Препарат 'Лидокаина гидрохлорид' – инструкция по применению, описание и отзывы. Что лучше: Лидокаин или Ультракаин? Показания к использованию

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: лидокаина гидрохлорид;

1 мл раствора содержит лидокаина гидрохлорида в перерасчете на безводное вещество 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Местноанестезирующее средство, для осуществления всех видов : терминальной, инфильтрационной, проводниковой. Относительная токсичность Лидокаина гидрохлорида зависит от концентрации растворов. В малых концентрациях(0,5 %) он существенно не отличается по токсичности от новокаина, с увеличением концентрации (1 % и 2 %) токсичность повышается (на

Фармакокинетика. При местном применении на слизистых оболочках лидокаин всасывается в разной степени, в зависимости от дозы и места нанесения (максимальная концентрация достигается через

10-20 минут); на всасывание влияет скорость перфузии через слизистую оболочку. При внутримышечном введении максимальная концентрация достигается через 5-15 минут. Связывание с белками плазмы крови - 60-80 % (в зависимости от дозы). Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический. Вначале поступает в ткани с хорошим кровоснабжением (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем - в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного определяется 40-55 % концентрации препарата, касательно роженицы.

Метабилизируется на 90 % в печени путем окислительного N-дезалкилирования с образованием активных метаболитов: моноэтилглицинксилидина и глицинксилидина, которые имеют периоды полувыведения 2 и 10 часов соответственно. Присутствует эффект «первого прохождения».

При нарушении функции печени период полувыведения может увеличиваться более чем в 2 раза. В неизмененном виде с мочой выводится 5-20 %.

Основные физико-химические свойства:прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости. Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфатиазином. В зависимости от рН раствора лидокаин может быть несовместим с ампицилином.

Показания к применению:

Местная анестезия (терминальная, инфильтративная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, отоларингологии; блокада периферических нервов и нервных сплетений при различных болевых синдромах.

Способ применения и дозы:

Перед применением Лидокаина гидрохлорида обязательно проведение кожной пробы на повышенную индивидуальную чувствительность к препарату, про которую свидетельствует отек и покраснение места инъекции.

Для местной анестезииприменяют инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки. Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.

Для проводниковой анестезии (в т.ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) обычная доза для взрослых составляет 5-10 мл раствора (100-200 мг лидокаина).

Для обезболивания пальцев конечностей, носа, ушейвводят 2-3 мл раствора (40-60 мг Лидокаина гидрохлорида). Максимальная доза раствора Лидокаина гидрохлоридадля взрослых при использовании для проводниковой анестезии - 10 мл (200 мг Лидокаина гидрохлорида).

Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1:50000-1:100000), за исключением случаев, когда системное действие, которое осуществляет

эпинефрин (адреналин), нежелательно - повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома или требуется кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.

Для анестезии в офтальмологиипо 2 капли раствора инстилируют в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

Для терминальной анестезиислизистые оболочки смазывают раствором лидокаина в объеме не более 20 мл для взрослых в дозе до 2 мг/кг массы тела, продолжительность анестезии - 15-30 минут. Максимальная доза раствора для взрослых составляет 20 мл.

Детям при всех видах периферической анестезии суммарная доза Лидокаина гидрохлорида не должна превышать 3 мг/кг массы тела.

Особенности применения:

Перед использованием лидокаина обязательно проведение кожной пробы на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется провести аспирационную пробу и вводить осторожно для предотвращения попадания лидокаина в кровяное русло. Перед введением Лидокаина гидрохлорида в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Во время использования лидокаина обязательным является ЭКГ-контроль. В случае нарушения деятельности синусового узла, продолжения интервала P-Q, расширения QRS или при развитии новой следует уменьшить дозу или отменить препарат.

С осторожностью и в меньших дозах применяют у пациентов с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, неполной атриовентрикулярной блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек, эпилепсией, после , при генетической склонности к гипертермии, ослабленным пациентам. Применять с осторожностью пациентам преклонного возраста, а также лицам с аритмией в анамнезе.

При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не менее чем за 10 дней до проведения анестезии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

После применения Лидокаина гидрохлорида не рекомендуется заниматься деятельностью, которая требует скорости психомоторных реакций.

Побочные действия:

Со стороны центральной и периферической нервной системы:головокружение, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, сонливость, зрительные (диплопия, светобоязнь) и слуховые нарушения, (риск их развития повышается при и ацидозе), дыхательных мышц, моторный блок, нарушение чувствительности, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), онемение языка и губ (при использовании в стоматологии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах - снижение артериального давления, при введении с вазоконстриктором - , замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, периферическая вазодилатация, боль в грудной клетке, аритмии, блокада сердца, остановка сердечной деятельности.

Со стороны органов дыхания:угнетение дыхания, остановка дыхания, .

Со стороны желудочно-кишечного тракта:тошнота, .

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд кожи, ангионевротический отек, генерализованный эксфолиативный , анафилактоидные реакции, коньюктивит, ринит.

Местные реакции: ощущение легкого жжения, которое исчезает с развитием анестезирующего эффекта.

Другие: гипотермия, ощущение жара, холода или онемения конечностей. При применении в высоких дозах - , состояние возбуждения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Лидокаин усиливает угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно), снотворных и седативных средств.

При одновременном использовании со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему. Этанол усиливает угнетающее воздействие лидокаина на функцию дыхания.

При одновременном применении с β-блокаторами требуется уменьшение дозы лидокаина. При одновременном применении с полимиксином В - необходим контроль функции дыхания. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально, так как при этом повышается риск развития артериальной гипотензии. При одновременном применении с прокаинамидом возможны галлюцинации. Лидокаин может усиливать действие препаратов, которые обуславливают блокаду нервно-мышечной передачи, поскольку последние уменьшают проводимость нервных импульсов. При интоксикации сердечными гликозидами лидокаин может усиливать тяжесть АV-блокады. Лидокаин ослабляет кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

С осторожностью назначают совместно с:

- β-адреноблокаторами - замедляется метаболизм лидокаина в печени, усиливаются эффекты лидокаина (в т.ч. токсические) и повышается риск развития брадикардии и артериальной гипотензии;

Курареподобными препаратами - возможно углубление миорелаксации (вплоть до паралича дыхательных мышц);

Норэпинефрином, мексилетином - усиливается токсичность лидокаина (снижается клиренс лидокаина);

Изадрином, глюкагоном - повышается клиренс лидокаина;

Мидазоламом - повышается концентрация лидокаина в плазме крови;

Противосудорожными средствами, барбитуратами (т.ч. фенобарбиталом)- возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови;

Антиаритмическими средствами (амиодароном, верапамилом, хинидином, аймалином, дизопирамидом, пропафеноном), противосудорожными препаратами (производными гидантоина) - усиливается кардиодепресивное действие; одновременное использование с амиодароном может привести к развитию судорог;

Новокаином, новокаинамидом - возможно возбуждение центральной нервной системы и возникновение галлюцинаций;

Морфином - усиливается анальгезирующий эффект морфина;

Прениламином - повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт»;

Рифампицином - возможно снижение концентрации лидокаина в крови;

Фенитоином - усиливает кардиодепресивное действие лидокаина.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) - способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют его действие.печеночная недостаточность ; ретробульбарное введение больным с глаукомой; беременность, период кормления грудью; детский возраст до 12 лет.

Использование в период беременности или кормления грудью.

Использование препарата в период беременности противопоказано. При необходимости использования препарата кормление грудью необходимо прекратить.

Дети.Не используют детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка:

Основные симптомы связанны с угнетением ЦНС и сердечно-сосудистой системы: общая слабость, дезориентация, тонико-клонические судороги, кома, тремор, нарушения зрения, атриовентрикулярная блокада, рвота, эйфория, астения, апноэ, брадикардия, снижение АД, коллапс. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина гидрохлорида в крови более 0,006 мг/кг; судороги - при 0,01 мг/кг.

Лечение:прекращение введения препарата, оксигенотерапия, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), противосудорожные препараты, холинолитики. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны ЦНС корректируются применением бензодиазепинов или барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует использовать миорелаксант короткого действия. Для коррекции брадикардии и нарушения проводимости используют атропин (0,5-1,0 мг внутримышечно), при артериальной гипотензии - симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов. При остановке сердца показано срочное проведение реанимационных мероприятий. Возможно проведение интубации, . В острой фазе передозировки лидокаином диализ не эффективен. Специфический антидот отсутствует.

Условия хранения:

Срок хранения 3 года. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. В месте, недоступном для детей.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

10 ампул по 2 мл в коробке.

10 ампул в контурной ячеечной упаковке, вложенной в пачку.

Брутто-формула

C 14 H 22 N 2 O

Фармакологическая группа вещества Лидокаин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

137-58-6

Характеристика вещества Лидокаин

Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - местноанестезирующее, антиаритмическое .

Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10-20 мин).

Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60-90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.

При в/в введении C max создается практически «на игле» (через 45-90 с), при в/м — через 5-15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (C max достигается через 10-20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15-35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. В плазме на 50-80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3-4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8-10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5-5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ . Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40-55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. T 1/2 после в/в болюсного введения — 1,5-2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени T 1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T 1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия — 10-20 мин при в/в введении и 60-90 мин — при в/м .

При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.

Применение вещества Лидокаин

Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин — болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром , кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.

Ограничения к применению

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Побочные действия вещества Лидокаин

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС , нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД , коллапс.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота.

Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.

Передозировка

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД , тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV-блокада, угнетение ЦНС , остановка дыхания.

Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ , реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Пути введения

В/в, в/м , местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины).

Меры предосторожности вещества Лидокаин

Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.

Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.

В состав раствора для введения внутривенно входит активный компонент лидокаина гидрохлорид (форма моногидрата). Дополнительный компонент – вода для инъекций.

Активным компонентом, входящим в раствор для инъекций , также является лидокаина гидрохлорид (форме моногидрата), дополнительные компоненты — хлорид натрия, вода.

Спрей 10% для применения местно содержит лидокаин , а также дополнительные компоненты: пропиленгликоль, масло мяты перечной, 96% этанол.

Глазные капли содержат лидокаина гидрохлорид , а также хлорид бензетония, хлорид натрия, воду.

В составе геля для применения наружно также содержится аналогичное активное вещество.

Форма выпуска Лидокаина

Средство выпускается в разных формах:

• Раствор, который вводится внутривенно, не имеет цвета и запаха. Раствор разлит в ампулы по 2 мл, по 5 шт. в ячейковой контурной упаковке. Две таких упаковки вкладывают в пачку из картона.
• Раствор, предназначенный для инъекций, не имеет запаха и цвета, он разлит в ампулы по 2 мл, в контурных ячейковых упаковках – по 5 таких ампул. Выпускается раствор 10%, 2%, 1%.
• Спрей с лидокаином 10 процентный – это бесцветный спиртовой раствор, который имеет ментоловый аромат. Содержится во флаконах (650 доз), он оснащен специальным насосом и насадкой для распыления. Флакон вкладывается в коробку из картона.
• Глазные капли 2% не имеют цвета и запаха, но иногда они могут быть немного окрашены. Содержится во флаконах из полиэтилена по 5 мл.
• Выпускается также гель.

Фармакологическое действие

Лидокаин — что это такое?

Википедия свидетельствует, что лидокаин – это производное ацетанилида по химической структуре. Он оказывает выраженное антиаритмическое и местноанестезирующее влияние.

Фармакологическая группа, к которой относится активное вещество, - местные .

Угнетает нервную проводимость, блокируя натриевые каналы в нервных волокнах и нервных окончаниях, тем самым обеспечивая местноанестезирующий эффект.

Если сравнить анестезирующее воздействие , то лидокаин превосходит его в 2-6 раз. Также его воздействие быстрее развивается и продолжается дольше. Сколько действует средство, зависит и от взаимодействия с другими препаратами. Если средство применяется одновременно с , то воздействие продолжается больше 2 часов. При применении местно наблюдается расширение сосудов, местнораздражающего эффекта при этом не отмечено.

В организме стабилизирует мембрану клеток, блокирует натриевые каналы, увеличивает уровень проницательности мембран для ионов калия, чем обуславливается его антиаритмическое воздействие .

Под его влиянием ускоряется реполяризация в желудочках, угнетается четвертая фаза деполяризации в волокнах Пуркинье, при этом не воздействуя на электрофизиологическое состояние предсердий.

Существенного воздействия на сократимость и проводимость миокарда не оказывает. Незначительно выражено отрицательное инотропное действие, оно проявляется кратковременно и только в том случае, если лекарство вводится в больших дозах.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Если крем с лидокаином или другие средства применяются местно, то всасывание зависит от дозы, а также от места, на которое наносятся крем или гель с лидокаином. На всасывание действует скорость перфузии в слизистой.

Отмечается хорошая абсорбция в дыхательных путях, поэтому требуется следить за тем, чтобы предупредить введение средства в токсических дозах.

После того, как проводятся уколы лидокаина внутримышечно, отмечается почти полное всасывание. Распределяется быстро, с белками связывается, в зависимости от концентрации действующего компонента, на 60-80%.

Время полувыведения зависит от введенной дозы, оно равно 1-2 часам.

Если применяется аэрозоль, его воздействие проявляется на протяжении 1 минуты, продолжается 1-2 минуты. Отмечается постепенное исчезновение достигнутого понижения чувствительности на протяжении 15 минут.

Показания к применению

Определяется ряд показаний к применению разных форм препарата.

Показания к применению внутривенно и внутримышечно:

• для проведения инфильтрационной, спинальной, эпидуральной, проводниковой ;
• для проведения терминальной анестезии (применяется также в офтальмологии);
• при желудочковых , которые связаны с гликозидной интоксикацией;
• для купирования и профилактики развития повторной фибрилляции желудочков у больных с острым коронарном синдромом, а также повторных пароксизмов желудочковой .

В стоматологии Лидокаин в ампулах применяется для проведения местного обезболивания, при хирургических вмешательствах в полости рта:

• при удалении молочных зубов;
• при вскрытии поверхностных ;
• при удалении фрагментов кости и наложение швов на раны;
• для анестезии десны с целью фиксации протеза или коронки;
• с целью подавления или понижения усиленного глоточного рефлекса во время подготовки к рентгенологическому исследованию;
• перед удалением или иссечением увеличенного сосочка языка;
• перед иссечением доброкачественных поверхностных опухолей слизистой;
• для вскрытия кист слюнных желез и френулоэктомии у детей.

Применение в ЛОР-практике:

• перед проведением септэктомии , электрокоагуляции , резекции носовых полипов;
• для дополнительного обезболивания перед проведением вскрытия паратонзиллярного абсцесса ;
• как дополнительное обезболивание перед пункцией верхнечелюстной пазухи ;
• перед проведением тонзилэктомии с целью обезболивания и уменьшения глоточного рефлекса (не применяется при аденэктомии и тонзилэктомии у детей до восьми лет);
• для обезболивания перед промыванием синусов.

Применение при осмотрах и эндоскопии:

• для анестезии при необходимости ввести через рот или нос зонд;
• для анестезии перед проведением ректоскопии и при необходимости замены катетеров.

Применение в акушерстве и гинекологии:

• с целью обезболивания промежности для выполнения эпизиотомии или лечения;
• для анестезии операционного поля при проведении ряда хирургических вмешательств;
• для анестезии при наложении швов в случае абсцессов ;
• для обезболивания при иссечении и лечении разрыва девственной плевы.

Применение в дерматологии:

• для анестезии слизистых перед малыми хирургическими операциями.

Применение в офтальмологии:

• для анестезии при необходимости применить контактные методы исследования;
• для обезболивания при кратковременных вмешательствах на конъюнктиве и роговице;
• в период подготовки к офтальмологическим операциям.

Противопоказания к применению

Лидокаин в ампулах нельзя применять людям, у которых отмечены следующие болезни и состояния:

• выраженная брадикардия ;
• синдром слабости синусового узла;
• синоатриальная блокада ;
• AV-блокада второй и третьей степени (исключение – когда вводят зонд с целью стимуляции желудочков);
• сердечная недостаточность в острой и хронической форме;
• синдром WPW ;
• существенное снижение ;
• кардиогенный шок ;
• синдром Адамса-Стокса ;
• ретробульбарное введение (людям, страдающим );
• нарушения внутрижелудочковой проводимости;
• беременность и лактация;
• выраженная чувствительность к компонентам средства.

Осторожно Лидокаин в/в и для инъекций назначают при хронической форме сердечной недостаточности , гиповолемии , артериальной гипотензии , синусовой брадикардии , почечной и печеночной недостаточности в тяжелой форме, AV-блокаде первой степени, сниженном печеночном кровотоке, эпилептиформных судорогах .

Также с осторожностью препарат назначают пожилым и ослабленным людям, подросткам и детям до 18 лет, пациентам с высокой чувствительностью к другим амидным средствам для местной анестезии.

Важно также учесть, что у пациента могут быть противопоказания к проведению определенного типа обезболивания.

Следует учесть, что аэрозоль противопоказано применять в стоматологии гипса как слепочный материал, так как существует риск аспирации .

Побочные действия

При применении могут развиваться следующие побочные эффекты:

• Центральная нервная система : головная боль, эйфория , нарушения сознания, слабость, судороги, дезориентация , парестезии , нистагм , тремор , невротические реакции, светобоязнь , шум в ушах и др.
• Сосуды и сердце : понижение давления, боль в груди, коллапс, брадикардия (возможна остановка сердца), периферическая вазодилатация.
• Симптомы аллергии : сыпь , зуд , ангионевротический отек , анафилактические проявления.
• ЖКТ : рвота , тошнота .
• Другие проявления: чувство холода или жара, стойкая анестезия , метгемоглобинемия , эректильная дисфункция .
• Местные проявления: чувство несильного жжения, исчезающее в течение 1 минуты.

Инструкция по применению Лидокаина (Способ и дозировка)

Уколы Лидокаина, инструкция по применению

Лидокаина гидрохлорид может применяться для инфильтрационной анестезии внутримышечно, внутрикожно, подкожно. Применяется раствор лидокаина 5 мг/мл (при этом максимально допустимая доза равна 400 мг).

С целью блокады нервных сплетений и периферических нервов вводится периневрально, применяется 10-20 мл раств. 10 мг/мл или 5-10 мл раств. 20 мг/мл.

• Проведение проводниковой анестезии предусматривает применение периневрально 10 мг/мл и 20 мг/мл.
• Проведение эпидуральной анестезии предусматривает применение эпидурально 10 мг/мл или 20 мг/мл.
• Проведение спинальной анестезии предусматривает применение субарахноидально 3-4 мл раств. 20 мг/мл.

Чтобы удлинить воздействие лидокаина, практикуется добавление 0.1% раствора .

Вводится внутривенно в качестве антиаритмического препарата.

Внутривенно применяют раствор 100 мг/мл только после его разбавления физраствором.

25 мл раств. 100 мг/мл разводят 100 мл физраствора до получения концентрации 20 мг/мл. Этот раствор вводят больному как нагрузочную дозу. Изначально она составляет 1 мг на кг веса (вводится 2-4 минуты, скорость составляет 25-50 мг в минуту). Далее подключают постоянную инфузию, скорость которой — 1-4 мг/мин. Далее введение врач корректирует индивидуально.

Как правило, внутривенная инфузия продолжается 12-24 часов, при этом постоянно проводится ЭКГ-мониторирование.

Спрей Лидокаин, инструкция по применению

Спрей необходимо распылять на слизистые. Дозировка зависит от того, насколько обширная площадь поверхности, которую нужно обезболить. При разовом распылении выделяется 4.8 мг активного компонента. Следует применять минимальную дозу, которая обеспечивает желательный эффект. Как правило, ожидаемое действие проявляется после проведения 1-3 распылений. Большее количество распылений применяется в акушерстве – по 15-20, при этом максимально допустимая доза составляет 40 распылений при весе пациентки 70 кг.

Следует держать флакон вертикально, распыляя аэрозоль.

Некоторые препараты (Катеджель с лидокаином , спрей Лидокаин Асепт ) должны вводить только специалисты.

При необходимости применить аэрозоль для детей его наносят ватным тампоном, так как это позволяет избежать ощущения жжения.

Мазь с лидокаином наносят на поверхность в том количестве, которое определяется индивидуально.

Глазные капли применяются перед проведением вмешательств в офтальмологии в конъюнктивальный мешок закапывают 20 мг/мл раств. по 2 кап. 2-3 раза.

Передозировка

Если отмечена передозировка, у пациента первыми признаками интоксикации могут быть тошнота , головокружение , рвота , чувство эйфории , астения , понижение АД. Позже развиваются судороги мимической мускулатуры, переходящие в судороги скелетной мускулатуры. Также у пациента отмечается брадикардия , психомоторное возбуждение, коллапс, асистолия . Если передозировка произошла в процессе родов, у новорожденного может развиться брадикардия , , угнетение дыхательного центра .

При передозировке необходимо прекратить введение средства, провести ингаляцию кислородом. Далее проводится симптоматическое дыхание. При развитии судорог необходимо ввести 10 мг диазепама. В случае брадикардии практикуется введение м-холиноблокаторов () , вазоконстрикторов . Гемодиализ будет неэффективным.

Взаимодействие

При применении с другими препаратами возможно развитие ряда реакций взаимодействия:

• При приеме и бета-адреноблокаторов увеличивается риск проявления токсического действия.
• При одновременном применении уменьшается кардиотоническое действие дигитоксина .
• Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов .
• Отрицательное инотропное действие усиливается при одновременном приеме , аймалина , хинидина и амиодарона .
• Эффективность влияния лидокаина уменьшают индукторы микросомальных ферментов печени.
• При одновременном приеме вазоконстрикторов (метоксамина , эпинефрина , ) может увеличиваться местноанестезирующее влияние лидокаина, а также может повышаться давление и проявляться тахикардия .
• Лидокаин снижает действие антимиастенических препаратов .
• При одновременном применении с прокаинамидом возможно проявление возбуждения ЦНС, галлюцинаций .
• Удлиняет и усиливает влияние миорелаксантов .
• При одновременном приеме мекамиламина , гуанетидина , триметафана и гуанадрела увеличивается риск заметного понижения артериального давления и брадикардии.
• При применении совместно и лидокаина вероятно снижение резорбтивного влияния лидокаина, также может развиваться нежелательный кардиодепрессивный эффект.
• При приеме одновременно ингибиторов МАО может усиливаться местноанестезирующее влияние лидокаина, а также отмечается понижение артериального давления. Не назначают лидокаин парентерально пациентам, которые принимают ингибиторы МАО.
• Если одновременно назначают полимиксин В и лидокаин, важно следить за дыхательной функцией пациента.
• Угнетающее действие на дыхание и центральную нервную системы может усиливаться, если лидокаин принимать совместно с седативными и снотворными препаратами, а также с , тиопентал-натрием , опиоидными анальгетиками .
• Если внутривенно лидокаин вводится людям, которые принимают циметидин, возможно проявление ряда негативных эффектов – сонливости , оглушенности , парестезий , брадикардии . Если есть необходимость комбинировать эти средства, необходимо снизить дозу лидокаина.
• Если места, куда была введена инъекция лидокаина, обрабатывали растворами для дезинфекции, в которых содержатся тяжелые металлы, увеличивается вероятность проявления местных реакций.

Условия продажи

Лидокаин можно купить по рецепту врача, выписывается рецепт на латинском.

Условия хранения

Лекарство нужно хранить при t от 15° до 25°С.

Срок годности

Лидокаин 2-процентный можно хранить 3 года. Лидокаин 10% можно хранить 2 года. Капли глазные можно хранить 2 года. После того, как флакон был вскрыт, можно использовать его содержимое на протяжении одного месяца.

Особые указания

Нужно очень осторожно проводить анестезию тканей с высокой васкуляризацией , чтобы избежать инъекции внутрь сосудов, рекомендовано провести аспирационную пробу.

Важно во время лечения осторожно водить транспорт и совершать другие действия, которые требуют точности.

Очень осторожно применяются препараты с лидокаином (Лидокаин Асепт , Катеджель с Лидокаином и др.) следует очень осторожно использовать, если отмечаются травмы слизистых оболочек, а также людям с умственной отсталостью, пожилым и ослабленным пациентам.

Используя спрей, необходимо избегать его попадания в глаза, в дыхательные пути. Очень осторожно нужно наносить средство на заднюю стенку глотки.

Следует соблюдать все меры предосторожности, используя спрей при эпиляции бикини, а также учитывать противопоказания, применяя лидокаин при зубной боли, пластырь с лидокаином и др. Специалисты категорически не рекомендуют применять спрей для продления полового акта: в данном случае необходимо использовать только пролонгаторы, назначенные врачом. Для эпиляции можно применять только в том случае, если не отмечается индивидуальная непереносимость лекарства.

Пациентам следует учесть, что это средство нельзя использовать самостоятельно, без назначения врача. Только по назначению нужно применять также мазь с лидокаином или анестезином.

Следует применять препарат только с необходимой концентрацией. Так, если содержание раствора определяется как 20 мг/мл, сколько процентов, определяется просто: это 2% раствор.

Аналоги Лидокаина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Производится ряд препаратов, активным веществом которых является лидокаин. Это средства Лидокаин-Асепт спрей , Лидокаин Буфус , Лидокаин-Виал , Геликаин , Ксилокаин , Динексан , , Ликаин , и др.

Производится также ряд средств со схожим действием, но иными активными веществами: Новокаин , Ультракаин , Толперизон (таблетки).

Лидокаин или Новокаин — что лучше?

– лекарство, которое демонстрирует умеренную обезболивающую активность, тогда как Лидокаин является эффективным анестетиком. Однако Новокаин является менее токсичным препаратом.

Что лучше: Лидокаин или Ультракаин?

Является менее токсичным препаратом. Он обеспечивает более продолжительную анестезию, однако также имеет ряд противопоказаний к применению.

Детям

Осторожно назначают лекарство детям до 18 лет, так как ввиду слишком медленного метаболизма активное вещество может накапливаться. Детям до 2 лет рекомендуется наносить средство ватным тампоном, а не путем распыления.

Лидокаин при беременности и лактации

Этот препарат противопоказан для применения при беременности, а также женщинам при грудном вскармливании. Возможно применение лидокаина в аэрозоле в период беременности, но делать это нужно только под контролем врача и при четком соотношении пользы и риска.

Следует учитывать, применяя Лидокаин Буфус , что это средство в период беременности применяется только по жизненным показаниям.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

р-р д/ин. 20 мг/мл амп. 2 мл, № 10

№ UA/4364/01/01 от 14.02.2011 до 14.02.2016

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика . Местноанестезирующее средство, применяемое при всех видах местной анестезии: терминальной, инфильтрационной, проводниковой. Относительная токсичность Лидокаина гидрохлорида зависит от концентрации р-ра. В низкой концентрации (0,5%) препарат существенно не отличается по токсичности от прокаина, с повышением концентрации (1 и 2%) токсичность повышается (на 40–50%).
Фармакокинетика . При местном применении на слизистых оболочках лидокаин всасывается в разной степени, в зависимости от дозы и места нанесения (С max достигается через 10–20 мин); на всасывание влияет скорость перфузии через слизистую оболочку. При в/м введении С max достигается через 5–15 мин. Связывание с белками плазмы крови - 60–80% (в зависимости от дозы). Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Вначале поступает в ткани с хорошим кровоснабжением (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем - в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного определяется 40–55% концентрации препарата в организме матери.
Метабилизируется на 90% в печени путем окислительного N-дезалкилирования с образованием активных метаболитов: моноэтилглицинксилидина и глицинксилидина, Т? которых составляет 2 и 10 ч соответственно. Характерен эффект первого прохождения.
При нарушении функции печени Т? может увеличиваться более чем в 2 раза. В неизмененном виде с мочой выводится 5–20%.

ПОКАЗАНИЯ:

местная анестезия (терминальная, инфильтративная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, отоларингологии; блокада периферических нервов и нервных сплетений при различных болевых синдромах.

ПРИМЕНЕНИЕ:

перед применением Лидокаина гидрохлорида обязательно проведение кожной пробы на повышенную индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствуют отек и покраснение места инъекции.
Для местной анестезии применяют инъекционно (п/к, в/м) и местно на слизистые оболочки. Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.
Для проводниковой анестезии (в том числе для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) обычная доза для взрослых составляет 5–10 мл р-ра (100–200 мг лидокаина).
Для обезболивания пальцев, носа, ушей вводят 2–3 мл р-ра (40–60 мг Лидокаина гидрохлорида). Максимальная доза р-ра Лидокаина гидрохлорида для взрослых при использовании для проводниковой анестезии - 10 мл (200 мг Лидокаина гидрохлорида).
Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1:50 000–1:100 000), за исключением случаев, когда системное действие, которое оказывает эпинефрин, нежелательно - повышенная чувствительность к эпинефрину, АГ, сахарный диабет, глаукома или требуется кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.
Для анестезии в офтальмологии по 2 капли р-ра инстиллируют в конъюнктивальный мешок 2–3 раза с интервалом 30–60 с непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.
Для терминальной анестезии слизистые оболочки смазывают р-ром лидокаина в объеме не более 20 мл для взрослых в дозе до 2 мг/кг массы тела, продолжительность анестезии - 15–30 мин. Максимальная доза р-ра для взрослых составляет 20 мл.
У детей при всех видах периферической анестезии суммарная доза Лидокаина гидрохлорида не должна превышать 3 мг/кг массы тела.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам; указания в анамнезе на эпилептиформные судороги, связанные с введением Лидокаина гидрохлорида, AV-блокада ІІ и ІІІ степени, синдром слабости синусного узла, WPW с-м, синдром Адамса - Стокса, тяжелые формы сердечной недостаточности (ІІ–ІІІ степени), выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, кардиогенный шок; полная поперечная блокада сердца; миастения; гиповолемия; порфирия; тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; ретробульбарное введение больным с глаукомой; период беременности и кормления грудью; детский возраст до 12 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, эйфория, нистагм, потеря сознания, сонливость, нарушения сна, зрительные (диплопия, светобоязнь) и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается при гиперкапнии и ацидозе), парестезии, паралич дыхательных мышц, двигательная блокада, нарушение чувствительности, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), онемение языка и губ (при использовании в стоматологии).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах - снижение АД, брадикардия, при введении с вазоконстриктором - тахикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, коллапс, АГ, периферическая вазодилатация, боль в грудной клетке, аритмии, блокада сердца, остановка сердечной деятельности.
Со стороны дыхательной системы: угнетение функции дыхания, остановка дыхания, одышка.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: кожные высыпания, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек, генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактоидные реакции, конъюнктивит, ринит.
Местные реакции: ощущение легкого жжения, которое исчезает с развитием анестезирующего эффекта.
Другие: гипотермия, ощущение жара, холода или онемения конечностей. При применении в высоких дозах - шум в ушах, состояние возбуждения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

перед применением лидокаина обязательно проведение кожной пробы на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствуют отек и покраснение места инъекции. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется провести аспирационную пробу и вводить осторожно для предотвращения попадания лидокаина в кровяное русло. Перед введением Лидокаина гидрохлорида в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов.
При обработке места инъекции дезинфицирующими р-рами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Во время использования лидокаина обязательным является ЭКГ-контроль. В случае нарушения деятельности синусного узла, изменения продолжительности интервала P–Q , расширения QRS или при развитии аритмии следует снизить дозу или отменить препарат.
С осторожностью и в более низких дозах применяют у пациентов с сердечной недостаточностью, АГ, неполной AV-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической склонности к гипертермии, у ослабленных пациентов. С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста, а также при аритмии в анамнезе.
При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не менее чем за 10 дней до проведения анестезии.
Период беременности и кормления грудью. Применение препарата в период беременности противопоказано. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Дети. Не применяют у детей в возрасте до 12 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. После применения Лидокаина гидрохлорида не рекомендуют заниматься деятельностью, которая требует скорости психомоторных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

лидокаин усиливает угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия в/в), снотворных и седативных средств.
При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС. Этанол усиливает угнетающее воздействие лидокаина на функцию дыхания.
При одновременном применении с блокаторами?-адренорецепторов необходимо снижение дозы лидокаина. При одновременном применении с полимиксином В необходим контроль функции дыхания. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально, так как при этом повышается риск развития артериальной гипотензии. При одновременном применении с прокаинамидом возможны галлюцинации. Лидокаин может усиливать действие препаратов, которые обусловливают блокаду нервно-мышечной передачи, поскольку последние уменьшают проводимость нервных импульсов. При интоксикации сердечными гликозидами лидокаин может усиливать тяжесть АV-блокады. Лидокаин ослабляет кардиотонический эффект сердечных гликозидов.
С осторожностью назначают одновременно с:

• блокаторами?-адренорецепторов - замедляется метаболизм лидокаина в печени, усиливаются эффекты лидокаина (в том числе токсические) и повышается риск развития брадикардии и артериальной гипотензии;
• курареподобными препаратами - возможно углубление миорелаксации (вплоть до паралича дыхательных мышц);
• норэпинефрином, мексилетином - усиливается токсичность лидокаина (снижается клиренс лидокаина);
• изадрином, глюкагоном - повышается клиренс лидокаина;
• мидазоламом - повышается концентрация лидокаина в плазме крови;
• противосудорожными средствами, барбитуратами (том числе фенобарбиталом) - возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови;
• антиаритмическими средствами (амиодароном, верапамилом, хинидином, аймалином, дизопирамидом, пропафеноном), противосудорожными препаратами (производными гидантоина) - усиливается кардиодепрессивное действие; одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог;
• прокаином, прокаинамидом - возможно возбуждающее действие на ЦНС и возникновение галлюцинаций;
• морфином - усиливается анальгезирующий эффект морфина;
• прениламином - повышается риск развития желудочковой аритмии типа пируэт;
• рифампицином - возможно снижение концентрации лидокаина в крови;
• фенитоином - усиливает кардиодепрессивное действие лидокаина;
• вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) - способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют его действие.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

основные симптомы связаны с угнетением функции ЦНС и сердечно-сосудистой системы: общая слабость, головокружение, дезориентация, тонико-клонические судороги, кома, тремор, нарушения зрения, атриовентрикулярная блокада, асфиксия, тошнота, рвота, эйфория, психомоторное возбуждение, астения, апноэ, брадикардия, снижение АД, коллапс. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина гидрохлорида в крови >0,006 мг/кг; судороги - при 0,01 мг/кг.
Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин), противосудорожные препараты, холинолитики. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны ЦНС корректируются применением бензодиазепинов или барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует использовать миорелаксант короткого действия. Для коррекции брадикардии и нарушения проводимости используют атропин (0,5–1,0 мг в/м), при артериальной гипотензии - симпатомиметики в комбинации с агонистами?-адренорецепторов. При остановке сердца показано неотложное проведение реанимационных мероприятий. Возможно проведение интубации, ИВЛ. В острой фазе передозировки лидокаином диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Лидокаина гидрохлорид - местный анестетик и сердечный депрессант, используемый в качестве антиаритмического средства.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Оказывает местноанестезирующее действие, стабилизируя мембраны нейронов, снижая их проницаемость для ионов натрия, что препятствует генерации и проведению нервных импульсов. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Анестезирующее действие лидокаина в 2 - 6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше - до 75 мин, а после добавления эпинефрина - более 2 ч).

При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местно-раздражающего действия на ткани. Обладает антиаритмическим (Ib класс) свойствами. Укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Практически не влияя на предсердия, ускоряет реполяризацию в желудочках. В терапевтических дозах улучшает проводимость в волокнах Пуркинье, предотвращая формирование феномена «повторного входа» (re-entry), особенно в условиях ишемического повреждения мышцы сердца, например, при инфаркте миокарда.

Практически не влияет на проводимость и сократимость миокарда (угнетение проводимости отмечается при назначении только в больших, близких к токсическим дозах) - длительность интервалов PQ, QT и ширина комплекса QRS на электрокардиограмме не меняется. Отрицательный инотропный эффект выражен незначительно и проявляется кратковременно при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика. При парентеральном введении степень абсорбции зависит от места введения и дозы. При внутривенном струйном введении максимальная концентрация лидокаина в плазме крови создается через 3-5 мин, при внутримы-шечном – через 5-15 мин. Связь с белками плазмы – 50- 80%. Распределяется быстро (T1/2 фазы распределения – 6-9 мин).

Сначала поступает в хорошо крово-снабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентар-ный барьер и в грудное молоко (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90 - 95%) с участием микросомальных ферментов путем дезаминирования с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), T1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины.

Период полувыведения после внутривенного болюсного введения - 1,5-2 ч, у новорожденных – 3 ч, при длительных внутривенных инфузиях - до 3 ч и более. При нарушении функции печени период полувыведения может увеличиваться в 2 раза и более. Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Показания к применению Лидокаина гидрохлорид

Инфильтрационная, терминальная, спинальная и проводниковая анестезия; лечение и профилактика моно- и политопной желудочковой экстрасистолии и различного генеза, особенно в острой фазе инфаркта миокарда; купирование фибрилляции желудочков; вспомогательное средство при дефибрилляции сердца; в качестве растворителя (раствор лидокаина 10 мг/мл) для приготовления растворов для внутримышечного введения -лактамных антибиотиков группы цефалоспоринов.

Способ применения и дозы

Для проведения анестезии количество лекарственного средства и общая доза зависит от вида анестезии и характера оперативного вмешательства. При инфильтрационной анестезии используется до 30 мл раствора с кон-центрацией 10 мг/мл (1%). При проводниковой анестезии применяют растворы с концентрацией 10 мг/мл (1%) и 20 мг/мл (2%); максимальная общая доза - до 400 мг (40 мл 1% раствора и 20 мл 2% раствора лидокаина).

В стоматологической практике ис-пользуют 1 - 5 мл (20 - 100 мг) 2% раствора; при блокаде межреберных нервов – 3-5 мл (30-50 мг) 1% раствора; при парацервикальной анестезии - 10 мл (100 мг) 1% раствора в каждую сторону (возможно повторное введение не менее чем через 1,5 ч); при блокаде по Оберсту-Лукашевичу – 2 - 3 мл 2% раствора.

Вагосимпатическая блокада: шейного отдела - 5 мл (50 мг) 1% раствора, поясничного – 5 - 10 мл (50 - 100 мг) 1% раствора. Эпидуральная анестезия - используется 200 - 300 мг (10-15 мл) 2% раствора лидокаина. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.

Для анестезии слизистых оболочек (при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, фиброгастродуоденоскопии, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.) применяют 2% раствор в объеме не более 20 мл. В офтальмологии: 2 капли 2% раствора закапывают в конъюнктивальный мешок 2 - 3 раза с интервалом 30 - 60 секунд непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.

Максимальная доза для взрослых - не более 4,5 мг/кг или 300 мг. Детям на фоне миорелаксации возможно введение 5 мг/кг 1% раствора. Для удлинения действия лидокаина возможно добавление ex tempore 0,1% раствора адреналина (1 капля на 5 - 10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель). При этом максимально допустимая доза лидокаина увеличивается до 500 мг.

В качестве антиаритмического средства: при желудочковых аритмиях, особенно после инфаркта миокарда: внутривенно, у пациентов без явных нарушений кровообращения 100 мг в виде болюса в течение нескольких минут (50 мг у нетяжелых пациентов или с тяжелыми циркуляторными нарушениями), сразу после болюсного введения: инфузии 4 мг/мин в течение 30 мин, 2 мг/мин в течение 2 часов, затем 1 мг/мин; далее продолжать уменьшать концентрацию, если продолжение вливания более 24 часов (необходимо мониторирование ЭКГ и консультации специалистов для продолжения инфузий).

Детям внутривенно струйно 1 мг/кг (обычно 50-100 мг) в качестве нагру-зочной дозы при скорости введения 25-50 мг/мин (т.е. в течение 3 - 4 мин); при необходимости введение дозы повторяют через 5 мин, после чего назначают не-прерывную внутривенную инфузию. Внутривенно, в виде непрерывной инфу-зии (обычно после нагрузочной дозы): максимальная доза для детей - 30 мкг/кг/мин (20 - 50 мкг/кг/мин).

Примечание: после внутривенного введения лидокаин имеет короткую продолжительность действия (продолжительностью 15-20 мин). Если внутривенное вливание путем капельной инфузии не доступно, после немедленного начального внутривенного введения можно повторить 50-100 мг при необходимости один или два раза с интервалом не менее 10 мин. Для приготовления инфузионного раствора 1 г или 2 г лидокаина добавляют к 1 л 5% раствора декстрозы для инъекций и получают раствор лидокаина в концентрации 1 мг/мл или 2 мг/мл.

У пожилых пациентов рекомендуется уменьшение дозы, особенно при длительной внутривенной инфузии. При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. При заболеваниях печени (цирроз (), гепатит) и у пациентов со сниженным печеночным кровотоком (например, на фоне хрони-ческой сердечной недостаточности) доза должна быть снижена на 40-50%.

Внимание! При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развиться коллапс. В этих случаях применяют фенилэфрин, эфедрин и другие сосудосуживающие средства.1% раствор лидокаина применяют в качестве растворителя для приготов-ления инъекционных растворов для внутримышечного введения м-лактамных антибиотиков группы цефалоспоринов из расчета 3 мл лидокаина на флакон, содержащий 1,0 г антибиотика.

Особенности применения

Беременность и лактация. Беременным и кормящим женщинам лекарственное средство следует назначать по строгим показаниям, взвесив ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода. Использование в педиатрии. У детей необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. Особая осторожность. Профилактическое назначение всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий). При неэффективности лидокаина необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию, в неотложных ситуациях существует несколько вариантов дальнейших действий: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (заторможенность, затрудненная речь); назначение, иногда совместное, препаратов IA класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат). Запрещается вводить растворы лидокаина ретробульбарно больным глаукомой. Следует осторожно вводить лидокаин в сильно васкуляризованные ткани во избежание интравазального попадания препарата. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: эйфория, головокружение, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, невротические реакции, головная боль, тревожность, шум в ушах, диплопия, судороги, тремор, сонливость, парестезии, дезориентация, спутанность сознания. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, коллапс, брадикардия (вплоть до остановки сердца). Со стороны пищеварительной системы: онемение языка и слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота. Аллергические реакции: крапивница, зуд, анафилактический шок. Прочие: жар, ощущение холода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии и токсических эффектов лидокаина. Циметидин и пропранолол уменьшают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов. Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы). При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные лекарственные средства усиливают мышечную релаксацию. Прокаинамид повышает риск развития возбуждения центральной нервной системы, галлюцинаций. При одновременном назначении лидокаина, барбитуратов, иных снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему. Под влиянием ингибиторов моноаминоксидазы возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы, не следует назначать лидокаин парентерально. При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу (необходим мониторинг респираторных функций).

Противопоказания

Гиперчувствительность; синдром слабости синусового узла (особенно у больных пожилого возраста); синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта; блокады сердца: атриовентрикулярная III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), внутрижелудочковая; синусно-предсердная); нарушения внутрижелудочковой проводимости; кардиогенный шок; для анестезии в акушерской практике – нарушения внутриутробного развития плода, фетоплацентарная недостаточность, недоношенность, переношенность, гестоз. для эпидуральной анестезии – тяжелая гипотензия, кардиогенный шок и гиповолемический шок, неврологические заболевания, септицемия, невозмож-ность проведения пункции из-за деформации позвоночника; для субарахноидальной анестезии – боль в спине, инфекции головного мозга, доброкачественные и злокачественные новообразования головного мозга, коагулопатии различного генеза, мигрень, субарахноидальное кровоизлияние, артериальная гипертензия и гипотензия, парестезии, психоз, истерия, неконтактные больные, невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника.

Предостережения при применении

С осторожностью применяют при хронической сердечной недостаточности II - III степени, тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности, гиповолемии, атриовентрикулярной блокаде I - II степени, синусовой брадикардии, артериальной гипотензии, тяжелой миастении, эпилептиформных судорогах, вызванных лидокаином (в т.ч. в анамнезе), генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, беременности, в период лактации, острых заболеваний, ослабленным больным, в младшем детском возрасте, в пожилом возрасте.

Передозировка

Симптомы: начальные признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория, астения, снижение артериального давления; затем - судороги мимической мускулатуры лица, тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, коллапс; при использовании в родах у новорожденного - , угнетение дыхательного центра, остановка дыхания. Лечение: при появлении первых признаков интоксикации введение прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение; назначают ингаляции кислорода. При судорогах - внутривенно 10 мг диазепама. При брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

← Вернуться