- Твердые желатиновые капсулы №1, крышечка желтого цвета, корпус белого цвета. Содержимое капсул – смесь гранул и порошка почти белого цвета или спрессованная масса почти белого цвета, рассыпающаяся при легком нажатии.
Фармакокинетика
сасывание Осельтамивира фосфат легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и в высокой степени превращается в активный метаболит под действием печеночных и кишечных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 мин, время достижения максимальной концентрации 2-3 ч, и более чем в 20 раз превышают концентрации пролекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи. Распределение Объем распределения (Vd) активного метаболита - 23 л. По данным исследований, проведенных на животных, после приема внутрь осельтамивира фосфата его активный метаболит обнаруживался во всех основных очагах инфекции (легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее) в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект. Связь активного метаболита с белками плазмы – 3%. Связь пролекарства с белками плазмы – 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенных лекарственных взаимодействий. Метаболизм Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450. Выведение Выводится (> 90%) в виде активного метаболита преимущественно почками. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится почками (> 99%) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс (18,8 л/ч) превышает скорость клубочковой фильтрации (7,5 л/ч), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. Через кишечник выводится менее 20% принятого препарата. Период полувыведения активного метаболита 6-10 ч. Фармакокинетика в особых группах пациентов Пациенты с поражением почек При применении осельтамивира (100 мг два раза в сутки в течение 5 дней) у больных с различной степенью поражения почек площадь под кривой «концентрация активного метаболита в плазме - время» (AUC) обратно пропорциональна снижению функции почек. Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (с клиренсом креатинина?10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. Пациенты с поражением печени Полученные in vitro и в исследованиях на животных данные об отсутствии значительного повышения AUC осельтамивира фосфата при нарушении функции печени легкой и средней степени тяжести были подтверждены и в клинических исследованиях (см. «Дозирование в особых случаях»). Безопасность и фармакокинетика осельтамивира фосфата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалась. Пациенты пожилого и старческого возраста У больных пожилого и старческого возраста (65-78 лет) экспозиция активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз осельтамивира. Период полувыведения препарата у больных пожилого и старческого возраста существенно не отличался от такового у более молодых пациентов. С учетом данных по экспозиции препарата и его переносимости больными пожилого и старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется. Дети в возрасте?1 года Фармакокинетику осельтамивира изучали у детей от 1 до 16 лет в фармакокинетическом исследовании с однократным приемом препарата и в клиническом исследовании по изучению многократного приема препарата у небольшого числа детей в возрасте 3-12 лет. Скорость выведения активного метаболита с поправкой на массу тела у детей младшего возраста выше чем у взрослых, что приводит к более низким AUC по отношению к конкретной дозе. Прием препарата в дозе 2 мг/кг и однократных доз в 30 мг или 45 мг в соответствии с рекомендациями по дозированию для детей, приведенными в разделе «Способ применения и дозы», обеспечивает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы с 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг). Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.Особые условия
Нарушения психики У пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших осельтамивир с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий-подобные психоневрологические нарушения. Эти случаи редко сопровождались опасными для жизни действиями. Роль осельтамивира в развитии этих явлений неизвестна. Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших осельтамивир. Риск развития психоневрологических нарушений у пациентов, получающих осельтамивир, не превышает таковой у пациентов с гриппом, не получающих противовирусные препараты. Рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием и поведением пациентов, особенно детей и подростков, с целью выявления признаков анормального поведения и оценки риска продолжения приема препарата при развитии данных явлений. Данных по эффективности осельтамивира при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа А и В, нет. Препарат Осельтамивир Канон не является заменой вакцинации. Профилактический прием препарата Осельтамивир Канон возможен по эпидемиологическим показаниям. Рекомендации по коррекции дозы у больных с поражением почек представлены в подразделе «Дозирование в особых случаях» (также см. «Фармакокинетика в особых группах пациентов»). Осельтамивир в данной лекарственной форме не следует назначать детям младше 1 года. Влияние на способность управлять транспортными средствами н механизмами Исследования по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводились. Исходя из профиля безопасности, влияние осельтамивира на данные виды деятельности маловероятно.Состав
- 1 капсула 75 мг содержит:
- Активное вещество: осельтамивира фосфат 98,5 мг, в пересчете на осельтамивир 75 мг.
- Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 25 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 46,3 мг, кроскармеллоза натрия 7,2 мг, натрия стеарилфумарат 1,5 мг, тальк 1,5 мг;
- Капсула твердая желатиновая №1:
- корпус: желатин 45,2956 мг; титана диоксид 0,9244 мг;
- крышечка: желатин 29,1077 мг, титана диоксид 0,3971 мг, краситель хинолиновый желтый 0,2739 мг, краситель солнечный закат желтый 0,0013 мг.
Осельтамивир Канон показания к применению
- Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года.
- Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных).
- Профилактика гриппа у детей старше 1 года.
Осельтамивир Канон противопоказания
- Повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому компоненту препарата;
- Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина?10 мл/мин);
- Детский возраст до 1 года;
- Тяжелая печеночная недостаточность.
- С осторожностью
- Беременность, период грудного вскармливания.
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Однако результаты постмаркетинговых и наблюдательских исследований продемонстрировали пользу предлагаемого стандартного режима дозирования для данной популяции пациентов. Результаты фармакокинетического анализа показали более низкую экспозицию активного метаболита (приблизительно на 30% в течение всех триместров беременности) у беременных женщин по сравнению с небеременными. Тем не менее, значение расчетной экспозиции остается выше ингибирующих концентраций (значение IC95) и терапевтических значений для многих штаммов вируса гриппа. Изменение режима дозирования у беременных женщин при проведении т
Осельтамивир Канон дозировка
- 75 мг
Осельтамивир Канон побочные действия
- Клинические исследования
- В исследованиях по лечению гриппа у взрослых/пациентов подросткового возраста самыми частыми нежелательными реакциями (HP) были тошнота, рвота и головная боль. Большинство HP возникали в первый или второй день лечения и проходили самостоятельно в течение 1-2 дней. В исследованиях по профилактике гриппа у взрослых и подростков самыми частыми HP были тошнота, рвота, головная боль и боль. У детей наиболее часто встречалась рвота. Описанные HP в большинстве случаев не требовали отмены препарата.
- Далее представлены нежелательные явления, которые возникали с частотой?1% у взрослых и подростков, получавших осельтамивир в исследованиях по лечению (n=2647) и профилактике (n= 1945) гриппозной инфекции. Данные нежелательные явления либо более часто наблюдались у пациентов, получавших плацебо, либо различия в частоте между группами осельтамивира и плацебо составили менее 1%:
- лечение - диарея (6% против 7%), боль в животе (включая боль в верхней части живота, 2% против 3%);
- профилактика - диарея (3% против 4%), боль в верхней части живота (2% против 2%), диспепсия (1% против 1%).
- лечение - бронхит (3% против 4%), синусит (1% против 1%), простой герпес (1% против 1%).
- профилактика - назофарингит (4% против 4%), инфекции верхних дыхательных путей (3% против 3%), гриппозная инфекция (2% против 3 %).
- Общие расстройства (осельтамивир против плацебо):
- лечение - головокружение (включая вертиго, 2% против 3%);
- профилактика - усталость (7% против 7%), пирексия (2% против 2%), гриппоподобное заболевание (1% против 2%), головокружение (1% против 1%), боль в конечности (1% против 1%).
- Нарушения со стороны нервной системы (осельтамивир против плацебо):
- лечение - бессонница (1% против 1%);
- профилактика - бессонница (1% против 1%).
- лечение - кашель (2% против 2%), заложенность носа (1% против 1%);
- профилактика - заложенность носа (7% против 7%), ангина (5% против 5%), кашель (5% против 6%), ринорея (1% против 1%).
- Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани (оселътамивир против плацебо):
- профилактика - боль в спине (2% против 3%), артралгия (1% против 2%), миалгия (1% против 1%).
- Нарушения со стороны половых органов и молочной железы (оселътамивир против плацебо):
- профилактика - дисменорея (3% против 3%).
- Лечение и профилактика гриппозной инфекции или пожилого и старческого возраста
- Профиль безопасности у 942 пациентов пожилого и старческого возраста, получавших оселътамивир или плацебо, клинически не отличался от такового у лиц более молодого возраста (до 65 лет).
- Профилактика гриппозной инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом
- В 12-недельном исследовании по профилактике гриппа с участием 475 пациентов с ослабленным иммунитетом (включая 18 детей в возрасте от 1 до 12 лет), у пациентов, принимавших осельтамивир (n=238), профиль безопасности соответствовал описанному ранее в исследованиях по профилактике гриппа.
- Лечение и профилактика гриппозной инфекции у детей без сопутствующих заболеваний в возрасте 1-12 лет и пациентов с бронхиальной астмой
- В исследованиях по лечению естественной гриппозной инфекции у детей в возрасте от 1 года до 12 лет HP при применении осельтамивира (n=858), отмеченной с частотой >1% и как минимум на 1% чаще по сравнению с плацебо (n=622), была рвота.
- В исследовании по постконтактной профилактике в домашних условиях (n=99) и в отдельном 6-недельном исследовании по профилактике (n=49) у детей, получавших рекомендованную дозу осельтамивира 1 раз в сутки, наиболее часто встречалась рвота (8% в группе осельтамивира против 2% в группе, не получавшей профилактическое лечение). Осельтамивир хорошо переносился в этих исследованиях, зарегистрированные нежелательные явления соответствовали описанным ранее в исследованиях по лечению гриппа у детей.
- Далее представлены нежелательные явления, отмеченные у детей с частотой >1% в исследованиях по лечению гриппа (n=858) или с частотой >5% в исследованиях по профилактике гриппа (n=148). Данные нежелательные явления более часто наблюдались в группе плацебо/отсутствие профилактики, различия между группами осельтамивира и плацебо/отсутствие профилактики составили менее 1%.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (осельтамивир против плацебо):
- лечение - диарея (9% против 9%), тошнота (4% против 4%), боль в животе (включая боль в верхней части живота, 3% против 3%).
- Инфекции и инвазии (осельтамивир против плацебо):
- лечение - средний отит (5% против 8%), бронхит (2% против 3%), пневмония (1% против 3%), синусит (1% против 2%).
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения (осельтамивир против плацебо):
- лечение - астма (включая обострение, 3% против 4%), носовое кровотечение (2% против 2%);
- профилактика - кашель (12% против 26%), заложенность носа (11% против 20%).
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей (осельтамивир против плацебо):
- лечение - дерматит (включая аллергический и атопический дерматит, 1% против 2%).
- лечение - боль в ухе (1% против 1%).
- Нарушения со стороны органа зрения (осельтамивир против плацебо):
- лечение - конъюнктивит (включая покраснение глаз, выделения из глаза и боль в глазах, 1% против
- Дополнительные нежелательные явления, отмеченные в исследованиях по лечению гриппа у детей, не соответствовавшие описанным выше критериям.
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы (осельтамивир против плацебо):
- лечение - лимфоаденопатия (
- Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения (осельтамивир против плацебо):
- лечение - повреждение барабанной перепонки (
- Постмаркетинговое наблюдение
- Далее представлены нежелательные явления при применении осельтамивира, которые наблюдались в период постмаркетингового наблюдения. Частота данных нежелательных явлений и/или причинно-следственная связь с применением осельтамивира не может быть установлена, так как не известен истинный размер популяции в виду добровольного характера сообщений.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности - дерматит, кожная сыпь, экзема, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, аллергия, анафилактические и анафилактоидные реакции, отек Квинке.
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, увеличение активности "печеночных" ферментов у пациентов с гриппоподобными симптомами, получавших осельтамивир, фульминантный гепатит (в том числе с фатальным исходом), печеночная недостаточность, желтуха.
- Нарушения со стороны нервно-психической сферы:
- Гриппозная инфекция может ассоциироваться с различными неврологическими симптомами и изменениями поведения, включая такие симптомы, как галлюцинации, бред и аномальное поведение. В некоторых случаях они могут привести к смертельному исходу. Такие явления могут возникать как на фоне развития энцефалопатии или энцефалита, так и без проявления данных заболеваний. У пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших осельтамивир с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий (включая такие симптомы, как нарушение сознания, дезориентация во времени и пространстве, анормальное поведение, бред, галлюцинации, возбуждение, тревога, ночные кошмары). Эти случаи редко сопровождались опасными для жизни действиями. Роль осельтамивира в развитии этих явлений неизвестна. Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших осельтамивир.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные кровотечения после приема осельтамивира (в частности, нельзя исключить связь между явлениями геморрагического колита и приемом осельтамивира, поскольку указанные явления исчезали как после выздоровления пациента от гриппа, так и после отмены препарата).
- Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения.
- Нарушения со стороны сердца: сердечная аритмия.
Лекарственное взаимодействие
Клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятны по данным фармакологических и фармакокинетических исследований. Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, в основном расположенных в печени. Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией за связывание с активными центрами эстераз, в литературных источниках широко не представлены. Низкая степень связывания осельтамивира и активного метаболита с белками плазмы не дают оснований предполагать наличие взаимодействий, связанных с вытеснением лекарственных средств из связи с белками. Исследования in vitro показывают, что ни осельтамивира фосфат, ни его активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз (см. подраздел «Фармакокинетика»). Оснований для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет. Циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450 и конкурирующий в процессе канальцевой секреции с препаратами щелочного типа и катионами, не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита. Маловероятны клинически значимые межлекарственные взаимодействия, связанные с конкуренцией за канальцевую секрецию, принимая во внимание резерв безопасности для большинства подобных препаратов, пути выведения активного метаболита осельтамивира (клубочковая фильтрация и анионная канальцевая секреция), а также выводящую способность каждого из путей. Пробенецид приводит к увеличению AUC активного метаболита осельтамивира примерно в 2 раза (за счет снижения активной канальцевой секреции в почках). Однако коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется, учитывая резерв безопасности активного метаболита. Одновременный прием с амоксициллином не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его компонентов, демонстрируя слабую конкуренцию за выведение путем анионной канальцевой секреции. Одновременный прием с парацетамолом не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита пли парацетамола. Фармакокинетических взаимодействий между осельтамивиром, его основным метаболитом не обнаружено при одновременном приеме с парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, циметидином, антацидными средствами (магния и алюминия гидроксид, кальция карбонат), варфарином, римантадином или амантадином. В клинических исследованиях III фазы осельтамивир назначали с часто применяемыми препаратами, такими как ингибиторы АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидные диуретики (бендрофлуметиазид), антибиотики (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин и доксициклин), блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (ранитидин, циметидин), бета-адреноблокаторы (пропранолол), ксантины (теофиллин), симпатомиметики (псевдоэфедрин), опиаты (кодеин), кортикостероиды, ингаляционные бронхолитики и ненаркотические анальгетики (ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и парацетамол). Изменений характера или частоты нежелательных явлений при этом не наблюдалось. Применять осельтамивир в комбинации с препаратами, имеющими узкую широту терапевтического действия (например, хлорпропамид, метотрексат, бутадион), необходимо с осторожностью.Передозировка
Описаны случаи передозировки в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении осельтамивира. В большинстве случаев передозировка не сопровождалась какими-либо нежелательными явлениями. В остальных случаях симптомы передозировки соответствовали нежелательным явлениям, представленным в разделе "Побочное действие".Условия хранения
- хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
- беречь от детей
Осельтамивир является современным представителем группы противовирусных лекарственных средств ингибиторы нейраминидазы. Он применяется для этиотропного лечения (мероприятия, направленные на исключение воздействия причины заболевания) гриппа, вызванного вирусами тип А и В.
Осельтамивир прошел клинические испытания в 1999 году в США. Данное лекарственное средство получило необходимые для внедрения в клиническую практику патенты. По сегодняшний день оно выпускается в виде препарата торговой марки Тамифлю. В Белоруссии данное соединение изготавливается под торговой маркой Флустоп (не исключается нарушение лицензии во время производства этого препарата).
Механизм противовирусной активности
Осельтамивир изготавливается в лекарственной форме для перорального применения - таблетки для приема внутрь. В организме он превращается в активное соединение осельтамивира карбоксилат. Оно подавляет активность специфического фермента вирусного происхождения нейраминидазы, которая за счет расщепления химической связи между сиаловой кислотой и сахаром способствует выходу вирусных частиц из зараженных клеток и их дальнейшему распространению в дыхательных путях. Подавление нейраминидазы приводит к тому, что вирус не выходит их зараженных клеток и интенсивность инфекционного патологического процесса постепенно снижается. Также осельтамивир ускоряет гибель зараженных клеток с их последующим замещением здоровыми.
Когда используется
Осельтамивир применяется в качестве средства этиотропной терапии тяжелой степени гриппа тип А и В. Также он может
использоваться для профилактики развития данных острых инфекционных заболеваний особенно в период эпидемиологического роста заболеваемости.
Препарат Тамифлю, который содержит в себе осельтамивир использовался в качестве основного лекарственного средства для лечения «свиного гриппа» тип А ( N 1 H 1 ) во время эпидемиологического роста заболеваемости в 2010 году. Большинство стран закупали данный препарат на уровне министерств здравоохранения.
Когда нельзя применять
Основными абсолютными медицинскими противопоказаниями для применения осельтамивира являются индивидуальная непереносимость данного соединения или вспомогательных компонентов, входящих в состав препарата, а также хроническая недостаточность функциональной активности почек и печени. Перед назначением данного лекарственного средства с противовирусной активностью врач обязательно убеждается в отсутствии противопоказаний.
Негативные реакции
Прием препаратов, которые содержат в своем составе осельтамивир может сопровождаться развитием нежелательных побочных эффектов со стороны некоторых систем организма, к ним относятся:
- Нервная система - головная боль, периодическое головокружение, бессонница.
- Система пищеварения - тошнота, рвота, которая преимущественно развивается в первые дни терапии или после применения высоких дозировок, реже могут иметь место болевые ощущения в области живота, а также понос.
- Дыхательная система - боли в горле, появление кашля, заложенности носа.
На фоне применения данного медикамента у пациентов может появляться чувство разбитости и общая усталость. При появлении таких реакций возможность дальнейшего использования осельтамивира определяет лечащий врач.
Особенности лечения
Перед назначением осельтамивира врач предварительно внимательно читает инструкцию, устанавливает медицинские 
показания и исключает наличие противопоказаний. Он обязательно обращает внимание на несколько особенностей правильного использования препарата для лечения гриппа, к ним относятся:
- Безопасность и эффективность осельтамивира при почечной и печеночной недостаточности остаются до конца не изученными, поэтому применение препарата для этой категории пациентов не рекомендуется.
- Использование препарата для беременных женщин возможно только по жизненным медицинским показаниям при тяжелом течении гриппа.
- С особой осторожностью данное лекарственное средство должно применяться у детей по строгим медицинским показаниям и в соответствующих возрастных дозировках.
- Лекарственные средства, которые снижают активность канальцевой фильтрации почек приводят к увеличению концентрации осельтамивира в организме. Это не требует коррекции его дозы.
- В связи с возможностью развития побочных эффектов со стороны нервной системы не рекомендуется выполнение работы, требующей достаточной концентрации внимания и скорости реакций на фоне применения данного противовирусного средства.
В аптечной сети препараты, содержащие в себе осельтамивир отпускаются по рецепту врача. Для предотвращения развития осложнений и последствий для здоровья не рекомендуется их применять самостоятельно без соответствующих врачебных назначений.
Для терапии и профилактики острых респираторно-вирусных инфекций выпускают множество препаратов. К примеру, Тамифлю при ОРВИ считается одним из самых действующих и эффективных средств в борьбе против патогенных вирусов. Однако прежде чем принимать это средство, следует знать о том, как оно действует, из чего состоит, о возможных показаниях и противопоказаниях к его применению, побочных действиях и правилах использования.
Препарат Тамифлю активно используют для лечения различных ОРВИ
Основным компонентом препарата Тамифлю, используемого при лечении ОРВИ, является фосфат озельтамивира, который может инактивировать нейраминидазу инфекции, благодаря которой вирус умудряется проникать в здоровые клетки организма и там размножаться.
Эксперты отзываются об этом средстве, как об одном из наиболее эффективных противовирусных препаратов, с помощью которого можно предотвратить или лечить ОРВИ.
Патентом на производство лекарства обладает швейцарская компания Hoffmann-La Roche Ltd., считающаяся одним из лидеров современной фарминдустрии. Она была основана еще в 19 веке. Представительства этой фирмы, между прочим, открыты по всему миру.
Об опасности ОРВИ
Тот же грипп является вирусной инфекционной болезнью, передача которой осуществляется воздушно-капельным способом, когда человек разговаривает, чихает, кашляет. Другой вариант заражения – контактный, когда человек общается с заболевшим или дотрагивается до предметов, которых до этого касался зараженный.
Инфекция достаточно быстро распространяется, отличается вирулентностью, то есть способна поразить все еще здоровые клетки, и устойчивостью к внешним факторам (может выдерживать холодные температуры до минус 20 градусов).
Ежегодно эпидемии ОРВИ поражают миллионы людей, становится причиной миллиардных затрат, нередко приводят к серьезным осложнениям и даже летальным исходам. Все это вынуждает ученых медиков искать пути профилактики и борьбы с острыми респираторно-вирусными инфекциями. Регулярно проводимая вакцинация, конечно, дает свои положительные результаты, но по тем или иным причинам количество заболевших людей не уменьшается, а, наоборот, со временем только увеличивается.
К тому же многие вирусы склоны к постоянной мутации (обладают мутагенной системой), вследствие чего защищаться от них становится все труднее. Далеко не всегда ученым удается предсказать, какой именно вирус станет причиной очередной эпидемии, и потому требуются какие-нибудь общие средства защиты, которые смогли бы помочь, независимо от активного в то или иное время штамма.
Тамифлю как раз считается таким препаратом, который отлично выполняет свою профилактическую функцию, защищая от простуды и ОРВИ, а, кроме того, используется для лечения этих же болезней.
Тем не менее, «панацеей» от острых респираторно-вирусных инфекций называть этот препарат нельзя, поскольку у него могут быть определенные побочные эффекты. Нужно ли обратить на них внимание? Безусловно, да.
Среди противовирусных препаратов при ОРВИ Тамифлю считается одним из самых эффективных. В аптеках его можно встретить в виде капсул или же в форме порошка, из которого делают суспензии. Лекарство успешно противодействует вирусным агентам, не обращая внимания на внешние факторы.
История создания
Что касается истории создания Тамифлю против ОРВИ, то она начиналась с того, что специалисты американской компании «Gilead Sciences» разрабатывали лекарственный препарат, направленный на лечение СПИДа.
Им удалось создать вещество Озельтамивир, которое изначально должно было бороться с вирусом иммунодефицита. Первоначальная цель учеными достигнута не была, однако они заметили, что получившееся вещество оказалось эффективным против гриппозных и других респираторных инфекций.
Интересно, что Тамифлю изобрели почти случайно, когда искали лекарство от СПИДа
Японские клиники провели исследования, с помощью которых подтвердили свойства описываемого препарата.
Затем специалисты ВОЗ одобрили массовое распространение лекарства. В 1999 году лицензия на его производство была приобретена Hoffmann-La Roche Ltd. из Швейцарии.
Особенно востребованным Тамифлю оказался во время эпидемии птичьего гриппа. Одна только Великобритания закупила более 14 миллионов доз этого лекарства, потратив больше трех миллионов долларов.
Фармакологические свойства
Применение Тамифлю при ОРВИ основывается на его фармакологическом действии, которое предполагает возможность инактивирования нейроминидазы, из-за которой вирусные агенты поражают здоровые клетки. Озельтамивир отделяет частицы инфекции от зараженной клеточной оболочки.
Кроме Озельтамивира состав препарата представлен:
- крахмалом;
- цитратом мононатрия;
- бензоатом натрия;
- ароматическими добавками (в случае с разводимым порошком);
- желатином;
- тальком;
- повидоном;
Благодаря Озельтамивиру во время кашля и чихания больной выделяет меньше вирусов и, значит, болезнь практически перестает распространяться. Эпидемиологическая ситуация улучшается. Тем не менее, это не обозначает отсутствие необходимости в изоляции зараженного – такие профилактические методы все равно нужны.
Кроме прочего, Тамифлю способствует снижению интоксикации организма, уменьшая концентрацию кровяных токсинов. Он помогает справиться с такими последствиями ОРВИ, как:
- боли в суставах;
- утрата ориентации;
- ломота в мышцах;
- появление галлюцинаций.
При лечении ОРВИ препаратом Тамифлю удается избежать серьезных осложнений, вроде:
- менингита;
- вирусной пневмонии;
- отита;
- синусита.
Что касается максимальной эффективности, она проявляется в течение сорока часов после начала заражения. Только у одного процента заболевших проявляется устойчивость вируса к действию этого средства.
Сразу после приема происходит всасывание Тамифлю в стенки тонкого кишечника. Активнее всего он концентрируется в кровяной плазме и межклеточной жидкости.
Ферменты печени участвуют в последующих метаболических процессах, вследствие чего возникает карбоксилат осельтамивира, по содержанию превосходящий в 20 раз концентрацию изначального лекарственного вещества. Из принятой дозы в указанный метаболит трансформируется больше 70 процентов.
Вывод активного метаболита происходит с помощью почек примерно за 10 часов.
Что может это лекарство?
Тамифлю помогает практически при любой ОРВИ, включая гриппозную инфекцию, парагрипп, риновирусы, аденовирусы, энтеровирусы и так далее.
Он успешно купирует основную симптоматику болезни, включая:
- лихорадку;
- мигрень;
- боли в мышцах;
- кашель и прочие признаки интоксикации.
Тамифлю успешно купирует головную боль при ОРВИ
Можно ли пить Тамифлю при ОРВИ? Несмотря на преобладание положительных отзывов, которые можно встретить об описываемом средстве, некоторые клинические эксперты считают недостаточной его эффективность при лечении острых респираторно-вирусных инфекций, вследствие того, что далеко не все вирусные агенты оказываются к нему восприимчивыми.
Побочные эффекты и противопоказания
Кроме того, существуют определенные побочные эффекты, о которых каждому пользователю следует знать, и противопоказания к применению лекарства.
Что касается побочных эффектов чаще всего они связаны с:
- тошнотой;
- рвотой;
- диареей;
- эпигастральными болями.
Как правило, все это проходит самостоятельно, а лечебный курс отменять не потребуется.
Побочные эффекты со стороны нервной системы чаще всего бывают у детей младше 12-летнего возраста и связаны с психосоматическими реакциями.
Если говорить о противопоказаниях, прежде всего, это:
- индивидуальная непереносимость тех или иных компонентов;
- болезни почек, а также печени;
- детям младше 12 лет, если у них есть проблемы с ЖКТ и нервной системой.
Беременным, а также представительницам женского пола в период лактации тоже желательно воздержаться от применения данного препарата. Тамифлю в таких случаях можно будет заменить Арбидолом, Кагоцелом и Анафероном (при разрешении медика). По крайней мере, перед этим обязательно нужно проконсультироваться с медицинским специалистом.
Аналоги лекарства
Какие еще таблетки можно пить при ОРВИ? Действительно ли, Тамифлю – это лучшее противовирусное средство? Существуют ли препараты-аналоги для лечения острых респираторно-вирусных инфекций с доказанной эффективностью?
Конечно, аналоги есть, хотя, как утверждают эксперты – при всех своих положительных сторонах – далеко не все из них обладают такой же эффективностью.
Пожалуй, самым основным аналогом считается Реленза , активным компонентом которого является занамивир. Его фармакологическое действие практически аналогично озельтамивиру, то есть он воздействует на вирусную нейраминидазу.
Реленза считается основным аналогом препарата Тамифлю
Высокоселективность данного вещества связана с возможностью его воздействия на самые различные разновидности нейраминидазы.
Выпуск Релензы осуществляется в виде порошка, который используется для ингаляций. Когда человек вдыхает пары этого лекарства, они оказываются в легочных альвеолах и именно там оказывают непосредственное лечебное воздействие.
Поскольку занамивир не слишком активно концентрируется в кровяной плазме, никаких побочных действий можно не опасаться.
Релензу активно используют, как для лечения, так и в профилактических целях. Однократная доза этого лекарства не превышает 5 миллиграмм, что во много раз ниже концентрации Тамифлю.
Какие лекарства нужно принимать при ОРВИ с температурой? Есть еще один аналог – Арбидол , который воздействует непосредственно на внешнюю вирусную оболочку и помогает организму вырабатывать эндогенный интерферон, стимулирует фагоцитоз.
У препарата Арбидол нет возможности воздействовать на активность нейраминидазы, но и побочные эффекты после его применения бывают намного реже. По цене он тоже намного ниже описанного выше Тамифлю.
Однако прежде чем принимать это средство, все равно нужна консультация с врачом.
Что лучше от гриппа — Тамифлю или Амиксин ? Такое средство, как Амиксин, разрешено использовать, лишь начиная с семилетнего возраста.
У лекарства неплохие иммуномодулирующие свойства. Кроме ОРВИ, оно достаточно эффективно для лечения герпеса, вирусных гепатитов, цитомегаловирусов и так далее.
Побочные эффекты встречаются редко и цена ниже стоимости Тамифлю, однако отдать преимущество какому-то одному из этих препаратов трудно, поскольку это зависит от возраста пациента, симптомов болезни, иммунного статуса.
Для лечения респираторных инфекций применяются и другие противовирусные препараты широкого спектра действия. Лучше, конечно, будет принимать то, что порекомендует врач или, по крайней мере, следует посоветоваться с медиком, прежде чем довериться действию какого-нибудь лекарства.
Можно ли принимать детям?
Может ли Тамифлю называться лучшим средством от ОРВИ для детей? Отдельно детская форма этого лекарства не выпускается.
Но стандартное средство в капсулах разрешается принимать, начиная с 12-летнего возраста:
- По 75 миллиграмм дважды в сутки, запивая водой (врачи даже советуют запивать молоком, чтобы желудок чувствовал себя комфортнее).
Детям младше 12 лет Тамифлю разрешается давать в виде суспензии. Ее делают из порошка. Как правило, в комплекте с лекарством имеются мерный стаканчик с дозирующим шприцом.
- Суспензию следует запивать водой, принимать по 75 миллилитров дважды в сутки.
- Продолжительность терапевтического курса равна пяти дням.
Описываемое лекарство предназначается, как для лечения гриппа у детей, так и для борьбы с другими острыми респираторно-вирусными инфекциями.
Детям тоже разрешено применение Тамифлю
Надо ли доверять такому препарату, как Тамифлю? Как показывает практика, доверять ему можно, и все-таки перед применением лучше посоветоваться с лечащим врачом.
Для чего назначают препарат «Озельтамивир»? Инструкция по применению, аналоги, показания и противопоказания этого лекарства будут описаны чуть далее. Также мы расскажем вам о том, в какой форме можно приобрести упомянутый медикамент, какими свойствами он обладает, имеет ли побочные эффекты и т. д.
Форма, состав, описание лекарственного средства
В продажу данный препарат поступает в виде бело-желтых капсул. «Озельтамивир» — это пролекарство. При приеме внутрь оно подвергается гидролизу и преобразуется в активное вещество — озельтамивира карбоксилат.
Помимо капсул данный медикамент выпускается и в виде светлого порошка для приготовления пероральной суспензии.
Особенности медикамента
Как действует препарат «Озельтамивир»? Инструкция по применению гласит, что терапевтический эффект этого лекарства основан на подавлении активности ферментов, которые располагаются на поверхности вириона вируса гриппа.
После поступления медикамента в организм человека его основной компонент трансформируется в активный метаболит. Таким образом, озельтамивир карбоксилат избирательно тормозит нейроминидазу. В результате такого воздействия прекращается процесс размножения вирусных клеток.
Согласно специалистам, прием этого медикамента должен осуществляться в течение 35 часов после появления первых признаков гриппа. Только так продолжительность заболевания можно сократить на 30%, а вероятность осложнений и тяжесть симптоматики - на 40%.
Фармакокинетика лекарственного препарата
Всасывается ли медикамент «Озельтамивир»? Инструкция по применению указывает на то, что около 90% фосфата озельтамивира абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Активное вещество преобразуется в карбоксилат озельтамивира, а затем попадает в системный кровоток.
Около 3% действующего компонента связывается с белками плазмы. Его биологическая доступность составляет примерно 76-85%, а период полувыведения - 120 минут.
Из организма человека осельтамивира карбоксилат выводится посредством почек (около 80%) и кишечника (20%). Время полувыведения этого препарата составляет 6-10 часов.
Показания к применению
Для чего назначают препарат «Озельтамивир» (фарм. группа - противовирусные средства)? Согласно прилагаемой инструкции, данный медикамент применяют для лечения гриппа А и Б. Также его нередко используют для профилактики этих вирусных заболеваний.
Противопоказания к применению
Имеет ли противопоказания «Озельтамивир» (описание препарата было представлено выше)? Согласно инструкции, данный медикамент запрещается принимать при:
Также следует отметить, что данный медикамент не рекомендуется назначать детям младше 13 лет, так как специалистами не были определены безопасность и эффективность применения «Озельтамивира» для профилактики и лечения гриппа.
Препарат «Озельтамивир»: инструкция по применению
Видаль (справочник лекарственных средств) содержит в себе полную информацию о том, как и в каких дозировках необходимо принимать рассматриваемый препарат. Однако следует отметить, что назначать этот медикамент должен только лечащий врач. Ведь только опытный специалист сможет подобрать правильную схему лечения, которая быстро и эффективно устранит все неприятные симптомы вирусного заболевания.
Так в какой дозировке назначают «Озельтамивир»? Инструкция по применению указывает на то, что данный препарат следует использовать не позднее 2 дней от момента появления первых признаков гриппа.
Детям старше 13 лет и взрослым людям медикамент назначают в количестве 75 мг дважды в сутки на протяжении 5 дней. Следует сразу же отметить, что увеличение дозировки препарата (например, до 150 мг в сутки) не приводит к усилению терапевтического эффекта.
Если лекарственное средство необходимо назначить детям в возрасте 1-12 лет, то дозировку подбирают в зависимости от массы тела ребенка.
Для профилактики гриппа взрослым людям и детям старше 13 лет назначают по 75 мг 1 единожды в сутки на протяжении 6 недель (например, во время эпидемии).
У больных с Cl креатинином менее 30 мл в минуту требуется коррекция дозировки (75 мг единожды в сутки на протяжении 5 дней).
Побочные эффекты после приема медикамента
Какие побочные реакции возникают после приема препарата «Озельтамивир»? Инструкция по применению гласит, что наиболее часто проявляющимися нежелательными реакциями выступают тошнота и рвота. В большинстве случаев такие эффекты слабо или умеренно выражены и, как правило, возникают в первые дни лечения.
Также следует отметить, что у некоторых пациентов на фоне приема рассматриваемого препарата развиваются бронхит, вертиго, инсомния, нестабильная стенокардия, анемия, пневмония, перелом плечевой кости, перитонзиллярный абсцесс и лихорадка.
Очень редко у людей, принимающих препарат «Озельтамивир», возникают абдоминальные боли, расстройство слуха, носовое кровотечение и конъюнктивит. В большинстве случаев такие реакции встречаются единожды и самостоятельно исчезают, невзирая на продолжение терапии. Подобные явления не требуют отмены медикамента.
После назначения противовирусного препарата у детей и подростков также проявляются нежелательные эффекты. К ним относят такие явления, как сыпь, отечность языка или лица, аритмия, спутанность сознания, судороги и ухудшение течения диабета.
Лекарственное взаимодействие
Сведения, полученные в ходе фармакокинетических и фармакологических исследований, гласят, что развитие клинически значимых лекарственных взаимодействий у этого препарата маловероятно.
В инструкции, прилагаемой к лекарству, сказано, что одновременное применение этого медикамента с пробенецидом приводит к повышению AUC активного метаболита в 2 раза. Но коррекция дозы при этом не требуется.
Случаи передозировки
Какие признаки наблюдаются у пациентов при приеме повышенных доз препарата «Озельтамивир»? Отзывы и инструкция гласят, что до настоящего времени таких случаев не возникало. Однако разовые дозировки противовирусного лекарства могут вызвать рвоту или тошноту.
Чтобы устранить такие симптомы, проводят симптоматическую терапию.
О чем необходимо знать пациенту, прежде чем принимать «Озельтамивир»? Инструкция по применению (у детей и взрослых могут возникать разные побочные явления) указывает на то, что данный препарат неприменим для ежегодной вакцинации. Он не предупреждает развитие осложнений, которые могут возникнуть при вирусном заболевании, а также при бактериальной инфекции.
Аналоги лекарственного препарата
«Озельтамивир» - лекарственный препарат, который предназначен для лечения и профилактики гриппа. Он представляет собой противовирусное средство, которое относится к ингибиторам нейраминидаз. Данный медикамент широко известен под маркой «Тамифлю». Структурных аналогов у него не существует. Наиболее близкими, но немного уступающими по эффективности, являются следующие препараты-заменители: «Реленц», «Арбидол», «Флустол», «Кагоцел» и прочие.
Регистрационный номер:
№ П N012090/01 от 15.07.2005
Торговое название препарата:
ТАМИФЛЮ (TAMIFLU®)
Международное непатентованное название:
осельтамивир (Оseltamivir)
Химическое рациональное название:
(3R,4R,5S)-4-ацетиламино-5-амино-3-(1-этилпропокси)-циклогексен-1-карбоновой кислоты этиловый эфир, фосфат
Капсулы
Состав
Одна капсула содержит:
осельтамивир 75 мг
(в виде осельтамивира фосфата 98.5 мг)
вспомогательные вещества:
крахмал прежелатинизированный, повидон К30, кроскармеллоза натрия, тальк, натрия стеарил фумарат
Описание
Капсулы
Твердые желатиновые капсулы, размер 2. Корпус - серый, непрозрачный; крышечка - светло-желтая, непрозрачная. Содержимое капсул - порошок от белого до желтоватого цвета. На корпусе капсулы нанесено «Roche», на крышечке – «75 mg».
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Механизм действия
Противовирусный препарат. Осельтамивира фосфат является про-лекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) конкурентно и избирательно ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа типа А и В - фермент, катализирующий процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.
Осельтамивира карбоксилат действует вне клеток. Угнетает рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Его концентрации, необходимые для подавления активности фермента на 50% (IC 50), находятся у нижней границы наномолярного диапазона.
Эффективность
Доказано, что Тамифлю является эффективным средством профилактики и лечения гриппа у подростков (≥ 12 лет), взрослых, лиц пожилого и старческого возраста, а также средством лечения гриппа у детей в возрасте старше 1 года. При начале лечения не позднее 40 ч после появления первых симптомов гриппа, Тамифлю значительно сокращает период клинических проявлений гриппозной инфекции, уменьшает их тяжесть и снижает частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита), укорачивает время выделения вируса из организма и уменьшает площадь под кривой «вирусные титры-время».
При приеме с целью профилактики, Тамифлю существенно (на 92%) и достоверно снижает заболеваемость гриппом среди контактировавших лиц, уменьшает частоту выделения вируса и предотвращает передачу вируса от одного члена семьи к другому.
Тамифлю не влияет на образование противогриппозных антител, в том числе на выработку антител в ответ на введение инактивированной гриппозной вакцины.
В период циркуляции вируса гриппа среди населения, было проведено одно двойное слепое плацебо-контролируемое испытание среди детей в возрасте 1-12 лет (средний возраст 5,3), у которых наблюдалась лихорадка (>100 F), сопровождавшаяся одним из респираторных симптомов (кашель или острый ринит). В этом исследовании 67% пациентов были инфицированы вирусом А и 33% пациентов были инфицированы вирусом В. Лечение препаратом Тамифлю, которое начинали в течение 48 часов после возникновения симптомов, значительно снижало продолжительность заболевания на 35,8 часов по сравнению с плацебо. Продолжительность заболевания определяли как период времени, необходимый для уменьшения кашля, насморка, разрешения лихорадки и возвращения в нормальное состояние и к обычной активности. Доля пациентов-детей, у которых развивался острый отит среднего уха и которые принимали Тамифлю, снижалась на 40% по сравнению с плацебо. Дети, получавшие Тамифлю, возвращались в нормальное состояние и к обычной активности почти на 2 дня раньше, чем дети, получавшие плацебо.
Резистентность вирусов
По имеющимся на сегодняшний день данным, при приеме Тамифлю с целью пост-контактной (7 дней) и сезонной (42 дня) профилактики гриппа резистентности к препарату не отмечается.
Частота транзиторного выделения вируса гриппа со сниженной чувствительностью нейраминидазы к осельтамивира карбоксилату у взрослых больных гриппом составляет 0.4% Элиминация резистентного вируса из организма пациентов, получающих Тамифлю, происходит без ухудшения клинического состояния больных.
Частота резистентности клинических изолятов вируса гриппа типа А не превышает 1,5%. Среди клинических изолятов вируса гриппа В резистентных к препарату штаммов не обнаружено.
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального приема осельтамивира фосфат легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и в высокой степени превращается в активный метаболит под действием печеночных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 минут, достигают почти максимального уровня через 2-3 часа после приема и существенно (более, чем в 20 раз) превышают концентрации про-лекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как про-лекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.
Распределение
У человека средний объем распределения (V ss) активного метаболита равняется примерно 23 литрам.
Как показали эксперименты на хорьках, крысах и кроликах, активный метаболит достигает всех основных мест локализации гриппозной инфекции. В этих экспериментах после перорального введения осельтамивира фосфата его активный метаболит обнаруживался в легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект.
Связывание активного метаболита с белками плазмы человека незначительно (около 3%). Связывание про-лекарства с белками плазмы человека составляет 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенных лекарственных взаимодействий.
Метаболизм
Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени и кишечнике. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.
Выведение
Всосавшийся осельтамивир выводится, главным образом (>90%), путем превращения в активный метаболит. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится с мочой (>99%). У большинства пациентов период полувыведения активного метаболита из плазмы составляет 6-10 часов.
Активный метаболит выводится полностью (> 99%) путем почечной экскреции. Почечный клиренс (18.8 л/час) превышает скорость клубочковой фильтрации (7.5 л/час), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. С калом выводится менее 20% принятого внутрь радиоактивно меченного препарата.
Фармакокинетика в особых группах
Больные с поражением почек
При назначении Тамифлю по 100 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней больным с различной степенью поражения почек площади под кривой «концентрации активного метаболита в плазме – время» (AUC) обратно пропорциональны снижению функции почек.
Больные с поражением печени
Эксперименты in vitro показали, что у пациентов с печеночной патологией величина AUC осельтамивира фосфата значительно не повышена, а AUC активного метаболита не снижена.
Больные старческого возраста
У больных старческого возраста (65 - 78 лет) AUC активного метаболита в равновесном состоянии была на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз Тамифлю. Период полувыведения препарата у пожилых существенно не отличался от такового у более молодых пациентов взрослого возраста. С учетом данных по AUC препарата и переносимости, больным старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.
Дети
Фармакокинетику Тамифлю изучали у детей от 1 года и до 16 лет в фармакокинетическом исследовании с однократным приемом препарата и в клиническом исследовании у небольшого числа детей в возрасте 3-12 лет. У детей младшего возраста выведение про-лекарства и активного метаболита шло быстрее, чем у взрослых, что приводило к более низким AUC по отношению к конкретной дозе. Прием препарата в дозе 2 мг/кг дает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы с 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг). Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.
Показания
- Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года.
- Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных).
- Профилактика гриппа у детей старше 1 года.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому компоненту препарата.
Хроническая почечная недостаточность (постоянный гемодиализ, хронический перитонеальный диализ, клиренс креатинина £ 10 мл/мин).
Применение при беременности и лактации
У лактирующих крыс осельтамивир и активный метаболит попадают в молоко. Происходит ли экскреция осельтамивира или активного метаболита с молоком у человека, неизвестно. Однако экстраполяция данных, полученных на животных, позволяет предполагать, что их количество в грудном молоке может составлять 0.01 мг/сутки и 0.3 мг/сутки, соответственно.
В настоящее время данных по применению препарата у беременных женщин недостаточно, чтобы оценить тератогенное или фетотоксичное действие осельтамивира фосфата.
С учетом этого, Тамифлю следует назначать во время беременности или лактации только в том случае, если возможные преимущества от его применения превышают потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Способ применения и дозы
Тамифлю принимается внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. У некоторых пациентов переносимость препарата улучшается, если его принимают во время еды.
Стандартный режим дозирования
Лечение
Лечение нужно начинать в первый или второй день появления симптомов гриппа.
Взрослые и подростки ≥ 12 лет. Рекомендованный режим дозирования Тамифлю – по одной капсуле 75 мг 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней или по 75 мг суспензии 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.
Дети > 40 кг или ≥ 8 лет , которые умеют проглатывать капсулы, также могут получать лечение, принимая по одной капсуле 75 мг 2 раза в сутки, в качестве альтернативы к рекомендованной дозе Тамифлю суспензии (см. ниже).
Для дозирования суспензии использовать прилагающийся шприц /отградуированный в мг /, необходимое количество суспензии отбирается из флакона дозирующим шприцем, переносится в мерный стаканчик и принимается внутрь.
Профилактика
Взрослые и подростки ≥ 12 лет
По 75 мг 1 раз в сутки внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с инфицированным. Прием препарата нужно начинать не позднее, чем в первые 2 дня после контакта. Во время сезонной эпидемии гриппа – по 75 мг 1 раз в сутки; в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.
Дети > 40 кг
Дети, которые могут проглатывать капсулы, также могут получать профилактическую терапию, принимая по одной капсуле 75 мг 1 раз в сутки, в качестве альтернативы к рекомендованной дозе Тамифлю суспензии (см. ниже).
| Вес | Рекомендованная доза в течение 10 дней |
| ≤ 15 кг | 30 мг 1 раз в сутки |
| > 15 - 23 кг | 45 мг 1 раз в сутки |
| > 23 - 40 кг | 60 мг 1 раз в сутки |
| > 40 кг | 75 мг 1 раз в сутки |
Дозирование в особых случаях
Больные с поражением почек
Лечение гриппа. Больным с клиренсом креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин дозу Тамифлю следует уменьшить до 75 мг один раз в сутки в течение 5 дней. Рекомендации по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для больных с клиренсом креатинина £ 10 мл/мин отсутствуют (см. «Фармакокинетика в особых группах» и «Меры предосторожности»).
Профилактика гриппа . Больным с клиренсом креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин рекомендуется уменьшить дозу Тамифлю до 75 мг через день. Рекомендации по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для больных с клиренсом креатинина £ 10 мл/мин отсутствуют (см. «Фармакокинетика в особых группах» и «Меры предосторожности»).
Больные с поражением печени
Коррекция дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется (см. «Фармакокинетика в особых группах»).
Больные старческого возраста
Коррекция дозы для профилактики или лечения гриппа не требуется (см. «Фармакокинетика в особых группах»).
Дети
Безопасность и эффективность Тамифлю у детей до 1 года не установлены (см. «Фармакокинетика в особых группах»).
Побочное действие
При приеме Тамифлю для лечения гриппа у взрослых самые частые нежелательные явления - тошнота и рвота, которые возникают, как правило, после приема первой дозы, носят транзиторный характер и в большинстве случаев не требуют отмены препарата.
Другие нежелательные явления, возникавшие с частотой ³ 1% при приеме Тамифлю по 75 мг 2 раза в сутки, включают диарею, бронхит, боли в животе, системное и несистемное головокружение, головная боль, кашель, нарушения сна, слабость.
У пациентов, принимавших Тамифлю для профилактики гриппа, несколько чаще, чем в группе плацебо, и чаще, чем в исследованиях по терапии, отмечались боли различной локализации, ринорея, диспепсия и инфекции верхних дыхательных путей. Однако, различия в частоте этих нежелательных явлений между группами Тамифлю и плацебо составили менее 1%.
Исследования лечения в педиатрической практике
В клинических исследованиях осельтамивира III фазы, назначавшегося для лечения гриппа, участвовало всего 1032 ребёнка в возрасте 1-12 лет (включая 698 здоровых детей в возрасте 1-12 лет и 334 детей астматиков в возрасте 6-12 лет). Лечение осельтамивира суспензией получало 515 детей.
Нежелательные явления, наблюдавшиеся у > 1% детей, получавших осельтамивир, включают следующие явления. Самым частым нежелательным явлением была рвота. Другие явления, о которых достаточно часто сообщали дети, получавшие лечение осельтамивиром, включали боль в животе, носовое кровотечение, нарушения, связанные с ухом, и конъюнктивит. Эти явления возникали внезапно, прекращались, несмотря на продолжение лечения, и в подавляющем большинстве случаев не послужили причиной прекращения лечения.
При использовании препарата в рутинной практике, вне клинических исследований, были отмечены очень редкие случаи кожной сыпи.
Передозировка
В настоящее время случаев передозировки не описано, однако предполагаемыми симптомами острой передозировки будут тошнота со рвотой или без нее. Разовые дозы Тамифлю до 1000 мг переносились хорошо, за исключением тошноты и рвоты.
Особые указания
См. “Фармакокинетика в особых случаях” и “Дозирование в особых случаях”.
Данных по эффективности Тамифлю при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа А и В, нет.
При лечении и профилактике гриппа у больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин требуется коррекция дозы.
Взаимодействия
Информация, полученная в фармакологических и фармакокинетических исследованиях осельтамивира фосфата, позволяет считать клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятными.
Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией и связыванием с активными центрами эстераз, превращающих осельтамивира фосфат в активное вещество, в литературе подробно не освещаются. Низкая степень связывания осельтамивира и активного метаболита с белками не дают оснований предполагать наличие взаимодействий, связанных с вытеснением лекарственных средств из связи с белками.
Эксперименты in vitro продемонстрировали, что ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз (см. “Фармакокинетика”). Формальной основы для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет.
Циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450, не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита.
Одновременное назначение пробенецида приводит к увеличению AUC активного метаболита примерно в 2 раза. Однако, коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется.
Одновременный прием с амоксициллином не влияет на плазменные концентрации обоих препаратов. Одновременный прием с парацетамолом не влияет на плазменные концентрации осельтамивира, его активного метаболита и парацетамола.
В клинических исследованиях III фазы Тамифлю назначали вместе с часто применяющимися препаратами, такими как ингибиторы АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидные диуретики (бендрофлюазид), антибиотики (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин и доксициклин), блокаторы Н 2 -рецепторов к гистамину (ранитидин, циметидин), бета-блокаторами (пропранолол), ксантинами (теофиллин), симпатомиметиками (псевдоэфедрин), опиатами (кодеин), кортикостероидами, ингаляционными бронхолитиками и анальгетиками (аспирин, ибупрофен и парацетамол). Изменений характера или частоты нежелательных явлений при этом не наблюдалось.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул в блистер ПВХ/Al.
1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Срок годности
Капсулы 5 лет
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Капсулы
Хранить при температуре не выше 30 о С.
После приготовления суспензию хранить при 2- 8 о С в течение 10 дней.
Не использовать суспензию по истечении 10 дней с момента приготовления.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Производитель
“Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд”, Швейцария