Таблетки трамадол инструкция по применению аналоги. "Трамадол": что это, форма выпуска, показания, инструкция по применению

Таблетки - 1 табл. трамадол - 100 мг вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза); магния стеарат; крахмал картофельный в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки; или в банках темного стекла или банках полимерных по 20 шт.; в коробке 1 банка. Раствор для инъекций - 1 мл трамадол - 50 мг вспомогательные вещества: натрия ацетат; вода для инъекций в ампулах по 1 или 2 мл, в комплекте с ножом ампульным; в пачке картонной 10 ампул или в контурной ячейковой упаковке 5 ампул; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.

Дозировка Трамадол

Таблетки: внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, независимо от времени приема пищи. Доза препарата подбирается врачом индивидуально в зависимости от интенсивности и характера болей. Обычно начальная доза для взрослых и подростков старше 14 лет - по 1/2 (50 мг) или 1 табл. (100 мг). При необходимости препарат можно принимать повторно через 4-6 ч. Суточная доза не должна превышать 400 мг (4 табл.). Длительность и схема применения трамадола определяется лечащим врачом. Раствор для инъекций: в/в (вводить медленно!), в/м и п/к. Обычно препарат назначают взрослым и детям старше 14 лет (массой тела свыше 50 кг). Режим дозирования препарата подбирается индивидуально, в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Продолжительность лечения определяется индивидуально. Не следует назначать препарат дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. Обычная разовая доза для в/в введения составляет 50-100 мг (1-2 мл). При необходимости, в случае недостаточного эффекта, через 30-60 мин возможно введение повторной разовой дозы - 50 мг (1 мл). При сильной боли в качестве начальной дозы вводят 100 мг препарата. Как правило, 400 мг/сут трамадола достаточно для снятия боли. Для снятия боли при онкологических заболеваниях и выраженной боли в послеоперационном периоде могут быть использованы более высокие дозы. При проведении в/в капельной инфузии начальную дозу 0,05-0,1 г (50-100 мг) вводят в/в медленно (в течение 20 мин), затем начинают поддерживающую капельную инфузию со скоростью 12 мг/ч до максимально возможной суточной дозы, которая составляет 0,4 г (400 мг). При в/м и п/к введении начальная доза составляет обычно 0,05-0,1 г (50-100 мг), дальнейшие инъекции возможны, при необходимости, в дозе 0,03 г (30 мг) до максимально возможной суточной дозы. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 0,4 г (400 мг). Детям в возрасте старше 1 года трамадол рекомендуется назначать в однократной дозе из расчета 1-2 мг/кг, максимальная суточная доза не должна превышать 4-8 мг/кг. Препарат следует разводить водой для инъекций, при этом необходимо учитывать, какие концентрации препарата могут быть получены (1 мл препарата содержит 0,05 г (50 мг), 2 мл - 100 мг трамадола): Для разведения препарата можно использовать воду для инъекций, физиологический раствор и 5% раствор декстрозы. Пожилым пациентам интервал между введениями следует увеличить (в связи с замедлением выведения препарата). Максимальная суточная доза - не более 300 мг. Пациентам с заболеваниями почек и печени следует увеличивать интервал между введениями разовых доз.

Формула: C16H25NO2, химическое название: транс-(±)-2-[(Диметиламино)метил]-1-(3-метоксифенил)циклогексанол (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ опиоиды, их аналоги и антагонисты/ опиоидные ненаркотические анальгетики.
Фармакологическое действие: анальгезирующее (опиоидное).

Фармакологические свойства

Трамадол оказывает активирующее действие на опиатные рецепторы (дельта-, мю- и каппа-) на пост- и пресинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы, в спинном и головном мозге, а также в желудочно-кишечном тракте. Трамадол способствует открытию кальциевых и калиевых каналов, гиперполяризации мембран и замедляет проведение нервного импульса. Стабилизирует содержание катехоламинов в центральной нервной системе и замедляет их разрушение.

Обезболивающий эффект трамадола обусловлен уменьшением активности ноцицептивной и повышением - антиноцицептивной систем организма. Трамадол оказывает седативное действие, угнетает кору мозга, дыхательный и кашлевой центры, возбуждает ядра глазодвигательного нерва, пусковую зону рвотного центра; вызывает спазм гладкой мускулатуры сфинктеров.

При приеме внутрь трамадол полно (90%) и быстро всасывается. Абсолютная биодоступность трамадола составляет 68%. Через 2 часа достигается максимальная концентрация в крови. Объем распределения трамадола зависит от способа его введения и составляет 203 и 306 литров после внутривенного или перорального введения соответственно. С белками плазмы связывается на 20%. Трамадол проникает через тканевые барьеры, включая плацентарный и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. В печени трамадол биотрансформируется с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 путем O- и N-деметилирования с дальнейшей конъюгацией. У трамадола обнаружено 11 метаболитов, одним из которых является моно-О-дезметилтрамадол, который обладает фармакологической активностью. Выводится трамадол в основном (90%) почками (в неизмененном виде 30%) и 10% кишечником. При нарушениях функционального состояния почек (при клиренсе креатинина меньше 80 мл/мин) и печени элиминация трамадола замедляется.

Показания

Болевой синдром сильной и средней интенсивности (в том числе и при травмах, злокачественных новообразованиях, в послеоперационном периоде); для обезболивания во время проведений болезненных терапевтических или диагностических мероприятий.

Способ применения трамадола и дозы

Трамадол принимают внутрь (независимо от приема пищи), вводят внутримышечно, внутривенно, подкожно, ректально. Дозировка индивидуальная, в зависимости от характера и интенсивности болей; продолжительность и схема терапии должна устанавливаться только врачом. Внутрь, обычная начальная доза пациентам старше 14 лет составляет 50 мг (повторно, при отсутствии эффекта - через 0,5 – 1 час). Парентерально вводят 50–100 мг, ректально - 100 мг (повторное введение свечей возможно только через 4–8 часа). Максимальная суточная доза равна 400 мг (в редких случаях она может быть повышена до 600 мг). Детям 1 – 14 лет парентерально или внутрь (капли) - разовая доза равна 1–2 мг/кг, максимальная суточная доза составляет 4–8 мг/кг. Больным, которые имеют заболевания печени и почек, а также пожилым пациентам между введениями разовых доз необходимо увеличивать интервал.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность; риск суицида, состояния, которые сопровождаются выраженным угнетением центральной нервной системы или угнетением дыхания (отравление снотворными препаратами, алкоголем, наркотическими анальгетиками и прочими психоактивными лекарственными средствами); одновременный прием ингибиторов МАО (а также период в течение 14 дней после их отмены), склонность к злоупотреблению психоактивными веществами, тяжелая почечная или/и печеночная недостаточность, кормление грудью (при длительном использовании), беременность (1 триместр), возраст до 1 года (для парентерального пути введения) и до 14 лет (для приема внутрь).

Ограничения к применению

Опиоидная наркомания, повышенное внутричерепное давление, нарушения сознания различного происхождения, эпилепсия, черепно-мозговая травма, нарушения функционального состояния печени или/и почек, боль в брюшной полости неясного происхождения (острый живот).

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием трамадола противопоказан в 1 триместре беременности. Во 2 и 3 триместрах беременности, при кормлении грудью использование трамадола возможно, но если ожидаемый эффект лечения выше возможного риска для плода и только под строгим медицинским наблюдением.

Побочные действия трамадола

Система пищеварения: тошнота, сухость во рту, рвота, боли в животе, метеоризм, диарея/ запор, затруднение при глотании;
нервная система и органы чувств: головокружение, повышенное потоотделение, повышенная утомляемость, слабость, заторможенность, головная боль, парадоксальная стимуляция центральной нервной системы (нервозность, тревожность, ажитация, тремор, эйфория, спазм мышц, галлюцинации, эмоциональная лабильность), нарушение сна, сонливость, спутанность сознания, неустойчивость походки, нарушение координации движений, судороги центрального генеза, депрессия, парестезии, нарушение когнитивных функций, амнезия, нарушения вкуса и зрения;
система кровообращения: тахикардия, синкопе, ортостатическая гипотензия, коллапс;
мочеполовая система: затрудненное мочеиспускание, задержка мочи, дизурия, нарушения менструального цикла;
аллергические реакции: зуд, экзантема, крапивница, буллезная сыпь;
прочие: одышка;
при резкой отмене - синдром отмены, при продолжительном использовании - лекарственная зависимость.

Взаимодействие трамадола с другими веществами

Трамадол усиливает действие этанола (алкоголь) и препаратов, которые угнетают центральную нервную систему (включая и транквилизаторы, снотворные, седативные и наркозные средства). Индукторы микросомального окисления (включая и барбитураты, карбамазепин) снижают выраженность обезболивающего эффекта трамадола и продолжительность его действия. Так как карбамазепин усиливает метаболизм трамадола и увеличивает вероятность появления судорог, то совместное использование трамадола и карбамазепина не рекомендовано. Продолжительное использование барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует появление перекрестной толерантности с трамадолом. Анксиолитики увеличивают выраженность обезболивающего эффекта трамадола; длительность анестезии повышается при комбинации трамадола с барбитуратами. Налоксон устраняет анальгезию и активирует дыхание после использования опиоидных анальгетиков. Фуразолидон, ингибиторы МАО, нейролептики, прокарбазин увеличивают вероятность появления судорог при совместном использовании с трамадолом. Хинидин увеличивает концентрацию трамадола в плазме и уменьшает метаболита (моно-О-дезметилтрамадол) за счет ингибирования (конкурентно) изофермента CYP2D6. Ингибиторы изоферментов CYP3A4 (такие как, эритромицин, кетоконазол) и CYP2D6 (такие как, пароксетин, флуоксетин и амитриптилин) могут понижать метаболизм трамадола и повышать риск развития серьезных побочных реакций, в том числе и судорог и серотонинового синдрома. Серотонинергические препараты, такие как ингибиторы МАО, антидепрессанты группы СИОЗС, линезолид (антибиотик, который является обратимым неселективным ингибитором МАО), противомигренозные средства (триптаны), а также препараты лития при совместном применении с трамадолом могут привести к развитию серотонинового синдрома. Активность трамадола снижают психостимуляторы и аналептики, полностью блокируют - налтрексон и налоксон.

Передозировка

При передозировке трамадолом развиваются угнетение дыхания (вплоть до апноэ), анурия, сужение зрачка, судороги, кома. Необходимо внутривенное введение налоксона (является специфическим антагонистом), промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.

Фармакодинамика

Трамадол - опиоидный анальгетик с центральным механизмом действия. Является неселективным полным агонистом µ-, δ- и к-опиоидных рецепторов с большим сродством к µ-опиоидным рецепторам. Вторым механизмом действия трамадола, усиливающим его анальгезирующее действие, являются подавление обратного захвата норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина.

Трамадол обладает противокашлевым действием. В терапевтических дозах не угнетает дыхание и практически не влияет на моторику кишечника. Влияние на сердечно-сосудистую систему выражено слабо. Анальгезирующий потенциал трамадола составляет 1/10-1/6 от активности морфина.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция составляет около 90 %. Период полуабсорбции равен около 0,4 ч. После приема внутрь биодоступность составляет около 68 %. В сравнении с другими опиоидными анальгетиками абсолютная биодоступность трамадола высокая. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приема внутрь составляет 2 ч.

Связь с белками плазмы около 20%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Незначительные количества трамадола и его десметилированного производного (0,1 % и 0,02 % соответственно) проникают в грудное молоко.

В метаболизме трамадола принимают участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6, подавление которых другими веществами может влиять на концентрацию трамадола и его активного метаболита в крови. До настоящего времени клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами, опосредованные этим механизмом не выявлены.

Трамадол и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой, средний кумулятивный показатель почечного выведения - 90 %.

Период полувыведения трамадола (T1/2) составляет приблизительно 6 ч вне зависимости от пути введения. У пациентов старше 75 лет период полувыведения может быть увеличен в 1,4 раза; при циррозе печени до 13,3±4,9ч (трамадол), 18,5±9,4ч (О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях - до 22,3 ч и 36 ч соответственно.

T1/2 при почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) - 11±3,2ч (трамадол), 16,9±3 ч (О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях - до 19,5 ч и 43,2 ч соответственно.

В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Фармакологической активностью обладает только О-десметилтрамадол. Существуют значительные индивидуальные различия в концентрации других метаболитов. В моче обнаружены 11 метаболитов трамадола.

В терапевтических дозах фармакокинетика трамадола линейна. Соотношение концентрации трамадола в сыворотке крови и анальгезирующего эффекта является дозозависимым, варьирующим у отдельных индивидов. Концентрация трамадола в сыворотке крови 100-300 нг/мл обычно эффективна.

2. показания к применению

Болевой синдром средней и тяжелой степени различной этиологии (например, боли у онкологических больных, при травмах и в послеоперационном периоде). Болезненные диагностические и лечебные манипуляции.

3. Способ применения

Внутрь . Таблетки проглатывают целиком независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от интенсивности болевого синдрома и индивидуальной чувствительности пациента. Рекомендуемые дозы являются ориентировочными. Продолжительность лечения препаратом определяется индивидуально. При лечении всегда необходимо подбирать минимально эффективную дозу препарата. При лечении хронического болевого синдрома следует придерживаться определенного графика приема препарата.

Взрослые и подростки старше 14 лет

Разовая доза составляет 50 мг трамадола. В случае недостаточности обезболивающего эффекта через 30-60 минут принимают 50 мг трамадола повторно. При интенсивных болях рекомендуемая разовая доза - 100 мг трамадола.

В зависимости от интенсивности болевого синдрома, анальгезирующее действие обычно сохраняется в течение 4-6 ч. В послеоперационном периоде возможно кратковременное применение более высоких доз препарата (в ранние сроки после операции).

Не следует превышать суточную дозу трамадола - 400 мг, за исключением особых обстоятельств (например, онкологическая боль или тяжелая послеоперационная боль).

Пациенты старше 75 лет

У пациентов старше 75 лет без клинических проявлений печеночной или почечной недостаточности обычно не требуется изменения дозы трамадола. У пациентов этой возрастной группы выведение трамадола может замедляться. Следовательно, если это представляется необходимым, перерыв между приемами препарата может быть увеличен сообразно состоянию пациента.

Пациенты с почечной недостаточностью или находящиеся на диализе и пациенты с печеночной недостаточностью

При нарушении функции почек и/или печени выведение трамадола из организма замедлено. При необходимости интервал между приемами препарата должен быть увеличен.

Продолжительность терапии

Трамадол ни при каких обстоятельствах не должен применяться дольше, чем это необходимо. При длительном применении трамадола, обусловленном интенсивностью или этиологией болевого синдрома, необходим периодический контроль (если необходимо с перерывами в приеме препарата) для определения необходимости дальнейшей терапии и оптимизации дозы.

4. Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами являются тошнота и головокружение, отмеченные более чем у 10 % больных. Частота определяется следующим образом: Очень часто: >1/10; Часто: >1/100, 1/1000, 1/10 000,
Частота неизвестна: не может быть определена на основании имеющихся данных.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто : влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (ощущение сердцебиения, тахикардия, ортостатическая гипотензия или коллапс). Эти побочные эффекты в основном наблюдаются при внутривенном введении препарата или при значительных физических нагрузках.

Редко : брадикардия, повышение артериального давления.

Со стороны обмена веществ и питания

Редко : изменения аппетита.

Со стороны дыхательной системы

Редко : угнетение дыхания, одышка.

Было отмечено ухудшение состояния при бронхиальной астме, однако, причинно- следственной связи с применением препарата не установлено.

Со стороны нервной системы

Очень часто : головокружение.

Часто : головная боль, сонливость.

Редко : парестезии, судороги, непроизвольные мышечные сокращения, нарушения координации, обморок.

Судороги возможны после применения высоких доз трамадола и при одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности.

Частота неизвестна: расстройства речи.

Со стороны психики

Редко : галлюцинации, спутанность сознания, нарушения сна, тревога и ночные кошмары. После применения трамадола возможны различные редко наблюдаемые нежелательные реакции со стороны психики (в зависимости от личностных особенностей больного и продолжительности лечения). Эти нежелательные лекарственные реакции включают изменение настроения (обычно эйфория, иногда дисфория), изменение двигательной активности (обычно снижение, иногда повышение), нарушение когнитивных функций и восприятия (например, процесс принятия решений, расстройства восприятия). Возможно развитие лекарственной зависимости. Возможные симптомы "отмены" аналогичны симптомам отмены опиоидов: ажитация, тревога, нервозность, нарушения сна, гиперкинезия, и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта.

Другие симптомы, очень редко встречающиеся при отмене трамадола, включают: панические атаки, тяжелую тревогу, галлюцинации, парестезии, звон в ушах и другие очень редкие симптомы со стороны ЦНС (нарушение ориентации во времени и пространстве, галлюцинации, деперсонализацию, дереализацию, паранойю).

Со стороны органа зрения

Редко : затуманенное зрение.

Частота неизвестна: мидриаз.

Со стороны системы пищеварения

Очень часто : тошнота.

Часто : запор, сухость во рту, рвота.

Нечасто : рвотные позывы, чувство тяжести в эпигастрии, диарея.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Часто : потливость.

Нечасто : зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы

Редко : мышечная слабость.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

В отдельных случаях отмечалось повышение активности "печеночных" ферментов по времени совпадавшее с терапией трамадолом.

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Редко : нарушения мочеиспускания (затруднение при мочеиспускании, дизурия и задержка мочи).

Со стороны иммунной системы

Редко : аллергические реакции (одышка, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отек) и анафилаксия.

Общие расстройства

Часто : повышенная утомляемость.

5. Противопоказания

Гиперчувствительность к трамадолу или другим компонентам препарата. Острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками, опиоидами или другими психотропными средствами.

Противопоказано одновременное применение трамадола с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также в течение 14 дней после окончания их приема. , не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю. В качестве препарата для лечения синдрома "отмены" опиоидов. Возраст до 14 лет.

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

У пациентов с лекарственной зависимостью от опиоидов .

При черепно-мозговой травме, у больных в состоянии шока, у больных с нарушениями сознания неясного генеза, у больных с расстройствами дыхания и нарушением деятельности дыхательного центра, при повышенном внутричерепном давлении.

У пациентов с установленной тяжелой непереносимостью опиоидов аллергического и неаллергического генеза .

При эпилепсии, поддающейся адекватному медикаментозному контролю, либо у пациентов, подверженных развитию судорог, трамадол может применяться только по жизненным показаниям (см. раздел "Особые указания").
У пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарственными препаратами или опиоидной зависимостью лечение трамадолом должно проводиться короткими курсами и под медицинским контролем (см. раздел "Особые указания").

6. При беременности и лактации

Трамадол проникает через плацентарный барьер. Убедительных доказательств безопасности применения трамадола во время беременности у человека не получено, поэтому трамадол не следует применять во время беременности. Длительное применение трамадола при беременности может привести к развитию синдрома "отмены" у новорожденного.

Трамадол не влияет на сократимость матки во время родов. У новорожденных трамадол может вызвать изменение частоты дыханий, что обычно не является клинически значимым. Около 0,1 % дозы трамадола, введенной матери, выводится с молоком во время кормления грудью. Трамадол не следует применять во время беременности и в период кормления грудью. После однократного приема трамадола обычно нет необходимости в прерывании грудного вскармливания.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Трамадол нельзя применять одновременно или в течение 14 дней после отмены ингибиторов МАО. У пациентов, получавших лечение ингибиторами МАО в течение 14 дней до начала применения опиоидного анальгетика петидина, были отмечены угрожающие жизни лекарственные взаимодействия, проявляющиеся симптомами со стороны центральной нервной системы, дыхательной и сердечнососудистой систем. Аналогичные взаимодействия с ингибиторами МАО возможны и при применении трамадола. Одновременное применение трамадола и средств, угнетающих ЦНС, включая алкоголь, может усилить побочные реакции со стороны ЦНС.

Отмечено, что при одновременном или предшествующем применении циметидина (ингибитора микросомальных ферментов печени) клинически значимые взаимодействия маловероятны. Одновременное или предшествующее применение карбамазепина (индуктора микросомальных ферментов печени) может снизить анальгезирующий эффект трамадола и сократить время его действия. Не рекомендуется комбинировать трамадол с агонистами-антагонистами опиоидных рецепторов (например, бупренорфином, пентазоцином), так как анальгезирующий эффект трамадола как полного агониста опиоидных рецепторов может снизиться.

Трамадол может вызывать судороги и усиливать действие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклических антидепрессантов, нейролептиков и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности, таким образом, приводя к развитию судорог. В отдельных случаях было отмечено развитие серотонинового синдрома, связанного с применением трамадола в комбинации с другими серотонинергическими препаратами, такими, как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторы МАО. Возможные симптомы серотонинового синдрома: спутанность сознания, ажитация, гипертермия, потливость, атаксия, гиперрефлексия, миоклонус и диарея. Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое исчезновение симптомов.

Необходимая терапия определяется клинической картиной и выраженностью симптомов.

При одновременном применении трамадола и непрямых антикоагулянтов - производных кумарина (например, варфарина) необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, так как у некоторых из них отмечалось повышение международного нормализованного отношения (MHO) с развитием кровотечений и экхимозов.

Другие ингибиторы изофермента CYP3A4, например, и эритромицин, могут тормозить метаболизм трамадола (N-деметилирование) и возможно активного О-десметилтрамадола. Клиническое значение данного взаимодействия не изучалось.

Имеются ограниченные данные, что пред- или послеоперационное применение противорвотных средств группы блокаторов 5-НТз-серотониновых рецепторов (например, ондансетрона) увеличивало потребность в трамадоле у пациентов с послеоперационным болевым синдромом.

8. Передозировка

При передозировке трамадола следует ожидать симптомов, характерных для наркотических анальгетиков.

Возможные симптомы:

миоз, рвота, коллапс, угнетение сознания вплоть до комы, судороги, угнетение дыхательного центра до апноэ.

Лечение:

обеспечение проходимости дыхательных путей. Поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы в зависимости от симптоматики. При нарушении дыхания вводится . При судорогах следует внутривенно вводить . При передозировке препарата в лекарственных формах для приема внутрь необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь в течение первых двух часов после передозировки. После приема особенно больших доз препарата в таблетках, удаление содержимого желудка может быть эффективно и в более поздние сроки. Гемодиализ и гемофильтрация малоэффективны.

9. Форма выпуска

Таблетки 100 мг - 10, 30 или 50 шт.

10. Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

11. Состав

1 таблетка содержит

трамадола гидрохлорида 100,0 мг.
Вспомогательные вещества : лактозы моногидрат (сахар молочный) - 225,0 мг; крахмал картофельный - 85,0 мг; магния стеарат - 5,0 мг; тальк - 5,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 60,0 мг; повидон (поливинилпирролидон) - 20,0 мг.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Трамадол опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Действующее вещество

Трамадола гидрохлорид (tramadol)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белые со слабо заметными вкраплениями, круглые, плоские, слегка шероховатые, с фаской, с характерным запахом земляники.

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, макрогол 4000, сахарин натрия, кремния оксид коллоидный, ароматизатор.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, с корпусом желтого цвета и зеленой крышечкой; содержимое капсул - порошок белого или практически белого цвета.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, железа оксид желтый, индиготин (E132).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

10 мл - флакон-капельницы темного стекла (1) - пачки картонные.
20 мл - флакон-капельницы темного стекла (1) - пачки картонные.
50 мл - флакон-капельницы темного стекла (1) - пачки картонные.
100 мл - флакон-капельницы темного стекла (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия. Относится к анальгетическим средствам центрального действия. Оказывает выраженный обезболивающий эффект. Неселективный антагонист опиоидных мю-, дельта- и каппа-рецепторов в ЦНС с наибольшим сродством к мю-рецепторам. Угнетает обратный нейрональный захват и усиливает высвобождение серотонина. Оказывает также противокашлевое действие, не нарушает моторику ЖКТ.

Продолжительность действия - около 4-8 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема трамадол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 90%). C max в крови определяется примерно через 2 ч. Биодоступность составляет около 70%, не зависит от приема пищи и увеличивается при многократном применении препарата.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет около 20%. Трамадол проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Примерно 0.1% выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, лишь один из которых (О-деметилтрамадол) обладает выраженной фармакологической активностью (в 2-4 раза превышает активность Трамадола).

Выведение

Трамадол и его метаболиты выводятся в основном почками (до 90%) и через кишечник (около 10%). T 1/2 , независимо от пути введения, составляет около 6 ч. У пациентов в пожилом возрасте, с и при почечной недостаточности величина T 1/2 увеличивается.

Показания

— болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных);

— с целью обезболивания при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.

Противопоказания

— состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, психотропными средствами);

— одновременное применение ингибиторов МАО (и 2 едели после их отмены);

— беременность;

— период лактации (применение возможно только по жизненным показаниям);

— возраст до 14 лет;

— повышенная чувствительность к препарату.

Дозировка

Таблетки

начальная доза - 1 таб. (50 мг) внутрь с небольшим количеством жидкости независимо от приема пищи; при отсутствии эффекта в течение 30-60 мин можно принять еще 1 таб.; при сильных болях однократная доза может сразу составить 100 мг (2 таб.). Эффект, в зависимости от степени выраженности болей, сохраняется в течение 4-8 ч. Не следует превышать дневную дозу Трамадола 400 мг (8 таб.).

Длительность и схема применения определяются лечащим врачом

Таблетки можно глотать не разжевывая, запивая необходимым количеством жидкости, независимо от приема пищи, или предварительно растворить в 1/2 стакана воды.

Капсулы

Доза препарата подбирается врачом индивидуально в зависимости от интенсивности и характера болей.

Взрослые и подростки в возрасте старше 14 лет: начальная доза - 1 капсула (50 мг) внутрь с небольшим количеством жидкости независимо от приема пищи; при отсутствии эффекта в течение 30-60 мин можно принять еще 1 капсулу; при сильных болях однократная доза может сразу составить 100 мг (2 капсулы). Эффект, в зависимости от степени выраженности болей, сохраняется в течение 4-8 ч. Не следует превышать дневную дозу трамадола 400 мг (8 капсул).

Не следует назначать данную лекарственную форму детям с массой тела менее 25 кг и в возрасте менее 14 лет.

Пожилым пациентам, пациентам с нарушениями функции печени и почек при необходимости приема следует увеличить интервал между приемами препарата.

Длительность и схема применения определяются лечащим врачом.

Капсулы следует проглатывать не разжевывая, запивая необходимым количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Раствор для приема внутрь

Доза препарата подбирается врачом индивидуально в зависимости от интенсивности и характера болей.

Взрослые и подростки в возрасте старше 14 лет: доза составляет 50 мг (20 капель). При отсутствии желаемого эффекта через 30-60 мин можно принять еще 20 капель. При необходимости повторно препарат можно принимать через 4-6 ч. Суточная доза не должна превышать 400 мг (160 капель).

Для детей в возрасте от 1 года до 14 лет разовая доза составляет 1-2 мг/кг массы тела. Примерные дозировки для детей приведены в таблице (1 капле раствора соответствует примерно 2.5 мг трамадола г/х).

Пожилым

пациентам, пациентам с нарушениями функции печени и почек при необходимости приема следует увеличить интервал между приемами препарата.Предписанное количество капель следует принимать с небольшим количеством жидкости или с сахаром, независимо от приема пищи. Длительность и схема применения определяются лечащим врачом.

Флакон с дозирующим устройством снабжен защитным от детей колпачком. Для открытия флакона следует надавить на крышечку и совершить вращательное движение слева направо.

Побочные действия

Наиболее характерны головокружение, тошнота, запоры, головная боль, сонливость (у 15-30% больных), рвота, кожный зуд, симптомы психостимулирующего действия, астения, потливость, диспепсия, сухость во рту, диарея (5-15% больных).

С частотой менее 5% возможны потеря веса, гипотензия и тахикардия, парестезии, галлюцинации, тремор, боли в области живота, нарушения зрения, задержка мочеиспускания.

Частота развития побочных эффектов повышается с увеличением продолжительности приема препарата. При длительном применении в больших дозах не исключена возможность развития лекарственной зависимости.

О всех побочных эффектах, в т.ч. не указанных выше, следует сообщать лечащему врачу.

Передозировка

Симптомы: сужение зрачков, рвота, угнетение дыхания и судороги.

Лечение: первая помощь при отравлении - поддержание адекватной легочной вентиляции и симптоматическая терапия в условиях специализированного отделения. В легких случаях достаточно промывание желудка. Применение не имеет решающего значения, т.к. не позволяет устранить все симптомы отравления и может вызвать судороги. Гемодиализ мало эффективен. При судорогах целесообразно в/в введение диазепама.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Трамадола с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, а также с этанолом, возможно усиление их действия.

При одновременном применении Трмадола с и другими индукторами метаболических ферментов возможно ослабление анальгезирующего действия Трамадола.

При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков.

Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Особые указания

У больных пожилого возраста Трамадол применяют с увеличенными интервалами времени.

С осторожностью и под наблюдением врача следует использовать препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией, а также лицам с лекарственной зависимостью к опиоидам.

Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять Трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств.

Препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из-за плохой предсказуемости эффекта взаимодействия.

На фоне длительного применения карбамазепина эффект Трамадола может быть слабее.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении трамадола не следует водить автомобиль или выполнять другую работу, требующую повышенного внимания.

Беременность и лактация

При беременности следует избегать длительного применения Трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.

При необходимости приема в период лактации следует учитывать, что Трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Трамадол. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать уколы или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Трамадол, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии боли и обезболивания у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Трамадола, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Синтетическим анальгетиком, относящимся к категории опиоидных препаратов, является Трамадол. Инструкция по применению указывает, что капсулы и таблетки 50 мг и 100 мг, уколы в ампулах для инъекций в растворе создают мощный обезболивающий эффект.

Форма выпуска и состав

Трамадол выпускается в форме:

раствора для инъекций;
капсул;
таблеток;
таблеток пролонгированного действия (ретард);
капель для перорального применения;
ректальных суппозиториев.

В состав одной таблетки Трамадол ретард в пленочной оболочке входят 100, 150 или 200 мг Tramadol hydrochloridе, гипромеллоза (Hypromellose), микрокристаллическая целлюлоза (Microcrystalline cellulose), кремния диоксид коллоидный (Silicii dioxydum colloidale) безводный, стеарат магния (Magnesium stearate).

В одной капсуле содержится: 50 мг Tramadol hydrochloridе, лактозы моногидрат (Lactose monohydrate), магния стеарат (Magnesium stearate). В составе желатиновой капсулы присутствует краситель бриллиантовый черный PN (Е151).

Один миллилитр раствора содержит в своем составе 50 мг Tramadol hydrochloridе, натрия ацетат (Sodium acetate) безводный, воду для инъекций (Aqua pro injectionibus).

Для изготовления одного ректального суппозитория требуется 100 мг Tramadol hydrochloridе, твердый жир.

В одном миллилитре раствора для перорального применения (что соответствует 40 каплям) содержится: 100 мг Tramadol hydrochloridе, сахароза (Saccharose), глицерин (Glicerin), пропиленгликоль (Propylene glycol), полисорбат 20 (Polysorbate 20), калия сорбат (Рotassium sorbate), сахарин натрия (Sodium saccharin), масло мяты перечной (Peppermint oil), анисовое масло (Оleum anisi), вода очищенная (Aqua purificatae).

Фармакологическое действие

Препарат влияет на спинной мозг и центральную нервную систему, тормозя проведение болевых импульсов. Средство оказывает сильное обезболивающее действие, сохраняющееся продолжительный период времени. Препарат обладает седативным и легким противокашлевым действием.

Применение Трамадола активизирует опиатные рецепторы в желудочно-кишечном тракте и мозгу. Средство стабилизирует концентрацию и замедляет разрушение катехоламинов в ЦНС. Трамадол в 5-10 раз слабее Морфина.

Правильное использование медикамента не оказывает существенного влияния на гемодинамику, перистальтику кишечника и дыхание, также не меняет давление в легочной артерии. При продолжительном лечении, как правило, развивается толерантность.

Анальгетический эффект наступает в среднем через 20-30 минут после применения лекарства и длится в течение 6 часов.

Показания к применению

От чего помогает Трамадол? Средство назначают для купирования болевого синдрома средней и сильной интенсивности различной этиологии, в том числе болей у онкологических больных, болей при травмах и в послеоперационном периоде.

Также препарат применятся для обезболивания при проведении болезненных диагностических и лечебных манипуляций.

Инструкция по применению

Доза препарата подбирается врачом индивидуально в зависимости от интенсивности и характера болей.

Капсулы

Трамадол подбирается врачом индивидуально в дозировке в зависимости от интенсивности и характера болей. Взрослые и подростки в возрасте старше 14 лет: начальная доза — 1 капсула (50 мг) внутрь с небольшим количеством жидкости независимо от приема пищи; при отсутствии эффекта в течение 30-60 мин можно принять еще 1 капсулу; при сильных болях однократная доза может сразу составить 100 мг (2 капсулы).

Эффект, в зависимости от степени выраженности болей, сохраняется в течение 4-8 ч. Не следует превышать дневную дозу трамадола 400 мг (8 капсул). Не следует назначать данную лекарственную форму детям с массой тела менее 25 кг и в возрасте менее 14 лет.

Пожилым пациентам, пациентам с нарушениями функции печени и почек при необходимости приема следует увеличить интервал между приемами препарата. Длительность и схема применения определяются лечащим врачом. Капсулы следует проглатывать не разжевывая, запивая необходимым количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Таблетки

Взрослые и подростки в возрасте старше 14 лет:

начальная доза — 1 таблетка (50 мг) внутрь с небольшим количеством жидкости независимо от приема пищи;
при отсутствии эффекта в течение 30-60 мин можно принять еще 1 таблетку;
при сильных болях однократная доза может сразу составить 100 мг (2 таблетки).

Эффект, в зависимости от степени выраженности болей, сохраняется в течение 4-8 ч. Не следует превышать дневную дозу Трамадола 400 мг (8 таблеток). Не следует назначать данную лекарственную форму детям с массой тела менее 25 кг и в возрасте менее 14 лет.

Раствор для инъекций

Трамадол вводят медленно внутривенно, внутримышечно или подкожно. При отсутствии иных предписаний подросткам от 14 лет и взрослым назначают 50–100 мг в 1-2 мл раствора для инъекций однократно. Если удовлетворительная анальгезия не наступает, через 30–60 минут вводят дозу 50 мг. Высокую дозу (100 мг) в качестве начальной применяют при сильных болях.

Суточная доза обычно составляет 400 мг. Как правило, ее достаточно для купирования боли. Для онкологических больных могут применяться более высокие дозы. У пациентов с заболеваниями почек и печени, у пожилых людей в возрасте от 75 лет выведение трамадола гидрохлорида может замедляться, поэтому может потребоваться увеличение интервала между введениями препарата.

Раствор для приема внутрь

Доза препарата подбирается врачом индивидуально в зависимости от интенсивности и характера болей. Взрослые и подростки в возрасте старше 14 лет: доза составляет 50 мг (20 капель). При отсутствии желаемого эффекта через 30-60 мин можно принять еще 20 капель.

При необходимости повторно препарат можно принимать через 4-6 ч. Суточная доза не должна превышать 400 мг (160 капель). Для детей в возрасте от 1 года до 14 лет разовая доза составляет 1-2 мг/кг массы тела.

Суппозитории для ректального применения

Подросткам от 14 лет и взрослым обычно назначают по 1 суппозиторию до 4 раз в сутки. Пожилым людям, пациентам с нарушениями функции почек/печени при острых болях можно применять по 1 суппозиторию, но при длительном лечении следует увеличить интервалы между введениями.

Побочные явления

Трамадола может спровоцировать следующие побочные действия:

со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, заторможенность, слабость, повышение потоотделения, нервозность, галлюцинации, спазм мышц, ажитация, тремор, тревожность, эмоциональная лабильность, эйфория, нарушение сна, сонливость, нарушение координации движения, спутанность сознания, неустойчивость походки, амнезия, депрессия, судороги, нарушения когнитивной функции;
аллергические реакции: буллезная сыпь, зуд, крапивница, экзантема;
со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия, затрудненное мочеиспускание;
ортостатическая гипотензия, тахикардия, коллапс, обморок – со стороны сердечно-сосудистой системы;
со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея или запор, сухость во рту, метеоризм, абдоминальные боли, тошнота.

Трамадол может привести к нарушению вкуса, зрения и менструального цикла.

Резкое прекращение приема проявляется синдромом «отмены»: сильнейшее желание принять опиоиды, чихание, ринорея, мышечные судороги и боли, слезотечение, абдоминальные спазмы, расширение зрачков, диарея, тошнота, рвота, периодический озноб, образование «гусиной кожи», дисфония, беспокойный сон, зевота, артериальная гипертензия и тахикардия.

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или другим опиоидам;
детский возраст до 1 года – для пероральных капель, до 14 лет – для остальных лекарственных форм;
эпилепсия, не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю;
склонность к злоупотреблению психоактивными веществами; суицидальные наклонности;
беременность и лактация (за исключением жизненно необходимых случаев);
одновременное применение ингибиторов МАО (моноаминоксидазы) и 2 недели после их отмены;
тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
в качестве препарата для лечения синдрома отмены, развившегося вследствие применения опиоидов;
состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы (отравление опиоидными анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, алкоголем).

С осторожностью и под строгим врачебным контролем Трамадол применяют в следующих случаях:

лекарственная зависимость к опиоидам; боли в брюшной полости неустановленного генеза (так называемый острый живот);
черепно-мозговые травмы;
повышенное внутричерепное давление;
склонность к формированию зависимости (алкоголизм, наркотическая или лекарственная зависимость);
нарушение функции почек и/или печени; нарушения сознания различного генеза;
эпилепсия;
одновременное применение трициклических антидепрессантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (некоторых антидепрессантов и средств, снижающих аппетит), прочих трициклических соединений, противомигренозных препаратов (триптанов), наркотических анальгетиков, нейролептиков и других средств, снижающих порог судорожной активности;
судороги.

Детям, при беременности и кормлении грудью

При беременности следует избегать длительного применения Трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде. При необходимости приема в период лактации следует учитывать, что медикамент в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.

Особые указания

С особой осторожностью назначают анальгетик людям с внутричерепной гипертензией, наркоманией, черепно-мозговой травмой, спутанностью сознания, абдоминальными болями неясной этиологии и эпилептическим синдромом. Длительное использование данного препарата вызывает зависимость. Во время терапии нужно исключить употребление алкоголя.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказан одновременный прием Трамадола с ингибиторами МАО. При сочетании препарата со средствами, воздействующими на ЦНС, или с алкогольными напитками, может отмечаться синергичный эффект, выражающийся в увеличении седации или усилении обезболивающего действия.

Карбамазепин повышает метаболизм препарата, как следствие - пациенту требуется увеличение дозы Трамадола.

На фоне одновременного приема препарата с СИОЗС, трициклическими депрессантами или психолептиками у пациента может повышаться риск возникновения судорог.

Аналоги лекарства Трамадол

По структуре определяют аналоги:

Трамал ретард.
Трамадол Ланнахер (ретард, Штада, Акри, ГР, Плетхико, ратиофарм, Словакофарма).
Синтрадон.
Трамаклосидол.
Трамундин ретард.
Трамадола гидрохлорид.
Трамал.
Протрадон.
Трамолин.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Трамадол (таблетки) в Москве составляет 285 рублей. Отпускается по рецепту.

Хранить в недоступном для детей месте, защищенном от света и влаги. Сроки годности:

таблетки и капсулы – 5 лет при температуре до 25 С;
капли для приема внутрь – 3 года при температуре до 25 С;
суппозитории – 3 года при температуре до 30 С;
раствор – 5 лет при температуре 15–25 С.