Новокаинамид состав. Новокаинамид (novocainamide) инструкция по применению

Подписаться
Вступай в сообщество «shango.ru»!
ВКонтакте:

Владелец регистрационного удостоверения:
МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко ОАО

Читайте также:

Код ATX для НОВОКАИНАМИД

C01BA02 (Procainamide)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата НОВОКАИНАМИД вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

01.055 (Антиаритмический препарат. Класс I A)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит, вода д/и.

5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.5 мл - ампулы (10) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Антиаритмический препарат класса I A. Тормозит входящий быстрый ток Na+, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени).

Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше в AV-узле.

Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV-проводимости обычно не отмечается.

Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных.

Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид (N-АПА) обладает выраженной активностью антиаритмических лекарственных средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.

Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на МОК). Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение АД, общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС). Электрофизиологические эффекты проявляются в расширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при в/в ведении - немедленно, при в/м - 15-60 мин.

Фармакокинетика

Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацетил-прокаинамида, имеет эффект первого прохождения. Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или хронической почечной недостаточности (ХПН) превращению подвергается 40% дозы. При ХПН или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.

T1/2 – 2.5-4.5 ч; при ХПН - 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида - около 6 ч. Около 25% введенного выводится почками (50-60% в неизмененном виде), с желчью.

НОВОКАИНАМИД: ДОЗИРОВКА

В/в - 100-500 мг со скоростью 25-50 мг/мин (под контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза - 1 г) или в/в капельно - 500-600 мг за 25-30 мин. Поддерживающая доза при в/в капельном введении - 2-6 мг/мин, при необходимости через 3-4 ч после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь.

При сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают на 1/3 и более.

В/м вводят по 5-10 мл (до 20-30 мл/сут).

При в/в введении препарат разводят в 5% растворе глюкозы или растворе натрия хлорида 0.9%. Скорость введения не должна превышать 50 мг/мин. При этом необходим постоянный контроль ЧСС, АД и ЭКГ.

Высшая доза для взрослых при в/м и в/в (капельно) введении: разовая - 1 г (10 мл препарата), суточная - 3 г (30 мл препарата).

При переходе на прием препарата внутрь, первая доза назначается через 3-4 ч после прекращения в/в инфузии.

Передозировка

Симптомы: препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при, одновременном применении других антиаритмических средств): брадикардия, синоатриальная и AV-блокады, асистолия, удлинение интервала QT, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкая артериальная гипотензия, отек легких, судороги, кома, остановка дыхания.

Лечение: симптоматическое. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические средства I A или 1 С классов. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS или артериальную гипотензию.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холиноблокирующих и цитостатических лекарственных средств, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия тозилата.

При одновременном применении с антигистаминными лекарственными средствами могут усиливаться атропиноподобные эффекты; с пимозодом - удлинение интервала QT.

Снижает активность антимиастенических лекарственных средств.

Циметидин, ранитидин снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют T1/2.

При комбинированной терапии с антиаритмическими лекарственными средствами III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает.

Лекарственные средства, угнетающее костномозговое кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии.

Беременность и лактация

Применять только в том случае, когда польза для матери превосходит потенциальный риск для плода/ребенка.

При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.

НОВОКАИНАМИД: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны ЦНС: общая слабость, галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.

Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в/в введении возможно развитие коллапса, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолии.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 0 до 25°С. Срок годности - 5 лет.

Показания

  • желудочковые нарушения ритма;
  • желудочковая тахикардия;
  • желудочковая экстрасистолия;
  • предсердная тахикардия;
  • мерцание и/или трепетание предсердий.

Противопоказания

  • желудочковая аритмия,
  • вызванная интоксикацией сердечными гликозидами;
  • синоатриальная и AV-блокада II и III степени (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора);
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • артериальная гипотензия;
  • кардиогенный шок;
  • системная красная волчанка (в т.ч.
  • в анамнезе);
  • желудочковые тахикардии типа «пируэт»;
  • удлиненный интервал QT;
  • лейкопения;
  • трепетание или мерцание желудочков;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью

В связи с возможным снижением сократимости миокарда и снижением АД следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда. Возможно аритмогенное действие.

Блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада I степени, миастения, бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, пожилой возраст.

Особые указания

Перед в/в применением необходимо разводить, вводить со скоростью не более 50 мг/мин; следует применять лишь в условиях стационара.

При проведении терапии необходимо проводить постоянный контроль АД, ЭКГ, формулы периферической крови (в конце терапии).

У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.

Применение при нарушении функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность.

Применение при нарушении функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

В нашей стране смертность от сердечно-сосудистых заболеваний занимает одно из ведущих мест среди других причин. Сказывается людей к своему здоровью, неправильное питание, пристрастие к алкоголю и курению, малоподвижный образ жизни. В настоящее время выпускается большое количество лекарственных средств, которые не только помогают справиться с сердечными заболеваниями, но и предотвратить их появление. Одним из таких препаратов является «Новокаинамид», инструкция по применению будет рассмотрена далее.

Состав препарата

Производители выпускают «Новокаинамид» в двух формах: таблетки и раствор для инъекций.

Активным компонентом каждой формы является прокаинамид, которого в таблетках содержится по 250 мг в каждой, а в растворе 100 мг. В качестве вспомогательных веществ в таблетках содержатся: крахмал и лактоза.

Если брать раствор препарата, то дополнительными компонентами являются и дисульфид натрия.

Фармакодинамика «Новокаинамида»

Если говорить про лекарство «Новокаинамид», инструкция описание содержит следующее: относится к антиаритмическим лекарственным средствам. Прокаинамид, который входит в состав препарата в качестве основного действующего вещества, обладает хорошим мембраностабилизирующим воздействием.

Механизм его действия основан на торможении входящего протока ионов натрия, а также снижении скорости деполяризации в нулевой фазе. «Новокаинамид» угнетает проводимость, понижает возбудимость сердечной мышцы в желудочках и предсердиях.

Прокаинамид способен также оказывать вазодилатирующее и ваголитическое воздействие, что приводит к снижению артериального давления и появлению тахикардии.

Когда показано применение препарата

Сердечные препараты являются серьезными лекарственными средствами, которые ни в коем случае нельзя принимать без назначения врача. Только специалист, учитывая диагноз и особенности организма пациента, может назначить правильный препарат. Показания к применению "Новокаинамида" следующие:


Все эти диагнозы устанавливаются только после тщательного обследования пациента.

Противопоказания к применению

Инструкция по применению «Новокаинамида» содержит также информацию о противопоказаниях к использованию данного лекарственного средства. Прием лекарства не показан при:

  • Аритмии, которая вызвана передозировкой
  • АВ-блокаде 2 и 3 степени.
  • Если имеется лейкопения.
  • Сверхчувствительности к компонентам препарата.
  • Если имеются нарушения в работе печени или почек.
  • При наличии миастении.
  • Инфаркт миокарда также является противопоказанием к применению препарата.
  • Повышенное артериальное давление.
  • Атеросклероз.
  • Бронхиальная астма.
  • Инструкция по применению «Новокаинамида» предупреждает об осторожном назначении препарата лицам пожилого возраста.
  • Кардиогенный шок.
  • Системная красная волчанка, в том числе это заболевание в анамнезе.
  • В период грудного вскармливания.
  • Нежелательно назначать детям до 18 лет «Новокаинамид», инструкция по применению не содержит информации об эффективности и безопасности применения препарата в этом возрасте.

Схема лечения и дозировка

Лекарственное средство можно принимать внутрь в виде таблеток, делать инъекции внутривенно или внутримышечно.

Если назначен в виде раствора «Новокаинамид», инструкция по применению в ампулах содержит подробную информацию по применению.

Для внутривенного введения растворяют 100-500 мг прокаинамида в физрастворе и вводят медленно, со скоростью не более 50 мг в минуту. Во время введения обязательно необходимо контролировать артериальное давление.

Бывают ситуации, когда требуется повторное введение такого же количества препарата для достижения желаемого эффекта. В целях профилактики приступа аритмии инфузию проводят со скоростью 2-6 мг в минуту.

После того как приступ купирован, можно поддерживать эффект внутримышечным введением лекарственного средства в количестве 0,5-1 грамм.

В качестве лечебного средства «Новокаинамид» внутримышечно вводят по 50 мг на один кг веса пациента в день, дозу эту необходимо разделить на несколько инъекций.

Максимальная доза для взрослых при внутривенном или внутримышечном введении составляет 1 грамм на одну инъекцию или 3 грамма в сутки.

Для средства "Новокаинамид" инструкция по применению таблетки в самом начале терапии рекомендует принимать по одной за час до еды или через 2 часа после приема пищи. Таблетку разжевывать не надо, а запивать достаточным количеством воды.

Если не наблюдается побочных явлений, то можно переходить к приему необходимой терапевтической дозы, она может составлять от одной до трех таблеток. Для поддерживающей терапии врач назначает по одной таблетке каждые 6 часов.

Нежелательные проявления

Если назначается лекарство «Новокаинамид», инструкция по применению должна быть хорошо изучена. В ней можно найти информацию о появлении побочных явлений в процессе лечения этим препаратом. К таковым относятся:


Если терапия «Новокаинамидом» назначается на длительный срок, то может развиться красная волчанка. Некоторые пациенты также отмечают, что во время лечения препаратом могут атаковать микробные инфекции и наблюдается более длительное заживление ран.

Симптоматика передозировки лекарственного средства

В статье было рассмотрено лекарство «Новокаинамид», инструкция, описание, фото ниже демонстрирует, какие могут быть симптомы передозировки препарата во время лечения.

Характеризоваться она может следующими проявлениями:


Для оказания первой помощи необходимо ввести пациенту «Фенилэфрин» и «Норэпинефрин», если упало кровяное давление. Эффективными средствами помощи являются промывание желудка, гемодиализ.

Взаимодействие препарата с другими лекарствами

Инструкция по применению «Новокаинамида» содержит информацию о с другими средствами. Необходимо знать, перед тем как приступать к терапии препаратом, что:

  • Лекарство усиливает эффект от приема миорелаксантов, холиноблокаторов.
  • Усиливается воздействие гипотензивных препаратов.
  • Если принимать одновременно антигистаминные средства, то атропиноподобный эффект усиливается.
  • Если одновременно осуществляется прием «Пимозода», то на ЭКГ можно видеть удлинение интервала QT.
  • Препарат усиливает проявление побочных эффектов при приеме «Тозилата Бретилия».
  • Повышается вероятность развития аритмогенного эффекта, если одновременно назначаются антиаритмические средства.
  • Прием совместный «Циметидина» повышает период полувыведения «Новокаинамида» и снижает почечный клиренс.

Перед назначением препарата врач обязательно должен поинтересоваться, какие лекарства принимает пациент, чтобы учесть все возможные взаимодействия.

Важные указания при приеме «Новокаинамида»

Уже было сказано, что принимать таблетки препарата необходимо натощак или через пару часов после еды. Запивать можно молоком или водой. Если назначаются инъекции, то раствор перед введением необходимо разбавлять.

В период лечения «Новокаинамидом» необходимо постоянно контролировать артериальное давление, уровень лейкоцитов в крови и делать ЭКГ.

После проведенного лечения у многих пациентов регистрируют повышенный уровень титра антиядерных антител. Если длительно использовать препарат после оперативного вмешательства на сердце, то возможно развитие лейкопении.

У пациентов пожилого возраста есть риск развития гипотензии, поэтому необходимо постоянно держать давление под контролем. Особую осторожность стоит соблюдать при назначении данного препарата детям. Дозировка должна быть тщательно просчитана.

Прием «Новокаинамида» оказывает влияние на концентрацию внимания, поэтому стоит воздержаться от вождения автомобиля во время терапии данным препаратом. Также осторожно заниматься теми видами деятельности, где требуется повышенное внимание и концентрация, чтобы не получить травму.

Прием препарата во время беременности

Инструкция по применению «Новокаинамида» предупреждает, что применение препарата во время беременности может привести к понижению артериального давления, что, в свою очередь, часто заканчивается маточно-плацентарной недостаточностью.

Аналоги и синонимы препарата

Аналогами любого препарата являются лекарственные средства, оказывающие одинаковое воздействие на организм. Если рассматривать лекарство «Новокаинамид» (описание, аналог, фото), то у него есть несколько таких препаратов:


Несмотря на то что все аналоги оказывают похожее действие, все-таки не стоит самостоятельно прописывать себе лекарство. Врач с учетом особенностей протекания заболевания, а также организма пациента назначает тот препарат, который окажется более эффективным.

Кроме аналогов, имеются еще и синонимы у «Новокаинамида», это препараты с одинаковым действующим веществом. К таковым можно отнести:

  • «Новокаинамид-Ферейн» - это раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций.
  • «Прокаинамид-Эском» является также раствором для инъекций.

При любом заболевании всегда можно подобрать аналоги и синонимы того препарата, который выписал врач. Многие пациенты ориентируются по цене и стараются приобрести более дешевые аналоги, но необходимо помнить, что действующее вещество может быть и одинаковым, но совместное сочетание с другими составляющими может дать совершенно иной эффект. Присушивайтесь к советам специалистов, а не занимайтесь самолечением, чтобы еще больше не навредить своему здоровью.

*БРЫНЦАЛОВ А ПАО* Акрихин ХФК АО БРЫНЦАЛОВ-А,ЗАО Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Семашко Мосхимфармпрепараты им Н.А.Семашко, ОАО Органика ОАО ТХФЗ ICN

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Антиаритмический препарат. Класс I A

Формы выпуска

  • 20 - банки темного стекла (1) - пачки картонные. 5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные 5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные. 5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

  • Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый. Раствор для инъекций 10% Таблетки

Фармакологическое действие

антиаритмический препарат 1А класса, оказывает мембраностабилизирующее действие. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше - в атриовентрикулярном узле. Непрямой М-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения атриовентрикулярной проводимости обычно не отмечается. Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусового узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических лекарственных средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным ионотропным эффектом(без существенного влияния на минутный объем крови). Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обуславливает тахикардию и снижение артериального давления(АД), общего периферического сосудистого сопротивления. Электрофизиологическое эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при внутривенном введении - немедленно, при внутримышечном введении - 15-60 мин.

Фармакокинетика

Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацетил-прокаинамида, имеет эффект "первого прохождения" через печень. Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или хронической почечной недостаточности превращению подвергается 40% дозы. При хронической почечной недостаточности или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах. T1/2 – 2.5-4.5 ч; при хронической почечной недостаточности - 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида около 6 ч. Около 25% введенного препарата выводится почками (50-60% в неизмененном виде), и через кишечник с желчью.

Особые условия

Аритмогенное действие прокаинамида было отмечено в 5-9% случаев. В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. При выраженном атеросклерозе прокаинамид применять не рекомендуется. C осторожностью применять при блокаде ножек пучка Гиса, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, миастении, печеночной и/или почечной недостаточности, СКВ (в т.ч. в анамнезе), бронхиальной астме, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, желудочковой тахикардии при окклюзии коронарной артерии, хирургических вмешательствах (в т.ч. в хирургической стоматологии), при удлинении интервала QT, артериальной гипотензии, атеросклерозе, при миастении, у пациентов пожилого возраста.

Состав

  • прокаинамида гидрохлорид 100 мг/мл Вспомогательные вещества: натрия дисульфит, вода д/и.

Новокаинамид показания к применению

  • различные расстройства сердечного ритма: * пароксизмальная форма мерцательной аритмии, * трепетание предсердий, * пароксизмальная желудочковая тахикардия, * желудочковая экстрасистолия, * предупреждение и лечение расстройств сердечного ритма при операциях на сердце, крупных сосудах и легких.

Новокаинамид противопоказания

  • Повышенная чувствительность к препарату; желудочковая аритмия, вызванная интоксикацией сердечными гликозидами, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады II-III степени (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора), артериальная гипотензия, кардиогенный шок; желудочковые тахикардии типа "пируэт", удлиненный интервал QT, лейкопения, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью. В связи с возможным снижением сократимости миокарда и снижением АД следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда. Возможно аритмогенное действие. Блокада ножек пучка Гиса, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, миастения gravis, бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, системная красная волчанка (в том числе и в анамнезе), хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология)

Новокаинамид дозировка

  • 10 % 100 мг/мл 250 мг

Новокаинамид побочные действия

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (вплоть до развития коллапса), внутрижелудочковые блокады, желудочковая тахикардия, тахиаритмия; при быстром в/в введении - коллапс, внутрижелудочковая блокада, асистолия. Со стороны ЦНС: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, психотические реакции с продуктивными симптомами, атаксия. Со стороны системы кроветворения: при длительном применении - угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Прочие: горечь во рту, при длительном применении - лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес); возможны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен в связи с риском лейкопении и тромбоцитопении.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антиаритмическими средствами возможно аддитивное кардиодепрессивное действие; с антигипертензивными средствами - усиливается антигипертензивное действие; с антихолинэстеразными средствами - уменьшается эффективность антихолинэстеразных средств. При одновременном применении с м-холиноблокаторами, антигистаминными препаратами усиливается их холинолитическое действие. При одновременном применении усиливается действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу; при одновременном применении средств, вызывающих угнетение костномозгового кроветворения, возможно усиление лейкопении и тромбоцитопении. При одновременном применении с амиодароном увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его продолжительность и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт". Повышается концентрация в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида, возможно усиление побочных эффектов.

Передозировка

препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств): брадикардия, синоатриальная и атриовентрикулярные блокады, асистолия, удлинение интервала QT, пароксизмы полиморфной желудочковой

Условия хранения

  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей
Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

  • Прокаинамида гидрохлорид, Прокаинамид, Амидопрокаин, Кардиоритмин, Новокамид, Прокалил, Пронестил.

Брутто-формула

C 13 H 21 N 3 O

Фармакологическая группа вещества Прокаинамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

51-06-9

Характеристика вещества Прокаинамид

Относится к антиаритмическим препаратам IA класса. Белый или белый с желтоватым или кремовым оттенком кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, легко — в этаноле, мало растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире. Водный раствор — бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиаритмическое .

Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проведение импульсов по предсердиям, AV узлу и желудочкам, удлиняет эффективный рефрактерный период предсердий. Подавляет автоматизм синусного узла и эктопических водителей ритма, увеличивает порог фибрилляций миокарда желудочков.

После приема внутрь всасывается до 95% принятой дозы. В плазме связывается с белками 15-25%. Биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита — N-ацетилпрокаинамида. T 1/2 составляет 2,5-4,5 ч. Экскретируется почками, причем 50-60% в неизмененном виде; скорость выведения активного метаболита более низкая по сравнению с исходным соединением. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом. Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение АД . Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT . Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при в/в введении — немедленно, при в/м — 15-60 мин.

Применение вещества Прокаинамид

Трепетание предсердий, пароксизмальная мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия (в т.ч. WPW-синдром ), желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV-блокада (при отсутствии искусственного водителя ритма сердца), трепетание или мерцание желудочков, аритмия на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения.

Ограничения к применению

Инфаркт миокарда, блокада ножек пучка Гиса, миастения, системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе), бронхиальная астма, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), удлинение интервала QT , артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Прокаинамид

Со стороны нервной системы и органов чувств: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия, нарушение вкуса.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, диарея, горечь во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД , снижение сократимости миокарда, желудочковая пароксизмальная тахикардия, сердечная недостаточность. При быстром в/в введении возможны коллапс, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия. При длительном применении — угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Прочие: лихорадка, аллергические реакции (кожная сыпь); при длительном применении — лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес). Вероятны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен.

Взаимодействие

Усиливает эффект антиаритмических, холинолитических и цитостатических средств, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия тозилата. Снижает активность антимиастенических средств.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, пониженное мочеотделение, сильное головокружение или обморок, учащенное или неритмичное сердцебиение, тошнота или рвота.

Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, гемодиализ, сосудосуживающие средства и поддержание проходимости дыхательных путей.

Пути введения

Внутрь, в/в , в/м .

Меры предосторожности вещества Прокаинамид

В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. Не рекомендуется при резко выраженной сердечной недостаточности и тяжелом атеросклерозе. При применении прокаинамида у беременных женщин существует потенциальный риск кумуляции и развития гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении работ, требующих повышенного внимания.

Повышенная возбудимость мышцы сердца может стать причиной возникновения аритмии или фибрилляции желудочков. Нарушение сердечного ритма, в свою очередь, приводит к ишемическому инсульту. Чтобы избежать подобных проблем кардиологи рекомендуют принимать лекарственные средства, обладающие антиаритмическим эффектом.

Таким средством является прокаинамид. Он представляет собой белый кристаллический порошок с кремовым или желтоватым оттенком.

Прокаинамид вводят перорально, внутримышечно и внутривенно. Данное средство предназначено для приема детьми и взрослыми. Основные формы выпуска прокаинамида:

  • ампулы;
  • 10% раствор во флаконе.

Прокаинамид производится под различными торговыми названиями. В нашей стране наиболее популярными считаются такие препараты:

  • Новокаинамид;
  • Новокаинамид буфус;
  • Новокаинамид-Ферейн;
  • Прокаинамид-Эском.

Это лекарство снижает уровень возбудимости мышцы сердца, обеспечивая угнетение дополнительных очагов возбуждения. Новокаинамид показан для людей, страдающих от , пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии и других патологий сердечного ритма. Препарат выпускается в форме таблеток, ампул и раствора.

Прием Новокаинамида противопоказан людям, которые имеют нарушения внутрисердечной проводимости, выраженную сердечную недостаточность и гиперчувствительность к прокаинамиду.

Новокаинамид буфус

Показанием к приему Новокаинамида буфус считается . Лекарственные формы этого препарата - таблетки и растворы для внутривенных или внутримышечных инъекций. Прием Новокаинамида буфус показан исключительно взрослым. Это средство не рекомендуется к применению при лейкопении и интоксикации сердечными гликозидами.

Новокаинамид-Ферейн

Прокаинамид с торговым названием Новокаинамид-Ферейн рекомендуется принимать при наличии наджелудочковой аритмии. Это средство рекомендовано к приему как взрослыми, так и детьми. Прием этого лекарства способствует усилению эффекта цитостатических, гипотензивных и антиаритмических лекарственных средств. Данный препарат противопоказан при:

  • гиперчувствительности к прокаинамиду;
  • бронхиальной астме;
  • хирургических вмешательствах;

Прокаинамид-Эском

Этот препарат показан к приему при синдроме преждевременного возбуждения сердечной мышцы, а также при наличии таких заболеваний, как желудочковая тахикардия и фибрилляция предсердий. Лекарственная форма препарата - таблетки и растворы для инъекций. Этот препарат необходимо принимать на «пустой» желудок за час до еды или спустя несколько часов после приема пищи. Для внутривенного ввода препарат необходимо предварительно разбавить и осуществлять ввод со скоростью не выше 50 мг/мин.

Механизм действия

Прокаинамид способствует снижению возбудимости, автоматизма и проводимости сердечной мышцы. Механизм действия этого лекарственного средства также предусматривает:

  • подавление импульсов в эктопических очагах;
  • незначительное снижение артериального давления и сократимости миокарда;
  • местноанестезирующий эффект.

Показания

Прокаинамид показан к применению в процессе лечения желудочковых и наджелудочкоовых аритмий. Это лекарственное средство рекомендуется использовать с целью перевода недавно начавшейся фибрилляции предсердий в синусовый ритм. Прокаинамид способен вызывать блокаду у пациентов с быстрой реакцией желудочков, фибрилляцией предсердий и синдромом Вольфа-Паркинсона-Вайта. Применение прокаинамида эффективно при резком прекращении постоянной желудочковой тахикардии.

Ритмы сердца

Применение растворов для инъекций

Внутривенный прием прокаинамида предусматривает разбавление содержимого ампулы в 0,9% физиологическом растворе или 5% растворе глюкозы. Скорость внутривенного ввода должна составлять 50 мг/мин. Данный способ приема проводится исключительно в условиях стационара. При внутривенном вводе средства рекомендуется проводить контроль артериального давления, данных электрокардиограммы и частоты сердечных сокращений. Максимальная разовая доза при внутривенном вводе составляет 10 мл раствора.

Инструкция по приему таблеток

Инструкция по применению прокаинамида предусматривает прием различных доз препарата. Дозировка зависит от формы выпуска и заболевания, которое подлежит лечению. При желудочковой экстрасистолии рекомендуется пероральный прием таблеток Новокаинамид по 0,25–1 г каждые 3–6 часов.

Для лечения пароксизмальной мерцательной аритмии рекомендуется однократный прием 1–1,5 г препарата. Если через некоторое время больной не ощутит эффекта, он может принять еще 0,5 г. В течение суток больной может принять не больше 3 г этого антиаритмического средства.

При использовании раствора для внутривенного ввода рекомендуется принимать не более 500 мг препарата. Ввод лекарства выполняется только при контроле ЭКГ и АД.

Максимальная доза внутривенного ввода составляет 1 г. Если больной страдает от сердечной недостаточности второй степени, суточную дозу рекомендуется уменьшить как минимум на 30%.

Инструкция прокаинамида предусматривает разбавление препарата в растворах натрия хлорида или декстрозы. При необходимости больной может повторно вводить это средство каждые 5 минут до достижения необходимого результата или лимита суточной дозы (до 30 мл).

Побочные эффекты

Побочные действия прокаинамида касаются:

  • нервной системы;
  • органов желудочно-кишечного тракта;
  • сердечнососудистой системы;
  • состояния крови;
  • аллергических реакций.

Прием этого лекарственного средства может иметь побочные эффекты в виде депрессии, галлюцинаций, головной боли и головокружения. Нарушения нервной системы также могут касаться возникновения атаксии, миастении и судорог. Что касается органов ЖКТ, то этот препарат может стать причиной возникновения диареи, тошноты и горечи во рту.

Побочное действие прокаинамида на сердечно-сосудистую систему способствует снижению артериального давления и сократимости миокарда. Таблетки Новокаинамид также могут стать причиной сердечной недостаточности. Некорректный внутривенный ввод приводит к нарушению внутрижелудочковой и предсердной проводимости.

Среди других побочных эффектов следует отметить возможность возникновения:

  • гемолитической анемии;
  • лихорадки;
  • кожной сыпи;
  • микробных инфекций;
  • кровоточивости десен и т. д.

Рецепт на латинском

Рецепт прокаинамида на латинском языке выглядит следующим образом:

Rp.: Tab. Procainamidi 0,25 D. t. d. N. 20

S. 6–8 таблеток в день (в 3–4 приема) с постепенным сокращением до 2–4 таблеток в сутки (в 2 приема).

Rp.: Sol. Procainamidi 10% 5 ml D. t. d. N. 10 in ampull.

S. 5–10 мл внутримышечно или 2–5 мл внутривенно в растворе глюкозы.

Аналоги

Наличие аналогичных препаратов упрощает поиск необходимого лекарства. Прокаинамид имеет ряд аналогов, которые оказывают то же самое медикаментозное воздействие. Основные аналоги прокаинамида:

  • Амидопрокаин;
  • Кардиоритмин.

Эти препараты также понижают уровень возбудимости сердечной мышцы и угнетают эктопические очаги возбуждения. Амидопрокаин и Кардиоритмин показаны к применению при пароксизмальной тахикардии, экстрасистологии и пароксизмах мерцания предсердий.

Полезное видео

Из следующего видео можно узнать полезную информацию о лечении аритмии:

Заключение

  1. Главным плюсом применения прокаинамида считается его моментальное воздействие, купирующее приступы пароксизмальной мерцательной аритмии. При этом данный препарат не имеет негативного воздействия на функции левого желудочка.
  2. К преимуществам этого средства можно отнести и минимальную вероятность развития побочных эффектов.
  3. Для предупреждения осложнений прием этого средства должен осуществляться исключительно под контролем профильного специалиста.
  4. Перед первым приемом больной должен тщательно изучить инструкцию для соблюдения правильного способа применения прокаинамида.


← Вернуться

×
Вступай в сообщество «shango.ru»!
ВКонтакте:
Я уже подписан на сообщество «shango.ru»