехоламинов из опухоли), пролактинзависимые опухоли, эпилепсия, глаукома, экстрапирамидные расстройства, болезнь Паркинсона, рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиками, рвота у больных раком молочной железы, беременность (I триместр), кормление грудью, возраст до 2 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится. В редких случаях возможны расстройства:

со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства (судорожное подергивание лицевых мышц, тризм, мышечный гипертонус)- паркинсонизм (гиперкинез, мышечная ригидность - проявление дофамин-блокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 мг/кг/сут)- дискинезы (у пожилых, при хронической печеночной недостаточности), сонливость, утомляемость, тревожность, растерянность, головная боль, шум в ушах-

со стороны органов ЖКТ: запор/диарея, сухость во рту-

аллергические реакции: крапивница-

прочие: при длительном приеме в высоких дозах - гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла- бессимптомная слабая гиперемия слизистой оболочки носа, в начале лечения - агранулоцитоз.

Большинство побочных эффектов исчезают через 24 ч после отмены.

Взаимодействие

Усиливает действие этанола на ЦНС, седативный эффект снотворных средств, эффективность терапии H2-гистаминоблокаторами. Повышает всасывание ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, диазепама, леводопы, тетрациклина, ампициллина (благодаря более быстрой эвакуации содержимого желудка), замедляет - дигоксина и циметидина (ускорение перистальтики кишечника). При сочетании с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производные бутирофенона) - риск развития симптомов экстрапирамидных расстройств.

Способ применения и дозы

Внутрь, до еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, взрослым: по 5-10 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 20 мг, суточная - 60 мг. Детям старше 6 лет: по 2,5-5 мг 1-3 раза в сутки.

Перед рентгенологическим исследованием: внутрь, за 5-15 мин до начала исследования - 15-30 мг. При клинически выраженной печеночно-почечной недостаточности начальную дозу уменьшают в 2 раза.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают при почечной недостаточности, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, детям (до 14 лет - парентеральное введение).

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

В период лечения нельзя употреблять алкоголь (риск развития возможных осложнений).

Особые указания

Неэффективен при рвоте вестибулярного генеза.

Не назначают после операций на ЖКТ (пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку мышечные сокращения препятствуют заживлению швов.

Условия хранения препарата Метоклопрамид

В защищенном от света месте, в плотно закрытой упаковке, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Метоклопрамид

2 года.

Последняя актуализация описания производителем

31.07.2003

Другие варианты расфасовки препарата - Метоклопрамид.

Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1- код EAN: 5903060000841- № П N013299/02, 2008-11-21 от Polpharma (Польша)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 100- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, пачка картонная 10- код EAN: 4602212003532- № Р N002157/01, 2007-11-26 от Новосибхимфарм (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1- код EAN: 4602212003549- № Р N002157/01, 2007-11-26 от Новосибхимфарм (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2- код EAN: 4602676006063- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1- код EAN: 4602509010007- № ЛС-001657, 2011-11-30 от Биохимик (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 2- код EAN: 4602509010021- № ЛС-001657, 2011-11-30 от Биохимик (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, коробка (коробочка) картонная 10- код EAN: 4602509010045- № ЛС-001657, 2011-11-30 от Биохимик (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, пачка картонная 5- код EAN: 4602509010069- № ЛС-001657, 2011-11-30 от Биохимик (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10- код EAN: 4602509010083- № ЛС-001657, 2011-11-30 от Биохимик (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2- № Р N002157/01, 2007-11-26 от Новосибхимфарм (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1- № Р N002157/01, 2007-11-26 от Новосибхимфарм (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2- № Р N002157/01, 2007-11-26 от Новосибхимфарм (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 50- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 20- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1- № ЛС-000393, 2010-05-04 от Сотекс ФармФирма (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2- код EAN: 4605964001153- № ЛС-000393, 2010-05-04 от Сотекс ФармФирма (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1- № ЛС-000393, 2010-05-04 от Сотекс ФармФирма (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 2- № ЛС-000393, 2010-05-04 от Сотекс ФармФирма (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 2- код EAN: 4602676003369- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, ящик картонный 20- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, ящик картонный 50- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, ящик картонный 100- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, пачка картонная 10- № ЛП-001898, 2012-11-09 от Армавирская биофабрика (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, пачка картонная 5- № ЛП-001898, 2012-11-09 от Армавирская биофабрика (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1- № ЛП-001898, 2012-11-09 от Армавирская биофабрика (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2- № ЛП-001898, 2012-11-09 от Армавирская биофабрика (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2- код EAN: 4602676007336- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- пакет (пакетик) полиэтиленовый 5000, банка (баночка) полиэтиленовая 1- код EAN: 8901236002238- № П N012729/01-2001, 2001-02-27 от Promed Exports (Индия)- Истек срок 2008-03-12Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2- код EAN: 4602509010021- № ЛС-001657, 2011-11-30 от Биохимик (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 50, пачка картонная 1- код EAN: 5903060000926- № П N013299/01, 2008-11-17 от Polpharma (Польша)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5- код EAN: 4602676003475- № Р N002081/01, 2008-12-25 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- блистер 10, пачка картонная 5- код EAN: 8901236002214- № П N012729/01-2001, 2001-02-27 от Promed Exports (Индия)- Истек срок 2008-03-12Метоклопрамид Таблетки 10 мг- блистер 10, пачка картонная 10- код EAN: 8901236002207- № П N012729/01-2001, 2001-02-27 от Promed Exports (Индия)- Истек срок 2008-03-12Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1- № ЛС-002707, 2006-12-29 от НИОПИК ГНЦ (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5- код EAN: 4607007820424- № ЛС-002707, 2006-12-29 от НИОПИК ГНЦ (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2- № ЛС-002707, 2006-12-29 от НИОПИК ГНЦ (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3- № ЛС-002707, 2006-12-29 от НИОПИК ГНЦ (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 4- № ЛС-002707, 2006-12-29 от НИОПИК ГНЦ (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5- код EAN: 4607005891006- № Р N003199/01, 2009-06-05 от Северная звезда (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая (фольга алюм./ПВХ) 10, пачка картонная 2- № ЛС-001643, 2006-06-09 от Обновление ПФК (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая (фольга алюм./ПВХ) 10, пачка картонная 5- код EAN: 4603988001470- № ЛС-001643, 2006-06-09 от Обновление ПФК (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1- № Р N002081/01, 2008-12-25 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2- № Р N002081/01, 2008-12-25 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2- № Р N003199/01, 2009-06-05 от Северная звезда (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1- № Р N003199/01, 2009-06-05 от Северная звезда (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3- № Р N003199/01, 2009-06-05 от Северная звезда (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 4- № Р N003199/01, 2009-06-05 от Северная звезда (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- банка (баночка) темного стекла 50, пачка картонная 1- № Р N003199/01, 2009-06-05 от Северная звезда (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- банка (баночка) полимерная 50, пачка картонная 1- № Р N003199/01, 2009-06-05 от Северная звезда (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- флакон (флакончик) полимерный 50, пачка картонная 1- № Р N003199/01, 2009-06-05 от Северная звезда (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая (бумага с полимерным покрытием/ПВХ) 10, пачка картонная 5- код EAN: 4603988006819- № ЛС-001643, 2006-06-09 от Обновление ПФК (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая (бумага с полимерным покрытием/ПВХ) 10, пачка картонная 2- № ЛС-001643, 2006-06-09 от Обновление ПФК (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая (фольга алюм./ПВХ) 10, пачка картонная 10- код EAN: 4603988012865- № ЛС-001643, 2011-07-29 от Обновление ПФК (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая (фольга алюм./ПВХ) 10, пачка картонная 5- код EAN: 4603988001470- № ЛС-001643, 2011-07-29 от Обновление ПФК (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая (бумага с полимерным покрытием/ПВХ) 10, пачка картонная 5- код EAN: 4603988006819- № ЛС-001643, 2011-07-29 от Обновление ПФК (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая (бумага с полимерным покрытием/ПВХ) 10, пачка картонная 10- код EAN: 4603988012858- № ЛС-001643, 2011-07-29 от Обновление ПФК (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая (фольга алюм./ПВХ) 10 для стационаров, коробка (коробочка) картонная 1- код EAN: 4603988001456- № ЛС-001643, 2011-07-29 от Обновление ПФК (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая (бумага с полимерным покрытием/ПВХ) 10 для стационаров, коробка (коробочка) картонная 1- № ЛС-001643, 2011-07-29 от Обновление ПФК (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 4- код EAN: 4603988013565- № ЛС-001643, 2011-07-29 от Обновление ПФК (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 4- код EAN: 4603988013558- № ЛС-001643, 2011-07-29 от Обновление ПФК (Россия)

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 10 мг метоклопрамида гидрохлорида гидрата.

Вспомогательные вещества: натрия пиросульфит, натрия хлорид, динатриевая соль этилендиаминтетра-уксусной кислоты (Трилон Б), вода для инъекций.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Специфический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТЗ) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола головного мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от привратника желудка и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (иннервация желудочно-кишечного тракта) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в т.ч. тонус нижнего сфинктера пищевода).

Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди. Не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря. Не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, артериальное давление, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина. Увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами). Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку ионов натрия и выведение ионов калия.

Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 1 -3 минуты после в/в введения, 10-15 минут - после в/м введения и проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка (примерно от 0,5-6 часов в зависимости от пути ведения) и противорвотным эффектом (продолжается 12 часов).

Фармакокинетика. Связь с белками плазмы - около 30%. Подвергается метаболизму в печени. Период полувыведения составляет 4-6 часов, при нарушении функции почек - до 14 часов. Выведение препарата происходит в основном через почки в течение 24-72 часов в неизмененном виде и в виде конъюгатов. Проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры и проникает в материнское молоко.

Показания к применению:

Способ применения и дозы:

Внутривенно или внутримышечно. Взрослым в дозе 10-20 мг 1 -3 раза в сутки (максимальная суточная доза - 60 мг), детям старше 6 лет по 5 мг 1-3 раза в сутки; для детей в возрасте с 2 до 6 лет суточная доза составляет 0,5-1 мг/кг массы тела, кратность введения 1 - 3 раза.

Для профилактики и лечения тошноты и рвоты, обусловленных приемом цитостатиков или лучевой терапией, препарат вводят внутривенно в дозе 2 мг/кг массы тела за 30 минут до применения цитостатиков или облучения, при необходимости введение повторяют через 2-3 часа.

Перед рентгенологическим исследованием взрослым вводят внутривенно 10-20 мг за 5-15 мин до начала исследования.

Больным с клинически выраженной печеночно-почечной недостаточностью назначают дозу в два раза меньше обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на метоклопрамид.

Особенности применения:

Не эффективен при рвоте вестибулярного генеза. На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.

В период применения препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания, быстрой психической и двигательной реакции (вождение транспортных средств и др.).

Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 часов от начала лечения и проходит в течение 24 часов после отмены.

Лечение должно быть по возможности кратковременным. В период лечения препаратом не рекомендовано употребление алкоголя.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства - спазм лицевой мускулатуры, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (вт. ч. окулогирный криз), спастическая , опистотонус, мышечный гипертонус, (гиперкинез, мышечная ригидность - проявление дофамин-блокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 мг/кг/сут), дискинезы (у пожилых, при ); сонливость, утомляемость, тревожность, растерянность, .

Со стороны пищеварительной системы: или , редко - сухость во рту.

Со стороны эндокринной системы: редко (при длительном приеме в высоких дозах) - , нарушение менструального цикла.

Прочие: в начале лечения возможен , редко (при применении в высоких дозах) - гиперемия слизистой оболочки носа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Усиливает действие этанола на ЦНС, седативный эффект снотворных средств, повышает эффективность терапии Н2-гистаминоблокаторами.

Повышает всасывание диазепама, тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола, замедляет всасывание дигоксина и циметидина.

При одновременном применении с нейролептиками возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Действие метоклопрамида могут ослабить антихолинэстеразные средства.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, из желудочно-кишечного тракта, стеноз привратника, механическая , перфорация желудка или кишечника, экстрапирамидные нарушения, болезнь Паркинсона, пролактинозависимые опухоли, на фоне лечения или передозировки нейролептиками и у больных раком молочной железы, беременность (1 триместр), период лактации, ранний детский возраст (до 2 лет).

С осторожностью - детский возраст, почечная/печеночная недостаточность, пожилой возраст

Передозировка:

Симптомы: гиперсомния, дезориентация и экстрапирамидные расстройства.

Лечение. Как правило, симптоматика исчезает после прекращения приема препарата в течение 24 часов. При необходимости проводится лечение холиноблокаторами и противопаркинсоническими средствами.

Условия хранения:

В защищенном от света, сухом месте при температуре не выше 25 °С. В недоступном для детей месте Срок годности 4 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Раствор для внугривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл. По 2 мл в ампулах нейтрального стекла. По 10 ампул укладывают в коробку из картона. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные упаковки укладывают в пачку из картона. По 10 ампул помешают в пачку из картона с перегородками или решетками, или сепаратором из картона или бумаги мешочной. В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению и нож для вскрытия ампул или нож ампульный керамический. При использовании ампул с насечками, точками или кольцами нож ампульный не вкладывают.

Брутто-формула

C 14 H 22 ClN 3 O 2

Фармакологическая группа вещества Метоклопрамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

364-62-5

Характеристика вещества Метоклопрамид

Метоклопрамида гидрохлорид — белое кристаллическое вещество, без запаха, растворим в воде, этаноле. pKa — 0,6 и 9,3. Молекулярная масса 354,3.

Фармакология

Фармакологическое действие - противорвотное, противоикотное, прокинетическое .

Является антагонистом дофаминовых (D 2) рецепторов, а также серотониновых (5-НТ 3) рецепторов (в высоких дозах). Стимулирует двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. регулирует тонус нижнего пищеводного сфинктера в покое) и нормализует его моторную функцию. Усиливает тонус и амплитуду желудочных сокращений (особенно антрального отдела), расслабляет сфинктер привратника и луковицы двенадцатиперстной кишки, повышает перистальтику и ускоряет опорожнение желудка. Нормализует отделение желчи (повышает давление в желчном пузыре и желчных протоках), уменьшает спазм сфинктера Одди, устраняет дискинезию желчного пузыря.

Противорвотная активность обусловлена блокадой центральных и периферических D 2 -дофаминовых рецепторов, следствием чего является торможение триггерной зоны рвотного центра и уменьшение восприятия сигналов с афферентных висцеральных нервов. В качестве противорвотного средства эффективен при тошноте и рвоте различной этиологии, в т.ч. обусловленных химиотерапией рака (профилактика), связанных с наркозом, побочным действием лекарств (препараты наперстянки, цитостатики, противотуберкулезные средства, антибиотики, морфин), при заболеваниях печени и почек, при уремии, черепно-мозговой травме, при рвоте беременных, при нарушении диеты. При мигрени метоклопрамид применяют для предотвращения желудочного стаза и тошноты, а также для стимуляции всасывания антимигренозных ЛС, принимаемых внутрь. Метоклопрамид неэффективен при рвоте вестибулярного генеза.

Подавляет центральное и периферическое действие апоморфина, увеличивает секрецию пролактина, вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона (возможна кратковременная задержка жидкости), увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами).

Быстро и хорошо всасывается после приема внутрь, C max достигается через 1-2 ч после приема разовой дозы, биодоступность — 60-80%. Связывание с белками плазмы — примерно 30%. Легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Объем распределения — 3,5 л/кг. Биотрансформируется в печени. T 1/2 при нормальной функции почек составляет 4-6 ч, при нарушении функции почек — до 14 ч. Выводится почками (при приеме внутрь примерно 85% дозы в течение 72 ч появляется в моче в неизмененном виде и в виде сульфатного и глюкуронидного конъюгатов).

Начинает действовать через 1-3 мин после в/в введения, через 10-15 мин после в/м введения, через 30-60 мин после приема внутрь; эффект продолжается 1-2 ч.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 77-недельном исследовании у крыс, получавших пероральные дозы, превышающие МРДЧ примерно в 40 раз, зафиксировано повышение уровня пролактина, который оставался повышенным при хроническом введении. Обнаружено повышение частоты новообразований молочных желез у грызунов при хроническом введении пролактин-стимулирующих нейролептиков и метоклопрамида. Однако в клинических и эпидемиологических исследованиях не обнаружено связи между приемом этих ЛС и образованием опухолей.

В тесте Эймса мутагенных свойств метоклопрамида не обнаружено.

В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в, в/м, п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12-250 раз превышающих дозу для человека, нарушений фертильности не выявлено.

Применение вещества Метоклопрамид

Тошнота, рвота, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков), функциональные расстройства пищеварения, гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь, атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. послеоперационная), дискинезия желчевыводящих путей, метеоризм, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии), подготовка к диагностическим исследованиям ЖКТ.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечение из ЖКТ, стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка или кишечника (в т.ч. состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно), глаукома, феохромоцитома (возможен гипертензивный криз в связи с выбросом катехоламинов из опухоли), эпилепсия (тяжесть и частота эпилептических припадков могут повышаться), болезнь Паркинсона и другие экстрапирамидные расстройства (возможно обострение), пролактинзависимые опухоли, ранний детский возраст до 2 лет (повышен риск возникновения дискинетического синдрома).

Ограничения к применению

Бронхиальная астма (повышается риск бронхоспазма), артериальная гипертензия (при в/в введении возможно ухудшение состояния вследствие высвобождения катехоламинов), печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, детский возраст до 14 лет (для парентерального введения).

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в, в/м, п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12-250 раз превышающих дозу для человека, неблагоприятного действия на плод не выявлено.

При беременности применение возможно только в случае необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).

Хотя осложнений у человека не зарегистрировано, в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Метоклопрамид

Частота побочных эффектов коррелирует с дозой и продолжительностью приема препарата.

Со стороны нервной системы и органов чувств: двигательное беспокойство (около 10%), сонливость (около 10%, чаще при приеме высоких доз), необычная усталость или слабость (около 10%). Экстрапирамидные расстройства, в т.ч. острые дистонические реакции (0,2% при дозах 30-40 мг/сут), такие как судорожное подергивание лицевых мышц, тризм, опистотонус, мышечный гипертонус, спастическая кривошея, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи; редко — стридор и диспноэ, возможно обусловленные ларингоспазмом. Паркинсонические симптомы: брадикинезия, тремор, мышечная ригидность — проявление дофамин-блокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 г/кг/сут. Поздняя дискинезия, включая непроизвольные движения языка, надувание щек, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног (см. также «Меры предосторожности»). Инсомния, головная боль, головокружение, дезориентация, депрессия (симптомы были от средней до тяжелой степени выраженности и включали суицидальные мысли и суицид), тревожность, растерянность, шум в ушах; редко — галлюцинации. Имеются редкие сообщения о развитии нейролептического злокачественного синдрома (гипертермия, ригидность мышц, нарушение сознания, вегетативные расстройства) (см. также «Меры предосторожности»).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия/гипертензия, тахикардия/брадикардия, задержка жидкости.

Со стороны органов ЖКТ: запор/диарея, сухость во рту; редко — гепатотоксичность (желтуха, нарушение функциональных показателей печени — если метоклопрамид применялся вместе с другими гепатотоксичными средствами).

Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: учащение мочеиспускания, недержание мочи, при длительном приеме в высоких дозах — гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла, бессимптомная слабая гиперемия слизистой оболочки носа, агранулоцитоз.

Сообщалось о развитии метгемоглобинемии у недоношенных и родившихся в срок новорожденных, которым в/м вводили метоклопрамид в дозах 1-2 мг/кг/сут в течение 3 дней и более.

Взаимодействие

Нейролептики (особенно фенотиазины и производные бутирофенона) увеличивают вероятность развития экстрапирамидных расстройств. При одновременном применении снижает эффективность леводопы. При приеме с ЛС, вызывающими угнетение ЦНС — усиление седативного эффекта. При совместном приеме с циклоспорином вызываемое метоклопрамидом уменьшение времени опорожнения желудка может повышать биодоступность циклоспорина (может быть необходимо мониторирование концентраций циклоспорина). Может снижать всасывание дигоксина из желудка (может быть необходима корректировка дозы дигоксина). Может ускорять всасывание мексилетина. Ускоряет всасывание парацетамола, тетрациклина. Одновременное применение с алкоголем может усиливать угнетающее действие алкоголя или метоклопрамида на ЦНС, а также ускорять удаление алкоголя из желудка, вероятно повышая таким образом скорость и степень его всасывания в тонкой кишке. Совместное применение с ЛС, содержащими опиоиды, может блокировать действие метоклопрамида на перистальтику ЖКТ. Одновременное применение с метоклопрамидом может снижать эффект циметидина вследствие уменьшения его всасывания.

Передозировка

Симптомы: гиперсомния, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства.

Лечение: прекращение приема препарата (симптоматика исчезает в течение 24 ч после окончания приема).

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в.

Меры предосторожности вещества Метоклопрамид

Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к прокаину или прокаинамиду, могут иметь повышенную чувствительность к метоклопрамиду.

Не следует назначать после операций на ЖКТ (таких как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку мышечные сокращения препятствуют заживлению швов.

Метоклопрамид можно назначать пациентам с депрессией в анамнезе только в случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.

Экстрапирамидные расстройства могут отмечаться при использовании метоклопрамида в терапевтических дозах у пациентов любого возраста (см. также «Побочные действия»). Однако чаще они возникают при приеме высоких доз. Экстрапирамидные симптомы, выражавшиеся, главным образом, как острые дистонические реакции, проявлялись в первые 24-48 ч лечения, чаще возникали у подростков и взрослых пациентов моложе 30 лет.

Паркинсонические симптомы отмечались обычно в течение первых 6-ти месяцев после начала лечения, но могли проявиться и спустя более длительный период времени. Эти симптомы исчезали, как правило, в течение 2-3 мес после прекращения приема метоклопрамида.

Лечение метоклопрамидом может привести к развитию поздней дискинезии , часто необратимой (см. также «Побочные действия»). Риск развития поздней дискинезии и вероятность того, что она станет необратимой, увеличивается с продолжительностью лечения и общей кумулятивной дозой. При развитии у пациентов симптомов поздней дискинезии терапию метоклопрамидом следует прекратить. У некоторых пациентов симптомы могут исчезнуть частично или полностью в течение нескольких недель или месяцев после отмены ЛС. Специальных исследований относительно риска развития поздней дискинезии при терапии метоклопрамидом не проводилось, однако в одном из опубликованных исследований сообщается о том, что распространенность этого осложнения составляет примерно 20% среди пациентов, лечившихся метоклопрамидом по крайней мере 12 недель. В связи с этим длительность непрерывного лечения не должна превышать 12 нед, кроме редких случаев, когда терапевтический эффект, как полагают, перевешивает риск развития этого серьезного осложнения. Поздняя дискинезия чаще развивается у пациентов пожилого возраста, женщин и больных сахарным диабетом.

Наименование:

Метоклопрамид (Metoclopramidum)

Фармакологическое
действие:

Противорвотное средство . Специфический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТЗ) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола головного мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от привратника желудка и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (иннервация желудочно-кишечного тракта) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. тонус нижнего сфинктера пищевода). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает, гиперацидный стаз, препятствует дуоденопилорическому и гастроэзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди. Не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря по гипомоторному типу. Не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, артериальное давление, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина. Увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется м-холиноблокаторами). Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку ионов натрия и выведение ионов калия.
Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 1-3 минуты после внутривенного введения, 10-15 минут - после внутримышечного введения и проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка (примерно от 0.5-6 ч в зависимости от пути введения) и противорвотным эффектом (продолжается 12 ч).

Фармакокинетика : Связь с белками плазмы - около 30%. Подвергается метаболизму в печени. Период полувыведения составляет 4-6 ч, при нарушении функции почек - до 14 ч.
Выведение препарата происходит в основном через почки в течение 24-72 ч в неизмененном виде и в виде конъюгатов. Проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры и проникает в материнское молоко.

Показания к
применению:

Рвота, тошнота, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков);
- атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная);
-дискинезия желчевыводящих путей по гипомоторному типу;
- рефлюкс-эзофагит;
- метеоризм;
- функциональный стеноз привратника;
- в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
- применяется для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ;
- в качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке).

Способ применения:

Метоклопрамид применяют внутрь, в/м, в/в.

Таблетки принимают за 30 мин до еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым - по 5-10 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 20 мг, суточная - 60 мг. Детям старше 6 лет - по 5 мг 1-3 раза в сутки.

Раствор для инъекций вводят в/в или в/м взрослым в дозе 10-20 мг (максимальная суточная доза - 60 мг); детям старше 6 лет - по 5 мг 1-3 раза в сутки; детям в возрасте от 2 до 6 лет суточная доза - 0,5-1 мг/кг массы тела, кратность введения 1-3 раза. Для профилактики и лечения тошноты и рвоты, обусловленных приемом цитостатиков или лучевой терапией, Метоклопрамид вводят в/в в дозе 2 мг/кг массы тела за 30 мин до применения цитостатиков или облучения; при необходимости введение повторяют через 2-3 ч. Перед рентгенологическим исследованием взрослым вводят в/в 10-20 мг за 5-15 мин до начала исследования.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы : экстрапирамидные расстройства - спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т. ч. окулогарный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус; паркинсонизм (гиперкинез, мышечная ригидность - проявление дофаминблокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 мг/кг/); дискинезы (у пожилых, при хронической почечной недостаточности); сонливость, утомляемость, тревожность, растерянность, головная боль, шум в ушах, депрессия.
Со стороны пищеварительной системы : запор или диарея, редко - сухость во рту. Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, сульфгемоглобинемия у взрослых.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : атриовентрикулярная блокада. Со стороны обмена веществ: порфирия.
Аллергические реакции : крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек.
Со стороны эндокринной системы : редко (при длительном приеме в высоких дозах) - гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла.
Прочие : в начале лечения возможен агранулоцитоз, редко (при применении в высоких дозах) - гиперемия слизистой оболочки носа.
Если у Вас развились любые из указанных в инструкции побочных эффектов, как можно скорее обратитесь к врачу.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противопоказания:

Кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
- стеноз привратника желудка;
- механическая кишечная непроходимость;
- перфорация стенки желудка или кишечника;
- феохромоцитома;
- эпилепсия;
- глаукома;
- экстрапирамидные нарушения;
- болезнь Паркинсона;
- пролактинозависимые опухоли;
- рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиками и у больных раком молочной железы;
- бронхиальная астма у больных с повышенной чувствительностью к сульфитам (см. раздел «Особые указания»);
- беременность (I триместр), период лактации;
- ранний детский возраст (детям до 2 лет - противопоказано применение метоклопрамида в виде любых лекарственных форм, детям до 6 лет -противопоказано парентеральное введение);
- гиперчувствительность к метоклопрамиду или любому из компонентов препарата.
Не назначают после операций на ЖКТ (таких как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению.
Если у Вас повышенная чувствительность к метоклопрамиду или другим компонентам препарата, перед приемом обязательно проконсультируйтесь с врачом.
С осторожностью : бронхиальная астма, артериальная гипертензия, болезнь Паркинсона, почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст (старше 65 лет), детский возраст (повышенный риск развития дискинетического синдрома).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Усиливает действие этанола на ЦНС , седативный эффект снотворных средств, эффективность терапии блокаторами Н2-рецепторов. За счет влияния на моторику желудка повышает всасывание ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, диазепама, этанола, леводопы, тетрациклина, ампициллина, замедляет всасывание дигоксина и циметидина.
При одновременном применении с нейролептиками фенотиазинового ряда и производными бутирофенона повышается риск развития экстрапирамидных нарушений.

← Вернуться