Витамин D (Кальциферол): средство для костей, лекарство от рахита и остеопороза. Колекальциферол (витамин D3)

«Солнечный витамин» - так иногда характеризуют биологически активное вещество, создаваемое нашей кожей при облучении ультрафиолетом. На самом деле это не одно, а несколько похожих соединений - витамин D или кальциферол. Наиболее активные компоненты - D2 и D3 (соответственно эргокальциферол и холекальциферол). Первое вещество содержится в пище, второе синтезируется в эпидермисе, а вместе они отвечают за прочность костной ткани, выполняют другие важные функции.

Одни витамины производятся в организме, другие должны поступать с пищей. В клетках и тканях активные вещества нужны для нормального протекания физиологических процессов. Если происходит сбой в снабжении клеток, то развивается витаминная и ферментная недостаточность.

Для чего нужен организму витамин D:

контролирует обмен кальция и фосфора, улучшает способность кишечника всасывать эти макроэлементы;
способствует образованию костного вещества;
снижает риск развития кариеса, остеопороза, рахита, иммунодефицита.

Гиповитаминоз D - частая причина нездорового вида кожи, проблем с опорно-двигательным аппаратом (вместе с дефицитом кальция). Авитаминоз D приводит к рахиту у детей, остеопорозу у взрослых. Снижение уровня кальциферолов ниже оптимального может стать причиной высокого кровяного давления и увеличения риска инсульта.

Нужно ли принимать витаминные препараты или достаточно поступления активных веществ с пищей? Это сложный вопрос даже для специалиста. Ответ зависит от вида витамина, состояния здоровья человека, пола, возраста, характера питания и деятельности.

Десятки лет назад главной проблемой считался бедный рацион большой части населения. Сейчас люди питаются разнообразно (в основном), но по-прежнему страдают от гиповитаминозов. Одна из главных причин - нарушение всасывательной способности стенок кишечника.

Пути поступления кальциферола в организм

Вещество 7-дегидрохолестерин под воздействием ультрафиолета на кожный покров превращается в витамин D3. Подростки, которые летом много времени проводят на улице, обеспечивают свой организм кальциферолом на год вперед. Однако у грудничков, малышей раннего и дошкольного возраста потребности в витамине D выше. В этом случает количество активного вещества, поступающего с пищей и вырабатываемого кожей, оказывается недостаточным.

Внимание! Для образования холекальциферола и поддержания его оптимальной концентрации в организме необходимо воздействие ультрафиолета на открытый кожный покров.

Ежедневные 30-минутные прогулки в ясную погоду - возможность сохранить необходимый уровень «солнечного витамина» в коже. Кальциферол постепенно накапливается в тканях и органах с весны до осени, а зимой этот процесс идет менее активно. Поэтому следует увеличить поступление нутриента с пищей.

В каких продуктах содержится больше всего кальциферола:

морские водоросли;
рыбная икра;
печень трески;
лосось, тунец, сардины;
молочные продукты;
кукурузное масло;
желток яйца;
постное мясо;
рыбий жир.

Заморозка, высушивание и прочие технологии переработки снижают концентрацию нутриентов в продуктах. Также недостаток может быть связан с неправильной кулинарной обработкой. В результате органические вещества теряют активность или полностью разрушаются.

Потребности в кальцифероле

Человеческий организм обладает мощными приспособительными возможностями. В течение некоторого времени дефицит витамина может никак не проявляться. Имеются запасы активного вещества в тканях и органах, они и расходуются. Когда эти источники иссякнут, начинаются обменные нарушения. Компенсаторные механизмы в детском возрасте хуже развиты, поэтому они выше подверженность витаминной недостаточности.

Суточная норма витамина D до 18 лет (мкг):

Важно! Повышенное поступление кальциферола необходимо в периоды усиленного роста, интенсивного развития ребенка. Потребности женского организма в витамине D возрастают во время беременности и лактации.

В суровых климатических условиях, при интенсивном физическом и умственном труде меняется работа организма, значит, увеличивается расход всех нутриентов. Больше витаминов потребляется в стрессовых состояниях, в период инфекционных заболеваний.

Расходование активных веществ клетками и тканями повышается при действии пестицидов, радиоактивных загрязнений, тяжелых металлов. Такое же явления наблюдается при внутренних заболеваниях, особенно при нарушении работы желез внутренней секреции и гормональных проблемах. Болезни почек вызывают повышение выведения нутриентов из организма.

Дефицит кальциферола

Гипо- и авитаминозы у современных детей и взрослых - это не «классические» формы заболеваний, вызванных недостаточным содержанием нутриентов в пище. Обычно причиной становится уменьшение всасывания при синдроме мальабсорбции. Патологическое состояние у малышей часто развивается вследствие пищевой аллергии и непереносимости лактозы. Заболевание рахитом возникает при нарушении образования кальциферола в организме.

Есть и другие причины гиповитаминоза D у детей:

нерациональное кормление грудничка;
недоношенность ребенка;
хронический энтерит;
наследственные аномалии;
инфекционные заболевания;
нарушения метаболизма витаминов.

Наиболее распространенные состояния - полигиповитаминозы. Организму чаще не хватает группы витаминов и минеральных элементов, чем одного нутриента. Среди основных причин этого явления ученые и врачи называют снижение качества продуктов питания. Кроме этого, в составе пищи найдены разрушительные антивитаминные факторы.

Рахит - заболевание, которое развивается в детском возрасте при недостатке витамина D и кальция. Сначала поражается нервная система, нарушается сон, появляется раздражительность. Если вовремя не начать прием витаминного препарата, то в патологический процесс вовлекается костная ткань. Проявления заболевания - позднее закрытие родничка, проблемы с прорезыванием зубов у младенца. В тяжелых случаях поражаются скелетные мышцы и внутренние органы.

Дефицит кальция на фоне недостатка витамина D влияет на работу гормона, отвечающего за минерализацию костей. Твердое вещество теряет прочность и размягчается. Кости скелета деформируются, что особенно заметно в области голени. Со стороны позвоночника отмечаются сколиоз и кифоз.

Внимание! Недостаток ультрафиолета, необходимого для образования витамина в коже, является одной из ведущих причин рахита.

Кроме этого, в развитии заболевания велика роль других факторов:

пищевых нарушений;
изменения оптимального соотношения минеральных веществ (кальция и фосфора);
избыточное количество простых углеводов;
дефицит многих нутриентов.

Как восполнить дефицит кальциферола в организме? Лечение рахита обычно начинается с приема повышенных доз витамина D, включения в рацион продуктов, богатых этим активным веществом. Для устранения нарушений, вызванных витаминной недостаточностью, пациенту назначают спазмолитики и другие лекарственные средства.

При беременности для профилактики рахита у будущего ребенка женщинам необходимо повысить концентрацию витамина D в организме. Врачи рекомендуют принимать водный или масляный раствор кальциферола. Очень важно полноценно питаться. В организм должны поступать все необходимые ему нутриенты в сбалансированных количествах.

Последствия дефицита кальциферола в организме взрослых

Недостаток инсоляции - одна из основных причин нарушения образования D3 в коже. Усугубляют ситуацию диеты для похудения, ограничение употребления животных продуктов, различные нарушения пищеварения и всасывания. Организм не получает достаточно кальциферола, в результате чего содержание твердого вещества в костях уменьшается. В народе это явление получило название «вымывание кальция».

Суточная доза витамина D для различных групп населения:

Малыши в грудном возрасте - 600 МЕ
Дети в возрасте от года до 18 лет - 600 МЕ.
Взрослые от 19 до 70 лет - 600 МЕ.
Пожилые люди после 70 лет - 800 МЕ.
Женщины в период беременности и грудного вскармливания - 600 МЕ.

Проблемными считаются два периода - младенчество и пожилой возраст. Для второй группы основная причина потери кальция в костях - нарушения пищеварения и всасывания в ЖКТ. То есть, витамины и микроэлементы поступают с пищей, но они не включаются в метаболические процессы.

Синдром нарушения всасывания (маальбсорбции).
Дисбактериоз кишечника, дисбаланс микрофлоры.
Ограничение двигательной активности, гиподинамия.
Экологическое неблагополучие, загрязнение воды, атмосферного воздуха, токсины в продуктах питания.

Для лекарственной терапии используются повышенные дозы витамина D. Врач подбирает оптимальную дозировку, исходя из возраста пациента, характера питания и условий жизни. Среди часто назначаемых препаратов - капли Аквадетрим, принимаемые внутрь. Это источник, кальциферола, его водный раствор.

Витамины и БАДы для профилактики и лечения остеопороза, для кожи, волос, ногтей:

Кальций-Актив.
Кальцид.
Витрум.
Супрадин.
Виталипид.
Кальций-Д3 Никомед
Рыбий жир из печени трески.

Нехватка веществ, обеспечивающих прочность скелета, ведет к остеопорозу. Заболевание нередко называют «чумой XXI» века, хотя этот же термин применяют и по отношению к другим патологиям. Особенно неблагоприятная ситуация в северных широтах, получающих мало солнечного света.

Лечение и профилактика гиповитаминоза D

Кальциферол - комплекс, состоящий из 5 активных веществ. Наиболее известные формы - витамины D2 и D3. Именно они обладают высокой физиологической активностью, входят в состав медикаментов, применяемых для лечения гиповитаминоза, рахита, остеопороза. Обычно специалисты не разделяют функции этих соединений, предлагая сдать анализ на витамин D, назначая препараты.

Профилактика рахита и остеопороза при помощи витамина D2 в домашних условиях занимает почти 6 месяцев. В последние годы все больше внимания специалисты уделяют холекальциферолу (D3). Эта форма лучше всасывается в пищеварительном канале. Принимают средство малыми дозами в течение 2 лет. Препарат приготовлен на водной основе.

Важно! Ребенку дают 1 каплю в день с октября по март южнее 50-й параллели, 2 капли - севернее этой широты.

Не затихают споры по поводу использования того, можно ли использовать рыбий жир в педиатрии. Этот средство одно время считали устаревшим: при приеме сложно рассчитать дозу кальциферола. В таком случае возрастает риск передозировки, гипервитаминоза. Однако врачи не возражают против употребления рыбьего жира в зрелом и пожилом возрасте для профилактики атеросклероза.

Препараты в аптеке для лечения витаминной недостаточности и остеопороза:

Компливит Аква Д3 и Вигантол - препараты с действующим веществом Колекальциферол для усиления всасывания кальция в кишечнике.
Альфакацидол - синтетический аналог витамина D3 для нормализации обмена кальция и фосфора.
Эргокальциферол, раствор в масле - витамин D2 для восполнения дефицита кальциферола.
Осталон Кальций-Д - комплекс с витамином D3, карбонатом кальция, алендроновой кислотой.
Миакальцик, Кальцитонин - регулятор обмена кальция и фосфора.

Гипервитаминоз и аллергия на витамин D

Симптомы витаминной недостаточности могут проявиться у младенцев, родившихся осенью и зимой. Кроме того, при нехватке ультрафиолета в организме корящей женщины тоже сокращаются запасы кальциферола. Обычно педиатры говорят родителям о том, что нужно купить масляный раствор витамина D для грудничков, давать с целью профилактики рахита и других нарушений, вызванных дефицитом нутриентов в пище.

Мамам необходимо подсчитывать какое количество витаминов получает младенец. Легче выполнять расчеты, если малыш находится на искусственном вскармливании. На упаковках смесей обычно указано содержание нутриентов. С питанием в организм грудничка поступает 600 МЕ витамина D, а потребность малыша - 400 МЕ в сутки. Если давать масляный раствор или капли Аквадетрим, то поступает еще 500 МЕ.

Как проявляется передозировка кальциферола:

слабость, апатия;
потеря аппетита;
рвота;
запор;
обезвоживание;
боль в мышцах.

Избыток витамина D проявляется в форме атопического дерматита, аллергического ринита, кашля. Высыпания появляются на щеках, в складках шеи, на конечностях. Гипервитаминоз D может возникать при использовании концентрированного раствора витамина. Происходит выведение кальция из костной ткани, увеличение содержания ионов минерального элемента в крови. Наиболее тяжелые последствия: кальцификация почек, сосудов, сердечной мышцы, конвульсии.

При появлении симптомов аллергии, гипервитаминоза необходимо прекратить прием витаминного препарата. Можно дать кишечные сорбенты Смекта, Энтеросгель, антигистаминные капли для детей Фенистил, после 6 месяцев - капли Зиртек. На пораженные участки кожи наносят мазь Бепантен.

Кальциферол и кожа

На очередном съезде участников Британского Общества эндокринологии ученые из Бирмингемского института представили результаты своего исследования, доказывающего роль витамина D в регенерации кожного покрова. В ходе изысканий выяснилось, что при получении человеком сильных ожогов в его организме резко снижается содержание кальциферола - он расходуется в процессе восстановления кожи.

Витамин D - жирорастворимый. Лучшему всасыванию в кровь способствует потребление достаточного количества жиров растительного происхождения. Хотя сами растительные масла не считаются полноценными источниками кальциферола. Этот витамин при нормальной работе печени и желчного пузыря всасывается из пищи и лекарственных препаратов на 90%. При недостатке желчи и жиров усвоение снижается на 30%.

Всасывание не зависит от происхождения активного соединения - из продуктов питания лекарства или БАДа. Результаты исследований, проведенных учеными, доказывают высокую эффективность фармакологических препаратов.

Антон палазников

Врач-гастроэнтеролог, терапевт

Стаж работы более 7 лет.

Профессиональные навыки: диагностика и лечение заболеваний ЖКТ и билиарной системы.

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

АТХ:

A.11.C.C.05 Колекальциферол

Фармакодинамика:

Колекальциферол - неактивная форма витамина D 3 . Биологически активные формы витаминов D - (1α-гидроксихолекальциферол) и (1,25-дигидроксихолекальциферол) - продукты гидроксилирования холекальциферола (провитамина D животного происхождения) или эргокальциферола (провитамина D растительного происхождения). Для активации витамина D требуются солнечный свет (ультрафиолетовый компонент) и нормальный уровень активности гидроксилаз в печени и почках. Заболевания почек (наиболее часто), печени и дефицит инсоляции уменьшают синтез активных форм витамина D. Дефицит витамина D в детском возрасте приводит к задержке закрытия родничков черепа и прорезывания зубов, деформации костей, мышечной слабости; развивается рахит (остеомаляция у взрослых). Недостаточность витамина D у взрослых (последствие хронических заболеваний почек и ЖКТ, климакса и другого) также проявляется уменьшением прочности костной ткани (остеопороз), переломами костей даже при обычных нагрузках. Метаболиты витамина D активируют синтез транспортного кальций-связывающего белка в клетках слизистой оболочки кишечника, этот транспортер обеспечивает всасывание кальция и фосфора в кишечнике, а также кальцификацию костной ткани.

Стимуляция всасывания Са2+ и фосфора из тонкой кишки (необходимый элемент для всасывания, утилизации Са2+, процесса кальцификации). Регуляция фосфорно-кальциевого обмена (наряду с паратиреоидным гормоном и кальцитонином), стимуляция мобилизации кальция из кости. Связывание активных метаболитов с рецепторами, инициация синтеза кальций-связывающего белка, усиление реабсорбции в дистальных канальцах почек, увеличение захвата костной тканью, поддержание нормальной концентрации Ca2+ во внеклеточной жидкости.

Фармакокинетика:

Всасывание более полное и быстрое, чем у эргокальциферола. Связь с белками плазмы - специфический α-глобулин (для транспорта) (витамин D 3 -связывающий белок для колекальциферола). Депо: печень, жировые депо. Биотрансформация (последовательная в 2 этапа) в печени и почках. Элиминация почками и с фекалиями.

Показания:

Гипо- и авитаминоз витамина D (профилактика и лечение), состояние повышенной потребности организма в витамине D: рахит, спазмофилия, остеомаляция, остеопороз, нефрогенная остеопатия, неполноценное и не сбалансированное питание (в том числе парентеральное, вегетарианская диета), недостаточная инсоляция, гипокальциемия, гипофосфатемия, алкоголизм, печеночная недостаточность, цирроз, механическая желтуха, заболевания ЖКТ (глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона), мальабсорбция; прием барбитуратов, минеральных масел, противосудорожных средств (в том числе , ); гипопаратиреоз (послеоперационный, идиопатический, тетания), псевдогипопаратиреоз.

IV.E20-E35.E21.3 Гиперпаратиреоз неуточненный

IV.E20-E35.E21.2 Другие формы гиперпаратиреоза

IV.E20-E35.E21.1 Вторичный гиперпаратиреоз, не классифицированный в других рубриках

IV.E20-E35.E21.0 Первичный гиперпаратиреоз

IV.E20-E35.E21 Гиперпаратиреоз и другие нарушения паращитовидной [околощитовидной] железы

IV.E50-E64.E55.9 Недостаточность витамина D неуточненная

IV.E50-E64.E55 Недостаточность витамина D

IV.E50-E64.E55.0 Рахит активный

XIII.M80-M85.M83.9 Остеомаляция у взрослых неуточненная

XIII.M80-M85.M83.8 Другая остеомаляция у взрослых

XIII.M80-M85.M83.5 Другие лекарственные остеомаляции у взрослых

XIII.M80-M85.M83.3 Остеомаляция у взрослых вследствие недостаточности питания

XIII.M80-M85.M83.2 Остеомаляция вследствие нарушения всасывания

XIII.M80-M85.M83.1 Старческая остеомаляция

XIII.M80-M85.M83.0 Послеродовая остеомаляция

XIII.M80-M85.M83 Остеомаляция у взрослых

XIII.M86-M90.M90.2* Остеопатия при других инфекционных болезнях, классифицированных в других рубриках

XIII.M86-M90 Другие остеопатии

XVIII.R25-R29.R29.0 Тетания

Противопоказания:

Гиперчувствительность, гиперкальциемия, гиперкальциурия, кальциевый нефроуролитиаз, длительная иммобилизация (большие дозы), почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией, саркоидоз, активная форма туберкулеза легких.

С осторожностью:

Хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз, хроническая почечная недостаточность, нефроуролитиаз в анамнезе.

Беременность и лактация:

Проблем при приеме терапевтических доз не зарегистрировано. Не следует назначать при беременности в высоких дозах (обладает тератогенным действием). С осторожностью в период лактации. При беременности и в период грудного вскармливания доза витамина D 3 не должна превышать 600 ME в сутки.

Способ применения и дозы:

Внутрь, внутримышечно. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и возраста пациента.

Остеопороз и остеопения - комбинация с витамином K, курс 24 месяца. Вторичный гиперпаратиреоз - курс 8 недель с кальцием.

Побочные эффекты:

Головная боль, желудочно-кишечные расстройства, раздражение почек, обострение туберкулезного процесса в легких.

Передозировка:

При повышенной чувствительности и передозировке могут наблюдаться гиперкальциемия, гиперкальциурия и симптомы, ими обусловленные - нарушение сердечного ритма, тошнота, рвота, головная боль, слабость, раздражительность, снижение массы тела, сильная жажда, учащенное мочеиспускание, образование почечных камней, нефрокальциноз, кальциноз мягких тканей, анорексия, артериальная гипертензия, запор, почечная недостаточность.

При хроническом отравлении - деминерализация костей, отложение кальция в почках, сосудах, сердце, легких, кишечнике, нарушение функции органов, что может привести к смертельному исходу.

Лечение: отмена колекальциферола, назначение кортикостероидов, витамина E, препаратов магния, калия, кислоты аскорбиновой, ретинола, тиамина.

Взаимодействие:

При одновременном применении с противосудорожными препаратами, рифампицином, колестирамином снижается абсорбция колекальциферола.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно усиление токсического действия сердечных гликозидов (повышается риск развития нарушений ритма сердца).

При одновременном применении с тиазидными диуретиками повышается риск развития гиперкальциемии.

Особые указания:

При профилактическом применении необходимо иметь в виду возможность передозировки, особенно у детей (не следует назначать более 10-15 мг в год). Во время лечения обязателен контроль содержания кальция в крови и моче (особенно при сочетании с тиазидными диуретиками). Продолжительное применение в высоких дозах приводит к хроническому гипервитаминозу D 3 . Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у ряда пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рожденные матерями с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.

В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D 3 , уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

Инструкции

Формула: C27H44O, химическое название: (3бета,5Z,7E)-9,10-Секохолеста-5,7,10(19)-триен-3-ол.
Фармакологическая группа: метаболики/ витамины и витаминоподобные средства.
Фармакологическое действие: регулирующее кальций-фосфорный обмен.

Фармакологические свойства

Колекальциферол усиливает абсорбцию в кишечнике кальция и реабсорбцию в почечных канальцах фосфора, нормализует формирование зубов и костного скелета у детей, помогает в сохранении костной структуры. Колекальциферол увеличивает проницаемость митохондриальных и клеточных мембран эпителия кишечника, облегчая трансмембранный перенос ионов кальция и прочих двухвалентных положительно заряженных ионов, активирует вторичную абсорбцию фосфатов, повышает захват данных ионов тканью костей, потенцирует процессы оссификации. Колекальциферол всасывается тонком кишке (дистальном отделе) (необходимо наличие желчи), поступает в лимфатическую систему, откуда попадает в общий кровоток и печень. В крови колекальциферол связывается частично с альбуминами, а в основном с альфа2-глобулинами, переносится в ткани костей, печени, миокарда, скелетных мышц, надпочечников, почек, жировую ткань. Максимальная концентрация колекальциферола в тканях достигается после введения через 4 – 5 часов, далее немного уменьшается и сохраняется на постоянном уровне продолжительное время. В форме полярных метаболитов колекальциферол находится в основном в мембранах клеток, митохондрий, микросом и ядер. В печени колекальциферол депонируется. В почках и печени в результате биотрансформации образуются активные метаболиты. В основном колекальциферол и продукты его метаболизма выделяются в кишечник с желчью, откуда они могут выделяться с фекалиями или вновь всасываться, создавая при этом систему энтерогепатической циркуляции.

Показания

А - и гиповитаминоз витамина D (терапия и профилактика); состояния, когда повышена потребность организма в витамине D: спазмофилия, рахит, остеомаляция, нефрогенная остеопатия, остеопороз, несбалансированное и неполноценное питание (в том числе вегетарианская диета, парентеральное питание), гипокальциемия, недостаточная инсоляция, гипофосфатемия, печеночная недостаточность, алкоголизм, механическая желтуха, цирроз, мальабсорбция, заболевания желудочно-кишечного тракта (персистирующая диарея, глютеновая энтеропатия, болезнь Крона, тропическая спру); прием минеральных масел, барбитуратов, противосудорожных препаратов (включая и примидон, фенитоин); псевдогипопаратиреоз, гипопаратиреоз (идиопатический, послеоперационный, тетания).

Способ применения колекальциферола и дозы

Колекальциферол принимается внутрь, вводится внутримышечно. Режим дозирования зависит от возраста пациента и показаний и устанавливается индивидуально.
Во время профилактического использования колекальциферола нужно помнить о возможной передозировке, в особенности у детей (не назначать больше 10 – 15 мг в год). При терапии обязателен контроль уровня кальция в моче и крови (в особенности при комбинации с тиазидными диуретиками). Длительное использование высоких доз приводит к хроническому гипервитаминозу D3. Необходимо знать, что чувствительность к витамину D у разных больных индивидуальна и у некоторых больных использование препарата даже в терапевтических дозах может вызвать гипервитаминоз. Чувствительность к витамину D у новорожденных также может быть различной, так некоторые даже к очень низким дозам препарата могут быть чувствительными. У детей, которые получают витамин D в течение продолжительного времени, увеличивается вероятность развития задержки роста. В качестве профилактики гиповитаминоза D предпочтительнее сбалансированное питание. Новорожденные, которые находятся на грудном вскармливании, в особенности рожденные матерями, которые имеют темную кожу или/и получали недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск развития недостаточности витамина D. У пожилых людей потребность в витамине D может повышаться из-за снижения всасывания витамина D, снижения времени инсоляции, понижения способности кожи производить провитамин D3, повышения частоты развития почечной недостаточности.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, гиперкальциурия, гиперкальциемия, кальциевый нефроуролитиаз, почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией, продолжительная иммобилизация (для больших доз), активная форма туберкулеза легких, саркоидоз.

Ограничения к применению

Хроническая сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, атеросклероз, наличие нефроуролитиаза в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности не назначать колекальциферол в высоких дозах (из-за возможного тератогенное действие). С осторожностью используют колекальциферол во время кормления (при использовании у матери в высоких дозах возможно появление признаков передозировки кальцитриолом у ребенка). В исследованиях на животных установлено, что кальцитриол в дозах, которые в 4 – 15 раз превышают рекомендуемые дозы для человека, кальцитриол обладает тератогенным действием. Гиперкальциемия у матери, которая связана с продолжительной передозировкой витамином D при беременности, может вызвать у плода подавление функции паращитовидной железы, увеличение чувствительности к витамину D, задержку умственного развития, синдром специфической эльфоподобной внешности, аортальный стеноз.

Побочные действия колекальциферола

Головная боль, раздражение почек, желудочно-кишечные расстройства, обострение в легких туберкулезного процесса.

Взаимодействие колекальциферола с другими веществами

Скорость биотрансформации колекальциферола повышают барбитураты. Эффекты колекальциферола понижают колестирамин, дифенин, токсичность колекальциферола снижает витамин A.

Передозировка

При передозировке и повышенной чувствительности могут наблюдаться гиперкальциурия, гиперкальциемия и симптомы, которые обусловлены этими состояниями: тошнота, нарушение сердечного ритма, запор, рвота, слабость, головная боль, раздражительность, сильная жажда, снижение массы тела, учащенное мочеиспускание, нефрокальциноз, образование почечных камней, кальциноз мягких тканей, артериальная гипертензия, анорексия, почечная недостаточность. При хронической передозировке - отложение кальция в сосудах, почках, сердце, кишечнике, легких, деминерализация костей, нарушение функционального состояния органов, что может привести к летальному исходу. Лечение: отмена колекальциферола, назначение витамина E, витамина С, кортикостероидов, препаратов калия, магния, тиамина, ретинола.

Брутто-формула

C 27 H 44 O

Фармакологическая группа вещества Колекальциферол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

67-97-0

Характеристика вещества Колекальциферол

Витамин D 3 .

Белый кристаллический порошок. Нерастворим в воде, растворим в спирте, эфире, хлороформе, растительных маслах. Малоустойчив к действию света, легко окисляется.

Фармакология

Фармакологическое действие - регулирующее кальций-фосфорный обмен .

Усиливает всасывание кальция в кишечнике и реабсорбцию фосфора в почечных канальцах, нормализует формирование костного скелета и зубов у детей, способствует сохранению структуры костей. Повышает проницаемость клеточных и митохондриальных мембран кишечного эпителия, облегчая чрезмембранный транспорт катионов кальция и других двухвалентных катионов, активирует вторичное всасывание фосфатов, увеличивает захват этих ионов костной тканью, усиливает процесс оссификации. Всасывается в дистальном отделе тонкой кишки (необходимо присутствие желчи), поступает в лимфатическую систему, попадает в печень и общий кровоток. В крови связывается с альфа 2 -глобулинами и частично — альбуминами, переносится в ткани печени, костей, скелетных мышц, почек, надпочечников, миокарда, жировую ткань. C max в тканях создается через 4-5 ч после введения, затем несколько снижается, сохраняясь длительное время на постоянном уровне. В форме полярных метаболитов локализуется преимущественно в мембранах клеток, микросом, митохондрий и ядер. Депонируется в печени. В результате биотрансформации в печени и почках образуются активные метаболиты. Большая часть колекальциферола и продуктов его обмена выделяется с желчью в кишечник, из которого они могут вновь всасываться, создавая систему энтерогепатической циркуляции, или экскретироваться с фекалиями.

Применение вещества Колекальциферол

Гипо- и авитаминоз витамина D (профилактика и лечение), состояние повышенной потребности организма в витамине D: рахит, спазмофилия, остеомаляция, остеопороз, нефрогенная остеопатия, неполноценное и несбалансированное питание (в т.ч. парентеральное, вегетарианская диета), недостаточная инсоляция, гипокальциемия, гипофосфатемия, алкоголизм, печеночная недостаточность, цирроз, механическая желтуха, заболевания ЖКТ (глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона), мальабсорбция; прием барбитуратов, минеральных масел, противосудорожных средств (в т.ч. фенитоин, примидон); гипопаратиреоз (послеоперационный, идиопатический, тетания), псевдогипопаратиреоз.

Противопоказания

Ограничения к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности не следует назначать в высоких дозах (возможно тератогенное действие). С осторожностью назначают в период грудного вскармливания (при применении в высоких дозах у матери возможно развитие симптомов передозировки у ребенка).

В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4-15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным эффектом. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.

Побочные действия вещества Колекальциферол

Взаимодействие

Эффект снижают дифенин, колестирамин, токсичность — витамин A. Скорость биотрансформации увеличивают барбитураты.

Передозировка

При повышенной чувствительности и передозировке могут наблюдаться гиперкальциемия, гиперкальциурия и симптомы, ими обусловленные, — нарушение сердечного ритма, тошнота, рвота, головная боль, слабость, раздражительность, снижение массы тела, сильная жажда, учащенное мочеиспускание, образование почечных камней, нефрокальциноз, кальциноз мягких тканей, анорексия, артериальная гипертензия, запор, почечная недостаточность.

При хроническом отравлении — деминерализация костей, отложение кальция в почках, сосудах, сердце, легких, кишечнике, нарушение функции органов, что может привести к смертельному исходу.

Лечение: отмена колекальциферола, назначение кортикостероидов, витамина E, препаратов магния, калия, кислоты аскорбиновой, ретинола, тиамина.

Пути введения

Внутрь, в/м .

Меры предосторожности вещества Колекальциферол

Описание лекарственной формы капсулы Холекальциферол

Фармакологическое действие капсулы Холекальциферол

Средство, восполняющее дефицит витамина D3. Участвует в регуляции кальций-фосфорного обмена, усиливает всасывание Ca2+ и фосфатов в кишечнике (за счет повышения проницаемости клеточных и митохондриальных мембран кишечного эпителия) и их реабсорбцию в почечных канальцах почек; способствует минерализации костей, формированию костного скелета и зубов у детей, усиливает процесс оссификации, необходим для нормального функционирования паращитовидных желез.

Витамин D3 образуется в коже под влиянием УФ-лучей из провитамина 7-дегидрохолестерина. Для поддержания нормального уровня витамина D в сыворотке крови достаточно облучение солнечным светом только кожи лица и кистей рук ребенка по 2 ч в неделю, а УФ-облучение матери (1.5 минимальные эритемные дозы на все тело в течение 90 с) увеличивает содержание витамина D3 в ее молоке в 10 раз.

Фармакокинетика капсулы Холекальциферол

Абсорбция - быстрая (в дистальном отделе тонкого кишечника), поступает в лимфатическую систему, попадает в печень и в общий кровоток. В крови связывается с альфа2-глобулинами и частично с альбуминами. Накапливается в печени, костях, скелетных мышцах, почках, надпочечниках, миокарде, жировой ткани. TCmax в тканях - 4-5 ч, затем концентрация препарата несколько снижается, сохраняясь длительное время на постоянном уровне. В форме полярных метаболитов локализуется преимущественно в мембранах клеток и микросом, митохондрий и ядер. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Депонируется в печени.

Метаболизируется в печени и почках: в печени превращается в неактивный метаболит кальцифедиол (25-дигидрохолекальциферол), в почках - из кальцифедиола превращается в активный метаболит кальцитриол (1,25-дигидроксихолекальциферол) и неактивный метаболит 24,25-дигидроксихолекальциферол. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции.

Витамин D и его метаболиты выводятся с желчью, незначительное количество - почками. Кумулирует.

С осторожностью капсулы Холекальциферол

Атеросклероз, саркоидоз или др. гранулематозы, ХСН, нефроуролитиаз в анамнезе, гиперфосфатемия, ХПН, беременность, период лактации, детский возраст.

Режим дозирования капсулы Холекальциферол

Внутрь или в/м, для профилактики рахита - в дозе 200 тыс.МЕ (5 мг) 1 раз в 6 мес (до 5 лет). Если ребенок редко находится на солнце или его кожа гиперемирована, разовую дозу увеличивают до 400 тыс.МЕ, вводят также 1 раз в полгода (до 5 лет).

Лечение рахита, спазмофилии и гипокальциемии - 200 тыс.МЕ 1 раз в неделю в течение 2 нед (в сочетании с препаратами Ca2+).

Для предупреждения приступов тетании - до 1 млн МЕ/сут.

При остеомаляции и остеопорозе - 200 тыс.МЕ каждые 15 дней в течение 3 мес.

Капли для приема внутрь (1 кап = 500 МЕ): для профилактики рахита детям грудного возраста (доношенным), начиная с 2 нед жизни, - ежедневно, по 500 МЕ/сут; в особых случаях (например недоношенным детям) - до 1000 МЕ/сут при недоношенности I ст. и 1000-2000 МЕ/сут) при недоношенности II и III ст. (исключая летние месяцы); для лечения рахита - по 2000-5000 МЕ/сут в 2-3 приема в течение 1-1.5 мес, затем переходят на поддерживающую терапию - 500 МЕ/сут) в течение 2 лет и в зимний период на 3 году жизни. Доза 5000 МЕ назначается только при выраженных костных изменениях. Через 3 мес после окончания 1 курса детям из группы риска проводят повторный курс противорецидивного лечения по 2000-5000 МЕ/сут в течение 3-4 нед, за исключением летних месяцев.

Грудным детям, страдающим спазмофилией, - по 5000 МЕ 3 раза в сутки.

Взрослым для профилактики остеомаляции - по 500-1000 МЕ 3 раза в сутки, для лечения остеомаляции - до 2500 МЕ 3 раза в сутки.

При гипопаратиреозе и псевдогипопаратиреозе - по 7500-15000 МЕ/сут). При этом необходим контроль концентрации Ca2+ в крови каждые 3-6 мес и при необходимости коррекция режима дозирования.

Противопоказания капсулы Холекальциферол

Гиперчувствительность, гиперкальциемия, гипервитаминоз D, почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией.

Показания к применению капсулы Холекальциферол

Гипо- и авитаминоз витамина D (профилактика и лечение), состояния повышенной потребности организма в витамине D: рахит, остеомаляция, остеопороз, нефрогенная остеопатия, неполноценное и несбалансированное питание (в т.ч. парентеральное, вегетарианская диета), синдром мальабсорбции, недостаточная инсоляция, гипокальциемия, гипофосфатемия (в т.ч. семейная), алкоголизм, печеночная недостаточность, цирроз, механическая желтуха, заболевания ЖКТ (глутеиновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона), быстрое похудание, беременность (особенно при никотиновой и лекарственной зависимости, многоплодная беременность), период лактации; новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, при недостаточной инсоляции; прием барбитуратов, колестирамина, колестипола, минеральных масел, противосудорожных препаратов (в т.ч. фенитоина и примидона).

Гипопаратиреоз: послеоперационный, идиопатический, тетания (послеоперационная и идиопатическая), псевдогипопаратиреоз.

Побочное действие капсулы Холекальциферол

Аллергические реакции. Гиперкальциемия, гиперкальциурия; снижение аппетита, полиурия, запоры, головная боль, миалгия, артралгия, повышение АД, аритмии, нарушение функции почек, обострение туберкулезного процесса в легких.

Передозировка капсулы Холекальциферол

Симптомы гипервитаминоза витамина D: ранние (обусловленные гиперкальциемией) - запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, жажда, поллакиурия, никтурия, полиурия, анорексия, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, необычайная усталость, общая слабость, гиперкальциемия, гиперкальциурия;

Поздние - боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурии, лейкоцитурии), повышение АД, кожный зуд, фоточувствительность глаз, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота, рвота, панкреатит, гастралгия, похудание, редко - изменения психики (вплоть до развития психоза) и настроения.

Симптомы хронической интоксикации витамином D (при приеме в течение нескольких недель или месяцев для взрослых в дозах 20-60 тыс.МЕ/сут, детей - 2-4 тыс.МЕ/сут): кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов, артериальная гипертензия, почечная и ССС недостаточность вплоть до смертельного исхода (эти эффекты наиболее часто возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), нарушение роста у детей (длительный прием в дозе 1.8 тыс.МЕ/сут).

Лечение: отмена препарата, диета с низким содержанием Ca2+, потребление больших количеств жидкости, назначение ГКС, альфа-токоферола, аскорбиновой кислоты, ретинола, тиамина, в тяжелых случаях - в/в введение больших количеств 0.9% раствора NaCl, фуросемида, электролитов, проведение гемодиализа.

Особые указания капсулы Холекальциферол

Суточная потребность в витамине D3 для взрослых - 400 МЕ (10 мкг).

Применять под тщательным медицинским контролем концентрации Ca2+ в крови и моче (особенно при сочетании с тиазидными диуретиками).

При профилактическом применении необходимо иметь в виду возможность передозировки, особенно у детей (не следует назначать более 10-15 мг в год).

Продолжительное применение в высоких дозах приводит к хроническому гипервитаминозу D3.

Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у ряда пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза.

Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста.

Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание.

Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рожденные матерями с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.

В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

Описание капсулы Холекальциферол

Белый кристаллический порошок. Нерастворим в воде, растворим в этаноле, эфире, хлороформе, растительных маслах. Малоустойчив к действию света, легко окисляется.

Взаимодействие капсулы Холекальциферол

Токсическое действие ослабляют витамин А, токоферол, аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин, рибофлавин.

При гипервитаминозе D возможно усиление действия сердечных гликозидов и повышение риска возникновения аритмии, обусловленные развитием гиперкальциемии (целесообразна коррекция дозы сердечного гликозида).

Под влиянием барбитуратов (в т.ч. фенобарбитала), фенитоина и примидона потребность в колекальцифероле может значительно повышаться (увеличивают скорость метаболизма).

Длительная терапия на фоне одновременного применения Al3+ и Mg2+-содержащих антацидов увеличивает их концентрацию в крови и риск возникновения интоксикации (особенно при наличии ХПН).

Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и ГКС снижают эффект.

Колестирамин, колестипол и минеральные масла снижают абсорбцию в ЖКТ жирорастворимых витаминов и требуют повышения их дозировки.

Увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии. При одновременном применении с натрия фторидом интервал между приемом должен составлять не менее 2 ч; с пероральными формами тетрациклинов - не менее 3 ч.

Одновременное применение с др. аналогами витамина D повышает риск развития гипервитаминоза.